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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 14.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Arterielle Hypertonie.
essentielle Hypertonie;
Verringerung der Mortalität und Herzfrequenz bei erwachsenen Patienten :
- mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen der atherotrombotischen Genese (hoshemische Herzerkrankung, Schlaganfall oder Läsion peripherer Arterien in der Anamnese);
- mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Zielorganschaden.
arterielle Hypertonie;
Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten ab 55 Jahren mit hohem Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich des Vorhandenseins von Manifestationen von Atherotrombose als koronare Herzkrankheit in der Geschichte, Schlaganfall oder Atherosklerose peripherer Arterien oder Vorhandensein von Typ-2-Diabetes mellitus mit dokumentierter Schädigung der Organe -myshene.
Innerhalb, unabhängig vom Essen. Erwachsene - 40 mg 1 Mal am Tag. Bei einigen Patienten kann die therapeutische Wirkung mit einer Dosis von 20 mg / Tag erreicht werden. Ohne eine Blutdruckabnahme auf das gewünschte Niveau kann die Dosis 1 Mal pro Tag auf 80 mg erhöht werden. Die maximale Wirksamkeit der hypotensiven Wirkung des Arzneimittels wird normalerweise nach 4–8 Wochen nach Beginn der Behandlung festgestellt.
Patienten mit schwerem arterieller Hypertonie - bis zu 160 mg / Tag oder in Kombination mit Hydrochlorotiasis 12,5–25 mg / Tag.
Innerhalb, unabhängig vom Essen. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 40 mg 1 Mal pro Tag. Bei einigen Patienten kann eine hypotempfindliche Wirkung erzielt werden, wenn das Arzneimittel in einer Dosis von 20 mg / Tag verschrieben wird. Wenn nach 2 Wochen kein Blutdruckabfall auf das gewünschte Niveau erfolgt, kann die Dosis einmal täglich auf 80 mg erhöht werden. Die Verwendung des Prytors ist in Kombination mit Thiaziddiuretika möglich, beispielsweise mit Hydrochlorotiasis (eine ähnliche Kombination sorgt für eine zusätzliche Blutdrucksenkung). Bei der Prüfung der Möglichkeit einer Erhöhung der Telmisartan-Dosis sollte beachtet werden, dass die maximale hypotitive Wirkung normalerweise nach 4 bis 8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.
Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen sind keine Dosisänderungen erforderlich. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die Tagesdosis des Praitors 40 mg / Tag nicht überschreiten. Bei älteren Patienten wird das Medikament in einer regulären Dosis verschrieben.
Derzeit liegen keine Daten zur Sicherheit und Effizienz des Pritor bei Kindern vor.
Innerhalbeinmal am Tag Flüssigkeit trinken, unabhängig vom Essen.
Arterielle Hypertonie. Die ursprünglich empfohlene Dosis von Hytel® ist 1 Tabelle. (40 mg) 1 Mal pro Tag. Einige Patienten haben möglicherweise eine wirksame Einnahme von 20 mg / Tag. Eine Dosis von 20 mg kann erhalten werden, indem die Tabletten mit einem Risiko von 40 mg in zwei Hälften geteilt werden. In Fällen, in denen die therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, wird die empfohlene Hytel-Dosis empfohlen® kann auf maximal 80 mg 1 Mal pro Tag erhöht werden. Alternativ das Medikament Hytel® kann in Kombination mit Thiaziddiuretika eingenommen werden, beispielsweise Hydrochlorotiasis, die bei gemeinsamer Anwendung eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung lieferte.
Bei der Entscheidung über Dosiserhöhungen sollte berücksichtigt werden, dass die maximale blutdrucksenkende Wirkung normalerweise innerhalb von 4 bis 8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.
Abnahme der Mortalität und Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Empfohlene Dosis von Hytel® - 80 mg 1 Mal pro Tag. In der ersten Behandlungsperiode wird eine Überwachung des Blutdruckniveaus empfohlen, eine Korrektur der Hypotensikatherapie kann erforderlich sein.
Spezielle Patientenpopulationen
Verletzung der Nierenfunktion. Die Erfahrung mit der Anwendung von Telemisartan bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder bei Patienten mit Hämodialyse ist begrenzt. Diesen Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg / Tag empfohlen (siehe. "Spezialbedarf"). Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Verwandte Verwendung des Arzneimittels Hytel® mit Aliskirem kontraindiziert für Patienten mit Nierenversagen (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m2) (siehe. "Indikationen").
Gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Hytel® mit APF-Inhibitoren, die bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert sind (siehe. "Indikationen").
Verletzung der Leberfunktion. Hytel Droge® kontraindiziert für Patienten mit schwerem Leberversagen (Klasse C gemäß Child Pugh-Klassifikation) (siehe. "Indikationen"). Bei Patienten mit leichtem bis mäßigem Leberversagen (Klasse A bzw. B gemäß der Child-Pew-Klassifikation) wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben. Die Dosis sollte 40 mg 1 Mal pro Tag nicht überschreiten (siehe. "Mit Vorsicht.").
Älteres Alter. Bei älteren Patienten ist keine Dosiskorrektur erforderlich.
Kinder und Jugend. Die Verwendung des Arzneimittels Hytel® Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist dies aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Effizienz kontraindiziert (siehe. "Indikationen").
Innerhalb, unabhängig vom Essen, Trinkwasser.
Arterielle Hypertonie. Die ursprünglich empfohlene Dosis von Hytel® - 40 mg / Tag (1 Tabelle.). Bei einigen Patienten kann eine Dosis von 20 mg / Tag wirksam sein (1/2 Tab. 40 mg). In Fällen, in denen die therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, die empfohlene Höchstdosis des Arzneimittels Hytel® kann auf 80 mg / Tag erhöht werden (1 Tabelle. 80 mg oder 2 Tabletten. 40 mg). Bei der Entscheidung über Dosiserhöhungen sollte berücksichtigt werden, dass die maximale blutdrucksenkende Wirkung normalerweise innerhalb von 4 bis 8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.
Abnahme der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität. Empfohlene Dosis von Hytel® - 80 mg / Tag (1 Tabelle.). In der anfänglichen Behandlungsperiode kann eine zusätzliche AD-Korrektur erforderlich sein.
Spezielle Patientengruppen
Verletzung der Nierenfunktion. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Telemisartan bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Hämodialyse vor. Solche Patienten benötigen eine niedrige Anfangsdosis von 20 mg. Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung benötigen keine Dosiskorrektur.
Leberfunktionsstörungen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist die Tagessatzdosis von Hytel® sollte 40 mg nicht überschreiten. Die Anwendung der Leberfunktion bei schweren Störungen ist kontraindiziert (siehe. "Indikationen").
Älteres Alter. Der Dosierungsmodus erfordert keine Änderungen.
Überempfindlichkeit, beeinträchtigte Kreuzung von Gallenpfaden, ausgeprägte Leber- oder Nierenfunktionsstörung, erbliche Fructose-Intoleranz, Schwangerschaft, Stillen, Kindheit und Jugend.
Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff oder Hilfsstoffe des Arzneimittels;
Schwangerschaft und Stillzeit;
obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;
schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child Pugh-Klassifikation);
gemeinsame Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m2) (siehe. "Interaktion" und "Special Instructions");
erbliche Unverträglichkeit von Fructose (aufgrund des Vorhandenseins von Sorbit in der Pille);
gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie (siehe. "Interaktion" und "Special Instructions");
Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).
Mit Vorsicht : bilaterale Stenose von Nierenarterien oder Arterienstenose einer einzelnen funktionierenden Niere; Verletzung der Nierenfunktion; leichte und mittelschwere Leberfunktionsstörung; eine Abnahme des CCS vor dem Hintergrund des vorherigen Empfangs von Diuretika, Beschränkungen für den Verzehr von Speisesalz, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie; Hyperkaliämie; Zustand nach Nierentransplantation (keine Anwendungserfahrung) schwere chronische Herzinsuffizienz; Stenose der Aorten- und Mitralklappe; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; primärer Hyperaldosteronismus (Effizienz und Sicherheit sind nicht festgelegt) Anwendung bei Patienten der Negroid-Rasse.
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfskomponenten des Arzneimittels;
obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;
schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child Pyo-Klassifikation);
gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren und aliskirenhaltigen Präparaten bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m)2);
gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).
Mit Vorsicht : bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere (siehe. "Besondere Anweisungen"); leichte und mittelschwere Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung (siehe. "Besondere Anweisungen"); Reduktion des JCC aufgrund früherer diuretischer Therapie, Einschränkungen bei der Aufnahme von Speisesalz, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie; Hyperkaliämie; Zustände nach Transplantation der Niere (keine Gebrauchserfahrung); chronische Herzinsuffizienz; Stenose der Aorten- und Mitralklappe; idiopathische Hypertrophe.
Von der Seite des Nervensystems : Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Depressionen, Krämpfe.
Aus den Atemwegen : Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich h. Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis), Husten.
Aus dem Herz-Kreislauf-System : ein deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Tachykardie, Brustschmerzen.
Aus dem Verdauungssystem : Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Back" -Transaminasen.
Von der Seite des Bewegungsapparates : Myalgie, Arthralgie, Schmerzen im unteren Rückenbereich, Symptome wie Sehnenentzündung.
Aus dem Harnsystem : periphere Ödeme, Harnwegsinfektionen, Hyperkreatinämie.
Allergische Reaktionen : Hautausschlag usw.
Laborindikatoren : selten - Hyperkaliämie, Anämie oder Hyperurikämie.
Andere: grippeähnliches Syndrom, selten - Erythem, Juckreiz, Synkope, Atemnot, Eosinophilie, Thrombozytopenie, angioneurotisches Ödem, Urtikaria.
Nach Angaben der WHO werden unerwünschte Effekte nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/1000);.
Innerhalb jeder Gruppe werden je nach Häufigkeit des Auftretens unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge der Schwere dargestellt.
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - Harnwegsinfektionen, einschließlich Cistitis, Infektionen der oberen Atemwege, einschließlich Pharyngitis und Sinusitis; selten - Sepsis, einschließlich.h. mit tödlichem Ausgang.
Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Anämie; selten - Eosinophilie, Thrombozytopenie.
Von der Seite des Immunsystems : selten - anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Hyperkaliämie; selten - Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).
Aus der Psyche : selten - Schlaflosigkeit, Depression; selten - Angst.
Von der Seite des Nervensystems : selten - Ohnmacht; selten - Schläfrigkeit.
Von der Seite des Sichtkörpers selten : Sehstörungen.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.
Von Herzen : selten - Bradykardie; selten - Tachykardie.
Von der Seite der Schiffe : selten - ein ausgeprägter Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Atemnot, Husten; sehr selten - interstitielle Lungenerkrankung.
Von der Seite des LCD : selten - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Meteorismus, Erbrechen; selten - trockener Mund, Magenbeschwerden, geschmackvoller Geschmack.
Aus Leber und Gallenwege : selten - beeinträchtigte Leberfunktion / Leberschädigung.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Hautjuckreiz, Hyperhydrose, Hautausschlag; selten - angioneurotische Schwellung (auch mit tödlichem Ausgang), Ekzem, Erythem, Urtikaria, medizinischer Hautausschlag, toxischer Hautausschlag.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : selten - Rückenschmerzen (Hichyalgie), Muskelkrämpfe, Myalgie; selten - Arthralgie, Schmerzen in den Gliedmaßen, Sehnenschmerzen (tendenitopo-ähnliches Syndrom).
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - Brustschmerzen, Asthenie (Schwäche); selten - grippeähnliches Syndrom.
Auswirkungen auf Labor- und Instrumentalforschungsergebnisse : selten - eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutplasma; selten - eine Abnahme des Hb-Gehalts, eine Erhöhung des Harnsäuregehalts im Blutplasma, eine Zunahme der Aktivität von Leberenzymen und FCKW
Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen von Telmisartan bei Patienten mit arterieller Hypertonie in kontrollierter Forschung ist normalerweise mit Placebo vergleichbar (41,4 gegenüber 43,9%). Die beobachteten Fälle von Nebenwirkungen korrelierten nicht mit Geschlecht, Alter oder Rasse der Patienten. Das Arzneimittelsicherheitsprofil für Patienten, die Telmisartan zur Vorbeugung von kardiovaskulärer Morbidität und Mortalität erhalten haben, entspricht den Daten, die bei Patienten mit arterieller Hypertonie erhalten wurden.
Die Häufigkeit unerwünschter Effekte ist wie folgt: sehr oft (≥ 1/10 Termine); oft (1 / 10–1 / 100 Termine); selten (1 / 100–1 / 1000 Termine); selten (1 / 1000–1 / 1000 Termine); sehr selten (<00 / 000000000.
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Pharyngitis und Sinusitis), Harnwegsinfektionen (einschließlich Cistitis); selten - Sepsis, einschließlich tödlicher Fälle (Mechanismus des Auftretens ist unbekannt).
Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Anämie; selten - Eosinophilie, Thrombozytopenie.
Auf der Seite des Immunsystems : selten - anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeit.
Auf der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Hyperkaliämie; selten - Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).
Bewegungsstörungen : selten - Depressionen, Schlaflosigkeit; selten - Angst.
Auf der Seite des Nervensystems : selten - Ohnmacht; selten - Schläfrigkeit.
Auf der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehstörungen.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.
Von der Seite des Herzens : selten - Bradykardie; selten - Tachykardie.
An den Seiten der Gefäße : selten - orthostatische Hypotonie, Blutdruckabfall (der Effekt wurde bei Patienten mit kontrolliertem Blutdruck festgestellt, die Telmisartan verwendeten, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität vor dem Hintergrund der Standardtherapie zu verringern).
Auf der Seite der Atemwege, der Brustorgane und des Mediastinums : selten - Atemnot, Husten; sehr selten - interstitielle Lungenerkrankung (Daten nach dem Inverkehrbringen, Kausalzusammenhang nicht festgestellt).
Auf der Seite des LCD : selten - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Meteorismus, Erbrechen; selten - Beschwerden im Magen, trockener Mund, Dysgevsie.
Auf der Seite der Leber und des Gallentrakts : selten - beeinträchtigte Leberfunktion / Lebererkrankung (in den meisten Fällen wurden bei Patienten in Japan nachgewiesen).
Auf der Seite der Haut und des Unterhautgewebes : selten - Hyperhydrose, Hautjuckreiz, Hautausschlag; selten - angioneurotisches Ödem (mit tödlichem Ausgang), Ekzem, Erythem, Urtikaria, medizinischer und toxischer Ausschlag.
An der Seite des Skelettsystems und des Bindegewebes : selten - Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe; selten - Arthralgie, Schmerzen in den Gliedmaßen, Schmerzen in den Sehnen (Symptome ähnlich der Manifestation von Sehnenentzündung).
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.
Allgemeine Störungen und Störungen zusammen Verabreichung : selten - Brustschmerzen, allgemeine Schwäche; selten - grippeähnliches Syndrom.
Labor- und Werkzeugdaten : selten - ein Anstieg der Kreatininspiegel im Blut; selten - ein Anstieg der Harnsäurekonzentration, ein Anstieg der Aktivität von Leberenzymen, ein Anstieg der Aktivität von KFK, ein Rückgang des Hb-Spiegels im Blutserum.
Симптомы: выраженное понижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Симптомы: наиболее выраженными проявлениями передозировки были выраженное снижение АД и тахикардия, также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.
Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при этом необходимо быстро восполнить ОЦК и электролитов.
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Телмисартан является специфическим АРА II (подтип AT1), эффективным при приеме внутрь. Телмисартан обладает очень высоким сродством к АТ1-рецепторам, через которые реализуется действие ангиотензина II. Он вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит устойчивый характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. АТ2-рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает АПФ (кининазу II), который также катализирует разрушение брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например сухой кашель).
Эссенциальная гипертензия. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается клинически значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4–8 нед после регулярного приема.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкого прекращения приема телмисартана АД в течение нескольких дней постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Как показали результаты сравнительных клинических исследований, антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл). Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ИБС, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или осложнениями сахарного диабета типа 2 (например ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с ХСН.
Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличии от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.
Пациенты детского и подросткового возраста. Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
Телмисартан — специфический АРА II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в т.ч. к AT2-рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 нед после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает сАД и дАД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (заболевания коронарных артерий, инсульт, заболевания периферических артерий или сахарный диабет с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) старше 55 лет.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.
Всасывание. При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от того, принимался телмисартан одновременно с приемом пищи или нет. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Не отмечено линейной взаимосвязи между дозой препарата и его плазменной концентрацией. Cmax и, в меньшей степени, AUC возрастают непропорционально повышению дозы при использовании доз выше 40 мг/сут.
Распределение. Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99,5%), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.
Средний кажущийся Vss составляет примерно 500 л.
Метаболизм. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой.
Конъюгат не обладает фармакологической активностью.
Выведение. T1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 1%. Общий плазменный клиренс высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые популяции пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов старше 65 лет не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Нарушение функции почек. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и находящимся на гемодиализе рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг/сут (см. «Особые указания»). Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.
Нарушение функции печени. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC колеблется от 6 до 19% (при приеме дозы 40 или 160 мг соответственно).
Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Cmax в плазме крови и AUC приблизительно в 3 и 2 раза выше соответственно у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Связь с белками плазмы крови — 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином). Vd — приблизительно 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекция доз не требуется.
Почечная недостаточность. Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
- Angiotensina II-Antagonistenrezeptoren [Antagonisten von Angiotensin II-Rezeptoren (AT1-Podotyp)]
Thiaziddiuretika (z. Hydrochlorotizid) verstärken die hypotensive Wirkung von Telmisartan. Telmisartan verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel und erhöht die Digoxinkonzentration im Blut.
Doppelblockade von RAAS . Die gleichzeitige Anwendung von Alisartan-Telmisartan ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenversagen (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m) kontraindiziert2) und anderen Patienten nicht empfohlen.
Die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan- und APF-Inhibitoren ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe. "Indikationen").
Klinische Forschungsdaten zeigten, dass die Doppelblockade von RAAS aufgrund der kombinierten Verwendung von APF, ARA II-Inhibitoren oder Aliskiren sind mit einer erhöhten Häufigkeit unerwünschter Phänomene verbunden, wie arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und beeinträchtigte Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) im Vergleich zur Verwendung von nur einem Medikament, gültig für RAAS .
Das Risiko, an Hyperkaliämie zu erkranken, kann zunehmen, wenn es zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die eine Hyperkaliämie verursachen können (kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel und kaliumhaltige Salzersatzstoffe, kaliumsparende Diuretika (z. Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amylorid), NIPP, einschließlich selektiver Hämparinhemmer. Falls erforderlich, sollte vor dem Hintergrund einer dokumentierten Hypokaliämie der gemeinsame Drogenkonsum mit Vorsicht durchgeführt werden und der Kaliumgehalt im Blutplasma regelmäßig überwacht werden.
Digoxin. Bei der gemeinsamen Einnahme von Telemisartan mit Digoxin wurde ein durchschnittlicher Anstieg von C festgestelltmax Digoxin im Blutplasma um 49% und CMindest um 20%. Zu Beginn der Behandlung sollte bei der Wahl einer Dosis und beim Absetzen der Behandlung mit Telmisartan die Digoxinkonzentration im Blutplasma sorgfältig überwacht werden, um sie im therapeutischen Bereich zu halten.
Kaliumsparende Diuretika oder kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel. ARA II wie Telmisartan reduziert den durch Diuretika verursachten Kaliumverlust. Kaliumsparende Diuretika wie Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amylorid, kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel oder Salzersatzstoffe können zu einem signifikanten Anstieg des Kaliumgehalts im Blutplasma führen. Wenn die begleitende Anwendung angezeigt wird, weil eine Hypokaliämie dokumentiert ist, sollte sie mit Vorsicht und vor dem Hintergrund einer regelmäßigen Überwachung des Kaliumgehalts im Blutplasma angewendet werden.
Lithiumpräparate. Bei der Einnahme von Lithiumpräparaten zusammen mit APF- und ARA II-Inhibitoren, einschließlich Telmisartan, trat ein reversibler Anstieg der Lithiumkonzentration im Blutplasma und seiner toxischen Wirkung auf. Wenn diese Kombination von Arzneimitteln angewendet werden muss, wird empfohlen, die Lithiumkonzentration im Blutplasma sorgfältig zu überwachen.
NPVP . NPVP (d.h. Acetylsalicylsäure in Dosen, zur entzündungshemmenden Behandlung verwendet, COG-2-Inhibitoren und nicht selektive NVPIs) kann die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II schwächen. Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (zum Beispiel bei Dehydration, ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) gemeinsame Anwendung von ARA II und Drogen, unterdrückendes TsOG-2, kann zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich der Entwicklung eines akuten Nierenversagens, welche, normalerweise, ist reversibel. Daher sollte der gemeinsame Drogenkonsum mit Vorsicht durchgeführt werden, insbesondere bei älteren Patienten. Es ist notwendig, einen ordnungsgemäßen Flüssigkeitsfluss sicherzustellen. Außerdem sollten zu Beginn der gemeinsamen Nutzung und in Zukunft regelmäßig die Indikatoren für die Funktion der Nieren überwacht werden.
Diuretika (Tiazid oder Schleife). Eine frühere Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika wie Furosemid (petrales Diuretikum) und Hydrochlorotiasis (Tiaziddiuretikum) kann zu Hypovolämie und dem Risiko einer arteriellen Hypotonie zu Beginn der Behandlung mit Telmisartan führen.
Andere hypotitive Produkte. Die Wirkung von Telmisartan kann durch den gemeinsamen Gebrauch anderer hypotensitiver Medikamente verstärkt werden. Basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften von Baclofen und Amyphostin kann angenommen werden, dass sie die therapeutische Wirkung aller hypotensiven Arzneimittel, einschließlich Telmisartan, verstärken. Darüber hinaus kann die orthostatische Hypotonie bei Alkohol-, Barbiturat-, Drogen- oder Antidepressiva zunehmen.
Kortikosteroide (für Systemanwendungen). Kortikosteroide schwächen die Wirkung von Telmisartan.
Die Einnahme von Telmisartan kann wie andere mit RAAS operierende Medikamente eine Hyperkaliämie hervorrufen. Das Risiko einer Hyperkaliämie kann bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumhaltigen Salzersatzstoffen, kaliumsparenden Diuretika, APF-Inhibitoren, ARA II, NPVP, einschließlich selektiver TSOG-2-Inhibitoren, Heparin, immunsuppressiven Arzneimitteln (Cyclosporin oder Tacrolimus) und Trimetoprim, zunehmen.
Die Häufigkeit von Hyperkaliämie hängt vom Vorhandensein von Risikofaktoren ab. Bei gleichzeitiger Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und kaliumhaltigen Salzersatzstoffen ist das Risiko einer Hyperkaliämie besonders hoch. Die gleichzeitige Anwendung mit APF- oder NPVP-Inhibitoren geht mit einem geringeren Risiko für die Entwicklung einer Hyperkaliämie einher, sofern Vorsichtsmaßnahmen sorgfältig eingehalten werden.
Doppelblockade von RAAS . Wie klinische Studien gezeigt haben, ist die Doppelblockade von RAAS unter Verwendung von APF, ARA II-Inhibitoren oder Aliskiren im Vergleich zur Monotherapie mit einem erhöhten Risiko für arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenversagen (einschließlich akutem Nierenversagen) verbunden.
Digoxin. Gleichzeitig wird unter Einnahme von Telmisartan und Digoxin ein Anstieg der Spitzen- und Restkonzentration von Digoxin im Blutplasma beobachtet (49 bzw. 20%). Zu Beginn, bei der Anpassung und bei Beendigung der Einnahme von Telmisartan, ist es notwendig, die Digoxinkonzentration im Blutserum zu kontrollieren, um es im therapeutischen Bereich zu halten.
Kaliumsparende Diuretika und kaliumhaltige Salzersatzstoffe. ARA II, einschließlich.h. Telmisartan, reduzieren Sie den durch Diuretika verursachten Kaliumverlust. Kaliumsparende Diuretika, einschließlich.h. Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amylorid, Kaliumpräparate oder kaliumhaltige Salzersatzstoffe können einen signifikanten Anstieg des Kaliumserums verursachen. Wenn es notwendig ist, sie gleichzeitig im Zusammenhang mit nachgewiesener Hypokaliämie anzuwenden, sollte die Behandlung unter der häufigen Kontrolle des Kaliumgehalts im Blutserum mit Vorsicht durchgeführt werden.
Lithium. Bei gleichzeitiger Ernennung von Lithiumpräparaten mit APF- und ARA II-Inhibitoren, einschließlich.h. Telmisartan, es gab einen reversiblen Anstieg der Lithiumkonzentration im Blutplasma, begleitet von toxischen Wirkungen. Wenn diese Medikamente gleichzeitig angewendet werden müssen, wird empfohlen, den Gehalt an Lithiumsalzen im Blutserum zu kontrollieren.
NPVP . Acetylsalicylsäure in Dosen von 3 g / Tag oder mehr, TsOG-2-Inhibitoren und nicht selektive NVPIs können die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II verringern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (vor dem Hintergrund von Dehydration oder Alter) Die gleichzeitige Ernennung von ARA II- und TSOG-Inhibitoren kann zu einer reversiblen Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Daher werden Medikamente in dieser Kombination mit Vorsicht verschrieben, insbesondere bei älteren Patienten. Vor der Verwendung von Telmisartan wird empfohlen, die Funktion der Nieren sowie korrekte Verstöße gegen das Wasserelektrolytgleichgewicht zu bewerten. In Zukunft ist es ratsam, die Funktion der Nieren zu kontrollieren.
Ramipril. Die gleichzeitige Anwendung mit Ramipril führt zu einer Erhöhung der AUC0-24 und Cmax Ramipril und Ramiprilat 2,5 mal. Der klinische Wert dieses Effekts ist nicht festgelegt.
Schleifen- und Thiaziddiuretika. Vorherige Therapie mit hohen Dosen von Diuretika, einschließlich.h. Furosemid (Petraldiuretikum) und Hydrochlorotiasis (Tiaziddiuretikum) können zu einer Abnahme des CRO und zu einem Anstieg des Risikos einer arteriellen Hypotonie zu Beginn der Telemisartan-Therapie führen.
Andere hypotempfindliche Mittel. Die Fähigkeit von Telmisartan, den Blutdruck zu senken, kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer hypotensitiver Mittel verbessert werden. Angesichts der pharmakologischen Eigenschaften ist es möglich, die Wirkung von hypotensitiven Arzneimitteln, einschließlich Telmisartan, bei der Ernennung von Baclophen oder Amyphostin zu erhöhen.
Ethanol, Barbiturate, Medikamente gegen Anästhesie und Antidepressiva können zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie beitragen.
Systemkortikosteroide. SCS reduziert die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan.
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