Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 23.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Повышенный стенокардия и / или инфаркт миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца
В редких случаях у пациентов, особенно у пациентов с тяжелой обструктивной болезнью коронарной артерии, развилась повышенная частота, продолжительность и / или тяжесть стенокардии или острый инфаркт миокарда в начале терапии блокатором кальциевых каналов или во время увеличения дозы. ,. Механизм этого эффекта не был установлен. В контролируемых исследованиях с Riohard у пациентов с стенокардией это наблюдалось примерно в 1,5% случаев у пациентов с низольдипином по сравнению с 0,9% у пациентов с плацебо.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
генеральный
Гипотония
Поскольку низольдипин, как и другие вазодилататоры, снижает периферическое сосудистое сопротивление, рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления во время первоначального введения и титрования Riohard. Тщательное наблюдение особенно важно для пациентов, которые уже принимают лекарства, которые, как известно, снижают кровяное давление. Хотя гипотензивные эффекты Риохарда скромны и хорошо переносятся у большинства пациентов, у случайных пациентов была чрезмерная и плохо переносимая гипотензия. Эти реакции обычно возникали во время первоначального титрования или во время последующей корректировки дозы.
Сердечная недостаточность
Хотя острые гемодинамические исследования с низольдипином не показали отрицательных инотропных эффектов у пациентов с сердечной недостаточностью NYHA класса II-IV, безопасность Riohard не была установлена у пациентов с сердечной недостаточностью. Поэтому следует соблюдать осторожность при использовании Riohard у пациентов с сердечной недостаточностью или нарушениями функции желудочков, особенно в сочетании с бета-блокатором.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку низольдипин в значительной степени метаболизируется в печени и достигает примерно в пять раз более нормальных концентраций в крови у пациентов с циррозом, Риохард следует осторожно вводить пациентам с тяжелой дисфункцией печени (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Лабораторные тесты
Не известно, что Риохард вмешивается в интерпретацию лабораторных испытаний.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4
Riohard является субстратом CYP3A4, и следует избегать совместного введения Riohard с любым известным индуктором или ингибитором CYP3A4.
Совместное введение фенитоина с биоэквивалентной дозой 34 мг таблеток Риохарда у пациентов с эпилепсией снизило концентрации низольдипина в плазме до неопределяемых значений. Следует избегать совместного применения Риохарда с фенитоином и рассмотреть альтернативную антигипертензивную терапию. Фармакокинетические взаимодействия между низольдипином и бета-блокаторами (атенололом, пропранололом) были переменными и незначительными. Пропранолол подавил увеличение частоты сердечных сокращений после введения нисолдипина с немедленным высвобождением. Эффект артериального давления у Риохарда, как правило, был выше у пациентов с атенололом, чем у пациентов без какой-либо другой антигипертензивной терапии. Хинидин в дозе 648 мг два раза в день снижал биодоступность (AUC) нисолдипина на 26%, но не пиковую концентрацию. Немедленное высвобождение нисолдипина увеличило концентрацию хинидина в плазме примерно на 20%. Это взаимодействие не сопровождалось изменениями ЭКГ, и его клиническое значение неизвестно. Не было обнаружено значительных взаимодействий между нисолдипином и варфарином или дигоксином.
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Диетическое введение низольдипина самцам и самкам крыс в течение периода до 24 месяцев (средние дозы до 82 и 111 мг / кг / день, 16 или. 19 раз рекомендуемая максимальная доза для человека [MRHD] на мг / м2 - основание) и самки мышей в течение периода до 21 месяца (средние дозы до 217 мг / кг / день, в 20 раз превышающие MRHD на мг / м2 - основание) не выявил признаков опухолевого эффекта нисолдипина. У мышей-самцов, получающих среднюю дозу 163 мг нисолдипина / кг / день (16 раз МРГД от 60 мг / день до мг / м2 - основание), повышенная частота магенбапиллома наблюдалась, но все еще в исторической области. Никаких признаков неоплазии желудка не наблюдалось при более низких дозах (до 58 мг / кг / день). Нисолдипин был отрицательным при тестировании в ряде тестов на генотоксичность, включая тест Эймса и тест CHO / HGRPT на мутагенность и тому подобное in vivo - Тесты на микроядра мыши и in vitro - тесты на кластогенность.
При введении самцам и самкам крыс в дозах до 30 мг / кг / день (примерно в пять раз больше, чем MRHD в мг / м2 - основа) нисолдипин не влиял на фертильность.
Беременность категории С
Нисолдипин не был ни тератогенным, ни фтотоксичным в дозах, которые не были токсичными для матери. Консервированный низольдипин был фтотоксичным, но не тератогенным у крыс и кроликов, что привело к материнской токсичности (снижение веса в организме матери). У беременных крыс наблюдалось увеличение абсорбции плода (потеря после имплантации) при 100 мг / кг / день и снижение массы плода при 30 и 100 мг / кг / день. Эти дозы примерно в 5 и 16 раз превышают MRHD по сравнению с мг / м2 - основа. У беременных кроликов снижение массы плода и плаценты наблюдалось в дозе 30 мг / кг / день, примерно в 10 раз больше, чем MRHD, по сравнению с мг / м2 - основа. В исследовании, в котором беременные обезьяны (как получавшие, так и контролируемые) имели высокие показатели аборта и смертности, единственный выживший плод из группы, подвергшейся воздействию материнской дозы 100 мг низольдипина / кг / день (примерно в 30 раз больше, чем MRHD по сравнению с мг / м2), с аномалиями передней конечности и вихря, которые ранее не наблюдались у контрольных обезьян того же штамма.. Не существует адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Riohard следует использовать только во время беременности, если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Неизвестно, выделяется ли нисолдипин с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует принять решение, принимая во внимание важность препарата для матери, прекратить грудное вскармливание или остановить Риохард.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
Клинические исследования с низольдипином не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, ответили ли вы иначе, чем более молодые. Другие зарегистрированные клинические события не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами. Ожидается, что у пациентов старше 65 лет будут развиваться более высокие концентрации нисолдипина в плазме. В целом, выбор дозы для пожилого пациента должен быть осторожным, обычно начиная с нижнего конца диапазона доз, отражая повышенную частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующее заболевание или другую лекарственную терапию.
Более 6000 пациентов во всем мире получали низольдипин в клинических исследованиях для лечения высокого кровяного давления либо в виде немедленного высвобождения, либо в виде препарата с расширенным высвобождением. Из приблизительно 1500 пациентов, получавших Riohard в исследованиях гипертонии, приблизительно 55% подвергались воздействию в течение по крайней мере 2 месяцев и подвергались воздействию примерно трети в течение 6 месяцев, подавляющее большинство в дозах 17 мг и выше.
Риохард, как правило, хорошо переносится. В клинических испытаниях в США с Риохардом при гипертонии 10,9% из 921 пациента Риохарда прекратили лечение из-за нежелательных явлений по сравнению с 2,9% из 280 пациентов с плацебо. Частота прекращений из-за неблагоприятных событий была связана с дозой, причем частота выпадения была самой низкой или. самая высокая суточная доза 5,4% или.
Наиболее распространенные побочные эффекты с Riohard связаны с его сосудорасширяющими свойствами; они, как правило, легкие и лишь изредка приводят к прекращению лечения у пациента. В приведенной ниже таблице из плацебо-контролируемых исследований США с параллельной дозой и Riohard с использованием доз, превышающих диапазон клинических доз, у пациентов с высоким кровяным давлением перечислены все нежелательные явления, независимо от причинно-следственной связи с Риохардом, для общей заболеваемости в Риохарде было> 1% и больше с Риохардом, чем с плацебо.
Максимум.
нежелательное событие | Риохард, доза биоэквивалентна: | ||||||
Плацебо | 8,5 мг | 17 мг | 25,5 мг | 34 мг | |||
(Цены в%) | N = 280 | N = 30 | td> N = 170 | N = 105 | N = 139 | ||
10 | 7 | 15 | Двадцать девятый | 27 | |||
15 | 4 | 7 | 3 | 3 | Четвёртый |
Распространенные побочные эффекты были примерно такими же распространенными у мужчин, как и у женщин и у пациентов старше 65 лет, как и у людей в возрасте до этого возраста, за исключением того, что головные боли были гораздо менее распространены у пожилых людей. За исключением периферических отеков и вазодилатаций, которые были более распространены у белого, частота нежелательных явлений была одинаковой у черного и белого.
Следующие нежелательные явления произошли у ≤1% всех пациентов, получавших высокое кровяное давление в клинических испытаниях в Соединенных Штатах и за рубежом, или в других исследованиях с неопределенной частотой. Хотя причинно-следственная связь между Риохардом и этими событиями не может быть определена, вы будете перечислены, чтобы предупредить врача о возможных отношениях с лечением Риохардом.
Тело в целом : целлюлит, озноб, отек лица, лихорадка, синдром гриппа, недомогание
Сердечно-сосудистые : Мерцательная аритмия, цереброваскулярная авария, сердечная недостаточность, AV-блокада первой степени, гипертония, гипотония, расширение яремной вены, мигрени, инфаркт миокарда, гипотония осанки, экстрасистолы желудочков, наджелудочковая тахикардия, обмороки, систолический шум выброса, T-волновая аномалия
Пищеварение: нарушения функции печени, анорексия, колит, диарея, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, гиперплазия зубов, глоссит, гепатомегалия, повышение аппетита, мелена, язвы во рту
Эндокринная : сахарный диабет, тиреоидит
Гемический и лимфатический : Анемия, экхимоз, лейкопения, петехии
Метаболизм и питание: Подагра, гипокалиемия, повышение уровня креатиназы в сыворотке, увеличение содержания небелкового азота, увеличение веса, потеря веса
Скелетно-мышечная система: Артралгия, артрит, судороги ног, миалгия, миозит, теносиновит
Нервный: ненормальные сны, ненормальное мышление и спутанность сознания, амнезия, беспокойство, атаксия, церебральная ишемия, снижение либидо, депрессия, гипестезия, гипертония, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, головокружение
Респираторный : астма, одышка, эндорфическое одышка и тонкие погремушки, носовое кровотечение, повышенный кашель, ларингит, фарингит, плевральный выпот, ринит, синусит
Кожа и конечности: Прыщи, алопеция, сухость кожи, эксфолиативный дерматит, фунгодерматит, простой герпес, опоясывающий лишай, макулопапулезная сыпь, зуд, пустулезная сыпь, изменение цвета кожи, язвы кожи, потоотделение, крапивница
Особые чувства: Нарушения зрения, амблиопия, блефарит, конъюнктивит, боль в ухе, глаукома, зуд в глазах, кератоконъюнктивит, средний отит, отслоение сетчатки, шум в ушах, слезотечение, временная односторонняя потеря зрения, стекловидное тело
Urogenital : Дизурия, гематурия, импотенция, ноктурия, частота мочеиспускания, повышение уровня БУН и креатинина в сыворотке, вагинальное кровотечение, вагинит
У пациентов, получавших Riohard, очень редко сообщалось о следующем постмаркетинговом событии: системная реакция гиперчувствительности, которая может включать одну или несколько из следующих реакций; Ангиодистрофия, одышка, тахикардия, стеснение в груди, гипотония и сыпь. Никаких четких причинно-следственных связей с Риохардом обнаружено не было. Необычным событием, наблюдаемым при немедленном высвобождении нисолдипина, но не наблюдаемым с Риохардом, был случай чувствительности к свету. Гинекомастия была связана с использованием блокаторов кальциевых каналов.