Dinortes

arterielle Hypertension.

essentielle Hypertonie,

reduzierte Sterblichkeit und Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei erwachsenen Patienten:

- mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen der atherotrombotischen Genese (koronare Herzkrankheit, Schlaganfall oder Niederlage der peripheren Arterien in der Geschichte),

- mit Diabetes mellitus Typ 2 mit Läsionen der Zielorgane.

arterielle Hypertension,

verringerung der Herz-Kreislauf-Inzidenz und Mortalität bei Patienten ab 55 Jahren mit einem hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich der Anwesenheit in der Geschichte solcher Manifestationen der Atherothrombose, wie koronare Herzkrankheit, Schlaganfall oder Arteriosklerose der peripheren Arterien oder die Anwesenheit in der Geschichte von Diabetes mellitus Typ 2 mit dokumentierten Läsionen der Zielorgane.

Hinein, unabhängig von der Mahlzeit. Erwachsene-40 mg 1 einmal täglich. Bei einigen Patienten kann eine therapeutische Wirkung erzielt werden, wenn eine Dosis von 20 mg/Tag verwendet wird. In Ermangelung einer Senkung des Blutdrucks auf das gewünschte Niveau kann die Dosis einmal täglich auf 80 mg erhöht werden. Die maximale Wirksamkeit der blutdrucksenkenden Wirkung des Medikaments wird in der Regel 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung beobachtet.

Patienten mit schwerer arterieller Hypertonie-bis zu 160 mg/Tag oder in Kombination mit Hydrochlorothiazid 12,5–25 mg / Tag.

Hinein, unabhängig von der Mahlzeit. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 40 mg einmal täglich. Bei einigen Patienten kann eine blutdrucksenkende Wirkung erreicht werden, wenn das Medikament in einer Dosis von 20 mg/Tag verabreicht wird. In Ermangelung einer Senkung des Blutdrucks auf das gewünschte Niveau nach 2 Wochen kann die Dosis einmal täglich auf 80 mg erhöht werden. Die Verwendung von Pritor ist in Kombination mit Thiazid-Diuretika möglich, zum Beispiel mit Hydrochlorothiazid (eine solche Kombination sorgt für eine zusätzliche Verringerung des Blutdrucks). Wenn Sie die Möglichkeit einer Erhöhung der Dosis von Telmisartan berücksichtigen, dass die maximale blutdrucksenkende Wirkung in der Regel durch erreicht wird 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung

Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz sind keine Dosierungsänderungen erforderlich. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die tägliche Dosis von Pritor 40 mg/Tag nicht überschreiten. Bei älteren Patienten wird das Medikament in einer normalen Dosis verschrieben.

Es gibt derzeit keine Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit von Pritor bei Kindern.

Hinein, einmal am Tag, mit Flüssigkeit gepresst, unabhängig von der Mahlzeit.

arterielle Hypertension. Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments Dinortes^® ist 1 Tabelle. (40 mg) 1 einmal täglich. Einige Patienten können eine wirksame Einnahme von 20 mg / Tag haben. Eine Dosis von 20 mg kann erhalten werden, indem eine 40 mg-Tablette auf Risiko halbiert wird. In Fällen, in denen die therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, die empfohlene Dosis des Medikaments Dinortes^® kann einmal täglich auf maximal 80 mg erhöht werden. Als Alternative zur Droge Dinortes^® es kann in Kombination mit Thiaziddiuretika eingenommen werden, zum Beispiel Hydrochlorothiazid, das bei gleichzeitiger Anwendung eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung hatte.

Bei der Lösung der Frage der Erhöhung der Dosis sollte berücksichtigt werden, dass die maximale antihypertensive Wirkung in der Regel innerhalb von 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.

Verringerung der Sterblichkeit und Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Die empfohlene Dosis von Dinortes^® - 80 mg einmal täglich. In der Anfangsphase der Behandlung wird empfohlen, den Blutdruck zu überwachen, eine Korrektur der blutdrucksenkenden Therapie kann erforderlich sein.

Spezielle Patientenpopulationen

Nierenfunktionsstörung. Erfahrung mit Telmisartan bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder Patienten, Hämodialyse, ist begrenzt. Diesen Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis empfohlen-20 mg / Tag (siehe. Für Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Gleichzeitige Anwendung des Medikaments Dinortes^® mit Aliskiren ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz kontraindiziert (GFR weniger als 60 ml / min / 1,73 m²) (siehe «Kontraindikationen»).

Gleichzeitige Anwendung des Medikaments Dinortes^® mit ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Verletzung der Leber. Vorbereitung Dinortes^® kontraindiziert bei Patienten mit schwerem Leberversagen (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation) (siehe «Kontraindikationen»). Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz (Klasse A und B nach der Klassifizierung Child-Pugh bzw.) wird das Medikament mit Vorsicht verabreicht, die Dosis sollte 40 mg 1 mal täglich nicht überschreiten (siehe. "Mit Vorsicht»).

Alter. Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Kinder und Jugendliche. Anwendung des Medikaments Dinortes^® bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist es aufgrund fehlender Sicherheits-und Wirksamkeitsdaten kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Hinein, unabhängig von der Mahlzeit, mit Wasser abwaschen.

arterielle Hypertension. Die empfohlene Anfangsdosis des Medikaments Dinortes^® - 40 mg / Tag (1 Tabelle.). Bei einigen Patienten kann eine Dosis von 20 mg/Tag wirksam sein (1/2 Tabelle. 40 mg). In Fällen, in denen die therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, die maximale empfohlene Dosis des Medikaments Dinortes^® kann auf 80 mg/Tag erhöht werden (1 Tabelle. 80 mg oder 2 Tabelle. 40 mg). Bei der Lösung der Frage der Erhöhung der Dosis sollte berücksichtigt werden, dass die maximale antihypertensive Wirkung in der Regel innerhalb von 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.

Verminderte kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität. Die empfohlene Dosis von Dinortes^® - 80 mg / Tag (1 Tabelle.). In der Anfangsphase der Behandlung kann eine zusätzliche AD-Korrektur erforderlich sein.

Spezielle Patientengruppen

Nierenfunktionsstörung. Es gibt begrenzte Erfahrung mit Telmisartan bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion oder Hämodialyse. Solche Patienten benötigen eine niedrige Anfangsdosis von 20 mg. Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Leberfunktionsstörungen. Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen die tägliche Dosis des Medikaments Dinortes^® anwendung bei schweren Verletzungen der Leber ist kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Alter. Das Dosierungsschema erfordert keine Änderungen.

Überempfindlichkeit, Durchgängigkeit der Gallenwege, schwere Leber-oder Nierenfunktionsstörungen, erbliche Fruktoseintoleranz, Schwangerschaft, Stillen, Kinder-und Jugendalter.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Hilfsstoffe des Arzneimittels,

schwangerschaft und Stillzeit,

obstruktive Erkrankungen der Gallenwege,

schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C nach Child-Pugh-Klassifikation),

gemeinsame Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR weniger als 60 ml / min / 1,73 m²(siehe «Interaktion " und " Besondere Hinweise»),

erbliche Fructose-Intoleranz (aufgrund der Anwesenheit von Sorbitol in der Tablette),

gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern bei Patienten mit diabetischer Nephropathie (siehe "Interaktion" und " Besondere Hinweise»),

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Mit Vorsicht: bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einzige funktionierende Niere, Niere, Lunge und moderate Leber, Abnahme der BCC auf dem hintergrund der bisherigen Diuretikum, Beschränkung des Konsums des Kochsalzes, Durchfall oder Erbrechen, Hyponatriämie, hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation (Erfahrung fehlt), schwere chronische Herzinsuffizienz, Stenose der Aorten-und Mitralklappe, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, primärer Hyperaldosteronismus (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt), Anwendung bei Patienten der schwarzen Rasse.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfskomponenten des Arzneimittels,

obstruktive Erkrankungen der Gallenwege,

schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C nach Child-Pyo-Klassifikation),

gleichzeitige Anwendung mit Aliskirenom und Drogen, enthält Aliskiren, bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder moderate oder schwere Verletzungen der Niere (GFR weniger als 60 ml / min / 1,73 m²),

gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern bei Patienten mit diabetischer Nephropathie,

Schwangerschaft,

stillzeit,

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Mit Vorsicht: «Besondere Hinweise»), Verringerung der BCC durch vorherige diuretische Therapie, Einschränkung der Aufnahme von Salz, Durchfall oder Erbrechen, Hyponatriämie, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation (keine Erfahrung), chronische Herzinsuffizienz, Stenose der Aortenklappe und Mitralklappe, idiopathische hypertrophe.subaortale Stenose (hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie), primärer Hyperaldosteronismus.

Vom Nervensystem: kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Angst, Depression, Krämpfe.

Seitens der Atemwege: infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis), Husten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: deutliche Senkung des Blutdrucks, Ätiologie, Tachykardie, Schmerzen in der Brust.

Seitens des Verdauungssystems: übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität der «Leber» Transaminasen.

Vom Muskel-Skelett-System: Myalgie, Arthralgie, Rückenschmerzen, Symptome wie Tendinitis.

Aus dem Harnsystem: periphere Ödeme, Infektionen des Harnsystems, Hyperkreatininämie.

allergische Reaktion: hautausschlag, etc.

Labor-Indikatoren: selten-Hyperkaliämie, Anämie oder Hyperurikämie.

Ander: grippeähnliches Syndrom, selten-Erythem, Juckreiz, Synkope, Dyspnoe, Eosinophilie, Thrombozytopenie, angioneurotisches Ödem, Urtikaria.

Nach Angaben der WHO sind unerwünschte Effekte nach der Häufigkeit ihrer Entwicklung wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100 bis <1/10), selten (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000), Frequenz unbekannt — es wurde berichtet, dass die Häufigkeit des Auftretens nicht möglich war.

Innerhalb jeder Gruppe werden nach der Häufigkeit des Auftretens unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge des Schweregrades dargestellt.

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: selten-Infektionen der Harnwege, einschließlich Blasenentzündung, Infektionen der oberen Atemwege, einschließlich Pharyngitis und Sinusitis, selten — Sepsis, einschließlich.mit tödlichem Ausgang.

Aus dem Blut und dem Lymphsystem: selten-Anämie, selten-Eosinophilie, Thrombozytopenie.

Seitens des Immunsystems: selten — anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten-Hyperkaliämie, selten-Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Von der Psyche: selten-Schlaflosigkeit, Depression, selten — Angst.

Vom Nervensystem: selten-Ohnmacht, selten-Schläfrigkeit.

Seitens des Sehorgans selten: sehstörungen.

Von der Behörde hören und labyrinth Störungen: selten-Vertigo.

Von der Seite des Herzens: selten-Bradykardie, selten-Tachykardie.

Von der Seite der Gefäße: selten-ausgeprägte Abnahme des Blutdrucks, orthostatische Hypotonie.

Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum: selten-Kurzatmigkeit, Husten, sehr selten — interstitielle Lungenerkrankung.

Aus dem Verdauungstrakt: selten-Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, selten — trockener Mund, Beschwerden im Magen, Verletzung der Geschmackserlebnisse.

Von der Leber und Gallenwege: selten-Verletzung der Leber/Leberschäden.

Von der Haut und subkutanen Geweben: selten-Juckreiz der Haut, Hyperhidrose, Ausschlag, selten — Angioödem (auch tödlich), Ekzem, Erythem, Urtikaria, Drogenausschlag, toxischer Hautausschlag.

Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten-Rückenschmerzen (Ischialgie), Muskelkrämpfe, Myalgie, selten — Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, Schmerzen in den Sehnen (tendenitopodobnyy Syndrom).

Auf Seiten der Nieren und Harnwege: selten-eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: selten-Schmerzen in der Brust, Müdigkeit (Schwäche), selten — grippeähnliches Syndrom.

Auswirkungen auf Labor-und Instrumentaluntersuchungen: selten-erhöhte Konzentration von Kreatinin im Blutplasma, selten-Verringerung der Hb, Erhöhung der Harnsäure im Blutplasma, erhöhte Aktivität von Leberenzymen und CFK.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen von Telmisartan bei Patienten mit Bluthochdruck in kontrollierten Studien ist in der Regel vergleichbar mit einem Placebo (41,4 vs. 43,9%). Die beobachteten Fälle von Nebenwirkungen korrelierten nicht mit dem Geschlecht, dem Alter oder der Rasse der Patienten. Das Sicherheitsprofil des Medikaments bei Patienten, Behandlung mit Telmisartan zur Vorbeugung kardiovaskulärer Morbidität und Mortalität, entspricht den Daten, die bei Patienten mit arterieller Hypertonie.

Die Häufigkeit von unerwünschten Effekten wird wie folgt dargestellt: sehr oft (≥1/10 Termine), oft (1/10–1/100 Termine), selten (1/100–1/1000 Termine), selten (1/1000–1/10000 Termine), sehr selten (<1/10000 Termine).

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: selten-Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Pharyngitis und Sinusitis), Infektionen der Harnwege (einschließlich Zystitis), seltene — Sepsis, einschließlich Fälle mit tödlichem Ausgang (der Mechanismus des Auftretens ist unbekannt).

Aus dem Blut und dem Lymphsystem: selten-Anämie, selten-Eosinophilie, Thrombozytopenie.

Seitens des Immunsystems: selten — anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten-Hyperkaliämie, selten-Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Psychische Störungen: selten-Depression, Schlaflosigkeit, selten — Angst.

Vom Nervensystem: selten-Ohnmacht, selten-Schläfrigkeit.

Von der Behörde des Sehens: selten-Sehstörungen.

Von der Behörde hören und labyrinth Störungen: selten-Vertigo.

Von der Seite des Herzens: selten-Bradykardie, selten-Tachykardie.

Von der Seite der Gefäße: selten-orthostatische Hypotonie, Blutdrucksenkung (die Wirkung wurde bei Patienten mit kontrolliertem Blutdruck beobachtet, die Telmisartan verwendet haben, um Herz-Kreislauf-Morbidität und Mortalität vor dem Hintergrund der Standardtherapie zu reduzieren).

Seitens der Atemwege, Brustorgane und Mediastinum: selten-Kurzatmigkeit, Husten, sehr selten-interstitielle Lungenerkrankung (postmarketingovye Daten, kausale Beziehung ist nicht installiert).

Aus dem Verdauungstrakt: selten-Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, selten — Beschwerden im Magen, trockener Mund, Dysgevsie.

Von der Leber und Gallenwege: selten-eingeschränkte Leberfunktion/Lebererkrankung (in den meisten Fällen wurden bei Patienten in Japan nachgewiesen).

Von der Haut und subkutanen Geweben: selten-Hyperhidrose, Juckreiz der Haut, Hautausschlag, selten — Angioödem (tödlich), Ekzem, Erythem, Urtikaria, medizinische und toxische Hautausschlag.

Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten-Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, selten — Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, Schmerzen in den Sehnen (Symptome, ähnlich der Manifestation der Tendinitis).

Auf Seiten der Nieren und Harnwege: selten-eingeschränkte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.

Gemeinsame Störungen und Störungen zusammen Verabreichung: selten-Schmerzen in der Brust, allgemeine Schwäche, selten — grippeähnliches Syndrom.

Labor-und Instrumentendaten: selten-erhöhte Kreatinin im Blut, selten-erhöhte Konzentration von Harnsäure, erhöhte Leberenzyme, erhöhte Aktivität von CFK, Abnahme der Hb-Spiegel im Blutserum.

Symptome: deutliche Senkung des Blutdrucks.

Die Behandlung: symptomatische Therapie, Hämodialyse ist unwirksam.

Symptome: die ausgeprägtesten Manifestationen einer Überdosierung waren eine deutliche Abnahme des Blutdrucks und Tachykardie, berichteten auch über Bradykardie, Schwindel, erhöhte Konzentration von Serumkreatinin und akutes Nierenversagen.

Die Behandlung: Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden. Sie sollten den Zustand der Patienten sorgfältig überwachen und eine symptomatische sowie unterstützende Behandlung durchführen. Der Ansatz zur Behandlung hängt von der Zeit ab, die nach der Einnahme des Medikaments vergangen ist, und der Schwere der Symptome. Empfohlene Maßnahmen umfassen die Provozierung von Erbrechen und / oder Magenspülung, die Verwendung von Aktivkohle ist ratsam. Der Gehalt an Elektrolyten und Kreatinin im Blutplasma sollte regelmäßig überwacht werden. Wenn ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftritt, sollte der Patient eine horizontale Position mit erhöhten Beinen einnehmen, während es notwendig ist, BCC und Elektrolyte schnell zu füllen

Fälle von Überdosierung wurden nicht identifiziert.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, Bradykardie.

Die Behandlung: symptomatische Therapie, Hämodialyse ist unwirksam.

Telmisartan ist ein spezifischer ARA II (Subtyp AT₁), wirksam bei der Einnahme. Telmisartan hat eine sehr hohe Affinität zu AT₁- Rezeptoren, durch die die Wirkung von Angiotensin II realisiert wird. Es verdrängt Angiotensin II aus der Bindung an den Rezeptor, ohne die Wirkung eines Agonisten auf diesen Rezeptor zu haben. Telmisartan bindet nur an den Subtyp AT₁- Rezeptoren von Angiotensin II. Die Kommunikation ist nachhaltig. Telmisartan hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich AT₂- Rezeptoren und andere, weniger untersuchte Angiotensin-Rezeptoren. Die funktionelle Bedeutung dieser Rezeptoren, sowie die Wirkung ihrer möglichen Überstimulation von Angiotensin II, deren Konzentration bei der Ernennung von Telmisartan zunimmt, wurden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Konzentration von Aldosteron im Blutplasma, reduziert nicht die Aktivität von Renin und blockiert nicht die Ionenkanäle. Telmisartan hemmt ACE (Kininase II) nicht, was auch den Abbau von Bradykinin katalysiert. Dies vermeidet Nebenwirkungen, die mit der Wirkung von Bradykinin verbunden sind (z. B. trockener Husten).

Essentielle Hypertonie. Bei Patienten blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin II vollständig. Der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan beobachtet. Die Wirkung des Medikaments bleibt für 24 h und bleibt klinisch signifikant bis zu 48 h. Eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich in der Regel 4-8 Wochen nach regelmäßiger Einnahme.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan sAD und dAD, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen.

Im Falle eines abrupten Abbruchs der Einnahme von Telmisartan kehrt der Blutdruck innerhalb weniger Tage allmählich auf das ursprüngliche Niveau zurück, ohne das Entzugssyndrom zu entwickeln.

Wie die Ergebnisse der vergleichenden klinischen Studien gezeigt haben, ist die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan mit der blutdrucksenkenden Wirkung von Medikamenten anderer Klassen vergleichbar (Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazid und Lisinopril). Die Häufigkeit von trockenem Husten war vor dem Hintergrund der Verwendung von Telmisartan im Gegensatz zu ACE-Hemmern viel niedriger.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Bei Patienten im Alter von 55 Jahren und älter mit KHK, Schlaganfall, transitorische ischämische Angriff, periphere Arterien oder Komplikationen von Diabetes Typ 2 (zB Retinopathie, Hypertrophie des linken Ventrikels, Makro - oder Mikroalbuminurie) in der Geschichte, Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse, Telmisartan hatte eine ähnliche Wirkung wie Ramiprila, um den kombinierten Endpunkt zu reduzieren: Herz-Kreislauf-Sterblichkeit, Myokardinfarkt ohne todesfall, Schlaganfall ohne Todesfall und Krankenhausaufenthalt im Zusammenhang mit CHF.

Telmisartan war ebenso wirksam wie Ramipril bei der Verringerung der Häufigkeit von sekundären Punkten: kardiovaskuläre Mortalität, Myokardinfarkt ohne Todesfall oder Schlaganfall ohne Todesfall. Trockener Husten und Angioödem wurden seltener vor dem Hintergrund der Einnahme von Telmisartan im Gegensatz zu Ramipril beschrieben, während arterielle Hypotonie häufiger vor dem Hintergrund der Einnahme von Telmisartan auftrat.

Patienten von Kindern und Jugendlichen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Telmisartan bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht nachgewiesen.

Telmisartan-spezifische ARA II, wirksam bei der Einnahme. Hat eine hohe Affinität für den Subtyp AT₁- Angiotensin-II-Rezeptoren, durch die die Wirkung von Angiotensin II realisiert wird. Verdrängt Angiotensin II aus der Bindung an den Rezeptor, ohne die Eigenschaften des Agonisten in Bezug auf diesen Rezeptor zu zeigen. Telmisartan bindet nur an den Subtyp AT₁- Rezeptoren von Angiotensin II. Die Kommunikation ist langwierig. Hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich AT₂- Rezeptoren und andere weniger untersuchte Angiotensin-Rezeptoren. Die funktionelle Bedeutung dieser Rezeptoren, sowie die Wirkung ihrer möglichen Überstimulation von Angiotensin II, deren Konzentration bei der Ernennung von Telmisartan zunimmt, wurden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Konzentration von Aldosteron im Blutplasma, hemmt das Renin im Blutplasma nicht und blockiert die Ionenkanäle nicht. Telmisartan hemmt ACE (Kininase II) nicht, was auch den Abbau von Bradykinin katalysiert. Daher ist eine Zunahme der durch Bradykinin verursachten Nebenwirkungen nicht zu erwarten.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin II vollständig. Der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan im Inneren beobachtet. Die Wirkung des Medikaments bleibt für 24 h und bleibt signifikant bis zu 48 h. Eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich in der Regel nach 4 Wochen nach regelmäßiger Einnahme des Medikaments.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan sAD und dAD, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen.

Im Falle eines abrupten Abbruchs von Telmisartan kehrt der Blutdruck allmählich auf das ursprüngliche Niveau zurück, ohne das Entzugssyndrom zu entwickeln.

In der Studie mit Telmisartan wurden Fälle von Herz-Kreislauf-Mortalität, nicht-tödlicher Myokardinfarkt, nicht-tödlicher Schlaganfall oder Krankenhausaufenthalt aufgrund von kongestiver Herzinsuffizienz untersucht. Bei Patienten mit hohem Herz-Kreislauf-Risiko (koronare Herzkrankheit, Schlaganfall, periphere arterielle Verschlusskrankheit oder Diabetes mellitus mit begleitenden Läsionen der Zielorgane, wie Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro-oder Mikroalbuminurie in der Geschichte), die älter als 55 Jahre sind, wurde eine Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Sterblichkeit nachgewiesen.

Bei Einnahme wird es schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Bioverfügbarkeit-50%. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Lebensmitteln reicht die Abnahme der AUC von 6% (bei einer Dosis von 40 mg) bis 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Durch 3 h nach der Einnahme wird die Konzentration im Plasma unabhängig von der Einnahme des Medikaments auf nüchternen Magen oder mit Nahrung ausgeglichen. C_max und die AUC ist 3 und 2 mal entsprechend höher bei Frauen im Vergleich zu Männern ohne signifikanten Einfluss auf die Konzentration. Bindung an Plasmaproteine-99,5%, vor allem mit Albumin und Alpha₁ Glykoprotein. Der durchschnittliche Wert des scheinbaren Volumens der Verteilung im Gleichgewichtsstadium beträgt 500 l. Es wird durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T_1/2 - mehr als 20 stunden Gesamtplasma Cl hoch (900 ml / min) im Vergleich zum Leberblutfluss (etwa 1500 ml/min). Es wird unverändert durch den Darm ausgeschieden, die Ausscheidung durch die Nieren beträgt weniger als 2%.

Absorption. Bei Einnahme wird Telmisartan schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Bioverfügbarkeit-50%. Wenn sie gleichzeitig mit der Nahrung eingenommen werden, reicht die Abnahme der AUC von 6% (bei einer Dosis von 40 mg) bis 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Blutplasma ausgeglichen, unabhängig davon, Telmisartan wurde gleichzeitig mit dem Essen eingenommen oder nicht. Es gibt einen Unterschied in den Plasmakonzentrationen bei Männern und Frauen. C_max und die AUCs waren bei Frauen im Vergleich zu Männern etwa 3 bzw. 2 Mal höher, ohne signifikanten Einfluss auf die Wirksamkeit.

Es gab keine lineare Beziehung zwischen der Dosis des Arzneimittels und seiner Plasmakonzentration. C_max und, in geringerem Maße, die AUC erhöht sich überproportional zur Erhöhung der Dosis bei Verwendung von Dosen über 40 mg/Tag.

Verteilung. Telmisartan bindet fest an Plasmaproteine (>99,5%), hauptsächlich mit Albumin und Alpha₁- saures Glykoprotein.

Mittlerer scheinbarer V_ss etwa 500 Liter.

Metabolismus. Metabolisiert durch Konjugation mit Glucuronsäure.

Konjugat hat keine pharmakologische Aktivität.

Aufzucht. T_1/2 ist mehr als 20 h. Es wird unverändert durch den Darm ausgeschieden, die Ausscheidung durch die Nieren beträgt weniger als 1%. Die gesamte Plasma-Clearance ist hoch (über 1000 ml/min) im Vergleich zu der Leber Durchblutung (über 1500 ml/min).

Spezielle Patientenpopulationen

Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei Patienten über 65 Jahren unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Nierenfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung von Telmisartan erforderlich.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und Hämodialyse wird eine niedrigere Anfangsdosis empfohlen — 20 mg/Tag (siehe «Besondere Anweisungen»). Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Verletzung der Leber. Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifizierung) sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.

Bei Einnahme wird es schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Wenn sie gleichzeitig mit der Nahrung eingenommen werden, reicht die Abnahme der AUC von 6 bis 19% (bei einer Dosis von 40 oder 160 mg).

Durch 3 h nach der Einnahme wird die Konzentration im Blutplasma unabhängig von der Nahrungsaufnahme ausgeglichen. Es gibt einen Unterschied in den Konzentrationen von Telmisartan im Blutplasma bei Männern und Frauen. C_max im Blutplasma und der AUC etwa 3 und 2 mal höher bzw. bei Frauen im Vergleich zu Männern ohne signifikanten Einfluss auf die Wirksamkeit.

Kommunikation mit Plasmaproteinen-99,5% (vor allem mit Albumin und Alpha-1 Glykoprotein). V_d  500 l. Metabolisiert durch Konjugation mit Glucuronsäure. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T_1/2 ist mehr als 20 h. Es wird unverändert durch den Darm ausgeschieden, die Ausscheidung durch die Nieren — weniger als 2% der Dosis. Die gesamte Plasma-Clearance ist hoch (über 900 ml/min) im Vergleich zu der Leber Durchblutung (über 1500 ml/min).

Spezielle Patientengruppen

Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von jüngeren Patienten. Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Niereninsuffizienz. Ändern Sie die Dosis von Telmisartan bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist nicht erforderlich, einschließlich Patienten, Hämodialyse. Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse entfernt.

Leberinsuffizienz. Bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen (Klasse A und B nach der Child-Pugh-Klassifizierung) sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.

Thiazid-Diuretika (zum Beispiel Hydrochlorothiazid) erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan. Telmisartan erhöht die blutdrucksenkende Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente, erhöht die Konzentration von Digoxin im Blut.

Doppelte Blockade von RAAS. Die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan mit Aliskiren ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenversagen kontraindiziert (GFR weniger als 60 ml / min / 1,73 m²) und nicht für andere Patienten empfohlen.

Die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan und ACE-Hemmern ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe «Kontraindikationen»).

Klinische Studien haben gezeigt, dass die doppelte Blockade von RAAS aufgrund der kombinierten Verwendung von ACE-Hemmern, ARA II oder Aliskirena mit einer erhöhten Inzidenz von unerwünschten Ereignissen verbunden ist, wie arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenfunktion (einschließlich akuter Nierenversagen), im Vergleich zu nur einem Medikament, das auf RAAS wirkt.

Das Risiko einer Hyperkaliämie kann in Kombination mit anderen Arzneimitteln erhöhen, die Hyperkaliämie verursachen können (kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel und Salzersatzstoffe, die Kalium enthalten, kaliumsparende Diuretika (zum Beispiel Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid), NSAIDs, einschließlich selektive COX-2-Hemmer, Heparin, Immunsuppressiva (Cyclosporin oder Tacrolimus) und Trimethoprim. Falls erforderlich, sollte vor dem Hintergrund einer dokumentierten Hypokaliämie die gemeinsame Verwendung von Medikamenten mit Vorsicht durchgeführt werden und der Kaliumgehalt im Blutplasma regelmäßig überwacht werden.

Digoxin. Bei der gemeinsamen Einnahme von Telmisartan mit Digoxin wurde ein mittlerer Anstieg von C festgestellt_max digoxin im Blutplasma bei 49% und C_min 20%. Zu Beginn der Behandlung, bei der Auswahl der Dosis und Beendigung der Behandlung Telmisartanom sollte sorgfältig überwachen die Konzentration von Digoxin im Blutplasma, um es im therapeutischen Bereich zu erhalten.

Kaliumsparende Diuretika oder kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel. ARA II, wie Telmisartan, reduzieren den durch das Diuretikum verursachten Kaliumverlust. Kaliumsparende Diuretika, zum Beispiel Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid, kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel oder Salzersatzstoffe können zu einem signifikanten Anstieg des Kaliumgehalts im Blutplasma führen. Wenn die gleichzeitige Anwendung gezeigt wird, da es eine dokumentierte Hypokaliämie gibt, sollten sie mit Vorsicht und vor dem Hintergrund der regelmäßigen Überwachung des Kaliumgehalts im Blutplasma verwendet werden.

Lithiumpräparate. Bei der gemeinsamen Einnahme von Lithium-Präparaten mit ACE-Hemmern und ARA II, einschließlich Telmisartan, gab es eine reversible Erhöhung der Lithiumkonzentrationen im Blutplasma und seiner toxischen Wirkung. Falls erforderlich, wird die Verwendung dieser Kombination von Medikamenten empfohlen, die Konzentration von Lithium im Blutplasma sorgfältig zu überwachen.

NSAIDs. NSAIDs (t.e. Acetylsalicylsäure in Dosen zur entzündungshemmenden Behandlung, COX - 2-Hemmer und nicht-selektive NSAIDs) können die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II schwächen. Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. Dehydrierung, ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) kann die gemeinsame Verwendung von ARA II und Drogen, COX-2 unterdrücken, zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich der Entwicklung von akutem Nierenversagen, das ist in der Regel reversibel. Daher sollte die gemeinsame Verwendung von Medikamenten mit Vorsicht durchgeführt werden, vor allem bei älteren Patienten. Es ist notwendig, die richtige Flüssigkeitszufuhr zu gewährleisten, außerdem, zu Beginn der gemeinsamen Anwendung und in regelmäßigen Abständen in der Zukunft sollten die Indikatoren der Nierenfunktion überwacht werden.

Diuretika (Thiazid oder Schleife). Vorherige Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika, wie Furosemid (Loop-Diuretikum) und Hydrochlorothiazid (Thiazid-Diuretikum), kann zu Beginn der Behandlung mit Telmisartan zu Hypovolämie und dem Risiko einer arteriellen Hypotonie führen.

Andere blutdrucksenkende Mittel. Die Wirkung von Telmisartan kann mit der gemeinsamen Anwendung anderer blutdrucksenkender Medikamente verstärkt werden. Basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften von Baclofen und Amifostin kann davon ausgegangen werden, dass sie die therapeutische Wirkung aller blutdrucksenkenden Mittel einschließlich Telmisartan verstärken werden. Darüber hinaus kann die orthostatische Hypotonie vor dem Hintergrund der Einnahme von Alkohol, Barbituraten, Narkotika oder Antidepressiva zunehmen.

Kortikosteroide (zur systemischen Anwendung). Kortikosteroide schwächen die Wirkung von Telmisartan.

Die Einnahme von Telmisartan, wie andere Medikamente, die auf RAAS wirken, kann Hyperkaliämie provozieren. Das Risiko einer Hyperkaliämie kann zusammen mit der Ernennung von kaliumhaltigen Salzersatzstoffen erhöhen., kalisberegatmi Diuretika, ACE-Hemmer, ARA II, NSAIDs, einschließlich selektive COX-2-Hemmer, Heparin, immunsuppressive Medikamente (Cyclosporin oder Tacrolimus) und Trimethoprim.

Die Häufigkeit der Hyperkaliämie hängt vom Vorhandensein von Risikofaktoren ab. Bei gleichzeitiger Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und kaliumhaltigen Salzersatzstoffen ist das Risiko einer Hyperkaliämie besonders hoch. Die gleichzeitige Anwendung mit ACE-Hemmern oder NSAIDs wird von einem geringeren Risiko für Hyperkaliämie begleitet, vorbehaltlich sorgfältiger Vorsichtsmaßnahmen.

Doppelte Blockade von RAAS. Wie klinische Studien gezeigt haben, ist die doppelte Blockade von RAAS mit ACE-Hemmern, ARA II oder Aliskirena im Vergleich zu Monotherapie mit einem erhöhten Risiko für arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen (einschließlich akutem Nierenversagen) verbunden.

Digoxin. Bei gleichzeitiger Einnahme von Telmisartan und Digoxin steigt die Spitzen-und Restkonzentration von Digoxin im Blutplasma (49 bzw. 20%). Zu Beginn, bei der Anpassung und bei Absetzen der Einnahme von Telmisartan ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin im Serum zu überwachen, um es im therapeutischen Bereich zu halten.

Kaliumsparende Diuretika und Salzersatzstoffe, die Kalium enthalten. ARA II, einschließlich. Telmisartan, reduzieren den Verlust von Kalium, verursacht durch Diuretika. Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid, Kaliumpräparate oder kaliumhaltige Salzersatzstoffe, können einen signifikanten Anstieg des Serum-Kaliumgehalts verursachen. Wenn Sie ihre gleichzeitige Anwendung im Zusammenhang mit dem Vorhandensein einer nachgewiesenen Hypokaliämie benötigen, sollte die Behandlung mit Vorsicht unter häufigerer Kontrolle des Kaliumgehalts im Blutserum durchgeführt werden.

Lithium. Telmisartanom, gab es eine reversible Erhöhung der Konzentration von Lithium im Blutplasma, begleitet von einer toxischen Wirkung. Falls erforderlich, wird die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente empfohlen, den Gehalt an Lithiumsalzen im Serum zu überwachen.

NSAIDs. Acetylsalicylsäure in Dosen von 3 g / Tag oder mehr, COX-2-Hemmer und nicht-selektive NSAIDs können die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II reduzieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (vor dem Hintergrund der Dehydratation oder ältere Menschen) die gleichzeitige Ernennung von ARA II und COX-Hemmer kann zu einer reversiblen Verschlechterung der Nierenfunktion führen. Daher werden Medikamente in dieser Kombination mit Vorsicht verschrieben, insbesondere bei älteren Patienten. Vor der Anwendung von Telmisartan wird empfohlen, die Nierenfunktion zu bewerten und die Verletzungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts zu korrigieren, in der Zukunft ist es ratsam, die Nierenfunktion zu überwachen

Ramipril. Die gleichzeitige Anwendung mit Ramipril führt zu einer Erhöhung der AUC_0–24 und C_max ramipril und Ramiprilat 2,5 mal. Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist nicht festgelegt.

Schleife und Thiazid-Diuretika. Furosemidom (Schleife Diuretikum) und Hydrochlorothiazidom (Thiazid-Diuretikum), kann zu einer Verringerung der BCC und ein erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie zu Beginn der Therapie Telmisartanom.

Andere blutdrucksenkende Mittel. Die Fähigkeit von Telmisartan, den Blutdruck zu senken, kann bei gleichzeitiger Anwendung anderer blutdrucksenkender Mittel erhöht werden. Angesichts der pharmakologischen Eigenschaften ist es möglich, die Wirkung von blutdrucksenkenden Mitteln, einschließlich Telmisartan, bei gleichzeitiger Verabreichung von Baclofen oder Amifostin zu verstärken.

Ethanol, Barbiturate, Mittel zur Narkose und Antidepressiva können zur Entwicklung der orthostatischen Hypotonie beitragen.

Systemische Kortikosteroide. GCS reduzieren die antihypertensive Wirkung von Telmisartan.