Astelin

Astelin

Dozaj Formları Ve Güçlü Yönleri

Astelin burun spreyi bir burun spreyi çözeltisidir. Her sprey Astelin burun spreyi, 137 içeren 0.137 ml'lik bir çözelti hacmi sağlar azelastin hidroklorür mcg.

Depolama Ve Taşıma

Astelin (azelastin hidroklor) burun spreyi, 137 mcg 30 ml'lik bir paket olarak tedarik edilir (NDC 0037-0241-30) yüksek yoğunluklu polietilen içinde 200 ölçülü spreyler teslim (HDPE) şişe ölçülü doz sprey pompa ünitesi ile donatılmış. Püskürtme pompası ünitesi mavi bir emniyet klipsi ve mavi bir burun spreyi ile donatılmış bir burun spreyi pompasından oluşur plastik toz kapağı. Şişenin net içeriği 30 ml'dir (net ağırlık 30 g'dir). çözüm). Her şişe 30 mg (1 mg/mL) azelastin hidroklorür içerir. Astarlamadan sonra, her sprey bir ortalama hacim 0 içeren ince sis.137 mcg içeren 137 mL çözelti azelastin hidroklorür. Her spreyde doğru miktarda ilaç olamaz ilk astarlamadan önce ve 200 sprey kullanıldıktan sonra, hatta şişe tamamen boş olmasa da. Şişe bundan sonra atılmalıdır 200 spreyler kullanılmıştır. Astelin burun spreyi uygulandıktan sonra kullanılmamalıdır. son kullanma tarihi “EXP” ilaç etiketi ve karton üzerine basılmıştır

Depolama

Kontrollü oda sıcaklığında 20° ila 25°C (68 ° ila 77°F). Donmaktan korumak.

Tarafından üretilen: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revize: 10/2014

Astelin burun spreyi mevsimsel alerjik rinit semptomlarının tedavisi için endikedir 5 yaş ve üstü yetişkinler ve pediatrik hastalar ve 12 yaş ve üstü yetişkinlerde ve ergen hastalarda vazomotor rinit belirtileri büyük.

Mevsimsel Alerjik Rinit

Yetişkinlerde Astelin burun Spreyinin önerilen dozu ve mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü ergen hastalar burun deliğine günde iki kez bir veya iki sprey. Önerilen Astelin dozu 5 ila 11 yaş arası pediatrik hastalarda burun spreyi günde bir spreydir. burun deliği günde iki kez.

Vazomotor Rinit

Yetişkinlerde Astelin burun Spreyinin önerilen dozu ve vazomotor riniti olan 12 yaş ve üstü ergen hastalar ikidir burun deliğine günde iki kez spreyler.

Önemli Yönetim Talimatları

Astelin burun spreyini intranazal yolla uygulayın sadece.

Çalışma: Prime Astelin burun spreyi başlangıçtan önce 4 sprey serbest bırakarak veya ince bir sis görünene kadar kullanın. Astelin Nazal Olduğunda Sprey 3 veya daha fazla gün boyunca kullanılmadı, 2 sprey ile veya bir süre sonra tekrarlandı. ince bir sis belirir. Astelin burun spreyini gözlere püskürtmekten kaçının.

Hiçbiri.

UYARMALAR

Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.

TEDBİRLER

Zihinsel Uyanıklık Gerektiren Aktivitelerde Uyuşukluk

Klinik çalışmalarda, uyku hali ortaya çıkmıştır Astelin burun spreyi alan bazı hastalarda bildirilmiştir. Hastalar tehlikeli mesleklere katılmaya karşı uyarılmalıdır ameliyat gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor koordinasyonu gerektirir astelin Nazal uygulandıktan sonra makine veya motorlu araç kullanma Sprey. Astelin burun Spreyinin alkol veya diğer merkezi maddelerle eşzamanlı kullanımı sinir sistemi depresanlarından kaçınılmalıdır, çünkü ek kasılmalar uyanıklık ve merkezi sinir sistemi performansında ek bozulma olabilir meydana gelmek.

Hasta Danışmanlığı Bilgileri

Görmek FDA onaylı hasta etiketleme (hasta bilgileri ve kullanım talimatları).

Zihinsel Uyanıklık Gerektiren Aktiviteler

Bazı hastalarda uyku hali bildirilmiştir Astelin Burun Spreyi. Hastaları tehlikeli mesleklere karşı dikkatli olun sürüş veya sürüş gibi tam zihinsel uyanıklık ve motor koordinasyonu gerektirir. Astelin burun spreyi uygulandıktan sonra çalışma makineleri.

Alkol ve diğer merkezi sinir sistemlerinin eşzamanlı kullanımı Sistem Depresanları

Hastalara astelin eşzamanlı kullanımından kaçınmaları için talimat verin Alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile burun spreyi uyanıklıkta ek azalmalar ve merkezi sinir sisteminin ek bozulması sistem performansı oluşabilir.

Yaygın ADVERS REAKSİYONLAR

Hastaları Astelin nazal ile tedavi hakkında bilgilendirin Sprey, acı tat, baş ağrısı gibi advers reaksiyonlara yol açabilir, uyku hali, dizestezi, rinit, burun yanması, farenjit, burun kanaması, sinüzit, paroksismal hapşırma, mide bulantısı, ağız kuruluğu, yorgunluk, baş dönmesi ve kilo artışı.

Çalışma

Hastalara ilk kullanımdan önce pompayı astarlamalarını söyleyin ve Astelin burun spreyi 3 veya daha fazla gün boyunca kullanılmadığında.

Spreyi gözlerden uzak tutun

Hastalara Astelin burun spreyi püskürtmekten kaçınmaları için talimat verin gözlerinin içine.

Çocukların erişemeyeceği bir yerde saklayın

Hastalara Astelin burun spreyini ağızdan uzak tutmalarını söyleyin. çocukların ulaşamayacağı. Bir çocuk yanlışlıkla Astelin burun spreyi yutarsa, tıbbi yardım veya hemen bir zehir kontrol merkezini arayın.

Klinik Olmayan Toksikoloji

Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu

Sıçanlarda ve farelerde 2 yıllık kanserojenlik çalışmalarında azelastin hidroklorür, 30'a kadar oral dozlarda kanserojenlik belirtisi göstermedi sırasıyla mg / kg ve 25 mg / kg. Bu dozlar yaklaşık 150 ve 60 idi mg/m2 bazında önerilen maksimum insan günlük intranazal doz [MRHDID].

Azelastin hidroklorür, genotoksik etki göstermedi Ames testi, DNA onarım testi, fare lenfoma ileri mutasyon testi, fare mikronükleus testi veya sıçan kemik iliğinde kromozomal aberasyon testi.

Sıçanlarda üreme ve doğurganlık çalışmaları hiçbir şey göstermedi 30 mg/kg'a kadar oral dozlarda erkek veya kadın doğurganlığı üzerindeki etkiler (yaklaşık olarak Mg/m2 bazında yetişkinlerde 150 kat daha fazla MRHDID). 68.6 mg / kg'da (mg/m2 bazında yaklaşık 340 kez MRHDID), süre östrojen döngülerinin uzaması ve çiftleşme aktivitesi ve sayısı gebelikler azaldı. Lutea korporları ve implantasyonların sayısı şunlardı azalmış, ancak, pre-implantasyon kaybı bir artış olmamıştır.

Belirli Popülasyonlarda Kullanım

Gebelik

Gebelik Kategorisi C

Yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışmalar yoktur hamile kadınlarda. Azelastin hidroklorürün neden olduğu gösterilmiştir farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda gelişimsel toksisite. Astelin burun spreyi hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda potansiyeli haklı çıkarırsa kullanılabilir fetus için risk.

Teratojenik Etkiler

Farelerde, azelastin hidroklorür embriyo-fetal neden oldu ölüm, malformasyonlar (yarık damak, kısa veya yok kuyruk, kaynaşmış, yok veya yok dallı kaburgalar), gecikmiş ossifikasyon ve fetal ağırlığın azalması bir kişi için önerilen maksimum günlük intranazal dozun yaklaşık 170 katı (MRHDID) yetişkinlerde (68.6 maternal oral dozda mg/m2 bazında mg/kg / gün, aynı zamanda vücudun azalmasıyla kanıtlandığı gibi maternal toksisiteye neden oldu kilo). Yaklaşık 7 yaşında farelerde ne fetal ne de maternal etkiler meydana gelmedi yetişkinlerde mrhdıd süreleri (maternal oral dozda mg / m2 bazında 3 mg/kg/gün).

Sıçanlarda azelastin hidroklorür malformasyonlara neden oldu (oligo ve brakidaktilya), gecikmiş ossifikasyon ve iskelet varyasyonları, maternal toksisitenin olmaması, mrhdıd'den yaklaşık 150 kat daha fazladır. yetişkinler (30 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m2 bazında). Azelastin hidroklorür embriyo-fetal ölüme ve fetal ağırlığın azalmasına neden oldu ve MRHDID'DEN yaklaşık 340 kat daha şiddetli maternal toksisite (68.6 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m2 bazında). Ne fetal ne de maternal etkiler MRHDID'DEN yaklaşık 15 kez meydana geldi (2 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m2 bazında).

Tavşanlarda azelastin hidroklorür kürtaja neden oldu, gecikmiş ossifikasyon ve azalmış fetal ağırlık ve şiddetli maternal toksisite yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 300 kat daha fazla (mg/m2 bazında). maternal oral doz 30 mg / kg / gün). Ne fetal ne de maternal etkiler MRHDID'DEN yaklaşık 3 kat daha fazla meydana geldi (mg/m2 bazında). maternal oral doz 0.3 mg/kg/gün).

Emziren Anneler

Azelastin hidroklorür olup olmadığı bilinmemektedir insan sütüne atılır. Birçok ilaç insan sütünden atıldığından, dikkatli olun astelin burun spreyi bir hemşireye uygulandığında egzersiz yapılmalıdır kadın.

Pediatrik Kullanım

Astelin burun Spreyinin güvenliği ve etkinliği mevsimsel alerjik rinit semptomlarının tedavisi için kurulmuştur 5 yaş ve üstü hastalar. Astelin burun Spreyinin güvenliği ve etkinliği vazomotor rinit tedavisi 12 yaş ve üstü hastalar için kurulmuştur. büyük. Güvence astelin burun Spreyinin yaşının altındaki pediatrik hastalarda etkinliği ve etkinliği Mevsimsel alerjik rinit ve yaşın altındaki pediatrik hastalarda 5 yıl vazomotor rinit ile 12 yıl kurulmamıştır.

Geriatrik Kullanım

Astelin burun Spreyinin klinik çalışmaları şunları içermiyordu 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hasta olup olmadıklarını belirlemek için genç hastalardan farklı yanıt verin. Diğer bildirilen klinik deneyim yaşlı ve genç arasındaki tepkilerde farklılıklar tespit edilmemiştir hastalar. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi dikkatli olmalıdır, genellikle doz aralığının alt ucundan başlayarak, daha büyük olanı yansıtır. karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyonlarında azalma ve eşlik eden hastalık insidansı. hastalık veya diğer ilaç tedavisi.

YAN ETKİLER

Astelin burun spreyi kullanımı ile ilişkilendirilmiştir uyku hali.

Klinik Denemeler Deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yürütülmektedir değişen koşullar, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz. ilaç ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.

Mevsimsel Alerjik Rinit

Astelin Burun Spreyi Burun Deliğine Günde İki Kez İki Sprey

Astelin burun spreyi için olumsuz deneyim bilgileri altı plasebo ve aktif kontrollü, 2 günlük ila 8 haftalık klinik çalışmalardan türetilmiştir mevsimsel alerjileri olan 12 yaş ve üstü 391 hastayı içeriyordu burun deliği başına 2 sprey dozunda Astelin burun spreyi alan rinit günde iki kez. Plasebo kontrollü etkinlik çalışmalarında, insidansı Astelin Nazal alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı olarak ilacın kesilmesi Sprey ve araç plasebo sırasıyla %2.2 ve %2.8 idi.

Tablo 1, bildirilen advers reaksiyonları içerir astelin burun Spreyinde ≤ %2 frekansları ile burun deliğine 2 sprey günde iki kez tedavi grubu ve plasebodan daha sık.

Tablo 1: ≥ 2'de bildirilen ADVERS tepkiler% Mevcut uyarjik hastalarda plasebo kontrollü çalışmalarda insidans Rinit [n (%)]

Astelin Burun Spreyi Bir Burun Deliğine Günde İki Kez Püskürtün

Olumsuz deneyim bilgileri Astelin burun spreyi için günde iki kez burun deliği başına bir sprey dozunda 276'yı içeren iki plasebo kontrollü 2 haftalık klinik çalışmadan türetilmiştir mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü hastalar. Bu alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı olarak kesilme insidansı Astelin burun spreyi ve araç plasebo sırasıyla %0.0 ve %0.8 idi. Acılı hastaların %8.3'ünde, plasebo grubundaki hiçbirine kıyasla tat bildirilmiştir. Plaseboda hiçbirine kıyasla hastaların %0.4'ünde uyku hali bildirilmiştir gruplandırmak.

Toplam 176 hasta 5 ila 11 yaş, her biri 1 sprey dozunda Astelin burun Spreyine maruz kaldı 3 plasebo kontrollü çalışmada günde iki kez burun deliği. Bu çalışmalarda, olumsuz Astelin nazal ile tedavi edilen hastalarda daha sık meydana gelen reaksiyonlar Plasebo ile daha sprey ve bu yetişkin olumsuz temsil edilmemiştir yukarıdaki reaksiyon tablosu rinit/soğuk algınlığı semptomlarını (%17.0'a karşı %9.5), öksürüğü içerir (%11.4'e karşı %8.3), konjonktivit (%5.1'e karşı %1.8) ve astım (%4.5'e karşı %4.1).

ADVERS REAKSİYONLAR < %2 Astelin burun spreyi burun deliğine günde iki kez bir veya İki sprey

Aşağıdaki reaksiyonlar şunlardı hastalarda nadiren (<%2 ve plasebo insidansını aşan) gözlenir alınan Astelin burun spreyi, günde iki kez burun deliğine 1 veya 2 sprey ile dozlanır. ABD klinik denemeleri.

Kardiyovasküler sistem: kızarma, hipertansiyon, taşikardi.

Dermatolojik: kontakt dermatit, egzama, saç ve folikül enfeksiyonu, furunculosis, cilt laserasyonu.

Sindirim: kabızlık, gastroenterit, glossit, ülseratif stomatit, kusma, artmış SGPT, aftöz stomatit, ishal, diş ağrısı.

Metabolik ve beslenme: iştah artışı.

Iskelet: miyalji, temporomandibular dislokasyon, romatoid artrit.

Nörolojik: hiperkinezi, hipoestezi, vertigo.

Psikolojik: anksiyete, duyarsızlaşma, depresyon, sinirlilik, uyku bozukluğu, anormal düşünme. Solunum: bronkospazm, öksürük, boğazda yanma, larenjit, bronşit, boğaz kuruluğu, gece nefes darlığı, nazofarenjit, burun tıkanıklığı, faringolaringeal ağrı, sinüzit, burun kuruluğu, paranazal sinüs hipersekresyonu, burun sonrası damlalık.

Özel Duyular: konjonktivit, göz anormalliği, göz ağrısı, sulu gözler, tat kaybı.

Genitoüriner sistem: albüminüri, amenore, göğüs ağrısı, hematüri, artmış idrar sıklığı.

Tüm Vücut: alerjik reaksiyon, sırt ağrısı, herpes simpleks, viral enfeksiyon, halsizlik, ekstremitelerde ağrı, karın ağrısı, pyrexia.

Vazomotor Rinit

Astelin burun spreyi için olumsuz deneyim bilgileri 216'yı içeren iki plasebo kontrollü klinik çalışmadan türetilmiştir Astelin nazal ile tedavi edilen vazomotor rinitli 12 yaş ve üstü hastalar 28 güne kadar günde iki kez burun deliğine 2 sprey dozunda püskürtün. Bu alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı olarak kesilme insidansı Astelin burun spreyi ve araç plasebo sırasıyla %2.8 ve %2.9 idi.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir astelin burun spreyi tedavi grubunda frekanslar ≤ %2 ve daha fazlası plasebodan daha sık.

Tablo 2: ≥ 2'de bildirilen ADVERS tepkiler% Vazomotor Rinitli hastalarda plasebo kontrollü çalışmalarda insidans [n (%)]

Reaksiyonlar nadiren gözlemlenir Astelin Nazal alan hastalarda (<%2 ve plasebo insidansını aşan) VAZOMOTORDA ABD klinik çalışmalarında sprey (günde iki kez 2 sprey/burun deliği) rinit, mevsimsel olarak ABD klinik çalışmalarında görülenlere benzerdi alerjik rinit.

Kontrollü çalışmalarda nazal ve oral azelastin hidroklorür formülasyonları, seyrek vardı hepatik transaminaz yükselmelerinin oluşumları.

Pazarlama Sonrası Deneyim

Onay sonrası kullanım sırasında Astelin burun spreyi, aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Çünkü bu tepkiler belirsiz bir nüfustan gönüllü olarak rapor edilir boyut, sıklıklarını veya sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek her zaman mümkün değildir. ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: anafilaksi, uygulama bölgesi tahrişi, atriyal fibrilasyon, göğüs ağrı, konfüzyon, nefes darlığı, yüz ödemi, istemsiz kas kasılmaları, burun yaralar, çarpıntı, parestezi, parosmi, kaşıntı, döküntü, rahatsızlık veya kayıp koku ve/veya tat duyusu, tolerans, idrar retansiyonu, görme anormalliği ve kseroftalmi

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Merkezi Sinir Sistemi Depresanları

Astelin burun Spreyinin alkol veya alkol ile eşzamanlı kullanımı. diğer merkezi sinir sistemi depresanlarından kaçınılmalıdır, çünkü kasılmaların azaltılması uyanıklık ve merkezi sinir sistemi performansında bozulma meydana gelebilir.

Gebelik Kategorisi C

Yeterli ve iyi kontrol edilen klinik çalışmalar yoktur hamile kadınlarda. Azelastin hidroklorürün neden olduğu gösterilmiştir farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda gelişimsel toksisite. Astelin burun spreyi hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda potansiyeli haklı çıkarırsa kullanılabilir fetus için risk.

Teratojenik Etkiler

Farelerde, azelastin hidroklorür embriyo-fetal neden oldu ölüm, malformasyonlar (yarık damak, kısa veya yok kuyruk, kaynaşmış, yok veya yok dallı kaburgalar), gecikmiş ossifikasyon ve fetal ağırlığın azalması bir kişi için önerilen maksimum günlük intranazal dozun yaklaşık 170 katı (MRHDID) yetişkinlerde (68.6 maternal oral dozda mg/m2 bazında mg/kg / gün, aynı zamanda vücudun azalmasıyla kanıtlandığı gibi maternal toksisiteye neden oldu kilo). Yaklaşık 7 yaşında farelerde ne fetal ne de maternal etkiler meydana gelmedi yetişkinlerde mrhdıd süreleri (maternal oral dozda mg / m2 bazında 3 mg/kg/gün).

Sıçanlarda azelastin hidroklorür malformasyonlara neden oldu (oligo ve brakidaktilya), gecikmiş ossifikasyon ve iskelet varyasyonları, maternal toksisitenin olmaması, mrhdıd'den yaklaşık 150 kat daha fazladır. yetişkinler (30 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m2 bazında). Azelastin hidroklorür embriyo-fetal ölüme ve fetal ağırlığın azalmasına neden oldu ve MRHDID'DEN yaklaşık 340 kat daha şiddetli maternal toksisite (68.6 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m2 bazında). Ne fetal ne de maternal etkiler MRHDID'DEN yaklaşık 15 kez meydana geldi (2 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m2 bazında).

Tavşanlarda azelastin hidroklorür kürtaja neden oldu, gecikmiş ossifikasyon ve azalmış fetal ağırlık ve şiddetli maternal toksisite yetişkinlerde MRHDID'DEN yaklaşık 300 kat daha fazla (mg/m2 bazında). maternal oral doz 30 mg / kg / gün). Ne fetal ne de maternal etkiler MRHDID'DEN yaklaşık 3 kat daha fazla meydana geldi (mg/m2 bazında). maternal oral doz 0.3 mg/kg/gün).

Astelin burun spreyi kullanımı ile ilişkilendirilmiştir uyku hali.

Klinik Denemeler Deneyimi

Çünkü klinik çalışmalar yaygın olarak yürütülmektedir değişen koşullar, klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyon oranları ilaç, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz. ilaç ve uygulamada gözlenen oranları yansıtmayabilir.

Mevsimsel Alerjik Rinit

Astelin Burun Spreyi Burun Deliğine Günde İki Kez İki Sprey

Astelin burun spreyi için olumsuz deneyim bilgileri altı plasebo ve aktif kontrollü, 2 günlük ila 8 haftalık klinik çalışmalardan türetilmiştir mevsimsel alerjileri olan 12 yaş ve üstü 391 hastayı içeriyordu burun deliği başına 2 sprey dozunda Astelin burun spreyi alan rinit günde iki kez. Plasebo kontrollü etkinlik çalışmalarında, insidansı Astelin Nazal alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı olarak ilacın kesilmesi Sprey ve araç plasebo sırasıyla %2.2 ve %2.8 idi.

Tablo 1, bildirilen advers reaksiyonları içerir astelin burun Spreyinde ≤ %2 frekansları ile burun deliğine 2 sprey günde iki kez tedavi grubu ve plasebodan daha sık.

Tablo 1: ≥ 2'de bildirilen ADVERS tepkiler% Mevcut uyarjik hastalarda plasebo kontrollü çalışmalarda insidans Rinit [n (%)]

Astelin Burun Spreyi Bir Burun Deliğine Günde İki Kez Püskürtün

Olumsuz deneyim bilgileri Astelin burun spreyi için günde iki kez burun deliği başına bir sprey dozunda 276'yı içeren iki plasebo kontrollü 2 haftalık klinik çalışmadan türetilmiştir mevsimsel alerjik riniti olan 12 yaş ve üstü hastalar. Bu alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı olarak kesilme insidansı Astelin burun spreyi ve araç plasebo sırasıyla %0.0 ve %0.8 idi. Acılı hastaların %8.3'ünde, plasebo grubundaki hiçbirine kıyasla tat bildirilmiştir. Plaseboda hiçbirine kıyasla hastaların %0.4'ünde uyku hali bildirilmiştir gruplandırmak.

Toplam 176 hasta 5 ila 11 yaş, her biri 1 sprey dozunda Astelin burun Spreyine maruz kaldı 3 plasebo kontrollü çalışmada günde iki kez burun deliği. Bu çalışmalarda, olumsuz Astelin nazal ile tedavi edilen hastalarda daha sık meydana gelen reaksiyonlar Plasebo ile daha sprey ve bu yetişkin olumsuz temsil edilmemiştir yukarıdaki reaksiyon tablosu rinit/soğuk algınlığı semptomlarını (%17.0'a karşı %9.5), öksürüğü içerir (%11.4'e karşı %8.3), konjonktivit (%5.1'e karşı %1.8) ve astım (%4.5'e karşı %4.1).

ADVERS REAKSİYONLAR < %2 Astelin burun spreyi burun deliğine günde iki kez bir veya İki sprey

Aşağıdaki reaksiyonlar şunlardı hastalarda nadiren (<%2 ve plasebo insidansını aşan) gözlenir alınan Astelin burun spreyi, günde iki kez burun deliğine 1 veya 2 sprey ile dozlanır. ABD klinik denemeleri.

Kardiyovasküler sistem: kızarma, hipertansiyon, taşikardi.

Dermatolojik: kontakt dermatit, egzama, saç ve folikül enfeksiyonu, furunculosis, cilt laserasyonu.

Sindirim: kabızlık, gastroenterit, glossit, ülseratif stomatit, kusma, artmış SGPT, aftöz stomatit, ishal, diş ağrısı.

Metabolik ve beslenme: iştah artışı.

Iskelet: miyalji, temporomandibular dislokasyon, romatoid artrit.

Nörolojik: hiperkinezi, hipoestezi, vertigo.

Psikolojik: anksiyete, duyarsızlaşma, depresyon, sinirlilik, uyku bozukluğu, anormal düşünme. Solunum: bronkospazm, öksürük, boğazda yanma, larenjit, bronşit, boğaz kuruluğu, gece nefes darlığı, nazofarenjit, burun tıkanıklığı, faringolaringeal ağrı, sinüzit, burun kuruluğu, paranazal sinüs hipersekresyonu, burun sonrası damlalık.

Özel Duyular: konjonktivit, göz anormalliği, göz ağrısı, sulu gözler, tat kaybı.

Genitoüriner sistem: albüminüri, amenore, göğüs ağrısı, hematüri, artmış idrar sıklığı.

Tüm Vücut: alerjik reaksiyon, sırt ağrısı, herpes simpleks, viral enfeksiyon, halsizlik, ekstremitelerde ağrı, karın ağrısı, pyrexia.

Vazomotor Rinit

Astelin burun spreyi için olumsuz deneyim bilgileri 216'yı içeren iki plasebo kontrollü klinik çalışmadan türetilmiştir Astelin nazal ile tedavi edilen vazomotor rinitli 12 yaş ve üstü hastalar 28 güne kadar günde iki kez burun deliğine 2 sprey dozunda püskürtün. Bu alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı olarak kesilme insidansı Astelin burun spreyi ve araç plasebo sırasıyla %2.8 ve %2.9 idi.

Aşağıdaki advers reaksiyonlar bildirilmiştir astelin burun spreyi tedavi grubunda frekanslar ≤ %2 ve daha fazlası plasebodan daha sık.

Tablo 2: ≥ 2'de bildirilen ADVERS tepkiler% Vazomotor Rinitli hastalarda plasebo kontrollü çalışmalarda insidans [n (%)]

Reaksiyonlar nadiren gözlemlenir Astelin Nazal alan hastalarda (<%2 ve plasebo insidansını aşan) VAZOMOTORDA ABD klinik çalışmalarında sprey (günde iki kez 2 sprey/burun deliği) rinit, mevsimsel olarak ABD klinik çalışmalarında görülenlere benzerdi alerjik rinit.

Kontrollü çalışmalarda nazal ve oral azelastin hidroklorür formülasyonları, seyrek vardı hepatik transaminaz yükselmelerinin oluşumları.

Pazarlama Sonrası Deneyim

Onay sonrası kullanım sırasında Astelin burun spreyi, aşağıdaki ADVERS REAKSİYONLAR tespit edilmiştir. Çünkü bu tepkiler belirsiz bir nüfustan gönüllü olarak rapor edilir boyut, sıklıklarını veya sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin etmek her zaman mümkün değildir. ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak. Bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır: anafilaksi, uygulama bölgesi tahrişi, atriyal fibrilasyon, göğüs ağrı, konfüzyon, nefes darlığı, yüz ödemi, istemsiz kas kasılmaları, burun yaralar, çarpıntı, parestezi, parosmi, kaşıntı, döküntü, rahatsızlık veya kayıp koku ve/veya tat duyusu, tolerans, idrar retansiyonu, görme anormalliği ve kseroftalmi

Her Yönü ile bildirilen overdosages olmuştur Burun Spreyi. Bu dozaj formuna sahip yetişkinler tarafından akut doz aşımı olası değildir klinik olarak önemli istenmeyen reaksiyonlar dışında neden arttı uyku hali, bir şişe Astelin burun spreyi 30 mg içerdiğinden azelastin hidroklorür. Tek dozlu yetişkinlerde klinik çalışmalar azelastin hidroklorürün oral formülasyonu (16 mg'a kadar) sonuçlanmamıştır ciddi advers reaksiyonların insidansının artması. Genel destekleyici önlemler doz aşımı meydana gelirse kullanılmalıdır. Astelin için bilinen bir panzehir yoktur Burun Spreyi. Antihistaminiklerin Oral olarak Yutulması potansiyel olarak neden olabilir küçük çocuklarda ciddi yan etkiler. Buna Göre, Astelin Burun Spreyi çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır

Kardiyak Elektrofizyoloji

Plasebo kontrollü bir çalışmada (Alerjik rinitli 95 denek), Kardiyak Astelin burun spreyi (56 gün boyunca günde iki kez burun deliğine 2 sprey) düzeltilmiş QT aralığı (QTc) ile temsil edilen repolarizasyon elektrokardiyogram. Azelastinin çoklu doz oral uygulamasından sonra 4 günde iki kez mg veya 8 mg, Qtc'deki ortalama değişim 7.2 msec ve 3.6 msec idi, sırasıyla.

Etkileşim çalışmaları eş zamanlı olarak uygulanan kardiyak repolarizasyon etkilerinin araştırılması oral azelastin hidroklorür ve Eritromisin veya Ketokonazol uygulandı. Bu ilaçların seri analizine dayanan QTc üzerinde hiçbir etkisi yoktu elektrokardiyogramlar. Önerilen maksimum dozun yaklaşık 8 katı doz, azelastin hidroklorür herhangi bir QTc aralığını uzatmaz klinik olarak önemli ölçüde.

Emilme

İntranazal uygulamadan sonra, azelastin hidroklorürün sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %40'tır. Maksimum plazma konsantrasyonları (Cmaksimum) 23 saat içinde elde edilir.

Azelastin hidroklorür günde iki kez burun deliği başına iki spreyin üzerindeki dozlarda intranazal olarak uygulanır. 29 gün, cmaksimum ve altındaki alanda orantılı artışlardan daha büyük sonuçlandı azelastin için eğri (AUC).

Dağıtım

İntravenöz ve oral olarak yönetim, kararlı durum dağıtım hacmi 14.5 L / kg'dır. İn vitro çalışmalar insan plazması ile azelastinin plazma proteininin bağlandığını ve metaboliti desmetilazelastin, yaklaşık %88 ve %97'dir%, sırasıyla.

Metabolizma

Azelastin, ana maddeye oksidatif olarak metabolize edilir sitokrom P450 enzim sistemi tarafından aktif metabolit, desmetilazelastin. Azelastinin biyotransformasyonundan sorumlu spesifik P450 izoformları henüz tanımlanmadı. Azelastin hidroklorürün intranazal dozundan sonra kararlı duruma, desmetilazelastinin plazma konsantrasyonları 20-50 arasında değişir% azelastin konsantrasyonları. Sınırlı veriler metabolit profilinin azelastin hidroklorür intranazal veya sözlü yol.

Eleme

İntravenöz ve oral uygulamaya dayanarak, eliminasyon yarı ömrü ve plazma klirensi 22 saat ve 0.5 L/H/kg'dır, sırasıyla. Radiolabeled azelastin oral dozunun yaklaşık %75'i hidroklorür, değişmeden %10'dan daha az dışkı ile atıldı azelastine.

-

10/2014