Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 30.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Беймикард
Нисолдипин
Баймикард показан для лечения артериальной гипертензии. Его можно применять отдельно или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Дозировка Баймикарда должна быть скорректирована с учетом потребностей каждого пациента. Терапию обычно следует начинать с 17 мг перорально один раз в день, а затем увеличивать на 8.5 мг в неделю или с более длительными интервалами для достижения адекватного контроля артериального давления. Обычная поддерживающая доза составляет от 17 до 34 мг один раз в день. Ответ артериальное давление повышается за 8.диапазон суточной дозы 5 -34 мг, но частота побочных эффектов также увеличивается. Дозы выше 34 мг один раз в день не рекомендуются. Баймикард безопасно используется с диуретиками, ингибиторами АПФ и бета-блокаторами. Ожидается, что у пациентов старше 65 лет или пациентов с нарушением функции печени в плазме крови будут развиваться более высокие концентрации нисолдипина. Их кровяное давление должно тщательно контролироваться во время любой коррекции дозы. Начальная доза не более 8.В этих группах пациентов рекомендуется принимать по 5 мг в день. Таблетки Баймикарда следует принимать внутрь один раз в день. Баймикард следует принимать натощак (за 1 час до или через 2 часа после еды). Грейпфрутовые продукты следует избегать до и после приема препарата. Баймикард - это лекарственная форма пролонгированного действия, и таблетки следует проглатывать целиком, а не кусать, делить или измельчать
Баймикард противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Повышенная Стенокардия И/Или Инфаркт Миокарда У Пациентов С Ишемической Болезнью Сердца
Редко у пациентов, особенно с тяжелой обструктивной болезнью коронарных артерий, развивается повышенная частота, продолжительность и/или тяжесть стенокардии или острого инфаркта миокарда на фоне начала терапии блокаторами кальциевых каналов или во время увеличения дозы. Механизм этого эффекта не установлен. В контролируемых исследованиях Баймикарда у пациентов со стенокардией это наблюдалось примерно в 1,5% случаев у пациентов, получавших нисолдипин, по сравнению с 0,9% у пациентов, получавших плацебо.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Гипотензия
Поскольку нисолдипин, как и другие вазодилататоры, снижает периферическое сосудистое сопротивление, рекомендуется тщательный контроль артериального давления во время первоначального введения и титрования Баймикарда. Тщательное наблюдение особенно важно для пациентов, уже принимающих лекарства, которые, как известно, снижают кровяное давление. Хотя у большинства пациентов гипотензивный эффект Баймикарда умеренный и хорошо переносится, у отдельных пациентов наблюдалась чрезмерная и плохо переносимая гипотензия. Эти реакции обычно возникали во время первоначального титрования или во время последующей коррекции дозы в сторону повышения.
Застойная сердечная недостаточность
Хотя острые гемодинамические исследования нисолдипина у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV классов NYHA не продемонстрировали отрицательных инотропных эффектов, безопасность Баймикарда у пациентов с сердечной недостаточностью не установлена. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении Баймикарда у пациентов с сердечной недостаточностью или нарушенной функцией желудочков, особенно в комбинации с бета-блокаторами.
Пациенты С Печеночной Недостаточностью
Поскольку нисолдипин интенсивно метаболизируется печенью и у пациентов с циррозом достигает концентрации в крови примерно в 5 раз выше нормы, Баймикард следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией (см. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ).
Лабораторные исследования
Известно, что Баймикард не вмешивается в интерпретацию лабораторных тестов.
Ингибиторы И Индукторы CYP3A4
Баймикард является субстратом CYP3A4, и в целом следует избегать одновременного применения Баймикарда с любым известным индуктором или ингибитором CYP3A4.
Одновременное применение фенитоина с дозой биоэквивалентной 34 мг таблеток Баймикарда у больных эпилепсией снижало концентрацию нисолдипина в плазме крови до неопределимых уровней. Следует избегать одновременного применения Баймикарда с фенитоином и рассмотреть возможность альтернативной антигипертензивной терапии. Фармакокинетические взаимодействия между нисолдипином и бета-адреноблокаторами (атенолол, пропранолол) были вариабельными и незначительными. Пропранолол ослаблял увеличение частоты сердечных сокращений после введения нисолдипина немедленного высвобождения. Влияние Баймикарда на артериальное давление, как правило, было больше у пациентов, получавших атенолол, чем у пациентов, не получавших никакой другой антигипертензивной терапии. Хинидин в дозе 648 мг снижал биодоступность (AUC) нисолдипина на 26%, но не пиковую концентрацию. Немедленное высвобождение нисолдипина увеличивало концентрацию хинидина в плазме крови примерно на 20%. Это взаимодействие не сопровождалось изменениями ЭКГ и его клиническое значение неизвестно. Значимых взаимодействий между нисолдипином и варфарином или дигоксином обнаружено не было
Канцерогенез, Мутагенез, Нарушение Фертильности
Диетическое введение нисолдипина самцам и самкам крыс в течение 24 месяцев (средние дозы до 82 и 111 мг/кг/сут, в 16 и 19 раз превышающие максимальную рекомендуемую человеческую дозу [MRHD] на мг/м2 базис, соответственно) и самки мышей в течение 21 месяца (средние дозы до 217 мг/кг/сут, в 20 раз превышающие МРХД на мг/м2 базис) не выявил признаков туморогенного действия нисолдипина. У самцов мышей, получавших среднюю дозу нисолдипина 163 мг/кг/сут (в 16 раз превышающую МРХД 60 мг/сут на мг/м2 базис), наблюдалась повышенная частота папилломы желудка, но все еще в пределах исторического диапазона. При более низких дозах (до 58 мг/кг/сут) признаков неоплазии желудка не наблюдалось. Нисолдипин был отрицательным при тестировании в батарее анализов генотоксичности, включая тест Эймса и анализ CHO/HGRPT на мутагенность и в естественных условиях мышиный микроядерный тест и искусственный Клеточный тест CHO на кластогенность.
При введении самцам и самкам крыс в дозах до 30 мг/кг/сут (примерно в 5 раз больше МРГД на мг/м2 базис) нисолдипин не оказывал влияния на фертильность.
Беременность Категория С
Нисолдипин не был ни тератогенным, ни фетотоксичным в дозах, которые не были токсичны для матери. Нисолдипин был фетотоксичен, но не тератогенен у крыс и кроликов в дозах, приводящих к материнской токсичности (снижение прироста массы тела матери). У беременных крыс повышенная резорбция плода (постимплантационная потеря) наблюдалась при 100 мг/кг/сут, а снижение массы плода наблюдалось как при 30, так и при 100 мг/кг/сут. Эти дозы, соответственно, примерно в 5 и 16 раз превышают МРГД при сравнении на мг/м2 основа. У беременных кроликов наблюдалось снижение массы плода и плаценты в дозе 30 мг/кг/сут, что примерно в 10 раз превышало МРГД по сравнению с мг/м2 основа. В исследовании, в котором беременные обезьяны (как леченные, так и контрольные) имели высокие показатели абортов и смертности, единственный выживший плод из группы, подвергшейся воздействию материнской дозы 100 мг нисолдипина/кг/сут (примерно в 30 раз превышающей МРГД по сравнению с мг/м2 базис) представлены аномалиями передних конечностей и позвонков, ранее не наблюдавшимися у контрольных обезьян того же штамма. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Баймикард следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Кормящие Матери
Неизвестно, выделяется ли нисолдипин с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема Баймикарда, принимая во внимание важность препарата для матери.
Педиатрическое применение
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не установлены.
Гериатрические Использования
Клинические исследования нисолдипина не включали достаточное количество испытуемых в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличаются ли они по реакции от более молодых испытуемых. Другой сообщенный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и молодыми пациентами. У пациентов старше 65 лет ожидается повышение концентрации нисолдипина в плазме крови. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижней границы диапазона дозирования, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Более 6000 пациентов по всему миру получали нисолдипин в клинических испытаниях для лечения артериальной гипертензии либо в виде препарата немедленного высвобождения, либо в виде препарата Баймикарда пролонгированного высвобождения. Из примерно 1500 пациентов, получавших Баймикард в исследованиях артериальной гипертензии, около 55% подвергались воздействию в течение не менее 2 месяцев и около трети-в течение более 6 месяцев, причем подавляющее большинство-в дозах, эквивалентных 17 мг и выше.
Баймикард, как правило, хорошо переносится. В американских клинических испытаниях Баймикарда при артериальной гипертензии 10,9% из 921 пациента с Баймикардом прекратили лечение из-за нежелательных явлений по сравнению с 2,9% из 280 пациентов с плацебо. Частота прерываний из-за неблагоприятных переживаний была связана с дозой, причем частота прерываний составляла 5,4% и 10,9% при самой низкой и самой высокой суточной дозе соответственно.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты при применении Баймикарда связаны с его сосудорасширяющими свойствами, они, как правило, слабо выражены и лишь изредка приводят к отказу пациента от лечения. В таблице ниже, взятой из АМЕРИКАНСКИХ плацебо-контролируемых параллельных исследований доза-ответ Баймикарда с использованием доз во всем клиническом диапазоне доз у пациентов с артериальной гипертензией, перечислены все нежелательные явления, независимо от причинно-следственной связи с Баймикардом, для которых общая частота применения Баймикарда была как >1%, так и больше с Баймикардом, чем с плацебо.
Неблагоприятное событие | Нисолдипин (%) (n=663) | Плацебо (%) (n=280) |
Периферический Отек | 22 | 10 |
Головная боль | 22 | 15 |
Головокружение | 5 | 4 |
Фарингит | 5 | 4 |
Вазодилатация | 4 | 2 |
Гайморит | 3 | 2 |
Сердцебиение | 3 | 1 |
Боль в груди | 2 | 1 |
Тошнота | 2 | 1 |
Сыпь | 2 | 1 |
Только периферический отек и, возможно, головокружение, по-видимому, связаны с дозой. |
Неблагоприятное событие | Баймикард, доза биоэквивалентная: | ||||
Плацебо | 8,5 мг | 17мг | 25,5 мг | 34mg | |
(Ставки в %) | N=280 | N=30 | N=170 | N=105 | N=139 |
Периферический Отек | 10 | 7 | 15 | 20 | 27 |
Головокружение | 4 | 7 | 3 | 3 | 4 |
Общие побочные явления возникали примерно с той же частотой у мужчин и женщин и с той же частотой у пациентов старше 65 лет, что и у пациентов младше этого возраста, за исключением того, что головная боль была гораздо менее распространена у пожилых пациентов. За исключением периферических отеков и вазодилатации, которые чаще встречались у белых, частота нежелательных явлений была одинаковой у черных и белых.
Следующие нежелательные явления имели место у ≤1% всех пациентов, получавших лечение от артериальной гипертензии в американских и зарубежных клинических исследованиях, или с неопределенной частотой в других исследованиях. Хотя причинно-следственная связь Баймикарда с этими событиями не может быть установлена, они перечислены, чтобы предупредить врача о возможной связи с лечением Баймикардом.
Организм В Целом: целлюлит, озноб, отек лица, лихорадка, синдром гриппа, недомогание
Сердечно-сосудистый: фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения, застойная сердечная недостаточность, АВ-блокада первой степени, артериальная гипертензия, гипотензия, растяжение яремных вен, мигрень, инфаркт миокарда, постуральная гипотензия, желудочковые экстрасистолы, наджелудочковая тахикардия, синкопе, систолический шум выброса, аномалии зубца Т на ЭКГ (уплощение, инверсия, неспецифические изменения), венозная недостаточность.
Пищеварительный: нарушения функции печени, анорексия, колит, диарея, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гиперплазия десен, глоссит, гепатомегалия, повышенный аппетит, мелена, изъязвление полости рта
Эндокринная: сахарный диабет, тиреоидит
Кровь и лимфатическая: анемия, экхимозы, лейкопения, петехии
Обмен веществ и питание: подагра, гипокалиемия, повышение сывороточной креатинкиназы, увеличение небелкового азота, увеличение веса, потеря веса
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артрит, судороги ног, миалгия, миастения, миозит, теносиновит
Нервный: ненормальные сны, ненормальное мышление и спутанность сознания, амнезия, тревога, атаксия, ишемия головного мозга, снижение либидо, депрессия, гипестезия, гипертония, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость, тремор, головокружение
Дыхательный: астма, одышка, конечные инспираторные хрипы и тонкие хрипы, эпистаксис, усиленный кашель, ларингит, фарингит, плевральный выпот, ринит, синусит
Кожа и придатки: акне, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, грибковый дерматит, простой герпес, опоясывающий лишай, макулопапулезная сыпь, зуд, пустулезная сыпь, обесцвечивание кожи, язва кожи, потливость, крапивница
Особые чувства: аномальное зрение, амблиопия, блефарит, конъюнктивит, боль в ухе, глаукома, зуд глаз, кератоконъюнктивит, средний отит, отслойка сетчатки, шум в ушах, слезотечение, нарушение вкуса, временная односторонняя потеря зрения, стекловидное тело плавает
Мочеполовой: дизурия, гематурия, импотенция, ноктурия, частота мочеиспускания, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, вагинальные кровотечения, вагинит
Очень редко сообщалось о следующих постмаркетинговых событиях у пациентов, получавших Баймикард: системная реакция гиперчувствительности, которая может включать одно или несколько из следующих состояний: ангионевротический отек, одышка, тахикардия, стеснение в груди, гипотензия и сыпь. Определенная причинно-следственная связь с Баймикардом не установлена. Необычным событием, наблюдавшимся при немедленном высвобождении нисолдипина, но не наблюдавшимся при применении Баймикарда, был один случай фоточувствительности. Гинекомастия была связана с применением блокаторов кальциевых каналов.
Опыта применения передозировки нисолдипина нет. Как правило, передозировка другими дигидропиридинами, приводящая к выраженной гипотензии, требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной функции, подъем конечностей, разумное использование инфузии кальция, прессорных средств и жидкостей. Клиренс нисолдипина, как ожидается, будет замедлен у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку нисолдипин сильно связан с белками, диализ вряд ли принесет какую-либо пользу, однако плазмаферез может быть полезен.