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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 19.03.2022
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Behandlung akuter Malariainfektionen
Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) ist zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer akuter Malaria angezeigt, die durch Mefloquin-anfällige Stämme von verursacht wird P. falciparum (sowohl Chloroquin-empfindliche als auch resistente Stämme) oder durch Plasmodium vivax. Es liegen keine ausreichenden klinischen Daten vor, um die durch Mefloquin verursachte Wirkung von Mefloquin bei Malaria zu dokumentieren P. ovale oder P. Malariae.
Hinweis: Patienten mit akuter P. vivax-Malaria, die mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) behandelt wurden, haben ein hohes Rückfallrisiko, da Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) exoerythrozytische Parasiten (hepatische Phase) nicht eliminiert. Um einen Rückfall zu vermeiden, sollten Patienten nach der ersten Behandlung der akuten Infektion mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) anschließend mit einem 8-Aminochinolin-Derivat (z. B. Primaquin) behandelt werden.
Prävention von Malaria
Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) ist für die Prophylaxe von angegeben P. falciparum und P. vivax Malariainfektionen, einschließlich Prophylaxe von Chloroquin-resistenten Stämmen von P. falciparum.
(siehe ANZEIGEN)
Erwachsene Patienten
Behandlung von leichter bis mittelschwerer Malaria bei Erwachsenen, verursacht durch P. vivax oder Mefloquin-anfällige Stämme von P. falciparum
Fünf Tabletten (1250 mg) Mefloquinhydrochlorid als orale Einzeldosis. Das Medikament sollte nicht auf leeren Magen eingenommen und mit mindestens 240 ml Wasser verabreicht werden.
Wenn ein Vollbehandlungskurs mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nicht innerhalb von 48 bis 72 Stunden zu einer Verbesserung führt, sollte Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nicht zum Retreatment verwendet werden. Eine alternative Therapie sollte angewendet werden. Wenn die vorherige Prophylaxe mit Mefloquin fehlgeschlagen ist, sollte Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nicht zur kurativen Behandlung verwendet werden.
Hinweis: Patienten mit akuten P. vivax Malaria, die mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) behandelt wird, ist einem hohen Rückfallrisiko ausgesetzt, da Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) exoerythrozytische Parasiten (hepatische Phase) nicht eliminiert. Um einen Rückfall nach der Erstbehandlung der akuten Infektion mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zu vermeiden, sollten die Patienten anschließend mit einem 8-Aminochinolin-Derivat (z. B. Primaquin) behandelt werden.
Malaria-Prophylaxe
Einmal wöchentlich eine Tablette mit 250 mg Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin).
Die Verabreichung prophylaktischer Medikamente sollte 1 Woche vor der Ankunft in einem endemischen Gebiet beginnen. Nachfolgende wöchentliche Dosen sollten regelmäßig eingenommen werden, immer am selben Tag jeder Woche, vorzugsweise nach der Hauptmahlzeit. Um das Malariarisiko nach dem Verlassen eines Endemiegebiets zu verringern, muss die Prophylaxe 4 weitere Wochen fortgesetzt werden, um einen unterdrückenden Blutspiegel des Arzneimittels zu gewährleisten, wenn Merozoiten aus der Leber austreten. Tabletten sollten nicht auf leeren Magen eingenommen und mit mindestens 240 ml Wasser verabreicht werden.
In bestimmten Fällen, z. B. wenn ein Reisender andere Medikamente einnimmt, kann es wünschenswert sein, 2 bis 3 Wochen vor der Abreise mit der Prophylaxe zu beginnen, um sicherzustellen, dass die Kombination von Medikamenten gut vertragen wird (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGEN-INTERAKTIONEN).
Wenn die Prophylaxe mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) fehlschlägt, sollten Ärzte sorgfältig prüfen, welches Malariamittel für die Therapie verwendet werden soll.
Pädiatrische Patienten
Behandlung von leichter bis mittelschwerer Malaria bei pädiatrischen Patienten, die durch Mefloquin-anfällige Stämme von verursacht werden P. falciparum
Zwanzig (20) bis 25 mg / kg Körpergewicht. Die Aufteilung der therapeutischen Gesamtdosis in 2 Dosen im Abstand von 6 bis 8 Stunden kann das Auftreten oder die Schwere von Nebenwirkungen verringern. Die Erfahrung mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 20 kg ist begrenzt. Das Medikament sollte nicht auf leeren Magen eingenommen und mit reichlich Wasser verabreicht werden. Die Tabletten können zerkleinert und in einer kleinen Menge Wasser, Milch oder einem anderen Getränk zur Verabreichung an kleine Kinder und andere Personen, die sie nicht ganz schlucken können, aufgehängt werden.
Wenn ein Vollbehandlungskurs mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nicht innerhalb von 48 bis 72 Stunden zu einer Verbesserung führt, sollte Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nicht zum Retreatment verwendet werden. Eine alternative Therapie sollte angewendet werden. Wenn die vorherige Prophylaxe mit Mefloquin fehlgeschlagen ist, sollte Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nicht zur kurativen Behandlung verwendet werden.
Bei pädiatrischen Patienten wurde die Verabreichung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria mit frühem Erbrechen in Verbindung gebracht. In einigen Fällen wurde frühes Erbrechen als mögliche Ursache für ein Versagen der Behandlung angeführt (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN). Wenn ein signifikanter Verlust des Arzneimittels aufgrund von Erbrechen beobachtet oder vermutet wird, sollte Patienten, die sich weniger als 30 Minuten nach Erhalt des Arzneimittels übergeben, eine zweite volle Dosis von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) verabreicht werden. Wenn 30 bis 60 Minuten nach einer Dosis Erbrechen auftritt, sollte eine zusätzliche halbe Dosis verabreicht werden. Wenn Erbrechen erneut auftritt, sollte der Patient engmaschig überwacht und eine alternative Malariabehandlung in Betracht gezogen werden, wenn innerhalb eines angemessenen Zeitraums keine Besserung beobachtet wird.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten wurde nicht nachgewiesen.
Malaria-Prophylaxe
Die empfohlene prophylaktische Dosis von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) beträgt ungefähr 5 mg / kg Körpergewicht einmal wöchentlich. Eine Tablette mit 250 mg Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) sollte bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von über 45 kg einmal wöchentlich eingenommen werden. Bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 45 kg nimmt die wöchentliche Dosis proportional zum Körpergewicht ab:
30 bis 45 kg: | 3/4 Tablette |
20 bis 30 kg: | 1/2 Tablette |
Die Erfahrung mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) bei pädiatrischen Patienten mit einem Gewicht von weniger als 20 kg ist begrenzt.
Die Verwendung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Mefloquin oder verwandte Verbindungen (z. B. Chinin und Chinidin) oder einen der in der Formulierung enthaltenen Hilfsstoffe kontraindiziert. Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) sollte nicht zur Prophylaxe bei Patienten mit aktiver Depression, einer kürzlich aufgetretenen Depression, generalisierter Angststörung, Psychose oder Schizophrenie oder anderen schwerwiegenden psychiatrischen Störungen oder mit Krämpfen in der Vorgeschichte verschrieben werden.
WARNHINWEISE
Bei lebensbedrohlichen, schwerwiegenden oder überwältigenden Malariainfektionen aufgrund von P. falciparumPatienten sollten mit einem intravenösen Malariamedikament behandelt werden. Nach Abschluss der intravenösen Behandlung kann Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) verabreicht werden, um den Therapieverlauf abzuschließen.
Daten zur Verwendung von Halofantrin nach Verabreichung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) deuten auf eine signifikante, möglicherweise tödliche Verlängerung des QTc-Intervalls des EKG hin. Daher darf Halofantrin nicht gleichzeitig mit oder nach Мефлохина гидрохлоquрид (me) verabreicht werden. Über die Verwendung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) nach Halofantrin liegen keine Daten vor (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGENINAKTIONEN).
Mefloquin kann bei einer Reihe von Patienten psychiatrische Symptome verursachen, von Angstzuständen, Paranoia und Depressionen bis hin zu Halluzinationen und psychotischem Verhalten. Gelegentlich wurde berichtet, dass diese Symptome lange nach dem Absetzen von Mefloquin anhalten. Seltene Fälle von Selbstmordgedanken und Selbstmord wurden gemeldet, obwohl kein Zusammenhang mit der Verabreichung von Medikamenten bestätigt wurde. Um die Wahrscheinlichkeit dieser unerwünschten Ereignisse zu minimieren, sollte Mefloquin bei Patienten mit aktiver Depression oder mit einer kürzlich aufgetretenen Depression, generalisierten Angststörung, Psychose oder Schizophrenie oder anderen schwerwiegenden psychiatrischen Störungen nicht zur Prophylaxe eingenommen werden. Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) sollte bei Patienten mit Depressionen in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.
Wenn während der prophylaktischen Anwendung psychiatrische Symptome wie akute Angstzustände, Depressionen, Unruhe oder Verwirrung auftreten, können diese als prodromal für ein schwerwiegenderes Ereignis angesehen werden. In diesen Fällen muss das Medikament abgesetzt und ein alternatives Medikament ersetzt werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) und Chinin oder Chinidin kann zu elektrokardiographischen Anomalien führen.
Die gleichzeitige Anwendung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) und Chinin oder Chloroquin kann das Krämpferisiko erhöhen.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Überempfindlichkeitsreaktionen
Überempfindlichkeitsreaktionen von milden kutanen Ereignissen bis zur Anaphylaxie können nicht vorhergesagt werden.
Bei Patienten mit Epilepsie kann Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) das Krämpferisiko erhöhen. Das Medikament sollte daher nur zur kurativen Behandlung bei solchen Patienten verschrieben werden und nur, wenn zwingende medizinische Gründe für seine Anwendung vorliegen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGEN-INTERAKTIONEN).
Zentrale und periphere Nervensystemeffekte
Bei Aktivitäten, die Wachsamkeit und Feinmotorkoordination erfordern, wie z. B. Fahren, ist Vorsicht geboten, Flugzeuge steuern, Maschinen bedienen, und Tiefseetauchen, als Schwindel, ein Gleichgewichtsverlust, oder andere Störungen des zentralen oder peripheren Nervensystems wurden während und nach der Verwendung von Мефлохина гидрохлорид gemeldet (Mefloquin). Diese Effekte können auftreten, nachdem die Therapie aufgrund der langen Halbwertszeit des Arzneimittels abgebrochen wurde. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel und Gleichgewichtsverlust monatelang anhalten, nachdem Mefloquin gestoppt wurde (siehe NEBELREAKTIONEN: Postmarketing).
Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) sollte bei Patienten mit psychiatrischen Störungen mit Vorsicht angewendet werden, da die Verwendung von Mefloquin mit emotionalen Störungen in Verbindung gebracht wurde (siehe NEBENWIRKUNGEN).
Anwendung bei Patienten mit Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Elimination von Mefloquin verlängert werden, was zu höheren Plasmaspiegeln führt.
Langzeitanwendung
Dieses Medikament wird länger als 1 Jahr verabreicht. Wenn das Medikament über einen längeren Zeitraum verabreicht werden soll, sollten regelmäßige Bewertungen einschließlich Leberfunktionstests durchgeführt werden.
Obwohl bei Menschen mit langfristiger Chloroquin-Anwendung keine Netzhautanomalien beobachtet wurden, führte die langfristige Fütterung von Mefloquin an Ratten zu dosisabhängigen Augenläsionen (Netzendegeneration, Netzhautödem und linsenförmige Opazität bei 12,5 mg / kg / Tag und höher) (siehe Tiertoxikologie). Daher werden regelmäßige Augenuntersuchungen empfohlen.
Herzeffekte
Parenterale Studien an Tieren zeigen, dass Mefloquin, ein Myokarddepressivum, 20% der antifibrillatorischen Wirkung von Chinidin besitzt und 50% des mit Chinin berichteten Anstiegs des PR-Intervalls erzeugt. Die Wirkung von Mefloquin auf das gefährdete Herz-Kreislauf-System wurde nicht bewertet. Während der Anwendung von Mefloquin wurden jedoch vorübergehende und klinisch stille EKG-Änderungen berichtet. Zu den Änderungen gehörten Sinusbradykardie, Sinusarrhythmie, AV-Block ersten Grades, Verlängerung des QTc-Intervalls und abnormale T-Wellen (siehe auch) kardiovaskuläre Effekte unter VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGENINTERAKTIONEN und NEBENWIRKUNGEN). Die Vorteile der Therapie mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) sollten gegen die Möglichkeit von Nebenwirkungen bei Patienten mit Herzerkrankungen abgewogen werden.
Labortests
Eine regelmäßige Bewertung der Leberfunktion sollte während einer längeren Prophylaxe durchgeführt werden.
Informationen für Patienten
Medikamentenleitfaden: Gemäß den gesetzlichen Bestimmungen wird Patienten ein Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) Medikamentenleitfaden zur Verfügung gestellt, wenn Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) abgegeben wird. Eine Informationsbrieftaschenkarte wird auch an Patienten geliefert, wenn Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) abgegeben wird. Die Patienten sollten angewiesen werden, den Medikationsleitfaden zu lesen, wenn Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) empfangen wird, und die Informationsbrieftaschenkarte bei der Einnahme von Мефлохина гидрохлорид mitzunehmen. Die vollständigen Texte der Medikationshandbuch und Informationsbrieftasche Die Karte wird am Ende dieses Dokuments abgedruckt.
Patienten sollten beraten werden:
- dass Malaria eine lebensbedrohliche Infektion beim Reisenden sein kann;
- dass Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) verschrieben wird, um diese schwerwiegende Infektion zu verhindern oder zu behandeln;
- In einem kleinen Prozentsatz der Fälle können Patienten dieses Medikament aufgrund von Nebenwirkungen, einschließlich Schwindel und Gleichgewichtsverlust, nicht einnehmen, und es kann erforderlich sein, die Medikamente zu wechseln. Obwohl die Nebenwirkungen von Schwindel und Gleichgewichtsverlust normalerweise mild sind und nicht dazu führen, dass die Menschen die Einnahme des Medikaments abbrechen, wurde bei einer kleinen Anzahl von Patienten berichtet, dass diese Symptome nach Absetzen des Arzneimittels monatelang anhalten können.
- dass bei Verwendung als Prophylaxe die erste Dosis von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) 1 Woche vor der Ankunft in einem endemischen Gebiet eingenommen werden sollte;
- Wenn bei den Patienten psychiatrische Symptome wie akute Angstzustände, Depressionen, Unruhe oder Verwirrung auftreten, können diese als prodromal für ein schwerwiegenderes Ereignis angesehen werden. In diesen Fällen muss das Medikament abgesetzt und ein alternatives Medikament ersetzt werden
- dass kein chemoprophylaktisches Regime 100% wirksam ist und Schutzkleidung, Insektenschutzmittel und Bettnetze wichtige Bestandteile der Malariaprophylaxe sind;
- ärztliche Hilfe für jede fieberhafte Krankheit zu suchen, die nach der Rückkehr aus einem böswilligen Gebiet auftritt, und ihren Arzt darüber zu informieren, dass sie möglicherweise Malaria ausgesetzt waren.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Das krebserzeugende Potenzial von Mefloquin wurde an Ratten und Mäusen in 2-Jahres-Fütterungsstudien in Dosen von bis zu 30 mg / kg / Tag untersucht. Es wurden keine behandlungsbedingten Erhöhungen von Tumoren jeglicher Art festgestellt.
Mutagenese
Das mutagene Potential von Mefloquin wurde in einer Vielzahl von Assay-Systemen untersucht, darunter: Ames-Test, ein hostvermittelter Assay bei Mäusen, Fluktuationstests und ein Maus-Mikronukleus-Assay. Einige dieser Tests wurden mit und ohne vorherige metabolische Aktivierung durchgeführt. In keinem Fall wurden Beweise für die Mutagenität von Mefloquin erhalten.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Fruchtbarkeitsstudien an Ratten in Dosen von 5, 20 und 50 mg / kg / Tag Mefloquin haben bei der hohen Dosis von 50 mg / kg / Tag und bei Frauen in Dosen von 20 und 50 nachteilige Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit gezeigt mg / kg / Tag. Histopathologische Läsionen wurden in den Nebenhoden von männlichen Ratten in Dosen von 20 und 50 mg / kg / Tag festgestellt. Die Verabreichung von 250 mg / Woche Mefloquin (Base) bei erwachsenen Männern über 22 Wochen zeigte keine schädlichen Auswirkungen auf menschliche Spermien.
Schwangerschaft
Teratogene Effekte
Schwangerschaftskategorie C. Es wurde gezeigt, dass Mefloquin bei Ratten und Mäusen in einer Dosis von 100 mg / kg / Tag teratogen ist. Bei Kaninchen war eine hohe Dosis von 160 mg / kg / Tag embryotoxisch und teratogen, und eine Dosis von 80 mg / kg / Tag war teratogen, aber nicht embryotoxisch. Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Die klinische Erfahrung mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) hat jedoch keine embryotoxische oder teratogene Wirkung gezeigt. Mefloquin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Frauen im gebärfähigen Alter, die in Gebiete reisen, in denen Malaria endemisch ist, sollten davor gewarnt werden, schwanger zu werden. Frauen im gebärfähigen Alter sollten auch angewiesen werden, während der Malariaprophylaxe mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) und danach bis zu 3 Monate lang Verhütungsmittel zu praktizieren. Bei ungeplanter Schwangerschaft wird die Malaria-Chemoprophylaxe mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) jedoch nicht als Hinweis auf einen Schwangerschaftsabbruch angesehen.
Stillende Mütter
Mefloquin wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden, deren Aktivität unbekannt ist. Basierend auf einer Studie an einigen Probanden wurden niedrige Konzentrationen (3% bis 4%) von Mefloquin nach einer Dosis von 250 mg der freien Base in die Muttermilch ausgeschieden. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen aus Mefloquin sollte entschieden werden, ob das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Anwendung
Verwendung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zur Behandlung von akuten, unkomplizierten P. falciparum Malaria bei pädiatrischen Patienten wird durch Hinweise aus angemessenen und gut kontrollierten Studien zu Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) bei Erwachsenen mit zusätzlichen Daten aus veröffentlichten offenen und vergleichenden Studien unter Verwendung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria verursacht durch P. falciparum bei Patienten unter 16 Jahren. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten wurde nicht nachgewiesen.
In mehreren Studien war die Verabreichung von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) zur Behandlung von Malaria mit frühem Erbrechen bei pädiatrischen Patienten verbunden. Frühes Erbrechen wurde in einigen Berichten als mögliche Ursache für ein Versagen der Behandlung angeführt. Wenn eine zweite Dosis nicht toleriert wird, sollte der Patient engmaschig überwacht und eine alternative Malariabehandlung in Betracht gezogen werden, wenn innerhalb eines angemessenen Zeitraums keine Verbesserung beobachtet wird (siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG).
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders als jüngere Probanden ansprechen. Andere gemeldete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Da bei Personen, die mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) behandelt wurden, elektrokardiographische Anomalien beobachtet wurden (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN) und die zugrunde liegende Herzerkrankung ist bei älteren Patienten häufiger als bei jüngeren Patienten. Die Vorteile der Therapie mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) sollten gegen die Möglichkeit nachteiliger Herzeffekte bei älteren Patienten abgewogen werden.
Klinisch
Bei den zur Behandlung von akuten Malariainfektionen verwendeten Dosen können die Symptome, die möglicherweise auf die Verabreichung des Arzneimittels zurückzuführen sind, nicht von den Symptomen unterschieden werden, die normalerweise auf die Krankheit selbst zurückzuführen sind.
Unter den Probanden, die Mefloquin zur Prophylaxe von Malaria erhielten, war Erbrechen die am häufigsten beobachtete unerwünschte Erfahrung (3%). Schwindel, Synkope, Extrasystolen und andere Beschwerden, die weniger als 1% betrafen, wurden ebenfalls gemeldet.
Unter den Probanden, die Mefloquin zur Behandlung erhielten, waren die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen: Schwindel, Myalgie, Übelkeit, Fieber, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schüttelfrost, Durchfall, Hautausschlag, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Appetitlosigkeit und Tinnitus. Zu diesen Nebenwirkungen, die bei weniger als 1% auftraten, gehörten Bradykardie, Haarausfall, emotionale Probleme, Juckreiz, Asthenie, vorübergehende emotionale Störungen und Telogen-Effluvium (Verlust des ruhenden Haares). Anfälle wurden ebenfalls gemeldet.
Zwei schwerwiegende Nebenwirkungen waren ein kardiopulmonaler Festnahme bei einem Patienten kurz nach Einnahme einer einzelnen prophylaktischen Dosis von Mefloquin bei gleichzeitiger Anwendung von Propranolol (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGEN-INTERAKTIONEN) und Enzephalopathie unbekannter Ätiologie während der Verabreichung von prophylaktischem Mefloquin. Das Verhältnis der Enzephalopathie zur Arzneimittelverabreichung konnte nicht eindeutig festgestellt werden.
Postmarketing
Die Überwachung nach dem Inverkehrbringen zeigt, dass während der Prophylaxe sowie der Akutbehandlung die gleichen Nebenwirkungen gemeldet werden. Da diese Erfahrungen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Exposition von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) herzustellen.
Die am häufigsten berichteten unerwünschten Ereignisse sind Übelkeit, Erbrechen, loser Stuhl oder Durchfall, Bauchschmerzen, Schwindel oder Schwindel, Gleichgewichtsverlust und neuropsychiatrische Ereignisse wie Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Schlafstörungen (Schlaflosigkeit, abnormale Träume). Diese sind normalerweise mild und können trotz fortgesetzter Verwendung abnehmen. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde berichtet, dass Schwindel oder Schwindel und Gleichgewichtsverlust nach Absetzen des Arzneimittels monatelang anhalten können.
Gelegentlich wurden schwerere neuropsychiatrische Störungen berichtet, wie z. B. sensorische und motorische Neuropathien (einschließlich Parästhesie, Zittern und Ataxie), Krämpfe, Unruhe oder Unruhe, Angstzustände, Depressionen, Stimmungsschwankungen, Panikattacken, Vergesslichkeit, Verwirrung, Halluzinationen, Aggression, psychotische oder paranoide Reaktionen und Enzephalopathie. Seltene Fälle von Selbstmordgedanken und Selbstmord wurden gemeldet, obwohl kein Zusammenhang mit der Verabreichung von Medikamenten bestätigt wurde.
Andere seltene unerwünschte Ereignisse sind:
Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Kreislaufstörungen (Hypotonie, Bluthochdruck, Spülung, Synkope), Brustschmerzen, Tachykardie oder Herzklopfen, Bradykardie, unregelmäßiger Puls, Extrasystolen, A-V-Block und andere vorübergehende Herzleitungsänderungen
Hautstörungen: Hautausschlag, Exanthem, Erythem, Urtikaria, Juckreiz, Ödem, Haarausfall, Erythema multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom
Erkrankungen des Bewegungsapparates: Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie und Arthralgie
Atemwegserkrankungen: Dyspnoe, Pneumonitis möglicher allergischer Ätiologie
Andere Symptome: Sehstörungen, vestibuläre Störungen wie Tinnitus und Hörstörungen, Asthenie, Unwohlsein, Müdigkeit, Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost, Dyspepsie und Appetitlosigkeit
Labor
Die am häufigsten beobachteten Laborveränderungen, die möglicherweise auf die Verabreichung des Arzneimittels zurückzuführen waren, waren verringerter Hämatokrit, vorübergehende Erhöhung der Transaminasen, Leukopenie und Thrombozytopenie. Diese Veränderungen wurden bei Patienten mit akuter Malaria beobachtet, die Behandlungsdosen des Arzneimittels erhielten und der Krankheit selbst zugeschrieben wurden.
Während der prophylaktischen Verabreichung von Mefloquin an einheimische Populationen in Malaria-Endemie-Gebieten wurden die folgenden gelegentlichen Veränderungen der Laborwerte beobachtet: vorübergehende Erhöhung der Transaminasen, Leukozytose oder Thrombozytopenie.
Aufgrund der langen Halbwertszeit von Mefloquin können Nebenwirkungen von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) bis zu mehreren Wochen nach der letzten Dosis auftreten oder anhalten.
Symptome und Zeichen
Bei Überdosierung mit Мефлохина гидрохлорид werden die unter genannten Symptome erwähnt NEBENWIRKUNGEN kann ausgeprägter sein.
Behandlung
Die Patienten sollten nach einer Überdosierung mit Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) symptomatisch und unterstützend behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Überwachen Sie die Herzfunktion (wenn möglich durch EKG) und den neuropsychiatrischen Status mindestens 24 Stunden lang. Bieten Sie bei Bedarf eine symptomatische und intensive unterstützende Behandlung an, insbesondere bei Herz-Kreislauf-Störungen.
Absorption
Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Mefloquin wurde nicht bestimmt, da eine intravenöse Formulierung nicht verfügbar ist. Die Bioverfügbarkeit der Tablettenbildung im Vergleich zu einer oralen Lösung betrug über 85%. Das Vorhandensein von Nahrungsmitteln erhöht die Absorptionsrate und das Ausmaß erheblich und führt zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit um etwa 40%. Bei gesunden Probanden erreichen die Plasmakonzentrationen nach einer Einzeldosis von Мефлохина гидрохлорид (Mefloquin) einen Höchstwert von 6 bis 24 Stunden (Median, ca. 17 Stunden). In einer ähnlichen Gruppe von Freiwilligen entsprechen die maximalen Plasmakonzentrationen in µg / l in etwa der Dosis in Milligramm (z. B. erzeugt eine einzelne Dosis von 1000 mg eine maximale Konzentration von etwa 1000 µg / l). Bei gesunden Probanden erzeugt eine Dosis von 250 mg einmal wöchentlich maximale Steady-State-Plasmakonzentrationen von 1000 bis 2000 µg / l, die nach 7 bis 10 Wochen erreicht werden.
Verteilung
Bei gesunden Erwachsenen beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen ungefähr 20 l / kg, was auf eine starke Gewebeverteilung hinweist. Mefloquin kann sich in parasitierten Erythrozyten ansammeln. Experimente durchgeführt in vitro bei menschlichem Blut unter Verwendung von Konzentrationen zwischen 50 und 1000 mg / ml zeigte ein relativ konstantes Erythrozyten-Plasma-Konzentrationsverhältnis von etwa 2 bis 1. Das in weniger als 30 Minuten erreichte Gleichgewicht erwies sich als reversibel. Die Proteinbindung beträgt ca. 98%.
Mefloquin überquert die Plazenta. Die Ausscheidung in die Muttermilch scheint minimal zu sein (siehe VORSICHTSMütter: Stillende Mütter).
Stoffwechsel
Beim Menschen wurden zwei Metaboliten identifiziert. Der Hauptmetabolit, 2,8-bis-trifluormethyl-4-chinolincarbonsäure ist inaktiv Plasmodium falciparum. In einer Studie an gesunden Probanden erschien der Carbonsäuremetabolit 2 bis 4 Stunden nach einer oralen Einzeldosis im Plasma. Die maximalen Plasmakonzentrationen, die etwa 50% höher waren als die von Mefloquin, wurden nach 2 Wochen erreicht. Danach gingen die Plasmaspiegel des Hauptmetaboliten und des Mefloquin mit einer ähnlichen Geschwindigkeit zurück. Die Fläche unter der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) des Hauptmetaboliten war 3- bis 5-mal größer als die des Ausgangsarzneimittels. Der andere Metabolit, ein Alkohol, war nur in winzigen Mengen vorhanden.
Beseitigung
In mehreren Studien an gesunden Erwachsenen variierte die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Mefloquin zwischen 2 und 4 Wochen mit durchschnittlich 3 Wochen. Die Gesamtclearance, die im Wesentlichen hepatisch ist, liegt in der Größenordnung von 30 ml / min. Es gibt Hinweise darauf, dass Mefloquin hauptsächlich in Galle und Kot ausgeschieden wird. Bei Freiwilligen machte die Urinausscheidung von unverändertem Mefloquin und seinem Hauptmetaboliten im stationären Zustand etwa 9% bzw. 4% der Dosis aus. Konzentrationen anderer Metaboliten konnten im Urin nicht gemessen werden.
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