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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 03.04.2022
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arterielle Hypertonie;
koronare Herzkrankheit (Prävention von Angina pectoris);
chronische Herzinsuffizienz (als Teil der Kombinationstherapie).
arterielle Hypertonie;
koronare Herzkrankheit: stabile Angina pectoris;
chronische Herzinsuffizienz.
arterielle Hypertonie;
koronare Herzkrankheit: Prävention von Angina pectoris.
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Innen, morgens auf nüchternen Magen, ohne zu kauen, 2,5– 5 mg einmal. Falls erforderlich, wird die Dosis einmal täglich auf 10 mg erhöht. Maximale Tagesdosis — 20 mg.
bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Mit CL Kreatinin weniger als 20 ml/min oder mit schwerer leberfunktionsstörung die maximale Tagesdosis — 10 mg.
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überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments und andere Beta-adrenoblokatoram;
akute Herzinsuffizienz und chronische Herzinsuffizienz in der dekompensationsphase, die inotrope Therapie erfordert;
kardiogener Schock;
Kollaps;
AV-Blockade II– III Grad, ohne Herzschrittmacher;
sinoatriale Blockade;
Sinusknoten - Schwäche-Syndrom;
Bradykardie (Herzfrequenz vor Beginn der Behandlung <50 Schläge / min);
schwere arterielle Hypotonie (Sad weniger als 100 mmHg.Artikel);
Kardiomegalie (ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz);
schwere Formen von Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenerkrankung in der Geschichte;
ausgeprägte periphere Durchblutungsstörungen;
Raynaud-Syndrom;
metabolische Azidose;
Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blocker);
gleichzeitige Anwendung von floctafenin und sultoprid;
Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).
max.tsch. in der Geschichte); Phäochromozytom (notwendigerweise die gleichzeitige Verwendung von Alpha-adrenoblokatorov); strenge Diät; allergische Reaktionen in der Geschichte.
überempfindlichkeit gegen bisoprolol oder einen der Hilfsstoffe (siehe "Zusammensetzung");
akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, erfordern inotrope Therapie;
kardiogener Schock;
atrioventrikuläre (AV) Blockade II und III Grad, ohne elektrokardiostimulator;
Sinusknoten - Schwäche-Syndrom;
sinoatriale Blockade;
ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge / min);
schwere arterielle Hypotonie (systolischer BLUTDRUCK weniger als 100 mm Hg.Artikel);
schwere Formen von Asthma bronchiale;
ausgeprägte periphere arterielle Durchblutung oder Raynaud-Syndrom;
Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blocker);
metabolische Azidose;
Alter unter 18 Jahren (nicht genügend Daten über Wirksamkeit und Sicherheit in dieser Altersgruppe).
Vorsicht: die Durchführung der desensibiliziruûŝej Therapie; prinzmetal; Hyperthyreose; Diabetes mellitus Typ 1 und Diabetes mellitus mit erheblichen Schwankungen der Konzentration von Glukose im Blut; AV Blockade Grad ich; schwere Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin weniger als 20 ml/min); zum Ausdruck der menschlichen Leber; Psoriasis; restriktive Kardiomyopathie; angeborene Herzfehler oder Herzklappenfehler Herzklappen mit schweren hämodynamischen Störungen; Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt innerhalb der letzten 3 Monate; schwere Formen der chronisch obstruktive Lungenerkrankung; eine strenge Diät.
überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments und andere & beta; - adrenoblokatoram;
Schock (einschließlich kardiogener), akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, AV-Blockade II– III Grad (ohne künstliche Rhythmus-Treiber), sinoatriale Blockade, Sinusknoten Schwäche Syndrom, ausgedrückt Bradykardie, Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzinsuffizienz), arterielle Hypotonie (Sad weniger als 100 mmHg.vor allem bei Myokardinfarkt);
Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenerkrankung in der Geschichte;
gleichzeitige Aufnahme von MAO-Hemmern (mit Ausnahme von Typ-B-Mao-Hemmern);
gleichzeitige Anwendung von floctafenin und sultoprid;
späte Stadien der peripheren Durchblutung;
Raynaud-Krankheit;
Stillzeit;
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).
mit Vorsicht: Leberversagen, Nierenversagen (CL Kreatinin !20 ml/min), metabolische Azidose, Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Anwendung von & alpha;-adrenoblokatorov), Diabetes mellitus im Stadium der Dekompensation, AV-Blockade Grad I, prinzmetal Angina, einschränkende Kardiomyopathie, angeborene Herzfehler oder Herzklappenfehler mit schweren hämodynamischen Störungen, chronische Herzinsuffizienz mit Myokardinfarkt in den letzten 3 Monaten, Psoriasis, Depression (in T.tsch. in der Geschichte), schwere allergische Reaktionen in der Geschichte, Schwangerschaft, Alter, strenge Diät, desensibilisierende Immuntherapie mit Allergenen und allergenextrakten.
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Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die unten aufgeführt sind, wurde wie folgt bestimmt (who-Klassifizierung): sehr oft — mindestens 10%; oft — nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%; selten — nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten — nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten — weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Nachrichten.
von der CCC: sehr oft — Reduktion der Herzfrequenz (Bradykardie, besonders bei Patienten mit CHF), Herzklopfen; oft — deutliche Abnahme des BLUTDRUCKS (vor allem bei Patienten mit CHF), Manifestation von angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörungen, Kältegefühl in den Extremitäten (Parästhesien); selten — Verletzung der AV-Leitung (bis zur Entwicklung einer vollständigen querblockade und Herzstillstand), Arrhythmie, orthostatische Hypotonie, Verschlimmerung des Verlaufs von CHF mit der Entwicklung von peripheren ödemen (Schwellung der Knöchel, Füße; Kurzatmigkeit), Schmerzen in der Brust.
vom Nervensystem: oft — Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, erhöhte Müdigkeit, Schlafstörungen, Depression, Angst; selten — Verwirrung oder kurzfristiger Gedächtnisverlust, albtraumträume, Halluzinationen, Myasthenia Gravis, Tremor, Muskelkrämpfe. Normalerweise sind diese Phänomene leicht und gehen in der Regel innerhalb von 1– 2 Wochen nach Beginn der Behandlung.
Sinnesorgane: selten — Sehstörungen, reduzierte Tränen (sollte beim tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden), Tinnitus, Hörverlust, Ohrenschmerzen; sehr selten — Trockenheit und Schmerzen der Augen, Konjunktivitis, Geschmacksstörungen.
Atemwege: selten — Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder obstruktive Atemwegserkrankungen; selten — allergische Rhinitis; verstopfte Nase.
seitens des Verdauungssystems: oft — übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Bauchschmerzen; selten — Hepatitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen (alt, AST), erhöhte Konzentration von Bilirubin, Veränderung des Geschmacks.
aus dem Bewegungsapparat: selten — Arthralgie, Rückenschmerzen.
aus dem Urogenitalsystem: sehr selten — Verletzung der Potenz, Schwächung der Libido.
Laborwerte: selten — erhöhte Konzentration von Triglyceriden im Blut; in einigen Fällen — Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie.
Allergische Reaktionen: selten — Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Urtikaria.
Haut: selten — verstärktes Schwitzen, Hyperämie der Haut, exantheme, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen; sehr selten — Alopezie; Beta-adrenoblocker können den Verlauf der Psoriasis verschlimmern.
andere: Entzugssyndrom (erhöhte Angina pectoris, erhöhter BLUTDRUCK).
Die Häufigkeit der nachstehenden Nebenwirkungen wurde entsprechend der folgenden bestimmt: sehr oft & ge; 1/10;oft ≥ 1/100, < 1/10; selten ≥ 1/1000,< 1/100; selten ≥ 1/10000,< 1/1000; sehr selten & le;1/10000.
von der Seite des zentralen Nervensystems: oft — Schwindel*, Kopfschmerzen*; selten — Verlust des Bewusstseins.
Allgemeine Verstöße: Häufig — Asthenie (bei Patienten mit CHF), erhöhte Müdigkeit*; selten — Asthenie (bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris).
Psychische Störungen: selten — Depression, Schlaflosigkeit; selten — Halluzinationen, Alpträume.
seitens des sehorgans: selten — Verringerung der Tränenfluss (sollte beim tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden); sehr selten — Konjunktivitis.
vom Hörorgan: selten — Hörstörungen.
von der CCC: sehr oft — Bradykardie bei Patienten mit CHF; oft — Verschlimmerung der Symptome von CHF bei Patienten mit CHF, ein Gefühl der Kälte oder Taubheit in den Extremitäten, eine deutliche Abnahme des BLUTDRUCKS, vor allem bei Patienten mit CHF; selten — Verletzung der AV-Leitung; Bradykardie bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris, Verschlimmerung der Symptome von CHF bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris, orthostatische Hypotonie.
Atemwege: selten — Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Atemwegsobstruktion in der Geschichte; selten — allergische Rhinitis.
seitens des Verdauungssystems: oft — übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung; selten — Hepatitis.
Muskel-Skelett-System: selten — Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.
Haut: selten — überempfindlichkeitsreaktionen wie Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Hyperämie der Haut; sehr selten — Alopezie. Beta-adrenoblocker können zu einer Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome beitragen oder einen Psoriasis-ähnlichen Hautausschlag verursachen.
seitens des Fortpflanzungssystems: selten — Verletzung der Potenz.
Laborwerte: selten — erhöhte Konzentration von Triglyceriden und Leber Transaminasen Aktivität im Blut (ACT, alt).
* Bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina treten diese Symptome besonders Häufig zu Beginn der Behandlung auf. Normalerweise sind diese Phänomene leicht und gehen in der Regel innerhalb von 1– 2 Wochen nach Beginn der Behandlung.
Frequenz: sehr oft (≥1/10); oft (≥ 1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (< 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten).
CNS: selten — erhöhte Müdigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Depression, selten — Halluzinationen, Alpträume, Krämpfe.
Sinnesorgane: selten — Sehstörungen, Verringerung der Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Hörstörungen; sehr selten — Konjunktivitis.
von der CCC: sehr oft — Sinus Bradykardie; oft — Verringerung der ANZEIGE, Manifestation von angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutung, Abkühlung der unteren Extremitäten, Parästhesien), selten — Verletzung der AV-Leitfähigkeit, orthostatische Hypotonie, Dekompensation von CHF, periphere ödeme.
seitens des Verdauungssystems: oft — Trockenheit der Mundschleimhaut, übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, selten — Hepatitis.
Atemwege: selten — Atembeschwerden bei der Ernennung in hohen Dosen (Verlust der Selektivität) und/oder bei prädisponierten Patienten — laringo - und Bronchospasmus; selten — verstopfte Nase, allergische Rhinitis.
aus dem endokrinen System: selten — Hyperglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten).
Allergische Reaktionen: selten — Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Urtikaria.
Haut: selten — verstärktes Schwitzen, Hyperämie der Haut; sehr selten — Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung der Symptome der Psoriasis, Alopezie.
Muskel-Skelett-System: selten — Muskelschwäche, Krämpfe in den Wadenmuskeln, Arthralgie.
Laborwerte: selten — erhöhte Aktivität der Leber Transaminasen, Hypertriglyceridämie; in einigen Fällen — Thrombozytopenie, Agranulozytose.
Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.
andere: sehr selten — Verletzung der Potenz; selten — Entzugssyndrom (erhöhte Angina pectoris, erhöhter BLUTDRUCK).
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Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Bradykardie ausgedrückt, AV-Blockade, deutlicher Rückgang der ANZEIGE, akute Herzinsuffizienz, Hypoglykämie, Akrozyanose, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.
Behandlung: im Falle einer überdosierung, vor allem muss die Einnahme des Medikaments, Magenspülung, nehmen saugfähigem Mittel, symptomatische Therapie.
Mit ausgeprägter Bradykardie — in / in der Einführung von Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Mittel einführen, das eine positive chronotropische Wirkung hat. Manchmal kann eine vorübergehende Inszenierung eines künstlichen rhythmusfahrers erforderlich sein.
Mit einer deutlichen Abnahme des BLUTDRUCKS — in / in der Einführung von plazmozameshchayh Lösungen und vasopressoren. Bei Hypoglykämie kann die intravenöse Verabreichung von glucagon oder Traubenzucker (Glukose) gezeigt werden. Bei AV-Blockade — Patienten sollten unter ständiger Aufsicht stehen und mit Beta-adrenomimetika wie Epinephrin behandelt werden. Wenn nötig — Inszenierung eines künstlichen Rhythmus-Fahrers.
Mit einer Verschlimmerung des CHF-Flusses — IV Einführung von Diuretika, Drogen mit positiver inotroper Wirkung, sowie Vasodilatatoren.
Mit Bronchospasmus — Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta2 - adrenomimetikov und/oder Aminophyllin.
Symptome: am häufigsten — AV-Blockade, ausgeprägte Bradykardie, ausgeprägte Abnahme des BLUTDRUCKS, Bronchospasmus, akute Herzinsuffizienz und Hypoglykämie.
Die Empfindlichkeit gegenüber einer einzigen hohen Dosis von bisoprolol variiert stark unter den einzelnen Patienten und wahrscheinlich Patienten mit CHF haben eine hohe Empfindlichkeit.
Behandlung
Stoppen Sie die Einnahme des Medikaments und beginnen Sie eine unterstützende symptomatische Therapie.
bei schwerer Bradykardie: intravenöse Verabreichung von Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Mittel einführen, das eine positive chronotropische Wirkung hat. Manchmal kann eine vorübergehende Inszenierung eines künstlichen rhythmusfahrers erforderlich sein.
mit einer deutlichen Abnahme des BLUTDRUCKS: IV Einführung von plasmaersatzlösungen und vasopressoren.
bei AV-Blockade: Patienten müssen ständig überwacht werden und mit Beta-adrenomimetika wie Epinephrin behandelt werden. Wenn nötig — Inszenierung eines künstlichen Rhythmus-Fahrers.
mit Exazerbation des Verlaufs von CHF: IV Einführung von Diuretika, Arzneimitteln mit positiver inotroper Wirkung, sowie Vasodilatatoren.
wenn Bronchospasmus: Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta2 -adrenomimetikov und / oder Aminophyllin.
bei Hypoglykämie: intravenöse Verabreichung von Traubenzucker (Glukose).
Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, ausgedrückt Bradykardie, AV-Blockade, ausgeprägte Verringerung der ANZEIGE, akute Herzinsuffizienz, Akrozyanose, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.
max.
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Bisoprolol !auml; selektiver Beta1-Blocker, ohne eigenen Sympathomimetika Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Wie bei anderen Beta1-Blocker, der Wirkmechanismus bei Hypertonie unklar. Zur gleichen Zeit ist bekannt, dass bisoprolol die Aktivität von Renin im Blutplasma reduziert, den Bedarf an Sauerstoff im Myokard reduziert, die Herzfrequenz reduziert. Hat blutdrucksenkende, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung.
Blockieren in niedrigen Dosen Beta 1 -adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamine stimulierte Bildung von Camp aus ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hemmt alle Funktionen des Herzens, reduziert AV-Leitfähigkeit und Erregbarkeit. Wenn die therapeutische Dosis überschritten wird, hat Beta 2 - adrenoblokiruûееee Wirkung. OPSS zu Beginn des Medikaments, in der ersten 24 h, erhöht (als Folge der reziproken Zunahme der Aktivität von Alpha-adrenorezeptoren und Beseitigung der Stimulation von Beta 2 - adrenorezeptoren), durch 1–3 Tage kehrt zum ursprünglichen Wert zurück, und bei längerem Gebrauch — reduziert. Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme des Minuten-Blutvolumens verbunden, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, eine Abnahme der Aktivität des sympathoadrenal-Systems (CAC) (ist von großer Bedeutung für Patienten mit Renin-Hypersekretion), die Wiederherstellung der Empfindlichkeit als Reaktion auf die Senkung des BLUTDRUCKS und die Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Bei arterieller Hypertonie entwickelt sich der Effekt nach 2– 5 Tage, stabile Aktion wird nach 1 markiert– 2 Monate.
Die antianginale Wirkung ist auf eine Abnahme des myokardbedarfs an Sauerstoff infolge der Abnahme der Kontraktilität und anderer Funktionen des Myokards, der Verlängerung der Diastole, der Verbesserung der myokardperfusion zurückzuführen. Durch die Erhöhung des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel und die Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf erhöht werden, insbesondere bei Patienten mit CHF.
Bei der Anwendung in mittleren therapeutischen Dosen, im Gegensatz zu nicht-selektiven Beta-Blocker, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe, die Beta2-adrenorezeptoren (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskeln, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter), und auf den Kohlenhydratstoffwechsel; verursacht keine Verzögerung der Natriumionen im Körper; die schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der Wirkung von propranolol.
Selektive Beta1-Blocker, ohne eigenen Sympathomimetika Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Es hat nur eine geringe Affinität zu Beta2-adrenorezeptoram glatte Muskulatur der Bronchien und Blutgefäße, sowie Beta2 -adrenorezeptoram, beteiligt an der Regulierung des Stoffwechsels. Folglich beeinflusst bisoprolol im Allgemeinen nicht den Widerstand der Atemwege und die Stoffwechselprozesse, an denen Beta beteiligt ist2-adrenorezeptoren.
Die selektive Wirkung des Medikaments auf Beta1 -adrenorezeptoren bleiben auch außerhalb des therapeutischen Bereichs erhalten.
Bisoprolol hat keine ausgeprägte negative inotrope Wirkung. Die maximale Wirkung des Medikaments wird durch 3 erreicht– 4 h nach Einnahme. Selbst bei der Ernennung von bisoprolol 1 einmal täglich bleibt seine therapeutische Wirkung 24 Stunden Dank 10 bestehen– 12-Stunden-T 1/2 aus dem Blutplasma. In der Regel wird die maximale Abnahme des BLUTDRUCKS 2 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.
Bisoprolol reduziert die Aktivität des sympathoadrenalen Systems (CAC), indem Beta blockiert1-adrenorezeptoren des Herzens.
Mit einer einzigen Einnahme bei Patienten mit KHK ohne Anzeichen von CHF bisoprolol reduziert die Herzfrequenz, reduziert das schockvolumen des Herzens und, als Folge, reduziert die emissionsfraktion und den Bedarf an Sauerstoff im Myokard.
Bei längerer Therapie nimmt die anfänglich erhöhte OPSS ab. Eine Abnahme der Renin-Aktivität im Blutplasma wird als eine der Komponenten der blutdrucksenkenden Wirkung von Beta-adrenoblockern angesehen.
Selektive β1-Blocker ohne eigenen Sympathomimetika Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Reduziert die Aktivität von Plasma-Renin, reduziert den Bedarf an Sauerstoff, reduziert die Herzfrequenz (in Ruhe und unter Belastung). Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung.
Blockierung in niedrigen Dosen & beta; 1 - adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamine stimulierte Bildung von Camp ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat negative Chrono -, dromo -, batmo-und inotrope Wirkung (reduziert die Herzfrequenz, hemmt die Leitfähigkeit und Erregbarkeit, reduziert die Kontraktilität des Myokards).
Mit einer Erhöhung der Dosis hat & beta;2 - adrenoblocking Wirkung.
OPSS zu Beginn des Medikaments, in den ersten 24 Stunden nach der Einnahme, erhöht (als Folge der reziproken Zunahme der Aktivität & alpha; - adrenorezeptoren und Beseitigung der Stimulation & beta;2 - adrenorezeptoren), durch 1–3 Tag kehrt auf den ursprünglichen Wert zurück, und bei längerer Ernennung wird es reduziert.
Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme des Minuten-Blutvolumen verbunden, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, eine Abnahme der RAAS-Aktivität (ist von großer Bedeutung für Patienten mit Renin-Hypersekretion) und des zentralen Nervensystems, Wiederherstellung der Empfindlichkeit der aortenbogenbarorezeptoren (es gibt keine Erhöhung Ihrer Aktivität als Reaktion auf die Senkung des BLUTDRUCKS) und als Ergebnis — Verringerung der peripheren sympathischen Effekte. Bei arterieller Hypertonie tritt der Effekt nach 2 auf– 5 Tage, stabile Wirkung — durch 1– 2 Monate
Die antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardbedarfs an Sauerstoff infolge der uregulation der Herzfrequenz, Verringerung der Kontraktilität, Verlängerung der Diastole, Verbesserung der myokardperfusion, sowie eine Abnahme der Empfindlichkeit des Myokards gegenüber der Wirkung der sympathischen Innervation verursacht. Reduziert die Anzahl und schwere von Angina-Attacken und erhöht die Belastbarkeit. Durch die Erhöhung des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel und die Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit CHF erhöht werden.
Die antiarrhythmische Wirkung wird durch die Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte Camp, arterielle Hypertonie), Verringerung der Geschwindigkeit der spontanen Erregung der Sinus-und ektopischen rhythmusfahrer und Verlangsamung der AV-Durchführung (Abnahme in antegrad und weniger Retrograde Richtungen durch AV-Knoten) und auf zusätzlichen wegen.
Bei mittlerer therapeutischer Dosierung, im Gegensatz zu nicht-selektiven β-adrenoblokatorov, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die Organe, die β2 - adrenorezeptoren (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter), und Kohlenhydrat-Stoffwechsel, verursacht keine Verzögerung der Natrium-Ionen (Na+) im Körper; die schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der Wirkung von propranolol. Bei der Anwendung in großen Dosen (200 mg oder mehr) hat eine blockierende Wirkung auf beide Subtypen von β-adrenorezeptoren, vor allem in den Bronchien und glatten Muskeln der Gefäße.
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Bisoprolol wird fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert, die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Bioverfügbarkeit — über 90%.
T max ist 2– 4 h nach Einnahme. Bindung an Plasmaproteine — 26–33%. Metabolisiert in der Leber, Metaboliten von bisoprolol haben keine pharmakologische Aktivität. T 1/2 ist 9– 12 h, was es möglich macht, das Medikament einmal täglich zu verwenden.
Es wird von den Nieren ausgeschieden — 50% unverändert, weniger als 2% — durch den Darm.
Durchlässigkeit durch die Geb und die plazentaschranke — niedrig, in kleinen Mengen in der Muttermilch ausgeschieden.
Absaugung. Bisoprolol wird fast vollständig (mehr als 90%) aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Seine Bioverfügbarkeit aufgrund einer geringen Metabolisierung beim ersten Durchgang durch die Leber (bei etwa 10%) beträgt etwa 90% nach oraler Verabreichung. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Bisoprolol zeigt eine lineare Kinetik, und seine Konzentration im Blutplasma ist proportional zur Dosis im Bereich von 5 bis 20 mg. Cmax im Blutplasma wird durch 2 erreicht– 3 Stunden
Verteilung. Bisoprolol ist ziemlich breit verteilt. V d ist 3,5 L / kg.
Die Verbindung mit plasmaproteinen erreicht etwa 30%.
Stoffwechsel. wird auf dem oxidativen Weg ohne nachfolgende Konjugation Metabolisiert. Alle Metaboliten sind Polar (wasserlöslich) und werden von den Nieren ausgeschieden. Die wichtigsten Metaboliten, im Blutplasma und im Urin gefunden, zeigen keine pharmakologische Aktivität. Die durch Experimente mit menschlichen lebermikrosomen erhalten in vitro , zeigen, dass bisoprolol in Erster Linie durch Isoenzym CYP3A4 (über 95%) metabolisiert wird, und Isoenzym CYP2D6 spielt nur eine geringe Rolle.
Ableitung. Clearance von bisoprolol wird durch das Gleichgewicht zwischen der Ausscheidung durch die Nieren in unveränderter Form (über 50%) und Metabolismus in der Leber (über 50%) zu Metaboliten bestimmt, die auch von den Nieren ausgeschieden werden. Die gesamtfreiheit beträgt 15 L/H. T 1/2 — 10– 12 Stunden
Es gibt keine Informationen über die Pharmakokinetik von bisoprolol bei Patienten mit CHF und gleichzeitige Verletzung der Leber oder der Nieren.
Umzüge — 80– 90 %, Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption. C max im Blutplasma wird nach 1 beobachtet– 3 h, die Verbindung mit plasmaproteinen beträgt etwa 30%.
Durchlässigkeit durch die Geb und die plazentaschranke — niedrig, Sekretion mit Muttermilch — niedrig.
wird in der Leber Metabolisiert, um inaktive Metaboliten zu bilden, T 1/2 — 10– 12 H. über 98% wird von den Nieren ausgeschieden, von denen 50% unverändert ausgeschieden werden, weniger als 2% — mit Galle.
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- Beta-Blocker
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Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von bisoprolol kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente beeinflusst werden. Eine solche Wechselwirkung kann auch in Fällen auftreten, in denen zwei Medikamente nach kurzer Zeit eingenommen werden. Der Arzt muss über die Einnahme anderer Medikamente informiert werden, auch wenn Sie ohne ärztliche Verschreibung eingenommen werden (dh Medikamente ohne Verschreibung).
nicht empfohlene Kombinationen
Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, dizopiramid, Lidocain, Phenytoin; flexainid, propafenon) zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und Kontraktilität des Myokards reduzieren.
BKK wie Verapamil, und in geringerem Maße — Diltiazem, zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann zu einer Abnahme der myokardkontraktivität und einer Verletzung der AV-Leitfähigkeit führen. Insbesondere die intravenöse Verabreichung von Verapamil an Patienten, die Beta-adrenoblokatora einnehmen, kann zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade führen.
Blutdrucksenkende Mittel der zentralen Aktion (wie Clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) kann zu einer Dekompensation von CHF aufgrund der Herzfrequenz und Verringerung der Herzleistung führen, sowie zum auftreten von vasodilatationssymptomen aufgrund einer Abnahme des zentralen sympathischen Tonus.
Kombinationen, die Besondere Vorsicht erfordern
BCC, Derivate von Dihydropyridin (zum Beispiel Nifedipin, felodipin, Amlodipin), zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit CHF kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der kontraktilen Funktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.
Antiarrhythmische Mittel der Klasse III (zum Beispiel Amiodaron) können die Verletzung der AV-Leitung verstärken.
Die Wirkung von Beta-adrenoblockern zur topischen Anwendung (Z. B. Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) kann die systemischen Wirkungen von bisoprolol verstärken — deutliche Abnahme des BLUTDRUCKS, Verringerung der Herzfrequenz.
Parasympatomimetiki zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die Verletzung der AV-Leitfähigkeit erhöhen und das Risiko von Bradykardie erhöhen.
Die gleichzeitige Anwendung von bisoprolol mit Beta-adrenomimetika (zum Beispiel isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Abnahme der Wirkung beider Medikamente führen. Die Kombination von bisoprolol mit adrenomimetika, beeinflussen Beta-und Alpha-adrenorezeptoren (zum Beispiel Noradrenalin, Epinephrin), kann die vasokonstriktorische Wirkung dieser Mittel, die mit Alpha-adrenorezeptoren, was zu einer Erhöhung des BLUTDRUCKS. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.
Allergene für die Immuntherapie oder allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko für schwere systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die bisoprolol erhalten.
Jodhaltige radiokontrastdiagnostikmittel für die an - / in der Einleitung erhöhen das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.
Phenytoin in / in der Einleitung, Mittel zur inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des BLUTDRUCKS.
Die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung kann bei der Behandlung von bisoprolol variieren (maskiert die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie — Tachykardie, erhöhter BLUTDRUCK).
Clearance von Lidocain und Xanthin (außer Theophyllin) kann aufgrund der möglichen Erhöhung Ihrer Konzentration im Blutplasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhten clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.
Antihypertensive Wirkung Schwächen NSAIDs (Verzögerung von Natriumionen und Blockade der Synthese von PG Nieren), Kortikosteroide und östrogene (Verzögerung von Natriumionen).
Herzglykoside erhöhen das Risiko, Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz zu entwickeln oder zu verschlimmern.
Diuretika, Clonidin, sympatholytika, hydralazin und andere blutdrucksenkende Mittel können zu einer übermäßigen Abnahme des BLUTDRUCKS führen.
Die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien und die gerinnungshemmende Wirkung von cumarinen während der Behandlung mit bisoprolol können verlängert werden.
Trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnotika erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems.
Nicht hydrierte mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.
Sulfasalazin erhöht die Konzentration von bisoprolol im Blutplasma.
zu berücksichtigende Kombinationen
Mefloquin zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann das Risiko für Bradykardie erhöhen.
MAO-Hemmer (mit Ausnahme von Typ-B-Mao-Hemmern) können die antihypertensive Wirkung verstärken. Die gleichzeitige Anwendung kann zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen.
Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.
Rifampicin verkürzt T1/2 bisoprolol.
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von bisoprolol kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente beeinflusst werden. Eine solche Wechselwirkung kann auch in Fällen auftreten, in denen zwei Medikamente nach kurzer Zeit eingenommen werden. Der Arzt muss über die Einnahme anderer Medikamente informiert werden, auch wenn Sie ohne ärztliche Verschreibung eingenommen werden (dh Medikamente ohne Verschreibung).
nicht empfohlene Kombinationen
Behandlung von CHF. Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, dizopiramid, Lidocain, Phenytoin, flexainid, propafenon) zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und die Kontraktilität des Herzens reduzieren.
alle Indikationen für die Verwendung des Medikaments Adroten ® . BCC Typ Verapamil und in geringerem Maße — Diltiazem zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann zu einer Abnahme der myokardkontraktivität und einer Verletzung der AV-Leitfähigkeit führen. Insbesondere kann die intravenöse Verabreichung von Verapamil an Patienten, die Beta-adrenoblokatora einnehmen, zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade führen.
Gipotenziva zentrale Wirkung (wie Clonidin, methyldopa, moxonidin, rilmenidin) kann zu einer Verringerung der Herzfrequenz und einer Abnahme der Herzleistung führen, sowie zur Vasodilatation aufgrund einer Abnahme des zentralen sympathischen Tonus. Abrupte Stornierung, insbesondere vor der Abschaffung der Beta-adrenoblokatorov, kann das Risiko der Entwicklung von Querschläger arterielle Hypertonie erhöhen.
Kombinationen, die Besondere Vorsicht erfordern
Behandlung von arterieller Hypertonie und Angina pectoris. Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, dizopiramid, Lidocain, Phenytoin; flexainid, propafenon) zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und die Kontraktilität des Myokards reduzieren.
alle Indikationen für die Verwendung des Medikaments Adroten ® .BKK — Derivate von Dihydropyridin (zB Nifedipin, felodipin, Amlodipin) — zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit CHF kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der kontraktilen Funktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.
antiarrhythmische Mittel der Klasse III (Z. B. Amiodaron) können die AV-Leitfähigkeit verstärken.
die Wirkung von Beta-adrenoblokatorov zur topischen Anwendung (zum Beispiel Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) kann die systemische Wirkung von bisoprolol (Verringerung des BLUTDRUCKS, Verringerung der Herzfrequenz) verstärken.
Parasympatomimetiki zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit zu erhöhen und erhöhen das Risiko von Bradykardie.
Hypoglykämische Wirkung Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung kann verstärkt werden. Anzeichen einer Hypoglykämie — insbesondere Tachykardie — kann maskiert oder unterdrückt werden. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.
Mittel zur Vollnarkose können das Risiko einer kardiodepressiven Wirkung erhöhen, was zu einer arteriellen Hypotonie führt (siehe «Besondere Hinweise»).
Herzglykoside zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann zu einer Erhöhung der Zeit des Impulses führen und somit die Entwicklung von Bradykardie.
NSAIDs kann die blutdrucksenkende Wirkung von bisoprolol reduzieren.
Die gleichzeitige Anwendung Von adroten® mit Beta-adrenomimetika (zum Beispiel isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Abnahme der Wirkung beider Medikamente führen.
Die Kombination von bisoprolol mit adrenomimetika, beeinflussen Beta-und Alpha-adrenorezeptoren (zum Beispiel Noradrenalin, Epinephrin), kann die vasokonstriktorische Wirkung dieser Mittel erhöhen, mit Alpha-adrenorezeptoren, was zu einer Erhöhung des BLUTDRUCKS. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.
Antihypertensiva, sowie andere Mittel mit einer möglichen antihypertensiven Wirkung (zum Beispiel trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine), können die blutdrucksenkende Wirkung von bisoprolol verstärken.
Mefloquin zusammen mit der Verwendung von bisoprolol kann das Risiko von Bradykardie erhöhen.
MAO-Hemmer (mit Ausnahme VON Mao-B-Hemmern) können die blutdrucksenkende Wirkung von Beta-adrenoblockern verstärken. Die gleichzeitige Anwendung kann auch zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen.
Allergene für die Immuntherapie oder Extrakte von Allergenen für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die bisoprolol erhalten.
Einige JOD Kontrastmittel Medikamente für die an - /in der Einleitung das Risiko von anaphylaktische Reaktionen erhöht.
Phenytoin in / in der Einleitung, Medikamente für inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des BLUTDRUCKS.
Ändert die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung, maskiert die Symptome der sich entwickelnden Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter BLUTDRUCK).
Reduziert die clearance von Lidocain und Xanthin (außer diphyllin) und erhöht Ihre Konzentration im Plasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhten clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens. Antihypertensive Wirkung Schwächen NSAIDs (Verzögerung der Natriumionen (Na+) und Blockade der Synthese von PG Nieren), Kortikosteroide und östrogene (Verzögerung Na+).
Herzglykoside, methyldopa, Reserpin und guanfacin, BCC (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere antiarrhythmische Mittel erhöhen das Risiko der Entwicklung oder Verschlimmerung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz.
Nifedipin kann zu einer signifikanten Abnahme des BLUTDRUCKS führen.
Diuretika, Clonidin, sympatholytika, hydralazin und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einer übermäßigen Abnahme des BLUTDRUCKS führen.
Verlängert die Wirkung von nedepolarisierenden Muskelrelaxantien und erhöht die gerinnungshemmende Wirkung von cumarinen.
Sultoprid), Ethanol, Sedierung und Hypnotika erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems, kann Herzrhythmusstörungen provozieren, Bradykardie und orthostatische Hypotonie.
Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Zunahme der antihypertensiven Wirkung wird nicht empfohlen, die behandlungsunterbrechung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und bisoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.
Nicht hydrierte mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.
Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen; Sulfasalazin erhöht die Konzentration von bisoprolol im Plasma; Rifampicin verkürzt T1/2 des Arzneimittels.
Es besteht die Gefahr einer Additiven Wirkung mit der Entwicklung von Hypotonie und / oder signifikante Bradykardie, wenn Sie mit &beta kombiniert;-adrenoblokatorami für die topische Anwendung (Augentropfen).
Es gibt eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung des Medikaments vor dem hintergrund der Verwendung von Adrenalin und Noradrenalin.
Die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen des Automatismus, Leitfähigkeit und Kontraktilität des Herzens erhöht sich (gegenseitig) vor dem hintergrund der Therapie mit Chinidin-Medikamenten (mefloquin, Chloroquin).
Im Falle von Schock oder arterielle Hypotonie, aufgrund von floktafenin, wenn Sie zusammen verwenden, können Sie die kardiovaskulären kompensatorischen Reaktionen reduzieren.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit baclofen oder amifostin gibt es auch eine Zunahme der blutdrucksenkenden Wirkung.
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