Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 22.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Rumaxicam reçetesi, enflamatuar veya dejeneratif romatizmal hastalıkları olan hastaların tanısal değerlendirmesi ve tedavisinde deneyimli doktorlar tarafından başlatılmalıdır.
Önerilen maksimum günlük doz 20 mg'dır.
Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için minimum etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir. Tedavinin kullanımı ve tolere edilebilirliği 14 gün içinde kontrol edilmelidir. Tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, buna sık sık bir inceleme eşlik etmelidir.
Piroksikam, gastrointestinal komplikasyon riskinin artmasıyla açıkça ilişkili olduğundan, mide koruyucuları ile olası kombinasyon tedavisine ihtiyaç vardır (ör. misoprostol veya proton pompası inhibitörleri), özellikle yaşlılarda, dikkatle düşünülmelidir.
Yaşlılarda kullanın
Yaşlı, zayıf veya zayıflamış hastalar yan etkileri daha az tolere edebilir ve bu hastalar dikkatle izlenmelidir. Diğer NSAID'lerde olduğu gibi, böbrek, karaciğer veya kalp fonksiyon bozukluğu olasılığı daha yüksek olan yaşlı hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.
Oral uygulama için. Tercihen yemekle birlikte veya yemekten sonra alınır.
Semptomları kontrol etmek için gereken en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılarak yan etkiler en aza indirilebilir.
Rumaxicam Gel sadece harici kullanım içindir. Oklüzif bandaj kullanılmamalıdır.
giymek 3 cm'ye karşılık gelen 1 jel ve günde üç ila dört kez etkilenen bölgeye ovalayın, kalan malzemeyi cilt üzerinde bırakın. Terapi takip etmelidir 4 hafta boyunca kontrol edilmelidir.
Çocuklarda kullanın: Rumaxicam Gel'in çocuklarda kullanımı için dozaj önerileri ve endikasyonları belirlenmemiştir.
Yaşlılarda kullanın: özel bir önlem gerekmez.
Gastrointestinal ülserasyon, kanama veya perforasyon öyküsü.
Ülseratif kolit, Crohn hastalığı, gastrointestinal kanser veya divertikülit gibi kanama bozukluklarına yatkın gastrointestinal bozuklukların hasta öyküsü.
Aktif mide ülseri, inflamatuar gastrointestinal bozukluklar veya gastrointestinal kanama olan hastalar.
Analjezik dozlarda COX-2 seçici NSAID'ler ve asetilsalisilik asit dahil olmak üzere diğer NSAID'lerle eşzamanlı kullanım.
Antikoagülanlarla eşzamanlı kullanım.
Her türlü daha erken şiddetli alerjik ilaç reaksiyonunun tarih öncesi, özellikle eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz gibi cilt reaksiyonları.
Aktif maddeye veya yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık, piroksikam, diğer NSAID'ler ve diğer ilaçlara önceki cilt reaksiyonu (şiddete bakılmaksızın).
Aspirin ve diğer steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların astım, burun polipleri, anjiyoödem veya ürtiker semptomlarına neden olduğu hastalar.
Şiddetli kalp yetmezliği.
Hamileliğin son üç ayında.
Rumaxicam Gel, daha önce herhangi bir formunda veya diğer bileşenlerinde rumaxicam'a aşırı duyarlılık gösteren kişilerde kullanılmamalıdır. Potansiyel, aspirin ve diğer steroidal olmayan antienflamatuar ajanlara çapraz duyarlılıktır.
Rumaxicam Gel, aspirin ve diğer steroidal olmayan antienflamatuar ajanların astım, burun polipleri, anjiyonörotik ödem veya ürtiker semptomlarına neden olduğu hastalara uygulanmamalıdır.
Klinik kullanım ve tolere edilebilirlik düzenli olarak yeniden değerlendirilmeli ve cilt reaksiyonları veya ilgili gastrointestinal olaylar ilk ortaya çıktığında tedavi derhal durdurulmalıdır.
Gastrointestinal (GI) etkiler, gi ülserasyonu riski, kanama ve perforasyonlar
Piroksikam dahil olmak üzere NSAID'ler, kanama, ülserasyon ve mide, ince bağırsak veya kalın bağırsak delikleri gibi ölümcül olabilen ciddi gastrointestinal olaylara neden olabilir. Bu ciddi advers olaylar, NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda uyarı semptomları olsun veya olmasın herhangi bir zamanda ortaya çıkabilir.
Kısa ve uzun NSAID maruziyetlerinin ciddi GI olayları riski artar. Gözlemsel çalışmalardan elde edilen kanıtlar, piroksikamın diğer NSAID'lere kıyasla şiddetli gastrointestinal toksisite riski altında olabileceğini düşündürmektedir.
Şiddetli GI olayları için önemli risk faktörleri olan hastalar sadece dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra piroksikam ile tedavi edilmelidir.
Mide koruma ajanları ile kombinasyon tedavisine olası ihtiyaç (ör. misoprostol veya proton pompası inhibitörleri) dikkatle düşünülmelidir.
Şiddetli GI komplikasyonları
Risk altındaki kişilerin belirlenmesi
Şiddetli GI komplikasyonları gelişme riski yaşla birlikte artar.).).
Diğer CYP2C9 substratları ile öyküleri / deneyimleri ile bilinen veya zayıf CYP2C9 metabolizmaları olduğundan şüphelenilen hastalara, metabolik klerensin azalması nedeniyle anormal derecede yüksek plazma seviyelerine sahip olabilecekleri için piroksikam dikkatle uygulanmalıdır.
Cilt reaksiyonları
Piroksikam ile hayatı tehdit eden cilt reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN)) bildirilmiştir.
Hastalar belirti ve semptomlar hakkında bilgilendirilmeli ve cilt reaksiyonları açısından yakından izlenmelidir. SJS veya TEN'in ortaya çıkma riski tedavinin ilk birkaç haftasındadır.
SJS veya TEN belirtileri veya belirtileri varsa (ör. ilerleyici döküntü kabarcıklar veya mukozal lezyonlarda yaygındır), piroksikam tedavisi kesilmelidir. SJS ve TEN tedavisinde en iyi sonuçlar, şüpheli bir ilacın erken teşhisi ve derhal kesilmesinden kaynaklanır. Erken çekilme daha iyi bir tahminle ilişkilidir.
Hasta piroksikam kullanarak SJS veya TEN geliştirmişse, bu hastada piroksikam asla yeniden başlatılmamalıdır.
Eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları, NSAID'lerin kullanımı ile bağlantılı olarak çok nadiren bildirilmiştir. Gözlem çalışmaları, piroksikamın diğer toksik olmayan NSAID'lerden daha şiddetli cilt reaksiyonları riski altında olabileceğini düşündürmektedir. Hastalar tedavinin başlangıcında bu reaksiyonlar açısından en yüksek riske sahip gibi görünmektedir ve çoğu durumda tedavinin ilk ayında reaksiyonun başlamasıdır. İlk kez döküntü, mukozal lezyonlar veya diğer aşırı duyarlılık belirtileri yaşadığınızda piroksikam kesilmelidir.
Rumaxicam böbrek, karaciğer ve kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Nadir durumlarda, steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar interstisyel nefrit, glomerülit, papiller nekroz ve nefrotik sendroma neden olabilir. Bu tür ajanlar, böbrek kan akışı ve hacmi azalmış hastalarda böbrek perfüzyonunun korunmasında destekleyici bir rol oynayan prostaglandin sentezini inhibe eder. Bu hastalarda, steroidal olmayan bir antienflamatuar ilacın uygulanması, açık böbrek tazminatına yol açabilir, bunu tipik olarak steroidal olmayan antienflamatuar tedavinin kesilmesinden sonra tedavi öncesi durumda iyileşme takip eder. Böyle bir reaksiyon riski en yüksek olan hastalar konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve açık böbrek hastalığıdır; bu hastalar NSAID tedavisi alırken dikkatle izlenmelidir. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla yapılan advers göz bulgularının raporları, rumaxicam tedavisi sırasında görsel problemler geliştiren hastaların oftalmik bir değerlendirme aldığını göstermektedir.
Kadın doğurganlığını bozdu
Rumaxicam kullanımı kadın doğurganlığını etkileyebilir ve gebe kalmaya çalışan kadınlar için önerilmez. Gebe kalmakta zorluk çeken veya kısırlığa uğrayan kadınlarda rumaxicam'ın geri çekilmesi düşünülmelidir.
Rumaxicam% 0.5 jel, 12 yaşın altındaki çocuklar için uygun değildir.
Jel belirtilenler dışındaki koşullar için kullanılmamalıdır.
Rumaxicam'ın sistemik uygulamasıyla hayatı tehdit eden cilt reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroliz (TEN)) bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar topikal rumaxicam ile ilişkili değildir, ancak topikal rumaxicam ile performans olasılığı göz ardı edilemez.
Hastalar belirti ve semptomlar hakkında bilgilendirilmeli ve cilt reaksiyonları açısından yakından izlenmelidir. SJS veya TEN'in ortaya çıkma riski tedavinin ilk birkaç haftasındadır.
SJS veya TEN belirtileri veya belirtileri varsa (ör. ilerleyici döküntü kabarcıklar veya mukozal lezyonlarda yaygındır), rumaxicam tedavisi kesilmelidir.
SJS ve TEN tedavisinde en iyi sonuçlar, şüpheli bir ilacın erken teşhisi ve derhal kesilmesinden kaynaklanır. Erken çekilme daha iyi bir tahminle ilişkilidir.
Hasta rumaxicam kullanarak SJS veya TEN geliştirmişse, bu hastada rumaxicam asla yeniden başlatılmamalıdır.
Lokal tahriş gelişirse, jel kullanımı durdurulmalı ve gerekirse uygun tedavi başlatılmalıdır.
Gözlerden ve mukoza zarı yüzeylerinden uzak tutun. Açık cilt lezyonlarından, dermatozlardan veya enfeksiyonlardan etkilenen bölgelerde kullanmayın.
Rumaxicam dahil NSAID'ler interstisyel nefrit, nefrotik sendrom ve böbrek yetmezliğine neden olabilir. Topikal rumaxicam ile tedaviye nedensel bağlantı kurulmamış olmasına rağmen, interstisyel nefrit, nefrotik sendrom ve topikal rumaxicam ile böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Sonuç olarak, bu olayların topikal rumaxicam kullanımı ile ilgili olma olasılığı göz ardı edilemez.
rumaxicam ile aşırı doz durumunda, destekleyici ve semptomatik tedavi endikedir. Çalışmalar, aktif karbon uygulamasının, mevcut toplam aktif bileşen miktarını azaltan piroksikamın emiliminin azalmasına yol açabileceğini göstermektedir.
Bugüne kadar herhangi bir çalışma olmamasına rağmen, hemodiyalizin piroksikam eliminasyonunu iyileştirmek için yararlı olması olası değildir, çünkü ilaç proteine oldukça bağlıdır.
bu topikal preparatın aşırı doz ile sonuçlanması olası değildir.
Piroksikam, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip olan steroidal olmayan bir antienflamatuar ajandır. Piroksikam uygulamasıyla laboratuvar hayvanlarında ödem, eritem, doku proliferasyonu, ateş ve ağrı inhibe edilebilir. Enflamasyon etiyolojisine bakılmaksızın etkilidir. Etki şekli tam olarak anlaşılmasa da, bağımsız çalışmalar var in vitro de in vivo piroksikamın bağışıklık ve enflamatuar reaksiyonlarda birkaç adımda etkileşime girdiğini gösterdi:
Prostaglandinler de dahil olmak üzere prostanoid sentezinin, siklo-oksijenaz enziminin geri dönüşümlü inhibisyonu ile inhibisyonu.
Nötrofil agregasyonunun inhibisyonu.
Enflamasyon bölgesinde polimorfik hücre ve monosit göçünün inhibisyonu.
Uyarılmış lökositlerden liyozomal enzim salınımının inhibisyonu.
Seropozitif romatoid artritli hastalarda sistemik ve sinovyal sıvı romatoid faktör üretiminin azaltılması.
Piroksikamın hipofiz, adrenal ve eksen stimülasyonu ile çalıştığı gösterilmemiştir. İn vitro çalışmalar kıkırdak metabolizması üzerinde hiçbir olumsuz etki göstermemiştir.
Farmakoterapötik grup: anti-enflamatuar preparatlar, topikal kullanım için steroid olmayanlar (ATC kodu M02AA07).
Rumaxicam, siklo-oksijenaz enzimini inhibe eder. Bu, birçok fizyolojik süreci etkilemenizi sağlayan steroidal olmayan antienflamatuar ilaçların temel bir özelliğidir.
Eylemin yerine bağlı olarak, NSAID;
- inflamasyonun vasküler fazını azaltmak,
- nosiseptörlerin stimülasyon için duyarlılığını azaltmak,
- antipiretik olarak hareket eder
- trombosit agregasyonunun ikincil fazını inhibe eder,
- bronşların ve rahmin hareketliliğini etkiler,
- özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek kan akışında doza bağlı bir azalmaya neden olur
- nötrofiller tarafından serbest radikallerin aktivasyonuna yol açar
- fetal nabel arter kanalının geçirgenliğini etkiler,
- ürik asidin böbrek emilimini bozar
- kas-iskelet sistemi mukoza zarının ülserasyonuna yol açan mide mukozasını etkiler.
Rumaxicam'ın farmakolojik profili, prostaglandin sentezinin araşidonik asitten in vitro inhibisyonuna dayanır, insan ve hayvan trombositlerinin in vitro kollajen kaynaklı agregasyonu, lizozomal enzimlerin salınımı, reaktif süperoksidanyonun oluşturulması, nörofillerin kemostaksi / göçü, Makrofajlar, Monositler, Trombositler, sıçanlarda karagenin kaynaklı ayak ödemi, farelerde benzokinon kaynaklı yazı, farelerde E. coli kaynaklı ateşin, E. coli kaynaklı sıçan ve urat kristal kaynaklı sinovit.
Piroksikam oral veya rektal uygulamadan sonra iyi emilir. Gıda ile oranlarda hafif bir gecikme vardır, ancak uygulamadan sonra emilim derecesi yoktur. İnsanlarda plazma yarılanma ömrü yaklaşık 50 saattir ve gün boyunca günde bir kez dozlamada kararlı plazma konsantrasyonları korunur. 1 yıllık bir süre boyunca 20 mg / gün ile sürekli tedavi, ilk kararlı duruma ulaştıktan sonra benzer kan seviyelerine yol açar.
İlacın plazma konsantrasyonları 10 ve 20 mg dozlarla orantılıdır ve genellikle ilaçtan sonraki 3 ila 5 saat içinde zirve yapar. 20 mg'lık tek bir doz genellikle 1.5 ila 2 mcg / ml'lik pik piroksikam plazma seviyeleri üretirken, günlük 20 mg piroksikam alımından sonra maksimum plazma konsantrasyonları genellikle 3 ila 8 mcg / ml'de stabilize olur. Çoğu hasta 7 ila 12 gün içinde sabit plazma seviyelerine yaklaşır.
İlk 2 gün boyunca günde 40 mg'lık bir yükleme dozu ve ardından günde 20 mg'lık bir yükleme dozu ile tedavi, ikinci dozdan hemen sonra yüksek bir sabit durum seviyesi yüzdesi (yaklaşık% 76) elde etmeyi mümkün kılar. Kararlı durum seviyeleri, eğrilerin altındaki aralık ve eliminasyon yarılanma ömrü günlük 20 mg doz rejimine benzer.
Enjekte edilebilir formların oral kapsül ile biyoyararlanımı üzerine çok dozlu bir karşılaştırma çalışması gösterilmiştir, kas içi piroksikam uygulamasından sonra, plazma seviyeleri, ilk gün uygulandıktan sonraki 45 dakika boyunca kapsül aldıktan sonra olanlardan önemli ölçüde daha yüksektir, ikinci günde 30 dakika ve yedinci günde 15 dakika. İki dozaj formu arasında biyoeşdeğerlik vardır.
Rumaxicam FDDF'nin oral kapsül ile farmakokinetiği ve biyoyararlanımı üzerine çok dozlu bir karşılaştırma çalışması, bir günlük uygulamadan sonra, kapsüller ve rumaxicam FDDF için ortalama plazmapiroksikam konsantrasyon zaman profillerinin neredeyse 14 gün boyunca kaplandığını göstermiştir. Ortalama kararlı durum C arasında anlamlı bir fark yoktuMaks - değerler, Cmin - Değerler, T½ veya TMaks - değerler. Bu çalışma, rumaxicam FDDF'nin (hızlı çözünen dozaj formu) tek bir günlük dozdan sonra kapsüle biyoeşdeğer olduğu sonucuna varmıştır. Tek doz çalışmaları, tableti suyla veya su olmadan alırken biyoeşdeğerlik göstermiştir.
Piroksikam büyük ölçüde metabolize edilir ve günlük dozun% 5'inden azı değişmeden idrar ve dışkıya atılır. Piroksikam metabolizmasına ağırlıklı olarak karaciğerde sitokrom P450 CYP 2C9 aracılık eder. Önemli bir metabolik yol, piroksikam yan zincirinin piridil halkasının hidroksilasyonu, ardından glukuronik asit ile konjugasyon ve idrarda eliminasyondur.
Diğer CYP2C9 substratları ile öyküleri / deneyimleri ile bilinen veya zayıf CYP2C9 metabolizmaları olduğundan şüphelenilen hastalara, metabolik klerensin azalması nedeniyle anormal derecede yüksek plazma seviyelerine sahip olabilecekleri için piroksikam dikkatle uygulanmalıdır.
Farmakogenetik:
CYP2C9 * 2 ve CYP2C9 * 3-polimorfizmleri gibi genetik polimorfizmleri olan bireylerde CYP2C9 aktivitesi azalır. Yayınlanan iki rapordan elde edilen sınırlı veriler, heterozigot CYP2C9 * 1 / * 2 (n = 9), heterozigot CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) ve homozigot CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) genotipleri olan deneklerin 1. CYP2C9 * 1 / * 3 (n = 9) ve CYP2C9 * 3 / * 3 (n = 1) genotipleri olan denekler için piroksikamın ortalama eliminasyon yarılanma ömürleri, CYP2C9 * 1 / * 1 (n = 17). Farklı etnik gruplarda homozigot * 3 / * 3 genotip sıklığının% 0 ila% 5.7 olduğu tahmin edilmektedir.
Rumaxicam jeli uygulandıktan sonra cilt biyopsilerini inceleyen bir insan çalışması, düşük plazma seviyesi jeli kullanıldıktan sonra rumaxicam'ın epidermise / dermise stratum corneum yoluyla hızla nüfuz ettiği sonucuna vardı.
Ayrı bir insan çalışması, rumaxicam jelin ortalama plazma konsantrasyonlarının, eşdeğer oral veya kas içi rumaxicam dozlarından sonra gözlemlenenlerin yaklaşık% 5'i olduğunu göstermiştir. Sağlıklı gönüllülerde veya tek bir oral dozdan sonraki hastalarda, rumaxicam'ın farmakokinetiği doğrusaldır, maksimum plazma konsantrasyonuna genellikle yaklaşık 2 saat içinde ulaşılır, ancak bu farklı kişilerde 1-6 saat arasında değişebilir. Yaklaşık 45 saatlik düşük bir temizleme oranına sahiptir, ancak yarılanma ömrü 30-60 saat arasında değişebilir. Günde 20 mg'lık tekrarlanan dozlardan sonra, kararlı durum konsantrasyonlarına genellikle 7-12 gün içinde ulaşılır. 4.5-2.2 mg / l'lik bir pik plazma konsantrasyonu ile.
İnsanlarda, ortalama konsantrasyonların plazmadan yaklaşık% 40'ı olduğu romatoid artrit, artroz ve reaktif sinovitli hastaların sinovyal sıvısına nüfuz eder; sinovyal dokularda da tespit edilebilir. Anne sütündeki rumaxicam konsantrasyonları, aynı zamanda anne plazmasındaki konsantrasyonların yaklaşık% 1'i kadardır. Genel olarak, rumaxicam'ın% 99'u plazma proteinine bağlıdır. İlacın farmakokinetiğinin yaşa bağlı olduğu görülmemektedir ve böbrek fonksiyonunun eliminasyonu üzerinde sadece sınırlı bir etkisi vardır, ancak ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma konsantrasyonları artar.
Rumaxicam, karaciğerdeki biyotransformasyon ile elimine edilir. Ana yol hidroksilasyondur, burada ortaya çıkan ürünler tek başına veya idrar ve dışkıda glukuronid olarak atılır. Rumaxicam metabolitlerinin hayvan modellerinde antienflamatuar aktivitesi çok azdır veya hiç yoktur. Oral dozun yaklaşık% 10'u 10 gün içinde değişmemiş bir ilaç olarak atılır.
However, we will provide data for each active ingredient