Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Besser
Dorzolamida, Timolol
Besser está indicado en el tratamiento de la presión intraocular elevada (PIO) en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o glaucoma pseudoexfoliativo cuando la monoterapia tópica con betabloqueantes no es suficiente.
La dosis es de una gota de Besser en el saco conjuntival del ojo afectado(s) dos veces al día.
Si se está utilizando otro medicamento oftálmico tópico, el otro medicamento debe administrarse con un intervalo de al menos diez minutos.
Población pediátrica:
No se ha establecido la eficacia en pacientes pediátricos.
No se ha establecido la seguridad en pacientes pediátricos menores de dos años. (Para información sobre la seguridad en pacientes pediátricos de 2 y < 6 años de edad, ver Sección 5.1).
Se debe indicar a los pacientes que se laven las manos antes de su uso y eviten permitir que la punta del envase dosificador entre en contacto con el ojo o las estructuras circundantes.
Con el fin de asegurar la dosis correcta - la punta del gotero no debe ser ampliada.
También se debe indicar a los pacientes que las Soluciones oculares, si se manipulan incorrectamente, pueden contaminarse con bacterias comunes que se sabe que causan infecciones oculares. El uso de soluciones contaminadas puede causar daños graves en el ojo y la consiguiente pérdida de la visión.
Se debe informar a los pacientes de la correcta manipulación del besser oftálmico.
Instrucciones de uso:
1. El sello a prueba de manipulaciones en el cuello de la botella debe estar intacto antes de que el producto se utilice por primera vez. Un espacio entre la botella y la tapa es normal para una botella sin abrir.
2. Se debe quitar la tapa del frasco.
3. La cabeza del paciente debe inclinarse hacia atrás y el párpado inferior debe tirarse suavemente hacia abajo para formar una pequeña bolsa entre el párpado y el ojo.
4. El frasco debe invertirse y apretarse hasta que se dispense una sola gota en el ojo. EL OJO O EL PÁRPADO NO DEBEN TOCARSE CON LA PUNTA DEL GOTERO.
5. Medidas 3
6. Se debe volver a poner la tapa y cerrar el frasco inmediatamente después de su uso.
Besser está contraindicado en pacientes con:
- enfermedad reactiva de las vías respiratorias, incluyendo asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave
- bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca manifiesta, shock cardiogénico
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml / min) o acidosis hiperclorémica
- hipersensibilidad a uno o ambos principios activos o a alguno de los excipientes.
Lo anterior se basa en los componentes y no es exclusivo de la combinación.
Reacciones cardiovasculares / respiratorias
Al igual que con otros agentes oftálmicos de aplicación tópica, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente. El componente timolol es un betabloqueante. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de betabloqueantes pueden ocurrir con la administración tópica, incluyendo empeoramiento de la angina de Prinzmetal, empeoramiento de trastornos circulatorios periféricos y centrales graves e hipotensión.
Debido al componente maleato de timolol, la insuficiencia cardíaca debe controlarse adecuadamente antes de comenzar el tratamiento con Besser. En pacientes con antecedentes de enfermedad cardiaca grave, se deben vigilar los signos de insuficiencia cardiaca y comprobar la frecuencia del pulso.
Tras la administración de maleato de timolol se han notificado reacciones respiratorias y cardiacas, incluyendo muerte por broncoespasmo en pacientes con asma y raramente muerte asociada a insuficiencia cardiaca.
Insuficiencia hepática
Dorzolamida / Timolol colirio en solución no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en estos pacientes.
Inmunología e hipertensión
Al igual que con otros agentes oftálmicos de aplicación tópica, este medicamento puede ser absorbido sistémicamente. El componente dorzolamida es una sulfonamida. Por lo tanto, los mismos tipos de reacciones adversas encontradas con la administración sistémica de sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica. Si aparecen signos de reacciones graves o hipersensibilidad, interrumpa el uso de este preparado.
Se han observado efectos adversos oculares locales, similares a los observados con dorzolamida hidrocloruro colirio, con Dorzolamida/Timolol colirio en solución. Si se producen estas reacciones, se debe considerar la interrupción del tratamiento con Besser.
Mientras toman bloqueadores Î2, los pacientes con antecedentes de atopia o una historia de reacción anafiláctica grave a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a la provocación repetida accidental, diagnóstica o terapéutica con dichos alérgenos. Tales pacientes pueden no responder a las dosis usuales de epinefrina usadas para tratar reacciones anafilácticas.
Tratamiento concomitante
No se recomienda la siguiente medicación concomitante:
dorzolamida e inhibidores orales de la anhidrasa carbónica
agentes bloqueantes betaadrenérgicos tópicos.
Retiro del tratamiento
Al igual que con los betabloqueantes sistémicos, si es necesario interrumpir el tratamiento con timolol oftálmico en pacientes con cardiopatía coronaria, el tratamiento se debe suspender gradualmente.
Efectos adicionales del bloqueo beta
El tratamiento con betabloqueantes puede enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia en pacientes con diabetes mellitus o hipoglucemia.
La terapia con betabloqueantes puede enmascarar ciertos síntomas de hipertiroidismo. La interrupción brusca del tratamiento con betabloqueantes puede precipitar un empeoramiento de los síntomas.
El tratamiento con betabloqueantes puede agravar los síntomas de miastenia grave.
Efectos adicionales de la inhibición de la anhidrasa carbónica
El tratamiento con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica se ha asociado con urolitiasis como resultado de alteraciones ácido-base, especialmente en pacientes con antecedentes de cálculos renales. Aunque no se han observado alteraciones ácido-base con Dorzolamida/Timolol colirio en solución, se han notificado casos poco frecuentes de urolitiasis. Debido a que Besser contiene un inhibidor tópico de la anhidrasa carbónica que se absorbe sistémicamente, los pacientes con antecedentes de cálculos renales pueden tener un mayor riesgo de urolitiasis mientras usan Besser.
Otro
El manejo de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado requiere intervenciones terapéuticas además de agentes hipotensores oculares. Dorzolamida / Timolol colirio en solución no se ha estudiado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Se ha notificado edema Corneal y descompensación corneal irreversible en pacientes con defectos corneales crónicos preexistentes y/o antecedentes de cirugía intraocular durante el uso de dorzolamida. Dorzolamida tópica debe utilizarse con precaución en estos pacientes.
Se ha notificado desprendimiento coroideo concomitante con hipotonía ocular después de procedimientos de filtración con administración de terapias supresoras acuosas.
Al igual que con el uso de otros medicamentos antiglaucoma, se ha notificado una disminución de la respuesta al maleato de timolol oftálmico después de un tratamiento prolongado en algunos pacientes. Sin embargo, en ensayos clínicos en los que se ha seguido a 164 pacientes durante al menos tres años, no se ha observado una diferencia significativa en la presión intraocular media después de la estabilización inicial.
Uso de lentes de contacto
Besser contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede causar irritación ocular. Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora las lentes de contacto blandas. Retire las lentes de contacto antes de la aplicación y espere al menos 15 minutos antes de la reinserción.
Uso pediátrico
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Los posibles efectos adversos, como la visión borrosa, pueden afectar a la capacidad de algunos pacientes para conducir y/o utilizar maquinaria.
En los ensayos clínicos no se han observado reacciones adversas específicas de dorzolamida/Timolol, las reacciones adversas se han limitado a las notificadas previamente con clorhidrato de dorzolamida y/o maleato de timolol. En general, las reacciones adversas frecuentes fueron leves y no causaron la interrupción del tratamiento.
Durante los ensayos clínicos, 1.035 pacientes fueron tratados con Dorzolamida/Timolol colirio en solución. Aproximadamente el 2,4% de todos los pacientes interrumpieron el tratamiento con dorzolamida/Timolol colirio en solución debido a reacciones adversas oculares locales, aproximadamente el 1,2% de todos los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas locales sugestivas de alergia o hipersensibilidad (tales como inflamación del párpado y conjuntivitis).
Se han notificado las siguientes reacciones adversas con Dorzolamida / Timolol colirio en solución o uno de sus componentes durante los ensayos clínicos o durante la experiencia postcomercialización:
[Muy frecuentes: (>1/10), frecuentes: (>1/100, <1/10), poco frecuentes: (>1/1.000 a <1/100), Raros (>1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000) y frecuencia No conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)].
Trastornos del sistema nervioso y psiquiátricos:
Solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida:
Común: dolor*
Raro: mareo*, parestesia*
Solución oftálmica de maleato de Timolol:
Común: dolor*
Infrecuente: mareo*, depresión*
Raro: insomnio*, pesadillas*, pérdida de memoria, parestesia*, aumento de los signos y síntomas de miastenia grave, disminución de la libido*, accidente cerebrovascular*
Trastornos oculares:
Dorzolamida/ Timolol solución oftálmica:
Muy Frecuentes: ardor y escozor
Común: inyección conjuntival, visión borrosa, erosión corneal, picor ocular, lagrimeo
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato:
Común: inflamación de los párpados*, irritación de los párpados*
Infrecuente: iridociclitis*
Raro: irritación que incluye enrojecimiento*, dolor*, formación de costras en los párpados*, miopía transitoria (que se resolvió al interrumpir el tratamiento), edema corneal*, hipotonía ocular*, desprendimiento coroideo (tras cirugía de filtración)*
Timolol solución oftálmica de maleato:
Común: signos y síntomas de irritación ocular incluyendo blefaritis*, queratitis*, disminución de la sensibilidad corneal y sequedad ocular*
Infrecuente: alteraciones visuales incluyendo cambios refractivos (debido a la interrupción de la terapia miótica en algunos casos)*
Raro: ptosis, diplopía, desprendimiento coroideo (después de la cirugía de filtración)*
Trastornos del oído y del laberinto:
Timolol solución oftálmica de maleato:
Raro: tinnitus*
Trastornos cardiacos y vasculares:
Timolol solución oftálmica de maleato:
Infrecuente: bradicardia*, síncope*
Raro: hipotensión*, dolor torácico*, palpitaciones*, edema*, arritmia*, insuficiencia cardíaca congestiva*, bloqueo cardíaco*, paro cardíaco*, isquemia cerebral, claudicación, fenómeno de Raynaud*, frío de manos y pies*
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
Dorzolamida/ Timolol solución oftálmica:
Común: sinusitis
Raro: dificultad para respirar, insuficiencia respiratoria, rinitis
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato:
Raro: epistaxis*
Timolol solución oftálmica de maleato:
Infrecuente: disnea*
Raro: broncoespasmo (predominantemente en pacientes con enfermedad broncoespástica preexistente)*, tos*
Trastornos gastrointestinales:
Dorzolamida/ Timolol solución oftálmica:
Muy Frecuentes: perversión del gusto
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato:
Común: náuseas*
Raro: irritación de garganta, boca seca*
Timolol solución oftálmica de maleato:
Infrecuente: náuseas*, dispepsia*
Raro: diarrea, sequedad de boca*
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Dorzolamida/ Timolol solución oftálmica:
Raro: dermatitis de contacto
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato:
Raro: erupción*
Timolol solución oftálmica de maleato:
Raro: alopecia*, erupción psoriasiforme o exacerbación de la psoriasis*
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:
Timolol solución oftálmica de maleato:
Raro: lupus eritematoso sistémico
Trastornos renales y urinarios:
Dorzolamida/ Timolol solución oftálmica:
Infrecuente: urolitiasis
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
Timolol solución oftálmica de maleato:
Raro: Enfermedad de Peyronie*
Trastornos generales y trastornos en el lugar de administración:
Dorzolamida/ Timolol solución oftálmica:
Raro: signos y síntomas de reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema, urticaria, prurito, erupción cutánea, anafilaxia, raramente broncoespasmo
Dorzolamida solución oftálmica de clorhidrato:
Común: astenia/fatiga*
Timolol solución oftálmica de maleato:
Infrecuente: astenia/fatiga*
* Estas reacciones adversas también se observaron con Dorzolamida/Timolol solución oftálmica durante la experiencia post-comercialización.
Resultados de laboratorio
Dorzolamida / Timolol colirio en solución no se asoció con alteraciones electrolíticas clínicamente significativas en ensayos clínicos.
No se dispone de datos en humanos con respecto a la sobredosis por ingestión accidental o deliberada de dorzolamida/Timolol colirio en solución.
Se han notificado casos de sobredosis involuntaria con la solución oftálmica de maleato de timolol que produjeron efectos sistémicos similares a los observados con los agentes bloqueantes beta-adrenérgicos sistémicos, como mareos, cefalea, dificultad para respirar, bradicardia, broncoespasmo y paro cardíaco. Los signos y síntomas más comunes que cabe esperar con la sobredosis de dorzolamida son desequilibrio electrolítico, desarrollo de un estado acidótico y posiblemente efectos en el sistema nervioso central.
Sólo se dispone de información limitada con respecto a la sobredosis en humanos por ingestión accidental o deliberada de clorhidrato de dorzolamida. Con la ingestión oral, se ha notificado somnolencia. Con la aplicación tópica se han reportado: náuseas, mareos, dolor de cabeza, fatiga, Sueños anormales y disfagia.
El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Deben monitorizarse los niveles séricos de electrolitos (especialmente potasio) y los niveles de pH en sangre. Los estudios han demostrado que timolol no se dializa fácilmente.
Farmacoterapéutico grupo: preparados Antiglaucoma y mióticos, betabloqueantes, Timolol, combinaciones.
Código ATC: S01E D51
Mecanismo de acción
Dorzolamida / Timolol colirio en solución se compone de dos componentes: clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol. Cada uno de estos dos componentes disminuye la presión intraocular elevada al reducir la secreción de humor acuoso, pero lo hace por un mecanismo de acción diferente.
El clorhidrato de dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica humana II. La inhibición de la anhidrasa carbónica en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente al ralentizar la formación de iones de bicarbonato con la consiguiente reducción del transporte de sodio y fluidos. El maleato de Timolol es un agente bloqueante no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. El mecanismo preciso de acción del maleato de timolol en la reducción de la presión intraocular no está claramente establecido en este momento, aunque un estudio de fluoresceína y estudios de tonografía indican que la acción predominante puede estar relacionada con la formación acuosa reducida. Sin embargo, en algunos estudios también se observó un ligero aumento en la instalación de salida. El efecto combinado de estos dos agentes da lugar a una reducción adicional de la presión intraocular en comparación con cualquiera de los componentes administrados solos.
Tras la administración tópica, Dorzolamida / Timolol colirio en solución reduce la presión intraocular elevada, esté o no asociada con glaucoma. La presión intraocular elevada es un factor de riesgo importante en la patogénesis del daño del nervio óptico y la pérdida del campo visual glaucomatoso.
Dorzolamida / Timolol eye drops solution reduce la presión intraocular sin los efectos secundarios comunes de los mióticos, como ceguera nocturna, espasmo acomodativo y constricción pupilar.
Efectos farmacodinámicos
Efectos clínicos:
Pacientes Adultos
Se han realizado ensayos clínicos de hasta 15 meses de duración para comparar el efecto reductor de la PIO de dorzolamida / Timolol colirio en solución b.me.d. (dosificado por la mañana y a la hora de acostarse) a 0 administrado individual y concomitantemente.5% timolol y 2.0% de dorzolamida en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular para los que el tratamiento concomitante se consideró apropiado en los ensayos. Esto incluyó tanto a pacientes no tratados como a pacientes no controlados adecuadamente con timolol en monoterapia. La mayoría de los pacientes fueron tratados con betabloqueantes tópicos en monoterapia antes de la inclusión en el estudio. En un análisis de los estudios combinados, el efecto reductor de la PIO de dorzolamida / Timolol colirio en solución b.me.d. fue mayor que la de la monoterapia con dorzolamida al 2% t.me.d. o 0.5% de timolol b.me.d. Efecto reductor de la PIO de dorzolamida / Timolol colirio en solución b.me.d. fue equivalente a la terapia concomitante con dorzolamida b.me.d. y timolol b.me.d. Efecto reductor de la PIO de dorzolamida / Timolol colirio en solución b.me.d. se demostró cuando se midió en varios momentos a lo largo del día y este efecto se mantuvo durante la administración a largo plazo
Pediatría Population
Se ha llevado a cabo un estudio controlado de tres meses, con el objetivo principal de documentar la seguridad de la solución oftálmica de clorhidrato de dorzolamida al 2% en niños menores de 6 años. En este estudio, 30 pacientes menores de seis años y mayores o iguales a dos años de edad cuya Pio no estaba adecuadamente controlada con dorzolamida o timolol en monoterapia recibieron Dorzolamida / Timolol colirio en solución en una fase abierta. No se ha establecido la eficacia en estos pacientes. En este pequeño grupo de pacientes, la administración dos veces al día de dorzolamida / Timolol colirio en solución fue generalmente bien tolerada con 19 pacientes completando el período de tratamiento y 11 pacientes interrumpiendo por cirugía, un cambio en la medicación u otras razones
Dorzolamida clorhidrato:
A diferencia de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, la administración tópica de clorhidrato de dorzolamida permite que el medicamento ejerza sus efectos directamente en el ojo a dosis sustancialmente más bajas y, por lo tanto, con menos exposición sistémica. En ensayos clínicos, esto resultó en una reducción de la PIO sin las alteraciones ácido-base o alteraciones en los electrolitos característicos de los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales.
Cuando se aplica tópicamente, la dorzolamida alcanza la circulación sistémica. Para evaluar el potencial de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica tras la administración tópica, se midieron las concentraciones de fármacos y metabolitos en los glóbulos rojos y en el plasma y la inhibición de la anhidrasa carbónica en los glóbulos rojos. Dorzolamida se acumula en los glóbulos rojos durante la dosificación crónica como resultado de la Unión selectiva a CA-II, mientras que se mantienen concentraciones extremadamente bajas de fármaco libre en plasma. El fármaco original forma un único metabolito N-desetil que inhibe el CA-II con menos potencia que el fármaco original, pero también inhibe una isoenzima menos activa (CA-I). El metabolito también se acumula en los glóbulos rojos, donde se une principalmente al CA-I. Dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente 33%). Dorzolamida se excreta principalmente inalterada en la orina, el metabolito también se excreta en la orina. Una vez finalizada la dosificación, la dorzolamida se elimina de los glóbulos rojos de forma no lineal, lo que resulta en una rápida disminución de la concentración del fármaco inicialmente, seguida de una fase de eliminación más lenta con una semivida de aproximadamente cuatro meses.
Cuando dorzolamida se administró por vía oral para simular la exposición sistémica máxima después de la administración ocular tópica a largo plazo, el estado estacionario se alcanzó en 13 semanas. En el estado estacionario, no hubo prácticamente ningún fármaco libre o metabolito en plasma, la inhibición de CA en los glóbulos rojos fue menor de lo que se anticipó que sería necesario para un efecto farmacológico sobre la función renal o la respiración. Se observaron resultados farmacocinéticos similares tras la administración tópica crónica de clorhidrato de dorzolamida. Sin embargo, algunos pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina estimado 30-60 mililitros/min) presentaron concentraciones de metabolitos más altas en los glóbulos rojos, pero no hubo diferencias significativas en la inhibición de la anhidrasa carbónica ni efectos secundarios sistémicos clínicamente significativos atribuibles directamente a este hallazgo.
Timolol maleato de:
En un estudio de la concentración plasmática del fármaco en seis sujetos, se determinó la exposición sistémica a timolol tras la administración tópica de maleato de timolol solución oftálmica al 0,5% dos veces al día. La concentración plasmática máxima media después de la administración por la mañana fue de 0,46 ng/mililitro y después de la administración por la tarde fue de 0,35 ng/mililitro.
El perfil de seguridad ocular y sistémico de los componentes individuales está bien establecido.
Dorzolamida
En conejos que recibieron dosis maternotóxicas de dorzolamida asociadas con acidosis metabólica, se observaron malformaciones de los cuerpos vertebrales.
Timolol
Los estudios en animales no han mostrado un efecto teratogénico.
Además, no se observaron efectos oculares adversos en animales tratados tópicamente con clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol solución oftálmica o con hidrocloruro de dorzolamida y maleato de timolol administrados concomitantemente. In vitro y in vivo los estudios con cada uno de los componentes no revelaron un potencial mutagénico. Por lo tanto, no se espera un riesgo significativo para la seguridad humana con dosis terapéuticas de dorzolamida/Timolol colirio en solución.
No procede.
Ninguna especial.