Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Побочные эффекты
Клиническая программа для риталина LA® (метилфенидат 2) капсулы с пролонгированным высвобождением состояли из шести исследований: два контролируемые клинические испытания у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет и четыре клинических фармакологических исследования у здоровых взрослых добровольцев. Эта Исследования включали в общей сложности 256 предметов; 195 детей с СДВГ и 61 здоровый Взрослые волонтеры. Субъекты получали риталин LA в дозах 10-40 мг на День. Безопасность Ritalin LA была определена путем оценки частоты и типа побочные эффекты, рутинные лабораторные анализы, жизненно важные функции и вес тела.
Неблагоприятные события во время воздействия были в основном вызваны Общее исследование и запись клиническими исследователями с использованием терминологии Ваш собственный выбор. Поэтому невозможно сделать осмысленный Оценка доли людей с неблагоприятными событиями без первая группа похожих типов событий в меньшее количество событий Категории событий. DIE MEDRA имеет терминологию в следующих таблицах и списках использовался для классификации зарегистрированных нежелательных явлений. Указанные частоты неблагоприятные события представляют собой долю людей, которые испытали по крайней мере, один раз нежелательное событие типа, указанного в списке из-за лечения. Событие было рассматривает возникшее лечение, когда оно впервые произошло или ухудшилось во время терапии после первоначальной оценки.
Неблагоприятные события в двойном слепом плацебо-контролируемом Клиническое исследование с риталином LA
Лечение-возникающие побочные эффекты
плацебо-контролируемое двойное слепое исследование в параллельной группе была проведена оценка эффективности и безопасности риталин-ЛА у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет. Все предметы получали риталин LA на срок до 4 недель и оптимально скорректировал дозу до вступления в двойную слепую фазу процесса. В двухнедельной фазе двойного слепого лечения этого исследования пациенты получали либо плацебо, либо риталин LA при индивидуальном титровании Доза (в диапазоне 10-40 мг).
Врач должен знать, что они не платят используется для прогнозирования частоты нежелательных явлений в течение обычного медицинская практика, в которой характеристики пациента и другие факторы отличаются от те, кто находится в клинических испытаниях. Указанные частоты похожи нельзя сравнивать с цифрами из других клинических исследований Включение различных методов лечения, использования и следователей. Цитируемые цифры однако, дайте назначающему врачу основание для оценки относительный вклад лекарственного и немедицинского факторов в неблагоприятное событие Уровень заболеваемости в исследуемой популяции.
Неблагоприятные события с частотой> 5% во время начальный четырехнедельный однослепой титрование риталина LA этого исследования Головная боль, бессонница, боль в верхней части живота, снижение аппетита и анорексия.
Возникающие при лечении побочные эффекты с частотой > 2% среди субъектов, получавших риталин LA, в течение двухнедельной двойной слепоты Фаза клинического исследования была следующей:
Неблагоприятные события, связанные с Прекращение лечения
В двухнедельном двойном слепом Фаза лечения плацебо-контролируемого исследования параллельных групп у детей с СДВГ, только один субъект, получавший риталин LA (1/65, 1,5%), был обусловлен нежелательное событие (депрессия).
В период одиночного слепого титрования этого исследования Субъекты получали риталин LA на срок до 4 недель. За это время в целом шесть субъектов (6/161, 3,7%) были прекращены из-за нежелательных явлений. Негатив События, которые привели к отлучению от груди, были гнев (у 2 пациентов), гипомания, Тревога, депрессивное настроение, усталость, мигрени и вялость.
Побочные эффекты с другим метилфенидатом - дозировка HCL Формы
Нервозность и бессонница являются наиболее распространенными побочными эффектами Реакции с другими продуктами метилфенидата сообщаются. У детей потеря Аппетит, боль в животе, потеря веса при длительной терапии, бессонница и Тахикардия может возникать чаще; однако, каждый из других может быть невыгодным Реакции, перечисленные ниже, также могут происходить.
Другие реакции включают в себя:
Сердце: стенокардия, аритмия, сердцебиение, пульс увеличилась или уменьшилась тахикардия
Желудочно-кишечный тракт : Боль в животе, тошнота
Иммунный: реакции гиперчувствительности, включая кожу Сыпь, крапивница, лихорадка, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема с гистопатологическими данными некротического васкулита и тромбоцитопении пурпура.
Метаболизм / питание: Анорексия, потеря веса во время более длительная терапия
Нервная система : Головокружение, сонливость, дискинезия Головная боль, редкие сообщения о синдроме Туретта, токсический психоз
Сосудистый: Артериальное давление увеличилось или уменьшилось; цереброваскулярный васкулит; окклюзии головного мозга; Мозговое кровотечение и цереброваскулярные аварии
Хотя не определенная причинно-следственная связь следующее также было зарегистрировано у пациентов, которые Метилфенидат:
Кровь / лимфа : Лейкопения и / или анемия
Гепатобилиар: нарушение функции печени, в области от высоты трансаминазы до комы печени
Психиатр : временное депрессивное настроение, агрессивное Поведение
Кожа / подкожно: Выпадение волос на скальпе
Очень редкие сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме (NMS) были получены, и в большинстве из них пациенты были получены одновременно Терапия, связанная с NMS. В одном отчете у десятилетнего мальчика прием метилфенидата в течение 18 месяцев стал NMS-подобным Событие в течение 45 минут после приема первой дозы венлафаксина. Это неизвестно, был ли этот случай взаимодействием между препаратом и препаратом, реакция на либо наркотик один или другая причина.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Риталин LA® (метилфенидат гидрохлорид) капсулы с пролонгированным высвобождением, как и другие продукты, содержащие метилфенидат, являются одним из них График II контролируемого вещества. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ для коробочного предупреждения содержит Информация о злоупотреблении наркотиками и зависимости.)
Взаимодействие с лекарственными средствами
Метилфенидат в основном метаболизируется деэтерификация (немикросомальные гидролитические эстеразы) ритуальной кислоте и не через окислительные метаболические пути.
Влияние желудочно-кишечного тракта на рН меняется абсорбция метилфенидата из риталина LA не изучалась. Так как модифицированные свойства высвобождения риталина LA зависят от рН совместное введение антацидов или кислотных супрессоров может высвобождать Метилфенидат.
Метилфенидат может снизить эффективность лекарств для лечения высокого кровяного давления. Из-за возможного воздействия на артериальное давление Метилфенидат следует осторожно использовать с напорной средой.
Метилфенидат может быть ингибитором обратного захвата дофамина связан с фармакодинамическими взаимодействиями при одновременном назначении с прямым и косвенные агонисты дофамина (включая ДОПА и трициклические антидепрессанты) а также дофаминантагонисты (антипсихотики, например. галоперидол).
Отчеты о случаях указывают на возможное взаимодействие Метилфенидат с кумариновыми антикоагулянтами, противосудорожными средствами (Z., фенобарбитал, фенитоин, примидон) и трициклические препараты (например,. имипрамин, Кломипрамин, дезипрамин), но фармакокинетические взаимодействия не подтвердились если осмотрен при более высоких размерах выборки. Коррекция дозы этих лекарств снижается может потребоваться, если он вводится одновременно с метилфенидатом. Может быть необходимо отрегулировать дозировку и контролировать концентрации лекарственного средства в плазме (или, в случай кумарина, время свертывания) при начале или остановке сопровождающий метилфенидат.
Метилфенидат не метаболизируется цитохромом Р450 клинически значимая степень. Индукторы или ингибиторы цитохрома P450 не являются может оказывать соответствующее влияние на фармакокинетику метилфенидата. И наоборот, д - и л - энантиомеры метилфенидата не имеют значения Они ингибируют цитохром P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A .
Совместное введение метилфенидата не увеличивало плазму Концентрации субстрата CYP2D6 дезипрамина.
Взаимодействие с антикоагулянтом этилбискумацетатом у 4 субъектов не было подтверждено, в другом исследовании с более высоким размером выборки (n = 12).
Другие конкретные исследования взаимодействия между наркотиками и наркотиками с Метилфенидат не проводился in vivo.
| Предпочтительный термин | Риталин LA® N = 65 N (%) |
Плацебо N = 71 N (%) |
| Анорексия | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
| Бессонница | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Клиническая программа для риталина LA® (метилфенидат 2) капсулы с пролонгированным высвобождением состояли из шести исследований: два контролируемые клинические испытания у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет и четыре клинических фармакологических исследования у здоровых взрослых добровольцев. Эта Исследования включали в общей сложности 256 предметов; 195 детей с СДВГ и 61 здоровый Взрослые волонтеры. Субъекты получали риталин LA в дозах 10-40 мг на День. Безопасность Ritalin LA была определена путем оценки частоты и типа побочные эффекты, рутинные лабораторные анализы, жизненно важные функции и вес тела.
Неблагоприятные события во время воздействия были в основном вызваны Общее исследование и запись клиническими исследователями с использованием терминологии Ваш собственный выбор. Поэтому невозможно сделать осмысленный Оценка доли людей с неблагоприятными событиями без первая группа похожих типов событий в меньшее количество событий Категории событий. DIE MEDRA имеет терминологию в следующих таблицах и списках использовался для классификации зарегистрированных нежелательных явлений. Указанные частоты неблагоприятные события представляют собой долю людей, которые испытали по крайней мере, один раз нежелательное событие типа, указанного в списке из-за лечения. Событие было рассматривает возникшее лечение, когда оно впервые произошло или ухудшилось во время терапии после первоначальной оценки.
Неблагоприятные события в двойном слепом плацебо-контролируемом Клиническое исследование с риталином LA
Лечение-возникающие побочные эффекты
плацебо-контролируемое двойное слепое исследование в параллельной группе была проведена оценка эффективности и безопасности риталин-ЛА у детей с СДВГ в возрасте 6-12 лет. Все предметы получали риталин LA на срок до 4 недель и оптимально скорректировал дозу до вступления в двойную слепую фазу процесса. В двухнедельной фазе двойного слепого лечения этого исследования пациенты получали либо плацебо, либо риталин LA при индивидуальном титровании Доза (в диапазоне 10-40 мг).
Врач должен знать, что они не платят используется для прогнозирования частоты нежелательных явлений в течение обычного медицинская практика, в которой характеристики пациента и другие факторы отличаются от те, кто находится в клинических испытаниях. Указанные частоты похожи нельзя сравнивать с цифрами из других клинических исследований Включение различных методов лечения, использования и следователей. Цитируемые цифры однако, дайте назначающему врачу основание для оценки относительный вклад лекарственного и немедицинского факторов в неблагоприятное событие Уровень заболеваемости в исследуемой популяции.
Неблагоприятные события с частотой> 5% во время начальный четырехнедельный однослепой титрование риталина LA этого исследования Головная боль, бессонница, боль в верхней части живота, снижение аппетита и анорексия.
Возникающие при лечении побочные эффекты с частотой > 2% среди субъектов, получавших риталин LA, в течение двухнедельной двойной слепоты Фаза клинического исследования была следующей:
Неблагоприятные события, связанные с Прекращение лечения
В двухнедельном двойном слепом Фаза лечения плацебо-контролируемого исследования параллельных групп у детей с СДВГ, только один субъект, получавший риталин LA (1/65, 1,5%), был обусловлен нежелательное событие (депрессия).
В период одиночного слепого титрования этого исследования Субъекты получали риталин LA на срок до 4 недель. За это время в целом шесть субъектов (6/161, 3,7%) были прекращены из-за нежелательных явлений. Негатив События, которые привели к отлучению от груди, были гнев (у 2 пациентов), гипомания, Тревога, депрессивное настроение, усталость, мигрени и вялость.
Побочные эффекты с другим метилфенидатом - дозировка HCL Формы
Нервозность и бессонница являются наиболее распространенными побочными эффектами Реакции с другими продуктами метилфенидата сообщаются. У детей потеря Аппетит, боль в животе, потеря веса при длительной терапии, бессонница и Тахикардия может возникать чаще; однако, каждый из других может быть невыгодным Реакции, перечисленные ниже, также могут происходить.
Другие реакции включают в себя:
Сердце: стенокардия, аритмия, сердцебиение, пульс увеличилась или уменьшилась тахикардия
Желудочно-кишечный тракт : Боль в животе, тошнота
Иммунный: реакции гиперчувствительности, включая кожу Сыпь, крапивница, лихорадка, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема с гистопатологическими данными некротического васкулита и тромбоцитопении пурпура.
Метаболизм / питание: Анорексия, потеря веса во время более длительная терапия
Нервная система : Головокружение, сонливость, дискинезия Головная боль, редкие сообщения о синдроме Туретта, токсический психоз
Сосудистый: Артериальное давление увеличилось или уменьшилось; цереброваскулярный васкулит; окклюзии головного мозга; Мозговое кровотечение и цереброваскулярные аварии
Хотя не определенная причинно-следственная связь следующее также было зарегистрировано у пациентов, которые Метилфенидат:
Кровь / лимфа : Лейкопения и / или анемия
Гепатобилиар: нарушение функции печени, в области от высоты трансаминазы до комы печени
Психиатр : временное депрессивное настроение, агрессивное Поведение
Кожа / подкожно: Выпадение волос на скальпе
Очень редкие сообщения о злокачественном нейролептическом синдроме (NMS) были получены, и в большинстве из них пациенты были получены одновременно Терапия, связанная с NMS. В одном отчете у десятилетнего мальчика прием метилфенидата в течение 18 месяцев стал NMS-подобным Событие в течение 45 минут после приема первой дозы венлафаксина. Это неизвестно, был ли этот случай взаимодействием между препаратом и препаратом, реакция на либо наркотик один или другая причина.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Риталин LA® (метилфенидат гидрохлорид) капсулы с пролонгированным высвобождением, как и другие продукты, содержащие метилфенидат, являются одним из них График II контролируемого вещества. (Видеть ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ для коробочного предупреждения содержит Информация о злоупотреблении наркотиками и зависимости.)
| Предпочтительный термин | Риталин LA® N = 65 N (%) |
Плацебо N = 71 N (%) |
| Анорексия | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
| Бессонница | 2 (3.1) | 0 (0,0) |
Поглощение
Риталин LA производит бимодальное время концентрации в плазме Профиль (т.е.два разных (примерно четыре часа) при оральном вводится детям с диагнозом СДВГ и здоровым взрослым. Первый Частота резорбции для риталина LA аналогична таблеткам риталина показано одинаковыми параметрами скорости между двумя составами, т.е., первый Время задержки (Tlag), первая пиковая концентрация (Cmax1) и время до первого пика (Tmax1), который достигается через 1-3 часа. Среднее время до минимума между пиками (Tminip) и время до второго пика (Tmax2) также для риталина ÄHNLICH . один раз в день и таблетки риталина в двух дозах каждые 4 часа (см Рисунок 1 и Таблица 1), хотя наблюдаемые области для риталина LA больше.
Риталин, вводимый один раз в день, имеет нижний второй пик Концентрация (Cmax2), более высокие минимальные межпиковые концентрации (Cminip) и меньше пиковых и минимальных колебаний, чем таблетки риталина, которые вводятся в двух дозах 4 часа друг от друга. Это связано с более ранним началом и более длительным поглощением из бусин с отсроченным высвобождением (см. рисунок 1 и таблицу 1).
Относительная биодоступность риталина дается один раз ежедневно сопоставима с одинаковой общей дозой таблеток риталина в два раза 4 часа друг от друга у детей и взрослых.
Рисунок 1: Средний профиль времени концентрации в плазме Метилфенидат после однократного приема риталина LA & reg; 40 мг в сутки, максимум 24 ± 0,44 0,28 ± 0,46 1,0 ± 0,5 0,7 ± 0,2 0-1 0-1 0,7 - 1,3 0,3 - 1,0 Tmax1 (ч) 1,8 ± 0,6 2,0 ± 0,8 1,9 ± 0,4 2,0 ± 0,9 1-3 1-3 1,3 - 2,7 1,3 - 4,0 Cmax1 (нг / мл) 10,2 ± 4,2 10,3 ± 5,1 4,3 ± 2,3 5,3 ± 0,9 4.2 - 20.2 5,5 - 26,6 1,8 - 7,5 3,8 - 6,9 Tminip (ч) 4,0 ± 0,2 4,5 ± 1,2 3,8 ± 0,4 3,6 ± 0,6 4-5 2-6 3,3 - 4,3 2,7 - 4,3 Cminip (нг / мл) 5,8 ± 2,7 6,1 ± 4,1 1,2 ± 1,4 3,0 ± 0,8 3.1 - 14.4 2,9 - 21,0 0,0 - 3,7 1,7 - 4,0 Tmax2 (ч) 5,6 ± 0,7 6,6 ± 1,5 5,9 ± 0,5 5,5 ± 0,8 5-8 5-11 5,0 - 6,5 4,3 - 6,5 Cmax2 (нг / мл) 15,3 ± 7,0 10,2 ± 5,9 5,3 ± 1,4 6,2 ± 1,6 6,2 - 32,8 4,5 - 31,1 3,6 - 7,2 3,9 - 8,3 AUC (0-∞) (нг / мл х ч-1) 102,4 ± 54,6 86,6 ± 64,0a 37,8 ± 21,9 45,8 ± 10,0 40,5 - 261,6 43,3 - 301,44 14,3 - 85,3 34,0 - 61,6 t½ (ч) 2,5 ± 0,8 2,4 ± 0,7a 3,5 ± 1,9 3,3 ± 0,4 1,8 - 5,3 1,5 - 4,0 1,3 - 7,7 3,0 - 4,2 aN = 15
Доза пропорциональности
После перорального приема Риталин LA капсулы по 20 мг и 40 мг для взрослых имеет небольшую тенденцию к росту область метилфенидата под кривой (AUC) и пиковые концентрации в плазме (Cmax1 и Cmax2).
Распределение
Связывание с белками плазмы есть низкий (10% -33%). Объем распределения составил 2,65 ± 1,11 л / кг для дметилфенидат и 1,80 ± при 0,91 л / кг для l-метилфенидата.
Метаболизм
Абсолютный оральный биодоступность метилфенидата у детей, мошенничество 22 и плюс; 8% для д-метилфенидата и 5 ± 3% для l-метилфенидата, что указывает на выраженный пресистемный метаболизм. Биотрансформация метилфенидата карбоксилэстеразой CES1A1 происходит быстро и это приводит к наиболее важному, этерифицированному метаболиту α - фенил-2-пиперидин уксусная кислота (риталовая кислота). Только небольшие количества гидроксилированные метаболиты (например,. гидроксиметилфенидат и гидроксириталовая кислота) Кислота) обнаруживаются в плазме. Терапевтическая активность в основном связана с родительская связь.
Ликвидация
В исследованиях с риталином ЛА и Таблетки риталина у взрослых выводятся с метилфенидатом из таблеток риталина плазмы со средним периодом полураспада около 3,5 часов (диапазон 1,3-7,7 часа). У детей средний период полураспада составляет приблизительно 2,5 часа, а диапазон - приблизительно 1,5 - 5,0 часов. Быстрый период полураспада у детей и взрослых может привести к этому неизмеримые концентрации между утренними и средними суточными дозами Таблетки риталина. Не ожидается накопления метилфенидата. пероральная доза с риталином LA несколько раз в день. Период полувыведения риталина Кислота составляет примерно 3-4 часа.
Системный клиренс составляет 0,40 ± 0,12 л / ч / кг d-метилфенидат и 0,73 ± с 0,28 л / ч / кг для лимфенидата. После устного Введение препарата немедленного высвобождения метилфенидата, 78% -97% доза выводится с мочой и 1% -3% с калом в виде Метаболиты в течение 48-96 часов. Только небольшие количества (<1%) без изменений Метилфенидат появляется в моче. Большая часть дозы выводится с мочой как ритуальная кислота (60% -86%), остальные несовершеннолетние Метаболит.
Пищевые эффекты
Время введения в отношении еды и еды Композицию, возможно, придется титровать индивидуально.
Когда риталин ЛА вводили с высоким содержанием жира Завтрак для взрослых, Ritalin LA имел более длительную задержку, пока не началось поглощение и переменные задержки во времени до первой пиковой концентрации, времени до минимума между пиками и времени до второго пика. Первый саммит Концентрация и степень абсорбции не изменились после еды. к состоянию поста, хотя второй пик был примерно на 25% ниже. Эффект от обезжиренного обеда не был изучен.
Не было никаких различий в фармакокинетике от Риталин ЛА при введении с яблочным соусом по сравнению с приемом в Пост состояния. Нет никаких доказательств сброса дозы в настоящем или Отсутствие еды.
Для пациентов, которые не могут проглотить капсулу, содержание можно посыпать и вводить на яблочный соус (см ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).
Алкогольный эффект
Алкоголь может ухудшить неблагоприятные последствия ЦНС психоактивные препараты, в том числе риталин. Поэтому рекомендуется для пациентов избегать алкоголя во время лечения. А in vitro Исследование было проведено изучить влияние алкоголя на свойства высвобождения метилфенидата из капсулы Ritalin LA® 40 мг в лекарственной форме. С концентрацией алкоголя 40% в первый час высвободили метилфенидат на 98%. Результат с капсулой 40 мг считаются репрезентативными для другой укрепить доступную капсулу.
