Falcital

Behandlung Akuter Malariainfektionen

Falcital (mefloquin) ist indiziert zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer akuter malaria, die durch mefloquin-anfällige Stämme von P. falciparum (sowohl Chloroquin-anfällige als auch resistente Stämme) oder durch Plasmodium vivax verursacht wird. es liegen nicht genügend klinische Daten vor, um die Wirkung von mefloquin bei malaria zu dokumentieren, die durch P. ovale oder P. malariae verursacht wird.

Hinweis: Patienten mit akuter P. vivax-malaria , die mit Falcital (mefloquin) behandelt Werden, haben ein hohes rückfallrisiko, da Falcital (mefloquin) exoerythrozytische (leberphase) Parasiten nicht eliminiert. Um einen Rückfall zu vermeiden , sollten Patienten nach der Erstbehandlung der akuten Infektion mit Falcital (mefloquin) anschließend mit einem 8-aminochinolinderivat (Z. B. primaquin) behandelt werden.

Malariaprävention

Falcital (mefloquin) ist indiziert zur Prophylaxe von P. falciparum und P. vivax malariainfektionen, einschließlich Prophylaxe chloroquinresistenter Stämme von P. falciparum.

(siehe INDIKATIONEN)

Erwachsene Patienten

Behandlung von leichter bis mittelschwerer malaria bei Erwachsenen verursacht durch P. vivax oder mefloquin-anfällige Stämme von P. falciparum

Fünf Tabletten (1250 mg) mefloquinhydrochlorid als orale Einzeldosis. Das Medikament sollte nicht auf nüchternen Magen eingenommen werden und sollte mit mindestens 8 oz (240 mL) Wasser verabreicht werden.

Wenn eine vollständige Behandlung mit Falcital (mefloquin) nicht innerhalb von 48 bis 72 Stunden zu einer Besserung führt, sollte Falcital (mefloquin) nicht zur Behandlung verwendet werden. Eine alternative Therapie sollte verwendet werden. Wenn eine Vorherige Prophylaxe mit mefloquin fehlgeschlagen ist, sollte Falcital (mefloquin) nicht zur kurativen Behandlung verwendet werden.

Hinweis: Patienten mit akuter P. vivax malaria , die mit Falcital (mefloquin) behandelt werden, haben ein hohes rückfallrisiko, da Falcital (mefloquin) exoerythrozytische (leberphase) Parasiten nicht eliminiert. Um einen Rückfall nach der Erstbehandlung der akuten Infektion mit Falcital (mefloquin) zu vermeiden , sollten die Patienten anschließend mit einem 8-aminochinolinderivat (Z. B. primaquin) behandelt werden.

Malaria-Prophylaxe

Eine 250 mg Falcital (mefloquin) Tablette einmal wöchentlich.

Die prophylaktische arzneimittelverabreichung sollte 1 Woche vor der Ankunft in einem endemischen Gebiet beginnen. Nachfolgende wöchentliche Dosen sollten regelmäßig eingenommen werden, immer am selben Tag jeder Woche, vorzugsweise nach der Hauptmahlzeit. Um das malariariarisiko nach dem verlassen eines endemiegebiets zu verringern, muss die Prophylaxe für weitere 4 Wochen fortgesetzt werden, um einen unterdrückenden Blutspiegel des Arzneimittels sicherzustellen, wenn Merozoiten aus der Leber austreten. Tabletten sollten nicht auf nüchternen Magen eingenommen werden und sollten mit mindestens 240 mL Wasser verabreicht werden.

In bestimmten Fällen, Z. B. wenn ein Reisender andere Medikamente einnimmt, kann es wünschenswert sein, die Prophylaxe 2 bis 3 Wochen vor Abflug zu beginnen, um sicherzustellen, dass die Kombination von Arzneimitteln gut vertragen wird (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).

Wenn die Prophylaxe mit Falcital (mefloquin) fehlschlägt, sollten ärzte sorgfältig abwägen, welches Malariamittel zur Therapie verwendet werden soll.

Pädiatrische Patienten

Behandlung von leichter bis mittelschwerer malaria bei pädiatrischen Patienten durch mefloquin-anfällige Stämme von P. falciparum

Zwanzig (20) bis 25 mg / kg Körpergewicht. Die Aufteilung der therapeutischen Gesamtdosis in 2 Dosen im Abstand von 6 bis 8 Stunden kann das auftreten oder die schwere von Nebenwirkungen verringern. Die Erfahrung mit Falcital (mefloquin) bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 20 kg ist begrenzt. Das Medikament sollte nicht auf nüchternen Magen eingenommen werden und sollte mit reichlich Wasser verabreicht werden. Die Tabletten können zerkleinert und in einer kleinen Menge Wasser, Milch oder einem anderen Getränk suspendiert werden, um kleinen Kindern und anderen Personen, die Sie nicht ganz schlucken können, verabreicht zu werden.

Wenn eine vollständige Behandlung mit Falcital (mefloquin) nicht innerhalb von 48 bis 72 Stunden zu einer Besserung führt, sollte Falcital (mefloquin) nicht zur Behandlung verwendet werden. Eine alternative Therapie sollte verwendet werden. Wenn eine Vorherige Prophylaxe mit mefloquin fehlgeschlagen ist, sollte Falcital (mefloquin) nicht zur kurativen Behandlung verwendet werden.

Bei pädiatrischen Patienten wurde die Verabreichung von Falcital (mefloquin) zur Behandlung von malaria mit frühem Erbrechen in Verbindung gebracht. In einigen Fällen wurde frühes Erbrechen als mögliche Ursache für behandlungsversagen angeführt (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN). Wenn ein signifikanter Verlust des Arzneimittels aufgrund von Erbrechen beobachtet wird oder vermutet wird, sollte eine zweite volle Dosis Falcital (mefloquin) Patienten verabreicht werden, die weniger als 30 Minuten nach Erhalt des Arzneimittels Erbrechen. Wenn 30 bis 60 Minuten nach einer Dosis Erbrechen Auftritt, sollte eine zusätzliche halbe Dosis verabreicht werden. Wenn das Erbrechen erneut Auftritt, sollte der patient genau überwacht und eine alternative malariabehandlung in Betracht gezogen werden, wenn innerhalb eines angemessenen Zeitraums keine Besserung beobachtet wird.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Falcital (mefloquin) zur Behandlung von malaria bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten wurde nicht nachgewiesen.

Malaria-Prophylaxe

Die empfohlene prophylaktische Dosis von Falcital (mefloquin) beträgt einmal wöchentlich etwa 5 mg/kg Körpergewicht. Eine 250 mg Falcital (mefloquin) Tablette sollte einmal wöchentlich bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von über 45 kg eingenommen werden. Bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 45 kg nimmt die wöchentliche Dosis proportional zum Körpergewicht ab:

Die Erfahrung mit Falcital (mefloquin) bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 20 kg ist begrenzt.

die Anwendung von Falcital (mefloquin) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen mefloquin oder Verwandte verbindungen (Z. B. Chinin und Chinidin) oder einen der in der Formulierung enthaltenen Hilfsstoffe kontraindiziert. Falcital (mefloquin) sollte nicht zur Prophylaxe bei Patienten mit aktiver depression, Depressionen in der jüngeren Vergangenheit, generalisierten Angststörungen, Psychosen oder Schizophrenie oder anderen schweren psychiatrischen Störungen oder Krämpfen in der Vorgeschichte verschrieben werden.

WARNHINWEISE

bei lebensbedrohlichen, schweren oder überwältigenden malariainfektionen aufgrund von P. falciparum sollten Patienten mit einem intravenösen malariamedikament behandelt werden. Nach Abschluss der intravenösen Behandlung kann Falcital (mefloquin) verabreicht werden, um den Therapieverlauf abzuschließen.

Daten zur Anwendung von halofantrin nach Verabreichung von Falcital (mefloquin) deuten auf eine signifikante, potenziell tödliche Verlängerung des QTc-Intervalls des EKG hin. Daher darf halofantrin nicht gleichzeitig mit oder nach Falcital (mefloquin) verabreicht werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Falcital (mefloquin) nach halofantrin vor (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: WECHSELWIRKUNGEN mit ARZNEIMITTELN).

Mefloquin kann bei einer Reihe von Patienten psychiatrische Symptome verursachen, die von Angstzuständen, paranoia und Depressionen bis hin zu Halluzinationen und psychotischem Verhalten reichen. Gelegentlich wurde berichtet, dass diese Symptome lange nach dem absetzen von mefloquin anhalten. Seltene Fälle von Selbstmordgedanken und Selbstmord wurden berichtet, obwohl keine Beziehung zur drogenverabreichung bestätigt wurde. Um die Wahrscheinlichkeit dieser unerwünschten Ereignisse zu minimieren, sollte mefloquin nicht zur Prophylaxe bei Patienten mit aktiver depression oder mit einer kürzlichen Vorgeschichte von depression, generalisierter Angststörung, Psychose oder Schizophrenie oder anderen schweren psychiatrischen Störungen eingenommen werden. Falcital (mefloquin) sollte bei Patienten mit Depressionen in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.

wenn während der prophylaktischen Anwendung psychiatrische Symptome wie akute Angstzustände, Depressionen, Unruhe oder Verwirrung auftreten, können diese als prodromal für ein schwerwiegenderes Ereignis angesehen werden. In diesen Fällen muss das Medikament abgesetzt und ein Alternatives Medikament ersetzt werden.

die Gleichzeitige Verabreichung von Falcital (mefloquin) und Chinin oder Chinidin kann zu elektrokardiographischen Anomalien führen.

die Gleichzeitige Anwendung von Falcital (mefloquin) und Chinin oder Chloroquin kann das Risiko von Krämpfen erhöhen.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Überempfindlichkeitsreaktionen

Überempfindlichkeitsreaktionen, die von leichten kutanen Ereignissen bis hin zu Anaphylaxie reichen, können nicht vorhergesagt werden.

Bei Patienten mit Epilepsie kann Falcital (mefloquin) das Risiko von Krämpfen erhöhen. Das Medikament sollte daher nur zur kurativen Behandlung bei solchen Patienten und nur dann verschrieben werden, wenn zwingende medizinische Gründe für seine Verwendung vorliegen (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).

Effekte des zentralen und Peripheren Nervensystems

Vorsicht ist geboten bei Aktivitäten, die Wachsamkeit und feinmotorische Koordination erfordern, wie Z. B. fahren, Steuern von Flugzeugen, bedienen von Maschinen und Tiefseetauchen, da während und nach der Anwendung von Falcital (mefloquin) über Schwindel, gleichgewichtsverlust oder andere Störungen des zentralen oder peripheren Nervensystems berichtet wurde. Diese Effekte können auftreten, nachdem die Therapie aufgrund der langen Halbwertszeit des Arzneimittels abgebrochen wurde. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel und gleichgewichtsverlust über Monate anhalten, nachdem mefloquin abgesetzt wurde (siehe NEBENWIRKUNGEN: Postmarketing).

Falcital (mefloquin) sollte bei Patienten mit psychiatrischen Störungen mit Vorsicht angewendet werden, da die Anwendung von mefloquin mit emotionalen Störungen in Verbindung gebracht wurde (siehe NEBENWIRKUNGEN).

Anwendung Bei Patienten Mit Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die elimination von mefloquin verlängert werden, was zu höheren plasmaspiegeln führt.

Langfristige Nutzung

Dieses Medikament wurde länger als 1 Jahr verabreicht. Wenn das Arzneimittel über einen längeren Zeitraum verabreicht werden soll, sollten regelmäßige Auswertungen einschließlich leberfunktionstests durchgeführt werden.

Obwohl netzhautanomalien, die bei Menschen mit langfristiger Chloroquin-Anwendung beobachtet wurden, bei mefloquin-Anwendung nicht beobachtet wurden, führte die langzeitfütterung von mefloquin an Ratten zu dosisbedingten augenläsionen (netzhautdegeneration, netzhautödem und linsenförmige Opazität bei 12,5 mg/kg/Tag und höher) (siehe Tiertoxikologie). Daher werden regelmäßige Augenuntersuchungen empfohlen.

Kardiale Effekte

Parenterale Studien an Tieren zeigen, dass mefloquin, ein myokarddepressivum, 20% der antifibrillatorischen Wirkung von Chinidin besitzt und 50% des mit Chinin gemeldeten PR-Intervalls erzeugt. Die Wirkung von mefloquin auf das beeinträchtigte Herz-Kreislauf-system wurde nicht bewertet. Während der Anwendung von mefloquin wurden jedoch vorübergehende und klinisch Stille EKG-Veränderungen berichtet. Zu den Veränderungen gehörten sinusbradykardie, sinusarrhythmie, AV-Blockade ersten Grades, Verlängerung des QTc-Intervalls und abnormale T-Wellen (siehe auch kardiovaskuläre Wirkungen unter VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN und NEBENWIRKUNGEN). Die Vorteile der Falcital-Therapie (mefloquin) sollten gegen die Möglichkeit unerwünschter Wirkungen bei Patienten mit Herzerkrankungen abgewogen werden.

Labortests

Bei längerer Prophylaxe sollte eine periodische Bewertung der Leberfunktion durchgeführt werden.

Informationen für Patienten

Medikationsleitfaden: wie gesetzlich vorgeschrieben, wird den Patienten ein Falcital (mefloquin) Medikationsleitfaden zur Verfügung gestellt, wenn Falcital (mefloquin) abgegeben wird. Eine informationsbriefkarte wird auch Patienten zur Verfügung gestellt, wenn Falcital (mefloquin) abgegeben wird. Patienten sollten angewiesen werden, den Medikamentenleitfaden zu Lesen, wenn Falcital (mefloquin) erhalten wird, und die informationsbriefkarte bei der Einnahme von Falcital mitzunehmen. Die vollständigen Texte der Medikation Guide und information wallet Karte sind am Ende dieses Dokuments nachgedruckt.

Patienten sollten darauf hingewiesen werden:

• dass malaria eine lebensbedrohliche Infektion beim Reisenden sein kann;
• dass Falcital (mefloquin) verschrieben wird, um diese schwere Infektion zu verhindern oder zu behandeln;
• dass Patienten in einem kleinen Prozentsatz der Fälle dieses Medikament aufgrund von Nebenwirkungen, einschließlich Schwindel und gleichgewichtsverlust, nicht einnehmen können und es erforderlich sein kann, die Medikamente zu wechseln.. Obwohl Nebenwirkungen von Schwindel und gleichgewichtsverlust in der Regel mild sind und nicht dazu führen, dass Menschen die Einnahme des Medikaments Abbrechen, wurde bei einer kleinen Anzahl von Patienten berichtet, dass diese Symptome Monate nach absetzen des Medikaments anhalten können.
• dass bei Prophylaxe die erste Dosis Falcital (mefloquin) 1 Woche vor der Ankunft in einem Endemiegebiet eingenommen werden sollte;
• wenn bei den Patienten psychiatrische Symptome wie akute Angstzustände, Depressionen, Unruhe oder Verwirrung auftreten, können diese als prodromal für ein schwerwiegenderes Ereignis angesehen werden. In diesen Fällen muss das Medikament abgesetzt und ein Alternatives Medikament ersetzt werden;
• dass kein chemoprophylaktisches Regime 100% wirksam ist und Schutzkleidung, Insektenschutzmittel und Bettnässen wichtige Bestandteile der Malariaprophylaxe sind;
• um ärztliche Hilfe für jede fieberhafte Krankheit zu suchen, die nach der Rückkehr aus einem malariabereich Auftritt, und um Ihren Arzt darüber zu informieren, dass Sie möglicherweise malaria ausgesetzt waren..

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Das krebserzeugende Potenzial von mefloquin wurde bei Ratten und Mäusen in 2-Jahres-fütterungsstudien in Dosen von bis zu 30 mg/kg/Tag untersucht. Es wurden keine behandlungsbedingten Erhöhungen bei Tumoren jeglicher Art festgestellt.

Mutagenese

Das Mutagene Potenzial von mefloquin wurde in einer Vielzahl von assaysystemen untersucht, darunter: Ames-test, ein wirtsvermittelter assay bei Mäusen, fluktuationstests und ein Maus-Mikronukleus-assay. Mehrere dieser assays wurden mit und ohne Vorherige metabolische Aktivierung durchgeführt. In keinem Fall wurden Beweise für die mutagenität von mefloquin erhalten.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Fruchtbarkeitsstudien an Ratten in Dosen von 5, 20 und 50 mg/kg / Tag von mefloquin haben nachteilige Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit bei Männern in der hohen Dosis von 50 mg/kg/Tag und bei Frauen in Dosen von 20 und 50 mg/kg/Tag gezeigt. Histopathologische Läsionen wurden in den Nebenhoden von männlichen Ratten in Dosen von 20 und 50 mg/kg/Tag festgestellt. Die Verabreichung von 250 mg / Woche mefloquin (base) bei Erwachsenen Männern über einen Zeitraum von 22 Wochen ergab keine schädlichen Auswirkungen auf menschliche Spermatozoen.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C. Es wurde nachgewiesen, dass mefloquin bei Ratten und Mäusen in einer Dosis von 100 mg/kg/Tag teratogen ist. Bei Kaninchen war eine hohe Dosis von 160 mg/kg/Tag embryotoxisch und teratogen, und eine Dosis von 80 mg/kg/Tag war teratogen, aber nicht embryotoxisch. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Klinische Erfahrungen mit Falcital (mefloquin) haben jedoch keine embryotoxische oder teratogene Wirkung gezeigt. Mefloquin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Frauen im gebärfähigen Alter, die in Gebiete Reisen, in denen malaria endemisch ist, sollten davor gewarnt werden, Schwanger zu werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten auch geraten werden, während der Malariaprophylaxe mit Falcital (mefloquin) und bis zu 3 Monate danach eine Empfängnisverhütung durchzuführen. Im Falle einer ungeplanten Schwangerschaft wird eine malaria-Chemoprophylaxe mit Falcital (mefloquin) jedoch nicht als Indikation für einen Schwangerschaftsabbruch angesehen.

Stillende Mütter

Mefloquin wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden, deren Aktivität unbekannt ist. Basierend auf einer Studie an einigen Probanden wurden niedrige Konzentrationen (3% bis 4%) von mefloquin nach einer Dosis von 250 mg der freien base in die Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen von mefloquin sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Arzneimittel abgesetzt werden soll.

Pädiatrische Anwendung

Die Anwendung von Falcital (mefloquin) zur Behandlung akuter, unkomplizierter P. falciparum malaria bei pädiatrischen Patienten wird durch Nachweise aus adäquaten und gut kontrollierten Studien von Falcital (mefloquin) bei Erwachsenen mit zusätzlichen Daten aus veröffentlichten offenen und vergleichenden Studien unter Verwendung von Falcital (mefloquin) zur Behandlung von malaria, die durch P. falciparum bei Patienten unter 16 Jahren verursacht wird, belegt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Falcital (mefloquin) zur Behandlung von malaria bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten wurde nicht nachgewiesen.

In mehreren Studien war die Verabreichung von Falcital (mefloquin) zur Behandlung von malaria bei pädiatrischen Patienten mit frühem Erbrechen verbunden. In einigen berichten wurde frühes Erbrechen als mögliche Ursache für behandlungsversagen angeführt. Wenn eine zweite Dosis nicht toleriert wird, sollte der patient genau überwacht und eine alternative malariabehandlung in Betracht gezogen werden, wenn innerhalb eines angemessenen Zeitraums keine Besserung beobachtet wird (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG).

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien mit Falcital (mefloquin) umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Da elektrokardiographische Anomalien bei Personen beobachtet wurden, die mit Falcital (mefloquin) behandelt wurden (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN) und die zugrunde liegende Herzerkrankung bei älteren Patienten häufiger Auftritt als bei jüngeren Patienten, sollten die Vorteile der Falcital (mefloquin) - Therapie gegen die Möglichkeit nachteiliger herzwirkungen bei älteren Patienten abgewogen werden.

Klinisch

Bei den zur Behandlung akuter malariainfektionen verwendeten Dosen können die Symptome, die möglicherweise auf die Verabreichung eines Arzneimittels zurückzuführen sind, nicht von den Symptomen unterschieden werden, die normalerweise auf die Krankheit selbst zurückzuführen sind.

Unter den Probanden, die mefloquin zur Malariaprophylaxe erhielten, war Erbrechen (3%) die am häufigsten beobachtete unerwünschte Erfahrung. Schwindel, Synkope, Extrasystolen und andere Beschwerden von weniger als 1% wurden ebenfalls berichtet.

Unter den Probanden, die mefloquin zur Behandlung erhielten, waren die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen: Schwindel, Myalgie, übelkeit, Fieber, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schüttelfrost, Durchfall, Hautausschlag, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Appetitlosigkeit und tinnitus. Zu den Nebenwirkungen, die bei weniger als 1% auftraten, gehörten Bradykardie, Haarausfall, emotionale Probleme, pruritus, Asthenie, vorübergehende emotionale Störungen und telogenausfluss (Verlust von ruhendem Haar). Es wurden auch Anfälle gemeldet.

Zwei schwerwiegende Nebenwirkungen waren ein Herz-Lungen-Stillstand bei einem Patienten kurz nach Einnahme einer einzigen prophylaktischen Dosis mefloquin bei gleichzeitiger Anwendung von propranolol (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN) und eine Enzephalopathie unbekannter ätiologie während der prophylaktischen Verabreichung von mefloquin. Die Beziehung der Enzephalopathie zur arzneimittelverabreichung konnte nicht eindeutig festgestellt werden.

Postmarketing

Postmarketing-überwachung zeigt an, dass die gleiche Art von unerwünschten Erfahrungen während der Prophylaxe berichtet werden, sowie akute Behandlung. Da diese Erfahrungen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Falcital-Exposition (mefloquin) herzustellen.

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse sind übelkeit, Erbrechen, weicher Stuhl oder Durchfall, Bauchschmerzen, Schwindel oder Schwindel, gleichgewichtsverlust und neuropsychiatrische Ereignisse wie Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, abnormale Träume). Diese sind in der Regel mild und können trotz fortgesetzter Anwendung abnehmen. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel oder Schwindel und gleichgewichtsverlust Monate nach absetzen des Arzneimittels anhalten können.

Gelegentlich wurden schwerere neuropsychiatrische Störungen berichtet wie: sensorische und Motorische Neuropathien (einschließlich Parästhesien, tremor und Ataxie), Krämpfe, Unruhe oder Unruhe, Angstzustände, Depressionen, Stimmungsschwankungen, Panikattacken, Vergesslichkeit, Verwirrung, Halluzinationen, aggression, psychotische oder paranoide Reaktionen und Enzephalopathie. Seltene Fälle von Selbstmordgedanken und Selbstmord wurden berichtet, obwohl keine Beziehung zur drogenverabreichung bestätigt wurde.

Andere seltene unerwünschte Ereignisse sind:

Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Durchblutungsstörungen (Hypotonie, Bluthochdruck, Spülung, Synkope), Brustschmerzen, Tachykardie  oder Herzklopfen, Bradykardie, unregelmäßigen Puls, Extrasystolen, a-V block, und  andere vorübergehende herzleitungsänderungen

Hauterkrankungen: Hautausschlag, Exanthem, Erythem, Urtikaria, pruritus, ödeme, Haarausfall, erythema multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom

Erkrankungen des Bewegungsapparates: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie und Arthralgie

Atemwegserkrankungen: Dyspnoe, pneumonitis möglicher allergischer ätiologie

Andere Symptome: Sehstörungen, vestibuläre Störungen einschließlich tinnitus und Hörstörungen, Asthenie, Unwohlsein, Müdigkeit, Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost, Dyspepsie und Appetitlosigkeit

Labor

Die am häufigsten beobachteten laborveränderungen, die möglicherweise auf die Verabreichung des Arzneimittels zurückzuführen sein könnten, waren verminderter Hämatokrit, vorübergehender Anstieg der Transaminasen, Leukopenie und Thrombozytopenie. Diese Veränderungen wurden bei Patienten mit akuter malaria beobachtet, die behandlungsdosen des Arzneimittels erhielten und der Krankheit selbst zugeschrieben wurden.

Während der prophylaktischen Verabreichung von mefloquin an indigene Populationen in malaria-endemischen Gebieten wurden die folgenden gelegentlichen Veränderungen der Laborwerte beobachtet: vorübergehende Erhöhung der Transaminasen, Leukozytose oder Thrombozytopenie.

Aufgrund der langen Halbwertszeit von mefloquin können Nebenwirkungen auf Falcital (mefloquin) auftreten oder bis zu mehreren Wochen nach der letzten Dosis anhalten.

Symptome und Anzeichen

bei einer überdosierung mit Falcital können die unter NEBENWIRKUNGEN genannten Symptome ausgeprägter sein.

Behandlung

Patienten sollten nach einer überdosierung mit Falcital (mefloquin) symptomatisch und unterstützend behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Überwachen Sie die Herzfunktion (wenn möglich per EKG) und den neuropsychiatrischen status mindestens 24 Stunden lang. Bieten Sie bei Bedarf eine symptomatische und intensive unterstützende Behandlung, insbesondere bei Herz-Kreislauf-Störungen.

Absorption

Die absolute orale Bioverfügbarkeit von mefloquin wurde nicht bestimmt, da keine intravenöse Formulierung verfügbar ist. Die Bioverfügbarkeit der tablettenbildung im Vergleich zu einer Lösung zum einnehmen Betrug über 85%. Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln erhöht die Absorptionsrate und das Ausmaß der absorption erheblich, was zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit um etwa 40% führt. Bei gesunden Probanden erreichen die Plasmakonzentrationen 6 bis 24 Stunden (median etwa 17 Stunden) nach einer Einzeldosis Falcital (mefloquin). In einer ähnlichen Gruppe von Freiwilligen entsprechen die maximalen Plasmakonzentrationen in &Mikro;g/L in etwa der Dosis in Milligramm (Z. B. erzeugt eine einzelne 1000-mg-Dosis eine maximale Konzentration von etwa 1000 & Mikro;g / L). Bei gesunden Freiwilligen erzeugt eine Dosis von 250 mg einmal wöchentlich maximale stationäre Plasmakonzentrationen von 1000 bis 2000 & Mikro;g / L, die nach 7 bis 10 Wochen erreicht werden.

Verteilung

Bei gesunden Erwachsenen beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen etwa 20 L / kg, was auf eine ausgedehnte gewebeverteilung hinweist. Mefloquin kann sich in parasitierten Erythrozyten. Experimente, die in vitro mit menschlichem Blut unter Verwendung von Konzentrationen zwischen 50 und 1000 mg/mL durchgeführt wurden, zeigten ein relativ konstantes Erythrozyten-plasma-Konzentrationsverhältnis von etwa 2 zu 1. Das Gleichgewicht erreichen Sie in weniger als 30 Minuten zu finden war reversibel. Die proteinbindung beträgt etwa 98%.

Mefloquin überquert die Plazenta. Die Ausscheidung in die Muttermilch scheint minimal zu sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: Stillende Mütter).