Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 16.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Бессер
Дорзоламид, Тимолол
Бессер показан при лечении повышенного внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой, когда местной монотерапии бета-блокаторами недостаточно.
Доза составляет одну каплю Бессера в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (ов) два раза в день.
Если используется другое местное офтальмологическое лекарственное средство, то другое средство следует вводить с интервалом не менее десяти минут.
Педиатрическая популяция:
Эффективность у педиатрических пациентов не установлена.
Безопасность у детей в возрасте до двух лет не установлена. (Информацию о безопасности у детей в возрасте от 2 до 6 лет см. в разделе 5.1).
Пациенты должны быть проинструктированы мыть руки перед использованием и избегать контакта наконечника дозирующего контейнера с глазами или окружающими структурами.
Для того чтобы обеспечить правильную дозировку - кончик капельницы не должен быть увеличен.
Пациенты также должны быть проинструктированы о том, что глазные растворы при неправильном обращении могут быть загрязнены обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Использование загрязненных растворов может привести к серьезному повреждению глаза и последующей потере зрения.
Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с офтальмологическим Бессером.
Инструкции по использованию:
1. Защитное от вскрытия уплотнение на горлышке бутылки должно быть неразорвано до того, как продукт будет использован в первый раз. Зазор между бутылкой и крышкой является нормальным для неоткрытой бутылки.
2. Крышку флакона следует снять.
3. Голова пациента должна быть откинута назад, а нижнее веко должно быть мягко опущено вниз, чтобы образовать небольшой карман между веком и глазом.
4. Флакон следует перевернуть и сжимать до тех пор, пока одна капля не попадет в глаз. КОНЧИК ПИПЕТКИ НЕ ДОЛЖЕН КАСАТЬСЯ ГЛАЗА ИЛИ ВЕКА.
5. Шаги 3
6. Колпачок должен быть снова надет, а бутылка должна быть закрыта сразу после ее использования.
Бессер противопоказан пациентам с:
- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, или тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких;
- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада ВТОРОЙ или третьей степени, открытая сердечная недостаточность, кардиогенный шок
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз
- повышенная чувствительность к одному или обоим активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.
Все вышеперечисленное основано на компонентах и не является уникальным для данной комбинации.
Сердечно-сосудистые/дыхательные реакции
Как и другие местно применяемые офтальмологические средства, этот препарат может всасываться системно. Компонент тимолола является бета-блокатором. Таким образом, те же типы побочных реакций, которые наблюдаются при системном применении бета-адреноблокаторов, могут возникать при местном применении, включая ухудшение стенокардии Принцметала, ухудшение тяжелых нарушений периферического и центрального кровообращения и гипотензию.
Из-за компонента тимолола малеата сердечная недостаточность должна быть адекватно контролирована до начала терапии Бессером. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью в анамнезе следует наблюдать признаки сердечной недостаточности и проверять частоту пульса.
После введения тимолола малеата сообщалось о респираторных и сердечных реакциях, включая смерть от бронхоспазма у пациентов с астмой и редко смерть в связи с сердечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Раствор глазных капель Дорзоламида/Тимолола не изучался у пациентов с печеночной недостаточностью и поэтому должен применяться с осторожностью у таких пациентов.
Иммунология и гиперчувствительность
Как и другие местно применяемые офтальмологические средства, этот препарат может всасываться системно. Компонентом дорзоламид является сульфаниламидом. Поэтому те же типы побочных реакций, которые наблюдаются при системном введении сульфаниламидов, могут возникать и при местном введении. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности прекратите применение этого препарата.
Местные глазные побочные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида, наблюдались при применении раствора глазных капель Дорзоламида/Тимолола. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении действия Бессера.
При приеме 2-адреноблокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на различные аллергены могут быть более реактивны на случайное, диагностическое или терапевтическое повторное воздействие таких аллергенов. Такие пациенты могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина, используемым для лечения анафилактических реакций.
Сопутствующая терапия
Следующие сопутствующие лекарства не рекомендуются:
дорзоламид и пероральные ингибиторы карбоангидразы
- актуальные бета-адреноблокаторы.
Отмена терапии
Как и в случае системных бета-адреноблокаторов, если у пациентов с ишемической болезнью сердца требуется прекращение приема офтальмологического тимолола, терапию следует постепенно отменять.
Дополнительные эффекты бета-блокады
Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать определенные симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.
Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать некоторые симптомы гипертиреоза. Резкая отмена терапии бета-блокаторами может привести к ухудшению симптомов.
Терапия бета-адреноблокаторами может усугубить симптомы миастении.
Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразы угольная
Терапия пероральными ингибиторами карбоангидразы была связана с мочекаменной болезнью в результате кислотно-щелочных нарушений, особенно у пациентов с предшествующими почечными камнями в анамнезе. Хотя при применении раствора глазных капель Дорзоламид/Тимолол не наблюдалось никаких кислотно-щелочных нарушений, мочекаменная болезнь регистрировалась нечасто. Поскольку Бессер содержит местный ингибитор карбоангидразы, который всасывается системно, пациенты с предшествующим анамнезом почечных камней могут подвергаться повышенному риску развития мочекаменной болезни при использовании Бессера.
Другой
Ведение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой требует терапевтических вмешательств в дополнение к глазным гипотензивным средствам. Раствор глазных капель Дорзоламид/Тимолол не изучался у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.
Сообщалось об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с ранее существовавшими хроническими дефектами роговицы и/или внутриокулярными хирургическими вмешательствами в анамнезе при применении дорзоламида. Топический дорзоламид следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Сообщалось об отслойке хориоидеи, сопутствующей глазной гипотонии, после фильтрующих процедур с введением водных супрессантов.
Как и при применении других антиглаукомных препаратов, у некоторых пациентов сообщалось о снижении чувствительности к офтальмологическому тимололу малеату после длительной терапии. Однако в клинических исследованиях, в которых 164 пациента наблюдались в течение не менее трех лет, не наблюдалось существенной разницы в среднем внутриглазном давлении после первоначальной стабилизации.
Использование контактных линз
Бессер содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Известно, что хлорид бензалкония обесцвечивает мягкие контактные линзы. Снимите контактные линзы перед нанесением и подождите не менее 15 минут перед повторной установкой.
Педиатрическое применение
Никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами не проводилось. Возможные побочные эффекты, такие как затуманенное зрение, могут повлиять на способность некоторых пациентов управлять автомобилем и/или управлять механизмами.
В клинических исследованиях не наблюдалось никаких побочных эффектов, специфичных для Дорзоламида/Тимолола, побочные эффекты были ограничены теми, о которых сообщалось ранее при применении дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом, общие неблагоприятные переживания были умеренными и не вызывали прекращения лечения.
В ходе клинических исследований 1035 пациентов получали лечение раствором глазных капель Дорзоламид/Тимолол. Примерно 2,4% всех пациентов прекратили терапию раствором глазных капель Дорзоламид/Тимолол из-за местных глазных побочных реакций, примерно 1,2% всех пациентов прекратили терапию из-за местных побочных реакций, наводящих на мысль об аллергии или гиперчувствительности (таких как воспаление век и конъюнктивит).
Следующие побочные реакции были зарегистрированы при применении раствора глазных капель Дорзоламида/Тимолола или одного из его компонентов либо во время клинических испытаний, либо во время постмаркетингового опыта:
[Очень часто: (>1/10), Часто: (>1/100 до <1/10), Редко: (>1/1.000 до <1/100), Редко: (>1/10.000 до <1/1.000), Очень редко (<1/10.000) и неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)].
Нервная система и психические расстройства:
Офтальмологический раствор Дорзоламида гидрохлорида:
Общий: головная боль*
Редкий: головокружение*, парестезии*
Офтальмологический раствор Тимолола малеата:
Общий: головная боль*
Необычный: головокружение*, депрессия*
Редкий: бессонница*, ночные кошмары*, потеря памяти, парестезия*, усиление признаков и симптомов миастении, снижение либидо*, нарушение мозгового кровообращения*
Заболевания глаз :
Дорзоламид/Тимолол офтальмологический раствор:
Очень Часто: жжения и покалывания
Общий: инъекция в конъюнктиву, помутнение зрения, эрозия роговицы, зуд глаз, слезотечение
Дорзоламид офтальмологический раствор гидрохлорида:
Общий: воспаление век*, раздражение век*
Необычный: иридоциклит*
Редкий: раздражение, включая покраснение*, боль*, корку век*, преходящую миопию (которая разрешилась после прекращения терапии), отек роговицы*, гипотонию глаза*, отслойку хориоидеи (после операции фильтрации)*
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Общий: признаки и симптомы раздражения глаз, включая блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз*
Необычный: нарушения зрения, включая рефракционные изменения (в некоторых случаях из-за отмены миотической терапии)*
Редкий: птоз, диплопия, отслойка хориоидеи (после операции фильтрации)*
Нарушения слуха и лабиринта:
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Редкий: шум в ушах*
Сердечные и сосудистые расстройства:
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Необычный: брадикардия*, обморок*
Редкий: гипотензия*, боль в груди*, сердцебиение*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, блокада сердца*, остановка сердца*, ишемия головного мозга, хромота, феномен Рейно*, холодные руки и ноги*
Заболевания органов дыхания, грудной клетки и средостения:
Дорзоламид/Тимолол офтальмологический раствор:
Общий: гайморит
Редкий: одышка, дыхательная недостаточность, ринит
Дорзоламид офтальмологический раствор гидрохлорида:
Редкий: носовое кровотечение*
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Необычный: одышка*
Редкий: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием)*, кашель*
Желудочно-кишечные расстройства:
Дорзоламид/Тимолол офтальмологический раствор:
Очень Часто: извращение вкуса
Дорзоламид офтальмологический раствор гидрохлорида:
Общий: тошнота*
Редкий: раздражение горла, сухость во рту*
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Необычный: тошнота*, диспепсия*
Редкий: диарея, сухость во рту*
Заболевания кожи и подкожной клетчатки:
Дорзоламид/Тимолол офтальмологический раствор:
Редкий: контактный дерматит
Дорзоламид офтальмологический раствор гидрохлорида:
Редкий: сыпь*
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Редкий: алопеция*, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза*
Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Редкий: системная красная волчанка
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:
Дорзоламид/Тимолол офтальмологический раствор:
Необычный: мочекаменная болезнь
Нарушения репродуктивной системы и молочной железы:
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Редкий: Болезнь Пейрони*
Общие расстройства и расстройства места введения:
Дорзоламид/Тимолол офтальмологический раствор:
Редкий: признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, анафилаксию, редко бронхоспазм
Дорзоламид офтальмологический раствор гидрохлорида:
Общий: астения/усталость*
Тимолол офтальмологический раствор малеата:
Необычный: астения/усталость*
*Эти побочные реакции также наблюдались при применении офтальмологического раствора Дорзоламида/Тимолола во время постмаркетингового опыта.
Лабораторные результаты
Раствор глазных капель Дорзоламид/Тимолол не был связан с клинически значимыми электролитными нарушениями в клинических исследованиях.
У людей нет данных о передозировке при случайном или преднамеренном приеме раствора глазных капель Дорзоламида/Тимолола.
Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке офтальмологического раствора тимолола малеата, приводящей к системным эффектам, подобным тем, которые наблюдаются при применении системных бета-адреноблокаторов, таким как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее распространенными признаками и симптомами, которые следует ожидать при передозировке дорзоламида, являются электролитный дисбаланс, развитие ацидотического состояния и, возможно, воздействие на центральную нервную систему.
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке человеком дорзоламида гидрохлорида при случайном или преднамеренном приеме внутрь. При пероральном приеме внутрь сообщалось о сонливости. При местном применении сообщалось о следующих симптомах: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, ненормальные сны и дисфагия.
Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и уровень рН крови. Исследования показали, что тимолол не легко диализуется.
Фармакотерапевтическая группа: Антиглаукомные препараты и миотики, Бета-блокаторы, Тимолол, Комбинации.
Код УВД: S01E D51
Механизм действия
Раствор глазных капель Дорзоламид/Тимолол состоит из двух компонентов: гидрохлорида дорзоламида и малеата тимолола. Каждый из этих двух компонентов снижает повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения секреции водянистой влаги, но делает это по другому механизму действия.
Дорзоламид гидрохлорид является мощным ингибитором карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных процессах глаза снижает секрецию водянистой влаги, предположительно за счет замедления образования бикарбонат-ионов с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол малеат-неселективный блокирующий агент бета-адренергических рецепторов. Точный механизм действия тимолола малеата при снижении внутриглазного давления в настоящее время четко не установлен, хотя исследование флуоресцеина и тонографические исследования показывают, что преобладающее действие может быть связано со снижением водообразования. Однако в некоторых исследованиях также наблюдалось незначительное увеличение оттока средств. Комбинированное действие этих двух препаратов приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с любым из компонентов, вводимых отдельно.
После местного применения раствор глазных капель Дорзоламид/Тимолол снижает повышенное внутриглазное давление, независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукомной потери поля зрения.
Раствор глазных капель Дорзоламид/Тимолол снижает внутриглазное давление без общих побочных эффектов миотиков, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачков.
Фармакодинамические эффекты
Клинические эффекты:
Взрослые Пациенты
Клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев были проведены для сравнения снижающего ВГД эффекта глазных капель Дорзоламид/Тимолол раствор в.я.д. (дозировано утром и перед сном) для индивидуального - и сопутствующего-введения 0.5% и Тимолол 2.0% дорзоламид у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией, для которых сопутствующая терапия считалась целесообразной в исследованиях. Это включало как нелеченных пациентов, так и пациентов, неадекватно контролируемых монотерапией тимололом. Большинство пациентов до начала исследования получали местную монотерапию бета-блокаторами. При анализе комбинированных исследований установлено ВГД-понижающее действие Дорзоламида/Тимолола глазными каплями раствора в.я.д. было больше, чем при монотерапии либо 2% - ным дорзоламидом т.я.д. или 0.5% тимолол в.я.д. ВГД-понижающий эффект Дорзоламида/Тимолола глазные капли раствор в.я.д. была эквивалентна таковой при сопутствующей терапии дорзоламидом в.я.д. и тимолол б.я.д. ВГД-понижающий эффект Дорзоламида/Тимолола глазные капли раствор в.я.д. было продемонстрировано при измерении в различные моменты времени в течение дня, и этот эффект сохранялся при длительном применении
Педиатрический Рopulation
Было проведено трехмесячное контролируемое исследование с основной целью документирования безопасности офтальмологического раствора 2% дорзоламида гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет.. В этом исследовании 30 пациентов в возрасте до шести лет и старше или равных двум годам, чье ВГД не было адекватно контролировано монотерапией дорзоламидом или тимололом, получали раствор глазных капель Дорзоламид/Тимолол в фазе открытой метки. Эффективность у этих пациентов не была установлена. В этой небольшой группе пациентов двукратное ежедневное введение раствора глазных капель Дорзоламид/Тимолол в целом хорошо переносилось: 19 пациентов завершили период лечения, а 11 пациентов прекратили его по причине хирургического вмешательства, смены препарата или по другим причинам
Дорзоламид гидрохлорид:
В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, местное введение дорзоламида гидрохлорида позволяет препарату оказывать свое действие непосредственно в глазу в существенно более низких дозах и, следовательно, с меньшим системным воздействием. В клинических испытаниях это приводило к снижению ВГД без кислотно-щелочных нарушений или изменений в электролитах, характерных для пероральных ингибиторов карбоангидразы.
При местном применении дорзоламид достигает системного кровообращения. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрацию препарата и метаболитов в эритроцитах (эритроцитах), а также ингибирование плазмы и карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при хроническом дозировании в результате селективного связывания с СА-II при сохранении чрезвычайно низких концентраций свободного препарата в плазме. Родительский препарат образует единственный N-дезэтильный метаболит, который ингибирует CA-II менее эффективно, чем родительский препарат, но также ингибирует менее активный изофермент (CA-I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где он связывается главным образом с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%). Дорзоламид в основном выводится с мочой в неизмененном виде, метаболит также выводится с мочой. После окончания дозирования дорзоламид вымывается из эритроцитов нелинейно, что приводит к быстрому снижению концентрации препарата вначале, а затем к более медленной фазе элиминации с периодом полувыведения около четырех месяцев.
Когда дорзоламид вводили перорально для имитации максимального системного воздействия после длительного местного глазного введения, устойчивое состояние достигалось в течение 13 недель. В стационарном состоянии свободного препарата или метаболита в плазме практически не было, ингибирование СА в эритроцитах было меньше, чем предполагалось для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхание. Аналогичные фармакокинетические результаты наблюдались и после хронического местного применения дорзоламида гидрохлорида. Однако некоторые пожилые пациенты с почечной недостаточностью (расчетный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) имели более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никакие значимые различия в ингибировании карбоангидразы и никакие клинически значимые системные побочные эффекты не были непосредственно связаны с этим открытием.
Тимолол малеат:
При исследовании концентрации препарата в плазме крови у шести испытуемых системное воздействие тимолола определяли после двукратного ежедневного местного введения офтальмологического раствора тимолола малеата 0,5%. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после утреннего приема препарата составила 0,46 нг/мл,а после полудня-0,35 нг/мл.
Окулярный и системный профиль безопасности отдельных компонентов хорошо установлен.
Дорзоламид
У кроликов, получавших матернотоксические дозы дорзоламида, связанные с метаболическим ацидозом, наблюдались пороки развития тел позвонков.
Тимолол
Исследования на животных не показали тератогенного эффекта.
Кроме того, никаких побочных глазных эффектов не наблюдалось у животных, получавших местно офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида и тимолол малеата или одновременно вводивших дорзоламид гидрохлорид и тимолол малеат. Искусственный и в естественных условиях исследования с каждым из компонентов не выявили мутагенного потенциала. Поэтому при применении терапевтических доз раствора глазных капель Дорзоламид/Тимолол существенного риска для безопасности человека не ожидается.
Непригодный.
Никаких особых требований.