Kompozisyon:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Therapeutic indications
B0PRETERAX, esansiyel hipertansiyon tedavisinde, kan bas1nc1 tek ba_1na perindopril ile yeterince kontrol alt1na al1namayan hastalarda endikedir.
Kontrendikasyonlar
Bu ilaç aşağıdaki durumlarda KESİNLİKLE KULLANILMAMALIDIR:
Anjiyotensin II reseptör blokörleri (ARB ler) veya anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri ile aliskirenin beraber kullanımı diyabetes mellitus veya böbrek yetmezliği (GFR<60 ml/dak/1.73 m2) olan hastalarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5).
Perindopril ile ilişkili
• Perindopril e veya herhangi diğer bir ADE inhibitörüne aşırı duyarlılık
• Önceden ADE inhibitör tedavisi ile ilişkili görülen anjiyonörotik ödem (Quincke ödemi) hikayesi
• Kalıtsal veya idiopatik anjiyonörotik ödem
• Gebeliğin ikinci ve üçüncü trimesterinde (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.6)
İndapamid ile ilişkili
Bu ilaç aşağıdaki durumlarda KESİNLİKLE KULLANILMAMALIDIR:
• İndapamid veya diğer sülfamidlere aşırı duyarlılık
• İleri derece böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 30 ml/dak)
• Karaciğer ansefalopatisi
• İleri derece karaciğer yetmezliği
• Düşük potasyum düzeyleri (hipokalemi)
• Genel bir kural olarak, bu ilacın torsades de pointes neden olan non-antiaritmik ilaçlarla kombine olarak kullanımı önerilmemektedir (Bkz bölüm 4.5)
• Emzirme (Bkz.bölüm 4.6)
BİPRETERAX ile ilişkili
• Yardımcı maddelerine karşı aşırı duyarlılık
Yeterli veri bulunmadığı için, BİPRETERAX ın aşağıdaki durumlarda kullanımı önerilmemektedir:
• diyaliz hastalarında
• tedavi edilmemiş dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda
• Gebelikte (Bkz. Bölüm 4.6).
Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Perindopril ve diüretikler
ATC kodu: C09BA04
Etki mekanizmaları
BİPRETERAX, bir ADE inhibitörü olan, perindopril arjinin tuzu ile bir klorosülfamid diüretik olan indapamid in kombinasyonudur. Farmakolojik özellikleri her iki bileşenin ayrı ayrı özelliklerinin yanı sıra iki ürün birlikte kullanıldığında ortaya çıkan aditif, sinerjik etki ile oluşmaktadır.
BİPRETERAX ile ilişkili
BİPRETERAX her iki bileşenin antihipertansif etkileri ile aditif sinerjik etki oluşturur.
Perindopril ile ilişkili
Perindopril, bir ADE inhibitörüdür (ADE inhibitörü). Bu enzim, anjiyotensin I in, vazokonstriktör bir madde olan anjiyotensin II ye dönüşmesini sağlar; ek olarak, anjiyotensin II adrenal korteksten aldosteron salınımını uyarır ve vazodilatatör bir madde olan bradikininin inaktif heptapeptidlere yıkımını sağlar.
Bunun sonucunda:
• aldosteron salgısında azalma olur,
• aldosteronun negatif "feedback" etkisi ortadan kalktığından plazma renin aktivitesinde artış ortaya çıkar,
• özellikle kaslardaki ve böbrekteki damarlar üzerinde seçici etkisi ile total periferik dirençte azalma oluşur ve kronik tedavide eşlik eden su ve tuz tutulması veya refleks taşikardi görülmez.
Perindopril in antihipertansif etkisi, düşük veya normal renin konsantrasyonuna sahip hastalar üzerinde de ortaya çıkar.
Perindopril, aktif metaboliti perindoprilat üzerinden etki gösterir. Diğer metabolitleri inaktiftir.
Perindopril aşağıdaki mekanizmalarla kalbin iş yükünü azaltır:
• muhtemelen prostaglandin metabolizması üzerindeki değişikliklerle, venler üzerinde vazodilatatör etki: pre-load da azalma,
• total periferik dirençte azalma: after-load da azalma.
Kalp yetmezliği olan hastalar üzerinde yürütülen çalışmalar aşağıdakilerin gerçekleştiğini göstermiştir:
• sol ve sağ ventriküler dolum basıncında bir azalma,
• total periferik vasküler dirençte bir azalma,
• kardiyak "output"ta bir artış ve kardiyak indekste düzelme,
• kastaki bölgesel kan akımında bir artış.
Egzersiz testlerinde de düzelme görülmüştür.
İndapamid ile ilişkili
İndapamid tiazid grubu diüretikler ile ilişkili, indol çekirdeği içeren bir sülfonamid türevidir. İndapamid, kortikal dilüsyon segmentinde sodyumun rezorpsiyonunu inhibe eder. Doza bağımlı bir şekilde idrarla sodyum ve klor atılımını, daha az olarak da potasyum ve magnezyum atılımını ve dolayısı ile de üre çıkışını artırır ve antihipertansif etki gösterir.
Farmakodinamik özellikler
BİPRETERAX ile ilişkili
BİPRETERAX, yaşı ne olursa olsun hipertansif hastalarda, yatar veya ayakta pozisyonda diastolik ve sistolik arter kan basıncı üzerinde, doza bağımlı bir antihipertansif etki gösterir. Bu antihipertansif etki 24 saat sürer. Kan basıncındaki azalma, taşifilaksi ortaya çıkmaksızın bir ay içinde gerçekleşir; tedavinin kesilmesinin herhangi bir etkisi yoktur. Klinik çalışmalar sırasında, perindopril ve İndapamid in birlikte uygulanması, her iki ürünün tek başına uygulanmasına kıyasla sinerjik antihipertansif etkiler oluşturmuştur.
Çok merkezli, randomize, çift kör aktif kontrollü PICXEL çalışmasında ekokardiyografi ile perindopril/indapamid kombinasyonunun LVH versus enalapril monoterapi üzerindeki etkisi değerlendirilmiştir.
PICXEL çalışmasında LVH lı (sol ventriküler kütle indeksi (LVMI) erkeklerde > 120 g/m2, kadınlarda 100 g/m2 olarak tanımlanmış) hipertansif hastalar bir yıllık tedavi süresince günde bir kez 2 mg perindopril tert-bütilamin (2.5 mg perindopril arjinine karşılık)/0.625 mg indapamid veya 10 mg enalapril ile randomize edilmiştir. Kan basıncı kontrolüne bağlı olarak doz miktarı günde 8 mg perindopril tert-bütilamin (10 mg perindopril arjinine karşılık)/indapamid 2.5 mg veya 40 mg enalaprile kadar yükseltilebilir.
Tedavi sonunda LVMI, tüm randozmize hasta popülasyonunda, perindpril/indapamid grubunda (-10.1 g/m2) enalapril grubuna (-1.1 g/m2) oranla önemli ölçüde azalmıştır. LVMI değişikliğinde gruplar arası fark -8.3 tür (%95 CI (-11.5, -5.0), p<0.0001).
Kan basıncına göre randomize popülasyonda tahmini ortalama gruplar arası fark, perindopril/indapamid grubu lehine, sistolik kan basıncı için -5.8 mmHg (%95 CI (-7.9, -3.7), p<0.0001) ve diyastolik kan basıncı için -2.3 mmHg (%95 CI (-3.6,-0.9), p=0.0004).
Perindopril ile ilişkili
Perindopril, hafif, orta ya da ileri, her derecede hipertansiyonda etkilidir. Ayakta veya yatar pozisyonda sistolik ve diastolik arteryel basınçta bir azalma gözlenmiştir.
Tek bir dozdan sonra antihipertansif etki, 4. ve 6. saatler arasında maksimumdur ve 24 saat boyunca devam eder.
24. saatte de ADE üzerinde yüksek düzeyde yaklaşık %80 rezidüel baskılama mevcuttur..
Yanıt veren olgularda, kan basıncında bir ay içinde normale döner ve taşifilaksi ortaya çıkmaksızın devam eder.
Tedavinin kesilmesinin herhangi bir rebound etkisi yoktur.
Perindopril ana arter gövdelerinin elastisitesini korur, direnç arterlerindeki yapısal değişiklikleri düzeltir ve sol ventrikül hipertrofisini azaltır.
Gerekirse tiazid grubu bir diüretik ilavesi aditif sinerji yaratır.
ADE inhibitörlerinin tiazid grubu ile kombinasyonu sadece diüretiklerle oluşan hipokalemi riskini azaltır.
İndapamid ile ilişkili
Monoterapi olarak uygulanan İndapamid 24 saat süren antihipertansif etkiye sahiptir. Bu etki, diüretik etkisinin çok az olduğu dozlarda ortaya çıkar.
Antihipertansif etki, arter kompliyansındaki artış ve total ve arterioler periferik dirençteki azalma ile orantılıdır.
İndapamid, sol ventrikül hipertrofisini geriletir.
Tiazid diüretiklerin ve ilişkili maddelerin tavan dozuna erişildiğinde, antihipertansif etki bir platoya ulaşır, buna karşın istenmeyen etkiler artmaya devam eder. Eğer tedavi etkisiz ise, dozlar artırılmamalıdır.
Bunun yanı sıra gösterilmiştir ki, İndapamid in hipertansif hastalarda kısa, orta ve uzun dönemde:
• lipid metabolizması üzerinde (trigliseridler, total kolesterol, HDL-kolesterol ve LDL-kolesterol) hiçbir etkisi yoktur,
• diyabetik hipertansif hastalarda bile karbonhidrat metabolizması üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
Kaynaklar:
Ülkede bul:
A
B
C
D
E
F
G
H
I
J
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
U
V
Y
Z