Metoprolol

Runde, flache parallele Tabletten von weißer Farbe, mit abgeschrägten Kanten, mit einer einseitigen Kerbe zur Teilung versehen.

arterielle Hypertonie (in der Monotherapie oder (falls erforderlich) in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten);

koronare Herzkrankheit: Myokardinfarkt (sekundäre Prävention !auml; integrierte Therapie), Striche zu verhindern;

Herzrhythmusstörungen (supraventrikuläre Tachykardie, ventrikuläre Extrasystolen);

funktionelle Störungen des Herzens, begleitet von Tachykardie;

Hyperthyreose (integrierte Therapie);

Prävention von Migräne-Attacken.

Innen, mit dem Essen oder unmittelbar nach dem Essen, ohne zu kauen und mit Flüssigkeit zu waschen.

Arterielle Hypertonie: die anfängliche Tagesdosis beträgt 50– 100 mg in 1– 2 Rezeption (morgens und abends). Bei unzureichender therapeutischer Wirkung kann die tägliche Dosis schrittweise auf 100 erhöht werden– 200 mg und / oder zusätzlich verschrieben andere blutdrucksenkende Mittel.

Maximale Tagesdosis — 200 mg

Angina pectoris, Arrhythmien, Prävention von migräneattacken: 100– 200 mg pro Tag in zwei Dosen (morgens und abends).

Sekundäre Prävention von Myokardinfarkt: 200 mg pro Tag in zwei Dosen (morgens und abends).

Funktionelle Störungen der Herzaktivität, begleitet von Tachykardie: 100 mg pro Tag in zwei Dosen (morgens und abends).

Bei älteren Patienten, mit eingeschränkter Nierenfunktion, sowie bei Bedarf der Hämodialyse wird die Dosis nicht geändert.

Bei Verletzungen der Leber sollte die Dosis des Arzneimittels abhängig vom klinischen Zustand reduziert werden.

überempfindlichkeit gegen Metoprolol oder eine andere Komponente des Medikaments, sowie andere Beta-adrenoblokatoram;

atrioventrikuläre (AV) Blockade II oder III Grad;

sinoatriale Blockade;

sinusbradykardie (Herzfrequenz weniger als 50  Schläge / min);

Sinusknoten - Schwäche-Syndrom;

kardiogener Schock;

schwere periphere Durchblutungsstörungen;

Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation;

Alter unter 18 Jahren (Mangels ausreichender klinischer Daten);

gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil;

schwere Form von Asthma bronchiale;

Phäochromozytom ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-adrenoblokatorov.

Aufgrund des Mangels an klinischen Daten Actiblok-IPR_® ist bei akutem Myokardinfarkt kontraindiziert, begleitet von einer Herzfrequenz unter 45  Schläge/min, mit einem PQ-Intervall von mehr als 240 MS und Garten unter 100  mmHg. Artikel

mit Vorsicht: Diabetes; metabolische Azidose; Asthma bronchiale; COPD; Nieren-/Leberversagen; Myasthenie; Phäochromozytom (mit Alpha-Blocker); Thyreotoxikose; AV-Blockade Grad I; Depression (einschließlich.in der Geschichte); Psoriasis; obliterative periphere Gefäßerkrankungen (intermittierende Lahmheit, Raynaud-Syndrom); Schwangerschaft; Periode Stillzeit; älteres Alter; Patienten mit einer belasteten allergologischen Anamnese (mögliche Verringerung der Reaktion bei der Anwendung von Adrenalin).

Actiblok-IPR_® wird normalerweise von Patienten gut vertragen. Nebenwirkungen sind in der Regel mild und reversibel. Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien und in der therapeutischen Anwendung von Metoprolol registriert. In einigen Fällen ist die Verbindung des unerwünschten Phänomens mit der Verwendung des Medikaments nicht zuverlässig etabliert. Die folgenden Parameter für die Häufigkeit von Nebenwirkungen sind wie folgt definiert: sehr oft (≥ 10%); oft (1– 9,9%); selten (0,1– 0,9%); selten (0,01– 0,09%); sehr selten, einschließlich einzelner Nachrichten (≤ 0,01%).

vom Nervensystem: sehr oft — erhöhte Müdigkeit; oft — Schwindel, Kopfschmerzen; selten — erhöhte Erregbarkeit, Angst, Impotenz/sexuelle Dysfunktion; selten — Parästhesien, Krämpfe, Depressionen, verminderte Konzentration, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Albträume; sehr selten — Amnesie / Gedächtnisstörungen, Depressionen, Halluzinationen.

von der CCC: oft — Bradykardie, orthostatische Hypotonie (in einigen Fällen sind synkopale Zustände möglich), Abkühlung der unteren Extremitäten, Herzklopfen; selten — vorübergehende Zunahme der Symptome der Herzinsuffizienz, kardiogener Schock bei Patienten mit Myokardinfarkt, AV-Blockade Grad I; selten — Leitungsstörungen, Arrhythmie; sehr selten — Gangrän (bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen).

seitens des Verdauungssystems: oft — übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall; selten — Erbrechen; selten — Trockenheit der Mundschleimhaut, Verletzung der Leber.

Haut: selten — Urtikaria, vermehrtes Schwitzen; selten — Alopezie; sehr selten — Photosensibilisierung, Verschlimmerung der Psoriasis.

Atemwege: Häufig — Kurzatmigkeit bei körperlicher Anstrengung; selten — Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale; selten — Rhinitis.

Sinnesorgane: selten — Sehstörungen, Trockenheit und/oder Augenreizung, Konjunktivitis; sehr selten — Klingeln in den Ohren, Verletzung der Geschmackserlebnisse.

andere: selten — Gewichtszunahme; sehr selten — Arthralgie, Thrombozytopenie.

Die Einnahme von Actiblok-IPR_® sollte abgebrochen werden, wenn einer der oben genannten Effekte eine klinisch signifikante Intensität erreicht, und seine Ursache kann nicht zuverlässig festgestellt werden.

Symptome: ausgeprägte Verringerung der ANZEIGE, Sinus-Bradykardie, Vorhof-ventrikuläre Blockade, Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Asystolie, übelkeit, Erbrechen, Bronchospasmus, Zyanose, Hypoglykämie, Verlust des Bewusstseins, Koma.

Die oben genannten Symptome können bei gleichzeitiger Einnahme von Ethanol, blutdrucksenkenden Medikamenten, Chinidin und Barbituraten zunehmen.

Die ersten Anzeichen einer überdosierung treten nach 20 Minuten auf  — 2 Stunden nach Einnahme des Medikaments.

Behandlung: eine sorgfältige überwachung des Patienten (Kontrolle der BLUTDRUCK, Herzfrequenz, Atemfrequenz, Nierenfunktion, Konzentration von Glukose im Blut, Serum-Elektrolyte) in der Intensivstation.

Wenn das Medikament vor kurzem eingenommen wurde, Magenspülung mit Aktivkohle kann die weitere Absorption des Medikaments reduzieren (wenn das waschen nicht möglich ist, können Sie Erbrechen verursachen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist).

Im Falle einer übermäßigen Senkung des BLUTDRUCKS, Bradykardie und Gefahr von Herzinsuffizienz — in/in, in Abständen von 2– 5 min ernannt  Beta-adrenomimetiki — bis zum erreichen des gewünschten Effekts oder in/in wird 0,5 eingeführt– 2 mg Atropin. In Ermangelung eines positiven Effekts — Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin (Noradrenalin). Bei Hypoglykämie — Einführung 1– 10 mg glucagon; Einstellung des temporären Rhythmus-Fahrers. Bei Bronchospasmus sollte Beta eingeführt werden₂ - adrenomimetika. Bei Krämpfen — langsame intravenöse Verabreichung von Diazepam. Hämodialyse ist unwirksam.

Wirkungsmechanismus

Metoprolol unterdrückt die Wirkung der erhöhten Aktivität des sympathischen Systems auf das Herz und verursacht auch eine schnelle Abnahme der Herzfrequenz, Kontraktilität, Herzleistung und BLUTDRUCK.

Wenn arterielle Hypertonie Metoprolol senkt den BLUTDRUCK bei Patienten im stehen und liegen. Die langfristige antihypertensive Wirkung des Medikaments ist mit einer allmählichen Abnahme der OPSS verbunden.

Bei arterieller Hypertonie führt längerer Gebrauch des Medikaments zu einer statistisch signifikanten Abnahme der linken ventrikelmasse und einer Verbesserung seiner diastolischen Funktion. Bei Männern mit einem leichten oder moderaten Grad an arterieller Hypertonie reduziert Metoprolol die Mortalität durch kardiovaskuläre Ursachen (vor allem plötzlicher Tod, tödlicher und nicht tödlicher Herzinfarkt und Schlaganfall).

Wie andere Beta-Blocker reduziert Metoprolol den myokardbedarf an Sauerstoff durch Verringerung des systemischen BLUTDRUCKS, der Herzfrequenz und der myokardkontraktilität. Verringerung der Herzfrequenz und die entsprechende Verlängerung der Diastole bei der Einnahme von Metoprolol verbessern die Durchblutung und Absorption von Sauerstoff durch das Myokard mit gestörter Durchblutung. Daher reduziert das Medikament bei Angina die Anzahl, Dauer und schwere von Anfällen sowie asymptomatische Manifestationen von Ischämie und verbessert die körperliche Leistungsfähigkeit des Patienten.

Bei Myokardinfarkt senkt Metoprolol die Sterblichkeitsrate und reduziert das Risiko eines plötzlichen Todes. Dieser Effekt ist in Erster Linie mit der Verhinderung von ventrikulären Kammerflimmern verbunden. Eine Verringerung der Sterblichkeit kann auch bei der Anwendung von Metoprolol in der frühen und späten Phase des Myokardinfarkts beobachtet werden, sowie bei Patienten mit hohem Risiko und Patienten mit Diabetes mellitus. Die Verwendung des Medikaments nach einem Myokardinfarkt reduziert die Wahrscheinlichkeit eines nicht tödlichen wiederinfarkts.

Wenn CHF vor dem hintergrund der idiopathischen hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie Metoprolol Tartrat, beginnend mit niedrigen Dosen (2 & times; 5 mg / Tag) mit einer allmählichen Erhöhung der Dosis, verbessert die Herzfunktion, Lebensqualität und körperliche Ausdauer des Patienten.

Wenn supraventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern und ventrikuläre Extrasystole Metoprolol reduziert die Häufigkeit von ventrikulären Kontraktionen und die Anzahl der ventrikulären Extrasystolen.

In therapeutischen Dosen sind periphere Vasokonstriktor-und bronchokonstriktor-Wirkungen von Metoprolol weniger ausgeprägt als die gleichen Effekte von nicht-selektiven Beta-Blockern.

Im Vergleich zu nicht-selektiven Beta-Blockern beeinflusst Metoprolol weniger die Insulinproduktion und den Kohlenhydratstoffwechsel. Es erhöht nicht die Dauer der Hypoglykämie-Attacken.

Metoprolol verursacht einen leichten Anstieg der Konzentration von Triglyceriden und eine leichte Abnahme der Konzentration von freien Fettsäuren im Serum. Es gibt eine signifikante Abnahme der Gesamtkonzentration von Serum-Cholesterin nach mehreren Jahren der Einnahme von Metoprolol.

Metoprolol wird schnell und vollständig in den Verdauungstrakt absorbiert. Das Medikament ist durch lineare Pharmakokinetik im therapeutischen Dosisbereich gekennzeichnet.

C _max im Blutplasma wird durch 1,5 erreicht– 2 h nach Einnahme. Nach der Absorption von Metoprolol weitgehend metabolisiert die primäre Passage durch die Leber. Die Bioverfügbarkeit von Metoprolol beträgt etwa 50% bei einmaliger und etwa 70% bei regelmäßiger Einnahme.

Die gleichzeitige Einnahme mit Nahrung kann die Bioverfügbarkeit von Metoprolol um 30 erhöhen–40%. Metoprolol vernachlässigbar (~5– 10%) bindet an Plasmaproteine. V _d ist 5,6 L/kg.Metoprolol wird in der Leber durch Cytochrom P450-Isoenzyme metabolisiert. Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität. T_1/2 im Durchschnitt — 3,5 h (von 1 bis 9 h). Die gesamtfreiheit beträgt etwa 1 L/min. etwa 95% der verabreichten Dosis wird von den Nieren ausgeschieden, 5% — in Form von unverändertem Metoprolol. In einigen Fällen kann dieser Wert bis zu 30% betragen.

Signifikante Veränderungen in der Pharmakokinetik bei älteren Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Verletzung der Nierenfunktion hat keinen Einfluss auf die systemische Bioverfügbarkeit oder Ausscheidung von Metoprolol. In diesen Fällen gibt es jedoch eine Abnahme der Ausscheidung von Metaboliten. Bei schwerer Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate von weniger als 5 ml/min) gibt es eine signifikante Ansammlung von Metaboliten. Eine solche Ansammlung von Metaboliten erhöht jedoch nicht den Grad der Beta-adrenergen Blockade.

Verletzung der Leber wirkt sich leicht auf die Pharmakokinetik von Metoprolol aus. Bei schwerer Leberzirrhose und nach der Verhängung von portokavalnogo Shunt kann die Bioverfügbarkeit jedoch zunehmen und die gesamtfreiheit des Körpers sinkt. Nach portokavalnogo bypass Gesamt-clearance des Medikaments aus dem Körper ist etwa 0,3 L / min, und die AUC erhöht sich um etwa 6 mal im Vergleich zu denen bei gesunden Probanden.

• Beta-Blocker

Antihypertensive Wirkungen des Medikaments Actiblok-IPR_® und andere blutdrucksenkende Mittel in der gemeinsamen Anwendung in der Regel verstärkt. Um eine arterielle Hypotonie zu vermeiden, ist eine sorgfältige überwachung von Patienten erforderlich, die Kombinationen solcher Mittel erhalten. Die Summe der Effekte von blutdrucksenkenden Medikamenten kann jedoch bei Bedarf verwendet werden, um eine wirksame Kontrolle des BLUTDRUCKS zu erreichen.

Die gleichzeitige Anwendung von Metoprolol und bmcc vom Typ Diltiazem und Verapamil kann zu einer Zunahme der negativen inotropen und chronotropen Effekte führen. Vermeiden Sie die intravenöse Verabreichung von bmcc - Typ Verapamil bei Patienten, die Beta-adrenoblokatora erhalten.

bei gleichzeitiger Einnahme mit den folgenden Mitteln ist Vorsicht geboten

Orale Antiarrhythmika (wie Chinidin und Amiodaron) — Risiko von Bradykardie, AV-Blockade.

Herzglykoside (Risiko von Bradykardie, Leitungsstörungen; Metoprolol hat keinen Einfluss auf die positive inotrope Wirkung von Herzglykoside).

Andere blutdrucksenkende Medikamente (insbesondere die Gruppen guanetidin, Reserpin, Alpha-methyldofa, Clonidin und guanfacin) — wegen des Risikos von Hypotonie und/oder Bradykardie.

Die gleichzeitige Aufnahme von Metoprolol und Clonidin sollte unbedingt beginnen, Metoprolol Abbrechen, und dann (nach ein paar Tagen) Clonidin; wenn Sie zuerst Clonidin Abbrechen, kann eine hypertensive Krise entwickeln.

Einige Medikamente, die auf das zentrale Nervensystem wirken, wie Hypnotika, Beruhigungsmittel, tri - und tetrazyklische Antidepressiva, Neuroleptika und Ethanol, erhöhen das Risiko einer arteriellen Hypotonie.

Mittel zur Anästhesie (Risiko der Unterdrückung der Herztätigkeit).

Alpha-und Beta-sympathomimetiki (Risiko von arterieller Hypertonie, signifikante Bradykardie; Möglichkeit von Herzstillstand).

Ergotamin (Verstärkung der vasokonstriktorwirkung).

Beta ₁ - Sympathomimetika (funktioneller Antagonismus).

NSAIDs (zB Indomethacin) — kann die antihypertensive Wirkung Schwächen.

Östrogene (mögliche Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung von Metoprolol).

Hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung und Insulin (Metoprolol kann Ihre hypoglykämischen Wirkungen verstärken und die Symptome einer Hypoglykämie maskieren).

Kurarepodobnye Muskelrelaxantien (Stärkung der neuromuskulären Blockade).

Enzyminhibitoren (zum Beispiel Cimetidin, Ethanol, hydralazin; selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, zum Beispiel Paroxetin, Fluoxetin und Sertralin) — Stärkung der Wirkung von Metoprolol aufgrund der Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma.

Induktoren von Enzymen (Rifampicin und Barbiturate): die Wirkung von Metoprolol kann aufgrund eines erhöhten leberstoffwechsels reduziert werden.

Die gleichzeitige Anwendung von Mitteln, die sympathische Ganglien oder andere Beta-adrenoblokatorov blockieren (zum Beispiel Augentropfen), oder Mao-Hemmer, erfordert eine sorgfältige medizinische überwachung.

außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.

nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

in Blister 14 Stück; in einer Packung Karton 2 oder 4 Blister (Tabelle. 50 mg) oder in einer Blisterpackung 10 Stück; in einer Packung Karton 3 Blister (Tabelle. 100 mg).

auf Rezept.