Sefal Fort

Sefal Forte wird zur Bekämpfung von vestibulären Störungen wie Schwindel, Tinnitus, Übelkeit und Erbrechen wie der Meniere-Krankheit eingesetzt.

Sefal Forte ist auch wirksam bei der Kontrolle der Reisekrankheit.

Sefal Fort dient zur Bekämpfung von vestibulären Störungen wie Schwindel, Tinnitus, Übelkeit und Erbrechen, wie sie bei der Meniere-Krankheit auftreten.

Sefal Fort ist auch wirksam bei der Kontrolle der Reisekrankheit.

Posologie

Vestibular Symptome:

Erwachsene, ältere Menschen und Kinder über 12 Jahre:

Dreimal täglich zwei Tabletten.

Kinder von 5-12 Jahren:

Eine Tablette dreimal am Tag.

Die angegebenen Dosen sollten nicht überschritten werden.

Reisekrankheit:

Erwachsene, ältere Menschen und Kinder über 12 Jahre:

Zwei Tabletten zwei Stunden vor Reiseantritt und gegebenenfalls alle acht Stunden eine Tablette während der Reise.

Kinder von 5-12 Jahren:

Eine Tablette zwei Stunden vor Reiseantritt und gegebenenfalls alle acht Stunden eine halbe Tablette während der Fahrt.

Art der Verabreichung

Zur oralen Anwendung.

Sefal Forte sollte vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten können ganz mit Wasser gesaugt, gekaut oder geschluckt werden.

Art der Verabreichung

Oral. Die Tabletten können ganz gekaut, gesaugt oder geschluckt werden.

Posologie

Sefal Fort sollte vorzugsweise nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Vestibular Symptome

Erwachsene, ältere Menschen und Kinder über 12 Jahre: 2 Tabletten dreimal täglich.

Kinder von 5 bis 12 Jahren: Eine Hälfte der Erwachsenendosis.

Diese Dosen sollten nicht überschritten werden.

Reisekrankheit

Erwachsene, ältere Menschen und Kinder über 12 Jahre: 2 Tabletten 2 Stunden vor Reiseantritt und 1 Tablette alle 8 Stunden während Ihrer Reise.

Kinder von 5 bis 12 Jahren: Eine Hälfte der Erwachsenendosis.

Sefal Fort sollte nicht an Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Zimt verabreicht werden.

Wie bei anderen Antihistaminika kann Sefal Forte Magenbeschwerden verursachen. Die Einnahme nach den Mahlzeiten kann die Magenreizung verringern. Sefal Forte sollte nur dann an Patienten mit Parkinson-Krankheit verabreicht werden, wenn die Vorteile das mögliche Risiko einer Verschlimmerung dieser Krankheit überwiegen.

Die Verwendung von Sefal Forte sollte in Porphyrie vermieden werden.

Es gab keine spezifischen Studien zur Leber- oder Nierenfunktionsstörung. Sefal Forte sollte bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Sefal Forte Tabletten enthalten Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Wie bei anderen Antihistaminika kann Sefal Fort Magenbeschwerden verursachen. Die Einnahme nach den Mahlzeiten kann die Magenreizung verringern.

Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit sollte Sefal Fort nur gegeben werden, wenn die Vorteile das mögliche Risiko einer Verschlimmerung dieser Krankheit überwiegen.

Aufgrund seines Antihistaminikaffekts kann Sefal Fort eine ansonsten positive Reaktion auf dermale Reaktivitätsindikatoren verhindern, wenn es innerhalb von 4 Tagen vor dem Test verwendet wird.

Die Verwendung von Zimt sollte bei Porphyrie vermieden werden.

Es gab keine spezifischen Studien zur Leber- oder Nierenfunktionsstörung. Sefal Fort sollte bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Fructose- oder Galactose-Intoleranz, Lapp-Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen, da es Laktose und Saccharose enthält.

Sefal Forte kann Schläfrigkeit verursachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung; Auf diese Weise betroffene Patienten sollten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Sefal Fort kann Schläfrigkeit verursachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung; Auf diese Weise betroffene Patienten sollten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Die Sicherheit von Sefal Forte wurde bei 372 mit Sefal Forte behandelten Probanden bewertet, die an 7 placebokontrollierten Studien zur Indikation peripherer Kreislaufstörungen teilnahmen, zerebrale Kreislaufstörungen, Schwindel und Seekrankheit; und in 668 mit Sefal Forte behandelten Probanden, die an sechs vergleichenden und dreizehn offenen klinischen Studien zu den Indikationen für periphere Kreislaufstörungen teilnahmen, zerebrale Kreislaufstörungen und Schwindel. Basierend auf gepoolten Sicherheitsdaten aus diesen klinischen Studien waren die am häufigsten berichteten (> 2% Inzidenz) unerwünschten Arzneimittelwirkungen (UAW): Schläfrigkeit (8,3) und Gewichtszunahme (2,1).

Einschließlich der oben genannten UAW wurden die folgenden UAW aus klinischen Studien und Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit der Verwendung von Sefal Forte beobachtet. Die angezeigten Frequenzen verwenden die folgende Konvention:

Sehr häufig (> 1/10); gemeinsam (> 1/100 bis <1/10); ungewöhnlich (> 1 / 1.000 bis <1/100); selten (> 1 / 10.000 bis <1 / 1.000); sehr selten (<1 / 10.000) und nicht geschätzt).

Fälle von Überempfindlichkeit, Kopfschmerzen und Mundtrockenheit wurden ebenfalls berichtet.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm unter www.mhra.gov.uk/yellowcard zu melden.

Die Sicherheit von Sefal Fort wurde bei 372 mit Zinnarizin behandelten Probanden bewertet, die an 7 placebokontrollierten Studien zur Indikation peripherer Kreislaufstörungen teilnahmen, zerebrale Kreislaufstörungen, Schwindel und Seekrankheit; und in 668 mit Zinnarizin behandelten Probanden, die an sechs vergleichenden und dreizehn offenen klinischen Studien zur Indikation peripherer Kreislaufstörungen teilnahmen, zerebrale Kreislaufstörungen und Schwindel. Basierend auf gepoolten Sicherheitsdaten aus diesen klinischen Studien waren die am häufigsten berichteten (> 2% Inzidenz) unerwünschten Arzneimittelwirkungen (UAW): Schläfrigkeit (8,3) und Gewichtszunahme (2,1).

Einschließlich der oben genannten UAW wurden die folgenden UAW aus klinischen Studien und Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit der Verwendung von Sefal Fort beobachtet. Die angezeigten Frequenzen verwenden die folgende Konvention:

Sehr häufig (> 1/10); gemeinsam (> 1/100 bis <1/10); ungewöhnlich (> 1 / 1.000 bis <1/100); selten (> 1 / 10.000 bis <1 / 1.000); sehr selten (<1 / 10.000), nicht geschätzt werden), nicht bekannt.

Fälle von Überempfindlichkeit, Kopfschmerzen und Mundtrockenheit wurden berichtet.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm unter www.mhra.gov.uk/yellowcard zu melden oder im Google Play oder im Apple App Store nach MHRA Yellow Card zu suchen.

Symptome

Die Anzeichen und Symptome sind hauptsächlich auf die anticholinerge (atropinartige) Aktivität von Sefal Forte zurückzuführen.

Akute Überdosierungen von Sefal Forte wurden mit Dosen im Bereich von 90 bis 2.250 mg berichtet. Erbrechen, Bewusstseinsveränderungen, die von Schläfrigkeit über Stupor bis Koma reichen, extrapyramidale Symptome und Hypotonie sind die am häufigsten berichteten Anzeichen und Symptome einer Überdosis Sefal Forte. Bei einer kleinen Anzahl kleiner Kinder entwickelten sich Anfälle. Die klinischen Folgen waren in den meisten Fällen nicht schwerwiegend, aber Todesfälle wurden nach Überdosierungen von Einzel- und Polydrogen mit Sefal Forte gemeldet.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen Sefal Forte und im Falle einer Überdosierung ist die Behandlung symptomatisch und unterstützend. Die Verabreichung von Aktivkohle sollte nur bei Patienten in Betracht gezogen werden, die sich innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer potenziell toxischen Überdosierung präsentieren (d.h. mehr als 15 mg / kg).

Symptome

Die Anzeichen und Symptome sind hauptsächlich auf die anticholinerge (atropinartige) Aktivität von Zinnarizin zurückzuführen.

Akute Zimtüberdosierungen wurden mit Dosen im Bereich von 90 bis 2.250 mg berichtet. Die am häufigsten berichteten Anzeichen und Symptome einer Überdosierung von Zinnarizin sind: Bewusstseinsveränderungen von Schläfrigkeit über Stupor und Koma, Erbrechen, extrapyramidale Symptome und Hypotonie. Bei einer kleinen Anzahl kleiner Kinder entwickelten sich Anfälle. Die klinischen Folgen waren in den meisten Fällen nicht schwerwiegend, aber Todesfälle wurden nach Überdosierungen von Einzel- und Polydrogen mit Zimtin berichtet.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bei Überdosierung ist die Behandlung symptomatisch und unterstützend.

Es ist ratsam, sich an ein Giftnotrufzentrum zu wenden, um die neuesten Empfehlungen für die Behandlung einer Überdosierung zu erhalten.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antischwindelpräparate, ATC-Code: N07CA02.

Wirkmechanismus

Sefal Forte ist ein Piperazin-Derivat mit den Wirkungen und Verwendungen der Antihistaminika.

Es wurde gezeigt, dass Sefal Forte ein nicht kompetitiver Antagonist der Kontraktionen glatter Muskeln ist, die durch verschiedene vasoaktive Mittel, einschließlich Histamin, verursacht werden. Es wirkt auf glatte Muskeln, indem es selektiv den Transport von Calciumionen über Zellmembranen in depolarisierte Zellen hemmt und somit die Verfügbarkeit von freiem Ca verringert⁺ Ionen zur Induktion und Aufrechterhaltung der Kontraktion.

Pharmakodynamische Wirkungen

Vestibuläre Augenreflexe, die durch eine Kalorienstimulation des Labyrinths bei Meerschweinchen induziert werden, werden von Sefal Forte deutlich niedergeschlagen.

Es wurde gezeigt, dass Sefal Forte Nystagmus hemmt.

ATC-Code N07CA02.

Es wurde gezeigt, dass Zinnarizin ein nicht kompetitiver Antagonist der Kontraktionen glatter Muskeln ist, die durch verschiedene vasoaktive Mittel, einschließlich Histamin, verursacht werden.

Zimt wirkt auch auf glatte Gefäßmuskeln, indem es den Kalziumzufluss in depolarisierte Zellen selektiv hemmt und dadurch die Verfügbarkeit von freiem Ca verringert²⁺ Ionen zur Induktion und Aufrechterhaltung der Kontraktion.

Vestibuläre Augenreflexe, die durch eine Kalorienstimulation des Labyrinths bei Meerschweinchen induziert werden, werden durch Zimt deutlich depressiv.

Es wurde gezeigt, dass Zinnarizin Nystagmus hemmt.

Absorption

Beim Menschen ist die Absorption nach oraler Verabreichung relativ langsam, wobei die maximalen Serumkonzentrationen nach 2,5 bis 4 Stunden auftreten.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Sefal Forte beträgt 91%

Biotransformation

Bei Tieren wird Sefal Forte weitgehend metabolisiert, wobei die N-Dealkylierung der Hauptweg ist.

Sefal Forte unterliegt einem umfassenden Metabolismus, hauptsächlich über CYP2D6, aber es gibt erhebliche interindividuelle Unterschiede im Ausmaß des Metabolismus.

Beseitigung

Ungefähr zwei Drittel der Metaboliten werden mit dem Kot ausgeschieden, der Rest im Urin (unverändert als Metaboliten und Glucuronidkonjugate), hauptsächlich in den ersten fünf Tagen nach einer Einzeldosis.

Die gemeldete Eliminationshalbwertszeit für Sefal Forte liegt zwischen 4 und 24 Stunden.

Bei Tieren wird Zimt weitgehend metabolisiert, wobei die N-Dealkylierung der Hauptweg ist. Ungefähr zwei Drittel der Metaboliten werden mit dem Kot ausgeschieden, der Rest im Urin, hauptsächlich in den ersten fünf Tagen nach einer Einzeldosis.

Absorption

Beim Menschen ist die Absorption nach oraler Verabreichung relativ langsam, wobei die maximalen Serumkonzentrationen nach 2,5 bis 4 Stunden auftreten.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung von Zimt beträgt 91%.

Stoffwechsel

Zinnarizin wird hauptsächlich über CYP2D6 weitgehend metabolisiert, es gibt jedoch erhebliche interindividuelle Unterschiede im Ausmaß des Metabolismus.

Beseitigung

Die gemeldete Eliminationshalbwertszeit für Zimtrin liegt zwischen 4 und 24 Stunden.

Die Elimination von Metaboliten erfolgt wie folgt: ein Drittel im Urin (unverändert als Metaboliten und Glucuronidkonjugate) und zwei Drittel im Kot.

Nichtklinische Sicherheitsstudien zeigten, dass Effekte nur nach chronischen Expositionen beobachtet wurden, die ungefähr das 7- bis 35-fache der empfohlenen maximalen täglichen menschlichen Dosis von 90 mg / Tag auf der Basis der Körperoberfläche berechneten. Sefal Forte blockierte den Herz-HERG-Kanal in vitroIn isoliertem Herzgewebe und nach intravenöser Anwendung bei Meerschweinchen wurden jedoch bei wesentlich höheren Expositionen keine QTc-Verlängerung oder proarrhythmische Wirkungen beobachtet als klinisch erwartet.

In Fortpflanzungsstudien an Ratte, Kaninchen und Hund gab es keine Hinweise auf nachteilige Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und keine Teratogenität. Bei hohen Dosen, die mit der maternalen Toxizität bei Ratten verbunden waren, gab es eine verringerte Wurfgröße, eine Zunahme der Resorptionen und eine Abnahme des Geburtsgewichts des Fötus.

In vitro Mutagenitätsstudien zeigten, dass die Ausgangsverbindung nicht mutagen ist. Nach der Reaktion mit Nitrit und der Bildung des Nitrosierungsprodukts wurde jedoch eine schwache mutagene Aktivität beobachtet. Karzinogenitätsstudien wurden jedoch nicht durchgeführt. Bei chronischer oraler Verabreichung von 18 Monaten bei Ratten bis zum 35-fachen der maximalen menschlichen Dosis waren keine präneoplastischen Veränderungen erkennbar.

Nichtklinische Sicherheitsstudien zeigten, dass Effekte nur nach chronischen Expositionen beobachtet wurden, die ungefähr das 7- bis 35-fache der empfohlenen maximalen täglichen menschlichen Dosis von 90 mg / Tag auf der Basis der Körperoberfläche berechneten. Zimt blockierte den HERG-Kanal des Herzes in vitro, jedoch wurden im isolierten Herzgewebe und nach intravenöser Anwendung bei Meerschweinchen bei wesentlich höheren Expositionen keine QTc-Verlängerung oder proarrhythmische Effekte beobachtet als klinisch erwartet.

In Fortpflanzungsstudien an Ratte, Kaninchen und Hund gab es keine Hinweise auf nachteilige Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und keine Teratogenität. Bei hohen Dosen, die mit der maternalen Toxizität bei Ratten verbunden waren, gab es eine verringerte Wurfgröße, eine Zunahme der Resorptionen und eine Abnahme des Geburtsgewichts des Fötus.

In-vitro-Mutagenitätsstudien zeigten, dass die Ausgangsverbindung nicht mutagen ist. Nach der Reaktion mit Nitrit und der Bildung des Nitrosierungsprodukts wurde jedoch eine schwache mutagene Aktivität beobachtet. Karzinogenitätsstudien wurden jedoch nicht durchgeführt. Bei chronischer oraler Verabreichung von 18 Monaten bei Ratten bis zum 35-fachen der maximalen menschlichen Dosis waren keine präneoplastischen Veränderungen erkennbar.

Nicht zutreffend

Keiner bekannt.

Keine besonderen Anforderungen

Keine besonderen Anforderungen.