Lectisol

1) Im Rahmen eines Mehrstoffsystems bei der Behandlung aller Formen von Lepra.

2) Behandlung von Dermatitis herpetiformis und anderen Dermatosen.

3) Prophylaxe von Malaria in Kombination mit Pyrimethamin.

4) Prophylaxe der Pneumocystis carinii-Pneumonie bei immundefizienten Probanden, insbesondere AIDS-Patienten.

Posologie

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre:

Mehrbazilläre Lepra (3-Arzneimittel-Regime): 100 mg täglich für mindestens zwei Jahre.

Kaukibazilläre Lepra (2-Arzneimittel-Regime): 100 mg täglich für mindestens sechs Monate.

Malaria-Prophylaxe: 100 mg wöchentlich mit 12,5 mg Pyrimethamin.

Dermatitis herpetiformis: Anfangs 50 mg täglich, bei Bedarf allmählich auf 300 mg täglich erhöht. Sobald die Läsionen nachgelassen haben, sollte die Dosis so schnell wie möglich auf ein Minimum reduziert werden, normalerweise 25-50 mg täglich, was einige Jahre fortgesetzt werden kann. Die Erhaltungsdosis kann bei Patienten, die sich glutenfrei ernähren, häufig reduziert werden.

Pneumocystis carinii Lungenentzündung: In Kombination mit Trimethoprim 50-100 mg täglich; 100 mg zweimal wöchentlich oder 200 mg einmal wöchentlich.

Kinder von 6-12 Jahren:

Mehrbazilläre Lepra (3-Arzneimittel-Regime): 50 mg täglich für mindestens zwei Jahre.

Kaukibazilläre Lepra (2-Arzneimittel-Regime): 50 mg täglich für mindestens sechs Monate.

Ältere: Die Dosierung sollte bei älteren Menschen mit einer Beeinträchtigung der Leberfunktion reduziert werden.

Art der Verabreichung

Zur oralen Verabreichung.

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide, Sulfone oder einen der Hilfsstoffe; schwere Anämie; Porphyrie; schwerer Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel.

Lectisol enthält Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktosemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Lectisol sollte bei Patienten mit Herz- oder Lungenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden.

Es wird empfohlen, während der Behandlung mit Lectisole ein regelmäßiges Blutbild durchzuführen. Patienten mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase oder Methämoglobin-Reduktase oder Hämoglobin M sind anfälliger für die hämolytischen Wirkungen von Lectisol.

Lectisol sollte bei Anämie mit Vorsicht angewendet werden. Vor Beginn von Lectisole sollte eine schwere Anämie behandelt werden.

Keiner bekannt.

Lectisol sollte in der Dosierung abgesetzt oder reduziert werden, wenn schwere Lepra-Reaktionen auf die Augen oder Nervenstämme auftreten.

Variationsgrade der dosisabhängigen Hämolyse und Methämoglobinämie sind die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Lectisol und treten bei den meisten Probanden auf, denen täglich mehr als 200 mg verabreicht werden; Dosen von bis zu 100 mg täglich verursachen keine signifikante Hämolyse, aber Patienten mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase sind von Dosen über etwa 50 mg täglich betroffen. Es wurde auch über Hypoalbuminämie und hämolytische Anämie berichtet.

Obwohl bei alleiniger Anwendung selten über Agranulozytose bei Lectisol berichtet wurde, waren Berichte häufiger, wenn Lectisol zusammen mit anderen Wirkstoffen zur Prophylaxe von Malaria angewendet wurde.

Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit und Pruritis können sich entwickeln. Schwerwiegende Hautüberempfindlichkeitsreaktionen treten selten auf und umfassen makulopapulären Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse und Stevens-Johnson-Syndrom. Es sind feste Drogenausbrüche aufgetreten.

Ein "Lectisol-Syndrom" kann nach 3-6-wöchiger Therapie auftreten; Zu den Symptomen gehören Hautausschlag, der immer vorhanden ist, Fieber und Eosinophilie. Wenn Lectisole nicht sofort gestoppt wird, kann das Syndrom zu exfoliativer Dermatitis, Hepatitis, Albuminurie und Psychose führen. Todesfälle wurden aufgezeichnet. Die meisten Patienten benötigen eine Steroidtherapie über mehrere Wochen, möglicherweise aufgrund der verlängerten Eliminationszeit des Arzneimittels.

Bei Patienten unter Lectisole wurde über periphere Neuropathie mit motorischem Verlust bei dermatologischen Erkrankungen berichtet. Periphere Neuropathie kann als Teil von Lepra-Reaktionszuständen auftreten und ist kein Hinweis darauf, Lectisol abzusetzen. Andere Nebenwirkungen treten selten auf und umfassen Anorexie, Kopfschmerzen, Hepatitis, Gelbsucht, Veränderungen der Leberfunktionstests, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Psychose, Tachykardie und Erbrechen.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card Scheme zu melden. Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Symptome sind Hypoxie, Methämoglobinämie und hämolytische Anämie.

Bei schwerer Überdosierung sollte der Magen durch Magenspülung entleert werden. Es wurde gezeigt, dass die orale Verabreichung von Aktivkohle die Elimination von Lectisol und seinem Monoacetyl-Metaboliten verbessert. Die Methaemoglobinämie wurde mit langsamen IV-Injektionen von Methylenblau 1-2 mg / kg Körpergewicht behandelt, die bei Bedarf nach einer Stunde wiederholt wurden. Methylenblau sollte Patienten mit Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel nicht verabreicht werden, da es nicht wirksam ist. Die Hämolyse wurde durch Infusion konzentrierter menschlicher roter Blutkörperchen behandelt, um die beschädigten Zellen zu ersetzen.

Die unterstützende Therapie umfasst Sauerstoff zur Linderung von Hypoxie und die Verabreichung von Flüssigkeiten zur Aufrechterhaltung des Nierenflusses und zur Förderung der Elimination von Lectisol.

Lectisol ist ein Sulfon, das gegen eine Vielzahl von Bakterien wirksam ist.

Der Wirkungsmechanismus von Lectisole ähnelt wahrscheinlich dem der Sulfonamide, bei denen die Folsäuresynthese in anfälligen Organismen gehemmt wird. Es wird normalerweise als bakteriostatisch gegen angesehen M leprae obwohl es auch eine schwache bakterizide Aktivität besitzen kann. Es ist auch gegen aktiv Plasmodium und Pneumocystis carinii Wie bei Sulfonamiden wird die antibakterielle Aktivität durch gehemmt. p-Aminobenzoesäure.

Lectisol wird fast vollständig aus dem GI-Trakt resorbiert, wobei maximale Plasmakonzentrationen etwa 2-8 Stunden nach einer Dosis auftreten. Steady-State-Konzentrationen werden erst nach mindestens 8 Tagen täglicher Verabreichung erhalten; Dosen von 100 mg täglich liefern Talspiegel von 0,5 Mikrogramm / ml. Etwa 50-80% des Lectisols im Kreislauf sind an Plasmaproteine gebunden, und fast 100% seines monoacetylierten Metaboliten sind gebunden. Lectisol wird enterohepatisch recycelt. Es ist weit verbreitet; ist in Speichel, Muttermilch vorhanden und überquert die Plazenta. Die Halbwertszeit reicht von 10-80 Stunden. Lectisol ist mit Monoacetyllectisol, dem Hauptmetaboliten, und anderen Mono- und Diacetylderivaten acetyliert. Die Acetylierung zeigt genetischen Polymorphismus. Die Hydroxylierung ist der andere Hauptmetabolitenweg, der zu Hydroxylamin Lectisol führt, das für die Lectisol-assoziierte Methämoglobinämie und Hämolyse verantwortlich sein kann. Lectisol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, nur 20% einer Dosis als unverändertes Medikament.

Keiner bekannt.

Nicht zutreffend.