Phtizoethamum

Phtisoetam < br>medizinische Gebrauchsanweisung - RU NR LS-000102

Zuletzt geändert von: 18.10.2016

Darreichungsform

Tabletten

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält:

Wirkstoffe:

Isoniazid in Bezug auf 100% Substanz – 150,00 mg, ethambutolhydrochlorid in Bezug auf 100 % Substanz-400,00 mg;

Hilfsstoffe:

Calcium-hydrophosphat-Dihydrat 45,00 mg, Povidon (Typ K 25) 30,93 mg, crospovidon (Typ B) 13,49 mg, Magnesiumstearat 10,40 mg, Farbstoff tropeolin Über 0,18 mg.

Darreichungsform Beschreibung

Tabletten von hellgelb bis gelb mit dunklen und hellgelben Einschlüssen und möglichen weißen Flecken, ploskotsilindricheskie, mit Fase und Risiko.

Pharmakologische Gruppe

TB Kombi-Tool.

Pharmakodynamik

Isoniazid ist ein spezifisches TB-Medikament, das eine ausgeprägte bakterizide Wirkung hat, hauptsächlich in Bezug auf schnell proliferierende Populationen von Mycobacterium Tuberkulose. Isoniazid hemmt die Synthese von mykolsäure, die für die Bildung der Zellwand von Mykobakterien notwendig ist.

Ethambutol ist ein synthetisches Medikament, das eine bakteriostatische Wirkung hat und die RNA-Synthese in Mykobakterien stört. Es hat nur Aktivität in Bezug auf schnell proliferierende Populationen von Mykobakterien. Darüber hinaus verhindert Ethambutol das auftreten von Stämmen, die gegen isoniazid und Rifampicin resistent sind.

Pharmakokinetik

Isoniazid wird schnell nach der Einnahme absorbiert, aber bei gleichzeitiger Einnahme des Medikaments mit Nahrung nehmen seine Absorption und Bioverfügbarkeit ab. Nach einer Einzeldosis von 300 mg isoniazid werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 1-2 Stunden beobachtet.

Kommunikation mit plasmaproteinen - bis zu 10 %. Isoniazid dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Knochen und zerebrospinalflüssigkeit. Isoniazid acetyliert und hydrolysiert in der Leber. Acetylierung ist der Hauptweg des isoniazid-Metabolismus. Die Geschwindigkeit der Acetylierung hängt von den individuellen Eigenschaften des Patienten ab. Die Halbwertszeit (T _{1 / 2} ) beträgt 0,5-1,6 Stunden «schnelle ацетиляторы» oder 2-5 Stunden «langsame ацетиляторы». Wenn die Leber (T _{1 / 2} ) isoniazid verlängert. Metaboliten von isoniazid haben keine antimikrobielle Aktivität.

Innerhalb von 24 Stunden wird 75-95% der verabreichten Dosis in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden (N-acetylizoniazid et Al.). Ein Teil von isoniazid wird unverändert im Urin ausgeschieden: bis zu 12% mit schneller Acetylierung und bis zu 27% mit langsamer Acetylierung. Bei schwerer Niereninsuffizienz bei Patienten mit langsamer Acetylierung ist eine Kumulation des Arzneimittels möglich.

Ethambutol: die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 75-80 %. Nach einer Einzeldosis von Ethambutol in einer Dosis von 25 mg / kg Körpergewicht werden die maximalen Plasmakonzentrationen nach 2-4 Stunden festgestellt.

Ethambutol dringt gut in verschiedene Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, außer der zerebrospinalflüssigkeit. Bei tuberkulöser Meningitis dringt 10-50% des Arzneimittels durch die weiche Hirnhaut ein.

Die Verbindung mit plasmaproteinen beträgt 20-30 %. (T _{1 / 2} ) ist 3-4 Stunden, bei Nierenversagen - erhöht sich auf 8 Stunden. Ethambutol wird Biotransformation in der Leber unterzogen; bis zu 15% des Arzneimittels wird in inaktive Metaboliten umgewandelt. Ethambutol wird über die Nieren (bis zu 80 %) und den Magen-Darm-Trakt (bis zu 20%) aus dem Körper ausgeschieden.

Indikationen

Behandlung von Tuberkulose, verursacht durch empfindliche Mykobakterien zu isoniazid und Ethambutol (alle Formen und Lokalisation).

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament Phtisoetam wird einmal täglich nach dem Essen oral angewendet. Dosierung von Phtisoetama wird durch isoniazid durchgeführt: 5-10 mg / kg Gewicht des Patienten. Das Medikament wird täglich während der Intensivstation (3-4 Monate), in der nachfolgenden Zeit - jeden zweiten Tag angewendet. Die Gesamtdosis von Phtisoetama für jeden Patienten ist individuell und hängt von der Art der Krankheit, der Wirksamkeit der Behandlung und der Verträglichkeit ab.

Nebenwirkungen

Isoniazid

Aus dem hepato-biliären System: es kann eine Verletzung der Leber, vor allem bei Patienten mit Hypotrophie oder früheren Lebererkrankungen, sowie bei älteren Menschen.

Aus dem Magen-Darm-Trakt : übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, selten - Reizbarkeit, Euphorie, Schlaflosigkeit, Psychose. Manchmal ist es möglich, periphere Neuropathie zu entwickeln, insbesondere bei älteren Patienten, schwangeren Frauen, Patienten mit Hypotrophie, Patienten mit Diabetes mellitus, sowie bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen, einschließlich alkoholischer ätiologie. Zur Vorbeugung der peripheren Neuropathie wird empfohlen, Pyridoxin einzunehmen. Bei Patienten mit Epilepsie können Anfälle auftreten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : Herzschlag, Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Andere: sehr selten - Gynäkomastie, Menorrhagie.

Ethambutol

Seitens des Verdauungssystems: verminderter Appetit, übelkeit, Erbrechen, Gastralgie, erhöhte Aktivität !"Leber!"transaminase.

Aus dem Nervensystem: Schwäche, Kopfschmerzen, Schwindel, verschwommenes Bewusstsein, Desorientierung, Halluzinationen, Parese, periphere Neuritis (Kribbeln in den Extremitäten, Taubheit, Juckreiz).

Von der Sinnesorgane: Neuritis des Sehnervs (verminderte Sehschärfe, Farbenblindheit, Skotom).

Allergische Reaktionen: Dermatitis, Juckreiz, Arthralgie, Fieber, Anaphylaxie.

Andere: Hyperurikämie.

Überdosierung

Symptome einer überdosierung: übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Gelbsucht, erhöhte Leberenzyme, akutes Lungenödem, Bewusstlosigkeit, komatöser Zustand, Krämpfe, Atembeschwerden, Hyperglykämie, metabolische Ketoazidose.

Behandlung: Magenspülung mit der Einführung von Aktivkohle, erzwungene Diurese, Allgemeine Maßnahmen zur Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Hämodialyse.

Interaktion

Isoniazid

Isoniazid verlangsamt den Stoffwechsel einiger Medikamente, einschließlich Phenytoin, Carbamazepin, Valproat. Zusammen mit der Ernennung von isoniazid wird empfohlen, die Dosis dieser Medikamente zu reduzieren.

Die gleichzeitige Anwendung von isoniazid und Disulfiram sollte vermieden werden, da dies zu psychischen Störungen führen kann. Der Mechanismus dieser Interaktion ist nicht installiert.

Isoniazid erhöht die serumkonzentrationen von Carbamazepin und Phenytoin, reduziert die Konzentration von Ketoconazol und Cyclosporin im Blut.

Antazida reduzieren die Absorption von isoniazid.

Verringert die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, Glipizid, tolbutamid, Theophyllin, толазомида, Vitamin B₁; verstärkt die Nebenwirkungen fenitoina; hemmt die Ausscheidung von Triazolam, erhöht die Ausscheidung von Vitamin B₁; reduziert den Inhalt von Zink im Blut, erhöht deren Ausscheidung.

Alkoholkonsum vor dem hintergrund der isoniazid-Therapie kann das Risiko einer Hepatitis erhöhen.

Ethambutol

Die gleichzeitige Ernennung von Ethambutol und Drogen mit neurotoxischer Wirkung kann die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung des Sehnervs und peripherer Neuritis erhöhen.

Besondere Hinweise

Während der Behandlung mit dem Medikament sollten Patienten auf Alkohol verzichten.

Zur Vorbeugung und Behandlung der peripheren Neuropathie, die sich vor dem hintergrund der isoniazid-Therapie entwickeln kann, wird eine zusätzliche Verschreibung von Pyridoxin empfohlen (Vitamin B₆).

In einigen Fällen, insbesondere bei Patienten mit gichtanfällen in der Geschichte, wird empfohlen, den Harnsäurespiegel im Serum regelmäßig zu überwachen.

Ethambutol kann sich negativ auf das Sehvermögen auswirken. Die Sehkraft normalisiert sich normalerweise nach der rechtzeitigen Abschaffung von Ethambutol. In seltenen Fällen kann die Normalisierung des Sehvermögens innerhalb eines Jahres oder länger auftreten. Es ist notwendig, die Sehschärfe jedes Auges einzeln und beide Augen zusammen zu überprüfen; die Sehschärfe wird vor Beginn der Behandlung und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung überprüft. Bei jeder änderung der Sehschärfe sollten die Patienten sofort einen Arzt aufsuchen. Wenn eine Abnahme der Sehschärfe festgestellt wird, wird Ethambutol aufgehoben.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann es erforderlich sein, die Dosis von etambutol zu reduzieren. Es wird empfohlen, die Plasmaspiegel von alt und AST zu überwachen und die Leberfunktion monatlich zu bewerten. Isoniazid sollte nur abgebrochen werden, wenn die Transaminasen mehr als 3 mal die Obere Grenze der Norm überschreiten, da es oft eine asymptomatische vorübergehende Zunahme der Leberenzyme gibt, die kein absetzen des Medikaments erfordert. Mit der Entwicklung von akuter oder chronischer Hepatitis isoniazid sollte abgebrochen werden, im letzteren Fall kann die Therapie mit isoniazid nicht fortgesetzt werden.

Bei Einnahme in hohen Dosen können Nebenwirkungen aus dem Nervensystem (periphere Neuropathie) entwickeln, was die Fähigkeit, das Auto zu Steuern und mit komplexen Geräten zu arbeiten, beeinflusst.

Formfreigabe

Tabletten 150 mg + 400 mg.

50 oder 100 Tabletten in einem Glas aus Polypropylen oder in einem Glas aus Polyethylen.

10 Tabletten pro konturzellenverpackung.

Jedes Glas oder 5 oder 10 konturierte zellverpackungen zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in eine Packung Pappe gelegt.

500 oder 1000 Tabletten in einem Beutel aus unstabilem Polyethylen-Film; eine Plastiktüte mit Gebrauchsanweisung wird in einem Behälter aus Polypropylen oder in einem Behälter aus Polyethylen (für ein Krankenhaus) platziert.

25 Dosen von 100 Tabletten oder 100 konturierte zellverpackungen zusammen mit einer gleichen Anzahl von Gebrauchsanweisungen werden in einen Karton (für ein Krankenhaus) gelegt.

Lagerbedingungen

An einem trockenen, lichtgeschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25°C.

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit

Drei Jahre. Nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

Urlaubsbedingungen von Apotheken

Auf Rezept.