Tirofiban

Тирофибан предотвращает свертывание крови во время эпизодов боли в груди или сердечного приступа, или когда пациент проходит процедуру лечения заблокированной коронарной артерии. Он является непептидным обратимым антагонистом рецептора тромбоцитов гликопротеина (GP) IIb / IIIa и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Внутривенно

Острый коронарный синдром

Взрослый: Доза нагрузки: 0,4 мкг / кг / мин в течение 30 минут, затем 0,1 мкг / кг / мин.

Пациенты, перенесшие чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ): доза нагрузки: 0,4 мкг / кг / мин в течение 30 минут, затем 0,1 мкг / кг / мин во время ангиографии и в течение 12-24 часов после ангиопластики или аферектомии. Пациенты, которым требуется CABG: прекратить прием тирофибана как минимум за 4-6 часов до CABG. Все пациенты должны получать аспирин до начала терапии тирофибаном и нефракционированный гепарин одновременно с началом терапии тирофибаном, если не противопоказано. Максимальная продолжительность лечения: 108 часов.

Tirofiban инъекция используется для предотвращения образования тромбов в артериях сердца после определенных типов боли в груди и сердечных приступов. Он также может быть использован у пациентов, которые имеют определенные процедуры сердца и кровеносных сосудов.

Тирофибан - это антиагрегантное лекарство. Это снижает вероятность образования вредного сгустка, предотвращая слипание определенных клеток в крови.

Тирофибан должен предоставляться только вашим врачом или под его непосредственным руководством.

Флакон с тирофибаном (концентрированный) должен быть разбавлен до администрации.

Тирофибан для внутривенного использования только с использованием стерильного оборудования. Тирофибан может управляться совместно с гепарином по одной линии.

Тирофибан рекомендуется для использования с калиброванным инфузионным устройством. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать длительной инфузии. Следует также соблюдать осторожность при расчете болюсной дозы и скорости инфузии в зависимости от веса пациента.

В клинических исследованиях пациенты получали аспирин, если не противопоказано.

Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-Wave: Тирофибан следует вводить IV в сочетании с гепарином при начальной скорости инфузии 0,4 мкг / кг / мин в течение 30 мин. После завершения первоначальной инфузии Тирофибан следует продолжать с поддерживающей скоростью инфузии 0,1 мкг / кг / мин. Таблица 1 представлена в качестве руководства по корректировке дозировки по весу.

В исследовании, которое продемонстрировало эффективность, тирофибан в сочетании с гепарином обычно продолжался в течение минимум 48 часов, и в среднем до 108 часов пациенты получали тирофибан в течение 71,3 часа. Эту инфузию можно продолжать с помощью ангиографии и продолжать до 12-24 часов после ангиопластики / аферектомии. Артериальные оболочки следует удалять, когда активированное время свертывания пациента составляет <180 с или 2-6 часов после прекращения приема гепарина.

Ангиопластика / Атерэктомия: У пациентов, у которых тирофибан инициируется при ангиопластике / аферектомии, тирофибану следует вводить IV в сочетании с гепарином в виде исходного болюса 10 мкг / кг, вводимого в течение 3 минут, с последующей поддерживающей скоростью инфузии 0,15 мкг / кг. / мин. Таблица 2 представлена в качестве руководства по корректировке дозировки по весу.

Поддерживающую инфузию тирофибана следует вводить в течение 36 часов. После завершения процедуры гепарин следует прекратить и удалить артериальные оболочки, когда время активированного свертывания пациента составляет <180 с.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью: Как указано в таблицах 1 и 2, дозировка тирофибана должна быть уменьшена на 50% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью [клиренс креатинина (CrCl) <30 мл / мин].

Другие группы пациентов: не рекомендуется корректировка дозы для пожилых пациентов или пациентов женского пола.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Тирофибане?

Не принимайте это лекарство, если у вас аллергия на тирофибан или аналогичные препараты, такие как абиксимаб (ReoPro) или эптифибатид (Интегрилин).

Не принимайте это лекарство, если у вас язва желудка или язвенный колит, тяжелое заболевание печени, сильное высокое кровяное давление, нарушение свертываемости крови или свертываемости крови, история травмы головы, опухоль головного мозга, или сгусток крови в мозге (аневризма) инсульт или любой тип кровотечения в течение последних 30 дней, или любой тип операции, травма, или неотложная медицинская помощь в течение последних 6 недель.

Ожидается, что тирофибан не будет вредным для нерожденного ребенка. Однако аспирин иногда назначают с тирофибаном, и аспирин может вызвать кровотечение, когда он принимается в течение последних 3 месяцев беременности. Аспирин также может вызывать побочные эффекты у новорожденного ребенка.

Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения тирофибаном и аспирином.

Поскольку Tirofiban предотвращает свертывание крови (свертывание), чтобы предотвратить нежелательные сгустки крови, он также может облегчить вам кровотечение даже при незначительной травме. Обратитесь к врачу или обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас кровотечение, которое не остановится.

Используйте Tirofiban по указанию вашего доктора. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• Тирофибан обычно вводят в виде инъекции в кабинет, больницу или клинику вашего врача. Если вы используете Tirofiban дома, внимательно следуйте процедурам инъекций, которые вам научил ваш медицинский работник.
• Если Тирофибан содержит частицы или обесцвечен, или если флакон взломан или поврежден каким-либо образом, не используйте его.
• Тирофибан вводится только в вену или артерию.
• Храните этот продукт, а также шприцы и иглы в недоступном для детей месте и вдали от домашних животных. Не используйте иглы, шприцы или другие материалы. Утилизируйте правильно после использования. Попросите своего врача или фармацевта объяснить местные правила для правильной утилизации.
• Если вы пропустите прием тирофибана, немедленно обратитесь к врачу.

Задайте своему врачу любые ваши вопросы о том, как использовать Tirofiban.

Использование: помеченные показания

Нестабильная стенокардия / инфаркт миокарда без подъема : Уменьшить частоту тромботических сердечно-сосудистых событий (комбинированная конечная точка смерти, ИМ или рефрактерная ишемия / повторная сердечная процедура) у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема ST (нестабильная стенокардия / инфаркт миокарда без подъема ST [UA / NSTEMI]).

Выкл. Метка использует

Для поддержки PCI (вводимого во время PCI) для инфаркта миокарда с подъемом ST (STEMI)

Данные одного двойного слепого рандомизированного контролируемого исследования и одного открытого рандомизированного контролируемого исследования подтверждают использование высокоболюсной дозы тирофибана в лечении пациентов с STEMI, перенесших первичную ЧКВ. Дополнительные испытания могут быть необходимы для дальнейшего определения роли тирофибана в этой ситуации.

Основано на Американском колледже кардиологов / Американской кардиологической ассоциации / Обществе сердечно-сосудистой ангиографии и вмешательств (ACCF / AHA / SCAI) рекомендации для PCI, ингибитор гликопротеина IIb / IIIa, включая тирофибан (доза высокого болюса) для поддержки выборного ЧКВ эффективен и рекомендуется при лечении пациентов со стабильным ишемическим заболеванием сердца и функциями высокого риска, перенесшими ЧКВ

Смотрите также:
Какие другие наркотики повлияют на Тирофибан?

Тирофибан был изучен на фоне аспирина и гепарина.

Использование тирофибана в сочетании с гепарином и аспирином связано с увеличением кровотечения по сравнению с одним гепарином и аспирином. Следует соблюдать осторожность при использовании тирофибана с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз (например, варфарин).

Тирофибан использовался одновременно в клинических исследованиях с β-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) и нитратными препаратами без признаков клинически значимых побочных эффектов.

У подгруппы пациентов (n = 762) в исследовании PRISM клиренс тирофибана в плазме у пациентов, получавших один из следующих препаратов, сравнивался с таковым у пациентов, не получавших этот препарат. Не было клинически значимых взаимодействий этих препаратов при плазменном клиренсе тирофибана: ацебутолола, ацетаминофен, алпразолам, амлодипин, препараты аспирина, atenolol, бромазепам, captopril, диазепам, дигоксин, дилтиазем, докузат натрия, эналаприл, фуросемид, глибурид, гепарин, инсулин, isosorbide, левотироксин, лоразепам, ловастатин, метоклопрамид, метопролол, морфий, нифедипин, нитратные препараты, omeprazole, oxazepam, хлорид калия, пропранолол, ранитидин, симвастатин, сукральфат и темазепам.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Tirofiban?

Клинический опыт испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

В ПРИЗМЕ (Ингибирование рецептора тромбоцитов для лечения ишемического синдрома) PRISM-PLUS (Ингибирование рецептора тромбоцитов для лечения ишемического синдрома — Пациенты ограничены нестабильными признаками и симптомами) и РЕСТОР (Рандомизированное исследование эффективности тирофибана для результатов и рестеноза) испытания, 1946 пациентов получали тирофибан в комбинации с гепарином, а 2002 пациента получали только тирофибан в течение 3 дней. Сорок три процента населения были старше 65 лет, и примерно 30% пациентов были женщины. В клинических исследованиях с рекомендуемым режимом (25 мкг / кг болюса с последующей поддерживающей инфузией 0,15 мкг / кг / мин) тирофибан вводили в комбинации с аспирином, клопидогрелем и гепарином или бивалирудином более чем 8000 пациентам обычно в течение ≤24 часов. Приблизительно 30% населения были старше 65 лет и приблизительно 25% были женщины.

Кровотечение

ПРИЗМА-ПЛЮС Режим

Случаи сильного и незначительного кровотечения с использованием критериев TIMI в исследовании PRISM-PLUS показаны ниже.

Частота заболеваемости сильным кровотечением TIMI у пациентов, проходящих чрескожные процедуры при PRISM-PLUS, показана ниже.

Частота заболеваемости значительным кровотечением TIMI у пациентов, перенесших операцию по шунтированию коронарной артерии (CABG) при PRISM-PLUS в течение одного дня после прекращения приема тирофибана, составила 17% при тирофибане плюс гепарин (N = 29) и 35% только при гепарине (N = 31).

Рекомендуемый («High-Dose Bolus») режим

Цены на крупные кровотечения (включая любые внутричерепные, внутриглазное или забрюшинное кровоизлияние, клинически явные признаки кровоизлияния, связанные с падением гемоглобина> 3 г / дл или любым падением гемоглобина на 4 г / дл, кровотечение, требующее переливания> 2U препаратов крови, кровотечение, непосредственно приводящее к смерти в течение 7 дней, или гемодинамический компромисс, требующий вмешательства) соответствовали показателям, наблюдаемым у субъектов, которым вводили режим PRISM-PLUS Тирофибана. Наблюдалась тенденция к усилению кровотечения у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), получавших фибринолитики до введения тирофибана с использованием рекомендованного режима во время спасения PCI

Non-Bleeding

Случаи нежелательных явлений, не связанных с кровотечением, которые произошли с частотой> 1% и численно выше, чем контроль, независимо от взаимосвязи между наркотиками, показаны ниже:

Тромбоцитопения

Пациенты, получавшие тирофибан плюс гепарин, с большей вероятностью испытывали снижение количества тромбоцитов, чем пациенты, принимавшие только гепарин. Эти снижения были обратимы при прекращении приема Тирофибана. Процент пациентов с уменьшением тромбоцитов до <90000 / мм3 составил 1,5% по сравнению с 0,6% у пациентов, получавших только гепарин. Процент пациентов с уменьшением тромбоцитов до <50000 / мм3 составил 0,3% по сравнению с 0,1% пациентов, получавших только гепарин.

Постмаркетинговый опыт

Следующие дополнительные побочные реакции были выявлены во время использования Тирофибана после утверждения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.

Гиперчувствительность: тяжелые аллергические реакции, включая анафилактические реакции, возникали в течение первого дня инфузии тирофибана, во время начального лечения и во время повторного введения тирофибана. Некоторые случаи были связаны с тяжелой тромбоцитопенией (количество тромбоцитов <10000 / мм3). Нет информации о формировании антител к Тирофибану.