Lodix

Wenn eine sofortige Diurese erforderlich ist. Anwendung in Notfällen oder wenn eine orale Therapie ausgeschlossen ist. Indikationen umfassen:

- Ödeme und / oder Aszites, die durch Herz- oder Lebererkrankungen verursacht werden

- Durch Nierenerkrankungen verursachtes Ödem (im Falle eines nephrotischen Syndroms ist die Behandlung der Grunderkrankung unerlässlich)

- Lungenödem (z. bei akuter Herzinsuffizienz)

- Hypertensive Krise (zusätzlich zu anderen therapeutischen Maßnahmen)

Verabreichungsweg: intravenös oder (in Ausnahmefällen) intramuskulär

Allgemeines:

Die parenterale Verabreichung von Lodix ist in Fällen angezeigt, in denen eine orale Verabreichung nicht durchführbar oder nicht effizient ist (z. B. bei verringerter Darmaufnahme) oder in denen ein schneller Effekt erforderlich ist. Um eine optimale Wirksamkeit zu erreichen und die Gegenregulierung zu unterdrücken, ist eine kontinuierliche Lodix-Infusion im Allgemeinen wiederholten Bolusinjektionen vorzuziehen.

Sofern verfügbar, sollten aktuelle klinische Richtlinien berücksichtigt werden.

Wenn eine kontinuierliche Lodix-Infusion für eine Nachbehandlung nach einer oder mehreren akuten Bolusdosen nicht möglich ist, wird in kurzen Abständen ein Nachbeobachtungsschema mit niedrigen Dosen verabreicht (ca. 4 Stunden) ist einem Regime mit höheren Bolusdosen in längeren Intervallen vorzuziehen.

Die Therapie sollte entsprechend der Reaktion des Patienten individualisiert werden, um eine maximale therapeutische Reaktion zu erzielen und die minimale Dosis zu bestimmen, die zur Aufrechterhaltung dieser Reaktion erforderlich ist.

Intravenöser Lodix muss langsam injiziert oder infundiert werden. Eine Rate von 4 mg pro Minute darf nicht überschritten werden und sollte niemals in Verbindung mit anderen Arzneimitteln in derselben Spritze verabreicht werden.

Im Allgemeinen sollte Lodix intravenös verabreicht werden. Die intramuskuläre Verabreichung muss auf Ausnahmefälle beschränkt werden, in denen weder eine orale noch eine intravenöse Verabreichung möglich ist. Es ist zu beachten, dass die intramuskuläre Injektion nicht zur Behandlung von akuten Zuständen wie Lungenödemen geeignet ist.

Erwachsene:

In Ermangelung von Zuständen, die eine reduzierte Dosis erfordern (siehe unten), beträgt die für Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahre empfohlene Anfangsdosis 20 mg bis 40 mg Lodix durch intravenöse (oder in Ausnahmefällen intramuskuläre) Verabreichung. Die maximale Dosis variiert je nach individueller Reaktion.

Wenn größere Dosen erforderlich sind, sollten sie in Schritten von 20 mg erhöht und nicht häufiger als alle zwei Stunden verabreicht werden.

Bei Erwachsenen beträgt die empfohlene maximale Tagesdosis der Lodix-Verabreichung 1500 mg.

Bei Verabreichung als Infusion kann Lodix unverdünnt mit einer Infusionspumpe mit konstanter Rate verabreicht werden, oder die Lösung kann mit einer kompatiblen Trägerflüssigkeit wie Natriumchlorid-Injektion B.P. oder Ringer's Solution for Injection. In beiden Fällen sollte die Infusionsrate 4 mg / Minute nicht überschreiten.

Die parenterale Verabreichung von Lodix ist in Fällen angezeigt, in denen eine orale Verabreichung nicht durchführbar oder nicht effizient ist (z. B. bei verringerter Darmaufnahme) oder in denen ein schneller Effekt erforderlich ist. In Fällen, in denen eine parenterale Verabreichung angewendet wird, wird empfohlen, so bald wie möglich auf die orale Verabreichung umzusteigen.

Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre):

Die Erfahrung bei Kindern und Jugendlichen ist begrenzt. Die intravenöse Verabreichung von Lodix an Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren wird nur in Ausnahmefällen empfohlen.

Die Dosierung wird an das Körpergewicht angepasst, und die empfohlene Dosis reicht von 0,5 bis 1 mg / kg Körpergewicht täglich bis zu einer maximalen täglichen Gesamtdosis von 20 mg.

Es sollte so schnell wie möglich auf eine orale Therapie umgestellt werden.

Nierenfunktionsstörung:

Bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Serumkreatinin> 5 mg / dl) wird empfohlen, eine Infusionsrate von 2,5 mg Lodix pro Minute nicht zu überschreiten.

Ältere:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 mg / Tag und nimmt allmählich zu, bis das erforderliche Ansprechen erreicht ist.

Spezielle Dosierungsempfehlungen:

Für Erwachsene basiert die Dosis auf folgenden Bedingungen:

- Ödeme im Zusammenhang mit chronischer und akuter Herzinsuffizienz

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 bis 40 mg täglich. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion des Patienten angepasst werden. Die Dosis sollte in zwei oder drei Einzeldosen pro Tag bei chronischer Herzinsuffizienz und als Bolus bei akuter Herzinsuffizienz verabreicht werden.

- Ödeme im Zusammenhang mit Nierenerkrankungen

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 bis 40 mg täglich. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion angepasst werden. Die tägliche Gesamtdosis kann als Einzeldosis oder als mehrere Dosen im Laufe des Tages verabreicht werden.

Wenn dies nicht zu einer optimalen Erhöhung der Flüssigkeitsausscheidung führt, muss Lodix in kontinuierlicher intravenöser Infusion mit einer Anfangsrate von 50 mg bis 100 mg pro Stunde verabreicht werden.

Vor Beginn der Verabreichung von Lodix müssen Hypovolämie, Hypotonie sowie Säure-Base- und Elektrolytstörungen korrigiert werden.

Bei dialysierten Patienten liegt die übliche Erhaltungsdosis zwischen 250 mg und 1.500 mg täglich.

Bei Patienten mit nephrotischem Syndrom muss die Dosierung wegen des Risikos einer höheren Inzidenz unerwünschter Ereignisse mit Vorsicht bestimmt werden.

- Ödeme im Zusammenhang mit Lebererkrankungen

Wenn eine intravenöse Behandlung unbedingt erforderlich ist, sollte die Anfangsdosis zwischen 20 mg und 40 mg liegen. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion angepasst werden. Die tägliche Gesamtdosis kann als Einzeldosis oder in mehreren Dosen verabreicht werden.

Lodix kann in Kombination mit Aldosteronantagonisten angewendet werden, wenn diese Mittel in der Monotherapie nicht ausreichen. Um Komplikationen wie orthostatische Unverträglichkeit oder Säure-Base- und Elektrolytungleichgewichte oder hepatische Enzephalopathie zu vermeiden, muss die Dosis sorgfältig angepasst werden, um einen allmählichen Flüssigkeitsverlust zu erreichen. Die Dosis kann bei Erwachsenen einen täglichen Körpergewichtsverlust von ca. 0,5 kg verursachen.

Bei Aszites mit Ödemen sollte der durch verstärkte Diurese induzierte Gewichtsverlust 1 kg / Tag nicht überschreiten.

- Lungenödem (bei akuter Herzinsuffizienz)

Die zu verabreichende Anfangsdosis beträgt 40 mg Lodix durch intravenöse Anwendung. Falls dies aufgrund des Zustands des Patienten erforderlich ist, wird nach 30 - 60 Minuten eine weitere Injektion von 20 bis 40 mg Lodix verabreicht.

Lodix sollte zusätzlich zu anderen therapeutischen Maßnahmen angewendet werden.

- Hypertensive Krise (zusätzlich zu anderen therapeutischen Maßnahmen)

Die empfohlene Anfangsdosis in einer hypertensiven Krise beträgt 20 mg bis 40 mg, die durch intravenöse Injektion in Bolus verabreicht werden. Diese Dosis kann bei Bedarf an die Reaktion angepasst werden.

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe.

- Patienten mit Anurie oder Nierenversagen mit Oligoanurie, die nicht auf Lodix ansprechen

- Nierenversagen infolge einer Vergiftung durch nephrotoxische oder hepatotoxische Mittel

- Nierenversagen im Zusammenhang mit dem Leberkoma

- Patienten mit schwerer Hypokaliämie oder schwerer Hyponatriämie

- Patienten mit Hypovolämie (mit oder ohne Hypotonie) oder Dehydration

- Patienten im vorkomatösen und komatösen Zustand, die mit einer hepatischen Enzephalopathie assoziiert sind

- Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide (z. Sulfonyureas oder Antibiotika der Sulfonamidgruppe) können eine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lodix aufweisen

- Stillzeit

Bei: ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich

- Patienten mit teilweiser Behinderung des Harnabflusses (z. Prostatahypertrophie, Hydronephrose, Ureterostenose).

- Verabreichung hoher Dosierungen

- Verabreichung bei progressiver und schwerer Nierenerkrankung

- Verabreichung mit Sorbit. Die gleichzeitige Anwendung beider Substanzen kann zu einer erhöhten Dehydration führen (Sorbit kann durch Induzieren von Durchfall einen zusätzlichen Flüssigkeitsverlust verursachen)

- Verabreichung in Lupus Erythematodes

- Medikamente, die das QT-Intervall verlängern

Eine symptomatische Hypotonie, die zu Schwindel, Ohnmacht oder Bewusstlosigkeit führt, kann bei Patienten auftreten, die mit Lodix behandelt werden, insbesondere bei älteren Menschen, bei Patienten mit anderen Medikamenten, die Hypotonie verursachen können, und bei Patienten mit anderen Erkrankungen, bei denen Hypotonie riskiert ist.

Frühgeborene (mögliche Entwicklung von Nephrokalzinose / Nephrolithiasis; Nierenfunktion muss überwacht und Nierenultraschalluntersuchungen durchgeführt werden). Bei Frühgeborenen mit Atemnotsyndrom kann eine harntreibende Behandlung mit Lodix in den ersten Lebenswochen das Risiko eines anhaltenden Ductus arteriosus Botalli erhöhen.

Bei Patienten, die einem Elektrolytmangel ausgesetzt sind, ist Vorsicht geboten.

Während der Lodix-Therapie wird im Allgemeinen eine regelmäßige Überwachung von Serumnatrium, Kalium und Kreatinin empfohlen. Bei Patienten mit hohem Risiko, Elektrolytstörungen zu entwickeln, oder bei erheblichem zusätzlichen Flüssigkeitsverlust ist eine besonders genaue Überwachung erforderlich. (z.B. aufgrund von Erbrechen oder Durchfall).

Hypovolämie oder Dehydration sowie alle signifikanten Elektrolyt- und Säure-Base-Störungen müssen korrigiert werden. Dies kann eine vorübergehende Einstellung von Lodix erfordern.

Bei Patienten mit hohem Risiko für radiokontrastige Nephropathie wird Lodix nicht empfohlen, im Rahmen der vorbeugenden Maßnahmen gegen radiokontrastinduzierte Nephropathie gegen Diurese angewendet zu werden.

Gleichzeitige Anwendung mit Risperidon

In placebokontrollierten Risperidon-Studien bei älteren Patienten mit Demenz, Bei Patienten, die mit Lodix plus Risperidon behandelt wurden, wurde eine höhere Inzidenz von Mortalität beobachtet (7,3%; Durchschnittsalter 89 Jahre, Bereich 75-97 Jahre) im Vergleich zu Patienten, die nur mit Risperidon behandelt wurden (3,1%; Durchschnittsalter 84 Jahre, Bereich 70-96 Jahre) oder Lodix allein (4,1%; Durchschnittsalter 80 Jahre, Bereich 67-90 Jahre). Die gleichzeitige Anwendung von Risperidon mit anderen Diuretika (hauptsächlich Thiaziddiuretika, die in niedrigen Dosen angewendet wurden) war mit ähnlichen Befunden nicht verbunden.

Es wurde kein pathophysiologischer Mechanismus identifiziert, um diesen Befund zu erklären, und es wurde kein konsistentes Muster für die Todesursache beobachtet. Es ist jedoch Vorsicht geboten, und die Risiken und Vorteile dieser Kombination oder gleichzeitigen Behandlung mit anderen wirksamen Diuretika sollten vor der Entscheidung über die Verwendung berücksichtigt werden. Bei Patienten, die andere Diuretika als gleichzeitige Behandlung mit Risperidon einnahmen, gab es keine erhöhte Inzidenz von Mortalität. Unabhängig von der Behandlung war Dehydration ein Gesamtrisikofaktor für die Mortalität und sollte daher bei älteren Patienten mit Demenz vermieden werden.

Lichtempfindlichkeit: Fälle von Lichtempfindlichkeitsreaktionen wurden gemeldet. Wenn während der Behandlung eine Lichtempfindlichkeitsreaktion auftritt, wird empfohlen, die Behandlung abzubrechen. Wenn eine erneute Verabreichung als notwendig erachtet wird, wird empfohlen, exponierte Bereiche vor der Sonne oder vor künstlichem UVA zu schützen

Lodix 10 mg / ml Injektionslösung (2 ml, 4 ml und 5 ml Ampulle)

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Ampulle, d.h. im Wesentlichen "natriumfrei".

Lodix 10 mg / ml Injektionslösung (25 ml Fläschchen)

Dieses Arzneimittel enthält ungefähr 93 mg Natrium pro Durchstechflasche. Von Patienten mit kontrollierter Natriumdiät zu berücksichtigen.

Lodix hat einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen.

Die Patienten reagieren individuell auf Lodix.

Die Fähigkeit, Maschinen zu fahren oder zu bedienen, kann übrigens aufgrund der Behandlung mit Lodix, insbesondere zu Beginn der Therapie, des Wechsels der Medikamente oder in Kombination mit Alkohol, verringert werden.

Die Bewertung von Nebenwirkungen basiert auf der folgenden Definition der Häufigkeit:

Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (> 1 / 1.000 bis <1/100)

Selten (> 1 / 10.000 bis <1 / 1.000)

Sehr selten (<1 / 10.000); nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Gelegentlich: Thrombozytopenie; Thrombozytopenie kann sich manifestieren, insbesondere bei einer Zunahme der Blutungsneigung.

Selten: Eosinophilie, Leukopenie, Knochenmarkdepression; Das Auftreten dieses Symptoms erfordert einen Entzug der Behandlung.

Sehr selten: hämolytische Anämie, aplastische Anämie, Agranulozytose.

Eine starke Flüssigkeitsabbau kann zu einer Hämokonzentration führen, wobei die Tendenz besteht, dass sich Thrombosen insbesondere bei älteren Patienten entwickeln.

Störungen des Immunsystems

Selten: schwere anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen wie anaphylaktischer Schock.

Endokrine Störungen

Die Glukosetoleranz kann mit Lodix abnehmen. Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann dies zu einer Verschlechterung der Stoffwechselkontrolle führen. latenter Diabetes mellitus kann sich manifestieren.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Hypokaliämie, Hyponatriämie und metabolischer Alkalosismus treten auf, insbesondere nach längerer Therapie oder bei Verabreichung hoher Dosen. Eine regelmäßige Überwachung der Serumelektrolyte (insbesondere Kalium, Natrium und Kalzium) ist daher angezeigt.

Kaliummangel kann auftreten, insbesondere aufgrund einer schlechten Kaliumdiät. Partikel, wenn die Kaliumversorgung gleichzeitig reduziert und / oder extrarenale Kaliumverluste erhöht werden (z. Bei Erbrechen oder chronischem Durchfall kann eine Hypokaliämie infolge erhöhter Kaliumverluste in der Niere auftreten.

Grundlegende Störungen (z. Leberzirrhose oder Herzinsuffizienz), begleitende Medikamente und Ernährung können zu Veranlagung für Kaliummangel führen. In solchen Fällen ist eine angemessene Überwachung sowie eine Therapiesubstitution erforderlich.

Infolge erhöhter Natriumverluste in der Niere kann eine Hyponatriämie mit entsprechenden Symptomen auftreten, insbesondere wenn die Versorgung mit Natriumchlorid eingeschränkt ist.

Erhöhte Kalziumverluste in der Niere können zu Hypokalzämie führen, die in seltenen Fällen Tetania induzieren kann.

Bei Patienten mit erhöhten Magnesiumverlusten im Nierenbereich wurden in seltenen Fällen Tetania oder Herzrhythmusstörungen als Folge einer Hypomagnesiämie beobachtet.

Der Harnsäurespiegel kann steigen und es können Gichtangriffe auftreten.

Metabolische Alkalose kann sich entwickeln oder bereits vorhandene metabolische Alkalose (z. dekompensierte Leberzirrhose) kann mit Lodix schwerer werden.

Störungen des Nervensystems

Selten: Parästhesie, Schwindel, Schwindel, Schläfrigkeit, Verwirrung, Druckempfindungen im Kopf.

Nicht bekannt: Schwindel, Ohnmacht und Bewusstlosigkeit (verursacht durch symptomatische Hypotonie)

Augenerkrankungen

Selten: Verschlimmerung der Myopieverschwommenes Sehen; Sehstörungen mit Hypovolämie-Symptomen.

Ohren- und Labyrinthstörungen

Selten: Dysakusis und / oder Syrigmus (Tinnitus aurium) aufgrund von Lodix sind selten und normalerweise vorübergehend; Die Inzidenz ist bei schneller intravenöser Verabreichung höher, insbesondere bei Patienten mit Nierenversagen oder Hypoproteinämie (z. beim nephrotischen Syndrom).

Gelegentlich: Taubheit (manchmal irreversibel)

Herzerkrankungen

Insbesondere, beim anfänglichen Behandlungszustand und bei älteren Menschen, Eine sehr intensive Diurese kann zu einer Blutdrucksenkung führen, die, wenn ausgesprochen, können Anzeichen und Symptome wie orthostatische Hypotonie verursacht werden, akute Hypotonie, Druckempfindungen im Kopf, Schwindel, Kreislaufkollaps, Thrombophlebitis oder plötzlicher Tod (mit i.m. oder i.v. Verwaltung).

Gastrointestinale Störungen

Selten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Anorexie, Magenbeschwerden, Verstopfung, Mundtrockenheit.

Hepato-Gallenstörungen

Sehr selten: akute Pankreatitis, intrahepatische Cholestase, Cholestasis Gelbsucht, Leberischämie, Zunahme der Lebertransaminasen.

Haut- und Unterhautstörungen

Gelegentlich: Juckreiz-, Haut- und Schleimhautreaktionen (z. bullöses Exanthem, Hautausschlag, Urtikaria, Purpura, Erythema multiforme, pefoliative Dermatitis, Lichtempfindlichkeit)

Selten: Vaskulitis, Verschlimmerung oder Aktivierung von Lupus erythematodes.

Nicht bekannt: akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP)

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Selten: Beinmuskelkrämpfe, Asthenie. chronische Arthritis.

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Diuretika können die akute Retention von Urinsymptomen (blasenleerende Störungen, Prostatahyperplasie oder Verengung der Harnröhre), Vaskulitis, Glykosurie, transitorily Erhöhung des Kreatinin- und Harnstoffspiegels im Blut verschlimmern oder aufdecken.

Selten: interstitielle Nephritis.

Schwangerschaft, Puerperium und perinatale Erkrankungen

Mit Lodix behandelte Frühgeborene können Nephrokalzinose und / oder Nephrolithiasis entwickeln. aufgrund der Kalziumablagerung im Nierengewebe.

Bei Frühgeborenen mit Atemnotsyndrom kann eine harntreibende Behandlung in den ersten Lebenswochen mit Lodix das Risiko eines anhaltenden Ductus arteriosus Botalli erhöhen.

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle

Selten: fieberhafte Bedingungen; nach i.m. lokale Injektionsreaktionen wie Schmerzen können auftreten.

Untersuchungen

Selten: Der Serumcholesterin- und Triglyceridspiegel kann während der Behandlung mit Lodix steigen.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm unter www.mhra.gov.uk/yellowcard zu melden.

Das klinische Bild bei akuter oder chronischer Überdosierung hängt hauptsächlich vom Ausmaß und den Folgen des Elektrolyten- und Flüssigkeitsverlusts ab (z. Hypovolämie, Dehydration, Hämokonzentration, Herzrhythmusstörungen - einschließlich AV-Blockierung und Kammerflimmern) aufgrund übermäßiger Diurese.

Symptome:

Zu den Symptomen dieser Störungen zählen schwere Hypotonie (Schockfortschritt), akutes Nierenversagen, Thrombose, delirante Zustände, schlaffe Lähmung, Apathie und Verwirrung.

Behandlung:

Bei den ersten Anzeichen eines Schocks (Hypotonie, Sudorese, Übelkeit, Zyanose) sollte die Injektion sofort unterbrochen werden, den Kopf des Patienten nach unten legen und freie Atmung ermöglichen.

Flüssigkeitswechsel und Korrektur des Elektrolytungleichgewichts; Überwachung der Stoffwechselfunktionen und Aufrechterhaltung des Harnflusses.

Medizinische Behandlung bei anaphylaktischem Schock: 1 ml 1: 1000 Adrenalinlösung in 10 ml verdünnen und langsam 1 ml der Lösung (entsprechend 0,1 mg Adrenalin) injizieren, Puls und Spannung kontrollieren und eventuelle Arrhythmien überwachen. Die Verabreichung von Adrenalin kann bei Bedarf wiederholt werden. Injizieren Sie anschließend intravenös ein Glukokortikoid (z. B. 250 mg Methylprednisolon) und wiederholen Sie es gegebenenfalls.

Passen Sie die oben genannten Dosierungen für Kinder an das Körpergewicht an.

Korrigieren Sie die Hypovolämie mit den verfügbaren Mitteln und ergänzen Sie sie mit künstlicher Belüftung, Sauerstoff und im Falle eines anaphylaktischen Schocks mit Antihistaminika.

Es ist kein spezifisches Gegenmittel gegen Lodix bekannt. Wenn während der parenteralen Behandlung eine Überdosierung stattgefunden hat, besteht die Behandlung im Prinzip aus einer Nachsorge und einer unterstützenden Therapie. Die Hämodialyse beschleunigt die Lodix-Elimination nicht.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Diuretikum, Sulfonamide, einfach

ATC-Code: C03CA01

Lodix ist ein starker Diuretikum für schnelle Aktionen. Aus pharmakologischer Sicht hemmt Lodix das Co-Transportsystem (Reabsorption) der folgenden Elektrolyte Na⁺, K⁺ und 2CL^-, befindet sich auf der Lumenzellmembran am aufsteigenden Glied der Henle-Schleife. Folglich hängt die Effizienz von Lodix davon ab, dass das Medikament durch einen anionischen Transportmechanismus das tubuläre Lumen erreicht. Die harntreibende Wirkung führt zur Hemmung der Natriumchlorid-Reabsorption in diesem Segment der Henle-Schleife. Infolgedessen kann der Anteil des ausgeschiedenen Natriums auf 35% der Natriumglomerularfiltration ansteigen. Die sekundären Effekte einer erhöhten Elimination von Natrium sind: Erhöhung der Urinausscheidung und Erhöhung der Kaliumdistalsekretion am distalen Rohr. Die Ausscheidung von Calcium- und Magnesiumsalzen ist ebenfalls erhöht.

Lodix hemmt den Rückkopplungsmechanismus in der dichten Makula und induziert eine dosisabhängige Stimulation des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems.

Im Falle einer Herzinsuffizienz induziert Lodix eine akute Verringerung der Herzvorspannung (durch Vergrößerung der Blutgefäßkapazität). Dieser frühe Gefäßeffekt scheint durch Prostaglandine vermittelt zu werden und setzt eine angemessene Nierenfunktion mit Aktivierung des Renin-Angiotensin-Systems und einer intakten Synthese von Prostaglandinen voraus. Aufgrund seiner natriuretischen Wirkung reduziert Lodix die Gefäßreaktivität auf Katecholamin, die bei hypertensiven Patienten erhöht ist.

Die harntreibende Wirkung von Lodix wird innerhalb von 15 Minuten nach intravenöser Verabreichung festgestellt.

Ein dosisabhängiger Anstieg der Diurese und Natriurese wurde bei gesunden Personen festgestellt, denen Lodix verabreicht wurde (Dosen zwischen 10 und 100 mg). Die Wirkdauer bei gesunden Personen nach Verabreichung einer intravenösen 20-mg-Dosis von Lodix beträgt ungefähr 3 Stunden und 3 bis 6 Stunden, wenn eine orale 40-mg-Dosis verabreicht wird.

Bei kranken Patienten wird die Beziehung zwischen der tubulären Konzentration von freiem Lodix und gebundenem Lodix (bestimmt durch die Urinausscheidungsrate) und seiner natriuretischen Wirkung in einer Sigmoidgrafik mit einer minimalen effektiven Ausscheidungsrate von ungefähr 10 Mikrogramm pro Minute übersetzt. Folglich ist eine kontinuierliche Infusion von Lodix wirksamer als wiederholte Bolusinjektionen. Oberhalb einer bestimmten Bolusverabreichungsdosis nehmen die Arzneimittelwirkungen nicht signifikant zu. Die Wirksamkeit von Lodix ist bei reduzierter tubulärer Sekretion oder bei intra-tubulärer Bindung des Arzneimittels an Albumin verringert.

Verteilung

Das Lodix-Verteilungsvolumen beträgt 0,1 bis 1,2 Liter pro kg Körpergewicht. Das Verteilungsvolumen kann abhängig von der gleichzeitigen Erkrankung erhöht werden.

Die Proteinbindung (hauptsächlich an Albumin) liegt über 98%.

Beseitigung

Lodix wird hauptsächlich als nicht konjugierte Form eliminiert, hauptsächlich durch Sekretion am proximalen Rohr. Nach intravenöser Verabreichung werden 60% bis 70% von Lodix auf diese Weise eliminiert. Der glucuronische Metabolit von Lodix macht 10% bis 20% der im Urin gewonnenen Substanzen aus. Die verbleibende Dosis wird im Kot eliminiert, wahrscheinlich nach der Gallensekretion. Nach intravenöser Verabreichung liegt die Plasma-Halbwertszeit von Lodix zwischen 1 und 1,5 Stunden.

Lodix wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es überquert die Plazentaschranke und überträgt sich langsam auf den Fötus. Lodix erreicht ähnliche Konzentrationen bei Mutter, Fötus und Neugeborenem.

Nierenfunktionsstörung

Bei Nierenfunktionsstörungen ist die Elimination von Lodix langsamer und die Halbwertszeit erhöht. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium beträgt die durchschnittliche Halbwertszeit 9,7 Stunden. Bei mehreren Multiorganversagen kann die Halbwertszeit zwischen 20 und 24 Stunden liegen.

Im Falle eines nephrotischen Syndroms führt die niedrigere Konzentration von Plasmaproteinen zu höheren Konzentrationen an ungebundenem Lodix. Andererseits wird die Effizienz von Lodix bei diesen Patienten aufgrund der intratubulären Albuminbindung und der verringerten tubulären Sekretion verringert.

Lodix zeigt bei Patienten, die sich einer Hämodialyse, Peritonealdialyse oder CAPD (Chronic Ambulatory Peritoneal Dialysis) unterziehen, eine geringe Dialyse.

Leberfunktionsstörung

Im Falle einer Leberfunktionsstörung steigt die Halbwertszeit von Lodix um 30% bis 90%, hauptsächlich aufgrund des höheren Verteilungsvolumens. Die biliäre Elimination kann reduziert werden (bis zu 50%). In dieser Patientengruppe gibt es eine größere Variabilität der pharmakokinetischen Parameter.

Herzinsuffizienz, schwere Hypertonie, ältere Menschen

Die Elimination von Lodix ist aufgrund der verminderten Nierenfunktion bei Patienten mit Herzinsuffizienz, schwerer Hypertonie oder bei älteren Menschen langsamer.

Frühgeborene und Neugeborene

Abhängig von der Reife der Niere kann die Elimination von Lodix langsam sein. Bei Kindern mit unzureichender Glucuronidierungsfähigkeit wird auch der Metabolismus des Arzneimittels verringert. In Term Neugeborenen beträgt die Halbwertszeit im Allgemeinen weniger als 12 Stunden.

Lodix kann in Flüssigkeiten mit niedrigem pH-Wert aus der Lösung ausfallen

Die auf 1 mg / ml verdünnte Lodix-Injektion ist 24 Stunden lang mit einer 0,90% igen NaCl-Infusion und einer zusammengesetzten Natriumlactat-Infusion kompatibel. Die Verdünnung der Injektionslösung ist unter aseptischen Bedingungen durchzuführen.

Die Lösung ist vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen zu untersuchen. Die Lösung sollte nur verwendet werden, wenn die Lösung klar und frei von Partikeln ist. Nicht verwendetes Produkt oder Abfallmaterial sollte gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden. Entsorgen Sie den verbleibenden Inhalt nach dem Gebrauch nur zum einmaligen Gebrauch.

Lodix 10 mg / ml Lösung für Injektionslösung sollte nicht mit anderen Arzneimitteln in der Injektionsflasche gemischt werden.