Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Pozoloji
Monoterapi veya ek tedavi olarak kullanıldığında, doz, etkilenen gözün konjonktival kesesinde günde iki kez bir damla Азопт'dir. Bazı hastalar günde üç kez bir damla ile daha iyi yanıt verebilir.
özel popülasyonlar
Daha yaşlı nüfus
Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez.
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu
Азопт karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda çalışılmamıştır ve bu nedenle bu hastalarda önerilmemektedir.
Азопт, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 ml / dak) veya hiperkloremik asidozlu hastalarda kullanılmamıştır.).
Pediatrik popülasyon
0 ila 17 yaş arası bebeklerde, çocuklarda ve ergenlerde Азопт'in güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir. 1. Азопт'in bebeklerde, çocuklarda ve ergenlerde kullanılması önerilmez.
Uygulama şekli
Mercek için kullanın.
Damlatmadan sonra nazolakrimal oklüzyon veya göz kapağının hafif oklüzyonu önerilir. Bu, gözlerden uygulanan ilaçların sistemik emilimini azaltabilir ve sistemik yan etkileri azaltabilir.
Hastaya kullanmadan önce şişeyi iyice çalmasını söyleyin. Kurcalamaya dayanıklı geçmeli yaka kapağı çıkardıktan sonra ise, ürünü kullanmadan önce çıkarın.
Damlacık ucunun ve süspansiyonun kontaminasyonunu önlemek için, göz kapaklarına, çevredeki alanlara veya diğer yüzeylere şişenin damlacık ucu ile dokunmamaya dikkat edilmelidir. Hastalara kullanılmadığında şişeyi sıkıca kapalı tutmaları talimatını verin.
Başka bir oftalmik antiglokomu Азопт ile değiştirirseniz, diğer ilacı kesin ve ertesi gün азопт ile başlayın.
Birden fazla topikal göz ilacı kullanılırsa, ilaçlar en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır. Göz merhemleri en son uygulanmalıdır.
Bir doz kaçırılırsa, tedavi planlandığı gibi bir sonraki dozla devam etmelidir. Doz, etkilenen göz (ler) in bir damlasını günde üç kez geçmemelidir.
Farmakoterapötik grup: antiglokom kompromlar ve miyotikler, karboanhidraz inhibitörleri, ATC kodu: S01EC04
Etki mekanizması
Karboanhidraz (CA), göz dahil olmak üzere vücudun birçok dokusunda meydana gelen bir enzimdir. Karboanhidraz, karbondioksitin hidrasyonu ve karbondioksitin dehidrasyonu ile geri dönüşümlü reaksiyonu katalize eder.
Gözün siliyer işlemlerinde karbonik anhidrazın inhibisyonu, muhtemelen sodyum ve sıvı taşınmasının azaltılmasıyla bikarbonat iyonlarının oluşumunu yavaşlatarak sulu mizah sekresyonunu azaltır. Sonuç, optik sinir hasarı ve glokomatöz görme alanı kaybının patogenezi için önemli bir risk faktörü olan göz içi basıncında (GİB) bir azalmadır. Brinzolamid, gözde baskın izoenzim olan karbonik anhidraz II'nin (CA-II) bir inhibitörü, biriyle in vitro IC50 3.2 nM ve Ki CA-II'ye karşı 0.13 nM'den .
Klinik etkililik ve güvenlik
Prostaglandin analog travoprostuna ek tedavi olarak Азопт'ın GİB azaltıcı etkisi incelendi.).
Glokom veya göz hipertansiyonu tanısı alan 6 yaşın altındaki 32 pediatrik hastada Азопт ile klinik bir çalışma yapılmıştır. Bazı hastalar GİB tedavisi konusunda safken, diğerleri GİB düşürücü ilaçlar aldı. Daha önce IOP ilaçları almış olanlar, Азопт ile monoterapiye başlayana kadar IOP ilaçlarını almayı bırakmak zorunda kalmadılar.
GİB tedavisi hakkında saf olan hastalarda (10 hasta), Азопт'in etkinliği, yetişkinlerde daha önce gözlemlenene benzerdi, başlangıçtan 5 mmHg'ye kadar ortalama GİB azalmaları vardı. Topikal GİB düşürücü ilaçları olan hastalarda (22 hasta), ortalama GİB Азопт grubundaki taban çizgisine göre biraz artmıştır.
Topikal oküler uygulamadan sonra brinzolamid sistemik dolaşıma emilir. CA-II'ye olan yüksek afinitesi nedeniyle, brinzolamid kırmızı kan hücrelerinde (RBC'ler) yaygın olarak dağılır ve tam kanda uzun bir yarı ömre sahiptir (ortalama yakl. İnsanlarda, CA'ya da bağlanan ve RBC'lerde biriken N-desetilbrinzolamid metaboliti oluşur. Bu metabolit esas olarak brinzolamid varlığında CA-I'ye bağlanır. Plazmada, hem brinzolamid hem de N-desetilbrinzolamid konsantrasyonları düşüktür ve genellikle test nicelik sınırlarının (<7.5 ng / ml) altındadır.
Plazma proteinlerine bağlanma geniş değildir (yaklaşık% 60). Brinzolamid esas olarak böbrek atılımı ile elimine edilir (yaklaşık% 60). Dozun yaklaşık% 20'si idrarda bir metabolit olarak dikkate alınmıştır. Brinzolamid ve N-desetilbrinzolamid, N-desmetoksipropil ve O-desmetil metabolitlerinin eser değerleri (<% 1) ile birlikte idrarda baskın bileşenlerdir.
Oral farmakokinetik bir çalışmada, sağlıklı gönüllüler 32 haftaya kadar günde iki kez 1 mg brinzolamid aldı ve sistemik CA inhibisyon seviyesini değerlendirmek için RBC-CA aktivitesi ölçüldü.
RBC CA-II'nin brinzolamid doygunluğuna 4 hafta içinde ulaşıldı (yaklaşık 20 uM RBC konsantrasyonları). N-desetilbrinzolamid, 20-28 hafta içinde RBC'lerde sabit durumda birikmiş ve 6-30 uM aralığında konsantrasyonlara ulaşmıştır. Kararlı durum sahtekarlığında toplam RBC-ca aktivitesinin inhibisyonu yaklaşık% 70-75'tir.
Orta derecede böbrek yetmezliği olan (30-60 ml / dakika kreatinin klerensi) denen hastalara 54 haftaya kadar günde iki kez oral olarak 1 mg brinzolamid uygulandı. Brinzolamid RBC konsantrasyonu, tedavinin 4. haftasında yaklaşık 20 ila 40 uM arasında değişmektedir. Kararlı durum konumlarında, brinzolamid ve metaboliti RBC konsantrasyonları 22.0 ve 46.1 Bzw arasındadır.
N-desetilbrinzolamid - RBC konsantrasyonları arttı ve toplam RBC-CA aktivitesi, kreatinin klerensi azalırken azaldı, ancak brinzolamid RBC konsantrasyonları ve CA-II aktivitesi değişmedi. Toplam CA aktivitesinin inhibisyonları, böbrek yetmezliği en yüksek olanlarda daha yüksekti, ancak kararlı durumda% 90 daha düşüktü.
Topikal bir göz çalışmasında, kararlı durum brinzolamid RBC konsantrasyonları oral çalışmanınkine benzerdi, ancak N-desetilbrinzolamid seviyeleri daha düşüktü. Karboanhidraz aktivitesi, predoz seviyelerinin yaklaşık% 40-70'i idi.
Klinik olmayan veriler, güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve kanserojen potansiyel üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir.
6 mg / kg / gün'e kadar oral brinzolamid dozları olan tavşanlarda (insanlarda önerilen oftalmolojik dozun 125 katı) gelişimsel toksisite çalışmaları, önemli maternal toksisiteye rağmen fetal gelişim üzerinde hiçbir etki göstermemiştir. Sıçanlarda yapılan benzer çalışmalar, 18 mg / kg / gün (önerilen insan göz dozunun 375 katı) dozlarında brinzolamid alan ancak 6 mg / kg / gün olmayan baraj fetüslerinin kafatası ve göğüs kemiğinin hafifçe azalmasıyla sonuçlanmıştır. Bu bulgular, barajlarda vücut ağırlığı artışı ve fetal ağırlığı azalmış metabolik asidoza neden olan dozlarda meydana geldi. Brinzolamid oral yoldan alınan barajlarda, 2 mg / kg / gün hafif bir düşüşten (yaklaşık% 5-6) 18 mg / kg / gün neredeyse% 14'e kadar fetal ağırlıkta doza bağlı düşüşler gözlenmiştir. Emzirme sırasında, yavrularda olumsuz etkisi olmayan seviye 5 mg / kg / gün idi.
However, we will provide data for each active ingredient