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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
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Schweres Schmerzsyndrom bei Erwachsenen, das die Anwendung von Opioidanalgetika erfordert.
Das Medikament enthält Naloxon, das die Manifestationen von opioidierter Verstopfung verringern kann, indem es die Wirkung von Oxycodon auf Opioiddarmrezeptoren blockiert.
Innerhalb.
Targin-Droge® sollte morgens und abends gleichzeitig in einer individuell ausgewählten Dosis eingenommen werden. Pillen mit längerer Freisetzung können sowohl mit als auch ohne Nahrung mit genügend Flüssigkeit eingenommen werden. Die Tablette sollte vollständig ohne Brechen geschluckt werden, ohne zu kauen und zu mahlen.
Die Dosis des Arzneimittels wird unter Berücksichtigung der Intensität des Schmerzsyndroms und der Empfindlichkeit des Patienten ausgewählt. Sofern nicht anders vorgeschrieben, Targin® wie folgt zugewiesen:
Erwachsene Patienten
Die Standard-Anfangsdosis für Patienten, die zuvor keine Opioide eingenommen haben, beträgt 10/5 mg Hydrochloridoxycodon + Hydrochlorid-Naloxon alle 12 Stunden. Patienten, die früher Opioide eingenommen haben, benötigen je nach Dauer der vorherigen Therapie möglicherweise höhere Dosen. Targin-Droge® In der Dosierung sind 5 / 2,5 mg für die Auswahl einer Dosis zu Beginn der Behandlung unter Berücksichtigung der individuellen Empfindlichkeit des Patienten vorgesehen.
Die maximale Tagesdosis von Targin® ist 160 mg Hydrochloridoxycodon und 80 mg Hydrochlorid-Naloxon. Die maximale Tagesdosis sollte nur Patienten zugewiesen werden, die bereits eine stabile Tagesdosis Targin erhalten haben® und was seine Erhöhung erforderte. Bei der Entscheidung, die Dosis des Arzneimittels zu erhöhen, sollte besonderes Augenmerk auf Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Lithiummangel von leichter Schwere gelegt werden.
Nach der Behandlung mit Targin® und nach der Ernennung eines anderen Opioids zu einem Patienten ist eine Verletzung der Funktion des LCD möglich.
Akute Schmerzen für einige Patienten zu kaufen, die regelmäßig das Medikament Targin einnehmen®Ein zusätzliches Hochgeschwindigkeitsanalgetikum ist erforderlich. Weil das Medikament Targin ist® Es wird in einer Arzneimittelform mit verlängerter Freisetzung präsentiert und ist nicht zur Behandlung des akuten Schmerzsyndroms vorgesehen. Um akute Schmerzen zu kaufen, sollten schnell wirkende Analgetika in einer Dosis verschrieben werden, die ungefähr 1/6 der täglichen Dosis von Hydrochloridoxycodon entspricht. Falls erforderlich, werden mehr als 2 zusätzliche Techniken der Hochgeschwindigkeitsanalgetika empfohlen, um die Möglichkeit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels Targin in Betracht zu ziehen® Erhöhen Sie die Targin-Dosis.® sollte schrittweise erfolgen - alle 1-2 Tage kann mit einer doppelten Dosis des Arzneimittels um 5 / 2,5 mg und gegebenenfalls um 10/5 mg Hydrochloridoxycodon + Naloxonhydrochlorid erhöht werden, bis eine stabile therapeutische Dosis erreicht ist. Ziel einer schrittweisen Erhöhung ist es, die für jeden Patienten erforderliche Dosis des Arzneimittels zu erreichen, wenn es zweimal täglich eingenommen wird. Dies sorgt für eine ausreichende Schmerzlinderung mit einem Mindestbedarf an zusätzlichen Hochgeschwindigkeitsanalgetika.
Targin-Droge® Die individuell ausgewählte Dosis ist für einen festen Doppelempfang pro Tag vorgesehen. Während bei den meisten Patienten ein festes Morgen- und Abendmedikament (alle 12 Stunden) eine ausreichende analgetische Wirkung bietet, ist für einige Patienten ein individueller, ungleichmäßiger Medikamentenplan erforderlich, der unter Berücksichtigung der verbleibenden Schmerzen erstellt wird. Es ist notwendig, im Allgemeinen die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels auszuwählen.
Bei der Behandlung nicht-onkologischer Patienten die therapeutische Dosis des Arzneimittels Targin®überschreitet in der Regel nicht 40/20 mg Hydrochlorid Oxycodon + Hydrochlorid Naloxon, es kann jedoch eine höhere Dosis erforderlich sein.
Spezielle Patientengruppen
Kinder und Jugendliche. Sicherheit und Wirksamkeit von Targin® bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Ältere Patienten. Wie bei jüngeren erwachsenen Patienten wird die Dosis des Arzneimittels unter Berücksichtigung der Intensität des Schmerzes und der individuellen Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel ausgewählt.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Die Ergebnisse einer klinischen Studie zeigten, dass die Plasmakonzentration von Oxycodon und Naloxon bei Patienten mit Leberversagen zunimmt und dieser Effekt im Verhältnis zu Naloxon stärker ausgeprägt ist (siehe. Pharmakokinetik). Die klinische Bedeutung der relativ höheren Exposition von Naloxon bei Patienten mit Leberversagen ist unbekannt.
Targin-Droge® sollte bei Patienten mit leichtem Leberversagen mit Vorsicht angewendet werden.
Targin-Droge® kontraindiziert bei Leberversagen mittlerer und schwerer Grade.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Ergebnisse einer klinischen Studie zeigten, dass die Plasmakonzentration von Oxycodon und Naloxon bei Patienten mit Nierenversagen zunimmt und dieser Effekt in Bezug auf Naloxon stärker ausgeprägt ist (siehe. Pharmakokinetik).
Die klinische Bedeutung der relativ höheren Exposition von Naloxon bei Patienten mit Nierenversagen ist unbekannt. Bei Targin ist Vorsicht geboten® bei Patienten mit Nierenversagen (siehe. "Besondere Anweisungen").
Therapiedauer
Die Verwendung des Arzneimittels Targin® sollte nicht länger als unbedingt notwendig sein. Wenn der Patient unter Berücksichtigung von Art und Schweregrad der Krankheit einen langen Kurs der Schmerzlinderungstherapie benötigt, sollte eine sorgfältige und regelmäßige Überwachung organisiert werden, um den Bedarf an dem Ganzen und die Intensität der geplanten Behandlung zu decken. Wenn keine Opioidbehandlung mehr gezeigt wird, sollte die Dosis des Arzneimittels schrittweise reduziert werden (siehe. "Besondere Anweisungen").
bekannte Überempfindlichkeit gegen Naloxon und / oder Oxycodon oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
jeder klinische Zustand des Patienten, bei dem die Anwendung von Opioiden kontraindiziert ist;
Atemdepression mit Hypoxie und / oder Hyperbeschlagnahme;
schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
Lungenherz;
schweres bronchiales Asthma;
neopioidparalytische Darmobstruktion;
Leberversagen von mäßigem und schwerem Grad;
Laktasemangel (das Medikament enthält Laktose), Unperabilität von Galactose, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Kindheit bis zu 18 Jahren.
Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen unten wurde durch die folgende Abstufung bestimmt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000) und sehr selten (0/10).
Von der Seite des Immunsystems : selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - eine Abnahme des Appetits bis zu seinem Verlust.
Bewegungsstörungen : oft - Schlaflosigkeit; selten - Angst, ungewöhnliche Gedanken, Angst, Verwirrung, Depression, Nervosität, verminderte Libido; Häufigkeit unbekannt - Euphorie, Halluzinationen, albtraumhafte Träume.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; selten - krampfhafte Anfälle1verminderte Aufmerksamkeit, Sprachbehinderung, Bewusstlosigkeit, Zittern, Schläfrigkeit, Dysgevision; Häufigkeit unbekannt - Pastezia, Hemmnis.
Von der Seite des Sichtkörpers: selten - Sehbehinderung.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : oft - Schwindel.
Von Herzen : selten - Angina pectoris2ein Gefühl von Herzschlag3;; selten - Tachykardie.
Von der Seite der Schiffe : oft - Blutspitzen; selten - eine Blutdrucksenkung, eine Blutdruckerhöhung.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Atemnot, laufende Nase, Husten; selten - gähnen; Häufigkeit unbekannt - Atemdepression.
Von der Seite des LCD : oft - Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Trockenheit der Mundschleimhaut, Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit, Meteorismus; selten - Blähungen; selten - Zahnkrankheit; Häufigkeit unbekannt - Aufstoßen.
Aus Leber und Gallenwege : selten - eine Zunahme der Aktivität von Leberenzymen, Gall Colic.
Aus den Genitalien und der Brustdrüse : Häufigkeit unbekannt - Erektionsstörung.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Juckreiz, Hautausschlag, Hyperhidrose.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : selten - Muskelkrämpfe, Muskelzuckungen, Myalgie.
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - zwingende Dränge zum Wasserlassen; Häufigkeit unbekannt - Urinverzögerung.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Asthenie, erhöhte Müdigkeit; selten - Entzugssymptome, Brustschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein, Schmerzen, peripheres Ödem, vermindertes Körpergewicht, Durst; selten - Gewichtszunahme.
Verletzungen, Vergiftungen und Manipulationskomplikationen : selten - Verletzung durch Unfälle.
1 Charakteristisch für Patienten mit Epilepsie oder erhöhter Krampfaktivität.
2 Charakteristisch für Patienten mit IBS in der Geschichte.
3 Charakteristisch für das Absage-Syndrom.
Der Wirkstoff ist Hydrochloridoxycodon
Die folgenden zusätzlichen unerwünschten medizinischen Reaktionen sind bekannt: Aufgrund seiner pharmakologischen Wirkung von Oxycodon kann Hydrochlorid Atemdepressionen, Myosen, Bronchialkrampf und Blendkrampf verursachen sowie Hustenreflexe unterdrücken.
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - einfacher Herpes.
Von der Seite des Immunsystems : Häufigkeit unbekannt - anaphylaktische Reaktionen.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Dehydration; selten - zunehmender Appetit.
Bewegungsstörungen : oft - Stimmungsstörungen und Persönlichkeitsveränderungen, verminderte Aktivität, erhöhte psychomotorische Aktivität; selten - Unruhe, beeinträchtigte Wahrnehmung der umgebenden Realität (zum Beispiel Verlust eines Realitätssinns), Drogenabhängigkeit; Häufigkeit unbekannt - Aggression.
Von der Seite des Nervensystems : selten - verminderte Aufmerksamkeit, Migräne, erhöhter Blutdruck, unwillkürliches Muskelzucken, Hypestestion, beeinträchtigte Koordination; Häufigkeit unbekannt - Hyperalgesie.
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Myose.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Hörverlust.
Von der Seite der Schiffe : oft - Vasodilatation.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Dysphonie.
Von der Seite des LCD : oft - Schluckauf; selten - Dysphagie, Darmverschluss, Geschwür der Mundschleimhaut, Stomatitis; selten - Melenium, Zahnfleischblutung; Häufigkeit unbekannt - Zahnkaries.
Aus Leber und Gallenwege : selten - Cholestase.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - trockene Haut; selten - Hautausschläge.
Aus den Nieren und der Harnwege : oft - Dysurie.
Aus den Genitalien und der Brustdrüse : selten - Hypogonadismus; Häufigkeit unbekannt - Amenorrhoe.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - Schwellung, Arzneimitteltoleranz; Häufigkeit unbekannt - Neugeborenen-Abschaffungssyndrom.
Verletzungen, Vergiftungen und Manipulationskomplikationen : selten - Verletzung durch Unfälle.
Abhängig von den Merkmalen der Krankheit des Patienten eine Überdosis Targin® kann durch Symptome manifestiert werden, die für eine Überdosierung von Oxycodon (Agonist von Opioidrezeptoren) oder Naloxon (Antagonist von Opioidrezeptoren) charakteristisch sind.
Symptome akute Überdosierung von Oxycodon: Myose, Atemdepression, Schläfrigkeit, Betäubung, träge Muskeln, Bradykardie und arterielle Hypotonie. Schwere Fälle von Überdosierung können im Koma, bei nicht kardiogenem Lungenödem und bei Kreislaufschock mit Todeswahrscheinlichkeit auftreten.
Die Entwicklung von Symptomen einer Überdosierung von nur Naloxon ist unwahrscheinlich.
Behandlung Entzugssymptome infolge einer Überdosierung von Naloxon sollten unter Bedingungen ständiger ärztlicher Aufsicht symptomatisch sein. Klinische Symptome, die auf eine Überdosierung von Oxycodon hinweisen, können durch Einführung von Opioidrezeptorantagonisten (z. B. in / in der Einführung von 0,4–2 mg Hydrochlorid-Naloxon) gekauft werden. Bei Bedarf kann die Einführung im Abstand von 2-3 Minuten wiederholt werden. Es ist möglich, das Arzneimittel in Form einer Infusion einzuführen: 2 mg Naloxonhydrochlorid werden zu 500 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung gegeben (Taxonkonzentration 0,004 mg / ml) und wird mit einer Geschwindigkeit verabreicht, die der Dosierung des Arzneimittels mit Injektion und klinischem Ansprechen des Patienten entspricht. Das Waschen des Magens sollte in Betracht gezogen werden.
Die Unterstützungstherapie in Form von Beatmungsgeräten, dem Zweck von Sauerstoff, vasododisierenden Arzneimitteln und in / in Infusionslösungen wird für Indikationen verwendet, einschließlich eines Kreislaufschocks infolge einer Überdosierung. Herzstillstand oder Arrhythmie können eine Herzmassage und Defibrillation erfordern. Das Wasserelektrolytgleichgewicht sollte ebenfalls aufrechterhalten werden.
Naloxon und Oxycodon sind eidesstattliche Erklärung zu κ-, μ- und δ-Opioid-Rezeptoren im Gehirn und Rückenmark, peripheren Organen (z. Darm).
Oxycodon wirkt als Agonist von Opioidrezeptoren und wirkt als Analgetikum zur Bindung an endogene Opioidrezeptoren im ZNS
Im Gegensatz dazu ist Naloxon ein vollständiger Antagonist, der auf alle Arten von Opioidrezeptoren wirkt. Aufgrund des ausgedrückten Presystem-Metabolismus (First-Pass-Effekt) beträgt die Bioverfügbarkeit von Naloxon bei oraler Einnahme weniger als 3%, sodass eine klinisch signifikante systemische Wirkung unwahrscheinlich ist. Dank des lokalen Wettbewerbsgefälles hinsichtlich der Wirkung von Oxycodon auf Opioidrezeptoren im Darm reduziert Naloxon die Schwere der für die Opioidbehandlung typischen Darmfunktionsstörungen.
In einer 12-wöchigen Doppelblindstudie in parallelen Gruppen mit 322 Patienten mit opioidierter Verstopfung bei Patienten, erhielt eine Kombination aus Oxycodonhydrochlorid + Naloxonhydrochlorid, im Durchschnitt, ein weiterer voller Spontan entstand (ohne Abführmittel) Darmentleerung für die letzte Woche der Therapie im Vergleich zu Patienten, die weiterhin ähnliche Dosen von Hydrochlorid-Oxycodon in Langzeittabletten verwendeten (p <0,0001). Die Verwendung von Abführmitteln in den ersten 4 Wochen der Therapie war in der Oxycodon + Naloxon-Gruppe im Vergleich zur Monotherapiegruppe Oxycodon signifikant niedriger (31 bzw. 55%, p <0,0001). Ähnliche Ergebnisse wurden in einer Studie an 265 nicht-onkologischen Patienten unter Verwendung von Hydrochloridoxycodon + Naloxonhydrochlorid in Dosen von 60/30 mg bis 80/40 mg im Vergleich zum gleichen Dosisbereich von Hydrochloridoxycodon erhalten.
Opioide können das GGNS oder die Genitaldrüsen beeinflussen. Die Serumkonzentration des Prolaktins nimmt zu und die Cortisol- und Testosteronkonzentration im Plasma nimmt ab. Klinische Symptome können durch diese hormonellen Veränderungen erklärt werden. Die Ergebnisse präklinischer Studien zeigten die multidirektionalen Wirkungen natürlicher Opioide auf die Komponenten des Immunsystems. Die klinische Bedeutung dieser Beobachtungen wurde nicht festgestellt. Es ist nicht bekannt, ob Oxycodon, ein halbsynthetisches Opioid, eine ähnliche Wirkung wie natürliche Opioide auf das Immunsystem hat.
Opioide können einen Krampf des Oddi-Schwinklers verursachen.
Oxycodonhydrochlorid
Saugen. Nach der Einnahme zeigt Oxycodon eine hohe absolute Bioverfügbarkeit, die 87% erreicht.
Verteilung. Nach dem Absaugen wird Oxycodon im ganzen Körper verteilt. Etwa 45% binden an Plasmaproteine. Oxycodon dringt in die Plazenta ein und kommt in der Muttermilch vor.
Stoffwechsel. Oxycodon wird im Darm und in der Leber unter Bildung von Noroxicodon, Oxymorphon und verschiedenen Metaboliten in Form von Glucuroniden metabolisiert. Infermente des Cytochrom P450-Systems beteiligen sich an der Bildung von Noroxicodon, Oxymorphon und Noroxymorphon.
Hinidin reduziert die Bildung von Oxymorphon beim Menschen, ohne die pharmakodynamischen Wirkungen von Oxycodon signifikant zu beeinflussen. Der Beitrag der Metaboliten zur gesamten pharmakodynamischen Wirkung ist vernachlässigbar.
Die Schlussfolgerung. Oxycodon und seine Metaboliten werden über Nieren und Darm ausgeschieden.
Naloxonhydrochlorid
Saugen. Im Inneren weist Naloxon eine sehr geringe systemische Bioverfügbarkeit auf - weniger als 3%.
Verteilung. Naloxon dringt in die Plazentaschranke ein. Es ist nicht bekannt, ob Naloxon in die Muttermilch eindringt.
Stoffwechsel und Zucht. In der Leber metabolisiert und über Nieren ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronid-Naloxon, 6β-Taxol und sein Glucuronid.
Kombination von Oxycodonhydrochlorid + Naloxonhydrochlorid (Targin®)
Pharmakokinetische Eigenschaften von Oxycodon, das Teil des Arzneimittels Targin ist®entsprechen den Eigenschaften von Oxycodon in der medizinischen Form einer Pille mit verlängerter Freisetzung, die zusammen mit den Tabletten des Naloxons mit verlängerter Freisetzung eingenommen wurde.
Alle Dosierungen des Arzneimittels Targin® austauschbar.
Nach der Einnahme des Arzneimittels Targin® In der Maximaldosis durch gesunde Probanden ist die Naloxonkonzentration im Plasma so niedrig, dass keine pharmakokinetische Analyse durchgeführt werden kann. Daher wurde Naloxon-3-glucuronid als Ersatzmarker verwendet, da seine Konzentration im Plasma für Messungen ausreichend ist.
Im Allgemeinen, wenn Lebensmittel mit einem hohen Fettgehalt im Vergleich zur Einnahme eines leeren Magens gegessen werden, Bioverfügbarkeit und Cmax Oxycodon im Plasma steigt um durchschnittlich 16 bzw. 30%. Targin Tabletten® kann unabhängig vom Essen eingenommen werden.
Ergebnisse in vitro Studien zum Stoffwechsel haben gezeigt, dass die Entwicklung klinisch signifikanter Wechselwirkungen mit den Bestandteilen des Arzneimittels unwahrscheinlich ist.
Ältere Patienten
Oxycodon. Bei älteren Patienten wurde im Vergleich zu jungen Freiwilligen ein Anstieg des AUC-Werts beobachtetτ Oxycodon im Durchschnitt bis zu 118%. Cmax Oxycodon stieg im Durchschnitt auf 114%. CMindest Oxycodon stieg im Durchschnitt auf 128%.
Naloxon. Bei älteren Patienten wurde im Vergleich zu jungen Freiwilligen ein Anstieg des AUC-Werts beobachtetτ Naloxon im Durchschnitt bis zu 182%. Cmax Naloxon stieg im Durchschnitt auf 173%. CMindest Naloxon stieg im Durchschnitt auf 317%.
Naloxon-3-glucuronid. Bei älteren Patienten wurde im Vergleich zu jungen Freiwilligen ein Anstieg des AUC-Werts beobachtetτ Naloxon-3-glucuronid im Durchschnitt bis zu 128%. Cmax Naloxon-3-glucuronid stieg im Durchschnitt auf 127%. CMindest Oxycodon stieg im Durchschnitt auf 125%.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Oxycodon. Bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Leberversagen wurde im Vergleich zu gesunden Probanden ein Anstieg der AUC beobachtet∞ Oxycodon im Durchschnitt bis zu 143, 319 bzw. 310%. Cmax Oxycodon stieg im Durchschnitt auf 120, 201 und 191% und T1 / 2Z stieg im Durchschnitt auf 108, 176 bzw. 183%.
Naloxon. Bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Leberversagen wurde im Vergleich zu gesunden Probanden ein Anstieg der AUC beobachtett Naloxon im Durchschnitt bis zu 411, 11518 bzw. 10666%. Cmax Naloxon stieg im Durchschnitt auf 193, 5292 bzw. 5252%. Aufgrund unzureichender Daten hat T1 / 2Z und entsprechende AUC-Werte∞ Naloxon wurde nicht berechnet. Daher basierte der Vergleich der Bioverfügbarkeit von Naloxon auf den AUC-Wertent.
Naloxon-3-glucuronid. Bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Leberversagen wurde im Vergleich zu gesunden Probanden ein Anstieg der AUC beobachtet∞ Naloxon-3-glucuronid im Durchschnitt bis zu 157, 128 bzw. 125%. Cmax Naloxon-3-glucuronid stieg im Durchschnitt auf 141, 118% und verringerte sich - auf 98% und den Wert von T1 / 2Z Naloxon-3-glucuronid stieg im Durchschnitt auf 117% und verringerte sich - auf 77 bzw. auf 94%.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Oxycodon. Bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Schweregrad, Nierenversagen im Vergleich zu gesunden Probanden, wurde ein Anstieg des AUC-Werts beobachtet∞ Oxycodon im Durchschnitt bis zu 153, 166 bzw. 224%. Cmax Oxycodon stieg im Durchschnitt auf 110, 135 und 167% und T1 / 2Z Oxycodon stieg im Durchschnitt auf 149, 123 bzw. 142%.
Naloxon. Bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Nierenversagen im Vergleich zu gesunden Probanden wurde ein Anstieg des AUC-Werts beobachtett Naloxon im Durchschnitt bis zu 2850, 3910 bzw. 7612%. Cmax Naloxon stieg im Durchschnitt auf 1076, 858 bzw. 1675%. Aufgrund unzureichender Daten hat T1 / 2Z und entsprechende AUC-Werte∞ Naloxon wurde nicht berechnet. Daher basierte der Vergleich der Bioverfügbarkeit von Naloxon auf den AUC-Wertent Die berechneten Werte des Verhältnisses könnten durch die Unfähigkeit beeinflusst werden, die Profile von Naloxon im Blutplasma bei gesunden Probanden vollständig zu charakterisieren.
Naloxon-3-glucuronid. Bei Patienten mit leichtem, mittelschwerem und schwerem Nierenversagen im Vergleich zu gesunden Probanden wurde ein Anstieg des AUC-Werts beobachtet∞ Naloxon-3-glucuronid im Durchschnitt bis zu 220, 370 bzw. 525%.
Cmax Naloxon-3-glucuronid stieg im Durchschnitt auf 148, 202 bzw. 239%. Signifikante Unterschiede im Wert von T1 / 2Z Naloxon-3-glucuronid bei Patienten mit Nierenversagen im Vergleich zu gesunden Probanden wurde im Durchschnitt nicht beobachtet.
Falsche Verwendung
Um die Eigenschaften des Arzneimittels bei längerer Freisetzung nicht zu verletzen, sollten die Tabletten vollständig ohne Brechen geschluckt werden, ohne zu kauen oder zu mahlen. Beim Brechen, Kauen oder Mahlen von Tabletten mit längerer Freisetzung werden Wirkstoffe schneller freigesetzt, was zur Absorption einer potenziell tödlichen Oxycodon-Dosis führen kann (siehe. "Entlassung") sowie ein deutlicher Anstieg der Systemexposition von Naloxon. Zusätzlich bleibt nach intranasaler Anwendung eine wirksame (antagonistische) Konzentration von Naloxon im Blutplasma mehrere Stunden bestehen. Beide Eigenschaften schützen den Missbrauch von Tabletten mit längerer Freisetzung von Naloxon / Oxycodon. Die absichtliche parenterale Verabreichung von Arzneimitteln, die zur oralen Einnahme bestimmt sind, kann zur Entwicklung schwerwiegender unerwünschter Arzneimittelreaktionen führen, einschließlich.h. tödlich. Bei Oxycodon-abhängigen Ratten führte die Einführung einer Kombination von Oxycodonhydrochlorid + Naloxonhydrochlorid im Verhältnis 2: 1 zur Entwicklung eines Entzugssyndroms.
- Analgetikum. Opioidrezeptoren Agonisten Antagonist [Opioid narkotische Analgetika in Kombinationen]
Arzneimittel, die das Zentralnervensystem hemmen (z. Alkohol, andere Opioide, Beruhigungsmittel und Schlaftabletten, Antidepressiva, Phenothiazine, Antipsychotika, Antihistaminika und Antiemetika) können die depressive Wirkung des Arzneimittels Targin verstärken® bei der zentralen Finanzbehörde.
Die gleichzeitige Anwendung von Oxycodon mit Anticholinergen oder Arzneimitteln mit anticholinerger Aktivität (z. B. trizyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika, Muskelrelaxantien, Antiparkinson-Medikamente) kann mit erhöhten anticholinergen unerwünschten Reaktionen einhergehen.
Alkohol kann die pharmakodynamischen Wirkungen von Targin verstärken®Daher sollte die Verwendung des Arzneimittels Targin vermieden werden® gleichzeitig mit Alkohol.
Patienten, die gleichzeitig Oxycodon- und Kumarin-Antikoagulanzien einnahmen, stellten klinisch signifikante Änderungen der MNO-Werte in beide Richtungen fest.
Der Oxycodon-Metabolismus tritt hauptsächlich unter Beteiligung des Isopurs des Cytochrom-Systems P450 CYP3A4 und teilweise CYP2D6 auf (siehe. Pharmakokinetik). Die Aktivität dieser Stoffwechselwege kann aufgrund des Einflusses anderer gleichzeitig verwendeter Arzneimittel oder Lebensmittel abnehmen oder zunehmen. Somit ist die Dosis des Arzneimittels Targin® vorbehaltlich einer angemessenen Korrektur.
CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren wie Makrolid-Antibiotika (Claritromycin, rotes Blutmicin, Telithromycin), Antimykotika aus der Gruppe der Stickstoff (Cetoconazol, Variconazol, Itraconazol, Periconazol), Inhibitoren der HIV-Prothese (Ritonavir, Indiinavir,. In diesem Fall kann eine Dosisreduktion des Arzneimittels Targin erforderlich sein® und Wiederauswahl davon.
CYP3A4-Isophenium-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin und perforiert können den Stoffwechsel aktivieren und die Medikation des Arzneimittels erhöhen, was zu einer Abnahme der Oxycodonkonzentration im Plasma führt. Es sollte darauf geachtet werden, und zusätzlich kann eine zusätzliche Dosisauswahl erforderlich sein, um das Schmerzsyndrom richtig zu kontrollieren.
Theoretisch können Arzneimittel - CYP2D6-isopherische Inhibitoren wie Paroxetin, Fluoxetin und Chinidin - die Oxycodon-Clearance verringern und dementsprechend die Oxycodon-Konzentration im Plasma erhöhen. Die gemeinsame Verwendung von CYP2D6-Isophenium-Inhibitoren hatte nur geringe Auswirkungen auf die Elimination von Oxycodon und seine pharmakodynamischen Wirkungen.
Die Ergebnisse von Stoffwechselstudien in vitro darauf hinweisen, dass klinisch signifikante Wechselwirkungen von Oxycodon und Naloxon nicht zu erwarten sind. Die Wahrscheinlichkeit klinisch signifikanter Wechselwirkungen von Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder Naltrexon und einer Kombination von Oxycodonhydrochlorid + Naloxonhydrochlorid in therapeutischen Konzentrationen ist minimal.