Ritalin

лечение должно начинаться под наблюдением специалиста по поведенческим расстройствам у детей и / или подростков

скрининг перед лечением:

Перед назначением требуется базовая оценка сердечно-сосудистого статуса пациента, включая артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Всесторонняя история болезни должна документировать сопутствующие лекарства, прошлые и настоящие сопутствующие медицинские и психиатрические расстройства или симптомы, семейный анамнез внезапной сердечной / необъяснимой смерти и точную запись уровня и веса предварительного лечения до начала лечения в таблице роста.

Постоянный мониторинг:

Рост, психиатрическое и сердечно-сосудистое состояние должны постоянно контролироваться.

- Артериальное давление и пульс должны регистрироваться на центиловой карточке каждый раз, когда доза корректируется, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев

- Размер, вес и аппетит должны регистрироваться не менее 6 месяцев в месяц при сохранении графика роста

- Развитие де ново или ухудшение существующих психических расстройств следует контролировать с каждой корректировкой дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев и с каждым посещением.

Пациенты должны быть проверены на риск отвлечения, злоупотребления и злоупотребления метилфенидатом.

Дозиститрация

Тщательное титрование дозы требуется в начале лечения метилфенидатом. Дозиститрация должна начинаться при минимально возможной дозе.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Другие, укрепляющие этот препарат и другие продукты, содержащие метилфенидат, могут быть доступны.

Дети: (более 6 лет). Начните с 5 мг один или два раза в день (например,. на завтрак и обед) и при необходимости увеличить дозу и частоту введения путем еженедельного увеличения 5-10 мг в суточной дозе. Дозы выше 60 мг в день не рекомендуются. Общая суточная доза должна вводиться в разделенных дозах. Риталин не показан детям до 6 лет.

Если эффекты препарата уменьшаются слишком рано вечером, могут возникнуть поведенческие расстройства и / или нарушения сна. Небольшая вечерняя доза может помочь решить эту проблему.

Длительное использование (более 12 месяцев) у детей и подростков

Безопасность и эффективность долгосрочного использования метилфенидата систематически не изучалась в контролируемых исследованиях. Лечение метилфенидатом не должно и не должно быть неопределенным. Лечение метилфенидатом обычно прекращается во время или после полового созревания. Врач, который хочет использовать метилфенидат в течение более длительного периода (более 12 месяцев) у детей и подростков с СДВГ, должен регулярно переоценивать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента с испытательным периодом. Рекомендуется прекращать прием метилфенидата не реже одного раза в год для оценки состояния ребенка (желательно во время школьных каникул). Улучшение может быть сохранено, если препарат остановлен временно или навсегда.

Снижение дозы и прекращение приема

Лечение следует прекратить, если симптомы не улучшаются в течение одного месяца после соответствующей корректировки дозы. Если есть парадоксальное ухудшение симптомов или других серьезных нежелательных явлений, дозировка должна быть уменьшена или прекращена.

Взрослые

Метилфенидат не одобрен для использования у взрослых с СДВГ. Безопасность и эффективность еще не были продемонстрированы в этой возрастной группе.

Уход за пожилыми людьми

Метилфенидат не следует применять пожилым людям. Безопасность и эффективность не были продемонстрированы в этой возрастной группе.

Дети до 6 лет

Метилфенидат не следует применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность в этой возрастной группе не были продемонстрированы.

дисфункция печени

Риталин не изучался у пациентов с нарушениями печени. Следует соблюдать осторожность у этих пациентов.

Почечная недостаточность

Риталин не изучался у пациентов с почечной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность у этих пациентов.

Лечение метилфендатом не показано у всех детей с СДВГ, и решение об использовании препарата должно основываться на очень тщательной оценке тяжелой и хронической симптомов у ребенка по отношению к возрасту ребенка.

Длительное использование (более 12 месяцев) у детей и подростков

Безопасность и эффективность долгосрочного использования метилфенидата систематически не оценивалась в контролируемых исследованиях.4 для сердечно-сосудистого статуса, роста, аппетита, развития de Нево или ухудшение существующих психических расстройств. Психические расстройства, которые следует учитывать, описаны ниже и включают (но не ограничиваются ими) двигательные или голосовые тики, агрессивное или враждебное поведение, беспокойство, беспокойство, депрессия, психозы, мания, бред, раздражительность, отсутствие спонтанности, абстиненция и чрезмерная выносливость.

Врач, который хочет использовать метилфенидат в течение более длительного периода (более 12 месяцев) у детей и подростков с СДВГ, должен регулярно переоценивать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента с испытательным периодом. Рекомендуется прекращать прием метилфенидата не реже одного раза в год для оценки состояния ребенка (желательно во время школьных каникул). Улучшение может быть сохранено, если препарат остановлен временно или навсегда.

Используйте у взрослых

Метилфенидат не одобрен для использования у взрослых с СДВГ. Безопасность и эффективность еще не были продемонстрированы в этой возрастной группе.

Используйте в пожилых людей

Метилфенидат не следует применять пожилым людям. Безопасность и эффективность не были продемонстрированы в этой возрастной группе.

Использовать у детей до 6 лет

Метилфенидат не следует применять детям в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность в этой возрастной группе не были продемонстрированы.

Сердечно-сосудистый статус

Пациенты, которые рассматриваются для лечения стимуляторами, должна быть тщательная история болезни (в том числе оценка семейной истории внезапной сердечной смерти или необъяснимой смерти или злокачественной аритмии) и пройти физический осмотр для оценки наличия сердечных заболеваний и должен получить дополнительный сердечный обзор, если первые результаты указывают на такую историю болезни или болезнь. Пациенты, у которых развиваются такие симптомы, как сердцебиение, боль в груди, необъяснимый обморок, одышка или другие симптомы, которые указывают на сердечные заболевания во время лечения метилфенидатом, должны немедленно пройти обследование сердца у специалиста.

Анализы данных клинических исследований с метилфенидатом у детей и подростков с СДВГ показали, что пациенты, использующие метилфенидат, могут испытывать изменения диастолического и систолического артериального давления более 10 мм рт.ст. по сравнению с контрольной группой.

сердечно-сосудистый статус должен тщательно контролироваться. Артериальное давление и пульс должны регистрироваться на центрильной диаграмме каждый раз, когда доза корректируется, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев.

Использование метилфенидата при некоторых ранее существовавших сердечно-сосудистых заболеваниях противопоказан, если не получен совет педиатрического специалиста.

Внезапная смерть и ранее существовавшие структурные нарушения сердца или другие серьезные сердечные заболевания

Внезапная смерть была зарегистрирована в сочетании с использованием стимуляторов центральной нервной системы в общих дозах у детей, у некоторых из которых были структурные нарушения сердца или другие серьезные проблемы с сердцем.

Хотя некоторые серьезные проблемы с сердцем могут увеличить риск внезапной смерти в горах, стимуляторы у детей или подростков с известными сердечными структурными нарушениями, кардиомиопатия, не рекомендуется повышать восприимчивость к симпатомиметическим эффектам стимулятора, вызывающим у вас серьезные нерегулярные сердцебиения или другие серьезные проблемы с сердцем, которые могут угрожать вам.

Злоупотребление и сердечно-сосудистые события :

Злоупотребление стимулятором центральной нервной системы может быть связано с внезапной смертью и другими серьезными сердечно-сосудистыми побочными эффектами.

Цереброваскулярные нарушения:

Пациенты с дополнительными факторами риска (такими как сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, сопутствующие лекарства, повышающие артериальное давление) должны обследоваться на наличие неврологических признаков и симптомов каждый раз, когда они посещают после начала лечения метилфенидатом.

Церебральный васкулит, по-видимому, является очень редкой идиосинкратической реакцией на метилфенидат.. Существует мало доказательств того, что пациенты с более высоким риском могут быть идентифицированы, и первоначальное появление симптомов может быть первым признаком основной клинической проблемы. Ранняя диагностика, основанная на высоком предполагаемом индексе, может позволить немедленное прекращение приема метилфенидата и раннее лечение. Поэтому диагноз следует рассматривать у каждого пациента, у которого развиваются новые неврологические симптомы, которые соответствуют церебральной ишемии во время терапии метилфенидатом. Эти симптомы могут включать сильную головную боль, онемение, слабость, паралич и нарушение координации, зрения, языка, языка или памяти.

Лечение метилфенидатом у пациентов с гемиплегическим церебральным параличом

Психические расстройства

Коморбидность психических расстройств при СДВГ является распространенной и должна учитываться при назначении стимуляторов. В случае появления психиатрических симптомов или обострения ранее существовавших психических расстройств не следует вводить метилфенидат, если он не перевешивает риски для пациента.

развитие или ухудшение психических расстройств следует контролировать с каждой корректировкой дозы, затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев и с каждым посещением: прекращение лечения может быть целесообразным.

Ухудшение ранее существовавших психотических или маниакальных симптомов

У психотических пациентов введение метилфенидата может усугубить симптомы поведенческих расстройств и расстройств мышления.

Появление новых психотических или маниакальных симптомов

Связанные с лечением психотические симптомы (визуальные / тактильные / слуховые галлюцинации и бред) или мания у детей и подростков без психотических заболеваний или мании могут быть вызваны метилфенидатом в обычных дозах. Если появляются маниакальные или психотические симптомы, следует рассмотреть возможную причинную роль метилфенидата и прекратить лечение.

Агрессивное или враждебное поведение

Появление или ухудшение агрессии или враждебности может быть вызвано лечением стимуляторами. Пациенты, получавшие метилфенидат, должны тщательно контролироваться в начале лечения, с каждой корректировкой дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев и с каждым посещением на предмет возникновения или ухудшения агрессивного поведения или враждебности. Врачи должны оценить необходимость корректировки режима лечения у пациентов с изменениями поведения, принимая во внимание, что может быть уместным восходящая или нисходящая тритрация. Прерывание лечения может быть рассмотрено.

Тенденция к самоубийству

Пациенты с возникающими суицидальными мыслями или поведением во время лечения СДВГ должны быть немедленно осмотрены вашим врачом. Следует рассмотреть ухудшение основного психического расстройства и возможную причинную роль лечения метилфенидатом. Может потребоваться лечение основного психического расстройства, и следует рассмотреть возможность прекращения приема метилфенидата.

Тики

Метилфенидат связан с возникновением или обострением двигательных и словесных тиков. Синдром Туретта также, как сообщается, ухудшается. Семейный анамнез должен быть оценен, и клиническая оценка тиков или синдрома Туретта у детей должна предшествовать применению метилфенидата. Пациенты должны регулярно проверяться на наличие или ухудшение тиков во время лечения метилфенидатом. мониторинг должен проводиться с каждой корректировкой дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев или с каждым посещением.

Страх, волнение или напряжение

Метилфенидат связан с ухудшением существующего беспокойства, беспокойства или напряжения. Клиническая оценка тревоги, беспокойства или напряжения должна предшествовать применению метилфенидата, и пациенты должны регулярно контролироваться на предмет наличия или ухудшения этих симптомов во время лечения с каждой корректировкой дозы, а затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев или каждое посещение.

Формы биполярного расстройства

Особую осторожность следует проявлять при использовании метилфенидата для лечения СДВГ у пациентов с сопутствующим биполярным расстройством (включая необработанное биполярное расстройство типа 1 или другие формы биполярного расстройства) из-за опасений относительно возможного осаждения смешанного / маниакального эпизода у таких пациентов. ,.). Пациенты должны контролироваться на наличие симптомов при каждой корректировке дозы, затем, по крайней мере, каждые 6 месяцев и при каждом посещении.

Приапизм

Сообщалось о длительной и болезненной эрекции с продуктами метилфенидата, главным образом в связи с изменением режима лечения метилфенидатом. Пациенты, у которых развивается аномально стойкая или частая и болезненная эрекция, должны немедленно обратиться к врачу.

Рост

Умеренно сниженный прирост веса и задержка роста были зарегистрированы при длительном применении метилфенидата у детей.

Влияние метилфенидата на конечный рост и вес в настоящее время неизвестно и в настоящее время исследуется.

рост должен контролироваться во время лечения метилфенидатом: размер, вес и аппетит должны регистрироваться в течение не менее 6 месяцев при сохранении диаграммы роста. Пациентам, которые не растут и не растут в размере или весе, как ожидалось, может потребоваться прекратить лечение.

Приступы

Метилфенидат следует использовать с осторожностью у пациентов с эпилепсией. Метилфенидат может снизить порог судорог у пациентов с судорогами в анамнезе, у пациентов с предыдущими нарушениями ЭЭГ без судорог и редко у пациентов без судорог в анамнезе и без нарушений ЭЭГ. Если частота приступов увеличивается или возникают новые судороги, метилфенидат следует прекратить.

Злоупотребление, злоупотребления и диверсия

Пациенты должны тщательно контролироваться на предмет риска отвлечения внимания, злоупотребления и злоупотребления метилфенидатом.

Метилфенидат следует использовать с осторожностью у пациентов с известной наркотической или алкогольной зависимостью из-за возможного злоупотребления, злоупотребления или отвлечения внимания.

Хроническое злоупотребление метилфенидатом может привести к выраженной терпимости и психологической зависимости с различными уровнями ненормального поведения. Могут возникнуть открытые психотические эпизоды, особенно в ответ на парентеральное насилие.

Возраст пациента, наличие факторов риска нарушения употребления психоактивных веществ (такие как сопутствующее противостояние или поведенческое расстройство и биполярное расстройство) предыдущее или текущее злоупотребление наркотиками следует принимать во внимание при выборе курса лечения СДВГ. Следует соблюдать осторожность у эмоционально нестабильных пациентов, таких как пациенты с историей наркомании или алкоголизма, поскольку эти пациенты могут увеличить дозировку самостоятельно.

Метилфенидат или другие стимуляторы могут не подходить для некоторых пациентов с высоким риском злоупотребления наркотиками, и следует рассмотреть возможность нестимулирующего лечения.

Право отказа

Тщательный мониторинг требуется во время абстиненции, так как это может выявить депрессию и хроническую чрезмерную активность. Некоторым пациентам может потребоваться длительное наблюдение.

Тщательный мониторинг требуется во время отказа от неправильного использования, потому что может возникнуть сильная депрессия.

Усталость

Метилфенидат не следует использовать для предотвращения или лечения нормальной усталости.

Вспомогательные вещества: непереносимость глякозы / сахарозы

Это лекарство содержит лактозу: пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-глактозы не должны принимать это лекарство.

Выбор рецептуры метилфенидата

Выбор состава продукта, содержащего метилфенидат, должен решаться специалистом по лечению индивидуально и зависит от предполагаемой продолжительности действия.

Скрининг лекарств

Этот продукт содержит метилфенидат, который может вызвать ложноположительный лабораторный тест на амфетамины, особенно с помощью иммуноанализа.

Почечная или печеночная недостаточность

Нет опыта применения метилфенидата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Гематологические эффекты

Долгосрочная безопасность лечения метилфенидатом не полностью известна. Прекращение лечения следует рассматривать при лейкопении, тромбоцитопении, анемии или других изменениях, в том числе тех, которые указывают на тяжелое заболевание почек или печени.

Потенциал для желудочно-кишечной непроходимости

Поскольку таблетка риталина не деформируется и существенно не изменяется в желудочно-кишечном тракте (GI), ее обычно не следует применять пациентам с тяжелой веной GI (патологическим или ятрогенным), имеющим дифагию или значительные трудности при глотании таблеток . Были редкие сообщения об обструктивных симптомах у пациентов с известными стриктурами, связанными с приемом лекарств в недеформируемых составах ретард.

В следующей таблице показаны все побочные эффекты (ADR), наблюдаемые во время клинических исследований и спонтанные сообщения после выхода на рынок с метилфенидатом, а также те, которые были отмечены с другими составами метилфенидата гидрохлорида. Если ADR с метилфенидатом и частотами состава метилфенидата были разными, использовалась самая высокая частота обеих баз данных.

Оценка частоты: очень часто (> 1/10); Общий (> от 1/100 до <1/10); необычный (> от 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10. 000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Инфекции и заражение

Общие: Назофарингит

Кровь и лимфатические расстройства

Очень редко: Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура

Неизвестный: Панцитопения

Расстройства иммунной системы

Время от времени: Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, анафилактические реакции, отек уха, буллезные состояния, отшелушивающие состояния, крапивница, зуд, сыпь и высыпания

Метаболизм и нарушения питания *

Общие: Анорексия, снижение аппетита, умеренно снижение веса и увеличение веса при длительном применении у детей

Психические расстройства *

Очень частоБессонница, нервозность

Общие: Анорексия, влияет на нестабильность, агрессию *, возбуждение *, беспокойство *, депрессия *, раздражительность, ненормальное поведение

Необычный: Психотические расстройства*слуховые, визуальные и тактильные галлюцинации*Гнев, мысли о самоубийстве*, изменения настроения, перепады настроения, беспокойство, боязливость, тики*Ухудшение ранее существовавших тиков или синдром Туретта*чрезмерная бдительность, расстройство сна

Редко: Мания*, Дезориентация, расстройство либидо

Очень редкоПопытка самоубийства (включая завершенное самоубийство)*временное депрессивное настроение*, думать ненормально, Апатия, повторяющееся поведение, чрезмерная фокусировка

Неизвестный: Заблуждения*расстройства мысли*состояние растерянности, зависимости, логореи.

Описаны случаи злоупотребления и зависимости, чаще с препаратами немедленного высвобождения (частота не известна)

Расстройства нервной системы:

Очень часто: Головная боль

Общие: Головокружение, дискинезия, психомоторная гиперактивность, сонливость

Время от времени: Седация, тремор

Очень редко: Спазмы, хореоатоидные движения, обратимый ишемический неврологический дефицит, злокачественный нейролептический синдром (NMS: отчеты были плохо документированы, и в большинстве случаев пациенты также получали другие лекарства, поэтому роль метилфенидата неясна).

Неизвестный: Цереброваскулярные нарушения* (включая васкулит, церебральное кровотечение, цереброваскулярные травмы, церебральный артериит, окклюзия головного мозга), сильные спазмы *, мигрени

Нарушения зрения

Нечасто: Диплопия, см. Размытая

Редко: Трудности в визуальном приспособлении, мидриаз, нарушения зрения

Болезнь сердца *

Общие: Аритмия, сердцебиение тахикардии

Нечасто: Боль в груди

Редко: Ангина грудная

Очень редко: Остановка сердца, инфаркт миокарда

Неизвестный: Суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, желудочковая экстрасистолия, экстрасистолы

Сосудистые нарушения *

Общие: Гипертония

Очень редко: Церебральный артериит и / или окклюзия, периферический холод, явление Рейно

Респираторные, грудной и средостения расстройства

Общие: Кашель, боль в глотке и горле

Время от времени: Одышка

Желудочно-кишечные расстройства:

Общие: Боль в животе, диарея, тошнота, расстройство желудка и рвота. Они обычно происходят в начале лечения и могут быть облегчены одновременным приемом пищи. Сухой рот.

Нечасто: Запор

Гепатобилиарные расстройства

Необычный: Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко: Нарушения функции печени, включая печеночную кому

Расстройства кожи и подкожной клетчатки

Общие: Алопеция, зуд, сыпь, крапивница

Нечасто: Ангионевротический отек, буллезные состояния, пилинг состояния

Редко: Гипергидроз, макулярная сыпь, эритема

Очень редко: Мультиформная эритема, пилинг дерматит, фиксированная лекарственная сыпь

Заболевания опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани и костей

Общие: Артралгия

Нечасто: Миалгия, подергивание мышц

Очень редко: Мышечные спазмы

Почечные и мочевые расстройства

Нечасто: Hematuria

Репродуктивная система и нарушения молочной железы

Редко: Гинекомастия

Неизвестный: Эректильная дисфункция, приапизм, эрекция увеличены и длительная эрекция

Общие расстройства и состояния на месте введения

Общие: Пирексия, задержка роста при длительном применении у детей *

Нечасто: Боль в груди, усталость

Очень редко: Внезапная сердечная смерть *

Неизвестный: Проблемы с грудью, гиперпирексия

Расследования

Общие: Изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений (обычно увеличение) *, вес снизился *

Нечасто: Сердечный шум *, фермент печени увеличен

Очень редко: щелочная фосфатаза в крови увеличилась, билирубин в крови увеличился, количество тромбоцитов уменьшилось, уровень белой крови ненормальный

* € «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании»

Уведомление о предполагаемых побочных эффектах

Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщать о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты (www.mhra.gov.uk/yellowcard)

Запись:

Активное вещество метилфенидат гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается из таблеток. Из-за обширного метаболизма при первом прохождении абсолютная биодоступность составила 22 ± 8% для д-энантиомера и 5 ± 3% для l-энантиомера. Проглатывание пищи увеличивало как пиковую концентрацию в плазме (C_{Максимум}) на 23%, а также площадь под кривой концентрация-время (AUC) на 15%, но не оказала соответствующего влияния на скорость поглощения метилфенидата. Точечные концентрации в плазме приблизительно 40 нмоль / литр (11 нг / мл) усредняются через 1-2 часа после введения 0, достигаемого 30 мг / кг. Тем не менее, пиковые концентрации в плазме показывают значительную межсубъектную изменчивость. AUC и Cmax пропорциональны дозе.

Распределение:

Метилфенидат и его метаболиты распределены в крови в плазме (57%) и в эритроцитах (43%). Метилфенидат и его метаболиты имеют низкую скорость связывания с белками плазмы (10-33%). Объем распределения составил 2,65 ± 1,11 л / кг для d-MPH и 1,80 ± 0,91 л / кг для l-MPH .

Биотрансформация

Биотрансформация метилфенидата карбоксилэстеразой CES1A1 является быстрой и обширной. Пиковые концентрации в плазме Î ± - фенил-2-пиперидилуксусной кислоты (риталовой кислоты) (PPAA) достигаются приблизительно через 2 часа после введения метилфенидата и в 30-50 раз выше, чем у неизмененного вещества. Период полураспада PPAA примерно вдвое превышает период метилфенидата, а средний системный клиренс составляет 0,17 л / ч / кг. Только небольшие количества гидроксилированных метаболитов (например,. гидроксиметилфенидат и гидроксириталовая кислота) могут быть обнаружены. Терапевтическая активность, по-видимому, обусловлена главным образом материнским соединением.

Ликвидация:

Метилфенидат выводится из плазмы со средним периодом полураспада 2 часа, системный клиренс составляет 0,40±0,12 л / ч / кг для d-MPH и 0,73±на 0,28 л / ч / кг для l-MPH. В течение 48-96 часов 78-97% введенной дозы выводится с мочой и 1-3% с калом в форме метаболитов. Неизмененный метилфенидат появляется только в небольших количествах в моче (<1%). Большая часть дозы выводится с мочой в виде PPAA (60-86%).

Характеристики у пациентов:

Нет явных различий в фармакокинетическом поведении метилфенидата у гиперактивных детей и здоровых взрослых добровольцев.

Данные по элиминации у пациентов с нормальной функцией почек показывают, что почечная экскреция неизмененного метилфенидата вряд ли будет снижена при нарушении функции почек. Однако почечная экскреция PPAA может быть снижена.