Kompozisyon:
Uygulama:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 28.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Azelastin Burun Spreyi
Dozaj Formları Ve Güçlü Yönleri
Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 burun spreyi çözeltisidir. Her Azelastin spreyi HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15, 205.5 mcg içeren 0.137 ml'lik bir çözelti hacmi sağlar azelastin hidroklorür.
Depolama Ve Taşıma
Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15, 30 ml'lik bir paket halinde tedarik edilir (NDC 45802-026- 83) bir metereddose ile donatılmış yüksek yoğunluklu polietilen (HDPE) şişede 200 ölçülü spreyler sunmak sprey pompa ünitesi. Püskürtme pompası ünitesi, mor bir emniyet klipsi ile donatılmış bir burun spreyi pompasından oluşur ve mor plastik toz kapağı. Şişenin net içeriği 30 ml'dir (çözeltinin net ağırlığı 30 g'dır). 30 ml'lik şişe 45 mg (1 mg) içerir..5 mg / mL) azelastin hidroklorür. Astarlamadan sonra, her sprey ortalama 0 hacim içeren ince bir sis sağlar.137 mL çözelti 205 içeren.5 mcg azelastin hidroklorür. Her spreyde doğru miktarda ilaç ilk astarlamadan önce ve 30 ml'lik bir şişe için 200 sprey kullanıldıktan sonra emin olunamaz, şişe tamamen boş olmasa bile. 200 spreyden sonra şişe atılmalıdır. kullanılmış
Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 “EXP " son kullanma tarihinden sonra kullanılmamalıdır” ilaç etiketi ve karton üzerine basılmıştır.
Depolama
20° - 25°C (68° - 77°F) kontrollü oda sıcaklığında dikey olarak saklayın. Donmaktan korumak.
Perrigo Yeruham 80500, İsrail tarafından üretilmiştir. Revize: Nisan 2014
Alerjik Rinit
Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 semptomların hafifletilmesi için endikedir 12 yaş ve üstü hastalarda mevsimsel ve çok yıllık alerjik rinit.
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Mevsimsel Alerjik Rinit
12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde, Azelastin HCl Nazal önerilen doz Çözelti (burun spreyi), %0.15, günde iki kez burun deliği başına 1 veya 2 spreydir. Azelastin HCl Burun Çözeltisi (Burun spreyi), %0.15, günde bir kez burun deliğine 2 sprey olarak da uygulanabilir.
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Çok Yıllık Alerjik Rinit
12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergenlerde, Azelastin HCl Nazal önerilen doz Çözelti (burun spreyi), %0.15, günde iki kez burun deliğine 2 spreydir.
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Önemli Yönetim Talimatları
Azelastin HCl Nazal solüsyonu (burun spreyi), sadece intranazal yolla %0.15 uygulayın.
Çalışma
Prime Azelastine HCl burun çözeltisi (burun spreyi), ilk kullanımdan önce %0.15 serbest bırakarak 6 spreyler veya ince bir sis görünene kadar. Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 değil 3 veya daha fazla gün boyunca, 2 spreyle veya ince bir sis görünene kadar tekrarlayın.
Azelastin HCl burun Solüsyonunu (burun spreyi) %0.15 oranında gözlere püskürtmekten kaçının.
Hiçbiri.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil "TEDBİRLER" Bölüm
TEDBİRLER
Zihinsel Uyanıklık Gerektiren Aktiviteler
Klinik çalışmalarda, azelastin HCl alan bazı hastalarda uyuşukluk oluşumu bildirilmiştir burun çözeltisi (burun spreyi). Hastalar etkileşime karşı uyarılmalıdır operasyon gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor koordinasyonu gerektiren tehlikeli mesleklerde azelastin HCl Nazal solüsyonu (Nazal Solüsyon) uygulandıktan sonra makine veya motorlu araç kullanma Sprey), 0.15%. Azelastin HCl burun solüsyonunun (burun spreyi) eşzamanlı kullanımı, 0.% 15 alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarından kaçınılmalıdır, çünkü uyanıklıkta ek azalmalar ve merkezi sinir sistemi performansında ek bozulma meydana gelebilir
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
FDA onaylı hasta etiketine bakın (HASTA BİLGİLERİ).
Zihinsel Uyanıklık Gerektiren Aktiviteler
Azelastin HCl nazal solüsyonu (burun spreyi) alan bazı hastalarda uyku hali bildirilmiştir. Hastalar, tam zihinsel aktivite gerektiren tehlikeli mesleklere katılmamaya karşı uyarılmalıdır uygulama sonrası sürüş veya makine işletimi gibi uyanıklık ve motor koordinasyonu Azelastin HCl Burun Çözeltisi (Burun Spreyi), %0.15.
Alkol Ve Diğer Merkezi Sinir Sistemi Depresanlarının Eşzamanlı Kullanımı
Azelastin HCl burun solüsyonunun (burun spreyi) eşzamanlı kullanımı, alkol veya diğer merkezi maddelerle %0.15 sinir sistemi depresanlarından kaçınılmalıdır, çünkü uyanıklıkta ek azalmalar ve ek merkezi sinir sistemi performansında bozulma meydana gelebilir.
Yaygın ADVERS REAKSİYONLAR
Hastalar, Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavinin 0.15 olduğu konusunda bilgilendirilmelidir% en yaygın olanı acı tat, burun rahatsızlığı, burun kanaması gibi advers reaksiyonlara yol açabilir, baş ağrısı, hapşırma, yorgunluk ve uyku hali.
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Çalışma
Hastalara ilk kullanımdan önce ve Azelastin HCl Nazal olduğunda pompayı astarlamaları talimatı verilmelidir Çözelti (burun spreyi), %0.15 3 veya daha fazla gün boyunca kullanılmamıştır.
Spreyi Gözlerden Uzak Tutun
Hastalara Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 içine püskürtmekten kaçınmaları talimatı verilmelidir. onların gözleri.
Çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın
Hastalara Azelastin HCl burun Solüsyonunu (burun spreyi) %0.15 oranında tutmaları talimatı verilmelidir. çocukların ulaşamayacağı. Bir çocuk yanlışlıkla Azelastin HCl burun Solüsyonunu (burun spreyi) yutarsa, 0.15%, tıbbi yardım isteyin veya hemen bir zehir kontrol merkezini arayın.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
Sıçanlarda ve farelerde 2 yıllık kanserojenlik çalışmalarında, azelastin hidroklorür kanıt göstermedi sırasıyla 30 mg/kg ve 25 mg/kg'a kadar oral dozlarda kanserojenlik. Bu dozlar şunlardı bir kişi için önerilen maksimum günlük intranazal dozun yaklaşık 150 ve 60 katı [MRHDID]. mg / m2 temel.
Azelastin hidroklorür, Ames testinde, DNA onarım testinde, farede genotoksik etki göstermedi lenfoma ileri mutasyon testi, fare mikronükleus testi veya sıçan kemiğinde kromozomal aberasyon testi ilik.
Sıçanlarda üreme ve doğurganlık çalışmaları, oral dozlarda erkek veya dişi doğurganlık üzerinde hiçbir etki göstermedi 30 mg / kg'a kadar (mg / m'de yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 150 kat daha fazla2 temel). 68.6 mg / kg'da (bir mg/m'de yaklaşık 340 kez MRHDID2 baz), östrojen döngülerinin süresi uzatıldı ve çiftleşme aktivitesi ve gebelik sayısı azaldı. Corpora lutea numaraları implantasyonlar azaldı, ancak implantasyon öncesi kayıp artmadı.
Belirli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Gebelik Kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışmalar yoktur. Azelastin hidroklorürün farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda gelişimsel toksisiteye neden olduğu gösterilmiştir. Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda, fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Teratojenik Etkiler
Farelerde, azelastin hidroklorür embriyo-fetal ölüme, malformasyonlara (yarık) neden oldu damak, kısa veya eksik kuyruk, kaynaşmış, eksik veya dallı kaburgalar), gecikmiş ossifikasyon ve azalmış fetal ağırlık, bir kişi için önerilen maksimum günlük intranazal dozun yaklaşık 170 katıdır (MRHDID) yetişkinlerde (mg / m'de2 ayrıca maternal neden olan 68.6 mg/kg/gün maternal oral dozda baz toksisite, vücut ağırlığında bir azalma ile kanıtlandığı gibi). Farelerde ne fetal ne de maternal etkiler meydana gelmedi yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 7 kat daha fazla (mg / m2 3 mg/kg/gün maternal oral dozda baz).
Sıçanlarda, azelastin hidroklorür malformasyonlara (oligo ve brakidaktilya), gecikmiş ossifikasyona neden oldu ve iskelet varyasyonları, maternal toksisitenin yokluğunda, mrhdıd'den yaklaşık 150 kat daha fazladır. yetişkinler (mg / m'de2 30 mg/kg/gün maternal oral dozda baz). Azelastin hidroklorür neden oldu embriyo-fetal ölüm ve azalmış fetal ağırlık ve yaklaşık 340 kez ciddi maternal toksisite MRHDID (mg / m'de2 68.6 mg/kg/gün maternal oral dozda baz). Ne fetal ne de maternal etkiler MRHDID'DEN yaklaşık 15 kat daha fazla meydana geldi (mg / m'de2 2 maternal oral dozda temel mg/kg/gün).
Tavşanlarda, azelastin hidroklorür kürtaja, gecikmiş ossifikasyona ve fetal ağırlığın azalmasına neden oldu ve yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 300 kat daha şiddetli maternal toksisite (mg / m2 bir de temel maternal oral doz 30 mg / kg / gün). Ne fetal ne de maternal etkiler yaklaşık %3 oranında meydana gelmedi. kez MRHDID (bir mg / m2 0.3 mg/kg/gün maternal oral dozda baz).
Emziren Anneler
Azelastin hidroklorürün insan sütüne atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Çünkü birçok ilaç var insan sütüne atıldığında, Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile dikkatli olunmalıdır), Emziren bir kadına %0.15 uygulanır.
Pediatrik Kullanım
6-17 yaş arası pediatrik hastalarda azelastin HCl nazal solüsyonunun (burun spreyi) güvenliği ve etkinliği yıllar kuruldu. Azelastinin güvenliği ve etkinliği 6 yaşın altındaki pediatrik hastalarda HCl burun çözeltisi (burun spreyi) kurulmamıştır.
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Geriatrik Kullanım
Azelastin HCl nazal solüsyonunun (burun spreyi) klinik çalışmaları yeterli sayıda içermiyordu. 65 yaş ve üstü hastalar, genç hastalardan farklı tepki verip vermediklerini belirler. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlılar ve yaşlılar arasındaki yanıtlarda hiçbir fark yaratmamıştır. genç hastalar. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, genellikle doz aralığının alt ucu, hepatik, renal veya kardiyak azalmanın daha yüksek sıklığını yansıtır fonksiyon ve eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavisi.
YAN ETKİLER
Azelastin HCl nazal solüsyonunun (burun spreyi) kullanımı uyuşukluk ile ilişkilendirilmiştir.
Klinik Denemeler Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenir bir ilacın klinik denemelerinde, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
AzelastineHCl Burun Çözeltisi (Burun Spreyi), 0.1%
Aşağıda açıklanan güvenlik verileri, azelastin HCl nazal solüsyonuna (burun spreyi) Maruz kalmayı yansıtmaktadır, 0.1 % içinde 2 haftadan 12 aya kadar süren 2 klinik denemeden 12 yaş ve üstü 713 hasta. Bir 2- hafta, çift kör, plasebo kontrollü ve aktif kontrollü (azelastin HCl nazal solution (nazal sprey) tatlandırıcı olmadan, azelastin hidroklorür) klinik çalışma, 285 hasta( 115 erkek ve 170 mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü kadınlar azelastin HCl nazal ile tedavi edildi çözelti (burun spreyi), 0.Günlük burun deliği başına %1 Bir veya iki sprey. 12 ay içinde açık etiket, activecontrolled (azelastin HCl nazal solüsyon (Nazal Sprey) tatlandırıcı olmadan) klinik çalışma, 428 hasta (207 erkek ve 221 kadın) 12 yaş ve üstü, çok yıllık alerjik rinit ve/veya alerjik olmayan rinit, azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), 0 ile tedavi edildi.Burun deliğine iki kez %1 iki sprey günlük. 2 klinik çalışma için ırksal ve etnik dağılım %82 beyaz, %8 siyah, %6 Hispanik idi, 3 % Asya, ve < 1% diğer
Yetişkinler ve ergenler 12 yaş ve üstü
İki haftalık klinik çalışmada, mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü 835 hasta vardı altı tedaviden biriyle tedavi edilir: azelastin HCl burun solüsyonunun (nazal) burun deliğine bir sprey sprey), 0.1, azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) tatlandırıcı veya plasebo olmadan günde iki kez veya 2 azelastin HCl burun çözeltisinin burun deliğine spreyler (burun spreyi), 0.1, azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) tatlandırıcı veya plasebo olmadan günde iki kez. Genel olarak, ADVERS REAKSİYONLAR daha yaygındı azelastin HCl burun çözeltisinde (burun spreyi), 0.Plaseboya göre %1 tedavi grubu (%21-28) gruplar (16-20%). Genel olarak, hastaların %1'inden azı advers reaksiyonlar ve yan etkiler nedeniyle durduruldu. advers reaksiyonlara bağlı yoksunluk tedavi grupları arasında benzerdi
Tablo 1, %2 ve daha fazlasına eşit veya daha büyük frekanslarla bildirilen advers reaksiyonları içerir azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edilen hastalarda plasebodan daha sık, %0.1 yukarıda açıklanan kontrollü klinik çalışma.
Tablo 1: Azelastin HCl Nazal çözümü (Nazap spreyi) ile plasebo kontrollü bir İzde ≥2 % ınsidansında ADVERS tepkiler, mevsimlik alerjik Rinitli yetkin ve Ergen hastalarda %0.1
Günde iki kez 1 sprey | Günde iki kez 2 sprey | |||||
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.1% (N = 139) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), tatlıcı olmaktan (N = 139) |
Araç Plasebo (N = 137) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.1% (N = 146) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), tatlıcı olmaktan (N = 137) |
Araç Plasebo (N = 138) |
|
Acı Tadı | 8 (6%) | 13 (10%) | 2 (2%) | 10 (7%) | 11 (8%) | 3 (2%) |
Burun kanaması | 3 (2%) | 8 (6%) | 3 (2%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 0 (0%) |
Baş ağrısı | 2 (1%) | 5 (4%) | 1 (<1%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Burun Rahatlığı | 0 (0%) | 3 (2%) | 1 (<1%) | 6 (4%) | 0 (0%) | |
Yorgunluk | 0 (0%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 3 (2%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Uyku hali | 2 (1%) | 2 (2%) | 0 (0%) | 3 (2%) | 2 (1%) | 0 (0%) |
Uzun Vadeli (12 Ay) Güvenlik Denemesi
12 aylık, açık etiketli, aktif kontrollü, uzun süreli güvenlik çalışmasında, 12 yaş ve üstü 862 hasta çok yıllık alerjik ve/veya alerjik olmayan rinitli yaşlılar azelastin HCl burun çözeltisi ile tedavi edildi (burun spreyi), 0.Günde iki kez burun deliğine %1 iki sprey veya azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) tatlandırıcı olmadan günde iki kez burun deliğine iki sprey. En sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR baş ağrısı, acı tat, burun kanaması ve nazofarenjit vardı ve genellikle tedavi arasında benzerdi gruplandırıyor. Odaklanmış burun muayeneleri yapıldı ve burun mukozasının insidansının her tedavi grubunda ülserasyon başlangıçta yaklaşık %1 ve yaklaşık %1 idi..5% 12 aylık tedavi süresi boyunca. Her tedavi grubunda, hastaların %5-7'sinde hafif burun kanaması vardı. Hiçbir hastada nazal septal perforasyon veya şiddetli burun kanaması bildirilmiştir. Yirmi iki hasta (%5) tedavi edildi azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile, 0.Azelastin HCl ile tedavi edilen hastaların %1'i ve 17'si (%4) tatlandırıcı içermeyen burun çözeltisi (burun spreyi), yan etkiler nedeniyle denemeden çıkarıldı
AzelastineHCl Burun Çözeltisi (Burun Spreyi), 0.15%
Aşağıda açıklanan güvenlik verileri, azelastin HCl nazal solüsyonuna (burun spreyi) Maruz kalmayı yansıtmaktadır, 0.15% mevsimsel veya çok yıllık alerjik riniti olan 1858 hastada (12 yaş ve üstü) 8 klinik 2 haftadan 12 aya kadar süren denemeler. 7 çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda 2 ila 4 hafta süresi, mevsimsel veya çok yıllık alerjik rinitli 1544 hasta (560 erkek ve 984 kadın) azelastin HCl burun solüsyonu (burun spreyi), 0 ile tedavi edildi.Burun deliğine bir kez veya daha fazla %15 iki sprey. günde iki kez. 12 aylık açık etiketli, aktif kontrollü klinik çalışmada, 466 hasta (156 erkek ve 310 çok yıllık alerjik rinitli dişiler azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edildi), 0.Günde iki kez burun deliğine %15 iki sprey. Bu 466 hastadan 152'si 4. haftaya katıldı plasebo kontrollü çok yıllık alerjik rinit klinik denemeleri. 8 klinik için ırksal dağılım denemeler %80 beyaz, %13 siyah, %2 Asya ve %5 diğer
Yetişkinler ve ergenler 12 yaş ve üstü
2 ila 4 hafta süren 7 plasebo kontrollü klinik çalışmada, mevsimsel alerjisi olan 2343 hasta rinit ve çok yıllık alerjik rinitli 540 hasta burun deliğine iki sprey ile tedavi edildi. azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 veya günde bir veya iki kez plasebo. Toplam, azelastin HCl nazal solüsyonunda (burun spreyi), %0.15 tedavide ADVERS REAKSİYONLAR daha yaygındı plasebo gruplarına göre gruplar (%16-31) (%11-24). Genel olarak, hastaların %2'sinden azı durduruldu ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle VE ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle geri çekilme tedavi arasında benzerdi gruplandırıyor.
Tablo 2, %2 ve daha fazlasına eşit veya daha büyük frekanslarla bildirilen advers reaksiyonları içerir azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edilen hastalarda plasebodan daha sık, %0.15 mevsimsel ve çok yıllık alerjik rinit kontrollü klinik çalışmalar.
Tablo 2: Azelastin HCl Nazal çözümü (Nazap sprey) ile 2 ila 4 hafta süren plasebo kontrollü bir İzde ≥2 % insidansı olan ADVERS tepkiler, mevsimlik veya çok yıllık uyarı Rinitli yetkin ve Ergen hastalarda %0.15
Günde iki kez 2 sprey | Günde iki kez 2 sprey | |||
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.15% (N = 523) |
Araç Plasebo (N = 523) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.15% (N = 1021) |
Araç Plasebo (N = 816) |
|
Acı Tadı | 31(6%) | 5(1%) | 38(4%) | 2(<1%) |
Burun Rahatlığı | 18(3%) | 12(2%) | 37(4%) | 7(1%) |
Burun kanaması | 5(1%) | 7(1%) | 21(2%) | 14(2%) |
Hapşırma | 9(2%) | 1(<1%) | 14(1%) | 0(0%) |
Yukarıdaki çalışmalarda, azelastin HCl nazal ile tedavi edilen hastaların <%1'inde uyuşukluk bildirilmiştir çözelti (burun spreyi), %0.15 (1544'ün 11'i) veya araç plasebo (1339'un 1'i).
Uzun Vadeli (12 Ay) Güvenlik Denemesi
12 aylık, açık etiketli, aktif kontrollü, uzun süreli güvenlik çalışmasında, 466 hasta (12 yaş ve üstü). yaşlı) çok yıllık alerjik rinit ile azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edildi), 0.Günde iki kez burun deliği başına iki spreyin %15'i ve 237 hasta Mometazon burun spreyi ile tedavi edildi. burun deliğine günde bir kez spreyler. Azelastin ile en sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR (>%5) HCl burun çözeltisi (burun spreyi), 0.% 15'i acı tat, baş ağrısı, sinüzit ve burun kanamasıydı. Odaklı burun muayeneleri yapıldı ve burun ülseri veya septal perforasyon gözlenmedi. İçinde her tedavi grubunda, hastaların yaklaşık %3'ünde hafif burun kanaması vardı. Hiçbir hasta rapor vermedi şiddetli burun kanaması. Elli dört hasta (%12) azelastin HCl burun solüsyonu (burun spreyi) ile tedavi edildi), 0.Mometazon burun spreyi ile tedavi edilen hastaların %15'i ve 17'si (%7) yan etkiler
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Azelastin HCl burun solüsyonu (burun spreyi), %0.1 ve %0.15'in onay sonrası kullanımı sırasında, aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak rapor edilir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan, sıklıklarını veya sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek her zaman mümkün değildir. ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurun. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: karın ağrısı, burun yanması, mide bulantısı, tatlı tat ve Boğaz tahrişi.
Ek olarak, onay sonrası kullanım sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir azelastin HCl nazal solüsyon (burun spreyi) tatlandırıcı olmadan azelastin hidroklorür markası 0.1% burun spreyi (toplam günlük doz 0.55 mg ila 1.1 mg). Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak rapor edilir. belirsiz büyüklükteki nüfus, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya bir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: anafilaktoid reaksiyon, uygulama bölgesi tahrişi, atriyal fibrilasyon, bulanık görme, göğüs ağrısı, konfüzyon, baş dönmesi, nefes darlığı, yüz ödemi, hipertansiyon, istemsiz kas kasılmaları, sinirlilik, çarpıntı, parestezi, parosmi, paroksismal hapşırma, kaşıntı, döküntü, rahatsızlık veya koku duyusu kaybı ve / veya tat, taşikardi, tolerans, idrar retansiyonu ve kseroftalmi
İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ
Merkezi Sinir Sistemi Depresanları
Azelastin HCl burun solüsyonunun (burun spreyi) eşzamanlı kullanımı, alkol veya diğer merkezi maddelerle %0.15 sinir sistemi depresanlarından kaçınılmalıdır, çünkü uyanıklıkta azalma ve merkezi sinir sisteminin bozulması. sinir sistemi performansı oluşabilir.
Eritromisin Ve Ketokonazol
Düzeltilmiş QT aralığı (QTc) ile ölçülen kardiyak etkileri araştıran etkileşim çalışmaları oral azelastin hidroklorür ve Eritromisin veya Ketokonazol eşzamanlı olarak uygulandı. yürütüldü. Oral eritromisin (7 gün boyunca günde üç kez 500 mg) azelastin üzerinde hiçbir etkisi yoktu seri elektrokardiyogramların analizine dayanan farmakokinetik veya QTc. Ketokonazol (iki kez 200 mg 7 gün boyunca günlük) kan plazmasındaki azelastin konsantrasyonunun analiz cihazında ölçülmesine müdahale etti. Bununla birlikte, HPLC, QTc üzerinde hiçbir etki gözlenmedi.
Simetidin
Simetidin (günde iki kez 400 mg), oral olarak uygulanan azelastinin ortalama Cmaksimum ve AUC'SİNİ arttırdı hidroklorür (günde iki kez 4 mg) yaklaşık %65 oranında.
Gebelik Kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışmalar yoktur. Azelastin hidroklorürün farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda gelişimsel toksisiteye neden olduğu gösterilmiştir. Azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda, fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Teratojenik Etkiler
Farelerde, azelastin hidroklorür embriyo-fetal ölüme, malformasyonlara (yarık) neden oldu damak, kısa veya eksik kuyruk, kaynaşmış, eksik veya dallı kaburgalar), gecikmiş ossifikasyon ve azalmış fetal ağırlık, bir kişi için önerilen maksimum günlük intranazal dozun yaklaşık 170 katıdır (MRHDID) yetişkinlerde (mg / m'de2 ayrıca maternal neden olan 68.6 mg/kg/gün maternal oral dozda baz toksisite, vücut ağırlığında bir azalma ile kanıtlandığı gibi). Farelerde ne fetal ne de maternal etkiler meydana gelmedi yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 7 kat daha fazla (mg / m2 3 mg/kg/gün maternal oral dozda baz).
Sıçanlarda, azelastin hidroklorür malformasyonlara (oligo ve brakidaktilya), gecikmiş ossifikasyona neden oldu ve iskelet varyasyonları, maternal toksisitenin yokluğunda, mrhdıd'den yaklaşık 150 kat daha fazladır. yetişkinler (mg / m'de2 30 mg/kg/gün maternal oral dozda baz). Azelastin hidroklorür neden oldu embriyo-fetal ölüm ve azalmış fetal ağırlık ve yaklaşık 340 kez ciddi maternal toksisite MRHDID (mg / m'de2 68.6 mg/kg/gün maternal oral dozda baz). Ne fetal ne de maternal etkiler MRHDID'DEN yaklaşık 15 kat daha fazla meydana geldi (mg / m'de2 2 maternal oral dozda temel mg/kg/gün).
Tavşanlarda, azelastin hidroklorür kürtaja, gecikmiş ossifikasyona ve fetal ağırlığın azalmasına neden oldu ve yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 300 kat daha şiddetli maternal toksisite (mg / m2 bir de temel maternal oral doz 30 mg / kg / gün). Ne fetal ne de maternal etkiler yaklaşık %3 oranında meydana gelmedi. kez MRHDID (bir mg / m2 0.3 mg/kg/gün maternal oral dozda baz).
Azelastin HCl nazal solüsyonunun (burun spreyi) kullanımı uyuşukluk ile ilişkilendirilmiştir.
Klinik Denemeler Deneyimi
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, advers reaksiyon oranları gözlenir bir ilacın klinik denemelerinde, başka bir ilacın klinik denemelerindeki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
AzelastineHCl Burun Çözeltisi (Burun Spreyi), 0.1%
Aşağıda açıklanan güvenlik verileri, azelastin HCl nazal solüsyonuna (burun spreyi) Maruz kalmayı yansıtmaktadır, 0.1 % içinde 2 haftadan 12 aya kadar süren 2 klinik denemeden 12 yaş ve üstü 713 hasta. Bir 2- hafta, çift kör, plasebo kontrollü ve aktif kontrollü (azelastin HCl nazal solution (nazal sprey) tatlandırıcı olmadan, azelastin hidroklorür) klinik çalışma, 285 hasta( 115 erkek ve 170 mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü kadınlar azelastin HCl nazal ile tedavi edildi çözelti (burun spreyi), 0.Günlük burun deliği başına %1 Bir veya iki sprey. 12 ay içinde açık etiket, activecontrolled (azelastin HCl nazal solüsyon (Nazal Sprey) tatlandırıcı olmadan) klinik çalışma, 428 hasta (207 erkek ve 221 kadın) 12 yaş ve üstü, çok yıllık alerjik rinit ve/veya alerjik olmayan rinit, azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), 0 ile tedavi edildi.Burun deliğine iki kez %1 iki sprey günlük. 2 klinik çalışma için ırksal ve etnik dağılım %82 beyaz, %8 siyah, %6 Hispanik idi, 3 % Asya, ve < 1% diğer
Yetişkinler ve ergenler 12 yaş ve üstü
İki haftalık klinik çalışmada, mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü 835 hasta vardı altı tedaviden biriyle tedavi edilir: azelastin HCl burun solüsyonunun (nazal) burun deliğine bir sprey sprey), 0.1, azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) tatlandırıcı veya plasebo olmadan günde iki kez veya 2 azelastin HCl burun çözeltisinin burun deliğine spreyler (burun spreyi), 0.1, azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) tatlandırıcı veya plasebo olmadan günde iki kez. Genel olarak, ADVERS REAKSİYONLAR daha yaygındı azelastin HCl burun çözeltisinde (burun spreyi), 0.Plaseboya göre %1 tedavi grubu (%21-28) gruplar (16-20%). Genel olarak, hastaların %1'inden azı advers reaksiyonlar ve yan etkiler nedeniyle durduruldu. advers reaksiyonlara bağlı yoksunluk tedavi grupları arasında benzerdi
Tablo 1, %2 ve daha fazlasına eşit veya daha büyük frekanslarla bildirilen advers reaksiyonları içerir azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edilen hastalarda plasebodan daha sık, %0.1 yukarıda açıklanan kontrollü klinik çalışma.
Tablo 1: Azelastin HCl Nazal çözümü (Nazap spreyi) ile plasebo kontrollü bir İzde ≥2 % ınsidansında ADVERS tepkiler, mevsimlik alerjik Rinitli yetkin ve Ergen hastalarda %0.1
Günde iki kez 1 sprey | Günde iki kez 2 sprey | |||||
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.1% (N = 139) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), tatlıcı olmaktan (N = 139) |
Araç Plasebo (N = 137) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.1% (N = 146) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), tatlıcı olmaktan (N = 137) |
Araç Plasebo (N = 138) |
|
Acı Tadı | 8 (6%) | 13 (10%) | 2 (2%) | 10 (7%) | 11 (8%) | 3 (2%) |
Burun kanaması | 3 (2%) | 8 (6%) | 3 (2%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 0 (0%) |
Baş ağrısı | 2 (1%) | 5 (4%) | 1 (<1%) | 4 (3%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Burun Rahatlığı | 0 (0%) | 3 (2%) | 1 (<1%) | 2 (1%) | 6 (4%) | 0 (0%) |
Yorgunluk | 0 (0%) | 1 (<1%) | 1 (<1%) | 3 (2%) | 3 (2%) | 1 (<1%) |
Uyku hali | 2 (1%) | 2 (2%) | 0 (0%) | 3 (2%) | 2 (1%) | 0 (0%) |
Uzun Vadeli (12 Ay) Güvenlik Denemesi
12 aylık, açık etiketli, aktif kontrollü, uzun süreli güvenlik çalışmasında, 12 yaş ve üstü 862 hasta çok yıllık alerjik ve/veya alerjik olmayan rinitli yaşlılar azelastin HCl burun çözeltisi ile tedavi edildi (burun spreyi), 0.Günde iki kez burun deliğine %1 iki sprey veya azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) tatlandırıcı olmadan günde iki kez burun deliğine iki sprey. En sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR baş ağrısı, acı tat, burun kanaması ve nazofarenjit vardı ve genellikle tedavi arasında benzerdi gruplandırıyor. Odaklanmış burun muayeneleri yapıldı ve burun mukozasının insidansının her tedavi grubunda ülserasyon başlangıçta yaklaşık %1 ve yaklaşık %1 idi..5% 12 aylık tedavi süresi boyunca. Her tedavi grubunda, hastaların %5-7'sinde hafif burun kanaması vardı. Hiçbir hastada nazal septal perforasyon veya şiddetli burun kanaması bildirilmiştir. Yirmi iki hasta (%5) tedavi edildi azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile, 0.Azelastin HCl ile tedavi edilen hastaların %1'i ve 17'si (%4) tatlandırıcı içermeyen burun çözeltisi (burun spreyi), yan etkiler nedeniyle denemeden çıkarıldı
AzelastineHCl Burun Çözeltisi (Burun Spreyi), 0.15%
Aşağıda açıklanan güvenlik verileri, azelastin HCl nazal solüsyonuna (burun spreyi) Maruz kalmayı yansıtmaktadır, 0.15% mevsimsel veya çok yıllık alerjik riniti olan 1858 hastada (12 yaş ve üstü) 8 klinik 2 haftadan 12 aya kadar süren denemeler. 7 çift kör, plasebo kontrollü klinik çalışmalarda 2 ila 4 hafta süresi, mevsimsel veya çok yıllık alerjik rinitli 1544 hasta (560 erkek ve 984 kadın) azelastin HCl burun solüsyonu (burun spreyi), 0 ile tedavi edildi.Burun deliğine bir kez veya daha fazla %15 iki sprey. günde iki kez. 12 aylık açık etiketli, aktif kontrollü klinik çalışmada, 466 hasta (156 erkek ve 310 çok yıllık alerjik rinitli dişiler azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edildi), 0.Günde iki kez burun deliğine %15 iki sprey. Bu 466 hastadan 152'si 4. haftaya katıldı plasebo kontrollü çok yıllık alerjik rinit klinik denemeleri. 8 klinik için ırksal dağılım denemeler %80 beyaz, %13 siyah, %2 Asya ve %5 diğer
Yetişkinler ve ergenler 12 yaş ve üstü
2 ila 4 hafta süren 7 plasebo kontrollü klinik çalışmada, mevsimsel alerjisi olan 2343 hasta rinit ve çok yıllık alerjik rinitli 540 hasta burun deliğine iki sprey ile tedavi edildi. azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi), %0.15 veya günde bir veya iki kez plasebo. Toplam, azelastin HCl nazal solüsyonunda (burun spreyi), %0.15 tedavide ADVERS REAKSİYONLAR daha yaygındı plasebo gruplarına göre gruplar (%16-31) (%11-24). Genel olarak, hastaların %2'sinden azı durduruldu ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle VE ADVERS REAKSİYONLAR nedeniyle geri çekilme tedavi arasında benzerdi gruplandırıyor.
Tablo 2, %2 ve daha fazlasına eşit veya daha büyük frekanslarla bildirilen advers reaksiyonları içerir azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edilen hastalarda plasebodan daha sık, %0.15 mevsimsel ve çok yıllık alerjik rinit kontrollü klinik çalışmalar.
Tablo 2: Azelastin HCl Nazal çözümü (Nazap sprey) ile 2 ila 4 hafta süren plasebo kontrollü bir İzde ≥2 % insidansı olan ADVERS tepkiler, mevsimlik veya çok yıllık uyarı Rinitli yetkin ve Ergen hastalarda %0.15
Günde iki kez 2 sprey | Günde iki kez 2 sprey | |||
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.15% (N = 523) |
Araç Plasebo (N = 523) |
Azelastin HCl burun çözümü (nazal spary), 0.15% (N = 1021) |
Araç Plasebo (N = 816) |
|
Acı Tadı | 31(6%) | 5(1%) | 38(4%) | 2(<1%) |
Burun Rahatlığı | 18(3%) | 12(2%) | 37(4%) | 7(1%) |
Burun kanaması | 5(1%) | 7(1%) | 21(2%) | 14(2%) |
Hapşırma | 9(2%) | 1(<1%) | 14(1%) | 0(0%) |
Yukarıdaki çalışmalarda, azelastin HCl nazal ile tedavi edilen hastaların <%1'inde uyuşukluk bildirilmiştir çözelti (burun spreyi), %0.15 (1544'ün 11'i) veya araç plasebo (1339'un 1'i).
Uzun Vadeli (12 Ay) Güvenlik Denemesi
12 aylık, açık etiketli, aktif kontrollü, uzun süreli güvenlik çalışmasında, 466 hasta (12 yaş ve üstü). yaşlı) çok yıllık alerjik rinit ile azelastin HCl burun çözeltisi (burun spreyi) ile tedavi edildi), 0.Günde iki kez burun deliği başına iki spreyin %15'i ve 237 hasta Mometazon burun spreyi ile tedavi edildi. burun deliğine günde bir kez spreyler. Azelastin ile en sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR (>%5) HCl burun çözeltisi (burun spreyi), 0.% 15'i acı tat, baş ağrısı, sinüzit ve burun kanamasıydı. Odaklı burun muayeneleri yapıldı ve burun ülseri veya septal perforasyon gözlenmedi. İçinde her tedavi grubunda, hastaların yaklaşık %3'ünde hafif burun kanaması vardı. Hiçbir hasta rapor vermedi şiddetli burun kanaması. Elli dört hasta (%12) azelastin HCl burun solüsyonu (burun spreyi) ile tedavi edildi), 0.Mometazon burun spreyi ile tedavi edilen hastaların %15'i ve 17'si (%7) yan etkiler
Alerjik rinit tedavisi için 6 ila 11 yaş arası hastalar için pediatrik kullanım bilgileri mevcut ve çok yıllık uyarı rinit, Meda Pharmaceuticals azelastin hidroklor için onaylanmıştır burun spreyi ürünü. Bununla birlikte, Meda Pharmaceuticals'ın pazarlama münhasırlık hakları nedeni, bu ilaç ürünü bu pediatrik bilgi ile etiketlenmemiş.
Pazarlama Sonrası Deneyim
Azelastin HCl burun solüsyonu (burun spreyi), %0.1 ve %0.15'in onay sonrası kullanımı sırasında, aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak rapor edilir belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan, sıklıklarını veya sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek her zaman mümkün değildir. ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurun. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: karın ağrısı, burun yanması, mide bulantısı, tatlı tat ve Boğaz tahrişi.
Ek olarak, onay sonrası kullanım sırasında aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir azelastin HCl nazal solüsyon (burun spreyi) tatlandırıcı olmadan azelastin hidroklorür markası 0.1% burun spreyi (toplam günlük doz 0.55 mg ila 1.1 mg). Çünkü bu reaksiyonlar gönüllü olarak rapor edilir. belirsiz büyüklükteki nüfus, sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya bir ilaca maruz kalma ile nedensel ilişki. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: anafilaktoid reaksiyon, uygulama bölgesi tahrişi, atriyal fibrilasyon, bulanık görme, göğüs ağrısı, konfüzyon, baş dönmesi, nefes darlığı, yüz ödemi, hipertansiyon, istemsiz kas kasılmaları, sinirlilik, çarpıntı, parestezi, parosmi, paroksismal hapşırma, kaşıntı, döküntü, rahatsızlık veya koku duyusu kaybı ve / veya tat, taşikardi, tolerans, idrar retansiyonu ve kseroftalmi
Azelastin HCl nazal solüsyonu (burun spreyi) ile aşırı doz bildirilmemiştir). Akut bu dozaj formuna sahip yetişkinlerin aşırı dozunun klinik olarak anlamlı advers olaylara yol açması olası değildir, 30 ml'lik bir şişe Azelastin HCl Nazal Solüsyon (Nazal Solüsyon) nedeniyle artan uyuşukluk dışında Sprey), 0.15, 45 mg'a kadar azelastin hidroklorür içerir. Tek kişilik erişkinlerde klinik çalışmalar azelastin hidroklorürün oral formülasyonunun dozları (16 mg'a kadar) artmamıştır ciddi advers olayların insidansı. Doz aşımı durumunda Genel destekleyici önlemler alınmalıdır oluşur. Azelastin HCl burun çözeltisine (burun spreyi) bilinen bir panzehir yoktur). Oral oral uygulama antihistaminikler çocuklarda ciddi yan etkilere neden olma potansiyeline sahiptir. Buna Göre, Azelastin HCl Burun Çözeltisi (Burun Spreyi), 0.% 15'i çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır
Kardiyak Etkiler
Plasebo kontrollü bir çalışmada (alerjik rinitli 95 hasta), kalp üzerinde azelastin hidroklorür burun spreyi (56 gün boyunca günde iki kez burun deliğine 2 sprey) elektrokardiyogramın düzeltilmiş QT aralığı (QTc) ile temsil edilen repolarizasyon. İzleyen günde iki kez 4 mg veya 8 mg azelastinin çoklu doz oral uygulaması, Qtc'deki ortalama değişiklik Sırasıyla 7.2 msec ve 3.6 msec.
Eşzamanlı oral uygulama ile kardiyak repolarizasyonun etkilerini araştıran etkileşim çalışmaları azelastin hidroklorür ve Eritromisin veya Ketokonazol uygulandı. Oral eritromisin yoktu seri elektrokardiyogramların analizine dayanan azelastin farmakokinetiği veya QTc üzerindeki etki. Ketokonazol, kan plazmasındaki azelastin seviyelerinin ölçülmesine müdahale etti, ancak QTc üzerinde hiçbir etkisi yoktu gözlendi.
Emilme
Burun deliğine 2 sprey (toplam doz 548 mcg) azelastin HCl intranazal uygulamadan sonra burun çözeltisi (burun spreyi), 0.1, Ortalama azelastin pik plazma konsantrasyonu (Cmaksimum) 200 pg / ml'dir, ortalama sistemik maruz kalma derecesi (AUC) 5122 pg * hr / mL ve cmaksimum (tmax) ulaşmak için medyan zamandır 3 saattir.. Burun deliğine 2 sprey (toplam doz 822 mcg) azelastin HCl intranazal uygulamadan sonra burun çözeltisi (burun spreyi), 0.15, ortalama azelastin pik plazma konsantrasyonu (Cmaksimum) 409 pg / ml'dir, ortalama sistemik maruz kalma derecesi (AUC) 9312 pg * hr / mL ve cmaksimum (tmax) ulaşmak için medyan zamandır ) 4 saattir.. Azelastin hidroklorürün sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. intranazal uygulama
Dağıtım
İntravenöz ve oral uygulamaya dayanarak, kararlı durum dağılımı hacmi azelastin 14.5 L / kg'dır. İn vitro insan plazması ile yapılan çalışmalar, plazma proteininin bağlandığını göstermektedir azelastin ve metaboliti desmetilazelastin, sırasıyla yaklaşık %88 ve %97'dir.
Metabolizma
Azelastin, ana aktif metabolite oksidatif olarak metabolize edilir, sitokrom P450 enzim sistemi ile desmetilazelastin. Sorumlu spesifik P450 izoformları azelastinin biyotransformasyonu için tespit edilmemiştir. Tek dozdan sonra, intranazal azelastin HCl nazal solüsyonunun uygulanması (burun spreyi), 0.1 %(548 mcg toplam doz), ortalama desmetilazelastin Cmaksimum 23 pg/mL, AUC 2131 pg•hr / mL ve medyan tmaksimum 24 saattir. Azelastin HCl burun çözeltisinin (burun spreyi) tek doz intranazal uygulamasından sonra, 0.15% (822 mcg toplam doz), ortalama desmetilazelastin Cmaksimum 38 pg/mL, AUC 3824 pg•hr / mL ve medyan tmax 24 saattir. Azelastinin kararlı duruma intranazal dozundan sonra, plazma konsantrasyonları desmetilazelastin, azelastin konsantrasyonlarının %20-50'si arasında değişir
Eleme
Azelastin HCl burun çözeltisinin (burun spreyi) intranazal uygulamasından sonra, %0.1, azelastinin eliminasyon yarı ömrü 22 saattir ve desmetilazelastin yarı ömrü 52 saattir. İzleyen azelastin HCl burun çözeltisinin (burun spreyi) intranazal uygulaması, %0.15, eliminasyon yarı ömrü azelastin 25 saat, desmetilazelastin 57 saattir. Ağız boşluğunun yaklaşık %75'i radyolabeled azelastin hidroklorür dozu dışkıda %10'dan az olarak atıldı. değişmemiş azelastin.
Nisan 2014
-
However, we will provide data for each active ingredient