Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 10.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Риталин LA® (метилфенидат 2) капсулы с пролонгированным высвобождением предназначены для лечения Синдром гиперактивности дефицита внимания (СДВГ).
Эффективность риталина в Лос-Анджелесе лечение СДВГ проводилось в контролируемом исследовании с детьми в возрасте От 6 до 12, которые соответствуют критериям DSM-IV для СДВГ (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).
Диагноз внимания Дефицит гиперактивности (ADHS; DSM-IV) подразумевает наличие гиперактивно-импульсивные или невнимательные симптомы, которые вызывали и были нарушены присутствует до 7 лет. Симптомы должны быть клинически значимыми Обесценение, например. в социальных, академических или профессиональных функциях и быть доступны в двух или более настройках, например,. школа (или работа) и дома.
Симптомы не должны лучше рассматриваться другим Психическое расстройство. Для невнимательного типа не менее шести из следующих симптомы должны длиться не менее 6 месяцев: отсутствие внимания детали / небрежные ошибки; Недостаток постоянного внимания; плохие слушатели; Неудача выполнять задачи; плохая организация; избегает задач, требующих устойчивого умственное усилие; теряет вещи; немного отвлечен; забывчивый. Для Гиперактивно-импульсивный тип должен иметь как минимум шесть из следующих симптомов не менее 6 месяцев: zappeln / Winden; Оставьте место; неподходящий бег / скалолазание; Трудности с тихой деятельностью; "на ходу;" говорить чрезмерно; лопнуть ответы; не может повернуть ожидание; напористый. Комбинированный Это требует как невнимательных, так и гиперактивно-импульсивных критериев.
Особые диагностические соображения
Специфическая этиология этого синдрома неизвестна и там это не один диагностический тест. Адекватная диагностика требует не только использования медицинская помощь с особыми психологическими, образовательными и социальными ресурсами. Обучение может или не может быть затронуто. Диагноз должен быть на одном полная история и оценка ребенка, а не только на наличие необходимое количество свойств DSM-IV.
Необходимость комплексной программы лечения
Риталин ЛА дается как неотъемлемая часть общего количества Программа лечения СДВГ, которая может включать другие меры (психологические) образовательный, социальный) для пациентов с этим синдромом. Лечение наркотиками не может быть отображается для всех детей с этим синдромом. Стимуляторы не для Используйте у ребенка, у которого есть симптомы из-за факторов окружающей среды и / или другие первичные психические расстройства, включая психозы. Подходит педагогическое посредничество важно, и психосоциальное вмешательство часто полезно. Если одних мер по исправлению положения недостаточно, решение будет принято назначение стимулирующих препаратов будет зависеть от оценки врача хроничность и тяжесть симптомов ребенка.
Долгосрочное использование
Эффективность риталина LA для длительного использования, т.е., более 2 недель систематически не контролируется Неудачи. Поэтому врач, который использует Ritalin LA для взрослых, выбирает Периоды должны регулярно пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Доза администрации
Риталин LA® (метилфенидат гидрохлорид) капсулы с пролонгированным высвобождением предназначены для перорального приема один раз в день утром. Риталин LA можно проглотить целыми капсулами или альтернативно вводить путем посыпания содержимого капсулы небольшим количеством яблочного соуса (Видеть конкретные инструкции ниже). Риталин ЛА и / или его содержание не следует раздавливать, жевать или разделять.
Капсулы можно аккуратно открыть и жемчуг посыпал ложкой яблочного соуса. Яблочный соус не должен быть теплым потому что это может повлиять на модифицированные свойства высвобождения этого состава. Смесь лекарств и яблочного соуса должна быть сразу в ней Целый. Препарат и яблочная смесь не должны храниться для будущего использования. Пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время приема риталина в Лос-Анджелесе
Дозировка рекомендаций
Дозировка должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответы пациентов.
Начальное лечение
Рекомендуемая начальная доза риталина LA составляет 20 мг один раз ежедневно. Дозировка может быть установлена от 10 мг до максимум 60 мг в неделю мг / день принимается один раз в день утром, в зависимости от толерантности и степени Эффективность наблюдается. Суточная доза выше 60 мг не рекомендуется. Если в суде более низкая начальная доза подходит от врача, пациенты могут начать лечение риталином LA 10 мг.
Пациенты в настоящее время получают метилфенидат
Рекомендуемая доза риталина LA для пациентов на данный момент потребление метилфенидата B. I. D. или устойчивого высвобождения (SR) приведено ниже.
Клиническое суждение для других методов лечения метилфенидатом следует использовать при выборе начальной дозы. Риталин LA дозировка может быть устанавливается с недельными интервалами с шагом 10 мг.
Суточная доза выше 60 мг не рекомендуется.
Техническое обслуживание / расширенное лечение
Там нет доказательств из прошлого Исследования, показывающие, как долго пациент должен лечиться с СДВГ Риталин Л.А. Однако, как правило, принято считать, что фармакологическое лечение СДВГ может понадобиться в течение длительного времени. Тем не менее, доктор, который выбирает долго использовать риталин LA у пациентов с СДВГ периодически переоценивать долгосрочную полезность препарата для оценить отдельных пациентов с исследованиями лекарств, пациентов работать без фармакотерапии. Улучшение может быть сохранено, если препарат временно или навсегда прекращено.
Снижение дозы и прекращение приема
Если парадоксальное ухудшение симптомов или других неблагоприятных События происходят, дозировка должна быть уменьшена, или, при необходимости, препарат должен быть установленным. Если после соответствующей дозировки улучшения не наблюдается Корректировка в течение одного месяца, препарат должен быть прекращен.
Предыдущая доза метилфенидата | Рекомендуемый риталин LA & reg; Доза |
5 мг метилфенидата-B. И. Д . | 10 мг Q. D . |
10 мг метилфенидата B.I.D. или 20 мг метилфенидата-SR | 20 мг Q. D . |
15 мг метилфенидата Б. И. Д . | 30 мг Q. D . |
20 мг метилфенидата B.I.D. или 40 мг метилфенидата-SR | 40 мг Q. D . |
30 мг метилфенидата B.I.D. или 60 мг метилфенидата-SR | 60 мг Q. D . |
Агитация
Риталин LA® (метилфенидат гидрохлорид) Капсулы с расширенным высвобождением имеют выраженный страх, напряжение и Беспорядки, потому что препарат может усугубить эти симптомы.
Повышенная чувствительность к метилфенидату
Риталин Л.А. противопоказан известным пациентам гиперчувствительность к метилфенидату или другим компонентам продукта.
Глаукома
Риталин Л.А. противопоказан пациентам с глаукомой.
Тики
Риталин Л.А. противопоказан пациентам с двигательными тиками или с семейным анамнезом или диагнозом синдрома Туретта. (Видеть ОТРИЦАТЕЛЬНЫЙ РЕАКЦИИ.)
Ингибитор моноаминоксидазы
Риталин ЛА противопоказан во время лечения Ингибиторы моноаминоксидазы, а также в течение не менее 14 дней прекратить лечение ингибитором моноаминоксидазы (гипертония Кризисы могут привести к этому).
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Тяжелые сердечно-сосудистые события
Внезапная смерть и ранее существовавшее структурное сердце Аномалии или другие серьезные проблемы с сердцем
Дети и подростки
Внезапная смерть была зарегистрирована в связи с ЦНС стимулирующее лечение в обычных дозах у детей и подростков со структурным нарушения сердца или другие серьезные проблемы с сердцем. Хотя некоторые серьезны Одни только проблемы с сердцем несут повышенный риск внезапной смерти, стимулятор Продукты, как правило, не должны использоваться у детей или подростков с известными серьезные структурные нарушения сердца, кардиомиопатия, тяжелый сердечный ритм Нарушения или другие серьезные проблемы с сердцем, которые вы можете испытать повышенная восприимчивость к симпатомиметическим эффектам стимулятора.
Взрослые
Внезапная смерть, инсульт и инфаркт миокарда были сообщается у взрослых, принимающих стимуляторы в нормальных дозах против СДВГ. Хотя Роль стимуляторов в этих взрослых случаях также неизвестна, у взрослых - больше Вероятность серьезных структурных нарушений сердца у детей, чем у детей Кардиомиопатия, тяжелое нерегулярное сердцебиение, ишемическая болезнь сердца или другие серьезные проблемы с сердцем. Взрослые с такими аномалиями тоже должны как правило, не лечится стимуляторами.
Высокое кровяное давление и другие сердечно-сосудистые заболевания
Стимуляторы вызывают умеренное увеличение в среднем Артериальное давление (более 2-4 мм рт. Ст.) И средний пульс (более 3-6 ударов в минуту), и Люди могут иметь большее увеличение. Хотя одних только средних изменений нет Все пациенты должны быть проверены на краткосрочные последствия для серьезных изменений сердечного ритма и артериального давления. Внимание рекомендуется при Лечение пациентов, чьи основные заболевания вызваны Повышение артериального давления или частоты сердечных сокращений, например,.те, с существующими Гипертония, сердечная недостаточность, недавний инфаркт миокарда или желудочек Сердечные аритмии.
Оценка сердечно-сосудистого статуса у пролеченных пациентов со стимуляторами
Дети, подростки или взрослые, которых рассматривают должен иметь тщательный анамнез для лечения стимуляторами (включая оценку семейной истории с внезапной смертью или желудочковой смертью Аритмия) и физикальное обследование для оценки наличия сердечных заболеваний и должен получить дополнительную оценку сердца, если результаты указывают на такое заболевание (например,.Электрокардиограмма и эхокардиограмма). Пациенты, у которых развиваются симптомы такие как боль в груди, необъяснимый обморок или другие симптомы наводящая на размышления болезнь сердца во время лечения стимулятором должна быть одна быстрая оценка сердца.
Психиатрические побочные эффекты
Существующий психоз
Введение стимуляторов может ухудшить симптомы Поведенческое расстройство и расстройство у пациентов с ранее существовавшим психотическое расстройство.
Биполярная болезнь
Будьте особенно осторожны со стимуляторами Лечение СДВГ у пациентов с сопутствующим биполярным расстройством от беспокойства возможная индукция смешанного / маниакального эпизода у таких пациентов. Перед Начало лечения стимулятором, пациентами с сопутствующими депрессивными препаратами Симптомы должны быть адекватно проверены, чтобы определить, подвержены ли вы риску биполярное расстройство; такой скрининг должен включать подробную историю психиатрической помощи включая семейную историю самоубийств, биполярного расстройства и депрессии.
Появление новых психотических или маниакальных симптомов
Лечение возникающих психотических или маниакальных симптомов, например,., Галлюцинации, бредовое мышление или мания у детей и подростков без история психотических расстройств или мании может быть вызвана стимуляторами обычные дозы. Если такие симптомы возникают, а Возможная причинная роль стимулятора и прекращение лечения могут быть подходит.
В объединенном анализе нескольких краткосрочных плацебо-контролируемые исследования, такие симптомы возникали примерно у 0,1% (4 пациента) с событиями 3482, которые подвергали метилфенидат или амфетамин нескольким Недели в обычных дозах) пациентов, получавших стимуляторы, по сравнению с 0 в пациенты, получавшие плацебо.
Агрессия
Агрессивное поведение или враждебность часто наблюдаются Дети и подростки с СДВГ, и были зарегистрированы в клинических испытаниях и опыт постмаркетинга некоторых лекарств, используемых для Лечение СДВГ, включая метилфенидат. Хотя это не систематический Доказательства того, что стимуляторы вызывают агрессивное поведение или враждебность у пациентов Лечение СДВГ должно контролироваться для этого Ухудшение агрессивного поведения или враждебности.
Долгосрочное подавление роста
Тщательное наблюдение за весом и ростом у детей от 7 лет до 10 лет, которые рандомизировались либо получали метилфенидат, либо не медикаменты Группы лечения более 14 месяцев, а также в натуралистических подгруппах новых Дети, получавшие метилфенидат и не получавшие лекарства в течение 36 месяцев (до возраст от 10 до 13 лет), предполагает, что дети, получающие постоянное медицинское лечение (Т.е., Лечение в течение 7 дней в неделю в течение года) имеют временный характер Замедление темпов роста (в среднем примерно на 2 см меньше роста в среднем и на 2,7 кг меньше прибавки в весе за 3 года) без признаков роста отскок на этом этапе разработки. В двойном слепом плацебо-контролируемое исследование риталина LA® (метилфенидат гидрохлорид) капсулы с расширенным высвобождением, для которых увеличение среднего веса было больше Пациенты, получающие плацебо (+1,0 кг), чем пациенты, получающие риталин LA (+0,1 кг). Опубликованных данных недостаточно, чтобы определить, является ли хроническое использование Амфетамины могут вызывать аналогичное подавление роста, но это так ожидает, что у вас тоже будет этот эффект. Поэтому рост должен контролироваться во время лечения стимуляторами и пациентами, которые не растут или увеличение размера или веса, как ожидается, может потребоваться лечение прервал.
Приступы
Есть некоторые клинические доказательства того, что стимуляторы могут снижаться порог судорог у пациентов с судорогами в анамнезе Пациенты с предыдущими нарушениями ЭЭГ при отсутствии судорог и очень редко у пациентов без судорог в анамнезе и без предварительной информации ЭЭГ Атака. Препарат следует прекратить в случае судорог.
Нарушения зрения
Трудности в жилье и размытие зрения были зарегистрированы с стимулирующим лечением.
Использовать у детей до шести лет
Риталин ЛА не следует применять детям в возрасте до шести лет Возраст, потому что безопасность и эффективность не были доказаны в этой возрастной группе.
Наркомания
Риталин ЛА должен быть осторожен у пациентов с одним История наркомании или алкоголизма. Хроническое злоупотребление может привести к выраженная терпимость и психологическая зависимость с различной степенью ненормальности Поведение. Могут возникнуть открытые психотические эпизоды, особенно в случае парентерального насилия. Тщательный мониторинг требуется во время отмены неправильного использования, потому что может возникнуть тяжелая депрессия. Снятие после хронического терапевтического использования может разоблачить симптомы основного расстройства, которые могут потребовать последующего наблюдения.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Гематологическое наблюдение
Периодический CBC, дифференциал и количество тромбоцитов рекомендуется для более длительной терапии.
Информация для пациентов
Врачи или другие медицинские работники должны предоставить информацию Пациенты, ваши семьи и ваши опекуны о преимуществах и рисках связан с лечением метилфенидатом и должен быть в нем подходящее использование. Пациент Руководство по лекарствам доступен для Ritalin LA. , лица, назначающие лекарства, или медицинские работники должны быть пациентами, их семьями и Ваши опекуны читают руководство по лекарствам и должны помочь вам понять его содержание. Пациенты должны иметь возможность обсудить содержание Руководство по лекарствам и получить ответы на вопросы Вы можете иметь. Полный текст Руководство по лекарствам на Конец этого документа.
Пациентам следует рекомендовать избегать употребления алкоголя во время его приема РИТАЛИН ЛА. Потребление алкоголя во время приема РИТАЛИН ЛА может быть еще одним быстрое высвобождение дозы метилфенидата.
Канцерогенез / мутагенез / нарушение фертильности
В исследовании канцерогенности на протяжении всей жизни, проведенном в B6C3F1 Мыши, метилфенидат вызывали увеличение гепатоцеллюлярных аденом и, в только мужчины, увеличение гепатобластомы, в суточной дозе около 60 мг / кг / день. Эта доза примерно в 30 раз и в 4 раза больше максимальной рекомендуемая доза для человека в зависимости от мг / кг и мг / м² соответственно. Гепатобластома является относительно редким злокачественным типом опухоли грызунов. Там не было ни одного Увеличение общего количества злокачественных опухолей печени. Используемый ствол мыши чувствителен о развитии опухолей печени и важности этих результатов для человек неизвестен.
Метилфенидат не вызывал увеличения опухолей исследование канцерогенности на протяжении всей жизни у крыс f344; самая высокая доза использовалось около 45 мг / кг / день, что примерно в 22 раза и 5 раз умножить рекомендуемую максимальную дозу для человека в мг / кг и мг / м² соответственно.
В 24-недельном исследовании канцерогенности у трансгенных не было штамма p53 + / -, который чувствителен к генотоксичным канцерогенам Доказательства канцерогенности. Мышей и самк кормили диетами та же концентрация метилфенидата, что и в исследовании канцерогенности на протяжении всей жизни; группы с высокими дозами подвергались воздействию метилфенидата 60-74 мг / кг / день.
Метилфенидат был в in vitro Эймс не мутагенный анализ обратной мутации или в in vitro Мышь лимфома клетки прямой мутации Анализы. Обмен сестринских хроматид и хромосомные аберрации были увеличены Показательно слабая кластогенная реакция, в одном in vitro анализ в культивируемом Клетки яичника китайского хомячка (СНО). Метилфенидат был отрицательным in vivo Мужчины и женщины в анализе микроядер костного мозга мыши.
Метилфенидат не влиял на мужскую фертильность или самки мышей кормили препарат 18-недельной непрерывной диетой Разведение. Исследование проводилось в дозах до 160 мг / кг / день примерно в 80 раз и в 8 раз выше рекомендуемой дозы на мг / кг и мг / м² соответственно.
Беременность
Беременность категории С
В исследованиях, проведенных на крысах и кроликах, метилфенидат был пероральным в дозах до 75 или. 200 мг / кг / день в период органогенеза. Тератогенные эффекты (увеличение заболеваемости расщелина плода бифида) наблюдалась у кроликов с самой высокой дозой, приблизительно в 40 раз выше рекомендуемой максимальной дозы для человека (MRHD) в мг / м и выше 2; основа. Уровень без эффекта для развития эмбриона и плода при мошенничестве с кроликами 60 мг / кг / день (в 11 раз больше MRHD на мг / м и выше 2; в расчете на). Там не было ни одного Доказательства специфической тератогенной активности у крыс, хотя и увеличились Частота изменений скелета плода наблюдалась при самом высоком уровне дозы (7-е место раз MRHD в мг / м²), что также было токсичным для матери. Уровень без эффекта для развития эмбриона и плода у крыс Мошенничество 25 мг / кг / день (2-е место раз MRHD в зависимости от мг / м²). Если бы был метилфенидат вводят крысам во время беременности и кормления грудью в дозах до 45 мг / кг / день, прирост массы тела у потомства был снижен при самой высокой дозе (4) раз MRHD в мг / м²), но никаких других эффектов на постнатальный период Развитие наблюдалось. Уровень без эффекта для до и после родов развитие у крыс, мошенничество 15 мг / кг / день (соответствует MRHD на мг / м и sup2; основа).
Соответствующие и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не были проведены. Риталин LA следует использовать только во время беременности, если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Не известно, из организма ли метилфенидат человеческое молоко. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность осуществляется, когда риталин LA передается кормящей женщине.
Педиатрическое использование
Долгосрочные эффекты метилфенидата у детей не имеют хорошо установлено. Риталин ЛА не следует применять детям в возрасте до шести лет Возраст (смПредупреждения ).
В исследовании, проведенном на молодых крысах, метилфенидат был вводить перорально в дозах до 100 мг / кг / день в течение 9 недель, начиная с раннего возраста в постнатальный период (постнатальный день 7) и далее через половой акт Зрелость (постнатальная неделя 10). Когда эти животные были проверены как взрослые (Постнатальные недели 1314) наблюдалось снижение спонтанной двигательной активности у мужчин и женщин, которые ранее получали 50 мг / кг / день (ок. рекомендуемая максимальная доза для человека [MRHD] в зависимости от мг / м²) или больше, и был замечен дефицит в приобретении конкретной задачи обучения у женщин, которые подвергаются воздействию самой высокой дозы (12-кратный MRHD на мг / м и выше 2; основание). Значение без эффекта для развития ювенильного нейроповеденческого у крыс. Мошенничество 5 мг / кг / день (половина MRHD в мг / м²). Клинический важность долгосрочных поведенческих эффектов, наблюдаемых у крыс, неизвестна.
Побочные эффекты
Клиническая программа для риталина LA® (метилфенидат 2) капсулы с пролонгированным высвобождением состояли из шести исследований: два контролируемые клинические испытания у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет и четыре клинических фармакологических исследования у здоровых взрослых добровольцев. Эта Исследования включали в общей сложности 256 предметов; 195 детей с СДВГ и 61 здоровый Взрослые волонтеры. Субъекты получали риталин LA в дозах 10-40 мг на День. Безопасность Ritalin LA была определена путем оценки частоты и типа побочные эффекты, рутинные лабораторные анализы, жизненно важные функции и вес тела.
Неблагоприятные события во время воздействия были в основном вызваны Общее исследование и запись клиническими исследователями с использованием терминологии Ваш собственный выбор. Поэтому невозможно сделать осмысленный Оценка доли людей с неблагоприятными событиями без первая группа похожих типов событий в меньшее количество событий Категории событий. DIE MEDRA имеет терминологию в следующих таблицах и списках использовался для классификации зарегистрированных нежелательных явлений. Указанные частоты неблагоприятные события представляют собой долю людей, которые испытали по крайней мере, один раз нежелательное событие типа, указанного в списке из-за лечения. Событие было рассматривает возникшее лечение, когда оно впервые произошло или ухудшилось во время терапии после первоначальной оценки.
Неблагоприятные события в двойном слепом плацебо-контролируемом Клиническое исследование с риталином LA
Лечение-возникающие побочные эффекты
плацебо-контролируемое двойное слепое исследование в параллельной группе была проведена оценка эффективности и безопасности риталин-ЛА у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет. Все предметы получали риталин LA на срок до 4 недель и оптимально скорректировал дозу до вступления в двойную слепую фазу процесса. В двухнедельной фазе двойного слепого лечения этого исследования пациенты получали либо плацебо, либо риталин LA при индивидуальном титровании Доза (в диапазоне 10-40 мг).
Врач должен знать, что они не платят используется для прогнозирования частоты нежелательных явлений в течение обычного медицинская практика, в которой характеристики пациента и другие факторы отличаются от те, кто находится в клинических испытаниях. Указанные частоты похожи нельзя сравнивать с цифрами из других клинических исследований Включение различных методов лечения, использования и следователей. Цитируемые цифры однако, дайте назначающему врачу основание для оценки относительный вклад лекарственного и немедицинского факторов в неблагоприятное событие Уровень заболеваемости в исследуемой популяции.
Неблагоприятные события с частотой> 5% во время начальный четырехнедельный однослепой титрование риталина LA этого исследования Головная боль, бессонница, боль в верхней части живота, снижение аппетита и анорексия.
Возникающие при лечении побочные эффекты с частотой > 2% среди субъектов, получавших риталин LA, в течение двухнедельной двойной слепоты Фаза клинического исследования была следующей:
Неблагоприятные события, связанные с Прекращение лечения
В двухнедельном двойном слепом Фаза лечения плацебо-контролируемого исследования параллельных групп у детей с СДВГ, только один субъект, получавший риталин LA (1/65, 1,5%), был обусловлен нежелательное событие (депрессия).
В период одиночного слепого титрования этого исследования Субъекты получали риталин LA на срок до 4 недель. За это время в целом шесть субъектов (6/161, 3,7%) были прекращены из-за нежелательных явлений. Негатив События, которые привели к отлучению от груди, были гнев (у 2 пациентов), гипомания, Тревога, депрессивное настроение, усталость, мигрени и вялость.
Побочные эффекты с другим метилфенидатом - дозировка HCL Формы
Нервозность и бессонница являются наиболее распространенными побочными эффектами Реакции с другими продуктами метилфенидата сообщаются. У детей потеря Аппетит, боль в животе, потеря веса при длительной терапии, бессонница и Тахикардия может возникать чаще; однако, каждый из других может быть невыгодным Реакции, перечисленные ниже, также могут происходить.
Другие реакции включают в себя:
Сердце: стенокардия, аритмия, сердцебиение, пульс увеличилась или уменьшилась тахикардия
Желудочно-кишечный тракт : Боль в животе, тошнота
Иммунный: реакции гиперчувствительности, включая кожу Сыпь, крапивница, лихорадка, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема с гистопатологическими данными некротического васкулита и тромбоцитопении пурпура.
Метаболизм / питание: Анорексия, потеря веса во время более длительная терапия
Нервная система : Головокружение, сонливость, дискинезия Головная боль, редкие сообщения о синдроме Туретта, токсический психоз
Сосудистый: Артериальное давление увеличилось или уменьшилось; цереброваскулярный васкулит; окклюзии головного мозга; Мозговое кровотечение и цереброваскулярные аварии
Хотя не определенная причинно-следственная связь следующее также было зарегистрировано у пациентов, которые Метилфенидат:
Кровь / лимфа : Лейкопения и / или анемия
Гепатобилиар: нарушение функции печени, в области от высоты трансаминазы до комы печени
Психиатр : временное депрессивное настроение, агрессивное Поведение
Кожа / подкожно: Выпадение волос на скальпе
Очень редкие сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме (NMS) были получены, и в большинстве из них пациенты были получены одновременно Терапия, связанная с NMS. В одном отчете у десятилетнего мальчика прием метилфенидата в течение 18 месяцев стал NMS-подобным Событие в течение 45 минут после приема первой дозы венлафаксина. Это неизвестно, был ли этот случай взаимодействием между препаратом и препаратом, реакция на либо наркотик один или другая причина.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Риталин LA® (метилфенидат гидрохлорид) капсулы с пролонгированным высвобождением, как и другие продукты, содержащие метилфенидат, являются одним из них График II контролируемого вещества. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ для коробочного предупреждения содержит Информация о злоупотреблении наркотиками и зависимости.)
Взаимодействие с лекарственными средствами
Метилфенидат в основном метаболизируется деэтерификация (немикросомальные гидролитические эстеразы) ритуальной кислоте и не через окислительные метаболические пути.
Влияние желудочно-кишечного тракта на рН меняется абсорбция метилфенидата из риталина LA не изучалась. Так как модифицированные свойства высвобождения риталина LA зависят от рН совместное введение антацидов или кислотных супрессоров может высвобождать Метилфенидат.
Метилфенидат может снизить эффективность лекарств для лечения высокого кровяного давления. Из-за возможного воздействия на артериальное давление Метилфенидат следует осторожно использовать с напорной средой.
Метилфенидат может быть ингибитором обратного захвата дофамина связан с фармакодинамическими взаимодействиями при одновременном назначении с прямым и косвенные агонисты дофамина (включая ДОПА и трициклические антидепрессанты) а также дофаминантагонисты (антипсихотики, например. галоперидол).
Отчеты о случаях указывают на возможное взаимодействие Метилфенидат с кумариновыми антикоагулянтами, противосудорожными средствами (Z., фенобарбитал, фенитоин, примидон) и трициклические препараты (например,. имипрамин, Кломипрамин, дезипрамин), но фармакокинетические взаимодействия не подтвердились если осмотрен при более высоких размерах выборки. Коррекция дозы этих лекарств снижается может потребоваться, если он вводится одновременно с метилфенидатом. Может быть необходимо отрегулировать дозировку и контролировать концентрации лекарственного средства в плазме (или, в случай кумарина, время свертывания) при начале или остановке сопровождающий метилфенидат.
Метилфенидат не метаболизируется цитохромом Р450 клинически значимая степень. Индукторы или ингибиторы цитохрома P450 не являются может оказывать соответствующее влияние на фармакокинетику метилфенидата. И наоборот, д - и л - энантиомеры метилфенидата не имеют значения Они ингибируют цитохром P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A .
Совместное введение метилфенидата не увеличивало плазму Концентрации субстрата CYP2D6 дезипрамина.
Взаимодействие с антикоагулянтом этилбискумацетатом у 4 субъектов не было подтверждено, в другом исследовании с более высоким размером выборки (n = 12).
Другие конкретные исследования взаимодействия между наркотиками и наркотиками с Метилфенидат не проводился in vivo.
Предпочтительный термин | Риталин LA® N = 65 N (%) |
Плацебо N = 71 N (%) |
Анорексия | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Бессонница | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Клиническая программа для риталина LA® (метилфенидат 2) капсулы с пролонгированным высвобождением состояли из шести исследований: два контролируемые клинические испытания у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет и четыре клинических фармакологических исследования у здоровых взрослых добровольцев. Эта Исследования включали в общей сложности 256 предметов; 195 детей с СДВГ и 61 здоровый Взрослые волонтеры. Субъекты получали риталин LA в дозах 10-40 мг на День. Безопасность Ritalin LA была определена путем оценки частоты и типа побочные эффекты, рутинные лабораторные анализы, жизненно важные функции и вес тела.
Неблагоприятные события во время воздействия были в основном вызваны Общее исследование и запись клиническими исследователями с использованием терминологии Ваш собственный выбор. Поэтому невозможно сделать осмысленный Оценка доли людей с неблагоприятными событиями без первая группа похожих типов событий в меньшее количество событий Категории событий. DIE MEDRA имеет терминологию в следующих таблицах и списках использовался для классификации зарегистрированных нежелательных явлений. Указанные частоты неблагоприятные события представляют собой долю людей, которые испытали по крайней мере, один раз нежелательное событие типа, указанного в списке из-за лечения. Событие было рассматривает возникшее лечение, когда оно впервые произошло или ухудшилось во время терапии после первоначальной оценки.
Неблагоприятные события в двойном слепом плацебо-контролируемом Клиническое исследование с риталином LA
Лечение-возникающие побочные эффекты
плацебо-контролируемое двойное слепое исследование в параллельной группе была проведена оценка эффективности и безопасности риталин-ЛА у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет. Все предметы получали риталин LA на срок до 4 недель и оптимально скорректировал дозу до вступления в двойную слепую фазу процесса. В двухнедельной фазе двойного слепого лечения этого исследования пациенты получали либо плацебо, либо риталин LA при индивидуальном титровании Доза (в диапазоне 10-40 мг).
Врач должен знать, что они не платят используется для прогнозирования частоты нежелательных явлений в течение обычного медицинская практика, в которой характеристики пациента и другие факторы отличаются от те, кто находится в клинических испытаниях. Указанные частоты похожи нельзя сравнивать с цифрами из других клинических исследований Включение различных методов лечения, использования и следователей. Цитируемые цифры однако, дайте назначающему врачу основание для оценки относительный вклад лекарственного и немедицинского факторов в неблагоприятное событие Уровень заболеваемости в исследуемой популяции.
Неблагоприятные события с частотой> 5% во время начальный четырехнедельный однослепой титрование риталина LA этого исследования Головная боль, бессонница, боль в верхней части живота, снижение аппетита и анорексия.
Возникающие при лечении побочные эффекты с частотой > 2% среди субъектов, получавших риталин LA, в течение двухнедельной двойной слепоты Фаза клинического исследования была следующей:
Неблагоприятные события, связанные с Прекращение лечения
В двухнедельном двойном слепом Фаза лечения плацебо-контролируемого исследования параллельных групп у детей с СДВГ, только один субъект, получавший риталин LA (1/65, 1,5%), был обусловлен нежелательное событие (депрессия).
В период одиночного слепого титрования этого исследования Субъекты получали риталин LA на срок до 4 недель. За это время в целом шесть субъектов (6/161, 3,7%) были прекращены из-за нежелательных явлений. Негатив События, которые привели к отлучению от груди, были гнев (у 2 пациентов), гипомания, Тревога, депрессивное настроение, усталость, мигрени и вялость.
Побочные эффекты с другим метилфенидатом - дозировка HCL Формы
Нервозность и бессонница являются наиболее распространенными побочными эффектами Реакции с другими продуктами метилфенидата сообщаются. У детей потеря Аппетит, боль в животе, потеря веса при длительной терапии, бессонница и Тахикардия может возникать чаще; однако, каждый из других может быть невыгодным Реакции, перечисленные ниже, также могут происходить.
Другие реакции включают в себя:
Сердце: стенокардия, аритмия, сердцебиение, пульс увеличилась или уменьшилась тахикардия
Желудочно-кишечный тракт : Боль в животе, тошнота
Иммунный: реакции гиперчувствительности, включая кожу Сыпь, крапивница, лихорадка, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема с гистопатологическими данными некротического васкулита и тромбоцитопении пурпура.
Метаболизм / питание: Анорексия, потеря веса во время более длительная терапия
Нервная система : Головокружение, сонливость, дискинезия Головная боль, редкие сообщения о синдроме Туретта, токсический психоз
Сосудистый: Артериальное давление увеличилось или уменьшилось; цереброваскулярный васкулит; окклюзии головного мозга; Мозговое кровотечение и цереброваскулярные аварии
Хотя не определенная причинно-следственная связь следующее также было зарегистрировано у пациентов, которые Метилфенидат:
Кровь / лимфа : Лейкопения и / или анемия
Гепатобилиар: нарушение функции печени, в области от высоты трансаминазы до комы печени
Психиатр : временное депрессивное настроение, агрессивное Поведение
Кожа / подкожно: Выпадение волос на скальпе
Очень редкие сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме (NMS) были получены, и в большинстве из них пациенты были получены одновременно Терапия, связанная с NMS. В одном отчете у десятилетнего мальчика прием метилфенидата в течение 18 месяцев стал NMS-подобным Событие в течение 45 минут после приема первой дозы венлафаксина. Это неизвестно, был ли этот случай взаимодействием между препаратом и препаратом, реакция на либо наркотик один или другая причина.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Риталин LA® (метилфенидат гидрохлорид) капсулы с пролонгированным высвобождением, как и другие продукты, содержащие метилфенидат, являются одним из них График II контролируемого вещества. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ для коробочного предупреждения содержит Информация о злоупотреблении наркотиками и зависимости.)
Предпочтительный термин | Риталин LA® N = 65 N (%) |
Плацебо N = 71 N (%) |
Анорексия | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Бессонница | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Поглощение
Риталин LA производит бимодальное время концентрации в плазме Профиль (т.е.два разных (примерно четыре часа) при оральном вводится детям с диагнозом СДВГ и здоровым взрослым. Первый Частота резорбции для риталина LA аналогична таблеткам риталина показано одинаковыми параметрами скорости между двумя составами, т.е., первый Время задержки (Tlag), первая пиковая концентрация (Cmax1) и время до первого пика (Tmax1), который достигается через 1-3 часа. Среднее время до минимума между пиками (Tminip) и время до второго пика (Tmax2) также для риталина ÄHNLICH . один раз в день и таблетки риталина в двух дозах каждые 4 часа (см Рисунок 1 и Таблица 1), хотя наблюдаемые области для риталина LA больше.
Риталин, вводимый один раз в день, имеет нижний второй пик Концентрация (Cmax2), более высокие минимальные межпиковые концентрации (Cminip) и меньше пиковых и минимальных колебаний, чем таблетки риталина, которые вводятся в двух дозах 4 часа друг от друга. Это связано с более ранним началом и более длительным поглощением из бусин с отсроченным высвобождением (см. рисунок 1 и таблицу 1).
Относительная биодоступность риталина дается один раз ежедневно сопоставима с одинаковой общей дозой таблеток риталина в два раза 4 часа друг от друга у детей и взрослых.
Рисунок 1: Средний профиль времени концентрации в плазме Метилфенидат после однократного приема риталина LA & reg; 40 мг в сутки, максимум 24 ± 0,44 0,28 ± 0,46 1,0 ± 0,5 0,7 ± 0,2 0-1 0-1 0,7 - 1,3 0,3 - 1,0 Tmax1 (ч) 1,8 ± 0,6 2,0 ± 0,8 1,9 ± 0,4 2,0 ± 0,9 1-3 1-3 1,3 - 2,7 1,3 - 4,0 Cmax1 (нг / мл) 10,2 ± 4,2 10,3 ± 5,1 4,3 ± 2,3 5,3 ± 0,9 4.2 - 20.2 5,5 - 26,6 1,8 - 7,5 3,8 - 6,9 Tminip (ч) 4,0 ± 0,2 4,5 ± 1,2 3,8 ± 0,4 3,6 ± 0,6 4-5 2-6 3,3 - 4,3 2,7 - 4,3 Cminip (нг / мл) 5,8 ± 2,7 6,1 ± 4,1 1,2 ± 1,4 3,0 ± 0,8 3.1 - 14.4 2,9 - 21,0 0,0 - 3,7 1,7 - 4,0 Tmax2 (ч) 5,6 ± 0,7 6,6 ± 1,5 5,9 ± 0,5 5,5 ± 0,8 5-8 5-11 5,0 - 6,5 4,3 - 6,5 Cmax2 (нг / мл) 15,3 ± 7,0 10,2 ± 5,9 5,3 ± 1,4 6,2 ± 1,6 6,2 - 32,8 4,5 - 31,1 3,6 - 7,2 3,9 - 8,3 AUC (0-∞) (нг / мл х ч-1) 102,4 ± 54,6 86,6 ± 64,0a 37,8 ± 21,9 45,8 ± 10,0 40,5 - 261,6 43,3 - 301,44 14,3 - 85,3 34,0 - 61,6 t½ (ч) 2,5 ± 0,8 2,4 ± 0,7a 3,5 ± 1,9 3,3 ± 0,4 1,8 - 5,3 1,5 - 4,0 1,3 - 7,7 3,0 - 4,2 aN = 15
Доза пропорциональности
После перорального приема Риталин LA капсулы по 20 мг и 40 мг для взрослых имеет небольшую тенденцию к росту область метилфенидата под кривой (AUC) и пиковые концентрации в плазме (Cmax1 и Cmax2).
Распределение
Связывание с белками плазмы есть низкий (10% -33%). Объем распределения составил 2,65 ± 1,11 л / кг для дметилфенидат и 1,80 ± при 0,91 л / кг для l-метилфенидата.
Метаболизм
Абсолютный оральный биодоступность метилфенидата у детей, мошенничество 22 и плюс; 8% для д-метилфенидата и 5 ± 3% для l-метилфенидата, что указывает на выраженный пресистемный метаболизм. Биотрансформация метилфенидата карбоксилэстеразой CES1A1 происходит быстро и это приводит к наиболее важному, этерифицированному метаболиту α - фенил-2-пиперидин уксусная кислота (риталовая кислота). Только небольшие количества гидроксилированные метаболиты (например,. гидроксиметилфенидат и гидроксириталовая кислота) Кислота) обнаруживаются в плазме. Терапевтическая активность в основном связана с родительская связь.
Ликвидация
В исследованиях с риталином ЛА и Таблетки риталина у взрослых выводятся с метилфенидатом из таблеток риталина плазмы со средним периодом полураспада около 3,5 часов (диапазон 1,3-7,7 часа). У детей средний период полураспада составляет приблизительно 2,5 часа, а диапазон - приблизительно 1,5 - 5,0 часов. Быстрый период полураспада у детей и взрослых может привести к этому неизмеримые концентрации между утренними и средними суточными дозами Таблетки риталина. Не ожидается накопления метилфенидата. пероральная доза с риталином LA несколько раз в день. Период полувыведения риталина Кислота составляет примерно 3-4 часа.
Системный клиренс составляет 0,40 ± 0,12 л / ч / кг d-метилфенидат и 0,73 ± с 0,28 л / ч / кг для лимфенидата. После устного Введение препарата немедленного высвобождения метилфенидата, 78% -97% доза выводится с мочой и 1% -3% с калом в виде Метаболиты в течение 48-96 часов. Только небольшие количества (<1%) без изменений Метилфенидат появляется в моче. Большая часть дозы выводится с мочой как ритуальная кислота (60% -86%), остальные несовершеннолетние Метаболит.
Пищевые эффекты
Время введения в отношении еды и еды Композицию, возможно, придется титровать индивидуально.
Когда риталин ЛА вводили с высоким содержанием жира Завтрак для взрослых, Ritalin LA имел более длительную задержку, пока не началось поглощение и переменные задержки во времени до первой пиковой концентрации, времени до минимума между пиками и времени до второго пика. Первый саммит Концентрация и степень абсорбции не изменились после еды. к состоянию поста, хотя второй пик был примерно на 25% ниже. Эффект от обезжиренного обеда не был изучен.
Не было никаких различий в фармакокинетике от Риталин ЛА при введении с яблочным соусом по сравнению с приемом в Пост состояния. Нет никаких доказательств сброса дозы в настоящем или Отсутствие еды.
Для пациентов, которые не могут проглотить капсулу, содержание можно посыпать и вводить на яблочный соус (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Алкогольный эффект
Алкоголь может ухудшить неблагоприятные последствия ЦНС психоактивные препараты, в том числе риталин. Поэтому рекомендуется для пациентов избегать алкоголя во время лечения. А in vitro Исследование было проведено изучить влияние алкоголя на свойства высвобождения метилфенидата из капсулы Ritalin LA® 40 мг в лекарственной форме. С концентрацией алкоголя 40% в первый час высвободили метилфенидат на 98%. Результат с капсулой 40 мг считаются репрезентативными для другой укрепить доступную капсулу.