Oflage

Die folgenden Indikationen sind auf Erwachsene beschränkt.

Oflage eignet sich zur Behandlung der folgenden bakteriellen Infektionen, wenn diese durch Oflageempfindliche Krankheitserreger verursacht werden:

- Infektionen der unteren Atemwege, einschließlich Lungenentzündung, Bronchititen und akuter Exazerbationen chronischer Bronchitis, die durch gramnegative aerobe Bakterien verursacht werden. (Flagertabletten sind nicht das Medikament erster Wahl bei Lungenentzündung, die durch verursacht wird Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae oder Chlamydia pneumoniae);

- Infektionen der oberen und unteren Harnwege, einschließlich unkomplizierter (Zystitis) und komplizierter Harnwegsinfektionen.

- Unkomplizierte Harnröhren- und Zervixgonorrhoe, Nicht-Gonokokken-Urethritis und Zervizitis.

Offizielle Leitlinien zur angemessenen Verwendung von antibakteriellen Wirkstoffen sollten berücksichtigt werden.

Oflage^® Die ophthalmologische Lösung ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der folgenden Bakterien unter den nachstehend aufgeführten Bedingungen verursacht werden:

Conjuctivitis

Grampositive Bakterien

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gramnegative Bakterien

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Hornhautgeschwüre

Grampositive Bakterien

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gramnegative Bakterien

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Anaerobe Arten

Propionibacterium acnes

* Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde bei weniger als 10 Infektionen untersucht

Oflage^® ist zur topischen Behandlung von äußeren Augeninfektionen (wie Bindehautentzündung und Keratokonjunktivitis) bei Erwachsenen und Kindern angezeigt, die durch Ofloxacin - empfindliche Organismen verursacht werden. Sicherheit und Wirksamkeit bei der Behandlung von Ophthalmie-Neonatorum wurden nicht nachgewiesen.

OCUFLOX^® Die ophthalmologische Lösung ist zur Behandlung von Infektionen angezeigt, die durch anfällige Stämme der folgenden Bakterien unter den nachstehend aufgeführten Bedingungen verursacht werden:

Conjuctivitis

Grampositive Bakterien

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gramnegative Bakterien

Enterobacter cloacae
Haemophilus influenzae
Proteus mirabilis
Pseudomonas aeruginosa

Hornhautgeschwüre

Grampositive Bakterien

Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pneumoniae

Gramnegative Bakterien

Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens *

Anaerobe Arten

Propionibacterium acnes

* Die Wirksamkeit dieses Organismus wurde bei weniger als 10 Infektionen untersucht

Die Verwendung von Oflage ist wie folgt kontraindiziert:

-

- Bei Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte oder einer bestehenden Störung des Zentralnervensystems mit einer gesenkten Anfallsschwelle.

- Bei Patienten mit Sehnenstörungen in der Vorgeschichte im Zusammenhang mit der Verabreichung von Fluorchinolon

- Bei Kindern oder wachsenden Jugendlichen sowie bei schwangeren oder stillenden Frauen kann das Risiko einer Schädigung des Knorpels der Wachstumsplatte im wachsenden Organismus nicht vollständig ausgeschlossen werden, da Tierversuche das Risiko einer Schädigung des Knorpels der Wachstumsplatte nicht vollständig ausschließen.

- Bei Patienten mit latenten oder tatsächlichen Defekten der Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Aktivität, da sie bei Behandlung mit antibakteriellen Chinolon-Wirkstoffen anfällig für hämolytische Reaktionen sein können.

Oflage (Ofloxacin ophthalmic) -Lösung ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Ofloxacin, andere Chinolone oder eine der Komponenten dieses Medikaments in der Vorgeschichte kontraindiziert.

Oflage^® ist bei Personen kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen Ofloxacin, einen seiner Hilfsstoffe oder andere Chinolone gezeigt haben.

OCUFLOX-Lösung (Ofloxacin ophthalmic) ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Ofloxacin, andere Chinolone oder eine der Komponenten dieses Medikaments in der Vorgeschichte kontraindiziert.

Oflage-Tabletten sind nicht das Medikament erster Wahl bei Lungenentzündung, die durch verursacht wird Streptococcus pneumoniae oder Chlamydia pneumoniae.

Methicillin-resistenter S. aureus

Es ist sehr wahrscheinlich, dass sie eine Ko-Resistenz gegen Fluorchinolone, einschließlich Oflage, besitzen. Daher wird Oflage für die Behandlung bekannter oder vermuteter MRSA-Infektionen nicht empfohlen, es sei denn, die Laborergebnisse haben die Anfälligkeit des Organismus für Oflage bestätigt (und allgemein empfohlene antibakterielle Mittel zur Behandlung von MRSA-Infektionen werden als unangemessen angesehen).

Resistenz gegen Fluorchinolone von E. coli

Der häufigste Erreger bei Harnwegsinfektionen - variiert in der Europäischen Union. Verschreibern wird empfohlen, die lokale Prävalenz der Resistenz von E. coli gegen Fluorchinolone zu berücksichtigen.

Schwere bullöse Reaktionen

Fälle von schweren bullösen Hautreaktionen wie dem Stevens-Johnson-Syndrom oder einer toxischen epidermalen Nekrolyse wurden mit Oflage berichtet. Patienten sollten angewiesen werden, sich unmittelbar vor der weiteren Behandlung an ihren Arzt zu wenden, wenn Haut- und / oder Schleimhautreaktionen auftreten.

Tendonitis

Tendonitis, die bei Chinolonen selten beobachtet wird, kann gelegentlich zu einem Bruch führen, an dem insbesondere die Achillessehne beteiligt ist. Tendinitis und Sehnenruptur, manchmal bilateral, können innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Behandlung mit Oflage auftreten und wurden bis zu mehreren Monaten nach Absetzen von Oflage berichtet. Das Risiko für Tendinitis und Sehnenruptur ist bei Patienten über 60 Jahren und bei Patienten, die Kortikosteroide verwenden, erhöht. Die Tagesdosis sollte bei älteren Patienten basierend auf der Kreatinin-Clearance angepasst werden. Eine genaue Überwachung dieser Patienten ist daher erforderlich, wenn ihnen Oflage verschrieben wird. Alle Patienten sollten ihren Arzt konsultieren, wenn Symptome einer Sehnenentzündung auftreten. Bei Verdacht auf Tendinitis muss die Behandlung mit Oflage sofort abgebrochen und eine angemessene Behandlung (z. Immobilisierung) muss für die betroffene Sehne eingeleitet werden.

Überempfindlichkeit

Überempfindlichkeit und allergische Reaktionen wurden für Fluorchinolone nach der ersten Verabreichung berichtet. Anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen können auch nach der ersten Verabreichung zu einem lebensbedrohlichen Schock führen. In diesen Fällen sollte Oflage abgesetzt und eine geeignete Behandlung (z. Behandlung für Schock) sollte eingeleitet werden.

Durch Clostridium difficile verursachte Krankheiten

Durchfall, insbesondere wenn er während oder nach der Behandlung mit Oflage (einschließlich einiger Wochen nach der Behandlung) schwerwiegend, anhaltend und / oder blutig ist, kann auf eine durch verursachte Erkrankung hinweisen Clostridium difficileDie schwerste Form, von der pseudomembranöse Kolitis (CDAD) CDAD ist, kann von leicht bis lebensbedrohlich sein, deren schwerste Form pseudomembranöse Kolitis ist. Es ist daher wichtig, diese Diagnose bei Patienten zu berücksichtigen, die während oder nach der Behandlung mit Oflage schweren Durchfall entwickeln. Bei Verdacht auf pseudomembranale Kolitis sollte die Behandlung sofort abgebrochen werden.

Eine geeignete spezifische Antibiotikatherapie muss unverzüglich begonnen werden (z. orales Vancomycin, orales Teicoplanin oder Metronidazol). In solchen Fällen sind Arzneimittel, die die Peristalse hemmen, kontraindiziert.

Patienten, die für Anfälle prädisponiert sind

Chinolone können die Anfallsschwelle senken und Anfälle auslösen. Oflage ist bei Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte oder mit bekannter Veranlagung für Anfälle kontraindiziert.

Patienten mit einer bekannten Veranlagung für Anfälle können Patienten mit bereits bestehenden Läsionen des Zentralnervensystems, die gleichzeitige Behandlung mit Fenbufen und ähnlichen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAIDs) oder mit Arzneimitteln, die die Anfallsschwelle für das Gehirn senken, wie z. B. Theophyllin, umfassen.

Bei Krampfanfällen sollte die Behandlung mit Oflage abgebrochen werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Da Oflage hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden wird, sollte die Dosis bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion angepasst werden.

Patienten mit psychotischer Störung in der Vorgeschichte

Psychotische Reaktionen wurden bei Patienten berichtet, die Fluorchinolone einschließlich Oflage erhielten. In einigen Fällen haben sich diese zu Selbstmordgedanken oder selbstgefährdendem Verhalten entwickelt, einschließlich Selbstmordversuch, manchmal nach einer Einzeldosis Oflage. Für den Fall, dass ein Patient diese Reaktionen entwickelt, sollte Oflage abgesetzt und geeignete Maßnahmen eingeleitet werden.

Oflage sollte bei Patienten mit psychotischen Störungen in der Vorgeschichte oder bei Patienten mit psychiatrischen Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Oflage sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden, da Leberschäden auftreten können. Fälle von fulminanter Hepatitis, die möglicherweise zu Leberversagen führen (einschließlich tödlicher Fälle), wurden mit Fluorchinolonen berichtet. Patienten sollten angewiesen werden, die Behandlung abzubrechen und ihren Arzt zu kontaktieren, wenn Anzeichen und Symptome einer Lebererkrankung wie Anorexie, Gelbsucht, dunkler Urin, Juckreiz oder zarter Bauch auftreten.

Patienten, die mit Vitamin-K-Antagonisten behandelt wurden

Aufgrund eines möglichen Anstiegs der Gerinnungstests (PT / INR) und / oder Blutungen bei Patienten, die mit Fluorchinolonen, einschließlich Oflage, in Kombination mit einem Vitamin-K-Antagonisten (z. Warfarin) sollten Gerinnungstests überwacht werden, wenn diese Medikamente gleichzeitig verabreicht werden.

Myasthenia gravis

Fluorchinolone, einschließlich Oflage, haben eine neuromuskuläre Blockierungsaktivität und können die Muskelschwäche bei Patienten mit Myasthenia gravis verschlimmern. Nach dem Inverkehrbringen wurden schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich Todesfälle und der Anforderung einer Atemunterstützung, mit der Anwendung von Fluorchinolon bei Patienten mit Myasthenia gravis in Verbindung gebracht. Oflage wird bei Patienten mit einer bekannten Vorgeschichte von Myasthenia gravis nicht empfohlen.

Superinfektion

Wie bei anderen Antibiotika kann die Verwendung von Oflage, insbesondere wenn sie länger dauert, zu einem Überwachsen nicht anfälliger Organismen führen, insbesondere von Enteracci, resistenten Stämmen einiger Organismen oder Candida. Eine wiederholte Beurteilung des Zustands des Patienten ist unerlässlich und regelmäßig in vitro Empfindlichkeitstests können nützlich sein. Wenn während der Therapie eine Sekundärinfektion auftritt, sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden.

Verhinderung der Photosensibilisierung

Mit Oflage wurde über Photosensibilisierung berichtet. Es wird empfohlen, dass sich Patienten nicht unnötig starkem Sonnenlicht oder künstlichen UV-Strahlen (z. Sonnenstrahllampe, Solarium), während der Behandlung und für 48 Stunden nach Absetzen der Behandlung, um eine Photosensibilisierung zu verhindern.

QT-Intervallverlängerung

Bei Patienten, die Fluorchinolone einnahmen, wurden sehr seltene Fälle von QT-Intervallproplongation berichtet.

Bei der Anwendung von Fluorchinolonen, einschließlich Oflage, bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des QT-Intervalls ist Vorsicht geboten, wie zum Beispiel:

- Ältere Patienten und Frauen reagieren möglicherweise empfindlicher auf QTc-verlängernde Medikamente. Daher ist bei der Verwendung von Fluorchinolonen, einschließlich Oflage, in diesen Populationen Vorsicht geboten.

- nicht korrigiertes Elektrolyt-Ungleichgewicht (z. Hypokaliämie, Hypomagnesiämie) - angeborenes langes QT-Syndrom

- gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie das QT-Intervall verlängern (z. Antiarrhythmika der Klassen IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Antipsychotika)

- - Herzerkrankungen (z. Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Bradykardie)

Dysglykämie

Wie bei allen Chinolonen wurden Störungen des Blutzuckers, einschließlich Hypoglykämie und Hyperglykämie, berichtet, normalerweise bei Diabetikern, die gleichzeitig mit einem oralen Hypoglykämika behandelt wurden (z., Glibenclamid) oder mit Insulin. Fälle von hypoglykämischem Koma wurden gemeldet. Bei diesen Diabetikern wird eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckers empfohlen.

Periphere Neuropathie

Bei Patienten, die Fluorchinolone, einschließlich Oflage, erhielten, wurde über sensorische oder sensorimotorische periphere Neuropathie berichtet, die schnell einsetzbar sein kann. Die Oflage sollte abgesetzt werden, wenn bei dem Patienten Symptome einer Neuropathie auftreten. Dies würde das mögliche Risiko einer irreversiblen Erkrankung minimieren.

Patienten mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel

Patienten mit latentem oder diagnostiziertem Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel können für hämolytische Reaktionen prädisponiert sein, wenn sie mit Chinolonen behandelt werden. Wenn Oflage bei diesen Patienten angewendet werden muss, sollte daher das mögliche Auftreten einer Hämolyse überwacht werden.

Beeinträchtigung von Labortests

Bei mit Oflage behandelten Patienten kann die Bestimmung der Opiat- oder Porphyrinspiegel im Urin zu falsch positiven Ergebnissen führen. Es kann erforderlich sein, positive Opiat- oder Porphyrin-Bildschirme durch spezifischere Methoden zu bestätigen.

Sehstörungen

Wenn das Sehvermögen beeinträchtigt wird oder Auswirkungen auf die Augen auftreten, sollte sofort ein Augenarzt konsultiert werden.

Hilfsstoff mit bekannter Wirkung

Oflage enthält wasserfreie Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Zur Behandlung schwerer und / oder lebensbedrohlicher Infektionen ist eine parenterale Therapie angezeigt.

WARNHINWEISE

NICHT FÜR INJEKTION .

Oflage (Ofloxacin ophthalmic) -Lösung sollte weder subkonjunktiv injiziert noch direkt in die vordere Augenkammer eingeführt werden.

Bei Patienten, die systemische Chinolone, einschließlich Ofloxacin, erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische) berichtet, einige nach der ersten Dosis. Einige Reaktionen gingen mit Herz-Kreislauf-Zusammenbruch, Bewusstlosigkeit, Angioödem (einschließlich Kehlkopf-, Rachen- oder Gesichtsödem), Atemwegsobstruktion, Atemnot, Urtikaria und Juckreiz einher. Ein seltenes Auftreten des Stevens-Johnson-Syndroms, das zu einer toxischen epidermalen Nekrolyse führte, wurde bei einem Patienten berichtet, der topisches ophthalmisches Ofloxacin erhielt. Wenn eine allergische Reaktion auf Ofloxacin auftritt, brechen Sie das Medikament ab. Schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen können eine sofortige Notfallbehandlung erfordern. Das Sauerstoff- und Atemwegsmanagement einschließlich der Intubation sollte wie klinisch angezeigt verabreicht werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemeines

Wie bei anderen Antiinfektiva kann eine längere Anwendung zu einem Überwachsen nicht anfälliger Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, brechen Sie die Anwendung ab und leiten Sie eine alternative Therapie ein. Wann immer das klinische Urteilsvermögen dies vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampe und gegebenenfalls der Fluoresceinfärbung untersucht werden. Ofloxacin sollte beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion abgesetzt werden.

Die systemische Verabreichung von Chinolonen, einschließlich Ofloxacin, hat bei unreifen Tieren verschiedener Arten zu Läsionen oder Erosionen des Knorpels in tragenden Gelenken und anderen Anzeichen von Arthropathie geführt. Ofloxacin, das bei jungen Hunden systemisch mit 10 mg / kg / Tag verabreicht wurde (entspricht dem 110-fachen der empfohlenen maximalen täglichen Augendosis für Erwachsene), wurde mit diesen Arten von Wirkungen in Verbindung gebracht.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien zur Bestimmung des krebserzeugenden Potenzials von Ofloxacin wurden nicht durchgeführt.

Ofloxacin war im Ames-Test nicht mutagen in vitro und in vivo zytogener Assay, Schwesterchromatidaustausch-Assay (chinesischer Hamster und menschliche Zelllinien), außerplanmäßiger DNA-Synthese-Assay (UDS) unter Verwendung menschlicher Fibroblasten, des dominanten tödlichen Assays oder des Maus-Mikronukleus-Assays. Ofloxacin war im UDS-Test mit Rattenhepatozyten und im Maus-Lymphom-Assay positiv. In Fruchtbarkeitsstudien an Ratten hatte Ofloxacin keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit oder die morphologische oder reproduktive Leistung bei oraler Dosierung von bis zu 360 mg / kg / Tag (entspricht dem 4000-fachen der empfohlenen maximalen täglichen ophthalmologischen Dosis).

Schwangerschaft

Teratogene Effekte. Schwangerschaftskategorie C

Es wurde gezeigt, dass Ofloxacin bei Ratten und Kaninchen eine embryozide Wirkung hat, wenn es in Dosen von 810 mg / kg / Tag (entspricht dem 9000-fachen der empfohlenen maximalen täglichen ophthalmologischen Dosis) und 160 mg / kg / Tag (entspricht dem 1800-fachen des Maximums) verabreicht wird empfohlene tägliche ophthalmische Dosis). Diese Dosierungen führten bei Ratten bzw. Kaninchen zu einem verringerten Körpergewicht des Fötus und einer erhöhten fetalen Mortalität. Bei Ratten, die Dosen von 810 mg / kg / Tag erhielten, wurden geringfügige Schwankungen des fetalen Skeletts berichtet. Es wurde nicht gezeigt, dass Ofloxacin in Dosen von bis zu 810 mg / kg / Tag und 160 mg / kg / Tag teratogen ist, wenn es trächtigen Ratten bzw. Kaninchen verabreicht wird.

Nicht teratogene Wirkungen

Zusätzliche Studien an Ratten mit Dosen von bis zu 360 mg / kg / Tag während der späten Schwangerschaft zeigten keine nachteiligen Auswirkungen auf die späte fetale Entwicklung, Wehen, Entbindungen, Laktationen, die Lebensfähigkeit von Neugeborenen oder das Wachstum des Neugeborenen.

Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Oflage (Ofloxacin ophthalmic) -Lösung sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter

Bei stillenden Frauen führte eine orale Einzeldosis von 200 mg zu Konzentrationen von Loxacin in Milch, die denen im Plasma ähnlich waren. Es ist nicht bekannt, ob Ofloxacin nach topischer ophthalmischer Verabreichung in die Muttermilch ausgeschieden wird. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen von Ofloxacin bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Medikament abgesetzt werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen unter einem Jahr wurden nicht nachgewiesen.

Es wurde gezeigt, dass Chinolone, einschließlich Ofloxacin, bei unreifen Tieren nach oraler Verabreichung Arthropathie verursachen. Die topische Augenverabreichung von Ofloxacin an unreife Tiere hat jedoch keine Arthropathie gezeigt. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die ophthalmologische Darreichungsform von Loxacin Auswirkungen auf die gewichtstragenden Gelenke hat.

Geriatrische Anwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Oflage^® ist nicht zur Injektion.

Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen unter einem Jahr wurden nicht nachgewiesen.

Bei Patienten, die systemische Chinolone erhielten, einschließlich Ofloxacin.5, Abschnitt 4.8, Abschnitt 4.9, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktisch / anaphylaktoide) berichtet, einige nach der ersten Dosis.

Ältere Patienten und Frauen reagieren möglicherweise empfindlicher auf QTc-verlängernde Medikamente. Daher ist bei der Verwendung von Fluorchinolonen, einschließlich Oflage®, in diesen Populationen Vorsicht geboten.

Oflage verwenden^® mit Vorsicht bei Patienten, die Empfindlichkeiten gegenüber anderen antibakteriellen Chinolon-Wirkstoffen gezeigt haben.

Die Daten sind sehr begrenzt, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Oflage festzustellen^® Augentropfen 0,3% bei der Behandlung von Bindehautentzündung bei Neugeborenen.

Die Verwendung von Oflage^® Augentropfen bei Neugeborenen mit Ophthalmie Neonatorum, die durch Neisseria gonorrhoeae oder Chlamydia trachomatis verursacht werden, werden nicht empfohlen, da sie bei solchen Patienten nicht untersucht wurden.

Anwendung bei älteren Menschen: Es liegen keine Vergleichsdaten mit topischer Dosierung bei älteren Menschen im Vergleich zu anderen Altersgruppen vor.

Klinische und nichtklinische Veröffentlichungen haben das Auftreten einer Hornhautperforation bei Patienten mit vorbestehendem Hornhautepitheldefekt oder Hornhautgeschwür berichtet, wenn sie mit topischen Fluorchinolon-Antibiotika behandelt werden. In vielen dieser Berichte waren jedoch signifikante Störfaktoren beteiligt, einschließlich fortgeschrittenem Alter, Vorhandensein großer Geschwüre und gleichzeitiger Augenzustände (z. schweres trockenes Auge), systemische entzündliche Erkrankungen (z. rheumatoide Arthritis) und gleichzeitige Anwendung von Augensteroiden oder nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln. Bei der Verwendung des Produkts zur Behandlung von Patienten mit Hornhautepitheldefekten oder Hornhautgeschwüren ist jedoch Vorsicht geboten.

Hornhautniederschläge wurden während der Behandlung mit topischem ophthalmischem Ofloxacin berichtet. Ein Kausalzusammenhang wurde jedoch nicht festgestellt.

Die langfristige Verwendung anderer Fluorchinolone in Versuchstieren in hoher Dosis hat linsenförmige Trübungen verursacht. Dieser Effekt wurde jedoch weder bei menschlichen Patienten berichtet, noch wurde er nach topischer ophthalmischer Behandlung mit Ofloxacin für bis zu sechs Monate in Tierstudien einschließlich Studien an Affen festgestellt.

Oflage^® enthält das Konservierungsmittel Benzalkoniumchlorid, das Augenreizungen verursachen und weiche Kontaktlinsen verfärben kann.

Die Sonnen- oder UV-Exposition sollte während der Verwendung von Ofloxacin aufgrund der Möglichkeit einer Lichtempfindlichkeit vermieden werden.

Die Verwendung von Kontaktlinsen wird bei Patienten, die wegen einer Augeninfektion behandelt werden, nicht empfohlen.

WARNHINWEISE

NICHT FÜR INJEKTION .

OCUFLOX-Lösung (Ofloxacin ophthalmic) sollte weder subkonjunktiv injiziert noch direkt in die vordere Augenkammer eingeführt werden.

Bei Patienten, die systemische Chinolone, einschließlich Ofloxacin, erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische) berichtet, einige nach der ersten Dosis. Einige Reaktionen gingen mit Herz-Kreislauf-Zusammenbruch, Bewusstlosigkeit, Angioödem (einschließlich Kehlkopf-, Rachen- oder Gesichtsödem), Atemwegsobstruktion, Atemnot, Urtikaria und Juckreiz einher. Ein seltenes Auftreten des Stevens-Johnson-Syndroms, das zu einer toxischen epidermalen Nekrolyse führte, wurde bei einem Patienten berichtet, der topisches ophthalmisches Ofloxacin erhielt. Wenn eine allergische Reaktion auf Ofloxacin auftritt, brechen Sie das Medikament ab. Schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen können eine sofortige Notfallbehandlung erfordern. Das Sauerstoff- und Atemwegsmanagement einschließlich der Intubation sollte wie klinisch angezeigt verabreicht werden.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemeines

Wie bei anderen Antiinfektiva kann eine längere Anwendung zu einem Überwachsen nicht anfälliger Organismen, einschließlich Pilzen, führen. Wenn eine Superinfektion auftritt, brechen Sie die Anwendung ab und leiten Sie eine alternative Therapie ein. Wann immer das klinische Urteilsvermögen dies vorschreibt, sollte der Patient mit Hilfe einer Vergrößerung wie der Biomikroskopie der Spaltlampe und gegebenenfalls der Fluoresceinfärbung untersucht werden. Ofloxacin sollte beim ersten Auftreten eines Hautausschlags oder eines anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion abgesetzt werden.

Die systemische Verabreichung von Chinolonen, einschließlich Ofloxacin, hat bei unreifen Tieren verschiedener Arten zu Läsionen oder Erosionen des Knorpels in tragenden Gelenken und anderen Anzeichen von Arthropathie geführt. Ofloxacin, das bei jungen Hunden systemisch mit 10 mg / kg / Tag verabreicht wurde (entspricht dem 110-fachen der empfohlenen maximalen täglichen Augendosis für Erwachsene), wurde mit diesen Arten von Wirkungen in Verbindung gebracht.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien zur Bestimmung des krebserzeugenden Potenzials von Ofloxacin wurden nicht durchgeführt.

Ofloxacin war im Ames-Test nicht mutagen in vitro und in vivo zytogener Assay, Schwesterchromatidaustausch-Assay (chinesischer Hamster und menschliche Zelllinien), außerplanmäßiger DNA-Synthese-Assay (UDS) unter Verwendung menschlicher Fibroblasten, des dominanten tödlichen Assays oder des Maus-Mikronukleus-Assays. Ofloxacin war im UDS-Test mit Rattenhepatozyten und im Maus-Lymphom-Assay positiv. In Fruchtbarkeitsstudien an Ratten hatte Ofloxacin keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit oder die morphologische oder reproduktive Leistung bei oraler Dosierung von bis zu 360 mg / kg / Tag (entspricht dem 4000-fachen der empfohlenen maximalen täglichen ophthalmologischen Dosis).

Schwangerschaft

Teratogene Effekte. Schwangerschaftskategorie C

Es wurde gezeigt, dass Ofloxacin bei Ratten und Kaninchen eine embryozide Wirkung hat, wenn es in Dosen von 810 mg / kg / Tag (entspricht dem 9000-fachen der empfohlenen maximalen täglichen ophthalmologischen Dosis) und 160 mg / kg / Tag (entspricht dem 1800-fachen des Maximums) verabreicht wird empfohlene tägliche ophthalmische Dosis). Diese Dosierungen führten bei Ratten bzw. Kaninchen zu einem verringerten Körpergewicht des Fötus und einer erhöhten fetalen Mortalität. Bei Ratten, die Dosen von 810 mg / kg / Tag erhielten, wurden geringfügige Schwankungen des fetalen Skeletts berichtet. Es wurde nicht gezeigt, dass Ofloxacin in Dosen von bis zu 810 mg / kg / Tag und 160 mg / kg / Tag teratogen ist, wenn es trächtigen Ratten bzw. Kaninchen verabreicht wird.

Nicht teratogene Wirkungen

Zusätzliche Studien an Ratten mit Dosen von bis zu 360 mg / kg / Tag während der späten Schwangerschaft zeigten keine nachteiligen Auswirkungen auf die späte fetale Entwicklung, Wehen, Entbindungen, Laktationen, die Lebensfähigkeit von Neugeborenen oder das Wachstum des Neugeborenen.

Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. OCUFLOX-Lösung (Ofloxacin ophthalmic) sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter

Bei stillenden Frauen führte eine orale Einzeldosis von 200 mg zu Konzentrationen von Loxacin in Milch, die denen im Plasma ähnlich waren. Es ist nicht bekannt, ob Ofloxacin nach topischer ophthalmischer Verabreichung in die Muttermilch ausgeschieden wird. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen von Ofloxacin bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Medikament abgesetzt werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen unter einem Jahr wurden nicht nachgewiesen.

Es wurde gezeigt, dass Chinolone, einschließlich Ofloxacin, bei unreifen Tieren nach oraler Verabreichung Arthropathie verursachen. Die topische Augenverabreichung von Ofloxacin an unreife Tiere hat jedoch keine Arthropathie gezeigt. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die ophthalmologische Darreichungsform von Loxacin Auswirkungen auf die gewichtstragenden Gelenke hat.

Geriatrische Anwendung

Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und jüngeren Patienten beobachtet.

Da gelegentlich Berichte über Schläfrigkeit / Schläfrigkeit, Beeinträchtigung von Fähigkeiten, Schwindel / Schwindel und Sehstörungen vorliegen, die die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit des Patienten beeinträchtigen und daher in Situationen, in denen diese Fähigkeiten von besonderer Bedeutung sind, ein Risiko darstellen können (z. Fahren eines Autos oder Bedienen von Maschinen) sollten Patienten wissen, wie sie auf Oflage reagieren, bevor sie Maschinen fahren oder bedienen. Diese Effekte können durch Alkohol verstärkt werden.

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Fahren und Verwenden von Maschinen durchgeführt.

Bei Instillation von Augentropfen kann eine vorübergehende Sehstörungen auftreten. Fahren oder bedienen Sie keine gefährlichen Maschinen, es sei denn, die Sicht ist klar.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Chinolon-Antibakterien, Fluorchinolone

ATC-Code: J01 MA 01

Wirkmechanismus

Oflage hemmt die bakterielle DNA-Replikation durch Hemmung bakterieller Topoisomerasen, insbesondere DNA-Gyrase und Topoisomerase IV. Es ist nach oraler Verabreichung aktiv.

Therapeutische Oflage-Dosen haben keine pharmakologischen Wirkungen auf das freiwillige oder autonome Nervensystem.

Die NCCLS MIC-Breakpoint-Empfehlungen lauten wie folgt:

S â ‰ ¤ 2 mg / l und R> 1 mg / l

Haemophilus influenzae und Neisseria gonorrhoe sind Ausnahmen mit Haltepunkten bei S â ‰ ¤ 0,25 mg / l und R> 1 mg / l

Die allgemeinen Empfehlungen des BSAC lauten: S â ‰ ¤ 2 mg / l und R> 4 mg / l

Gemäß DIN 58 940 gelten für Oflage folgende Grenzwerte:

S â ‰ ¤ 1 mg / l, I = 2 mg / l, R> 4 mg / l .

Die Prävalenz von Resistenzen kann geografisch und zeitlich für ausgewählte Arten variieren, und lokale Informationen zur Resistenz sind wünschenswert, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen. Diese Informationen geben nur eine ungefähre Anleitung auf Wahrscheinlichkeiten ob Mikroorganismen anfällig für Oflage sind oder nicht.

Es werden nur die für die Indikationen relevanten Krankheitserreger aufgeführt.

Widerstand

Der Hauptmechanismus der bakteriellen Resistenz gegen Oflage betrifft eine oder mehrere Mutationen in den Zielenzymen, die im Allgemeinen Resistenzen gegen andere Wirkstoffe der Klasse verleihen. Efflux-Pumpe und Undurchlässigkeitsmechanismen des Widerstands wurden ebenfalls beschrieben und können in anderen Klassen eine variable Beständigkeit gegen Wirkstoffe verleihen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Ophthalmologische, Antiinfektiva, Fluorchinolone

ATC-Code: S01AE01.

Ofloxacin ist ein synthetisches fluoriertes 4-Chinolon-Antibiotikum mit Aktivität gegen ein breites Spektrum von gramnegativen und in geringerem Maße grampositiven Organismen.

Es wurde gezeigt, dass Ofloxacin sowohl in vitro als auch klinisch bei Augeninfektionen gegen die meisten Stämme der folgenden Organismen aktiv ist. Nachweis klinischer Studien zur Wirksamkeit von Oflage^® gegen S. pneumoniae basierte auf einer begrenzten Anzahl von Isolaten.

Gramnegative Bakterien: Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum und A. calcoaceticus var. iwoffi; Enterobacter Sp. Z oo. einschließlich E. cloacae; Haemophilis Sp, einschließlich H. influenza und H. aegyptius; Klebsiella Sp. Z oo., einschließlich K. Pneumoniae; Moraxella Sp. Z oo.Morganella morganii; Proteus Sp. Z oo., einschließlich P. Mirabilis; Pseudomonas Sp. Z oo.;; einschließlich P. Aeruginosa, P. cepacia und P. fluoroscens; und Serratia Sp., einschließlich S. marcescens.

Grampositive Bakterien: Bacillus Sp. Z oo.;; Corynebacterium Sp. Z oo.;; Micrococcus Sp. Z oo.;; Staphylococcus Sp. Z oo.einschließlich S. aureus und S. epidermidis; Streptococcus Sp. Z oo.einschließlich S. Pneumoniae (siehe oben), S. viridans und Beta-Hämolytic.

Die primären Wirkmechanismen sind die Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase, dem Enzym, das für die Aufrechterhaltung der DNA-Struktur verantwortlich ist

Ofloxacin unterliegt weder einem Abbau durch Beta-Lactamase-Enzyme noch wird es durch Enzyme wie Aminoglycosidadenylasen oder Phosphorylasen oder Chloramphenicolacetyltransferase modifiziert.

Absorption

Der Verabreichung oraler Dosen an Fastenfreiwillige folgte eine schnelle und fast vollständige Absorption von Oflage. Die maximale Plasmakonzentration nach einer oralen Einzeldosis von 200 mg betrug durchschnittlich 2,6 µg / ml und wurde innerhalb einer Stunde erreicht. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit betrug 5,7 bis 7,0 Stunden und war nicht dosisabhängig.

Verteilung

Das scheinbare Verteilungsvolumen betrug 120 Liter. Die Plasmakonzentration stieg mit Wiederholungsdosen nicht wesentlich an (Akkumulationsfaktor für die zweimal tägliche Dosierung: 1,5). Die Plasmaproteinbindung betrug ca. 25%.

Biotransformation

Die Biotransformation von Oflage lag unter 5%. Die beiden im Urin gefundenen Hauptmetaboliten waren N-Desmethyl-Oflage und Oflage-N-oxid.

Beseitigung

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Niere. Zwischen 80 und 90% der Dosis wurden als unveränderte Substanz aus dem Urin gewonnen.

Oflage war in glucuronidisierter Form in der Galle vorhanden. Die Pharmakokinetik von Oflage nach intravenöser Infusion ist denen nach oralen Dosen sehr ähnlich. Die Plasma-Halbwertszeit ist bei Personen mit Niereninsuffizienz verlängert; Abnahme der Gesamt- und Nierenclearance gemäß der Kreatinin-Clearance. Bei Niereninsuffizienz sollte die Dosis reduziert werden.

Es wurden keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit Lebensmitteln beobachtet und es wurde keine Wechselwirkung zwischen Oflage und Theophyllin gefunden.

Serum-, Urin- und Tränenkonzentrationen von Loxacin wurden bei 30 gesunden Frauen zu verschiedenen Zeitpunkten während einer zehntägigen Behandlung mit Oflage®-Lösung gemessen. Die mittlere Serum-Ofloxacin-Konzentration lag zwischen 0,4 ng / ml und 1,9 ng / ml. Die maximale Ofloxacin-Konzentration stieg am ersten Tag von 1,1 ng / ml auf 1,9 ng / ml am Tag 11 nach QID-Dosierung für 10 1/2 Tage. Die maximalen Serum-Ofloxacin-Konzentrationen nach zehn Tagen topischer ophthalmischer Dosierung waren mehr als 1000-mal niedriger als nach oralen Standarddosen von Loxacin.

Die Tränen der Loxacin-Konzentrationen lagen während des Zeitraums von 40 Minuten nach der letzten Dosis am Tag 11 zwischen 5,7 und 31 µg / g. Die mittlere Reißkonzentration, die vier Stunden nach topischer ophthalmischer Dosierung gemessen wurde, betrug 9,2 µg / g.

Hornhautgewebekonzentrationen von 4,4 µg / ml wurden vier Stunden nach Beginn der topischen Augenanwendung von zwei Tropfen Oflage®-Augenlösung alle 30 Minuten beobachtet. Ofloxacin wurde hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden.

Nach der Augeninstillation wird Ofloxacin im Tränenfilm gut gepflegt.

In einer gesunden Freiwilligenstudie waren die mittleren Tränenfilmkonzentrationen von Ofloxacin, die vier Stunden nach der topischen Dosierung gemessen wurden (9,2 µg / g), höher als die Mindestkonzentration von 2 µg / ml Ofloxacin, die zur Hemmung von 90% der meisten Augenbakterienstämme (MIC) erforderlich ist₉₀) in vitro.

Die maximalen Serum-Ofloxacin-Konzentrationen nach zehn Tagen topischer Dosierung waren etwa 1000-mal niedriger als nach oralen Standarddosen von Ofloxacin, und es wurden keine systemischen Nebenwirkungen beobachtet, die auf topisches Ofloxacin zurückzuführen waren.

Serum-, Urin- und Tränenkonzentrationen von Loxacin wurden bei 30 gesunden Frauen zu verschiedenen Zeitpunkten während einer zehntägigen Behandlung mit OCUFLOX®-Lösung gemessen. Die mittlere Serum-Ofloxacin-Konzentration lag zwischen 0,4 ng / ml und 1,9 ng / ml. Die maximale Ofloxacin-Konzentration stieg am ersten Tag von 1,1 ng / ml auf 1,9 ng / ml am Tag 11 nach QID-Dosierung für 10 1/2 Tage. Die maximalen Serum-Ofloxacin-Konzentrationen nach zehn Tagen topischer ophthalmischer Dosierung waren mehr als 1000-mal niedriger als nach oralen Standarddosen von Loxacin.

Die Tränen der Loxacin-Konzentrationen lagen während des Zeitraums von 40 Minuten nach der letzten Dosis am Tag 11 zwischen 5,7 und 31 µg / g. Die mittlere Reißkonzentration, die vier Stunden nach topischer ophthalmischer Dosierung gemessen wurde, betrug 9,2 µg / g.

Hornhautgewebekonzentrationen von 4,4 µg / ml wurden vier Stunden nach Beginn der topischen Augenanwendung von zwei Tropfen ophthalmischer OCUFLOX®-Lösung alle 30 Minuten beobachtet. Ofloxacin wurde hauptsächlich unverändert im Urin ausgeschieden.

Nicht zutreffend

Keiner bekannt.

Keine besonderen Anforderungen.

Es besteht keine besondere Anforderung für die Entsorgung.

Nicht verwendetes Produkt oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.