Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 09.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Де Нин показан для лечения высокого кровяного давления. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Дозировка You De Ning должна быть адаптирована к потребностям каждого пациента. Терапию обычно следует начинать перорально один раз в день, а затем увеличивать на 8,5 мг в неделю или более длительные интервалы для достижения адекватного контроля артериального давления. Обычная поддерживающая доза составляет от 17 до 34 мг один раз в день. Реакция артериального давления поднимается выше диапазона суточной дозы 8,5-34 мг, но частота нежелательных явлений также увеличивается. Дозы выше 34 мг один раз в день не рекомендуются. You De Ning безопасно использовался с диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-блокаторами. Ожидается, что у пациентов старше 65 лет или пациентов с печеночной недостаточностью будут развиваться более высокие концентрации низольдипина в плазме. Ваше кровяное давление должно тщательно контролироваться во время каждой корректировки дозы. Начальная доза не более 8. 5 мг рекомендуется ежедневно в этих группах пациентов. Вам следует давать пероральные таблетки один раз в день. Де Нин следует принимать натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды). Грейпфрутовые продукты следует избегать до и после дозирования. Де Нин является формой дозирования с длительным высвобождением, и таблетки следует проглатывать целиком, а не укусить, разделить или раздавить.
Вам Де Нин противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к блокаторам дигидропиридиновых кальциевых каналов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Повышенный стенокардия и / или инфаркт миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца
В редких случаях у пациентов, особенно у пациентов с тяжелой обструктивной болезнью коронарной артерии, развилась повышенная частота, продолжительность и / или тяжесть стенокардии или острый инфаркт миокарда в начале терапии блокатором кальциевых каналов или во время увеличения дозы. ,. Механизм этого эффекта не был установлен. В контролируемых исследованиях You De Ning у пациентов с стенокардией это наблюдалось примерно в 1,5% случаев у пациентов с низольдипином по сравнению с 0,9% у пациентов с плацебо.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Гипотония
Поскольку низольдипин, как и другие вазодилататоры, снижает периферическое сосудистое сопротивление, вам рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления во время первоначального введения и титрования. Тщательное наблюдение особенно важно для пациентов, которые уже принимают лекарства, которые, как известно, снижают кровяное давление. Хотя эффекты You De Ning, снижающие артериальное давление, скромны и хорошо переносятся у большинства пациентов, у случайных пациентов была чрезмерная и плохо переносимая гипотония. Эти реакции обычно возникали во время первоначального титрования или во время последующей корректировки дозы.
Сердечная недостаточность
Хотя острые гемодинамические исследования с низольдипином не показали отрицательных инотропных эффектов у пациентов с сердечной недостаточностью NYHA класса II-IV, безопасность You De Ning не была установлена у пациентов с сердечной недостаточностью. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании De Ning у пациентов с сердечной недостаточностью или нарушениями функции желудочков, особенно в сочетании с бета-блокатором.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку низольдипин в значительной степени метаболизируется в печени и достигает примерно в пять раз более нормальных концентраций в крови у пациентов с циррозом печени, вам следует тщательно вводить пациентам с тяжелой дисфункцией печени (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Лабораторные тесты
Де Нин, как известно, не вмешивается в интерпретацию лабораторных испытаний.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4
Де Нин является субстратом CYP3A4, и обычно следует избегать совместного введения вашего De Ning с любым известным индуктором или ингибитором CYP3A4.
Совместное введение фенитоина с биоэквивалентной дозой 34 мг таблетки You De Ning у пациентов с эпилепсией снизило концентрацию низольдипина в плазме до неопределяемых значений. Следует избегать совместного применения вами Де Нина с фенитоином и рассмотреть альтернативную антигипертензивную терапию. Фармакокинетические взаимодействия между низольдипином и бета-блокаторами (атенололом, пропранололом) были переменными и незначительными. Пропранолол подавил увеличение частоты сердечных сокращений после введения нисолдипина с немедленным высвобождением. Эффект артериального давления у Де Нина, как правило, выше у пациентов с атенололом, чем у пациентов без какой-либо другой антигипертензивной терапии. Хинидин в дозе 648 мг два раза в день снижал биодоступность (AUC) нисолдипина на 26%, но не пиковую концентрацию. Немедленное высвобождение нисолдипина увеличило концентрацию хинидина в плазме примерно на 20%. Это взаимодействие не сопровождалось изменениями ЭКГ, и его клиническое значение неизвестно. Не было обнаружено значительных взаимодействий между нисолдипином и варфарином или дигоксином.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Диетическое введение низольдипина самцам и самкам крыс в течение периода до 24 месяцев (средние дозы до 82 и 111 мг / кг / день, 16 или. 19 раз рекомендуемая максимальная доза для человека [MRHD] на мг / м2 - основание) и самки мышей в течение периода до 21 месяца (средние дозы до 217 мг / кг / день, в 20 раз превышающие MRHD на мг / м2 - основание) не выявил признаков опухолевого эффекта нисолдипина. У мышей-самцов, получающих среднюю дозу 163 мг нисолдипина / кг / день (16 раз МРГД от 60 мг / день до мг / м2 - основание), повышенная частота магенбапиллома наблюдалась, но все еще в исторической области. Никаких признаков неоплазии желудка не наблюдалось при более низких дозах (до 58 мг / кг / день). Нисолдипин был отрицательным при тестировании в ряде тестов на генотоксичность, включая тест Эймса и тест CHO / HGRPT на мутагенность и тому подобное in vivo - Тесты на микроядра мыши и in vitro - тесты на кластогенность.
При введении самцам и самкам крыс в дозах до 30 мг / кг / день (примерно в пять раз больше, чем MRHD в мг / м2 - основа) нисолдипин не влиял на фертильность.
Беременность категории С
Нисолдипин не был ни тератогенным, ни фтотоксичным в дозах, которые не были токсичными для матери. Консервированный низольдипин был фтотоксичным, но не тератогенным у крыс и кроликов, что привело к материнской токсичности (снижение веса в организме матери). У беременных крыс наблюдалось увеличение абсорбции плода (потеря после имплантации) при 100 мг / кг / день и снижение массы плода при 30 и 100 мг / кг / день. Эти дозы примерно в 5 и 16 раз превышают MRHD по сравнению с мг / м2 - основа. У беременных кроликов снижение массы плода и плаценты наблюдалось в дозе 30 мг / кг / день, примерно в 10 раз больше, чем MRHD, по сравнению с мг / м2 - основа. В исследовании, в котором беременные обезьяны (как получавшие, так и контролируемые) имели высокие показатели аборта и смертности, единственный выживший плод из группы, подвергшейся воздействию материнской дозы 100 мг низольдипина / кг / день (примерно в 30 раз больше, чем MRHD по сравнению с мг / м2), с аномалиями передней конечности и вихря, которые ранее не наблюдались у контрольных обезьян того же штамма.. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Де Нин следует использовать только во время беременности, если потенциальное использование оправдывает потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Неизвестно, выделяется ли нисолдипин с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует принять решение, принимая во внимание важность препарата для матери, прекратить грудное вскармливание или остановить вас.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
Клинические исследования с низольдипином не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, ответили ли вы иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические события не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. Ожидается, что у пациентов старше 65 лет будут развиваться более высокие концентрации нисолдипина в плазме. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона доз, отражая повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующее заболевание или другую лекарственную терапию.
Более 6000 пациентов во всем мире получали низольдипин в клинических исследованиях для лечения высокого кровяного давления либо в виде немедленного высвобождения, либо в виде препарата с расширенным высвобождением You De Ning. Из приблизительно 1500 пациентов, которых вы получали Де Нин в исследованиях гипертонии, приблизительно 55% подвергались воздействию в течение по крайней мере 2 месяцев и подвергались воздействию примерно трети в течение 6 месяцев, подавляющее большинство в дозах 17 мг и выше.
Де Нин обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях в США с You De Ning при гипертонии 10,9% из 921 пациента You De Ning прекратили лечение из-за нежелательных явлений, по сравнению с 2,9% из 280 пациентов с плацебо. Частота прекращений из-за неблагоприятных событий была связана с дозой, причем частота выпадения была самой низкой или. самая высокая суточная доза 5,4% или.
Наиболее распространенные побочные эффекты, связанные с вашим Де Нином, связаны с его сосудорасширяющими свойствами; они, как правило, мягкие и лишь изредка приводят к прекращению лечения у пациента. В следующей таблице, из плацебо-контролируемых исследований параллельной дозы с вами Де Нин с дозами в диапазоне клинических доз у пациентов с высоким кровяным давлением, все неблагоприятные события перечислены, независимо от причинно-следственных связей с вами Де Нин, для общей заболеваемости в вашем de Ning было> 1% и больше с вами De Ning, чем с плацебо.
Максимум.
Неблагоприятное событие | Вы Де Нин, доза биоэквивалентна: | ||||||
Плацебо | 8,5 мг | 17mg | 25,5 мг | 34mg | |||
(Цены в%) | N = 280 | N = 30 | N = 170 | N = 105 | N = 139 | ||
10 | 7 | 15 | Двадцать девятый | 27 | |||
15 | Четвёртый | 7 | 3-й | td> 3 | Четвёртый |
Распространенные побочные эффекты были примерно такими же распространенными у мужчин, как и у женщин и у пациентов старше 65 лет, как и у людей в возрасте до этого возраста, за исключением того, что головные боли были гораздо менее распространены у пожилых людей. За исключением периферических отеков и вазодилатаций, которые были более распространены у белого, частота нежелательных явлений была одинаковой у черного и белого.
Следующие нежелательные явления произошли у ≤1% всех пациентов, получавших высокое кровяное давление в клинических испытаниях в Соединенных Штатах и за рубежом, или в других исследованиях с неопределенной частотой. Хотя причинно-следственная связь между вами Де Нин и этими событиями не может быть установлена, вы будете перечислены, чтобы предупредить врача о возможных отношениях с вами де Нин.
Тело в целом : целлюлит, озноб, отек лица, лихорадка, синдром гриппа, недомогание
Сердечно-сосудистые : Мерцательная аритмия, цереброваскулярная авария, сердечная недостаточность, AV-блокада первой степени, гипертония, гипотония, расширение яремной вены, мигрени, инфаркт миокарда, гипотония осанки, экстрасистолы желудочков, наджелудочковая тахикардия, обмороки, систолический шум выброса, T-волновая аномалия
Пищеварение: нарушения функции печени, анорексия, колит, диарея, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, гиперплазия зубов, глоссит, гепатомегалия, повышение аппетита, мелена, язвы во рту
Эндокринная : сахарный диабет, тиреоидит
Гемический и лимфатический : Анемия, экхимоз, лейкопения, петехии
Метаболизм и питание: Подагра, гипокалиемия, повышение уровня креатиназы в сыворотке, увеличение содержания небелкового азота, увеличение веса, потеря веса
Скелетно-мышечная система: Артралгия, артрит, судороги ног, миалгия, миозит, теносиновит
Нервный: ненормальные сны, ненормальное мышление и спутанность сознания, амнезия, беспокойство, атаксия, церебральная ишемия, снижение либидо, депрессия, гипестезия, гипертония, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, головокружение
Респираторный : астма, одышка, эндорфическое одышка и тонкие погремушки, носовое кровотечение, повышенный кашель, ларингит, фарингит, плевральный выпот, ринит, синусит
Кожа и конечности: Прыщи, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фунгодерматит, простой герпес, опоясывающий лишай, макулопапулезная сыпь, зуд, пустулезная сыпь, изменение цвета кожи, язвы кожи, потоотделение, крапивница
Особые чувства: Нарушения зрения, амблиопия, блефарит, конъюнктивит, боль в ухе, глаукома, зуд в глазах, кератоконъюнктивит, средний отит, отслоение сетчатки, шум в ушах, слезотечение, временная односторонняя потеря зрения, стекловидное тело
Urogenital : Дизурия, гематурия, импотенция, ноктурия, частота мочеиспускания, повышение уровня БУН и креатинина в сыворотке, вагинальное кровотечение, вагинит
У пациентов, принимающих Де Нин, очень редко сообщается о следующем постмаркетинговом событии: реакция системной гиперчувствительности, которая может включать одно или несколько из следующего; Ангиодистрофия, одышка, тахикардия, стеснение в груди, гипотония и сыпь. Четкие причинно-следственные связи с вами Де Нин не установлены. Необычное событие, которое наблюдалось при немедленном высвобождении нисолдипина, но не наблюдалось у вас. Де Нин был случаем чувствительности к свету. Гинекомастия была связана с использованием блокаторов кальциевых каналов.
нет опыта передозировки нисолдипина. В целом, передозировка другими дигидропиридинами, которые приводят к выраженной гипотонии, требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая мониторинг сердечно-сосудистых и дыхательных функций, увеличение конечностей, разумное использование инфузии кальция, давления и жидкости. Ожидается, что клиренс нисолдипина замедлится у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку низольдипин сильно связан с белками, диализ, вероятно, не является преимуществом; Однако плазменный ерезис может быть полезным.