Burinex

Burinexnid ist indiziert zur Behandlung von ödemen, die Z. B. mit Herzinsuffizienz, Nierenfunktionsstörungen einschließlich nephrotischem Syndrom und Leberzirrhose einhergehen.

bei ödemen renalen oder kardialen Ursprungs, bei denen hohe Dosen eines starken kurzwirksamen diuretikums erforderlich sind, kann Burinexnid 5 mg verwendet werden.

Posologie

Die meisten Patienten benötigen eine tägliche Dosis von 1 mg als Einzeldosis am morgen oder am frühen Abend. Abhängig von der Reaktion des Patienten kann eine zweite Dosis 6-8 Stunden später verabreicht werden. In refraktären Fällen kann die Dosis erhöht werden, bis eine zufriedenstellende diuretische Reaktion erhalten wird, oder es können Infusionen von Burinexnid verabreicht werden.

Dosierung bei älteren Menschen

Passen Sie die Dosierung entsprechend der Reaktion an. Bei einigen älteren Patienten kann eine Dosis von 0, 5 mg Burinexnid pro Tag ausreichend sein.

Pädiatrische population

Nicht empfohlen für Kinder unter 12 Jahren.

Art der Anwendung

Für den oralen Gebrauch.

Oligurie

Anurie.

Anstieg des blutharnstoffs.

- Obwohl Burinexnid zur Induktion von Diurese bei Niereninsuffizienz verwendet werden kann, sind ein deutlicher Anstieg des blutharnstoffs oder die Entwicklung von Oligurie oder Anurie während der Behandlung einer schweren fortschreitenden Nierenerkrankung Indikationen für das absetzen der Behandlung mit Burinexnid.

leberkoma.

Schweres elektrolytungleichgewicht.

Gleichzeitige Anwendung mit lithiumsalzen.

Plötzliche Veränderungen der kardiovaskulären Druck-Fluss-Beziehungen, die zu einem Kreislaufkollaps führen, können insbesondere bei älteren Menschen auftreten, wenn das ödem zu schnell beseitigt wird. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, wenn Burinexnid in hohen Dosen oral oder intravenös verabreicht wird.

Patienten mit chronischem Nierenversagen bei hohen Dosen von Burinexnid sollten unter ständiger krankenhausüberwachung bleiben.

Patienten mit einer salzarmen Diät können unter einem elektrolytungleichgewicht leiden. Serumelektrolytkontrollen, insbesondere auf Natrium, Kalium, Chlorid und Bikarbonat, sollten regelmäßig durchgeführt und gegebenenfalls eine Ersatztherapie durchgeführt werden.

Burinexnid kann die nephrotoxizität oder ototoxizität anderer Arzneimittel verstärken, insbesondere bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen.

Burinexnid kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen eine Enzephalopathie auslösen.

Burinexnid kann Harnsäure erhöhen. Blutzucker und blutharnsäure sollten regelmäßig gemessen werden, insbesondere bei Diabetikern und Patienten mit Verdacht auf latenten diabetes und bei Patienten mit Gicht.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Burinexnid hat keine bekannten Auswirkungen auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren oder zu bedienen.

Nebenwirkungen werden nach systemorganklasse und Häufigkeit aufgelistet: sehr Häufig (> 1/10), Häufig (> 1/100 bis < 1/10), ungewöhnlich (> 1/1, 000 zu <1/100), selten (> 1/10,000 -<1/1000), sehr selten (< 1/10. 000) und nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden):

Störungen des Blut - und Lymphsystems

Selten: Knochenmarkdepression im Zusammenhang mit der Verwendung von Burinexnid, aber es wurde nicht nachgewiesen, dass es definitiv dem Medikament zugeschrieben wird.

Nicht bekannt: Thrombozytopenie.

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen

Häufig: Austrocknung.

Gelegentlich: Flüssigkeits-und Elektrolyt-Erschöpfung.

Nicht bekannt: Hyperurikämie, Hyperglykämie.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen.

Nicht bekannt: Enzephalopathie (bei Patienten mit vorbestehender Lebererkrankung).

Des Ohrs und des Labyrinths Erkrankungen

Gelegentlich: Ohrenschmerzen, Schwindel.

Selten: Hörstörung nach Verabreichung von Burinexnid, die reversibel ist.

Gefäßerkrankungen

Häufig: Hypotonie.

Magen-Darm-Erkrankungen

Häufig: übelkeit.

Gelegentlich: Durchfall.

Nicht bekannt: Magenkrämpfe, Bauchschmerzen, Erbrechen, Dyspepsie.

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Häufig: pruritis (bei Patienten mit Lebererkrankungen).

Ungewöhnlich: Urtikaria.

Nicht bekannt: Hautausschlag.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes

Nicht bekannt: Muskelkrämpfe, Arthralgie.

Der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse Erkrankungen

Ungewöhnlich: schmerzhafte Brüste.

Nicht bekannt: Gynäkomastie.

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle

Häufig: Müdigkeit.

Gelegentlich: Beschwerden in der Brust.

Untersuchungen

Nicht bekannt: erhöhter blutharnstoff und serumkreatinin, Anomalien der Serumspiegel von Leberenzymen

Therapie mit Höherer Dosis:

Bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen, denen hohe Dosen Burinexnid verabreicht wurden, gab es Berichte über schwere, generalisierte Muskel-Skelett-Schmerzen, die manchmal mit Muskelkrämpfen ein-oder zwei Stunden nach der Verabreichung auftreten und bis zu 12 Stunden andauern. Die niedrigste berichtete Dosis, die diese Art von Nebenwirkungen verursachte, Betrug 5 mg durch intravenöse Injektion und die höchste Dosis Betrug 75 mg oral in einer Einzeldosis. Alle Patienten erholten sich vollständig und es gab keine Verschlechterung Ihrer Nierenfunktion. Die Ursache dieses Schmerzes ist ungewiss, kann jedoch auf unterschiedliche elektrolytgradienten auf zellmembranebene zurückzuführen sein.

Die Erfahrung legt nahe, dass die Inzidenz solcher Reaktionen verringert wird, indem die Behandlung mit 5-10 mg täglich eingeleitet und mit einem zweimal täglichen Dosierungsschema in Dosen von 20 mg oder mehr nach oben titriert wird.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Anzeichen und Symptome

Wenn eine überdosierung aufgetreten ist oder vermutet wird, sollten Symptome durch übermäßige Diurese verursacht werden.

Management

es sollten Schritte Unternommen werden, um den Magen entweder durch emesis oder Magenspülung zu entleeren. Allgemeine Maßnahmen sollten ergriffen werden, um das Blutvolumen wiederherzustellen, den Blutdruck aufrechtzuerhalten und Elektrolytstörungen zu korrigieren.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Diuretika, hochwirksame Diuretika, Sulfonamide, plain, ATC-code: C03CA02.

Wirkungsmechanismus

Burinexnid ist ein starkes schleifendiuretikum mit schnellem Beginn und kurzer Wirkungsdauer. Der primäre Wirkungsort ist das aufsteigende Glied der Henle-Schleife, wo es hemmende Wirkungen auf die elektrolytresorption ausübt und seine harntreibende und natriuretische Wirkung hervorruft.

Klinische Wirksamkeit

Nach oraler Verabreichung wird die harntreibende Wirkung innerhalb von 30 Minuten mit der spitzenwirkung zwischen 1 und 2 Stunden beobachtet. Die harntreibende Wirkung ist in 3 Stunden nach einer Dosis von 1 mg praktisch vollständig.

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Burinexnid schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, wobei die Bioverfügbarkeit zwischen 80 und 95% liegt.

Verteilung

Es ist zu 95% an Plasmaproteine gebunden. Es hat eine plasma-eliminationshalbwertszeit von 0,75 bis 2,6 Stunden.

Die höchsten Konzentrationen des Arzneimittels werden im plasma, in der Niere und in der Leber erreicht. Es ist noch nicht klar, ob das Medikament die Plazenta überquert oder in die zerebrospinalflüssigkeit gelangt.

Biotransformation und elimination

Burinexnid wird mit einer Geschwindigkeit von 120-250 ml/min aus dem Kreislauf freigesetzt, wobei etwa die Hälfte einer oralen Dosis unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, wobei der Rest über die Galle in den Kot ausgeschieden wird.

Es sind keine aktiven Metaboliten bekannt. Der primäre harnmetabolit ist der 3' - Alkohol der N-butylkette und der primäre gallenmetabolit ist der 2' - Alkohol.

Nieren-und leberfunktionsstörung

Bei Nieren-oder Leberfunktionsstörungen kommt es zu einer Erhöhung der Halbwertszeit und einer verringerten plasmaclearance.

Chronische Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen nimmt die Leber als ausscheidungsweg mehr Bedeutung ein, obwohl die Wirkungsdauer nicht deutlich verlängert wird.

Burinexnid wurde in einer Vielzahl von tierischen Toxizitätstests umfassend bewertet. Studien an Ratten und Mäusen haben gezeigt, dass es eine relativ geringe akute Toxizität aufweist. Bei Ratten wurden über einen Zeitraum von 26 Wochen keine toxischen Wirkungen in Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag beobachtet. In dreizehn-und 26-wöchigen Studien in Dosen von bis zu 100 mg / kg / Tag waren die hämatologischen und klinisch-chemischen Werte im Allgemeinen nicht betroffen; andere beobachtete Wirkungen standen im Allgemeinen im Zusammenhang mit den harntreibenden Wirkungen des Arzneimittels.

Reproduktionsstudien haben keine teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen bei oralen Dosen von bis zu 50 mg/kg/Tag bei Ratten und 100 mg/kg/Tag bei Mäusen gezeigt. Aber bei 3400 mal der menschlichen Standarddosis wurden embryozide Wirkungen (wachstumsverzögerung und vermindertes fötales Gewicht) bei Ratten beobachtet. Obwohl keine fetalen Anomalien auftraten, war die fetale Toxizität bei Kaninchen größer: eine erhöhte Resorptionsrate wurde bei Dosen von 0,25 und 0,5 mg/kg/Tag beobachtet.

Burinexnid zeigte keine Hinweise auf mutagenität bei Ames-Tests. Achtundsiebzig Wochen Studien an Ratten deuten nicht darauf hin, dass Burinexnid ein signifikantes krebserzeugendes Potenzial hat, obwohl bei post-mortem-Untersuchungen Schäden an Nieren, Hoden und dem Hörsystem beobachtet wurden. Wie bei anderen schleifendiuretika, Diuretika, verursachte intravenöses Burinexnid bei Katzen ototoxizität.

Insgesamt liefern diese Studien zufriedenstellende Beweise für die wahrscheinliche Sicherheit von Burinexnid beim Menschen.

Nicht anwendbar.

Keiner.