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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Бетагистин-Акрихин
Betahistin
Бетагистин-Акрихин ist indiziert zur Behandlung des MÃ © niÃre-Syndroms, zu dessen Symptomen Schwindel, Tinnitus, Hörverlust und Übelkeit gehören können
Betahistin ist zur Behandlung des MéniÃre-Syndroms indiziert, zu dessen Symptomen Schwindel, Tinnitus, Hörverlust und Übelkeit gehören können.
Dosierung
Erwachsene:
Sterben anfängliche orale Behandlung beträgt 8 bis 16 mg dreimal täglich, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.
Erhaltungsdosen liegen im Allgemeinen im Bereich von 24-48 mg täglich. Sterben tägliche Dosis sollte 48 mg nicht überschreiten. Sterben Dosierung kann an die individuellen Patientenbedürfnisse angepasst werden. Manchmal konnte eine Verbesserung erst nach ein paar Wochen Behandlung beobachtet werden.
Nierenfunktionsstörung
Es gibt keine spezifischen klinischen Studien in dieser Patientengruppe, aber nach den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen scheint keine Dosisanpassung notwendig zu sein.
Leberfunktionsstörung
Es gibt keine spezifischen klinischen Studien in dieser Patientengruppe, aber nach den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen scheint keine Dosisanpassung notwendig zu sein.
Ältere Bevölkerung
Obwohl es nur begrenzte Daten aus klinischen Studien in dieser Patientengruppe gibt, legen umfangreiche Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen nahe, dass in dieser Population keine Dosisanpassung erforderlich ist.
Pädiatrische Bevölkerung:
Tabletten-Tabletten Tabletten werden aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.
Art der Vereinbarung
Nehmen Sie die Tabletten vorzugsweise zu den Mahlzeiten oder nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser.
Dosierung
Erwachsene
Sterben anfängliche orale Behandlung beträgt 8 bis 16 mg dreimal täglich, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.
Erhaltungsdosen liegen im Allgemeinen im Bereich von 24-48 mg täglich. Sterben tägliche Dosis sollte 48 mg nicht überschreiten. Sterben Dosierung kann an die individuellen Patientenbedürfnisse angepasst werden. Manchmal konnte eine Verbesserung erst nach ein paar Wochen Behandlung beobachtet werden.
Für Patienten mit Leberfunktionsstörungen liegen keine Daten vor.
Für Patienten mit Nierenfunktionsstörung liegen keine Daten vor.
Es gibt begrenzte Daten bei älteren Menschen, die Betahistin sollte in dieser Population mit Vorsicht angewendet werden.
Kinder und Jugendliche:
Betahistin-Tabletten werden nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen und Jugendliche alter unter 18 Jahren aufgrund fehlender Daten zu Sicherheit und Wirksamkeit.
Бетагистин-Акрихин tritt bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert. Da Бетагистин-Акрихин ein synthetisches Analogon von Histamin ist, kann es die Freisetzung von Katecholaminen aus dem Tumor induzieren, was zu schwerer Hypertonie führt.
Betahistin ist bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert. Da Betahistin ein synthetisches Analogon von Histamin ist, kann es die Freisetzung von Katecholaminen aus dem Tumor induzieren, was zu schwerer Hypertonie führt.
Kontraindiziert sind auch die folgenden:
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Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Magengeschwüren oder einer Geschichte von Magengeschwüren, wegen der gelegentlichen Dyspepsie bei Patienten auf Бетагистин-Акрихин.
Patienten mit Asthma bronchiale sollten während der Behandlung mit Бетагистин-Акрихин sorgfältig überwacht werden.
Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Бетагистин-Акрихин einem Patienten mit Urtikaria, Hautausschlägen oder allergischer Rhinitis, da diese Symptome möglicherweise verschlimmert werden können.
Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Hypotonie geboten.
Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Magengeschwüren oder einer Geschichte von Magengeschwüren, wegen der gelegentlichen Dyspepsie bei Patienten mit Betahistin.
Eine klinische Intoleranz gegenüber Betahistin kann bei Asthma-bronchiale-Patienten auftreten - Diese Patienten sollten daher während der Behandlung mit Betahistin sorgfältig überwacht werden.
Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Betahistin einem Patienten mit Urtikaria, Hautausschlägen oder allergischer Rhinitis, da diese Symptome möglicherweise verschlimmert werden können.
Vorsicht ist bei Patienten mit schwerer Hypotonie geboten.
Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Бетагистин-Акрихин ist indiziert bei Schwindel, Tinnitus und Hörverlust im Zusammenhang mit dem MéniÃre-Syndrom, was sich negativ auf die Fähigkeit zum Fahren und Benutzen von Maschinen auswirken kann. In klinischen Studien, die speziell entwickelt wurden, um die Fähigkeit zu untersuchen, Maschinen zu fahren und zu benutzen, hatte Бетагистин-Акрихин keine oder vernachlässigbare Auswirkungen.
Schwindel, Tinnitus und Hörverlust im Zusammenhang mit dem MéniÃre-Syndrom können die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen, negativ beeinflussen.
Es wird davon ausgegangen, dass Betahistin keine oder vernachlässigbare Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Fahren und Verwenden von Maschinen hat, da in klinischen Studien keine potenziell einflussreichen Wirkungen auf Betahistin festgestellt wurden.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit den unten angegebenen Häufigkeiten bei mit Бетагистин-Акрихин behandelten Patienten in placebokontrollierten klinischen Studien und in Berichten nach dem Inverkehrbringen festgestellt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis <1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis <1/100), selten ( >1/10. 000 bis <1/1. 000), sehr selten (<1/10. 000) und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Gastrointestinale Störungen: Häufig: Übelkeit Störungen des Nervensystems: Häufig: Kopfschmerzen Zusätzlich zu den Ereignissen, die während klinischer Studien berichtet wurden, wurden die folgenden unerwünschten Wirkungen spontan während der Anwendung nach dem Inverkehrbringen und in der wissenschaftlichen Literatur berichtet. Eine Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden und wird daher als "nicht bekannt" eingestuft. Störungen des Immunsystems: Nicht bekannt: überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Anaphylaxie. Gastrointestinale Störungen: Nicht bekannt: Leichte Magenbeschwerden (z.B. Erbrechen, Magen-Darm-Schmerzen, Blähungen und Blähungen). Diese können normalerweise durch Einnahme der Dosis während der Mahlzeiten oder durch Senkung der Dosis behandelt werden. Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes Nicht bekannt: Haut - und subkutane Überempfindlichkeitsreaktionen, insbesondere angioneurotische Ödeme, Urtikaria, Hautausschlag und PruritusMeldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Gelbe-Karte-System unter zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
“Die folgenden Nebenwirkungen wurden mit den unten angegebenen Häufigkeiten bei Betahistin-behandelten Patienten in placebokontrollierten klinischen Studien und in Berichten nach dem Inverkehrbringen festgestellt: sehr häufig ( 1/10), häufig ( 1/100 bis <1/10), gelegentlich ( 1/1,000 bis <1/100), selten ( 1/10,000 bis <1/1,000), sehr selten (<1/10,000) und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Störungen des Immunsystems:
Nicht bekannt: überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Anaphylaxie.
Störungen des Nervensystems:
Gemeinsam: kopfschmerzen, gelegentliche Schläfrigkeit
Herzerkrankungen
Nicht bekannt: Herzklopfen
Atemwegserkrankungen
Nicht bekannt: Bronchospasmen können bei Patienten mit Asthma bronchiale auftreten
Gastrointestinale Störungen:
Gemeinsam: Dyspepsie *, Übelkeit
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
Nicht bekannt: haut-und subkutane Überempfindlichkeitsreaktionen, insbesondere angioneurotische Ödeme, Urtikaria, Hautausschlag und Pruritus
*Leichte Magenbeschwerden (z. B. Erbrechen, Magen-Darm-Schmerzen, Blähungen und Blähungen) wurden beobachtet. Diese können normalerweise durch Einnahme der Dosis während der Mahlzeiten oder durch Senkung der Dosis behandelt werden.ein€
Meldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen pro Gelber Karte zu melden.
Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Es wurden einige Überdosierungsfälle gemeldet. Bei einigen Patienten traten leichte bis mittelschwere Symptome mit Dosen von bis zu 640 mg auf (z. B. Übelkeit, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen).Andere Symptome einer overd-Акрихин-Überdosierung sind Erbrechen, Dyspepsie, Ataxie und Krampfanfälle. Schwerwiegendere Komplikationen (Krämpfe, Lungen-oder Herzkomplikationen) wurden bei absichtlicher Überdosierung von Бетагистин-Акрихин beobachtet, insbesondere in Kombination mit anderen überdosierten Arzneimitteln. Kein spezielles Gegenmittel. Magenspülung und symptomatische Behandlung werden innerhalb einer Stunde nach Einnahme empfohlen.
Es wurden einige Überdosierungsfälle gemeldet. Bei einigen Patienten traten leichte bis mittelschwere Symptome mit Dosen von bis zu 640 mg auf (z. B. Übelkeit, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen).Andere Symptome einer Betahistin-Überdosierung sind Erbrechen, Dyspepsie, Ataxie und Krampfanfälle. Schwerwiegendere Komplikationen (Krämpfe, Lungen-oder Herzkomplikationen) wurden bei absichtlicher Überdosierung von Betahistin beobachtet, insbesondere in Kombination mit anderen überdosierten Arzneimitteln. Kein spezielles Gegenmittel. Magenspülung und symptomatische Behandlung werden innerhalb einer Stunde nach Einnahme empfohlen.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Das Zentrale Nervensystem. Antisemitische und Anti-Schwindel
ATC-code: N07C A01
Der Wirkungsmechanismus von Бетагистин-Акрихин ist nur teilweise verstanden.
Es gibt mehrere plausible Hypothesen, die durch Tierstudien und menschliche Daten gestützt werden:
Бетагистин-Акрихин beeinflusst das histaminerge System:
Бетагистин-Акрихин wirkt sowohl als partieller Histamin-H1-Rezeptor-Agonist als auch als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonisten auch im neuronalen Gewebe und hat eine vernachlässigbare H2-Rezeptor-Aktivität.
Бетагистин-Акрихин erhöht den Histaminumsatz und die Freisetzung, indem es präsynaptische H3-Rezeptoren blockiert und eine H3-Rezeptor-Downregulation induziert.
Бетагистин-Акрихин kann den Blutfluss zur Cochlea-Region sowie zum gesamten Gehirn erhöhen:
Pharmakologische Tests eine Tieren haben gezeigt, dass sich die Durchblutung in den Striae vascularis des Innenohrs verbesserte, wahrscheinlich durch eine Entspannung der präkapillaren Schließmuskeln der Mikrozirkulation des Innenohrs.
Es wurde auch gezeigt, dass Бетагистин-Акрихин den zerebralen Blutfluss beim Menschen erhöht.
Бетагистин-Акрихин erleichtert vestibuläre Kompensation:
beschleunigt-Акрихин beschleunigt sterben vestibuläre Erholung nach einseitiger Neurektomie bei Tieren, durch Förderung und Erleichterung der zentralen vestibulären Kompensation, dieser Effekt ist gekennzeichnet durch eine Hochregulation des Histaminumsatzes und der Freisetzung, wird über den H3-Rezeptorantagonismus vermittelt.
Bei menschlichen Probanden Krieg auch die Erholungszeit nach vestibulärer Neurektomie reduziert, wenn sie mit Бетагистин-Акрихин behandelt wurden.
Бетагистин-Акрихин verändert das neuronale Brennen in den vestibulären Kernen:
Es wurde auch festgestellt, dass Бетагистин-Акрихин eine dosisabhängige hemmende Wirkung auf die Spike-Erzeugung von Neuronen im lateralen und medialen vestibulären Kernen hat.
Sterben bei Tieren nachgewiesenen pharmakodynamischen Eigenschaft können zum therapeutischen Nutzen von Бетагистин-Акрихин im vestibulären System beitragen.
Sterben Wirksamkeit von Бетагистин-Акрихин zeigte sich in Studien bei Patienten mit vestibulären Schwindel und mit MéniÃre-Krankheit als Beweis wurde durch Verbesserungen in der schwere und Häufigkeit von Schwindel-Attacken.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antivertigo-Präparat,
ATC-code: N07C A01
Der Wirkungsmechanismus von Betahistin ist teilweise bekannt. Betahistin hat eine sehr starke Affinität als Antagonist für Histamin H3 Rezeptor und eine schwache Affinität als Agonist für Histamin H1 Rezeptor. Der Wirkstoff ist ein spezieller Histaminagonist mit praktisch keiner H2-Aktivität.
Betahistin hat zwei Wirkungsweisen. In erster Linie hat es eine direkte stimulierende (agonistische) Wirkung auf H1 rezeptoren, die sich auf den Blutgefäßen im Innenohr befinden. Es scheint auf den präkapillaren Schließmuskel in den Stria vascularis des Innenohrs zu wirken und reduziert so den Druck im endolymphatischen Raum.
Darüber hinaus hat Betahistin eine starke antagonistische Wirkung bei H3 rezeptoren und erhöht die Menge an Neurotransmittern, die von den Nervenenden freigesetzt werden. Sterben erhöhten Mengen eine Histamin, die von histaminergen Nervenenden freigesetzt werden, stimulieren H1 rezeptoren, wodurch sterben direkten oder agonistischen Wirkungen von Betahistin auf diese Rezeptoren verstärkt werden. Stirbt, erklärt die starken vasodilatatorischen Wirkungen von Betahistin im Innenohr. Stirbt das erklärt die Wirksamkeit von Betahistin bei der Behandlung von Schwindel.
Zusammengenommen tragen diese Eigenschaft zu den therapeutischen Vorteilen des MéniÃre-Syndroms bei. Das MéniÃre-Syndrom ist gekennzeichnet durch Symptome von Schwindel, Tinnitus, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hörverlust. Sterben Wirksamkeit von Betahistin kann auf seine Fähigkeit zurückzuführen sein, die Zirkulation des Innenohrs zu verändern, oder auf eine direkte Wirkung auf Neuronen des vestibulären Kerns.
Während Histamin positiv inotrope Wirkungen auf das Herz hat, ist Betahistin nicht dafür bekannt, das Herzzeitvolumen zu erhöhen, und seine vasodilatatorische Wirkung kann bei einigen Patienten zu einem geringen Blutdruckabfall führen.
Beim Menschen hat Betahistin wenig Wirkung auf exokrine Drüsen.
Absorption
Oral verabreichtes Бетагистин-Акрихин wird leicht und schnell vollständig aus allen Teilen des Magen-Darm-Traktes resorbiert. Nach der Resorption wird das Medikament schnell und fast vollständig zu 2-Pyridylacetinsäure metabolisiert. Plasmaspiegel von Бетагистин-Акрихин sind sehr niedrig. Pharmakokinetische Analysen basieren daher auf 2-PAA Messungen in plasma und Urin.
Unter Fed-Bedingungen tritt Cmax im Vergleich zu Gefastet-Bedingungen niedriger. Sterben Gesamtaufnahme von Бетагистин-Акрихин tritt jedoch unter beiden Bedingungen ähnlich, Krieg darauf hinweist, dass die Nahrungsaufnahme nur die Absorption von Бетагистин-Акрихин verlangsamt.
Verteilung
Der Prozentsatz von Бетагистин-Акрихин, der eine Blutplasmaproteine gebunden ist, beträgt weniger als 5 %.
Biotransformation
Nach der Resorption wird Бетагистин-Акрихин schnell und fast vollständig in 2-PAA metabolisiert (das keine pharmakologische Aktivität aufweist).
Nach oraler Verabreichung von Бетагистин-Акрихин erreicht sterben Plasma-und Harn -) Konzentration von 2-PAA 1 Stunde nach der Einnahme ihr Maximum und sinkt mit einer Halbwertszeit von etwa 3,5 Stunden ab.
Entscheidung:
2-PAA wird leicht im Urin ausgeschieden. Im Dosisbereich zwischen 8 und 48 mg werden etwa 85% der ursprünglichen Dosis im Urin zurückgewonnen. Sterben renale oder fäkale Ausscheidung von Бетагистин-Акрихин selbst ist von geringer Bedeutung.
Geradlinigkeit:
Sterben Erholungsraten sind über den oralen Dosisbereich von 8 - 48 mg konstant, Krieg darauf hinweist, dass die Pharmakokinetik von Бетагистин-Акрихин linear ist, und darauf hindeutet, dass der beteiligte Stoffwechselweg nicht gesättigt ist.
Absorption
Betahistin wird nach oraler Verabreichung des Arzneimittels in Tabletten schnell und vollständig resorbiert, und Spitzenplasmakonzentrationen von 14C-markiertes Betahistin werden also ungefähr nach einer Stunde oder einer Vereinbarung für Fasten-Probanden erreicht.
Verteilung
Bei menschlichen Plasmaproteinen tritt wenig oder keine Bindung auf.
Stoffwechsel und Beseitigung
Sterben Ausscheidung von Betahistin erfolgt hauptsächlich durch den Stoffwechsel und die Metaboliten werden anschließend hauptsächlich durch Nierenausscheidung eliminiert
Nach der Resorption wird das Arzneimittel schnell im Metaboliten und fast vollständig im Metaboliten 2-Pyridyletinsäure metabolisiert.
Nach oraler Verabreichung von Betahistin sind seine Plasmaspiegel sehr niedrig. Daher basiert sterben Beurteilung der Pharmakokinetik von Betahistin auf den Plasmakonzentrationsdaten des einzigen Metaboliten 2-Pyridylacetinsäure. Sterben Konzentration von 2-Pyridylessigsäure erreicht ihr Maximum nach 1 Stunde nach Einnahme und sinkt mit etwa 3,5 Stunden um die Hälfte ab. Die 2-Pyridylessigsäure wird innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung schnell quantitativ im Urin ausgeschieden. Im Dosisbereich zwischen 8 und 48 mg wurden etwa 85% der ursprünglichen Dosis im Urin zurückgewonnen. Im Urin wurde kein unverändertes Betahistin nachgewiesen.
85-90% der Radioaktivität einer 8-mg-Dosis treten über 56 Stunden im Harn auf, wobei sterben maximalen Ausscheidungsraten innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht werden.
Es gibt keine Hinweise auf einen präsystemischen Metabolismus und die biliäre Ausscheidung wird nicht als wichtiger Eliminationsweg für das Medikament oder einen seiner Metaboliten angesehen. Betahistin unterliegt jedoch dem Stoffwechsel in der Leber.
Wiederholte Dosistoxizitätsstudien mit einer Dauer von sechs Wochen bei Hunden und einer Dauer von 18 Wochen bei Albino-Ratten zeigten keine klinisch relevanten schädlichen Wirkungen bei Dosierungen im Bereich von 2,5 bis 120 mg. kg -1. Бетагистин-Акрихин hat kein mutagenes Potenzial und es gab keine Hinweise auf Karzinogenität bei Ratten. Tests einer schwangeren Kaninchen zeigten keine Hinweise auf teratologische Wirkungen.
Chronische Toxizität
Nebenwirkungen, die das zentrale Nervensystem beeinflussten, wurden bei Hunden und Pavianen nach intravenösen Dosen von 120 mg / kg und höher beobachtet.
Studien zur chronischen oralen Toxizität über einen Zeitraum von 18 Wochen bei Ratten mit einer Dosis von 500 mg / kg und 6 Wochen bei Hunden mit einer Dosis von 25 mg / kg zeigen, dass Betahistin ohne definitive Toxizität gut vertragen wird.
Mutagenes und krebserzeugendes Potenzial Betahistin hat kein mutagenes Potenzial.
In einer 18-monatigen Studie zur chronischen Toxizität bei Ratten mit einer Dosis von bis zu 500 mg / kg gab es keine Hinweise auf ein krebserzeugendes Potenzial.
Reproduktive Toxizität
Während Reproduktionstoxizitätsstudien Wirkungen wurden nur bei Expositionen beobachtet, die weit über der maximalen Exposition beim Menschen lagen, wurde auf eine minimale Relevanz während der klinischen Anwendung hinweist.
Nicht anwendbar.
Keine besonderen Anforderungen.
Jedes nicht verwendete Produkt oder Abfallmaterial sollte gemäß den lokalen Anforderungen entsorgt werden.
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However, we will provide data for each active ingredient
