Risek

Risek ist bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr und > 10 kg indiziert.

Risek magenresistente Kapseln sind angegeben in:

Erwachsene:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren

- Prävention von Rückfällen von Zwölffingerdarmgeschwüren

- Behandlung von Magengeschwüren

- Prävention von Rückfällen von Magengeschwüren

- In Kombination mit geeigneten Antibiotika Helicobacter pylori (H. pylori) Eradikation bei Magengeschwüren

- Behandlung von NSAID-assoziierten Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren

- Prävention von NSAID-assoziierten Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten

- Behandlung von Refluxösophagitis

- Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Refluxösophagitis

- Behandlung der symptomatischen gastroösophagealen Refluxkrankheit

- Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms

Pädriatrische population:

Kinder über 1 Jahr und >10 kg

- Behandlung von Refluxösophagitis,

- Symptomatische Behandlung von Sodbrennen und saurem aufstoßen bei gastroösophagealer Refluxkrankheit

Kinder und Jugendliche über 4 Jahre

- In Kombination mit Antibiotika bei der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren durch H. pylori

Risek Kapseln sind angegeben in:

Erwachsene

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren

- Prävention von Rückfällen von Zwölffingerdarmgeschwüren

- Behandlung von Magengeschwüren

- Prävention von Rückfällen von Magengeschwüren

- In Kombination mit geeigneten Antibiotika Helicobacter pylori (H. pylori) Eradikation bei Magengeschwüren

- Behandlung von NSAID-assoziierten Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren

- Prävention von NSAID-assoziierten Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten

- Behandlung von Refluxösophagitis

- Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Refluxösophagitis

- Behandlung der symptomatischen gastroösophagealen Refluxkrankheit

- Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms

Pädiatrische Anwendung

Kinder über 1 Jahr und > 10 kg

- Behandlung von Refluxösophagitis

- Symptomatische Behandlung von Sodbrennen und saurem aufstoßen bei gastroösophagealer Refluxkrankheit

Kinder und Jugendliche über 4 Jahre

- In Kombination mit Antibiotika bei der Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren durch H. pylori

Posologie bei Erwachsenen

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren

Die empfohlene Dosis bei Patienten mit einem aktiven Zwölffingerdarmgeschwür beträgt Risek 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von zwei Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von zwei Wochen. Bei Patienten mit einem schlecht ansprechenden Zwölffingerdarmgeschwür wird Risek 40 mg einmal täglich empfohlen und die Heilung wird normalerweise innerhalb von vier Wochen erreicht.

Prävention von Rückfällen von Zwölffingerdarmgeschwüren

Zur Vorbeugung eines Rückfalls von Zwölffingerdarmgeschwüren bei H. pylori negativen Patienten oder wenn H. pylori eine Ausrottung nicht möglich ist, beträgt die empfohlene Dosis Risek 20 mg einmal täglich. Bei einigen Patienten kann eine tägliche Dosis von 10 mg ausreichend sein. Im Falle eines therapieversagens kann die Dosis auf 40 mg erhöht werden.

Behandlung von Magengeschwüren

Die empfohlene Dosis beträgt 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von vier Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von vier Wochen. Bei Patienten mit einem schlecht ansprechenden Magengeschwür wird Risek 40 mg einmal täglich empfohlen und die Heilung wird normalerweise innerhalb von acht Wochen erreicht.

Prävention von Rückfällen von Magengeschwüren

Zur Vorbeugung von Rückfällen bei Patienten mit schlecht ansprechendem Magengeschwür beträgt die empfohlene Dosis Risek 20 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis einmal täglich auf Risek 40mg erhöht werden.

H. pylori Ausrottung bei Magengeschwüren

Zur Tilgung von H. pylori sollte bei der Auswahl der Antibiotika die medikamententoleranz des einzelnen Patienten berücksichtigt und in übereinstimmung mit nationalen, regionalen und lokalen resistenzmustern und Behandlungsrichtlinien durchgeführt werden.

- Risek 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg, jeweils zweimal täglich für 1 Woche

oder

- Risek 20 mg + clarithromycin 250 mg (alternativ 500 mg) + Metronidazol 400 mg(oder 500 mg oder tinidazole 500mg) je zweimal täglich für eine Woche

oder

- Risek 40 mg einmal täglich mit amoxicillin 500 mg + Metronidazol 400 mg (oder 500 mg oder Tinidazol 500 mg) jeweils dreimal täglich für eine Woche

Wenn der patient in jedem Regime noch H. pylori positiv ist, kann die Therapie wiederholt werden.

Behandlung von NSAID-assoziierten Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren:

Zur Behandlung von NSAID-assoziierten Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren beträgt die empfohlene Dosis Risek 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von vier Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von vier Wochen.

Prävention von NSAID-assoziierten Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten

Zur Vorbeugung von NSAID-assoziierten Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten (Alter > 60, Vorgeschichte von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren, Vorgeschichte von oberen GI-Blutungen) die empfohlene Dosis beträgt 20 mg Risek einmal täglich.

Behandlung von Refluxösophagitis

Die empfohlene Dosis ist Risek 20mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von 4 Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von vier Wochen.

Bei Patienten mit schwerer ösophagitis wird Risek 40 mg einmal täglich empfohlen und die Heilung wird normalerweise innerhalb von acht Wochen erreicht.

Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Refluxösophagitis

Für die Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Refluxösophagitis beträgt die empfohlene Dosis Risek 10mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis einmal täglich auf Risek 20-40mg erhöht werden.

Behandlung der symptomatischen gastroösophagealen Refluxkrankheit

Die empfohlene Dosis ist Risek 20mg täglich. Patienten können angemessen auf 10 mg täglich ansprechen, und daher sollten individuelle dosisanpassungen in Betracht gezogen werden. Wenn die symptomkontrolle nach vierwöchiger täglicher Behandlung mit Risek 20mg nicht erreicht wurde, wird eine weitere Untersuchung empfohlen.

Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms

Bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom sollte die Dosis individuell angepasst und die Behandlung so lange fortgesetzt werden, wie klinisch angezeigt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt Risek 60mg täglich. Alle Patienten mit schweren Erkrankungen und unzureichendem ansprechen auf andere Therapien wurden wirksam kontrolliert und mehr als 90% der Patienten erhielten täglich Dosen von Risek 20-120mg. Wenn die Dosis Risek 80mg täglich überschreitet, sollte die Dosis geteilt und zweimal täglich gegeben werden.

Pädiatrische population

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Risek bei Kindern im Alter von 0-12 Monaten und < 10kg ist noch nicht etabliert.

Kinder über 1 Jahr und > 10 kg

Behandlung von Refluxösophagitis

Symptomatische Behandlung von Sodbrennen und saurem aufstoßen bei gastroösophagealer Refluxkrankheit

Die posology - Empfehlungen lauten wie folgt:

Reflux esophatitis

Die Behandlungszeit beträgt 4-8 Wochen.

Symptomatische Behandlung von Sodbrennen und saurem aufstoßen bei gastroösophagealer Refluxkrankheit

Die Behandlungszeit beträgt 2-4 Wochen. Wenn die symptomkontrolle nach 2-4 Wochen nicht erreicht wurde, sollte der patient weiter untersucht werden.

Kinder und Jugendliche über 4 Jahre

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren durch H pylori.

Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten offizielle nationale, regionale und lokale Richtlinien in Bezug auf bakterienresistenz, Behandlungsdauer (am häufigsten 7 Tage, manchmal jedoch bis zu 14 Tage) und geeignete Verwendung von antibakteriellen Mitteln berücksichtigt werden.

Die Behandlung sollte von einem Spezialisten überwacht werden.

Die Dosierung Empfehlungen sind wie folgt:

Spezielle Patientengruppen:

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann eine tägliche Dosis von 10-20mg ausreichend sein.

Ältere

Dosisanpassung ist bei älteren Menschen nicht erforderlich.

Art der Anwendung:

es wird empfohlen, Risek-Kapseln morgens einzunehmen, vorzugsweise ohne Nahrung, ganz mit einem halben Glas Wasser geschluckt.

Die Kapseln dürfen nicht zerkleinert oder gekaut werden.

für Patienten mit Schluckbeschwerden und für Kinder, die halbfeste Nahrung trinken oder schlucken können:

Die Patienten können die Kapsel öffnen und den Inhalt mit einem halben Glas Wasser oder nach dem mischen des Inhalts in einer leicht sauren Flüssigkeit, Z. B. Fruchtsaft oder apfelsauce, oder in nicht kohlensäurehaltigem Wasser, schlucken. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die dispersion sofort (oder innerhalb von 30 Minuten) eingenommen und immer kurz vor dem trinken gerührt und mit einem halben Glas Wasser abgespült werden sollte.

Alternativ können Patienten die Kapsel absaugen und die pellets mit einem halben Glas Wasser schlucken. Die enterisch beschichteten pellets dürfen nicht gekaut werden.

Posologie

Erwachsene

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren

Die empfohlene Dosis bei Patienten mit einem aktiven Zwölffingerdarmgeschwür beträgt Risek 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von zwei Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von zwei Wochen. Bei Patienten mit schlecht ansprechendem Zwölffingerdarmgeschwür wird Risek 40 mg einmal täglich empfohlen und die Heilung wird normalerweise innerhalb von vier Wochen erreicht.

Prävention von Rückfällen von Zwölffingerdarmgeschwüren

Zur Vorbeugung eines Rückfalls von Zwölffingerdarmgeschwüren beiH. pylori negativen Patienten oder wenn H. pylori eine Ausrottung nicht möglich ist, beträgt die empfohlene Dosis Risek 20 mg einmal täglich. Bei einigen Patienten kann eine tägliche Dosis von 10 mg ausreichend sein. Bei Therapieversagen kann die Dosis auf 40 mg erhöht werden.

Behandlung von Magengeschwüren

Die empfohlene Dosis beträgt Risek 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von vier Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von vier Wochen. Bei Patienten mit schlecht ansprechendem Magengeschwür wird Risek 40 mg einmal täglich empfohlen und die Heilung wird normalerweise innerhalb von acht Wochen erreicht.

Prävention von Rückfällen von Magengeschwüren

Zur Vorbeugung von Rückfällen bei Patienten mit schlecht ansprechendem Magengeschwür beträgt die empfohlene Dosis Risek 20 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis einmal täglich auf Risek 40 mg erhöht werden.

Ausrottung von H. pylori bei Magengeschwüren

Zur Tilgung von H. pylori sollte bei der Auswahl der Antibiotika die medikamententoleranz des einzelnen Patienten berücksichtigt und in übereinstimmung mit nationalen, regionalen und lokalen resistenzmustern und Behandlungsrichtlinien durchgeführt werden.

- Risek 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1000 mg, jeweils zweimal täglich über eine Woche, oder

- Risek 20 mg + clarithromycin 250 mg (alternativ 500 mg) + Metronidazol 400 mg (oder 500 mg oder Tinidazol 500 mg), jeweils zweimal täglich für eine Woche oder

- Risek 40 mg einmal täglich mit amoxicillin 500 mg und Metronidazol 400 mg (oder 500 mg oder Tinidazol 500 mg), beide dreimal täglich für eine Woche.

Wenn der patient in jedem Regime noch H. pylori positiv ist, kann die Therapie wiederholt werden.

Behandlung von NSAID-assoziierten Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren

Für die Behandlung von NSAID-assoziierten Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren beträgt die empfohlene Dosis Risek 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von vier Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von vier Wochen.

Prävention von NSAID-assoziierten Magen - und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten

Zur Vorbeugung von NSAID - assoziierten Magengeschwüren oder Zwölffingerdarmgeschwüren bei Risikopatienten (Alter> 60, Vorgeschichte von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren, Vorgeschichte von oberen GI-Blutungen) die empfohlene Dosis beträgt Risek 20 mg einmal täglich.

Behandlung von Refluxösophagitis

Die empfohlene Dosis beträgt Risek 20 mg einmal täglich. Bei den meisten Patienten erfolgt die Heilung innerhalb von vier Wochen. Bei Patienten, die nach dem ersten Verlauf möglicherweise nicht vollständig geheilt sind, erfolgt die Heilung normalerweise während einer weiteren Behandlungsdauer von vier Wochen.

Bei Patienten mit schwerer ösophagitis Risek 40 mg einmal täglich empfohlen und Heilung wird in der Regel innerhalb von acht Wochen erreicht.

Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Refluxösophagitis

Für die Langzeitbehandlung von Patienten mit geheilter Refluxösophagitis beträgt die empfohlene Dosis Risek 10 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis einmal täglich auf Risek 20-40 mg erhöht werden.

Behandlung der symptomatischen gastroösophagealen Refluxkrankheit

Die empfohlene Dosis beträgt Risek 20 mg täglich. Patienten können angemessen auf 10 mg täglich ansprechen, und daher sollte eine individuelle Dosisanpassung in Betracht gezogen werden.

Wenn nach vierwöchiger Behandlung mit Risek 20 mg täglich keine symptomkontrolle erreicht wurde, wird eine weitere Untersuchung empfohlen.

Behandlung des Zollinger-Ellison-Syndroms

Bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom sollte die Dosis individuell angepasst und die Behandlung so lange fortgesetzt werden, wie klinisch angezeigt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt Risek 60 mg täglich. Alle Patienten mit schweren Erkrankungen und unzureichendem ansprechen auf andere Therapien wurden wirksam kontrolliert und mehr als 90% der Patienten erhielten täglich Dosen von Risek 20-120 mg. Wenn die Dosis Risek 80 mg täglich überschreitet, sollte die Dosis geteilt und zweimal täglich gegeben werden.

Pädiatrische population

Kinder über 1 Jahr und > 10 kg

Behandlung von Refluxösophagitis

Symptomatische Behandlung von Sodbrennen und saurem aufstoßen bei gastroösophagealer Refluxkrankheit

Die Dosierung Empfehlungen sind wie folgt:

Refluxösophagitis: die Behandlungszeit beträgt 4-8 Wochen.

Symptomatische Behandlung von Sodbrennen und saurem aufstoßen bei gastroösophagealer Refluxkrankheit: die Behandlungszeit beträgt 2-4 Wochen. Wenn die symptomkontrolle nach 2-4 Wochen nicht erreicht wurde, sollte der patient weiter untersucht werden.

Kinder und Jugendliche über 4 Jahre

Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren durch H. pylori

Bei der Auswahl einer geeigneten Kombinationstherapie sollten offizielle nationale, regionale und lokale Leitlinien in Bezug auf bakterienresistenz, Behandlungsdauer (am häufigsten 7 Tage, manchmal jedoch bis zu 14 Tage) und geeignete Verwendung von antibakteriellen Mitteln berücksichtigt werden.

Die Behandlung sollte von einem Spezialisten überwacht werden.

Die Dosierung Empfehlungen sind wie folgt:

Spezielle Populationen

Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.

leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann eine tägliche Dosis von 10-20 mg ausreichend sein.

Ältere

Dosisanpassung ist bei älteren Menschen nicht erforderlich.

Art der Anwendung

Es wird empfohlen, Risek-Kapseln morgens einzunehmen, die ganz mit einem halben Glas Wasser geschluckt werden. Die Kapseln dürfen nicht gekaut oder zerkleinert werden.

für Patienten mit Schluckbeschwerden und für Kinder, die halbfeste Nahrung trinken oder schlucken können

Patienten können die Kapsel öffnen und den Inhalt mit einem halben Glas Wasser oder nach dem mischen des Inhalts in einer leicht sauren Flüssigkeit, Z. B. Fruchtsaft oder Apfelmus, oder in nicht kohlensäurehaltigem Wasser schlucken. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die dispersion sofort (oder innerhalb von 30 Minuten) eingenommen und immer kurz vor dem trinken gerührt und mit einem halben Glas Wasser abgespült werden sollte.

Alternativ können Patienten die Kapsel absaugen und die pellets mit einem halben Glas Wasser schlucken. Die enterisch beschichteten pellets dürfen nicht gekaut werden.

Risek darf Wie andere Protonenpumpenhemmer (PPIs) nicht gleichzeitig mit nelfinavir angewendet werden.

Omeprazol darf wie andere Protonenpumpenhemmer (PPIs) nicht gleichzeitig mit nelfinavir angewendet werden.

Bei vorliegen eines alarmsymptoms (Z. B. signifikanter unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Dysphagie, hämatemese oder melaena) und bei Verdacht auf oder vorliegen eines Magengeschwürs sollte eine Malignität ausgeschlossen werden, da die Behandlung die Symptome lindern und die Diagnose verzögern kann.

Die gleichzeitige Anwendung von atazanavir mit protonenpumpenhemmern wird nicht empfohlen. Wenn die Kombination von atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer als unvermeidlich eingestuft wird, wird eine enge klinische überwachung (Z. B. Viruslast) in Kombination mit einer Erhöhung der atazanavir-Dosis auf 400 mg mit 100 mg ritonavir empfohlen; Risek 20 mg sollte nicht überschritten werden.

Risek kann wie bei allen säureblockierenden Arzneimitteln die absorption von vitamin B₁₂ (cyanocobalamin) aufgrund von hypo oder achlorhydrie verringern. Dies sollte bei Patienten mit reduzierten körperspeichern oder Risikofaktoren für eine reduzierte vitamin B₁₂ - absorption bei Langzeittherapie in Betracht gezogen werden.

Risek ist ein CYP2C19-Hemmer. Bei Beginn oder Ende der Behandlung mit Risek sollte das Potenzial für Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die über CYP2C19 metabolisiert werden, in Betracht gezogen werden. Es wird eine Wechselwirkung zwischen clopidogrel und Risek beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Interaktion ist ungewiss. Als Vorsichtsmaßnahme sollte von der gleichzeitigen Anwendung von Risek und clopidogrel abgeraten werden.

Hypomagnesiämie

Bei Patienten, die mindestens drei Monate und in den meisten Fällen ein Jahr lang mit PPIs wie Risek behandelt wurden, wurde über eine schwere hypomagnesiämie berichtet. Schwere Manifestationen einer hypomagnesiämie wie Müdigkeit, Tetanie, delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien können auftreten, können jedoch heimtückisch beginnen und übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die hypomagnesiämie nach magnesiumersatz und absetzen des PPI.

Bei Patienten, bei denen eine längere Behandlung erwartet wird oder die PPIs mit digoxin oder anderen Arzneimitteln einnehmen, die hypomagnesiämie verursachen können (Z. B. Diuretika), sollten Angehörige der Gesundheitsberufe in Betracht ziehen, den Magnesiumspiegel vor Beginn der PPI-Behandlung und regelmäßig während der Behandlung zu Messen.

Protonenpumpenhemmer, insbesondere bei Verwendung in hohen Dosen und über lange Zeiträume (>1 Jahr), kann das Risiko von Hüft -, Handgelenks-und wirbelsäulenfrakturen, vorwiegend bei älteren Menschen oder bei vorliegen anderer anerkannter Risikofaktoren, geringfügig erhöhen. Beobachtungsstudien legen nahe, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko von Frakturen um 10-40% erhöhen können. Ein Teil dieses Anstiegs kann auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit osteoporoserisiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Richtlinien versorgt werden und ausreichend vitamin D und Kalzium zu sich nehmen.

Subakute kutane lupus erythematodes (SCLE)

Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von SCLE assoziiert. Wenn Läsionen auftreten, insbesondere in sonnenexponierten Hautpartien, und wenn Sie von Arthralgie begleitet werden, sollte der patient unverzüglich einen Arzt aufsuchen und der Arzt sollte in Betracht ziehen, Risek abzubrechen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko von SCLE mit anderen protonenpumpenhemmern erhöhen.

Interferenz mit Labortests

Ein erhöhter Chromogranin-A (CgA) - Spiegel kann die Untersuchungen zu neuroendokrinen Tumoren beeinträchtigen. Um diese Störung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Risek mindestens fünf Tage vor den CgA-Messungen abgebrochen werden. Wenn die CgA-und gastrin-Spiegel nach der ersten Messung nicht in den Referenzbereich zurückgekehrt sind, sollten die Messungen 14 Tage nach Beendigung der Behandlung mit protonenpumpenhemmern wiederholt werden.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen der Fruktoseintoleranz, glucose-galactose-malabsorption oder sucrase-isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Die Behandlung mit protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter und bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch Clostridium difficileführen.

Wie bei allen langzeitbehandlungen, insbesondere bei überschreitung einer Behandlungsdauer von 1 Jahr, sollten die Patienten regelmäßig überwacht werden.

Pädiatrische population:

Einige Kinder mit chronischen Erkrankungen benötigen möglicherweise eine Langzeitbehandlung, obwohl dies nicht empfohlen wird.

Bei vorliegen eines alarmsymptoms (Z. B. signifikanter unbeabsichtigter Gewichtsverlust, wiederkehrendes Erbrechen, Dysphagie, hämatemese oder melena) und bei Verdacht auf oder vorliegen eines Magengeschwürs sollte eine Malignität ausgeschlossen werden, da die Behandlung die Symptome lindern und die Diagnose verzögern kann.

Die gleichzeitige Anwendung von atazanavir mit protonenpumpenhemmern wird nicht empfohlen. Wenn die Kombination von atazanavir mit einem Protonenpumpenhemmer als unvermeidlich eingestuft wird, wird eine enge klinische überwachung (Z. B. Viruslast) in Kombination mit einer Erhöhung der atazanavir-Dosis auf 400 mg mit 100 mg ritonavir empfohlen; Omeprazol 20 mg sollte nicht überschritten werden.

Omeprazol kann, wie alle säureblockierenden Arzneimittel, die absorption von vitamin B₁₂ (cyanocobalamin) aufgrund von hypo-oder achlorhydrie verringern. Dies sollte bei Patienten mit reduzierten körperspeichern oder Risikofaktoren für eine reduzierte vitamin B₁₂ - absorption bei Langzeittherapie in Betracht gezogen werden.

Omeprazol ist ein CYP2C19-Hemmer. Bei Beginn oder Ende der Behandlung mit Omeprazol sollte das Potenzial für Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die über CYP2C19 metabolisiert werden, in Betracht gezogen werden. Es wird eine Wechselwirkung zwischen clopidogrel und Omeprazol beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Interaktion ist ungewiss. Als Vorsichtsmaßnahme sollte von der gleichzeitigen Anwendung von Omeprazol und clopidogrel abgeraten werden.

Bei Patienten, die mindestens drei Monate und in den meisten Fällen ein Jahr lang mit protonenpumpenhemmern (PPIs) wie Omeprazol behandelt wurden, wurde über eine schwere hypomagnesiämie berichtet. Schwere Manifestationen einer hypomagnesiämie wie Müdigkeit, Tetanie, delirium, Krämpfe, Schwindel und ventrikuläre Arrhythmien können auftreten, können jedoch heimtückisch beginnen und übersehen werden. Bei den meisten betroffenen Patienten verbesserte sich die hypomagnesiämie nach magnesiumersatz und absetzen des PPI.

Bei Patienten, bei denen eine längere Behandlung erwartet wird oder die PPIs mit digoxin oder Arzneimitteln einnehmen, die hypomagnesiämie verursachen können (Z. B. Diuretika), sollten Angehörige der Gesundheitsberufe in Betracht ziehen, den Magnesiumspiegel vor Beginn der PPI-Behandlung und regelmäßig während der Behandlung zu Messen.

Protonenpumpenhemmer, insbesondere bei Verwendung in hohen Dosen und über lange Zeiträume (>1 Jahr), kann das Risiko von Hüft -, Handgelenks-und wirbelsäulenfrakturen, vorwiegend bei älteren Menschen oder bei vorliegen anderer anerkannter Risikofaktoren, geringfügig erhöhen. Beobachtungsstudien legen nahe, dass Protonenpumpenhemmer das Gesamtrisiko einer Fraktur um 10-40% erhöhen können. Ein Teil dieses Anstiegs kann auf andere Risikofaktoren zurückzuführen sein. Patienten mit osteoporoserisiko sollten gemäß den aktuellen klinischen Richtlinien versorgt werden und ausreichend vitamin D und Kalzium zu sich nehmen.

Subakute kutane lupus erythematodes (SCLE)

Protonenpumpenhemmer sind mit sehr seltenen Fällen von SCLE assoziiert. Wenn Läsionen auftreten, insbesondere in sonnenexponierten Hautbereichen, und wenn Sie von Arthralgie begleitet werden, sollte der patient unverzüglich ärztliche Hilfe in Anspruch nehmen und der Arzt sollte in Betracht ziehen, Risek abzubrechen. SCLE nach vorheriger Behandlung mit einem Protonenpumpenhemmer kann das Risiko von SCLE mit anderen protonenpumpenhemmern erhöhen.

Interferenz mit Labortests

Ein erhöhter Chromogranin-A (CgA) - Spiegel kann die Untersuchungen zu neuroendokrinen Tumoren beeinträchtigen. Um diese Störung zu vermeiden, sollte die Behandlung mit Omeprazol mindestens 5 Tage vor den CgA-Messungen abgebrochen werden. Wenn die CgA-und gastrin-Spiegel nach der ersten Messung nicht in den Referenzbereich zurückgekehrt sind, sollten die Messungen 14 Tage nach Beendigung der Behandlung mit protonenpumpenhemmern wiederholt werden.

Einige Kinder mit chronischen Erkrankungen benötigen möglicherweise eine Langzeitbehandlung, obwohl dies nicht empfohlen wird.

Risek enthält lactose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Die Behandlung mit protonenpumpenhemmern kann zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter und bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch Clostridium difficileführen.

Wie bei allen langzeitbehandlungen, insbesondere bei überschreitung einer Behandlungsdauer von 1 Jahr, sollten die Patienten regelmäßig überwacht werden.

Risek hat keinen oder vernachlässigbaren Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren oder zu benutzen. Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen können auftreten. Wenn betroffen, sollten Patienten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Risek hat wahrscheinlich keinen Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren oder zu verwenden. Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen können auftreten. Wenn betroffen, sollten Patienten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Die häufigsten Nebenwirkungen (1-10% der Patienten) sind Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen und übelkeit/Erbrechen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden im klinischen Studienprogramm für Risek und nach dem Inverkehrbringen festgestellt oder vermutet. Keiner war dosisabhängig.

Die unten aufgeführten Nebenwirkungen werden nach Häufigkeit und Systemorganklasse (SOC) klassifiziert. Frequenzkategorien werden nach folgender Konvention definiert:

- sehr Häufig (>1/10)

- Häufig (>1/100 bis<1/10)

- gelegentlich (>1/1,000 -zu <1/100)

- selten (>1/10,000 -<1/1,000)

- sehr selten (<1/10,000)

- nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden)

Pädiatrische Population

Die Sicherheit von Risek wurde bei insgesamt 310 Kindern im Alter von 0 bis 16 Jahren mit säurebedingten Erkrankungen bewertet. Es liegen begrenzte langzeitsicherheitsdaten von 46 Kindern vor, die während einer klinischen Studie mit schwerer erosiver ösophagitis bis zu 749 Tage lang eine Erhaltungstherapie mit Risek erhielten. Das unerwünschte ereignisprofil war im Allgemeinen das gleiche wie bei Erwachsenen in kurz-und Langzeitbehandlung. Es liegen keine langzeitdaten zu den Auswirkungen der Risek-Behandlung auf Pubertät und Wachstum vor.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Zusammenfassung des sicherheitsprofils

Die häufigsten Nebenwirkungen (1-10% der Patienten) sind Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen und übelkeit/Erbrechen.

Tabellarische Liste der Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden im klinischen Studienprogramm für Omeprazol und nach dem Inverkehrbringen festgestellt oder vermutet. Keiner war dosisabhängig. Die unten aufgeführten Nebenwirkungen werden nach Häufigkeit und Systemorganklasse (SOC) klassifiziert. Frequenzkategorien werden nach folgender Konvention definiert: Sehr Häufig (> 1/10), Häufig (> 1/100 bis < 1/10), Ungewöhnlich (> 1/1, 000 zu < 1/100), Selten (> 1/10,000 -< 1/1,000), Sehr selten (< 1/10. 000), Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Pädiatrische population

Die Sicherheit von Omeprazol wurde bei insgesamt 310 Kindern im Alter von 0 bis 16 Jahren mit säurebedingten Erkrankungen bewertet. Es liegen begrenzte langzeitsicherheitsdaten von 46 Kindern vor, die während einer klinischen Studie mit schwerer erosiver ösophagitis bis zu 749 Tage lang eine Erhaltungstherapie mit Omeprazol erhielten. Das unerwünschte ereignisprofil war im Allgemeinen das gleiche wie bei Erwachsenen in kurz-und Langzeitbehandlung. Es liegen keine langzeitdaten zu den Auswirkungen der Omeprazol-Behandlung auf Pubertät und Wachstum vor.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über die Website des Yellow Card Scheme zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Es liegen nur begrenzte Informationen über die Auswirkungen von überdosierungen von Risek beim Menschen vor. In der Literatur wurden Dosen von bis zu 560 mg beschrieben, und gelegentliche Berichte wurden erhalten, wenn einzelne orale Dosen von bis zu 2,400 mg Risek (120-fache der üblichen empfohlenen klinischen Dosis) erreicht wurden. Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Bauchschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen wurden berichtet. Auch Apathie, depression und Verwirrung wurden in Einzelfällen beschrieben.

Die im Zusammenhang mit einer Risek-überdosierung beschriebenen Symptome waren vorübergehend und es wurde kein schwerwiegendes Ergebnis berichtet. Die eliminationsrate war unverändert (Kinetik Erster Ordnung) mit erhöhten Dosen. Die Behandlung ist bei Bedarf symptomatisch.

Es liegen nur begrenzte Informationen über die Auswirkungen von überdosierungen von Omeprazol beim Menschen vor. In der Literatur wurden Dosen von bis zu 560 mg beschrieben, und gelegentliche Berichte wurden erhalten, wenn einzelne orale Dosen bis zu 2,400 mg Omeprazol (120-fache der üblichen empfohlenen klinischen Dosis) erreicht haben. Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Bauchschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen wurden berichtet. Auch Apathie, depression und Verwirrung wurden in Einzelfällen beschrieben.

Die beschriebenen Symptome waren vorübergehend und es wurde kein schwerwiegendes Ergebnis berichtet. Die eliminationsrate war unverändert (Kinetik Erster Ordnung) mit erhöhten Dosen. Die Behandlung ist bei Bedarf symptomatisch.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Protonenpumpenhemmer, ATC-code: A02BC01

Wirkungsmechanismus:

Risek, eine racemische Mischung aus zwei enantiomeren, reduziert die magensäuresekretion durch einen gezielten Wirkungsmechanismus. Es ist ein spezifischer inhibitor der Säurepumpe in der parietalzelle. Es wirkt schnell und bietet Kontrolle durch reversible Hemmung der magensäuresekretion mit einmal täglicher Dosierung.

Risek ist eine schwache base und wird konzentriert und in die aktive form in der stark sauren Umgebung der intrazellulären canaliculi innerhalb der parietalzelle umgewandelt, wo es das Enzym h+, K+-ATPase - die Säurepumpe-hemmt. Dieser Effekt auf den letzten Schritt des magensäurebildungsprozesses ist dosisabhängig und sorgt unabhängig vom Reiz für eine hochwirksame Hemmung sowohl der basalsäuresekretion als auch der stimulierten säuresekretion.

Pharmakodynamische Wirkungen:

Alle beobachteten pharmakodynamischen Wirkungen können durch die Wirkung von Risek auf die säuresekretion erklärt werden.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit:

Wirkung auf die magensäuresekretion:

Die orale Dosierung mit Risek einmal täglich sorgt für eine schnelle und effektive Hemmung der magensäuresekretion bei Tag und Nacht, wobei die maximale Wirkung innerhalb von 4 Tagen nach der Behandlung erreicht wird. Mit Risek 20mg wird dann bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren eine mittlere Abnahme der 24-Stunden-intragastrischen Säure um mindestens 80% aufrechterhalten, wobei die mittlere Abnahme der spitzensäureproduktion nach pentagastrin-stimulation 24 Stunden nach der Dosierung etwa 70% beträgt.

Die orale Dosierung mit Risek 20mg hält einen intragastrischen pH-Wert von > 3 für eine mittlere Zeit von 17 Stunden des 24-Stunden-Zeitraums bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren aufrecht.

Als Folge der reduzierten säuresekretion und der intragastrischen Säure reduziert/normalisiert Risek dosisabhängig die säureexposition der Speiseröhre bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit. Die Hemmung der säuresekretion hängt mit der Fläche unter der plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Risek zusammen und nicht mit der tatsächlichen Plasmakonzentration zu einem bestimmten Zeitpunkt.

Während der Behandlung mit Risek wurde keine tachyphylaxie beobachtet.

Wirkung auf H. pylori

H. pylori ist mit Magengeschwüren, einschließlich Zwölffingerdarm-und Magengeschwüren, assoziiert. H. pylori ist ein wichtiger Faktor bei der Entstehung von gastritis. H. pylori zusammen mit Magensäure sind wichtige Faktoren bei der Entwicklung von Magengeschwüren. H. pylori ist ein wichtiger Faktor bei der Entwicklung einer atrophischen gastritis, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Magenkrebs verbunden ist.

Die Ausrottung von H. pylori mit Risek und antimikrobiellen Mitteln ist mit hohen Heilungsraten und langfristiger remission von Magengeschwüren verbunden.

Dual-Therapien wurden getestet und haben sich als weniger wirksam als triple-Therapien. Sie könnten jedoch in Fällen in Betracht gezogen werden, in denen eine bekannte überempfindlichkeit die Verwendung einer dreifachkombination ausschließt.

Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der säurehemmung

Während der Langzeitbehandlung wurden Magen-drüsenzysten in etwas erhöhter Häufigkeit berichtet. Diese Veränderungen sind eine physiologische Folge einer ausgeprägten Hemmung der säuresekretion, sind gutartig und scheinen reversibel zu sein.

Verminderte Magensäure aufgrund von Mitteln, einschließlich protonenpumpenhemmern, erhöht die Anzahl der Bakterien, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Die Behandlung mit säurereduzierenden Arzneimitteln kann zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter und bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch Clostridium difficileführen..

Während der Behandlung mit antisekretorischen Arzneimitteln erhöht sich serumgastrin als Reaktion auf die verminderte säuresekretion. Auch CgA erhöht sich aufgrund verminderter Magensäure. Der erhöhte CgA-Spiegel kann die Untersuchungen zu neuroendokrinen Tumoren beeinträchtigen.

Verfügbare veröffentlichte Beweise legen nahe, dass Protonenpumpenhemmer zwischen 5 Tagen und 2 Wochen vor den CgA-Messungen abgesetzt werden sollten. Dadurch können CgA-Werte, die nach einer PPI-Behandlung falsch erhöht sein könnten, in den Referenzbereich zurückkehren.

Eine erhöhte Anzahl von ECL-Zellen, die möglicherweise mit den erhöhten serumgastrinspiegeln zusammenhängen, wurde bei einigen Patienten (sowohl Kindern als auch Erwachsenen) während der Langzeitbehandlung mit Risek beobachtet. Die Ergebnisse sind betrachtet zu werden, der keine klinische Bedeutung.

Pädiatrische population

In einer nicht kontrollierten Studie an Kindern (1 bis 16 Jahre) mit schwerer Refluxösophagitis verbesserte Risek in Dosen von 0,7 bis 1,4 mg/kg in 90% der Fälle den ösophagitis-Spiegel und reduzierte die refluxsymptome signifikant. In einer einzelblindstudie wurden Kinder im Alter von 0-24 Monaten mit klinisch diagnostizierter gastroösophagealer Refluxkrankheit mit 0,5, 1,0 oder 1,5 mg Risek/kg behandelt. Die Häufigkeit von Erbrechen/aufstoßen nahm unabhängig von der Dosis nach 8-wöchiger Behandlung um 50 % ab.

Tilgung von Helicobacter pylori bei Kindern

Eine randomisierte, doppelblinde klinische Studie (Heliot-Studie) kam zu dem Schluss, dass Risek in Kombination mit zwei Antibiotika (amoxicillin und clarithromycin) bei der Behandlung von H. pylori - Infektionen bei Kindern ab 4 Jahren mit einer gastritis sicher und wirksam war: H. pylori eradikationsrate: 74% (23/31 Patienten) mit Risek + amoxicillin + clarithromycin im Vergleich zu 9, 4% (3/32 Patienten) mit amoxicillin + clarithromycin. Allerdings gab es keine Hinweise auf einen klinischen nutzen gezeigt, bezüglich der dyspeptischen Symptome. Diese Studie unterstützt keine Informationen für Kinder unter 4 Jahren.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Arzneimittel für säurebedingte Störungen, Protonenpumpenhemmer, ATC-code: A02BC01

Wirkungsmechanismus

Omeprazol, eine racemische Mischung aus zwei enantiomeren reduziert die magensäuresekretion durch einen gezielten Wirkmechanismus. Es ist ein spezifischer inhibitor der Säurepumpe in der parietalzelle. Es wirkt schnell und bietet Kontrolle durch reversible Hemmung der magensäuresekretion mit einmal täglicher Dosierung.

Omeprazol ist eine schwache base und wird konzentriert und in die aktive form in der stark sauren Umgebung der intrazellulären canaliculi innerhalb der parietalzelle umgewandelt, wo es das Enzym h₊ K₊-ATPase - die Säurepumpe-hemmt. Dieser Effekt auf den letzten Schritt des magensäurebildungsprozesses ist dosisabhängig und sorgt unabhängig vom Reiz für eine hochwirksame Hemmung sowohl der basalsäuresekretion als auch der stimulierten säuresekretion.

Pharmakodynamische Wirkungen

Alle beobachteten pharmakodynamischen Wirkungen können durch die Wirkung von Omeprazol auf die säuresekretion erklärt werden.

Wirkung auf die magensäuresekretion

die einmal tägliche Orale Dosierung mit Omeprazol sorgt für eine schnelle und wirksame Hemmung der magensäuresekretion bei Tag und Nacht, wobei die maximale Wirkung innerhalb von 4 Tagen nach der Behandlung erreicht wird. Mit Omeprazol 20 mg wird dann bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren eine mittlere Abnahme der 24-stündigen intragastrischen Säure um mindestens 80% aufrechterhalten, wobei die mittlere Abnahme der spitzensäureproduktion nach pentagastrin-stimulation etwa 70% beträgt % 24 Stunden nach der Dosierung.

Orale Dosierung mit Omeprazol 20 mg hält einen intragastrischen pH-Wert von > 3 für eine mittlere Zeit von 17 Stunden des 24-Stunden-Zeitraums bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwüren aufrecht.

Als Folge der reduzierten säuresekretion und der intragastrischen Säure reduziert/normalisiert Omeprazol dosisabhängig die säureexposition der Speiseröhre bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit.

Die Hemmung der säuresekretion hängt mit der Fläche unter der plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von Omeprazol und nicht mit der tatsächlichen Plasmakonzentration zu einem bestimmten Zeitpunkt zusammen.

Während der Behandlung mit Omeprazol wurde keine tachyphylaxie beobachtet.

Wirkung auf H. pylori

H. pylori ist mit Magengeschwüren, einschließlich Zwölffingerdarm-und Magengeschwüren, assoziiert. H. pylori ist ein wichtiger Faktor bei der Entstehung von gastritis. H. pylori zusammen mit Magensäure sind wichtige Faktoren bei der Entwicklung von Magengeschwüren. H. pylori ist ein wichtiger Faktor bei der Entwicklung einer atrophischen gastritis, die mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Magenkrebs verbunden ist.

Die Ausrottung von H. pylori mit Omeprazol und antimikrobiellen Mitteln ist mit hohen Heilungsraten und langfristiger remission von Magengeschwüren verbunden.

Dual-Therapien wurden getestet und festgestellt, dass Sie weniger wirksam sind als triple-Therapien. Sie könnten jedoch in Fällen in Betracht gezogen werden, in denen eine bekannte überempfindlichkeit die Verwendung einer dreifachkombination ausschließt.

Andere Wirkungen im Zusammenhang mit der säurehemmung

Während der Langzeitbehandlung wurden Magen-drüsenzysten in einer etwas erhöhten Häufigkeit berichtet. Diese Veränderungen sind eine physiologische Folge einer ausgeprägten Hemmung der säuresekretion, sind gutartig und scheinen reversibel zu sein.

Verminderte Magensäure aufgrund von Mitteln, einschließlich protonenpumpenhemmern, erhöht die magenzahl von Bakterien, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden sind. Die Behandlung mit säurereduzierenden Medikamenten kann zu einem leicht erhöhten Risiko für gastrointestinale Infektionen wie Salmonellen und Campylobacter und bei hospitalisierten Patienten möglicherweise auch Clostridium difficile führen.

Während der Behandlung mit antisekretorischen Arzneimitteln erhöht sich serumgastrin als Reaktion auf die verminderte säuresekretion. Auch CgA erhöht sich aufgrund verminderter Magensäure. Der erhöhte CgA-Spiegel kann die Untersuchungen zu neuroendokrinen Tumoren beeinträchtigen. Verfügbare veröffentlichte Beweise legen nahe, dass Protonenpumpenhemmer zwischen 5 Tagen und 2 Wochen vor den CgA-Messungen abgesetzt werden sollten. Dadurch können CgA-Werte, die nach einer PPI-Behandlung falsch erhöht sein könnten, in den Referenzbereich zurückkehren.

Eine erhöhte Anzahl von ECL-Zellen, die möglicherweise mit den erhöhten serumgastrinspiegeln zusammenhängen, wurde bei einigen Patienten (sowohl Kindern als auch Erwachsenen) während der Langzeitbehandlung mit Omeprazol beobachtet. Die Ergebnisse sind betrachtet zu werden, der keine klinische Bedeutung.

Pädiatrische population

In einer nicht kontrollierten Studie an Kindern (1 bis 16 Jahre) mit schwerer Refluxösophagitis verbesserte Omeprazol in Dosen von 0,7 bis 1,4 mg/kg in 90% der Fälle den ösophagitis-Spiegel und reduzierte die refluxsymptome signifikant. In einer einzelblindstudie wurden Kinder im Alter von 0-24 Monaten mit klinisch diagnostizierter gastroösophagealer Refluxkrankheit mit 0,5, 1,0 oder 1,5 mg Omeprazol/kg behandelt. Die Häufigkeit von Erbrechen/aufstoßen nahm unabhängig von der Dosis nach 8-wöchiger Behandlung um 50% ab.

Ausrottung von H. pylori bei Kindern

Eine randomisierte, Doppel-blinde klinische Studie (HéFirma Liot-Studie) kam zu dem Schluss, dass Omeprazol in Kombination mit zwei Antibiotika (amoxicillin und clarithromycin), war sicher und wirksam bei der Behandlung von H. pylori - Infektion bei Kindern im Alter 4 Jahre alt und oben mit gastritis: H. pylori Ausrottung Quote: 74.2% (23/31 Patienten) mit Omeprazol + amoxicillin + clarithromycin gegenüber von 9,4% (3/32 Patienten) mit amoxicillin + clarithromycin. Es gab jedoch keine Hinweise auf einen klinischen nutzen in Bezug auf dyspeptische Symptome. Diese Studie unterstützt keine Informationen für Kinder unter 4 Jahren.

Absorption

Risek ist säurelabil und wird daher oral als enterisch beschichtetes Granulat in Hartgelatinekapseln verabreicht. Die Absorption von Risek ist schnell, mit spitzenplasmaspiegeln, die 1-2 Stunden nach der Dosis auftreten. Die Absorption von Risek erfolgt im Dünndarm und ist normalerweise innerhalb von 3-6 Stunden abgeschlossen. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Die systemische Verfügbarkeit (Bioverfügbarkeit) einer einzelnen oralen Risek-Dosis beträgt etwa 40%. Nach wiederholter einmal täglicher Verabreichung erhöht sich die Bioverfügbarkeit auf etwa 60%.

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden beträgt etwa 0,3 l / kg Körpergewicht. Risek ist zu 97% proteingebunden.

Biotransformation

Risek wird vollständig metabolisiert, durch das Cytochrom-P450-system (CYP). Der Hauptteil des Stoffwechsels hängt von dem polymorph exprimierten CYP 2C19 ab, der für die Bildung von hydroxyRisek, dem hauptmetaboliten im plasma, verantwortlich ist. Der Verbleibende Teil ist abhängig von einer anderen spezifischen isoform, CYP3A4, verantwortlich für die Bildung von Risek Sulphone. Als Folge der hohen Affinität von Risek zu CYP 2C19 besteht das Potenzial für eine kompetitive Hemmung und metabolische Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und anderen Substraten für CYP 2C19. Aufgrund der geringen Affinität zu CYP3A4 hat Risek jedoch kein Potenzial, den Metabolismus anderer CYP3A4-Substrate zu hemmen. Darüber hinaus fehlt Risek eine hemmende Wirkung auf die wichtigsten CYP-Enzyme.

Ungefähr 3% der kaukasischen Bevölkerung und 15-20% der asiatischen Bevölkerung haben kein funktionelles CYP 2C19-Enzym und werden als schlechte metabolisierer bezeichnet. Bei solchen Individuen wird der Metabolismus von Risek wahrscheinlich hauptsächlich durch CYP3A4 katalysiert. Nach wiederholter einmal täglicher Verabreichung von 20 mg Risek war die mittlere AUC bei schlechten metabolisierern 5-bis 10-mal höher als bei Probanden mit einem funktionellen CYP2C19-Enzym (extensive metabolisierern). Die mittleren spitzenplasmakonzentrationen waren ebenfalls um das 3-bis 5-fache höher. Diese Befunde haben keine Auswirkungen auf die Dosierung von Risek.

Beseitigung

Die plasma-eliminationshalbwertszeit von Risek ist in der Regel kürzer als eine Stunde sowohl nach einmaliger als auch wiederholter oraler einmal täglicher Dosierung. Risek wird vollständig aus dem plasma zwischen den Dosen ohne Tendenz zur Akkumulation während der einmal täglichen Verabreichung eliminiert. Fast 80% einer oralen Dosis von Risek werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden,der Rest im Kot, hauptsächlich aus der Gallensekretion.

Die AUC von Risek nimmt mit wiederholter Verabreichung zu. Dieser Anstieg ist dosisabhängig und führt nach wiederholter Verabreichung zu einer nichtlinearen Dosis-AUC-Beziehung. Diese Zeit - und dosisabhängigkeit ist auf eine Abnahme des first-pass-Metabolismus und der systemischen clearance zurückzuführen, die wahrscheinlich durch eine Hemmung des CYP2C19-Enzyms durch Risek und /oder dessen Metaboliten (Z. B. das sulphon) verursacht wird.

Es wurde kein Metabolit gefunden, der eine Wirkung auf die magensäuresekretion hat.

Spezielle Populationen

Eingeschränkte Leberfunktion

Der Metabolismus von Risek bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist beeinträchtigt, was zu einer erhöhten AUC führt. Risek hat keine Tendenz gezeigt, sich bei einmaliger täglicher Dosierung anzusammeln.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Die Pharmakokinetik von Risek, einschließlich systemischer Bioverfügbarkeit und eliminationsrate, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unverändert.

Ältere

Die metabolismusrate von Risek ist bei älteren Probanden (75-79 Jahre) etwas reduziert.

Pädiatrische Patienten

Während der Behandlung mit den empfohlenen Dosen für Kinder ab 1 Jahr wurden im Vergleich zu Erwachsenen ähnliche Plasmakonzentrationen erhalten. Bei Kindern unter 6 Monaten ist die clearance von Risek aufgrund der geringen Fähigkeit zur Metabolisierung von Risek gering.

Absorption

Omeprazol und Omeprazol magnesium sind säurelabil und werden daher oral als enterisch beschichtetes Granulat in Kapseln oder Tabletten verabreicht. Die Resorption von Omeprazol ist schnell, mit spitzenplasmaspiegeln, die ungefähr 1-2 Stunden nach der Dosis auftreten. Die Resorption von Omeprazol erfolgt im Dünndarm und ist normalerweise innerhalb von 3-6 Stunden abgeschlossen. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Die systemische Verfügbarkeit (Bioverfügbarkeit) einer oralen Einzeldosis Omeprazol beträgt etwa 40%. Nach wiederholter einmal täglicher Verabreichung erhöht sich die Bioverfügbarkeit auf etwa 60%.

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen bei gesunden Probanden beträgt etwa 0,3 l / kg Körpergewicht. Omeprazol ist zu 97% plasmaproteingebunden.

Biotransformation

Omeprazol wird vollständig durch das Cytochrom P450-system (CYP) metabolisiert). Der größte Teil seines Metabolismus hängt von dem polymorph exprimierten CYP2C19 ab, das für die Bildung von hydroxyomeprazol, dem hauptmetaboliten im plasma, verantwortlich ist. Der Verbleibende Teil ist abhängig von einer anderen spezifischen isoform, CYP3A4, die für die Bildung von Omeprazol-Sulfon verantwortlich ist. Als Folge der hohen Affinität von Omeprazol zu CYP2C19 besteht ein Potenzial für eine kompetitive Hemmung und metabolische Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und anderen Substraten für CYP2C19. Aufgrund der geringen Affinität zu CYP3A4 hat Omeprazol jedoch kein Potenzial, den Metabolismus anderer CYP3A4-Substrate zu hemmen. Darüber hinaus fehlt Omeprazol eine hemmende Wirkung auf die wichtigsten CYP-Enzyme.

Ungefähr 3% der kaukasischen Bevölkerung und 15-20% der asiatischen Bevölkerung haben kein funktionelles CYP2C19-Enzym und werden als schlechte metabolisierer bezeichnet. Bei solchen Personen wird der Metabolismus von Omeprazol wahrscheinlich hauptsächlich durch CYP3A4 katalysiert. Nach wiederholter einmal täglicher Verabreichung von 20 mg Omeprazol war die mittlere AUC bei schlechten metabolisierern 5-bis 10-mal höher als bei Probanden mit einem funktionellen CYP2C19-Enzym (extensive metabolisierer). Die mittleren spitzenplasmakonzentrationen waren ebenfalls um das 3-bis 5-fache höher. Diese Ergebnisse haben keine Auswirkungen auf die Dosierung von Omeprazol.

Beseitigung

Die plasma-eliminationshalbwertszeit von Omeprazol ist in der Regel kürzer als eine Stunde sowohl nach einmaliger als auch wiederholter oraler einmal täglicher Dosierung. Omeprazol wird vollständig aus dem plasma zwischen den Dosen ohne Tendenz zur Akkumulation während der einmal täglichen Verabreichung eliminiert. Fast 80% einer oralen Omeprazol-Dosis werden als Metaboliten im Urin ausgeschieden,der Rest im Kot, hauptsächlich aus der Gallensekretion.

Linearität / Nichtlinearität

Die AUC von Omeprazol nimmt mit wiederholter Verabreichung. Dieser Anstieg ist dosisabhängig und führt nach wiederholter Verabreichung zu einer nichtlinearen Dosis-AUC-Beziehung. Diese Zeit - und dosisabhängigkeit ist auf eine Abnahme des first-pass-Metabolismus und der systemischen clearance zurückzuführen, die wahrscheinlich durch eine Hemmung des CYP2C19-Enzyms durch Omeprazol und/oder seine Metaboliten (Z. B. das Sulfon) verursacht wird.

Es wurde kein Metabolit gefunden, der eine Wirkung auf die magensäuresekretion hat.

Spezielle Populationen

leberfunktionsstörung

Der Metabolismus von Omeprazol bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist beeinträchtigt, was zu einer erhöhten AUC führt. Omeprazol hat keine Tendenz gezeigt, sich mit einmal täglicher Dosierung anzusammeln.

Nierenfunktionsstörung

Die Pharmakokinetik von Omeprazol, einschließlich systemischer Bioverfügbarkeit und eliminationsrate, ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion unverändert.

Ältere

Die metabolismusrate von Omeprazol ist bei älteren Patienten (75-79 Jahre) etwas reduziert.

Pädiatrische population

Während der Behandlung mit den empfohlenen Dosen für Kinder ab 1 Jahr wurden im Vergleich zu Erwachsenen ähnliche Plasmakonzentrationen erhalten. Bei Kindern unter 6 Monaten ist die clearance von Omeprazol aufgrund der geringen metabolisierungsfähigkeit von Omeprazol gering.

Nicht anwendbar.

Nicht anwendbar.

Keine besonderen Anforderungen zur Entsorgung.

Keine besonderen Anforderungen.