Brexin

Nsaıd'leri aldıktan sonra baş dönmesi, uyku, yorgunluk ve görme bozuklukları gibi istenmeyen etkiler mümkündür. Etkilenirse, hastalar makine kullanmamalı veya çalışmamalıdır.

Bilinmiyor.

Gastrointestinal sistem: Bunlar en sık karşılaşılan yan etkilerdir, ancak çoğu durumda tedavinin seyrine müdahale etmez.

Gastrik mukoza görüntülerinin ve bağışsak kan kaybının objektif değerlendirmeleri, tek veya bölünmüş dozlarda uygulanan 20mg/gün Brexin'in gastrointestinal sistemi aspirinden önemli ölçüde daha az tahrişini göstermektedir.

Bazı epidemiyolojik çalışmalar, piroksikamın bazı nsaıd'lere kıyasla daha yüksek gastrointestinal advers reaksiyon riski ile ilişkili olduğu gösterilmiştir, ancak bu tüm çalışmalarda doğrulanmamıştır. Günde 20 mg'ı aşan dozların uygulanması (birkaç günden fazla) gastrointestinal yan etki riski taşır, ancak daha düşük dozlarda da ortaya çıkabilir.

Ödeme, hipertansiyon ve kalp yetersizliği, NSAID tedavisi ile birlikte bildirilmiştir. Bu nedenle, yaşlı hastalarda veya kalp fonksiyon bozukluğu olan hastalarda konjestif kalp yetmezliğini tetikleme olasılığı akılda tutulmalıdır.

Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler, bazı NSAİ'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavide) kullanımının, arteriyel trombotik olayların (örneğin miyokard enfarktüsü veya inme) küçük bir artmış riski ile ilişkili olabileceğini göstermektedir.

Karaciger işlevi: Çeşitli karaciger fonksiyonel parametrelerinde değişiklikler gözlendi. Bu tür tepkiler nadir olmakla birlikte, anormal karaciger fonksiyon testleri devam ederse veya kötüleyse, karaciger hastalığı ile tutarlı klinik semptomlar gelişirse veya sistem tanımları ortama çıkarsa (örneğin eozinofili, dökümü vb.).), Brexin kesilmelidir.

Diğer: Rutin oftalmoskopi ve yarık lamba muayenesi, oküler değişim olduğuna dair hiçbir kanıt göstermedi.

Brexin %0.5 jel sistem emilimi çok düşüktür. Diğer topikal'de olduğu gibi, sistem reaksiyonları nadiren ortaya çıkar. Uygulama yerinde hafif ila orta derecede lokal tahriş, eritem, kaşıntı ve dermatit oluşabilir.

Gastrointestinal sistem: bulantıları, dispepsi, karın ağrısı ve gastrit bildirilmiştir.

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar: İzole bronkospazm ve dispne raporları vardı.

Deri ve deri altı doku bozuklukları: Stevens-Johnson sendrom (sjs) ve toksik epidermal nekroliz (TEN) çok nadir bildirilmiştir.

Kontakt dermatit, egzersiz ve ışığa duyarlık cilt reaksiyonu da pazarlama sonrası deneyimlerden gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması (Web sitesi: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Brexin ile aşırı doz durumunda, destekçisi ve semptomatik tedavi endiktir. Çalışmalar, aktif kömürün uygulanmasının piroksikamın yeniden emiliminin azalmasına ve dolayısıyla mevcut toplam aktif ilaç miktarının azalmasına neden olabileceğini göstermektedir.

Bugün kadar herhangi bir çalışma olmamasına rağmen, hemodiyaliz muhtemelen piroksikamın ortadan kaldırılması arttırmada yararlı değildir, çünkü ilaç yüksek protein bağlıdır.

Bu topikal hazırlık ile aşırı dozun ortaya çıkması mümkün değildir.

Piroksikam, analjezik ve antipiretik özelliklere sahip steroidal olmayan bir anti-enflamatuar ajandır. Ödeme, eritem, doku proliferasyonu, ateş ve ağrı, laboratuvar hayvanlarında piroksikam uygulaması ile inhibe edilebilir. Enflamasyonun etiyolojisinden bağımsız olarak etkilidir. Eylem şekilli tam olarak anlaşılamamış olsa da, bağışsız çalışmalar in vitro keza in vivo piroksikamın bağış ve enflamasyon reaksiyonlarında birkaç isminde etkileşime girdiğini göstermiştir.:

Siklooksijenaz enziminin geri dönüşümlü inhibisyonu ile prostaglandinler de dahil olmak üzere prostanoid sentezinin inhibisyonu.

Nötrofil agregasyonunun inhibisyonu.

Polimorfonükleer hücre ve monosit göçünün iltihaplanma alanına inhibisyonu.

Uyarılmış lökositlerden liyozomal enzim salının inhibisyonu.

Seropozitif romatoid artritli hastalarda hem sistemik hem de sinovyal sıvı romatoid faktör üretiminin azaltılması.

Piroksikamın hipofiz-adrenal eksen stimülasyonu ile hareket etmediği tespit edilmiştir. In vitro çalışmalar kırık metabolizmasında herhangi bir olumsuz etkisi göstermemiştir.

Farmakoterapötik grup: Anti-enflamatuar Preparatlar, topikal kullanım için non-steroidler (ATC kodu M02AA07).

Brexin, siklooksijenaz enzimini inhibe eder. Bu, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların temel bir özelliğidir ve bu da birçok fiziksel süreç etkilerini sağlar.

Eylem alanına bağlı olarak, NSAID'LER,

- inflamasyonun vasküler fazını azaltın,

- nosiseptörlerin uyarılmasına duyarlılığını azaltın,

- antipiretik olarak hareket eder,

- trombosit agregasyonunun sekonder fazını inhibe eder,

- bronş ve uterusun motilitesini etkiler,

- neden bir doz bağımsız azaltım, renal kan akımı özelliğiyle hasta ile börek yetmezliği,

- nötrofiller tarafından serbest radikallerin aktivasyonuna yol açar,

- fetal umbilikal arter kanalının geçirgenliğini etkiler,

- ürik asit renal rezorpsiyonuna müdahale,

- muscularis mukozasının ülserasyonuna yol açan mide mukozasını etkiler.

Bağlı görülür sinovit vitro trombosit kaynaklı toplama, lizozomal enzimler serbest, reaktif süperoksit anyon üretimi, neurophils, makrofajlar, in vitro lenfosit, trombosit chemostaxis/göç, sıçanlarda carrageenin kaynaklı ayak ödem, bu toluidinyum klorür Görüntülemektesiniz asitten prostaglandin sentezini inhibisyon içinde Brexin var farmakolojik profil, kollajen insan ve hayvan-bir kıvranan fareler kaynaklı E. coli-fareler ürat Kristal ve bağlı ateş.

Piroksikam oral veya rektal uygulamadan sonra iyi emir. Gıda ile, uygulamada hafif bir gece var, ancak uygulamadan sonra emilim derecesi yok. Plazma yarı ömür insanda yaklaşık 50 saat ve günde bir kez dozajda gün boyu stabil plazma konsantrasyonları korunur. 1 yıl boyu 20 mg / gün ile sürekli tedavi, kararlılarda ilk ulaşıldığında görülenlere benzer kan seviyeleri üretilir.

İlaç plazma konsantrasyonları 10 ve 20mg dozları için orantılıdır ve genel ilaçtan sonra 3 ila 5 saat içinde zirveye ulaşır. Tek bir 20mg doz genelliğiyle 1.5 ila 2 mcg / mL'lik pik piroksikam plazma seviyeleri üretirken, maksimum plazma konsantrasyonları, 20mg piroksikamın tekrarlanandan günlük alımından sonra, genellikle 3 ila 8 mcg / ml'de stabilize olur. Çoğu hasta 7 ila 12 gün içinde kararlılarda durum plazma seviyelerine yaklaşır.

İlk 2 gün boyu günde 40 mg'lık bir yükleme dozu rejimi ile tedavi, bundan sonra günde 20 mg, ikinci dozdan hemen sonra yüksek bir yüze (yaklaşık v) kararlılara durum seviyelerine ulaşılmasını sağlar. Kararlılarda durum seviyeleri, eğrilerin altındaki alan ve eleme yarısı ömür, 20 mg'lık bir günlük doz rejimini takip edene benzer.

Enjektabl formların oral Kapsül ile biyoyararlanımının çoklu doz karşılaştırmalı bir çalışması, piroksikamın intramüsküler uygulamasından sonra, plazma seviyelerinin, ilk günü Uygulamadan sonraki 45 dakika boyunca, 30 dakika boyunca kapsüllerin yutulmasından sonra elde edilenlerden önemli ölçüde daha yüksek olduğunu göstermiştir.ikinci gün ve 15 dakika yedek gün. İki dozaj formu arasında bulunur.

Brexin FDDF'NİN oral Kapsül ile biyoyararlanımı ve farmakokinetiği üzerine yapılan çoklu doz karşılaştırmalı bir çalışma, 14 gün boyunca günde bir kez uygulandıktan sonra, Kapsüller ve Brexin FDDF için ortalama piroksikam plazma konsantrasyon süresi profillerinin neredeyse üst üste bindirilebileceğini göstermiştir. Anlamadaki kararlılarda anlamlı bir fark yok._maksimum değerler, C_dakika değerler, TA½ veya T_maksimum değerler. Bu çalışma, Brexin FDDF'NİN (hızlı çözüm dozaj Formu) gününde bir kez dozlandıktan sonra kapsüle biyoeşdeğerli olduğu sonucuna varmıştır. Tek doz çalışmaları, tablet su ile veya su olmadan alındıklarında biyo-çalışma eğimi göstermiştir.

Piroksikam yoğun olarak metabolize edilir ve günlük doz %5'ten az idrar ve dışarıda değişmeden atılır. Piroksikam metabolizması ağırlıklı olarak karaciğerde sitokrom P450 CYP 2C9 ile aracılık edilir. Önemli bir metabolik yol, piroksikam yan zincirinin piridil halkasının hidroksilasyonu, arkasından glukuronik asit ile konjugasyon ve idrar eliminasyonudur.

Diğer CYP2C9 substratları ile önceki anamnez/deneyime dayanan kötü CYP2C9 metabolizörleri olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalar, metabolik klirensin azalması nedeniyle anormal derecede yüksek plazma seviyelerine sahip olabileceğinden, piroksikam dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.

Farmakogenetik:

CYP2C9 aktivitesi , CYP2C9 * 2 ve CYP2C9 * 3 polimorfizmleri gibi genetik polimorfizmleri olan bireylerde azalır. Yayınlanan iki rapordan elde edilen sıralı veriler, heterozigot CYP2C9'LU deneklerin*1/*2 (n=9), heterozigot CYP2C9*1/*3 (n=9) ve homozigot CYP2C9*3/*3 (n=1) genotipler 1 gösterdi.7-, 1.7-ve 5.Cyp2c9'lu deneklere göre sırasıyla 3 kat daha yüksek piroksikam sistem seviyeleri*1/*1 oral tek dozun uygulanmasından sonra (n = 17, normal metabolizör genotipi) . Cyp2c9'lu denekler için piroksikamın ortalama eleme yarısı ömür değerleri*1/*3 (n = 9) ve CYP2C9*3/*3 (n=1) genotipler1 ıdı.7-ve 8.CYP2C9 ile nesnelerden 8 kat daha yüksek*1/*1 (n = 17). Homozigot sıklığının*3/*3 genotip %0 ila %5 arasındadır.Çeşitli etnik gruplarda %7.

Brexin jel uygulamasını takiben cilt biyopsilerini inceleyen bir çalışmada, brexin'in plazma seviyeleri düşük olan jel uygulamasından sonra stratum corneum'dan epidermis / dermise hızlı nüf olduğu sonucuna varılmıştır.

İnsanlarda yapılan ayrı bir çalışma, brexin jelinin ortalama plazma konsantrasyonlarının, eşdeğer oral veya intramüsküler Brexin dozlarından sonra gözlemlenenlerin yaklaşık %5'i olduğunu gösterdi. Sağlıklı deneklerde veya tek bir oral dozun uygulanmasını takip eden hastalarda, Brexin'in farmakokineti doğrudur, maksimum plazma konsantrasyonu genellikle yaklaşık2 saat içinde elden, ancak bu farkli deneklerde 1-6 saat arasında değişebilir. Yaklaşık 45 saat düşük bir boşluk oranına sahiptir, ancak yarı ömür 30-60 saat arasında değişebilir. Günde 20 mg'lık tekrarlar dozlardan sonra, bilinen durum konsantrasyonları genellikle 7-12 gün içinde elden ve en yüksek plazma konsantrasyonu 4 arasında değişir.5-2.2 mg / l.

İnsanlarda, romatoid artrit, osteoartrit ve reaktif sinovitli hastaların sinovyal sıvısına nüfuz eder, burada ortalama konsantrasyonlar plazmadakilerin yaklaşık @'ıdır, ayrıca sinovyal dokularda da gösterilebilir. Anne sütündeki Brexin konsantrasyonları, aynı zamanda anne plazmadakilerin %1'idir. Genel olarak, Brexin plazma plazma proteinine bağlanır. İlaç farmakokineti yaşa bağlı değildir ve börek fonksiyonunun ortadan kaldırılması üzerinde sadece sıralı bir etkisi vardır, ancak ciddi karaciger fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma konsantrasyonları artar.

Brexin karaciğerde biyotransformasyon ile elimine edilir. Ana yol hidroksilasyondur, sonuçta ortaya çıkan ürünler tek başına veya harita ve dışarıda bir glukuronid olarak atılır. Brexin'in metabolitleri, hayvan modellerinde çok az veya hiç anti-enflamatuar aktiviteye sahiptir. Oral dozun yakışık ' u 10 gün içinde değişmeden ilaç olarak atılır.

Hiçbiri belirtilmedi.

SPC'DE başka bir yerde bulunanlara ek olan yeniden yazıcı ile ilgili klinik önceliği verilir.

Hiçbiri belirtilmedi.

Brexin'in simetidin metabolizmasını inhibe eder ve antipirin metabolizmasını inhibe eder.

Özel bir ihtiyaç yok.

Kapağı ters çevirerek ve tüp üzerindeki contayı kırmak için aşağı doğru vidalayarak boruyu delin. Etkilenen bölgeye 3 cm (yaklaşık 1 inç) jel uygulayın. Jel kaybolana kadar jeli cilde sürün. Bunu günde üç veya dört kez yap. Kaş burkulmaları ve burkulmaları için bir hafta içinde daha iyi hissetmeye başlayabilirsiniz. Bir hafta sonra ağrı azalmazsa, eczacınıza veya doktorunuza bildirin. Kullanımdan sonra kapağı değiştirin.

Tedavi edilen el olmadığı süre her uygulamadan sonra ellerinizi yıkayın.