Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 07.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Eprosartan Mylan 300 mg film kaplı tabletler
Film kaplı tabletlerin her biri, 300 mg eprosartan'a karşılık gelen 367.90 mg eprosartan mesilat içerir.
Bilinen etkiye sahip yardımcı madde:
300 mg tablet başına 21.390 mg laktoz monohidrat.
Film kaplı tablet
300 mg: beyazdan kirli beyaza, film kaplı, oval, bikonveks, eğimli rand tablet, tabletin bir tarafında siyah mürekkep 'M EN1' ile basılmış ve diğer tarafında boş.
Eprosartan esansiyel hipertansiyon tedavisi için endikedir.
Eprosartan yetişkinlerde endikedir.
Dozaj
Önerilen doz günde bir kez 600 mg eprosartandır.
Çoğu hastada kan basıncında maksimum düşüş elde etmek 2 ila 3 hafta sürebilir.
Eprosartan tek başına veya diğer antihipertansiflerle kombinasyon halinde kullanılabilir. Özellikle, hidroklorotiyazid gibi bir tiazid diüretik veya gecikmiş salimli nifedipin gibi bir kalsiyum kanal blokerinin eklenmesinin eprosartan ile ilave bir etkiye sahip olduğu gösterilmiştir.
Tedavi süresi sınırlı değildir.
Geriatrik hastalar
Yaşlılarda doz ayarlaması gerekmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sınırlı deneyim vardır.
Böbrek hastalarında dozaj
Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <60 ml / dak), günlük doz 600 mg'ı geçmemelidir.
Pediatrik popülasyon
Güvenlik ve etkililik hakkında veri eksikliği nedeniyle, eprosartan'ın çocuklarda veya ergenlerde kullanılması önerilmez.
Uygulama şekli
Oral kullanım için.
Eprosartan yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz alınabilir.
Gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık dönemi.
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.
Hemodinamik olarak anlamlı bilateral renovasküler hastalık veya tek işlevli bir böbreğin şiddetli darlığı.
Eprosartan Mylan'ın aliskiren içeren ürünlerle birlikte kullanımı diyabetes mellitus veya böbrek yetmezliği olan hastalarda (GFR <60 ml / dak / 1.73 m2).
karaciğer fonksiyon bozukluğu
Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda eprosartan kullanıldığında özel dikkat gösterilmelidir, çünkü bu hasta popülasyonunda sınırlı deneyim vardır.
Böbrek yetmezliği riski
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi> 30 ml / dak) doz ayarlamasına gerek yoktur. Kreatinin klerensi <30 ml / dak olan hastalarda veya diyalize giren hastalarda dikkatli olunması önerilir.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi bağımlı hastalar
Böbrek fonksiyonu renin-anjiyotensin-aldosteron sistem (ler) inin sürekli doğal aktivitesine bağlı olan bazı hastalar. Şiddetli kalp yetmezliği (NYHA sınıf IV), bilateral renal arter darlığı veya soliter böbreğin renal arter darlığı olan hastalar) oligüri ve / veya progresif azotemi gelişme riski altındadır ve nadir durumlarda anjiyotensin dönüştürücü enzim ile tedavi sırasında akut böbrek yetmezliği inhibitörü (ACE inhibitörü). Bu olaylar aynı anda diüretik ile tedavi edilen hastalarda daha yaygındır. Eprosartan gibi anjiyotensin II reseptör blokerleri, bu duyarlı hastaların benzer böbrek yetmezliği gelişme riskine sahip olup olmadığını belirlemek için yeterli terapötik deneyime sahip değildir. Eprosartan böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılacaksa, eprosartan ile tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında düzenli olarak böbrek fonksiyonu değerlendirilmelidir. Tedavi sırasında böbrek yetmezliği gözlenirse, eprosartan tedavisi yeniden değerlendirilmelidir.
Aşağıdaki önlemler, aynı sınıftaki diğer ilaçlarla ve ACE inhibitörleriyle ilgili deneyime dayanmaktadır.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) çift blokajı
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin birlikte kullanımının hipotansiyon, hiperkalemi ve azalmış böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırdığına dair kanıtlar vardır. Bu nedenle ACE inhibitörleri, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya aliskirenin birlikte kullanılmasıyla RAAS'ın çift blokajı önerilmez.
Çift blokaj tedavisinin kesinlikle gerekli olduğu düşünülürse, bu sadece profesyonel gözetim altında ve böbrek fonksiyonu, elektrolitler ve kan basıncının sık sık izlenmesi ile yapılmalıdır.
Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri aynı anda kullanılmamalıdır.
Yüksek tansiyon
Şiddetli hacim azalması ve / veya tuz tükenmesi olan hastalarda semptomatik hipotansiyon oluşabilir (örn. yüksek doz diüretik tedavisi). Bu koşullar tedaviye başlamadan önce düzeltilmelidir.
Hiperkalemi
Hiperkalemi, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer tıbbi ürünlerle tedavi sırasında, özellikle böbrek yetmezliği ve / veya kalp yetmezliği olan hastalarda ortaya çıkabilir. Yüksek riskli hastalarda serum potasyum seviyesinin düzenli olarak izlenmesi önerilir.
Renin-anjiyotensin aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçların kullanımıyla ilgili deneyim, potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, potasyum içeren tuz ikameleri veya potasyum seviyelerini artırabilecek diğer ilaçlarla birlikte kullanılmasına neden olabilir (örn. heparin), artmış serum potasyum seviyelerine yol açar ve bu nedenle eprosartan ile dikkatle uygulanmalıdır.
Birincil hiperaldosteronizm
Bu hastalar için eprosartan tedavisi önerilmez.
Koroner arter hastalığı
Koroner arter hastalığı olan hastaların tedavisinde sınırlı deneyim vardır.
Aort ve mitral kapak darlığı, obstrüktif hipertrofik kardiyomiyopati
Tüm vazodilatörlerde olduğu gibi, aort ve sereral stenoz veya hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Böbrek nakli
Son zamanlarda böbrek nakli yapılan hastalarda eprosartan tedavisi konusunda deneyim yoktur.
Gebelik
Anjiyotensin II reseptör blokerleri hamilelik sırasında başlatılmamalıdır. Devam eden anjiyotensin II reseptör bloker tedavisi gerekli görülmedikçe, hamile kalmayı planlayan hastalar, gebelikte kullanılmak üzere belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere geçirilmelidir. Hamilelik teşhisi konulursa, anjiyotensin II reseptör blokerleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse alternatif tedaviye başlanmalıdır.
diğer uyarılar ve önlemler
ACE inhibitörlerinde gözlemlendiği gibi, eprosartan ve diğer anjiyotensin II reseptör blokerlerinin, muhtemelen siyah hipertansif popülasyonda düşük renin statüsünün daha yüksek olması nedeniyle, siyah insanlarda kan basıncını düşürmede siyah olmayan insanlara göre daha az etkili olduğu görülmektedir.
Bu ilaç laktoz monohidrat içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.
Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda serum potasyum düzeylerinde artış gözlenmiştir. Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen diğer tıbbi ürünlerden elde edilen deneyim, potasyum tutucu diüretiklerin, potasyum preparatlarının, potasyum içeren tuz ikamelerinin veya serumdaki potasyum seviyesini artırabilecek diğer tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımının (ör. heparin), serum potasyumunda artışa neden olabilir.
Antihipertansif etki, diğer antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı tedavi sırasında arttırılabilir.
Klinik çalışmalar, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin çift blokajının olduğunu göstermiştir (RAAS) ACE inhibitörlerinin birlikte kullanımı yoluyla, anjiyotensin II reseptör blokerleri veya hipotansiyon gibi advers olayların sıklığı daha yüksek olan aliskiren, hiperkalemi ve azalmış böbrek fonksiyonu (akut böbrek yetmezliği dahil) tek bir RA kullanımı ile ilişkilidir
ACE inhibitörleri ile birlikte lityum uygulaması sırasında serum lityum konsantrasyonlarında ve toksisitede geri dönüşümlü artışlar bildirilmiştir. Bu eprosartan ile belgelenmese de, benzer bir etki olasılığı göz ardı edilemez ve eşzamanlı kullanım sırasında serumdaki lityum seviyelerinin dikkatle izlenmesi önerilir.
Eprosartanın insan sitokrom P450 enzimleri CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2C19, 2D6, 2E ve 3A'yı inhibe etmediği gösterilmiştir in vitro.
ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, anjiyotensin II reseptör blokerlerinin ve NSAID'lerin birlikte kullanımı, olası akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek bozulması riskini artırabilir ve özellikle önceden mevcut böbrek fonksiyonu zayıf olan hastalarda serum potasyumunda artış olabilir. Kombinasyon, özellikle yaşlılarda dikkatle kullanılmalıdır. Hastalar yeterince hidratlanmalı ve eşzamanlı tedaviden sonra ve sonra böbrek fonksiyonlarını izlemeyi düşünmelidir.
Losartan'ın NSAID indometasin ile eşzamanlı kullanımı, anjiyotensin II reseptör blokerinin etkinliğinde bir azalmaya yol açtı; bir sınıf etkisi göz ardı edilemez.
Gebelik
AIIRA'lar gebeliğin ilk üç ayında önerilmez. AIIRA'ların kullanımı gebeliğin ikinci ve üçüncü üç aylık döneminde kontrendikedir.
Gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörlerine maruz kaldıktan sonra teratojenisite riskinin epidemiyolojik endikasyonları kesin değildi; ancak, riskte hafif bir artış göz ardı edilemez. Anjiyotensin II reseptör blokerlerinin riski hakkında kontrollü bir epidemiyolojik veri olmamasına rağmen, bu ilaç sınıfı için benzer riskler olabilir. Devam eden anjiyotensin II reseptör bloker tedavisi gerekli görülmedikçe, hamile kalmayı planlayan hastalar, gebelikte kullanılmak üzere belirlenmiş bir güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedavilere geçirilmelidir. Hamilelik teşhisi konulursa, anjiyotensin II reseptör blokerleri ile tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse alternatif tedaviye başlanmalıdır.
İkinci ve üçüncü trimesterlerde anjiyotensin II reseptör bloker tedavisine maruz kalmanın insan fetotoksisitesine (azaltılmış böbrek fonksiyonu, oligohidramniyon, kafatası kemikleşmesinde gecikme) ve yenidoğan toksisitesine (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) yol açtığı bilinmektedir.
Anjiyotensin II reseptör blokerlerine maruz kalma gebeliğin ikinci üç aylık döneminden itibaren ortaya çıkarsa, böbrek fonksiyonu ve kafatasının ultrason muayenesi önerilir.
4).
emzirmek
Emzirme sırasında eprosartan kullanımı hakkında bilgi olmadığından, eprosartan önerilmez ve emzirme sırasında daha yerleşik güvenlik profillerine sahip alternatif tedaviler, özellikle yeni doğmuş veya prematüre bir bebeğin emzirilmesi sırasında tercih edilir.
Makinelerin tahriki ve çalışabilirliği üzerindeki etkileri konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Farmakodinamik özellikleri nedeniyle, eprosartanın bu yeteneği etkilemesi olası değildir. Araç veya makine kullanırken, yüksek tansiyon tedavisi sırasında bazen baş dönmesi veya yorgunluk olabileceği akılda tutulmalıdır.
Eprosartan ile tedavi edilen hastaların en sık bildirilen yan etkileri, yaklaşık% 11 ve baş ağrısı ve spesifik olmayan gastrointestinal şikayetlerdir.
Yan etkiler aşağıdaki kurallar kullanılarak frekans başlıkları altında sınıflandırılmıştır: çok yaygın (> 1/10); Yaygın (> 1/100 ila <1/10); olağandışı (> 1/1, 000 ila <1/100); nadir (> 1 / 10.000 - <1 / 1,000); çok nadir (. 000), bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor).
Maks
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Aşırı duyarlılık *
Sinir sistemi bozuklukları
Baş ağrısı *
Baş dönmesi *
Vasküler hastalıklar
Hipotansiyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar
Rinit
Gastrointestinal hastalıklar
Spesifik olmayan gastrointestinal şikayetler (ör. mide bulantısı, kusma, ishal)
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Alerjik cilt reaksiyonları (ör. döküntü, kaşıntı)
Anjiyoödem *
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları
Eklem ağrısı
Uygulama bölgesinde genel bozukluklar ve bozukluklar
Zayıflık
* Plaseboya göre daha sık görülmedi.
Klinik çalışmalar sırasında bildirilen yan etkilere ek olarak, eprosartanın pazarlama sonrası kullanımı sırasında kendiliğinden aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir. Mevcut verilerden bir frekans tahmin edilemez (bilinmiyor).
Böbrek ve idrar hastalıkları
Yüksek riskli hastalarda böbrek yetmezliği dahil böbrek fonksiyon bozukluğu (ör. renal arter darlığı).
Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi
İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir.
insanlarda aşırı doz hakkında sadece sınırlı veri vardır. Pazarlama sonrası deneyimlerden 12.000 mg'a kadar dozların alındığı bireysel raporlar olmuştur. Çoğu hasta hiçbir semptom bildirmedi. 12.000 mg eprosartan alındıktan sonra bir hastada dolaşım çökmesi meydana geldi. Konu tamamen iyileşti. Doz aşımının en olası tezahürü hipotansiyon olacaktır. Semptomatik hipotansiyon meydana gelirse, destekleyici tedavi başlatılmalıdır.
Farmakoterapötik grup: anjiyotensin II antagonistleri, düz kağıt, ATC kodu: C09CA02
Etki mekanizması
Eprosartan, AT'ye seçici olarak yapışan güçlü, sentetik, oral olarak aktif bifenil-tetrazol-anjiyotensin II reseptör antagonistidir1 - reseptör bağlanır.
Anjiyotensin II, hipertansiyon patofizyolojisinde önemli bir rol oynayan güçlü bir vazokonstriktör ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin birincil aktif hormonudur.
Klinik etkililik ve güvenlik
Eprosartan, normal gönüllülerde anjiyotensin II'nin kan basıncı, böbrek kan akışı ve aldosteron sekresyonu üzerindeki etkilerini antagonize etti. Kan basıncı kontrolü, ilk dozun postüral hipotansiyonu veya refleks taşikardisi olmadan 24 saat korunur. Eprosartan ile tedavinin kesilmesi kan basıncında hızlı bir artışa yol açmaz.
Eprosartan hafif ila orta şiddette hipertansif hastalarda (DBP> 95 mmHg ve <115 mmHg otururken) ve şiddetli hipertansif hastalarda (DBP> 115 mmHg ve â ‰¤ 125 mmHg otururken) kullanıldı.
8 haftalık bir süre boyunca günde 1200 mg'a kadar olan dozların klinik çalışmalarda etkili olduğu ve bildirilen advers olayların sıklığında belirgin bir doz referansı olmadığı gösterilmiştir.
Kan basıncındaki bir düşüş, yüksek tansiyonu olan hastalarda kalp atış hızını değiştirmedi.
İki büyük randomize, kontrollü çalışma (ONTARGET (Yalnız devam eden Telmisartan ve Ramipril Global Endpoint Denemesi ile birlikte) ve VA NEPHRON-D (diyabet için nefropati gazileri)) incelenen bir anjiyotensin II Reseptör bloker ile ACE inhibitörünün kombinasyonunu kullanmıştır. .
ONTARGET, kardiyovasküler veya serebrovasküler hastalık veya tip 2 diyabetes mellitus öyküsü olan hastalarda, endorgan hasarı belirtileri ile ilişkili bir çalışmadır. VA NEPHRON-D, tip 2 diyabetes mellitus ve diyabetik nefropatisi olan hastalarda yapılan bir çalışmadır.
Bu çalışmalar, böbrek ve / veya kardiyovasküler sonuçlar ve mortalite üzerinde anlamlı bir olumlu etki göstermezken, monoterapiye kıyasla hiperkalemi, akut böbrek yaralanmaları ve / veya hipotansiyon riski artmıştır. Benzer farmakodinamik özellikleri nedeniyle, bu sonuçlar diğer ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri için de geçerlidir.
Bu nedenle ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör blokerleri diyabetik nefropatili hastalarda aynı anda kullanılmamalıdır.
ALTITUDE (kardiyovasküler ve böbrek hastalıkları için uç noktaları kullanarak tip 2 diyabette aliskiren çalışması) tip 2 diyabetes mellitus ve kronik böbrek hastalığı olan hastalarda ACE inhibitörü veya anjiyotensin II reseptör bloker ile standart tedaviye aliskiren ilavesinden yararlanan bir çalışmadır, kardiyovasküler her ikisi de. Olumsuz sonuç riskinin artması nedeniyle çalışma erken sonlandırıldı. Aliskiren grubunda kardiyovasküler ölüm ve inme plasebo grubuna göre daha yaygındı ve advers olaylar ve ciddi advers olaylar (hiperkalemi, hipotansiyon ve böbrek yetmezliği) aliskiren grubunda plasebo grubuna göre daha sık bildirildi.
Eprosartan renal otoregulasyon mekanizmalarını etkilemez. Normal yetişkin erkeklerde eprosartanın ortalama etkili böbrek plazma akışını arttırdığı gösterilmiştir. Eprosartanın esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonu üzerinde zararlı bir etkisi yoktur. Eprosartan, normal erkeklerde, yüksek tansiyonu olan hastalarda veya farklı derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalarda glomerüler filtrasyon oranını azaltmaz. Eprosartan, normal deneklerde tuz diyeti üzerinde natriüretik bir etkiye sahiptir. Eprosartan, esansiyel hipertansiyonu olan hastalara ve sodyum retansiyonu veya böbrek fonksiyonunun kötüleşmesi olmadan farklı böbrek yetmezliği olan hastalara güvenle uygulanabilir.
Eprosartan ürik asit atılımını önemli ölçüde etkilemez.
Eprosartanın bradikinin (ACE aracılı) ile ilgili hiçbir etkisi yoktur, örn. Öksürük. Bir çalışmada, bu özel olarak geliştirildi, hastalarda öksürük sıklığını karşılaştırmak, eprosartan ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile tedavi edildi, hastalarda kalıcı kuru öksürük sıklığı, eprosartan ile tedavi edildi (% 1.5) önemli ölçüde düşük (p <0.05) hastalarda gözlenenden daha fazla, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü ile (5) tedavi edildi. % 4). Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü alırken daha önce öksüren hastalarda öksürük sıklığını inceleyen başka bir çalışmada, kuru, kalıcı öksürük sıklığı eprosartanda% 2.6, plasebo üzerinde% 2.7 ve anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitöründe% 25.0 idi.
Üç klinik çalışma (n = 791) eprosartanın kan basıncını düşürücü etkisinin en azından ACE inhibitörü enalapril kadar büyük olduğunu gösterdi, şiddetli hipertoniklerle yapılan bir çalışmada oturma sırasında sistolik kan basıncında istatistiksel olarak anlamlı derecede daha büyük bir azalma görülmüştür ve enalapril karşısında eprosartan anlamına gelmektedir.
Anjiyotensin II, DEN'e bağlanır1 - birçok dokuda reseptör (ör. pürüzsüz vasküler kaslar, suprarenal, böbrek, kalp) ve vazokonstriksiyon, sodyum retansiyonu ve aldosteronun salınımı gibi önemli biyolojik etkiler üretir. Son zamanlarda, anjiyotensin II, kalp ve düz kas hücrelerinin büyümesi üzerindeki etkisi nedeniyle kardiyak ve vasküler hipertrofinin gelişiminde rol oynamıştır.
Hipertansif hastalarda eprosartan açlık trigliseritlerini, toplam kolesterolü veya LDL kolesterolü (düşük yoğunluklu lipoprotein) etkilemez. Ek olarak, eprosartanın ayık kan şekeri seviyesi üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Emilim
300 mg eprosartanlık tek bir oral dozdan sonra mutlak biyoyararlanım, sınırlı oral emilim nedeniyle yaklaşık% 13'tür. Eprosartan plazma konsantrasyonları, oruç tutarken oral dozdan bir ila iki saat sonra zirve yapar. Plazma konsantrasyonları 100 ila 200 mg ile orantılı, ancak 400 ve 800 mg dozlarla orantılı değildir. Eprosartanın kronik kullanımı ile hafif birikim (% 14) gözlenir. Eprosartan'ın gıda ile uygulanması, C'de gözlenen küçük artışlarla (<% 25) emilimi geciktirirMaks ve AUC .
Dağıtım
Eprosartanın dağılım hacmi yaklaşık 13 litredir. Eprosartanın plazma proteinlerine bağlanması yüksektir (yaklaşık% 98) ve terapötik dozlarla elde edilen konsantrasyon aralığı boyunca sabittir. Plazma proteinlerine bağlanma derecesi cinsiyet, yaş, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya hafif orta derecede böbrek yetmezliğinden etkilenmez, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan az sayıda hastada azaldığı gösterilmiştir.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
İntravenözden sonra [14C] eprosartan, dışkıdaki radyoaktivitenin yaklaşık% 61'i ve idrarda yaklaşık% 37'si geri kazanılır. Oral dozdan sonra [14C] eprosartan, dışkıdaki radyoaktivitenin yaklaşık% 90'ı ve idrarda yaklaşık% 7'si geri kazanılır.
Oral ve intravenöz dozlamadan sonra [14C] insan deneklerde eprosartan olan eprosartan, plazma ve dışkıda bulunan ilaca bağlı tek bileşikti. İdrarda, atılan radyoaktivitenin yaklaşık% 20'si eprosartanın bir asilglukuronidiydi, geri kalan% 80'i değişmemiş eprosartandı.
Oral uygulamadan sonra eprosartanın terminal eliminasyon yarılanma ömrü tipik olarak beş ila dokuz saattir. Toplam plazma klerensi yaklaşık 130 ml / dakikadır. Biliyer ve renal atılım eprosartanın ortadan kaldırılmasına yardımcı olur.
Özel hasta grupları
Geriatrik hastalar
Hem auc hem de CMaks - Eprosartan değerleri yaşlılarda artar (ortalama olarak yaklaşık iki kez), ancak bu herhangi bir doz değişikliği gerektirmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Tek bir 100 mg eprosartan dozunun uygulanmasından sonra, eprosartanın AUC değerleri (ancak C değil)Maks) karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ortalama% 40 civarında artmıştır.
Böbrek rahatsız hastalar
Böbrek fonksiyonu normal olanlarla karşılaştırılır (n = 7) kreatinin klerensi 30-59 ml / dak olan hastalarda ortalama AUC ve Cmax değerleri yaklaşık% 30 daha yüksekti (n = 11) ve kreatinin klerensi yaklaşık% 50 daha yüksek 5-29 ml / dak (n = 3).
Ayrı bir çalışmada, ortalama EAA diyaliz hastalarında (n = 9) normal böbrek fonksiyonu olan hastalara (n = 10) göre yaklaşık% 60 daha yüksekti.
Cinsiyet
Eprosartanın farmakokinetiğinde erkekler ve kadınlar arasında fark yoktur.
a) Akut toksisite,
3000 mg / kg vücut ağırlığına kadar dozlanan sıçanlarda ve farelerde ve 1000 mg / kg vücut ağırlığına kadar köpeklerde ölüm olmadı.
b) Kronik toksisite
Kronik toksisite çalışmalarında, eprosartanın sıçanlarda toksik etkisi yoktu (altı aya kadar 1000 mg / kg / güne kadar dozların oral yoldan verilmesinden sonra). Köpeklerde, eprosartan kırmızı kan hücrelerinin parametrelerinde bir azalmaya neden oldu (Eritrositler, Hemoglobin, Hematokrit) oral uygulamadan sonra altı aya kadar 30 mg / kg vücut ağırlığı / gün veya daha fazla dozlarda, ancak kırmızı kan hücrelerinin parametreleri, ilacın sürekli uygulanmasına rağmen 1 yıl sonra normal değerlere döndü.
c) Üreme ve gelişimsel toksisite
Eprosartanın hamile tavşanlarda sadece geç hamilelik sırasında günde 10 mg / kg vücut ağırlığı maternal ve fetal mortalitesine neden olduğu gösterilmiştir. Maternal toksisite ancak günde 3 mg / kg vücut ağırlığında fetal etki gözlenmedi.
d) Genotoksisite
Genotoksisite bir dizi in vitro ve in vivo testte gözlenmemiştir
e) Kanserojenite
600'e kadar olan sıçanlarda ve farelerde. Vücut ağırlığı günde 2000 mg / kg olduğunda kanserojenite gözlenmedi.
Tablet çekirdeği
Laktoz monohidrat
Mikrokristalin selüloz (Avicel PH101)
önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası
Silis asit, kolloidal susuz
Polisorbat 80
Povidon (K-12)
Mikrokristalin selüloz (Avicel PH102)
Crospovidone (tip B)
Magnezyum stearat
Film kaplama
Hidroksipropil selüloz (E462)
Hipromelloz 6 cP
Titanyum dioksit (E171).
Makrogol 400
Baskı mürekkebi
Gomalak
Siyah demir oksit (E172)
Amonyum hidroksit% 28
Propilen glikol
Uygulanamaz.
3 yıl
Bu ilaç herhangi bir özel saklama koşulu gerektirmez.
İndüksiyon sızdırmazlık filmli beyaz opak polipropilen vidalı kapaklı beyaz HDPE şişe. 500 film kaplı tabletin paket boyutu
alüminyum folyo kabarcıklar bir tarafta PVC ile lamine edilmiş ve sıcak bir sızdırmazlık mumu (Aclar / PVC / Al) ile kaplanmıştır. 14, 28, 30, 56, 98, 100 veya 168 film kaplı tabletlerin ambalaj boyutları. 14, 28, 56, 98 ve 168 film kaplı tabletlerin takvim paketi boyutları.
Tüm ambalaj boyutları pazarlanamayabilir.
kullanılmayan ilaç veya atık malzeme yerel gerekliliklere göre atılmalıdır.
Generics [UK] Sınırlı t / a Mylan
İstasyonu kapatın
Potter bar,
Hertfordshire
EN6 1TL
PL 04569/1227
14/03/2012
26/02/2018