Aczone

1) als Teil eines multimedikamentösen Regimes bei der Behandlung aller Formen von Lepra.

2) Behandlung von dermatitis herpetiformis und anderen Dermatosen.

3) Prophylaxe von malaria in Kombination mit Pyrimethamin.

4) Prophylaxe der Pneumocystis carinii Pneumonie bei immundefizienten Probanden, insbesondere AIDS-Patienten.

Posologie

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre:

Multibacilläre Lepra (3-medikamentöse Therapie): 100 mg täglich für mindestens zwei Jahre.

Paucibacilläre Lepra (2-medikamentöse Therapie): 100 mg täglich für mindestens sechs Monate.

Malariaprophylaxe: 100mg wöchentlich mit 12,5 mg Pyrimethamin.

Dermatitis herpetiformis: Anfangs 50 mg täglich, bei Bedarf schrittweise auf 300 mg täglich erhöht. Sobald die Läsionen nachgelassen haben, sollte die Dosis so schnell wie möglich auf ein minimum reduziert werden, normalerweise 25-50mg täglich, was für einige Jahre fortgesetzt werden kann. Die Erhaltungsdosis kann bei Patienten, die eine glutenfreie Diät erhalten, Häufig reduziert werden.

Pneumocystis carinii Pneumonie: in Kombination mit trimethoprim, 50-100mg täglich; 100mg zweimal wöchentlich oder 200mg einmal wöchentlich.

Kinder 6-12 Jahre:

Multibacilläre Lepra (3-medikamentöse Therapie): 50 mg täglich für mindestens zwei Jahre.

Paucibacilläre Lepra (2-medikamentöse Therapie): 50 mg täglich für mindestens sechs Monate.

ältere Menschen: die Dosierung sollte bei älteren Menschen mit eingeschränkter Leberfunktion reduziert werden.

Art der Anwendung

Zur oralen Verabreichung.

Bekannte überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, sulfone oder einen der sonstigen Bestandteile; schwere Anämie; Porphyrie; schwerer glucose-6-Phosphat-dehydrogenasemangel.

Aczonee enthält Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen der galaktoseintoleranz, Lapp-laktosemangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Aczonee sollte bei Patienten mit Herz-oder Lungenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.

es wird empfohlen, während der Behandlung mit Aczonee regelmäßige Blutuntersuchungen durchzuführen. Patienten mit einem Mangel an glucose-6-Phosphat-dehydrogenase oder methämoglobinreduktase oder mit Hämoglobin M sind anfälliger für die hämolytischen Wirkungen von Aczonee.

Aczonee sollte bei Anämie mit Vorsicht angewendet werden. Schwere Anämie sollte vor Beginn von Aczonee behandelt werden.

Keine bekannt.

Aczonee sollte abgesetzt oder in der Dosierung reduziert werden, wenn schwere leprareaktionen auf die Augen oder nervenstämme auftreten.

Unterschiedliche Grade von dosisbedingter Hämolyse und methämoglobinämie sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Aczonee und treten bei den meisten Probanden auf, die mehr als 200 mg täglich erhalten; Dosen von bis zu 100 mg täglich verursachen keine signifikante Hämolyse, aber Patienten, denen glucose-6-Phosphat-dehydrogenase fehlt, sind von Dosen über etwa 50 mg täglich betroffen. Es wurde auch über hypoalbuminämie und hämolytische Anämie berichtet.

Obwohl Agranulozytose selten mit Aczonee berichtet wurde, wenn Sie allein angewendet wurde, waren Berichte häufiger, wenn Aczonee mit anderen Mitteln zur Prophylaxe von malaria angewendet wurde.

Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit und pruritis können sich entwickeln. Schwere hautüberempfindlichkeitsreaktionen treten selten auf und umfassen makulopapulösen Hautausschlag, exfoliative dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse und Stevens-Johnson-Syndrom. Es kam zu fixierten medikamentenausbrüchen.

Ein "Aczonee-Syndrom" kann nach 3-6 Wochen Therapie auftreten; Symptome sind Hautausschlag, der immer vorhanden ist, Fieber und Eosinophilie. Wenn Aczonee nicht sofort gestoppt Wird, kann das Syndrom zu exfoliativer dermatitis, hepatitis, Albuminurie und Psychose führen. Todesfälle wurden registriert. Die meisten Patienten benötigen eine steroidtherapie für mehrere Wochen, möglicherweise aufgrund der verlängerten eliminationszeit des Arzneimittels.

Periphere Neuropathie mit motorischem Verlust wurde bei Patienten unter Aczonee bei dermatologischen Erkrankungen berichtet. Periphere Neuropathie kann als Teil von leprareaktionszuständen auftreten und ist kein Hinweis darauf, Aczonee abzubrechen. Andere Nebenwirkungen treten selten auf und umfassen Anorexie, Kopfschmerzen, hepatitis, Gelbsucht, Veränderungen der leberfunktionstests, Schlaflosigkeit, übelkeit, Psychose, Tachykardie und Erbrechen.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden; website: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Symptome sind Hypoxie, methämoglobinämie und hämolytische Anämie.

Bei schwerer überdosierung sollte der Magen durch Magenspülung entleert werden. Es wurde gezeigt, dass die Verabreichung von Aktivkohle durch den Mund die elimination von Aczonee und seinem monoacetylmetaboliten verstärkt. Die methämoglobinämie wurde mit langsamen IV-Injektionen von Methylenblau 1-2mg/kg Körpergewicht behandelt, die gegebenenfalls nach einer Stunde wiederholt wurden. Methylenblau sollte Patienten mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenase-Mangel nicht verabreicht werden, da es nicht wirksam ist. Hämolyse wurde durch infusion von konzentrierten menschlichen roten Blutkörperchen behandelt, um die beschädigten Zellen zu ersetzen.

Die unterstützende Therapie umfasst Sauerstoff zur Linderung von Hypoxie und die Verabreichung von Flüssigkeiten zur Aufrechterhaltung des nierenflusses und zur Förderung der Beseitigung von Aczonee.

Aczonee ist ein Sulfon, das gegen eine Vielzahl von Bakterien wirkt.

Aczonees Wirkungsmechanismus ähnelt wahrscheinlich dem der Sulfonamide, bei denen die Folsäuresynthese in anfälligen Organismen gehemmt wird. Es wird normalerweise als bakteriostatisch gegen M leprae angesehen, obwohl es auch eine schwache bakterizide Aktivität aufweisen kann. Es ist auch aktiv gegen Plasmodium und Pneumocystis carinii. Wie bei Sulfonamiden wird die antibakterielle Aktivität durch p-Aminobenzoesäure gehemmt.

Aczonee wird fast vollständig aus dem gi-Trakt resorbiert, wobei spitzenplasmakonzentrationen etwa 2-8 Stunden nach einer Dosis auftreten. Steady-state-Konzentrationen werden erst nach mindestens 8 Tagen täglicher Verabreichung erhalten; Dosen von 100 mg täglich liefern trogkonzentrationen von 0.5 Mikrogramm/ml. Etwa 50-80% von Aczonee im Kreislauf sind an Plasmaproteine gebunden und fast 100% seines monoacetylierten Metaboliten sind gebunden. Aczonee wird enterohepatisch recycelt. Es ist weit verbreitet; ist im Speichel, in der Muttermilch vorhanden und kreuzt die Plazenta. Die Halbwertszeit reicht von 10-80 Stunden. Aczonee wird zu monoacetylAczonee, dem hauptmetaboliten, und anderen mono-und diacetylderivaten acetyliert. Acetylierung zeigt genetischen Polymorphismus. Hydroxylierung ist der andere hauptmetabolitenweg, der zu hydroxylaminaczonee führt, das für Aczonee-assoziierte methämoglobinämie und Hämolyse verantwortlich sein kann. Aczonee wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, nur 20% einer Dosis als unverändertes Medikament.

Keine bekannt.

Nicht anwendbar.