Komposition:

Anwendung:

Wird bei der Behandlung verwendet:

Influenza, Infection, Abscess, Complicated Skin And Skin Structure Infection, Peritonitis, Pneumonia, Prevent Infections, Hospital Acquired Pneumonia, Pelvic Infections, Cellulite, Endometritis

Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023

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Pharmakokinetik

Der Mittelwert und die Variationskoeffizienten (CV%) für die pharmakokinetischen Parameter von Piperacillin und Tazobactam nach mehreren intravenösen Dosen sind in Tabelle 6 zusammengefasst.

Tabelle 6: Mittlere (CV%) Piperacillin- und Tazobactam PK-Parameter

Piperacillin
Piperacillin / Tazobactam-Dosis^a	Cmax mcg / ml	AUC^bmcg • h / ml	CL ml / min	VL	T½h	CLR ml / min
2,25 g	134	131 (14)	257	17.4	0,79	--
3,375 g	242	242 (10)	207	15.1	0,84	140
4,5 g	298	322 (16)	210	15.4	0,84	--
Tazobactam
Piperacillin / Tazobactam-Dosis^a	Cmax mcg / ml	AUC^b mcg • h / ml	CL ml / min	VL	T½	CLR% ml / min
2,25 g	15	16,0 (21)	258	17.0	0,77	--
3,375 g	24	25,0 (8)	251	14.8	0,68	166
4,5 g	34	39,8 (15)	206	14.7	0,82	--
^a Piperacillin und Tazobactam wurden in Kombination über 30 Minuten infundiert. ^b Zahlen in Klammern sind Variationskoeffizienten (CV%).

Die maximalen Plasmakonzentrationen von Piperacillin und Tazobactam werden unmittelbar nach Abschluss einer intravenösen Infusion von Tazocin erreicht. Die Piperacillin-Plasmakonzentrationen waren nach einer 30-minütigen Infusion von Tazocin ähnlich denen, die erreicht wurden, wenn äquivalente Dosen von Piperacillin allein verabreicht wurden. Die Steady-State-Plasmakonzentrationen von Piperacillin und Tazobactam waren ähnlich wie nach der ersten Dosis aufgrund der kurzen Halbwertszeiten von Piperacillin und Tazobactam.

Verteilung

Sowohl Piperacillin als auch Tazobactam sind zu etwa 30% an Plasmaproteine gebunden. Die Proteinbindung von Piperacillin oder Tazobactam wird durch das Vorhandensein der anderen Verbindung nicht beeinflusst. Die Proteinbindung des Tazobactam-Metaboliten ist vernachlässigbar.

Piperacillin und Tazobactam sind weit verbreitet in Geweben und Körperflüssigkeiten wie Darmschleimhaut, Gallenblase, Lunge, weiblichem Fortpflanzungsgewebe (Uterus, Eierstock und Eileiter), interstitieller Flüssigkeit und Galle. Die mittleren Gewebekonzentrationen betragen im Allgemeinen 50% bis 100% der im Plasma befindlichen. Die Verteilung von Piperacillin und Tazobactam in Liquor cerebrospinalis ist bei Patienten mit nicht entzündeten Meningen wie bei anderen Penicillinen gering (siehe Tabelle 7).

Tabelle 7: Piperacillin / Tazobactam-Konzentrationen in ausgewählten Geweben und Flüssigkeiten nach einmaliger 4 g / 0,5 g 30-min IV-Infusion von Tazocin

Gewebe oder Flüssigkeit	N^a	Probenahmezeit^b(h)	Mittlerer PIP-Konzentrationsbereich (mg / l)	Gewebe: Plasma-Bereich	Tazo-Konzentrationsbereich (mg / l)	Tazo-Gewebe: Plasma-Bereich
Haut	35	0,5 - 4,5	34,8 - 94,2	0,60 - 1,1	4,0 - 7,7	0,49 - 0,93
Fettgewebe	37	0,5 - 4,5	4,0 - 10,1	0,097 - 0,115	0,7 - 1,5	0,10 - 0,13
Muskel	36	0,5 - 4,5	9,4 - 23,3	0,29 - 0,18	1,4 - 2,7	0,18 - 0,30
Proximale Darmschleimhaut	7	1,5 - 2,5	31.4	0,55	10.3	1.15
Distale Darmschleimhaut	7	1,5 - 2,5	31.2	0,59	14.5	2.1
Anhang	22	0,5 - 2,5	26,5 - 64,1	0,43 - 0,53	9,1 - 18,6	0,80 - 1,35
^a Jedes Subjekt lieferte eine einzige Probe. ^b Zeit vom Beginn der Infusion

Stoffwechsel

Piperacillin wird zu einem kleinen mikrobiologisch aktiven Desethylmetaboliten metabolisiert. Tazobactam wird zu einem einzelnen Metaboliten metabolisiert, dem pharmakologische und antibakterielle Aktivitäten fehlen.

Ausscheidung

Nach einmaligen oder mehrfachen Tazocin-Dosen für gesunde Probanden lag die Plasma-Halbwertszeit von Piperacillin und Tazobactam zwischen 0,7 und 1,2 Stunden und wurde von der Dosis oder Dauer der Infusion nicht beeinflusst.

Sowohl Piperacillin als auch Tazobactam werden durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion über die Niere ausgeschieden. Piperacillin wird schnell als unverändertes Arzneimittel ausgeschieden, wobei 68% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden werden. Tazobactam und sein Metabolit werden hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert, wobei 80% der verabreichten Dosis als unverändertes Arzneimittel und der Rest als einzelner Metabolit ausgeschieden werden. Piperacillin, Tazobactam und Desethylpiperacillin werden ebenfalls in die Galle ausgeschieden.