Temsunol

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Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Temsunol wissen sollte??

Sie sollten dieses Medikament nicht verwenden, wenn Sie allergisch gegen Temsunol sind. Nehmen Sie Temsunol nicht zusammen mit anderen ähnlichen Arzneimitteln wie Alfuzosin (Uroxatral), Doxazosin (Cardura), Prazosin (Minipress), Silodosin (Rapaflo) oder Terazosin (Hytrin) ein.

Temsunol kann Schwindel oder Ohnmacht verursachen, insbesondere wenn Sie mit der Einnahme beginnen oder wenn Sie erneut mit der Einnahme beginnen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie fahren oder etwas tun, bei dem Sie wachsam sein müssen. Vermeiden Sie es, lange zu stehen oder während des Trainings und bei heißem Wetter überhitzt zu werden. Vermeiden Sie es, zu schnell aus sitzender oder liegender Position aufzustehen, da Ihnen sonst schwindelig wird.

Wenn Sie die Einnahme von Temsunol aus irgendeinem Grund abbrechen, rufen Sie Ihren Arzt an, bevor Sie erneut mit der Einnahme beginnen. Möglicherweise benötigen Sie eine Dosisanpassung.

Temsunol kann Ihre Pupillen während einer Kataraktoperation betreffen. Informieren Sie Ihren Augenchirurgen im Voraus darüber, dass Sie dieses Medikament verwenden. Brechen Sie die Anwendung von Temsunol nicht vor der Operation ab, es sei denn, Ihr Chirurg fordert Sie dazu auf.

Es gibt viele andere Medikamente, die mit Temsunol interagieren können. Informieren Sie Ihren Arzt über alle Medikamente, die Sie verwenden.

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Welche anderen Medikamente wirken sich auf Temsunol aus??

Cytochrom P450-Hemmung

Starke und mäßige Inhibitoren von CYP3A4 oder CYP2D6

Temsunol wird weitgehend metabolisiert, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6.

Die gleichzeitige Behandlung mit Ketoconazol (einem starken CYP3A4-Inhibitor) führte zu einem Anstieg der Cmax und AUC von Temsunol um den Faktor 2,2 bzw. 2,8. Die Wirkungen der gleichzeitigen Verabreichung eines moderaten CYP3A4-Inhibitors (z.Erythromycin) zur Pharmakokinetik von Temsunol wurde nicht bewertet.

Die gleichzeitige Behandlung mit Paroxetin (einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einem Anstieg der Cmax und AUC von Temsunol um den Faktor 1,3 bzw. 1,6. Ein ähnlicher Anstieg der Exposition wird bei CYP2D6-armen Metabolisierern (PM) im Vergleich zu umfangreichen Metabolisierern (EM) erwartet. Da CYP2D6-PMs nicht ohne weiteres identifiziert werden können und das Potenzial für einen signifikanten Anstieg der Temsunol-Exposition besteht, wenn Temsunol 0,4 mg zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren in CYP2D6-PMs verabreicht wird, sollten Temsunol 0,4-mg-Kapseln nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren verwendet werden (z., Ketoconazol).

Die Wirkungen der gleichzeitigen Verabreichung eines moderaten CYP2D6-Inhibitors (z.Terbinafin) zur Pharmakokinetik von Temsunol wurde nicht bewertet.

Die Auswirkungen der gleichzeitigen Anwendung von CYP3A4 und CYP2D6-Inhibitor mit Temsunol-Kapseln wurden nicht bewertet. Es besteht jedoch die Möglichkeit eines signifikanten Anstiegs der Temsunol-Exposition, wenn Temsunol 0,4 mg zusammen mit einer Kombination von CYP3A4- und CYP2D6-Inhibitoren verabreicht wird.

Cimetidin

Die Behandlung mit Cimetidin führte zu einer signifikanten Abnahme (26%) der Clearance von Temsunolhydrochlorid, was zu einem moderaten Anstieg der AUC von Temsunolhydrochlorid (44%) führte.

Andere Alpha-adrenerge Blockierungsmittel

Die pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen zwischen Temsunol-Kapseln und anderen adrenergen Alpha-Blockern wurden nicht bestimmt. Es sind jedoch Wechselwirkungen zwischen Temsunol-Kapseln und anderen adrenergen Alpha-Blockern zu erwarten.

PDE5-Inhibitoren

Vorsicht ist geboten, wenn adrenerge Alpha-Blocker einschließlich Temsunol zusammen mit PDE5-Inhibitoren verabreicht werden. Alpha-adrenerge Blocker und PDE5-Inhibitoren sind beide Vasodilatatoren, die den Blutdruck senken können. Die gleichzeitige Anwendung dieser beiden Arzneimittelklassen kann möglicherweise eine symptomatische Hypotonie verursachen.

Warfarin

Eine endgültige Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungsstudie zwischen Temsunolhydrochlorid und Warfarin wurde nicht durchgeführt. Ergebnisse aus limitierten In-vitro- und in vivo Studien sind nicht schlüssig. Bei gleichzeitiger Anwendung von Warfarin- und Temsunol-Kapseln ist Vorsicht geboten.

Nifedipin, Atenolol, Enalapril

Dosierungsanpassungen sind nicht erforderlich, wenn Temsunol-Kapseln gleichzeitig mit Nifedipin, Atenolol oder Enalapril verabreicht werden.

Digoxin und Theophyllin

Dosierungsanpassungen sind nicht erforderlich, wenn eine Temsunol-Kapsel gleichzeitig mit Digoxin oder Theophyllin verabreicht wird.

Furosemid

Temsunol-Kapseln hatten keinen Einfluss auf die Pharmakodynamik (Ausscheidung von Elektrolyten) von Furosemid. Während Furosemid eine Reduktion von Temsunolhydrochlorid Cmax und AUC um 11% bis 12% verursachte, wird erwartet, dass diese Veränderungen klinisch unbedeutend sind und keine Anpassung der Dosierung der Temsunol-Kapseln erfordern.

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Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Temsunol??

Die Inzidenz behandlungsbedingter unerwünschter Ereignisse wurde aus 6 placebokontrollierten klinischen Studien in den USA und Europa ermittelt, in denen tägliche Dosen von Temsunolhydrochlorid 0,1-0,8 mg verwendet wurden. In diesen Studien wurde die Sicherheit bei 1783 mit Temsunolhydrochlorid behandelten Patienten und 798 mit Placebo verabreichten Patienten bewertet. Die nachstehende Tabelle 2 fasst die Behandlung von unerwünschten Ereignissen zusammen, die bei ≥ 2% der Patienten auftraten, die entweder Temsunolhydrochlorid 0,4- oder 0,8-mg erhielten, und bei einer zahlenmäßig höheren Inzidenz als in der Placebogruppe während zwei 13-wöchiger US-Studien 1487 Männer.

Tabelle: Behandlung neu auftretende unerwünschte Ereignisse bei ≥ 2% der Temsunolhydrochlorid- oder Placebo-Patienten in 2 kurzzeitlich placebo-kontrollierten klinischen Studien in den USA.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Anwendung von Temsunolhydrochlorid berichtet: Schwindel, abnorme Ejakulation und seltener (1-2%) Kopfschmerzen, Asthenie, posturale Hypotonie, Herzklopfen und Rhinitis.

Gelegentlich können gastrointestinale Reaktionen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung auftreten. Gelegentlich können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz und Urtikaria auftreten. Wie bei anderen α-Blockern können Schläfrigkeit, verschwommenes Sehen, trockener Mund oder Ödeme auftreten. Synkope wurde selten berichtet, und es gab sehr seltene Berichte über Angioödeme und Priaprismus.

Während der Kataraktoperation wurde eine kleine Pupillensituation, bekannt als IFIS, mit der Therapie von Temsunolhydrochlorid während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen in Verbindung gebracht.

Zeichen und Symptome der Orthostase: In den beiden US-Studien wurde über eine symptomatische posturale Hypotonie bei 0,2% der Patienten (1 von 502) in der 0,4-mg-Gruppe, 0,4% der Patienten (2 von 492) in der 0,8-mg-Gruppe und bei keinen Patienten in der Placebo-Gruppe berichtet. Synkope wurde von 0,2% der Patienten (1 von 502) in der 0,4-mg-Gruppe, 0,4% der Patienten (2 von 492) in der 0,8-mg-Gruppe und 0,6% der Patienten (3 von 493) in der Placebogruppe berichtet. Schwindel wurde von 15% der Patienten (75 von 502) in der 0,4-mg-Gruppe, 17% der Patienten (84 von 492) in der 0,8-mg-Gruppe und 10% der Patienten (50 von 493) in der Placebogruppe berichtet. Schwindel wurde von 0,6% der Patienten (3 von 502) in der 0,4-mg-Gruppe, 1% der Patienten (5 von 492) in der 0,8-mg-Gruppe und von 0,6% der Patienten (3 von 493) in der Placebogruppe berichtet.

In einer Reihe von Studien wurden mehrere Tests auf orthostatische Hypotonie durchgeführt. Ein solcher Test wurde als positiv angesehen, wenn er ≥1 der folgenden Kriterien erfüllte: (1) eine Abnahme des systolischen Blutdrucks von ≥ 20 mmHg beim Stehen von der Rückenposition während der orthostatischen Tests; (2) eine Abnahme des diastolischen Blutdrucks ≥ 10 mmHg beim Stehen, mit dem stehenden diastolischen Blutdruck <65 mmHg während des orthostatischen Tests; (3) eine Erhöhung der Impulsrate um ≥ 20 Schläge pro Minute beim Stehen mit einer Standimpulsrate von ≥ 100 Schlägen pro Minute während des orthostatischen Tests und (4) das Vorhandensein klinischer Symptome (Ohnmacht, Benommenheit / Benommenheit, Schwindel, Spinngefühl, Schwindel oder posturale Hypotonie) beim Stehen während des orthostatischen Tests.

Nach der ersten Dosis von Doppelblindmedikamenten wurde bei 7% der Patienten (37 von 498), die einmal täglich 0,4 mg Temsunolhydrochlorid erhielten, und bei 3% der Patienten (8 von 253) ein positives orthostatisches Testergebnis beobachtet ), die Placebo erhielten. 8 Stunden nach der Dosis wurde bei 6% der Patienten (31 von 498), die einmal täglich 0,4 mg Temsunolhydrochlorid erhielten, und bei 4% (9 von 250), die Placebo erhielten, ein positives orthostatisches Testergebnis beobachtet.

Im Verlauf der Studien wurde bei 81 der 502 Patienten mindestens 1 positives orthostatisches Testergebnis beobachtet (16%) in der Temsunolhydrochlorid 0,4 mg einmal täglich Gruppe, 92 der 491 Patienten (19%) in der Temsunolhydrochlorid 0,8 mg einmal täglich und 54 der 493 Patienten (11%) in der Placebogruppe.

Da bei mit Temsunolhydrochlorid behandelten Patienten häufiger eine Orthostase festgestellt wurde als bei Placebo-Empfängern, besteht ein potenzielles Synkopenrisiko.

Abnormale Ejakulation: Beinhaltet Ejakulationsversagen und Ejakulationsstörung, retrograde und abnehmende Ejakulation. Wie in Tabelle 2 gezeigt, war eine abnormale Ejakulation mit der Verabreichung von Temsunolhydrochlorid verbunden und dosisabhängig.

Der Entzug aus diesen klinischen Studien mit Temsunolhydrochlorid aufgrund abnormaler Ejakulation war auch dosisabhängig, wobei 8 von 492 Patienten (1,6%) in der 0,8-mg-Gruppe und keine Patienten in der 0,4-mg- oder Placebo-Gruppe die Behandlung aufgrund abnormaler Ejakulation abbrachen.

Post-Marketing-Erfahrung: In einigen Fällen wurde über allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem von Zunge, Lippen und Gesicht sowie Urtikaria mit positiver Rechallenge berichtet.

Priapismus wurde selten berichtet. Während der Zeit nach dem Inverkehrbringen gingen seltene Berichte über Herzklopfen, Verstopfung und Erbrechen ein.

Während der Kataraktoperation wurde eine Variante des Small-Pupil-Syndroms, bekannt als Intraoperative Floppy Iris Syndrom (IFIS), in Verbindung mit α- berichtet₁-Blocker-Therapie.