Eutac

Diese Klasse von Arzneimitteln ist in der Liste der Arzneimittel enthalten, die in den Vorschriften gemäß 5a des Straßenverkehrsgesetzes 1988 enthalten sind. Bei der Verschreibung dieses Arzneimittels sollte den Patienten Folgendes mitgeteilt werden:

- Das Medikament wird wahrscheinlich Ihre Fähigkeit zu fahren beeinflussen

- Fahren Sie nicht, bis Sie wissen, wie sich das Medikament auf Sie auswirkt

- Es ist eine straftat, unter dem Einfluss dieses Arzneimittels zu fahren

- Sie würden jedoch keine straftat Begehen ("gesetzliche Verteidigung" genannt), wenn:

o das Arzneimittel wurde zur Behandlung eines medizinischen oder zahnproblems verschrieben und

o Sie haben es gemäß den Anweisungen des verschreibenden Arztes und in den mit dem Arzneimittel bereitgestellten Informationen eingenommen und

o es hatte keinen Einfluss auf Ihre Fähigkeit, sicher zu fahren

Eutac sollte nicht zusammen mit dextromethorphan verabreicht werden, das in vielen proprietären hustenmedikamenten enthalten ist, da nach gleichzeitiger Verabreichung vereinzelt schwere Nebenwirkungen des Zentralnervensystems berichtet wurden.

Eutac sollte Kindern vorerst nicht verabreicht werden, da klinische Erfahrungen in dieser Kategorie fehlen.

Wie bei anderen Antidepressiva kann die Behandlung die schizophrenen Symptome von depressiven Patienten mit schizophrenen oder schizoaffektiven Psychosen verschlimmern. Wenn möglich, sollte die Therapie mit langwirksamen Neuroleptika bei solchen Patienten fortgesetzt werden.

Eutac ist ein reversibler inhibitor der Monoaminoxidase Typ A (RIMA). Es verursacht eine geringere Potenzierung von Tyramin als herkömmliche irreversible MAOIs, und daher erfordert Eutac im Allgemeinen nicht die besonderen diätetischen Einschränkungen, die für diese irreversiblen MAOIs erforderlich sind. Da jedoch einige Patienten besonders empfindlich auf Tyramin reagieren können, sollte allen Patienten geraten werden, den Verzehr großer Mengen tyraminreicher Lebensmittel (reifer Käse, hefeextrakte und fermentierte sojabohnenprodukte) zu vermeiden.

Den Patienten sollte geraten werden, Sympathomimetika wie Ephedrin, Pseudoephedrin und phenylpropanolamin (enthalten in vielen proprietären Husten-und erkältungsmedikamenten) zu vermeiden (siehe Abschnitt 4.5 Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und anderen Formen der Wechselwirkung).

Depressive Patienten mit Erregung oder Erregung als vorherrschendes klinisches Merkmal sollten entweder nicht mit Eutac oder nur in Kombination mit einem Beruhigungsmittel (Z. B. einem Benzodiazepin) behandelt werden. Das Beruhigungsmittel sollte nur für maximal 2 bis 3 Wochen verwendet werden.

Wenn eine depressive episode bei bipolaren Störungen behandelt wird, können manische Episoden provoziert werden.

Aufgrund fehlender klinischer Daten sollten Patienten mit begleitender Schizophrenie oder schizo-affektiven organischen Störungen nicht mit Eutac behandelt werden. Wie bei anderen Antidepressiva kann die Behandlung die schizophrenen Symptome von depressiven Patienten mit schizophrenen oder schizoaffektiven Psychosen verschlimmern. Wenn möglich, sollte die Therapie mit langwirksamen Neuroleptika bei solchen Patienten fortgesetzt werden.

Theoretische pharmakologische überlegungen deuten darauf hin, dass MAO-Hemmer bei Patienten mit Thyreotoxikose eine hypertensive Reaktion auslösen können. Da Erfahrungen mit Eutac in dieser Bevölkerungsgruppe fehlen, ist vor der Verschreibung von Eutac Vorsicht geboten.

Bei Patienten, die Eutac erhalten, ist bei der gleichzeitigen Verabreichung von serotoninverstärkenden Arzneimitteln Vorsicht geboten, um eine Ausfällung des serotoninergen Syndroms zu verhindern (siehe Abschnitt 4.3 Kontraindikationen und Abschnitt 4.5 Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln und anderen Formen der Wechselwirkung).

Überempfindlichkeit kann bei anfälligen Personen auftreten. Symptome können Hautausschlag und ödem sein.

Hyponatriämie (in der Regel bei älteren Menschen und möglicherweise aufgrund einer unangemessenen Sekretion von antidiuretischem Hormon) wurde mit allen Arten von Antidepressiva in Verbindung gebracht, obwohl sehr selten mit Eutac (siehe 4.8 Nebenwirkungen), und sollte bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die Schläfrigkeit, Verwirrtheit oder Krämpfe entwickeln, während Sie ein Antidepressivum einnehmen.

Johanniskraut (Hypericum) - haltige phytotherapeutische Produkte sollten in Kombination mit moclobemid vorsichtig angewendet werden, da dies die serotoninkonzentration erhöhen kann.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Selbstmord / Selbstmordgedanken oder klinische Verschlechterung

Depression ist mit einem erhöhten Risiko für Selbstmordgedanken, Selbstverletzung und Selbstmord (suizidbedingte Ereignisse) verbunden. Dieses Risiko bleibt bestehen, bis eine signifikante remission Auftritt. Da eine Besserung in den ersten Wochen oder länger der Behandlung nicht auftreten kann, sollten die Patienten genau überwacht werden, bis eine solche Besserung Eintritt. Es ist Allgemeine klinische Erfahrung, dass das Suizidrisiko in den frühen Stadien der Genesung erhöhen kann.

Andere psychiatrische Erkrankungen, für die Eutac verschrieben wird, können auch mit einem erhöhten Risiko für suizidbedingte Ereignisse verbunden sein. Darüber hinaus können diese Zustände komorbid mit schweren depressiven Störungen sein. Die gleichen Vorsichtsmaßnahmen bei der Behandlung von Patienten mit schweren depressiven Störungen sollten daher bei der Behandlung von Patienten mit anderen psychiatrischen Störungen beachtet werden.

Es ist bekannt, dass Patienten mit suizidbedingten Ereignissen in der Vorgeschichte oder Patienten, die vor Beginn der Behandlung ein erhebliches Maß an Suizidgedanken aufweisen, ein höheres Risiko für Selbstmordgedanken oder Suizidversuche haben und während der Behandlung sorgfältig überwacht werden sollten.

Eine Metaanalyse von placebokontrollierten klinischen Studien mit Antidepressiva bei Erwachsenen Patienten mit psychiatrischen Störungen zeigte ein erhöhtes Risiko für suizidales Verhalten mit Antidepressiva im Vergleich zu placebo bei Patienten unter 25 Jahren.

Eine enge überwachung von Patienten und insbesondere von Patienten mit hohem Risiko sollte die medikamentöse Therapie insbesondere in der frühen Behandlung und nach dosisänderungen begleiten. Patienten (und Betreuer von Patienten) sollten über die Notwendigkeit informiert werden, auf klinische Verschlechterung, suizidales Verhalten oder Gedanken und ungewöhnliche Verhaltensänderungen zu überwachen und sofort ärztlichen Rat einzuholen, wenn diese Symptome auftreten.

Aufgrund des Vorhandenseins von Laktose sollten Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder glucose-galactose-malabsorption dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Schlaflosigkeit oder Nervosität oder Nervosität zu Beginn der Behandlung mit moclobemid können eine Dosisreduktion oder eine vorübergehende symptomatische Behandlung rechtfertigen. Im Falle des Auftretens von Manie oder Hypomanie oder des Auftretens früher Symptome dieser Reaktionen (Grandiosität, Hyperaktivität (einschließlich erhöhter Sprache), rücksichtslose Impulsivität) wird die Behandlung mit moclobemid unterbrochen und eine alternative Behandlung eingeleitet.

Die gleichzeitige Anwendung von Eutac mit Pethidin oder selegilin ist kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3 Kontraindikationen).

Die gleichzeitige Verabreichung von Eutac mit triptanen ist kontraindiziert, da Sie potente serotoninrezeptoragonisten sind und durch monoaminoxidasen (MAOs) und verschiedene cytrochrom P450-Enzyme metabolisiert werden und die Plasmakonzentrationen der triptan zunimmt, Z. B. sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan, almotriptan, naratriptan, frovatriptan und eletriptan.

Die gleichzeitige Anwendung von Eutac mit tramadol, bupropion, dextromethorphan und linezolid ist kontraindiziert.

Bei Tieren potenziert Eutac die Wirkung von Opiaten. Opiatanalgetika wie Morphin, Codein und fentanyl sollten mit Vorsicht angewendet werden. Für diese Arzneimittel kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.

Die Kombination mit Pethidin ist kontraindiziert wegen des erhöhten Risikos eines serotonergen Syndroms (Verwirrtheit, Fieber, Krämpfe, Ataxie, Hyperreflexie, Myoklonus, Durchfall).

Die tägliche Dosis von moclobemid sollte bei Patienten, deren Leberstoffwechsel durch ein Arzneimittel, das die mikrosomale mischfunktionsoxidaseaktivität blockiert, wie Cimetidin, stark gehemmt ist, auf die Hälfte oder ein Drittel reduziert werden (siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und Art der Verabreichung).

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, die durch CYP2C19 metabolisiert werden, da moclobemid ein inhibitor dieses Enzyms ist. Die Plasmakonzentration dieser Arzneimittel (wie Protonenpumpenhemmer (Z. B. Omeprazol), Fluoxetin und Fluvoxamin) kann bei gleichzeitiger Anwendung mit moclobemid erhöht sein. In ähnlicher Weise hemmt moclobemid den Metabolismus von Omeprazol in CYP2C19-metabolisatoren, was zu einer Verdoppelung der Omeprazol-Exposition führt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Trimipramin und maprotilin ist Vorsicht geboten, da die Plasmakonzentration dieser Monoamin-Wiederaufnahmehemmer bei gleichzeitiger Verabreichung mit moclobemid zunimmt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Johanniskraut (Hypericum) wird nicht empfohlen, da dies die serotoninkonzentration im Zentralnervensystem erhöhen kann

Die pharmakologische Wirkung systemischer Sympathomimetika kann möglicherweise durch gleichzeitige Behandlung mit moclobemid verstärkt und verlängert werden.

Nach gleichzeitiger Anwendung von Eutac und dextromethorphan wurden vereinzelte Fälle schwerer Nebenwirkungen des Zentralnervensystems berichtet. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für den Einsatz).

Daten aus klinischen Studien legen nahe, dass bei hypertensiven Patienten keine Wechselwirkungen zwischen moclobemid und Hydrochlorothiazid (HCT) mit oralen Kontrazeptiva, digoxin, phenprocoumon und Alkohol bestehen.

Da Sibutramin ein Noradrenalin-serotonin-Wiederaufnahmehemmer ist, der die Wirkung von MAOIs verstärken würde, wird die gleichzeitige Anwendung mit moclobemid nicht empfohlen.

Die gleichzeitige Anwendung von dextropropoxyphen wird nicht empfohlen, da moclobemid die Wirkung von dextropropoxyphen verstärken kann.

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien an Tieren haben kein Risiko für den Fötus ergeben, aber die Sicherheit von Eutac in der menschlichen Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Daher sollten die Vorteile einer medikamentösen Therapie während der Schwangerschaft gegen ein mögliches Risiko für den Fötus abgewogen werden.

Laktation

Da nur eine geringe Menge Eutac in die Muttermilch gelangt (ungefähr ₁/30 der mütterlichen Dosis), sollten die Vorteile einer fortgesetzten medikamentösen Therapie während der Stillzeit gegen mögliche Risiken für das Kind abgewogen werden.

Diese Klasse von Arzneimitteln ist in der Liste der Arzneimittel enthalten, die in den Vorschriften gemäß 5a des Straßenverkehrsgesetzes 1988 enthalten sind. Bei der Verschreibung dieses Arzneimittels sollte den Patienten Folgendes mitgeteilt werden:

- Das Medikament wird wahrscheinlich Ihre Fähigkeit zu fahren beeinflussen

- Fahren Sie nicht, bis Sie wissen, wie sich das Medikament auf Sie auswirkt

- Es ist eine straftat, unter dem Einfluss dieses Arzneimittels zu fahren

- Sie würden jedoch keine straftat Begehen ("gesetzliche Verteidigung" genannt), wenn:

o das Arzneimittel wurde zur Behandlung eines medizinischen oder zahnproblems verschrieben und

o Sie haben es gemäß den Anweisungen des verschreibenden Arztes und in den mit dem Arzneimittel bereitgestellten Informationen eingenommen und

o Es hatte keinen Einfluss auf Ihre Fähigkeit, sicher zu fahren

Innerhalb der systemorganklassen werden Nebenwirkungen unter überschriften der Häufigkeit (Anzahl der Patienten, bei denen die Reaktion erwartet wird) unter Verwendung der folgenden Kategorien aufgeführt:

Sehr Häufig (> 1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1,000 -<1/100)

Selten (>1/10,000 -<1/1,000)

Sehr selten (<1/10,000)

Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden)

Folgende Nebenwirkungen wurden beobachtet:

* Nebenwirkungen, die in klinischen Studien nicht berichtet wurden, aber erst nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, werden durch einen asterix (*)

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Zeichen

Überdosierungen von moclobemid allein induzieren im Allgemeinen leichte und reversible Anzeichen von ZNS und Magen-Darm-Reizung.

Management

die Behandlung einer überdosierung sollte in Erster Linie auf die Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen abzielen.

wie bei anderen Antidepressiva können gemischte überdosierungen von moclobemid mit anderen Arzneimitteln (Z. B. anderen ZNS-wirkenden Arzneimitteln) lebensbedrohlich sein. Daher sollten die Patienten ins Krankenhaus eingeliefert und engmaschig überwacht werden, damit eine angemessene Behandlung erfolgen kann.

ATC-Code: N06 AG 02

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidepressivum

Eutac ist ein Antidepressivum, das das monoaminerge zerebrale neurotransmittersystem durch eine reversible Hemmung der Monoaminoxidase bevorzugt vom Typ A (RIMA) beeinflusst. Der Metabolismus von Noradrenalin, Dopamin und serotonin (5-HT) wird durch diesen Effekt verringert, was zu erhöhten extrazellulären Konzentrationen dieser neuronalen Sender führt.

Aufgrund seiner erhöhten Wirkung auf Stimmung und Psychomotorische Aktivität lindert Eutac Symptome wie Dysphorie, Erschöpfung, Antriebslosigkeit und konzentrationsunfähigkeit.

Diese Effekte treten am häufigsten innerhalb der ersten therapiewoche auf. Eutac lindert auch Symptome im Zusammenhang mit sozialer Phobie.

Obwohl Eutac keine beruhigenden Eigenschaften hat, verbessert es die Schlafqualität bei den meisten depressiven Patienten innerhalb weniger Tage. Eutac beeinträchtigt die Wachsamkeit nicht.

Kurz - und langfristige Tierversuche weisen auf eine geringe Toxizität hin. Es wurde keine kardiale Toxizität beobachtet.

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird moclobemid vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt in das portalblut absorbiert. Spitzenplasmakonzentrationen des Arzneimittels werden normalerweise innerhalb einer Stunde nach der Dosierung erreicht. Ein Hepatischer first-pass-Effekt reduziert die systemisch verfügbare dosisfraktion (Bioverfügbarkeit F). Diese Reduktion ist nach Einzeldosen (F: 60%) ausgeprägter als nach mehrfachdosen (F: 80%). Nach mehrfachdosierung steigen die Plasmakonzentrationen von moclobemid in der ersten therapiewoche an und bleiben danach stabil. Wenn die Tagesdosis erhöht wird, steigt die steady-state-Konzentration mehr als proportional an.

Verteilung

Aufgrund seiner lipophilen Natur ist moclobemid weitgehend im Körper verteilt. Das Verteilungsvolumen (Vss) beträgt etwa 1,0 l/kg. Die Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine, hauptsächlich albumin, ist gering (50%).

Metabolismus

Das Medikament wird vor seiner Ausscheidung aus dem Körper fast vollständig metabolisiert. Der Stoffwechsel erfolgt weitgehend über oxidative Reaktionen auf die morpholin-Sättigung des Moleküls. Abbauprodukte mit pharmakologischer Aktivität sind im systemischen Kreislauf des Menschen nur in sehr geringen Konzentrationen vorhanden. Die wichtigsten im plasma vorhandenen Metaboliten sind ein lactam-Derivat und ein N-OXID-Derivat. Es wurde gezeigt, dass moclobemid teilweise durch die polymorphen Isoenzyme CYP2C19 und CYP2D6 metabolisiert wird. Somit kann bei genetisch oder medikamenteninduzierten (über metabolische Inhibitoren) schlechten metabolisierern der Metabolismus des Arzneimittels beeinflusst werden. Zwei Studien, die durchgeführt wurden, um das Ausmaß dieser Effekte zu untersuchen, deuteten darauf hin, dass Sie aufgrund des Vorhandenseins mehrerer alternativer Stoffwechselwege im Allgemeinen keine klinische Bedeutung haben und keine dosisänderung erfordern sollten (siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und Art der Anwendung).

Beseitigung

Moclobemid wird durch Stoffwechselprozesse schnell eliminiert. Die Gesamtfreigabe beträgt ungefähr 20 - 50 1/Stunde. Die mittlere eliminationshalbwertszeit während der mehrfachdosierung (300mg B. I. d) beträgt ungefähr 3 Stunden und liegt bei den meisten Patienten im Allgemeinen zwischen 2 und 4 Stunden. Weniger als 1% einer Dosis wird in unveränderter form renal ausgeschieden. Die gebildeten Metaboliten werden renal eliminiert. Unbedeutende Mengen werden in die menschliche Muttermilch ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen Populationen ältere

Absorptions - und dispositionsparameter sind bei älteren Menschen unverändert.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Nierenerkrankungen verändern die eliminationsmerkmale von moclobemid nicht.

Patienten mit leberfunktionsstörung

Bei Fortgeschrittener Leberinsuffizienz ist der Metabolismus von moclobemid reduziert (siehe Abschnitt 4.2 Dosierung und verabreichungsmethode).

Präklinische Daten, die auf konventionellen Studien zur sicherheitspharmakologie, Einzel - und wiederholungstoxizität, genotoxizität, karzinogenem Potenzial und reproduktionstoxizität basieren, zeigten keine besonderen Gefahren für den Menschen im Zusammenhang mit moclobemid.

Nicht anwendbar.

Nicht anwendbar.