Riacen

Riacen ist zur symptomatischen Linderung von Arthrose, rheumatoider arthritis oder ankylosierender spondylitis indiziert.

Riacen ist Aufgrund seines sicherheitsprofils keine first-line-option, sollte ein NSAID angegeben werden. Die Entscheidung, Riacen zu verschreiben, sollte auf einer Bewertung der gesamtrisiken des einzelnen Patienten beruhen.

Riacen gel ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel, das für eine Vielzahl von Zuständen angezeigt ist, die durch Schmerzen und Entzündungen oder Steifheit gekennzeichnet sind. Es ist wirksam bei der Behandlung von Arthrose oberflächlicher Gelenke wie Knie, akuten Muskel-Skelett-Verletzungen, periarthritis, epicondylitis, tendinitis und tenosynovitis.

Die Verschreibung von Riacen sollte von ärzten mit Erfahrung in der diagnostischen Bewertung und Behandlung von Patienten mit entzündlichen oder degenerativen rheumatischen Erkrankungen eingeleitet werden.

Die maximal empfohlene Tagesdosis beträgt 20 mg.

Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die minimale wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist. Der nutzen und die Verträglichkeit der Behandlung sollten innerhalb von 14 Tagen überprüft werden. Wenn eine fortgesetzte Behandlung als notwendig erachtet wird, sollte dies von einer häufigen überprüfung begleitet werden.

Da piroxicam nachweislich mit einem erhöhten Risiko für gastrointestinale Komplikationen verbunden ist, sollte die Notwendigkeit einer möglichen Kombinationstherapie mit magenschutzmitteln (Z. B. misoprostol-oder protonenpumpenhemmern), insbesondere bei älteren Patienten, sorgfältig abgewogen werden.

Verwendung bei älteren Menschen

Ältere, gebrechliche oder geschwächte Patienten können Nebenwirkungen weniger gut vertragen, und solche Patienten sollten sorgfältig überwacht werden. Wie bei anderen NSAIDs sollte bei der Behandlung älterer Patienten, bei denen es wahrscheinlicher ist, dass Sie an einer eingeschränkten Nieren -, Leber-oder Herzfunktion leiden, Vorsicht walten gelassen werden.

Zur oralen Verabreichung. Vorzugsweise mit oder nach dem Essen eingenommen werden.

Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist.

Riacen Gel ist nur zur äußerlichen Anwendung. Es sollten keine okklusivverbände verwendet werden.

tragen Sie 1 G gel entsprechend 3 cm Auf und reiben Sie es drei-bis viermal täglich in die betroffene Stelle ein, wobei Sie das Restmaterial auf der Haut belassen. Die Therapie sollte nach 4 Wochen überprüft werden.

Anwendung bei Kindern: Dosierungsempfehlungen und Indikationen für die Anwendung von Riacen Gel bei Kindern wurden nicht festgestellt.

Anwendung bei älteren Menschen: es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

Geschichte von Magen-Darm-Ulzerationen, Blutungen oder Perforationen.

Patientenanamnese von gastrointestinalen Störungen, die für Blutungsstörungen wie Colitis ulcerosa, Morbus Crohn, Magen-Darm-Krebs oder Divertikulitis prädisponieren.

Patienten mit aktivem Magengeschwür, entzündlichen gastrointestinalen Störungen oder gastrointestinalen Blutungen.

Gleichzeitige Anwendung mit anderen NSAIDs, einschließlich COX-2-selektiven NSAIDs und Acetylsalicylsäure in analgetischen Dosen.

Gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulanzien.

Vorgeschichte einer früheren schweren allergischen arzneimittelreaktion jeglicher Art, insbesondere Hautreaktionen wie erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfsstoffe, Vorherige Hautreaktion (unabhängig vom Schweregrad) gegen piroxicam, andere NSAIDs und andere Medikamente.

Patienten, bei denen aspirin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente die Symptome von asthma, Nasenpolypen, Angioödemen oder Urtikaria hervorrufen.

Schwere Herzinsuffizienz.

Während des letzten Trimesters der Schwangerschaft.

Riacen Gel sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die zuvor eine überempfindlichkeit gegen Riacen in einer seiner Formen oder einen der anderen Inhaltsstoffe gezeigt haben. Das Potenzial besteht für eine Kreuzempfindlichkeit gegen aspirin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel.

Riacen-Gel darf nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen aspirin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel die Symptome von asthma, Nasenpolypen, angioneurotischen ödemen oder Urtikaria hervorrufen.

Der klinische nutzen und die Verträglichkeit sollten regelmäßig neu bewertet und die Behandlung beim ersten auftreten von Hautreaktionen oder relevanten gastrointestinalen Ereignissen sofort abgebrochen werden.

Gastrointestinale (GI) Wirkungen, Risiko von gi-Ulzerationen, Blutungen und Perforationen

NSAIDs, einschließlich piroxicam, können schwerwiegende gastrointestinale Ereignisse wie Blutungen, Ulzerationen und Perforationen des Magens, Dünndarms oder Dickdarms verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt werden, jederzeit mit oder ohne warnsymptome auftreten.

NSAID-Expositionen von kurzer und langer Dauer haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende GI-Ereignisse. Hinweise aus Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass piroxicam im Vergleich zu anderen NSAIDs mit einem hohen Risiko einer schweren gastrointestinalen Toxizität verbunden sein kann.

Patienten mit signifikanten Risikofaktoren für schwere GI-Ereignisse sollten erst nach sorgfältiger Abwägung mit piroxicam behandelt werden.

Die mögliche Notwendigkeit einer Kombinationstherapie mit magenschutzmitteln (Z. B. misoprostol oder Protonenpumpenhemmer) sollte sorgfältig abgewogen werden.

Schwere GI-Komplikationen

Identifizierung von gefährdeten Personen

Das Risiko, schwere GI-Komplikationen zu entwickeln, steigt mit zunehmendem Alter.).).

Patienten, bei denen aufgrund der Vorgeschichte/Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten bekannt ist oder vermutet wird, dass Sie schlechte CYP2C9-metabolisierer sind, sollte piroxicam mit Vorsicht verabreicht werden, da Sie aufgrund einer verringerten metabolischen clearance abnormal hohe Plasmaspiegel aufweisen können.

Hautreaktionen

Bei Anwendung von piroxicam wurden lebensbedrohliche Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN)) berichtet.

Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome informiert und engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Das höchste Risiko für das auftreten von SJS oder TEN liegt innerhalb der ersten behandlungswochen.

Wenn Symptome oder Anzeichen von SJS oder TEN (Z. B. progressiver Hautausschlag Häufig mit Blasen oder schleimhautläsionen) vorliegen, sollte die Behandlung mit piroxicam abgebrochen werden. Die besten Ergebnisse bei der Behandlung von SJS und TEN ergeben sich aus der frühzeitigen Diagnose und dem sofortigen absetzen eines verdächtigen Arzneimittels. Ein vorzeitiger Entzug ist mit einer besseren Prognose verbunden.

Wenn der patient SJS oder TEN unter Verwendung von piroxicam entwickelt hat, darf piroxicam bei diesem Patienten zu keinem Zeitpunkt erneut gestartet werden.

Schwerwiegende Hautreaktionen, von denen einige tödlich sind, einschließlich exfoliativer dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse, wurden sehr selten in Verbindung mit der Verwendung von NSAIDs berichtet. Hinweise aus Beobachtungsstudien deuten darauf hin, dass piroxicam mit einem höheren Risiko für schwere Hautreaktionen verbunden sein kann als andere nicht-oxicam-NSAIDs. Patienten scheinen zu Beginn des therapieverlaufs das höchste Risiko für diese Reaktionen zu haben, wobei der Beginn der Reaktion in den meisten Fällen innerhalb des ersten behandlungsmonats Auftritt. Piroxicam sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag, schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit abgesetzt werden.

Riacen sollte bei Patienten mit Nieren -, Leber-und Herzschwäche mit Vorsicht angewendet werden. In seltenen Fällen können nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente interstitielle nephritis, glomerulitis, papillennekrose und das nephrotische Syndrom verursachen. Solche Mittel hemmen die Synthese des prostaglandin, das eine unterstützende Rolle bei der Aufrechterhaltung der nierenperfusion bei Patienten spielt, deren nierenblutfluss und-Volumen verringert sind. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels zu einer offenen nierendekompensation führen, auf die typischerweise eine Erholung in den vorbehandlungszustand nach absetzen der nichtsteroidalen entzündungshemmenden Therapie folgt. Patienten mit dem größten Risiko einer solchen Reaktion sind mit kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotischem Syndrom und offener Nierenerkrankung; solche Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, während Sie eine NSAID-Therapie erhalten. Aufgrund von berichten über nachteilige augenbefunde mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln wird empfohlen, dass Patienten, die während der Behandlung mit Riacen visuelle Beschwerden entwickeln, eine ophthalmische Beurteilung erhalten.

Beeinträchtigte weibliche Fruchtbarkeit

Die Anwendung von Riacen kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird bei Frauen, die eine Empfängnis versuchen, nicht empfohlen. Bei Frauen, die Schwierigkeiten bei der Empfängnis haben oder sich einer Untersuchung der Unfruchtbarkeit Unterziehen, sollte der Entzug von Riacen in Betracht gezogen werden.

Riacen 0,5% Gel Ist nicht für Kinder unter 12 Jahren geeignet.

Das gel sollte nicht für andere als die angegebenen Bedingungen verwendet werden.

Lebensbedrohliche Hautreaktionen (Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN)) wurden bei systemischer Verabreichung von Riacen berichtet. Diese Reaktionen wurden nicht mit topischem Riacen in Verbindung gebracht, aber die Möglichkeit, mit topischem Riacen aufzutreten, kann nicht ausgeschlossen werden.

Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome informiert und engmaschig auf Hautreaktionen überwacht werden. Das höchste Risiko für das auftreten von SJS oder TEN liegt innerhalb der ersten behandlungswochen.

Wenn Symptome oder Anzeichen von SJS oder TEN (Z. B. progressiver Hautausschlag Häufig mit Blasen oder schleimhautläsionen) vorliegen, sollte die Behandlung mit Riacen abgebrochen werden.

Die besten Ergebnisse bei der Behandlung von SJS und TEN ergeben sich aus der frühzeitigen Diagnose und dem sofortigen absetzen eines verdächtigen Arzneimittels. Ein vorzeitiger Entzug ist mit einer besseren Prognose verbunden.

Wenn der patient SJS oder TEN unter Verwendung von Riacen entwickelt hat, darf Riacen bei diesem Patienten zu keinem Zeitpunkt erneut gestartet werden.

Wenn sich eine lokale Reizung entwickelt, sollte die Verwendung des Gels abgebrochen und gegebenenfalls eine geeignete Therapie eingeleitet werden.

Von den Augen und schleimhautoberflächen fernhalten. Nicht auf stellen anwenden, die von offenen Hautläsionen, Dermatosen oder Infektionen betroffen sind.

NSAIDs, einschließlich Riacen, können interstitielle nephritis, nephrotisches Syndrom und Nierenversagen verursachen. Es gab auch Berichte über interstitielle nephritis, nephrotisches Syndrom und Nierenversagen mit topischem Riacen, obwohl der ursächliche Zusammenhang zur Behandlung mit topischem Riacen nicht nachgewiesen wurde. Infolgedessen kann die Möglichkeit, dass diese Ereignisse mit der Verwendung von topischem Riacen zusammenhängen, nicht ausgeschlossen werden.

Unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit und Sehstörungen sind möglich nach Einnahme von NSAIDs. Wenn betroffen, sollten Patienten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Keine bekannt.

Gastrointestinal: Dies sind die am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen, stören aber in den meisten Fällen den Therapieverlauf nicht.

Objektive Bewertungen des Auftretens von Magenschleimhaut und des darmblutverlusts zeigen, dass 20 mg Riacen/Tag, die entweder in Einzel-oder teildosen verabreicht Werden, den Magen-Darm-Trakt signifikant weniger reizen als aspirin.

Einige epidemiologische Studien haben gezeigt, dass piroxicam im Vergleich zu einigen NSAIDs mit einem höheren Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen verbunden ist, dies wurde jedoch nicht in allen Studien bestätigt. Die Verabreichung von Dosen von mehr als 20 mg täglich (mit einer Dauer von mehr als mehreren Tagen) birgt ein erhöhtes Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen, kann jedoch auch bei niedrigeren Dosen auftreten.

Ödeme, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz, wurden in Verbindung mit NSAID-Behandlung berichtet. Die Möglichkeit einer kongestiven Herzinsuffizienz bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Herzfunktion sollte daher berücksichtigt werden.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Verwendung einiger NSAIDs (insbesondere in hohen Dosen und bei Langzeitbehandlung) mit einem geringen erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (Z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.

Leberfunktion: Veränderungen in verschiedenen leberfunktionsparametern wurden beobachtet. Obwohl solche Reaktionen selten sind, wenn abnormale leberfunktionstests anhalten oder sich verschlimmern, wenn sich klinische Symptome entwickeln, die mit einer Lebererkrankung übereinstimmen, oder wenn systemische Manifestationen auftreten (Z. B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) Sollte Riacen abgesetzt werden.

Sonstiges: Routinemäßige Ophthalmoskopie und Spaltlampenuntersuchung haben keine Hinweise auf augenveränderungen ergeben.

Die systemische Resorption Von Riacen 0,5% Gel Ist sehr gering. Wie bei anderen topischen NSAIDs treten systemische Reaktionen selten auf. Leichte bis mittelschwere lokale Reizungen, Erytheme, Juckreiz und dermatitis können an der Applikationsstelle auftreten.

Gastrointestinal: übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und gastritis wurden berichtet.

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen: es gab vereinzelte Berichte über Bronchospasmus und Dyspnoe.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes : Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) wurden sehr selten berichtet.

Kontaktdermatitis, Ekzeme und lichtempfindliche Hautreaktionen wurden ebenfalls aus der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen beobachtet.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden (Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

im Falle einer überdosierung mit Riacen ist eine unterstützende und symptomatische Therapie indiziert. Studien zeigen, dass die Verabreichung von Aktivkohle zu einer verringerten Resorption von piroxicam führen kann, wodurch die Gesamtmenge des verfügbaren Wirkstoffs reduziert wird.

Obwohl es bisher keine Studien gibt, ist die Hämodialyse wahrscheinlich nicht nützlich, um die elimination von piroxicam zu verbessern, da das Arzneimittel stark proteingebunden ist.

es ist unwahrscheinlich, dass bei diesem topischen Präparat eine Überdosierung Auftritt.

Piroxicam ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel, das auch analgetische und antipyretische Eigenschaften besitzt. Ödeme, Erytheme, gewebeproliferationen, Fieber und Schmerzen können bei Labortieren durch die Verabreichung von piroxicam gehemmt werden. Es ist unabhängig von der ätiologie der Entzündung wirksam. Während seine Wirkungsweise nicht vollständig verstanden ist, haben unabhängige Studien in vitro sowie in vivo gezeigt, dass piroxicam in mehreren Schritten in den immun-und Entzündungsreaktionen interagiert durch:

Hemmung der prostanoidsynthese, einschließlich Prostaglandine, durch eine reversible Hemmung des Enzyms cyclo-oxygenase.

Die Hemmung der Neutrophilen-aggregation.

Hemmung der polymorphkernigen Zell - und monozytenmigration in den entzündungsbereich.

Hemmung der lyosomalen enzymfreisetzung aus stimulierten Leukozyten.

Reduktion der systemischen und Synovialflüssigkeit Rheumafaktor Produktion bei Patienten mit seropositiver rheumatoider arthritis.

Es ist erwiesen, dass piroxicam nicht durch Hypophysen-Nebennieren-achsenstimulation wirkt. In-vitro-Studien haben keine negativen Auswirkungen auf den knorpelstoffwechsel gezeigt.

Pharmakotherapeutische Gruppe: entzündungshemmende Präparate, nichtsteroide zur topischen Anwendung (ATC-code M02AA07).

Riacen hemmt das Enzym cyclo-oxygenase. Dies ist eine grundlegende Eigenschaft von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, die es Ihnen ermöglicht, viele physiologische Prozesse zu beeinflussen.

Abhängig vom Ort der Aktion kann NSAID;

- reduzieren Sie die vaskuläre Phase der Entzündung,

- Verringerung der Sensibilisierung von nozizeptoren für stimulation,

- als Antipyretikum wirken,

- hemmen Sie die sekundäre phase der Thrombozytenaggregation,

- beeinflussen die Beweglichkeit der Bronchien und der Gebärmutter,

- eine dosisabhängige Abnahme des nierenblutflusses verursachen, insbesondere bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung,

- zur Aktivierung freier Radikale durch Neutrophile führen,

- beeinflussen die Durchlässigkeit des fetalen nabelarterienkanals,

- stören die nierenresorption von Harnsäure,

- beeinflussen die Magenschleimhaut, die zu Ulzerationen der Schleimhaut des Bewegungsapparates führt.

Das pharmakologische Profil von Riacen beruht auf der Hemmung der prostaglandinsynthese aus Arachidonsäure in vitro, der kollageninduzierten aggregation von menschlichen und tierischen Blutplättchen in vitro, der Freisetzung lysosomaler Enzyme, der Erzeugung des reaktiven superoxidanions, der chemostaxis/migration von neurophilen, Makrophagen, Monozyten, Blutplättchen, des carrageenin-induzierten fußödems bei Ratten, der Benzochinon-induzierten Glättung bei Mäusen, des E. coli-induzierten Fiebers bei Ratten und von uratkristall-induzierter Synovitis.

Piroxicam wird nach oraler oder rektaler Verabreichung gut resorbiert. Mit Nahrung gibt es eine leichte Verzögerung in der rate, aber nicht das Ausmaß der absorption nach der Verabreichung. Die plasma-Halbwertszeit beträgt beim Menschen ungefähr 50 Stunden und stabile Plasmakonzentrationen werden den ganzen Tag über bei einmal täglicher Dosierung aufrechterhalten. Die kontinuierliche Behandlung mit 20 mg / Tag über einen Zeitraum von 1 Jahr führt zu ähnlichen Blutspiegeln wie nach dem ersten erreichen des stationären Zustands.

Die Plasmakonzentrationen des Arzneimittels sind proportional für 10-und 20-mg-Dosen und erreichen im Allgemeinen Ihren Höhepunkt innerhalb von 3 bis 5 Stunden nach der Medikation. Eine einzelne Dosis von 20 mg erzeugt im Allgemeinen Spitzenwerte von piroxicam-plasmaspiegeln von 1,5 bis 2 mcg/ml, während sich die maximalen Plasmakonzentrationen nach wiederholter täglicher Einnahme von 20 mg piroxicam normalerweise bei 3 bis 8 mcg/ml stabilisieren. Die meisten Patienten nähern sich den stationären plasmaspiegeln innerhalb von 7 bis 12 Tagen an.

Die Behandlung mit einer beladungsdosis von 40 mg täglich für die ersten 2 Tage, gefolgt von 20 mg täglich danach, ermöglicht es, unmittelbar nach der zweiten Dosis einen hohen Prozentsatz (ungefähr 76%) der steady-state-Spiegel zu erreichen. Steady-state-Ebenen, Bereich unter den Kurven und eliminationshalbwertszeit sind ähnlich wie nach einem 20mg Tagesdosis-Regime.

Eine mehrfachdosis-Vergleichsstudie zur Bioverfügbarkeit der injizierbaren Formen mit der oralen Kapsel hat gezeigt, dass nach intramuskulärer Verabreichung von piroxicam die Plasmaspiegel signifikant höher sind als die nach Einnahme von Kapseln während der 45 Minuten nach Verabreichung am ersten Tag, während 30 Minuten am zweiten Tag und 15 Minuten am siebten Tag. Bioäquivalenz besteht zwischen den beiden Darreichungsformen.

Eine mehrfachdosis-Vergleichsstudie der Pharmakokinetik und der Bioverfügbarkeit von Riacen FDDF mit der oralen Kapsel hat gezeigt, dass nach einmaliger täglicher Verabreichung über 14 Tage die mittleren plasma-Piroxicam-konzentrationszeitprofile für Kapseln und Riacen FDDF fast überlagbar waren. Es gab keine signifikanten Unterschiede zwischen der mittleren steady-state C_max - Werte, C_min - Werte, T½ oder T_max - Werte. Diese Studie kam zu dem Schluss, dass Riacen FDDF (Schnell Auflösende Darreichungsform) nach einmaliger täglicher Dosierung bioäquivalent zur Kapsel ist. Einzeldosisstudien haben auch bioäquivalenz gezeigt, wenn die Tablette mit oder ohne Wasser eingenommen wird.

Piroxicam wird weitgehend metabolisiert und weniger als 5% der Tagesdosis werden unverändert in Urin und Kot ausgeschieden. Der Piroxicam-Metabolismus wird überwiegend über Cytochrom P450 CYP 2C9 in der Leber vermittelt. Ein wichtiger Stoffwechselweg ist die Hydroxylierung des pyridylrings der Piroxicam-Seitenkette, gefolgt von der Konjugation mit Glucuronsäure und der elimination im Urin.

Patienten, bei denen aufgrund der Vorgeschichte/Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten bekannt ist oder vermutet wird, dass Sie schlechte CYP2C9-metabolisierer sind, sollte piroxicam mit Vorsicht verabreicht werden, da Sie aufgrund einer verringerten metabolischen clearance abnormal hohe Plasmaspiegel aufweisen können.

Pharmakogenetik:

Die CYP2C9-Aktivität ist bei Individuen mit genetischen Polymorphismen wie CYP2C9*2 und CYP2C9*3-Polymorphismen reduziert. Begrenzte Daten aus zwei veröffentlichten berichten zeigten, dass Probanden mit heterozygotem CYP2C9*1/*2 (n=9), heterozygot CYP2C9*1/*3 (n=9) und homozygot CYP2C9*3/*3 (n=1) Genotypen zeigten 1.7-, 1.7-und 5.3-Fach höhere piroxicam systemischen Ebenen, die jeweils als die Probanden mit CYP2C9*1/*1 (n=17, normal-metabolizer Genotyp) nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis. Die mittleren eliminationshalbwertzeiten von piroxicam für Probanden mit CYP2C9*1/*3 (n=9) und CYP2C9*3/*3 (n=1) Genotypen waren 1.7 und 8.8-fache höher als bei Probanden mit CYP2C9*1/*1 (n=17). Es wird geschätzt, dass die Häufigkeit der homozygoten*3/*3 Genotyp ist 0% bis 5.7% in verschiedenen ethnischen Gruppen.

Eine Studie am Menschen, die hautbiopsien nach der Verabreichung von Riacen-gel untersuchte, kam zu dem Schluss, dass Riacen nach dem auftragen des Gels mit niedrigen plasmaspiegeln schnell durch das stratum corneum in die epidermis/dermis eindringt.

Eine separate Studie am Menschen zeigte, dass die mittleren Plasmakonzentrationen von Riacen-gel etwa 5% derjenigen betragen, die nach äquivalenten Dosen von oralem oder intramuskulärem Riacen beobachtet wurden. Bei gesunden Probanden oder Patienten nach der Verabreichung einer oralen Einzeldosis ist die Pharmakokinetik von Riacen linear, wobei die maximale Plasmakonzentration normalerweise in etwa 2 h erreicht wird, dies kann jedoch bei verschiedenen Probanden von 1-6 h variieren. Es hat eine niedrige clearance-rate von etwa 45 h, aber die Halbwertszeit kann von 30-60 h variieren. Nach wiederholten Dosen von 20 mg täglich werden im Allgemeinen steady - state-Konzentrationen in 7-12 Tagen erreicht. mit einer spitzenplasmakonzentration von 4.5-2.2 mg/l.

Beim Menschen dringt es in die Synovialflüssigkeit von Patienten mit rheumatoider arthritis, Arthrose und reaktiver synovitis ein, wo die mittleren Konzentrationen etwa 40% derjenigen im plasma betragen; es ist auch in synovialgeweben nachweisbar. Die Konzentrationen von Riacen in der Muttermilch betragen etwa 1% derjenigen im mütterlichen plasma gleichzeitig. Insgesamt ist Riacen zu 99% an Plasmaprotein gebunden. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels scheint nicht altersbedingt zu sein, und die Nierenfunktion hat nur einen begrenzten Einfluss auf seine elimination, aber die Plasmakonzentrationen sind bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung erhöht.

Riacen wird durch biotransformation in der Leber eliminiert. Der Hauptweg ist die Hydroxylierung, wobei die resultierenden Produkte allein oder als glucuronid in Urin und Kot ausgeschieden werden. Die Metaboliten von Riacen haben wenig oder keine entzündungshemmende Aktivität in Tiermodellen. Ungefähr 10% einer oralen Dosis werden als unverändertes Medikament in 10 Tagen ausgeschieden.

"Keine" angegeben.

es gibt keine für den verschreibenden relevanten präklinischen Daten, die zusätzlich zu den an anderer Stelle im SPC enthaltenen Daten sind.

"Keine" angegeben.

der Metabolismus von Riacen wird durch Cimetidin gehemmt und kann selbst den antipyrinstoffwechsel hemmen.

Keine besonderen Anforderungen.

Durchstechen Sie das Rohr, indem Sie die Kappe umkehren und abschrauben, um die Dichtung am Rohr zu brechen. Tragen Sie ungefähr 3 cm (1 cm) des Gels auf die betroffene Stelle auf. Reiben Sie das gel in die Haut, bis das gel verschwindet. Tun Sie dies drei oder vier mal am Tag. Bei muskelverstauchungen und-Belastungen sollten Sie sich innerhalb einer Woche besser fühlen. Wenn die Schmerzen nach einer Woche nicht weniger geworden sind, informieren Sie Ihren Apotheker oder Arzt. Ersetzen Sie die Kappe nach Gebrauch.

Hände Waschen nach jeder Anwendung, es sei denn, es ist die hand, die behandelt wird.