Tazloc

Überempfindlichkeit, beeinträchtigte Kreuzung von Gallenpfaden, ausgeprägte Leber- oder Nierenfunktionsstörung, erbliche Fructose-Intoleranz, Schwangerschaft, Stillen, Kindheit und Jugend.

Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff oder Hilfsstoffe des Arzneimittels;

Schwangerschaft und Stillzeit;

obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;

schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child Pugh-Klassifikation);

gemeinsame Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m²) (siehe. "Interaktion" und "Special Instructions");

erbliche Unverträglichkeit von Fructose (aufgrund des Vorhandenseins von Sorbit in der Pille);

gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie (siehe. "Interaktion" und "Special Instructions");

Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).

Mit Vorsicht : bilaterale Stenose von Nierenarterien oder Arterienstenose einer einzelnen funktionierenden Niere; Verletzung der Nierenfunktion; leichte und mittelschwere Leberfunktionsstörung; eine Abnahme des CCS vor dem Hintergrund des vorherigen Empfangs von Diuretika, Beschränkungen für den Verzehr von Speisesalz, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie; Hyperkaliämie; Zustand nach Nierentransplantation (keine Anwendungserfahrung) schwere chronische Herzinsuffizienz; Stenose der Aorten- und Mitralklappe; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; primärer Hyperaldosteronismus (Effizienz und Sicherheit sind nicht festgelegt) Anwendung bei Patienten der Negroid-Rasse.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfskomponenten des Arzneimittels;

obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;

schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child Pyo-Klassifikation);

gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren und aliskirenhaltigen Präparaten bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m)²);

gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).

Mit Vorsicht : bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere (siehe. "Besondere Anweisungen"); leichte und mittelschwere Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung (siehe. "Besondere Anweisungen"); Reduktion des JCC aufgrund früherer diuretischer Therapie, Einschränkungen bei der Aufnahme von Speisesalz, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie; Hyperkaliämie; Zustände nach Transplantation der Niere (keine Gebrauchserfahrung); chronische Herzinsuffizienz; Stenose der Aorten- und Mitralklappe; idiopathische Hypertrophe.

Symptome : ausgeprägter Blutdruckabfall.

Behandlung: symptomatische Therapie; Hämodialyse ist unwirksam.

Symptome : Die ausgeprägtesten Manifestationen der Überdosierung waren ein deutlicher Rückgang des Blutdrucks und der Tachykardie sowie Bradykardie, Schwindel, ein Anstieg der Serumkreatininkonzentration und akutes Nierenversagen.

Behandlung: Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse abgeleitet. Es sollte darauf geachtet werden, den Zustand der Patienten sorgfältig zu überwachen und sowohl symptomatische als auch unterstützende Behandlungen anzubieten. Der Behandlungsansatz hängt von der Zeit ab, die nach der Einnahme des Arzneimittels vergangen ist, und von der Schwere der Symptome. Zu den empfohlenen Aktivitäten gehört das Erbrechen und / oder Waschen des Magens, und Aktivkohle ist angemessen. Der Gehalt an Elektrolyten und Kreatinin im Blutplasma sollte regelmäßig überwacht werden. Im Falle eines starken Blutdruckabfalls sollte der Patient mit erhobenen Beinen eine horizontale Position einnehmen, und es ist notwendig, den JCC und die Elektrolyte schnell wieder aufzufüllen.

Es wurden keine Überdosierungsfälle identifiziert.

Symptome : ein deutlicher Blutdruckabfall, Tachykardie, Bradykardie.

Behandlung: symptomatische Therapie; Hämodialyse ist unwirksam.

Telmisartan ist ein spezifischer ARA II (Subtyp AT₁), wirksam, wenn sie hineingenommen werden. Telmisartan hat eine sehr hohe Affinität zu AT₁Rezeptoren, durch die die Wirkung von Anhyotensin II realisiert wird. Es verdrängt Angiotensin II vom Rezeptor, ohne dass ein Konist gegen diesen Rezeptor wirkt. Telmisartan bindet nur an den AT-Subtyp₁-Rezeptoren von Angiotensin II. Kommunikation ist nachhaltig. Telmisartan hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich.h. BEI₂Rezeptoren und andere weniger untersuchte Angiotensinrezeptoren. Der Funktionswert dieser Rezeptoren sowie die Wirkung ihrer möglichen übermäßigen Stimulation mit Anhyotenzin II, deren Konzentration bei der Verschreibung von Telmisartan zunimmt, werden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Aldosteronkonzentration im Blutplasma, verringert nicht die Aktivität des Rhabarbers und blockiert keine Ionenkanäle. Telmisartan unterdrückt die APF (Kininaz II) nicht, die auch die Zerstörung des Bradikinin katalysiert. Dies vermeidet Nebenwirkungen, die mit der Wirkung von Bradikinin verbunden sind (z. trockener Husten).

Wesentliche Hypertonie. Bei Patienten blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die hypertensive Wirkung von Anhyotensin II vollständig. Der Beginn einer blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan festgestellt. Die Wirkung des Arzneimittels bleibt innerhalb von 24 Stunden und bleibt bis 48 Stunden klinisch signifikant. Die ausgedrückte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 4 bis 8 Wochen nach dem regelmäßigen Empfang.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan den CAD und den DAD, ohne das CCC zu beeinträchtigen

Im Falle einer starken Beendigung der Aufnahme von Telmisartan kehrt der Blutdruck innerhalb weniger Tage ohne die Entwicklung eines Entzugssyndroms allmählich auf seinen ursprünglichen Wert zurück.

Wie die Ergebnisse vergleichender klinischer Studien gezeigt haben, ist die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan mit der blutdrucksenkenden Wirkung von Arzneimitteln anderer Klassen (Amlodipin, Atenololol, Enalapril, Hydrochlorothiazid und Lysinopril) vergleichbar. Die Häufigkeit von trockenem Husten war im Gegensatz zu APF-Inhibitoren vor dem Hintergrund der Anwendung von Telmisartan signifikant niedriger.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Bei Patienten ab 55 Jahren mit IBS, Schlaganfall, vorübergehendem ischämischem Anfall, Schädigung der peripheren Arterien oder Komplikationen des Typ-2-Diabetes mellitus (z. Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie) in der Geschichte, mit Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse, Telmisartan hatte eine Aktion, ähnlich der Wirkung des Ramipril zur Verringerung des kombinierten Endpunkts: kardiovaskuläre Mortalität, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang, ein Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang und Krankenhausaufenthalt im Zusammenhang mit dem KSN .

Telmisartan war ebenso wirksam wie das Emipril bei der Verringerung der Häufigkeit von Sekundärpunkten: Herz-Kreislauf-Mortalität, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang oder Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang. Trockener Husten und angioneurotische Schwellungen wurden im Gegensatz zu Ramipril weniger häufig vor dem Hintergrund der Einnahme von Telmisartan beschrieben, während eine arterielle Hypotonie häufiger vor dem Hintergrund der Einnahme von Telmisartan auftrat.

Patienten im Kindes- und Jugendalter. Die Sicherheit und Effizienz von Telmisartan bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Telmisartan ist ein spezifischer ARA II, der bei der Aufnahme wirksam ist. Es hat eine hohe Affinität zum AT-Subtyp₁-Rezeptoren von Angiotensin II, durch die die Wirkung von Angiotensin II realisiert wird. Es verdrängt Angiotensin II aus der Verbindung mit dem Rezeptor, ohne die Eigenschaften des Agonisten in Bezug auf diesen Rezeptor zu zeigen. Telmisartan bindet nur an den AT-Subtyp₁-Rezeptoren von Angiotensin II. Kommunikation ist langfristig. Hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich.h. zu AT₂Rezeptoren und andere weniger untersuchte Angiotensinrezeptoren. Der Funktionswert dieser Rezeptoren sowie die Wirkung ihrer möglichen übermäßigen Stimulation mit Anhyotenzin II, deren Konzentration bei der Verschreibung von Telmisartan zunimmt, werden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Aldosteronkonzentration im Blutplasma, hemmt Rhenin im Blutplasma nicht und blockiert keine Ionenkanäle. Telmisartan hemmt APF (Kininase II) nicht, was auch den Abbau von Bradikinin katalysiert. Daher ist eine Verstärkung der durch Bradikininin induzierten Nebenwirkungen nicht zu erwarten.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die hypertensive Wirkung von Anhyotensin II vollständig. Der Beginn einer blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan nach innen festgestellt. Die Wirkung des Arzneimittels bleibt 24 Stunden lang und bleibt bis 48 Stunden signifikant. Die exprimierte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 4 Wochen nach der regulären Medikation.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan den CAD und den DAD, ohne das CCC zu beeinträchtigen

Im Falle einer starken Absage von Telmisartan kehrt AD allmählich auf sein ursprüngliches Niveau zurück, ohne ein Absage-Syndrom zu entwickeln.

In einer Studie mit Telmisartan wurden Fälle von kardiovaskulärer Mortalität, nicht tödlichem Myokardinfarkt, nicht tödlichem Schlaganfall oder Krankenhausaufenthalt aufgrund von Herzinsuffizienz untersucht. Eine Abnahme der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten mit hohem kardiovaskulären Risiko (Infektionen der Koronararterien, Schlaganfall, periphere Arterien oder Diabetes mit gleichzeitigen Läsionen der Zielorgane wie Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie in der Vorgeschichte) wurde nachgewiesen. älter als 55 Jahre.

Wenn es hineingenommen wird, wird es schnell vom LCD aufgenommen. Bioverfügbarkeit - 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme mit der Nahrung liegt die Abnahme der AUC zwischen 6% (mit einer Dosis von 40 mg) und 19% (mit einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Plasma unabhängig von der Einnahme des Arzneimittels auf leeren Magen oder mit Nahrungsmitteln ausgeglichen. C_max und die AUC ist bei Frauen drei- und zweimal höher als bei Männern ohne signifikanten Einfluss auf die Konzentration. Plasmaproteinbindung - 99,5%, hauptsächlich mit Albumin und Alpha₁ Glykoprotein. Der Durchschnittswert des scheinbaren Verteilungsvolumens im Gleichgewichtsstadium beträgt 500 Liter. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T_1/2 - mehr als 20 Stunden. Das Gesamtplasma Cl ist im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (900 ml / min). Es wird in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden, Nierenentfernung - weniger als 2%.

Saugen. Im Inneren absorbierte Telmisartan schnell vom LCD. Bioverfügbarkeit - 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrungsmitteln liegt die Abnahme der AUC zwischen 6% (bei einer Dosis von 40 mg) und 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Blutplasma geebnet, unabhängig davon, ob Telmisartan gleichzeitig mit dem Essen eingenommen wurde oder nicht. Bei Männern und Frauen gibt es einen Unterschied in den Plasmakonzentrationen. C_max und die AUC waren bei Frauen ungefähr drei- und zweimal höher als bei Männern, ohne dass dies einen erheblichen Einfluss auf die Effizienz hatte.

Es gibt keine lineare Beziehung zwischen der Dosis des Arzneimittels und seiner Plasmakonzentration. C_max und in geringerem Maße erhöht die AUC die Dosiserhöhung überproportional, wenn Dosen über 40 mg / Tag angewendet werden.

Verteilung. Telmisartan ist fest mit Blutplasmaproteinen (> 99,5%) verbunden, hauptsächlich mit Albumin und Alpha₁- saures Glykoprotein.

Mittel erkennbar V_ss ist ungefähr 500 l.

Stoffwechsel. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert.

Conjugat hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Schlussfolgerung. T_1/2 ist mehr als 20 Stunden. Es wird in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden, Nierenentfernung - weniger als 1%. Die Gesamtplasma-Clearance ist im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (ca. 1000 ml / min).

Spezielle Patientenpopulationen

Älteres Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei Patienten über 65 unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Keine Dosiskorrektur erforderlich.

Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist eine Dosiskorrektur von Telmisartan nicht erforderlich.

Patienten mit schwerem Nierenversagen und Hämodialyse wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg / Tag empfohlen (siehe. "Besondere Anweisungen"). Telmisartan wird nicht mit Hämodialyse ausgeschieden.

Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A und B gemäß Child-Pew-Klassifikation) sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.

Wenn es hineingenommen wird, wird es schnell vom LCD aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrungsmitteln liegt die Abnahme der AUC zwischen 6 und 19% (bei Einnahme einer Dosis von 40 bzw. 160 mg).

Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Blutplasma unabhängig vom Essen abgeflacht. Es gibt einen Unterschied in den Konzentrationen von Telmisartan im Blutplasma bei Männern und Frauen. C_max im Blutplasma und die AUC sind bei Frauen ungefähr drei- bzw. zweimal höher als bei Männern ohne signifikante Auswirkungen auf die Effizienz.

Die Beziehung zu Blutplasmaproteinen beträgt 99,5% (hauptsächlich mit Albumin und Alpha-1-Glykoprotein). V_d - ca. 500 l. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T_1/2 ist mehr als 20 Stunden. Es wird in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden, Nierenentfernung - weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Gesamtplasma-Clearance ist im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (ca. 900 ml / min).

Spezielle Patientengruppen

Älteres Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Eine Doz-Korrektur ist nicht erforderlich.

Nierenversagen. Eine Änderung der Telmisartan-Dosis bei Patienten mit Nierenversagen ist nicht erforderlich, einschließlich Patienten mit Hämodialyse. Telmisartan wird nicht mit Hämodialyse entfernt.

Pädiatrisches Versagen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A und B gemäß Child-Pew-Klassifikation) sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.