Amrix

Amrix

Лекарственные формы И крахмалы

Капсулы расширенного выпуска в следующих сильных сторонах:

• 15 м: Capsule Orange / апельсин и внутри его Cream с “15 мг "на теле, тефлон и” C" логотип “Teflon,” и пунктирная лента на крышке.
• 30 мг: Капсулы тиснением синий / оранжевый и белый Ядра с “30 мг " на теле, тефлон и “C” логотип “Teflon,” и пунктов лента на кепке.

AMRIX капсулы расширенного выпуска доступны в 15 и 30 мг крахмала, упакованные в бутылки с 60 капсулами. AMRIX 15 мг капсулы (NDR 63459-700-60) оранжевые / оранжевые и выбиты синими чернилами с тиснением” 15 мг “на теле, и цефалон” С “логотип” Цефалон", и пунктирная лента на крышке. AMRIX 30 мг капсулы (NDR 63459-701-60) синие / оранжевые и отчеканены белыми чернилами с “30 мг” на теле, и цефалон “С” логотип “Цефалон”, и пунктирная лента на крышке.

Хранение И обработка

Хранить в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP/NF.

Магазин при 25°C (77°F), экскурсии разрешены до 15-30°C (59-86°F).

Распространяется по: Teva Pharmaceuticals США, Inc., Северный Уэльс, Пенсильвания 19454. Изготовлено: Adare Pharmaceuticals, Inc., Vandalia, O 45377. Переработан август 2015 г.

АМРИКС® (циклобензаприн гидрохлорид расширенного выпуска Капсулы) используется в качестве дополнения к отдыху и физиотерапии для облегчения мышечных спазмов, связанных с острыми, болезненными заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Улучшение выражается в облегчении мышечных спазмов и связанных с ними признаков и симптомов, а именно боли, нежности и ограничения движения.

Ограничения на использование

• AMRIX должен быть только в течение заползал период времени (до двух или три недели), так как достаточные доказательства эффективности при длительном использовании недоступна и потому, что мышечные спазмы с острыми, болезненными Опорно-двигательного аппарата заболевания, как правило, недолговечны и специфическая терапия в течение длительных периодов времени редко оправдывается.
• АМРИКС был использован при лечении Спастика, связанная с заболеваниями головного или спинного мозга, или у детей с Церебральный паралич.

рекомендуемая доза для взрослых для большинства пациентов составляет одну (1) АМРИКС по 15 мг капсула принимается один раз в день. Некоторым пациентам может потребоваться до 30 мг / сут, дается в виде одной (1) капсулы amrix 30 мг один раз в день или в виде двух (2) AMRIX принимает капсулы по 15 мг один раз в день.

• рекомендуется принимать дозы примерно на одно и то же время каждый день.
• Использование AMRIX в течение более двух или трех недель не рекомендуется.

• Повышенная чувствительность к компонентам этого продукта. Эта Побочные эффекты могут проявляться в виде анафилактической реакции, крапивницы, лица и / или отек языка или зуд. Выход из AMRIX, если herzustellen Реакция угадывается.
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или в течение 14 дней с момента их прекращения. Гиперпиретические кризисные приступы и Смертность произошла у пациентов, получавших циклобензаприн (или структурно аналогичный трициклические антидепрессанты) одновременно с ингибиторами Мао.
• Во время острого восстановительного периода инфаркта миокарда, а также у пациентов с аритмиями, закупорками сердца или нарушениями проводимости или Сердечная недостаточность.
• Гипертиреоз.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Включены как часть меры предосторожности Раздел.

меры предосторожности

Серотониновый синдром

Развитие потенциально опасного для жизни синдрома серотонина сообщалось с циклобензаприном при использовании в сочетании с другими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина норадреналина, (SNRI), трициклический Антидепрессанты (TCAs), трамадол, бупропион, меперидин, верапамил, или МАО Ингибиторы. Одновременное применение AMRIX с ингибиторами МАО противопоказана . Симптомы серотонинового синдрома могут быть психическими Изменения состояния (e.г., Спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации), автономный Нестабильность (e.г., Диафорез, тахикардия, лабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные аномалии (е..г., тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонус, мышечная жесткость) и / или желудочно-кишечные симптомы (е..г., тошнота, рвота, диарея). Лечение АМРИКСОМ и всеми связанными с ним серотонинергическими средствами должно быть отменено немедленно, если возникают вышеупомянутые реакции и поддерживающее симптоматическое лечение должно быть инициировано. При одновременном лечении с AMRIX и других серотонинергических Препараты клинически оправданы, рекомендуется тщательное наблюдение, особенно во время введения лечения или повышения дозы

Трициклические антидепрессанты-подобные эффекты

Циклобензаприн структурно связан с трициклическим Антидепрессанты, такие как амитриптилин и имипрамин. Трициклические антидепрессанты сообщалось, что аритмии, синусовая тахикардия, удлинение времени проводимости приводят к инфаркту миокарда и инсульту. АМРИКС может усиливать действие алкоголя, барбитуратов и других депрессивных средств ЦНС.

Некоторые из более серьезных центральной нервной системы (ЦНС) Реакции, выявленные с помощью трициклических антидепрессантов, произошли в краткосрочной перспективе исследования циклобензаприна по другим показаниям, чем мышечные спазмы при острых опорно-двигательных заболеваниях и, как правило, в дозах несколько больших , чем те, которые рекомендуются при спазмах скелетных мышц. Если клинически значимые ЦНС Симптомы развиваются, рассмотрите возможность расселения AMRIX.

Использование у пожилых людей

В результате 40% - ного увеличения циклобензапринплазмы Уровни и 56%-ное увеличение периода полураспада плазмы после введения АМРИКСА у пожилых испытуемых по сравнению с молодыми людьми применение АМРИКСА не рекомендуется у пожилых людей.

Применение У пациентов С дисфункцией печени

В результате в два раза более высокой плазмы циклобензаприна Зеркало у добровольцев с легкой дисфункцией печени по сравнению со здоровыми Добровольцев после введения Cyclobenzaprin с немедленным высвобождением и поскольку дозировка гибкость с AMRIX ограничено, не является использование AMRIX или тяжелой дисфункцией печени рекомендуется у пациентов с легкой, средней.

Атропиноподобное действие

Из-за его атропиноподобного действия АМРИКС следует использовать с осторожностью у пациентов с задержкой мочи в анамнезе, угловым закрытием Глаукома, повышенное внутриглазное давление и у больных, принимающих антихолинергические препараты.

Информация о консультировании пациентов

См. Этикетку пациента, одобренную FDA (ИНФОРМАЦИЯ О ПАЦИЕНТЕ ).

• Пациент Делает принимать AMRIX и их дышать Врач немедленно, если вы испытываете симптомы аллергической реакции, такие как как затрудненное дыхание, ульи, отек лица или языка или зуд.
• Пациенты советуют, что АМРИКС не следует принимать с МАО Инициатор или в течение 14 дней после их прекращения.
• Остерегайтесь пациентов о риске серотонинового синдрома при орден применении АМЕРИКЕ и других препаратов, таких как ZEISS, SNRIs, TCAs, Trail, ибупрофен, Meridien, игривый или инициатор МАО. Консультирование пациентов от признаков и симптомов серотонинового синдрома и инструктируют пациентов немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытайте эти симптомы.
• Пациент Делает принимать AMRIX и их дышать Врач немедленно, если вы испытываете аритмию или тахикардию.
• Пациент делает, что AMRIX может Utility двоюродная сестра Воздействие алкоголя. Эти эффекты также могут крови, когда AMRIX вместе с другими ЦНС-депрессивные препараты.
• Остерегайтесь пациентов о работе автомобиля или других паспорта машины, помещениях пока не будет уверен, что терапия не AMRIX влияет на вашу способность участвовать в таких мероприятиях.
• Пациент делает принимать AMRIX примерно в одно и то же время Время каждый день.

Неклиническая токсикология

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования были проведены на мышах CD-1 и крысах Sprague-Dawley с циклобензаприном для оценки их канцерогенного эффекта Потенциал. В 81-недельном исследовании канцерогенности метастатическая гемангиосаркома была замечена у 3 из 21 самца мышей по 10 мг / кг / сут (в 2 раза больше MRHD на основе мг/м2). В 105-недельном исследовании канцерогенности у 3 из 50 наблюдалась злокачественная астроцитома мужские крысы при 10 мг / кг / сут (в 3 раза больше MRHD на основе мг/м2). Не было обнаружено опухолей у самок мышей или крыс.

Циклобензаприн HCl не был мутагенным или кластогенным в следующих анализах: в пробирке Анализ бактериальной мутации Эймса, в пробирке Китайский хомяк яичник (ЧО) клетка хромосомная аберрация тест, и в естественных условиях мышь кости marrow micronucleus анализ. Циклобензаприн HCl не повлиял на фертильность и репродуктивную производительность у самцов или самок крыс в пероральных дозах до 20 мг / кг / сут (в 6 раз больше MRHD на основе мг/м2).

Использование в определенных популяциях

Беременность

Беременность Категория B

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований AMRIX у беременных женщин. Поскольку исследования размножения животных не всегда прогностические реакции человека, AMRIX следует использовать во время беременности только в том случае, если это явно необходимо. Никакого влияния, связанного с лечением на эмбриофетальное развитие, не наблюдалось у мышей и кроликов примерно в 3 и 15 раз больше максимальной рекомендуемой дозы человека (MRHD), соответственно. (на мг / м

Нетератогенные эффекты

Было показано, что циклобензаприн отрицательно влияет на послеродовое развитие щенка, когда плотины лечились препаратом во время беременности и периоды лактации у крыс. Это исследование показало, что циклобензаприн уменьшает щенка Масса тела и выживаемость примерно в ≥ 3 раза больше MRHD (до мг / м

Кормящие матери

Неизвестно, выводится ли этот препарат у людей Молоко. Потому что циклобензаприн тесно связан с трициклическим Антидепрессанты, которые, как известно, выводятся с грудным молоком, следует проявлять осторожность при введении AMRIX кормящей женщине.

Педиатрическое применение

Безопасность и эффективность AMRIX не были изучены у педиатрических пациентов.

Гериатрическое применение

Клинические испытания AMRIX не содержали достаточного количества Количество пациентов в возрасте от 65 лет и старше для определения безопасности и эффективности AMRIX у пожилого населения. Концентрация в плазме и период полураспада Циклобензаприн встречается у пожилых людей по сравнению с общей популяцией пациентов. Соответственно, использование AMRIX в пожилом возрасте.

Дисфункция печени

Применение АМРИКСА применяется у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой дисфункцией печени.

Побочный эффект

Наиболее распространенные побочные эффекты в AMRIX Clinical Исследования

Потому что клинические испытания проводятся в условиях различных условий, побочные эффекты, возникающие в клинических испытаниях Препарат нельзя напрямую сравнивать со ставками в клинических испытаниях другого препарата и не может отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Данные, описанные ниже, отражают воздействие AMRIX у 253 пациентов в 2 клинических испытаниях. AMRIX был изучен в двух двойных слепых, параллельных групповых, плацебо-контролируемых, активно контролируемых исследованиях с идентичными Дизайн. Население исследования состояло из пациентов с мышечными спазмами, связанными с острыми болезненными опорно-двигательными заболеваниями . Пациенты получали 15 мг или 30 мг АМРИКСА перорально один раз в день, циклобензаприн immediate-release (IR) - 10 мг три раза в день или плацебо для 14 Дней.

Наиболее распространенными побочными эффектами (частота ≥ 3% в каждой группе лечения и больше, чем плацебо) были сухость во рту, головокружение, усталость, запор, тошнота, диспепсия, и сомноленция (см. Таблицу 1). max

Сообщалось о следующих побочных эффектах клинические испытания или постмаркетинговый опыт работы с AMRIX, циклобензаприном IR или трициклическими препаратами. Поскольку некоторые из этих реакций добровольно сообщаются популяцией неопределенного размера, это не всегда можно надежно оценить Их частота или устанавливают причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.

В постмаркетинговые наблюдения программу cyclobenzaprine Однако наиболее распространенными побочными эффектами были сонливость, сухость во рту, а головокружение и побочные эффекты, о которых сообщалось от 1% до 3% пациентов, были: Усталость / усталость, астения, тошнота, запор, диспепсия, неприятный вкус, помутнение зрения, головная боль, нервозность и спутанность сознания.

Были сообщены следующие побочные эффекты постмаркетинг опыт (АМРИКС или циклобензаприн ИК), в клинических испытаниях Циклобензаприн ИК (заболеваемость < 1%) или в постмаркетинговом опыте с другими трициклическими препаратами:

Тело в целом: Обмороки, недомогание, боли в груди, отем.

Сердечно-Сосудистые: Тахикардия, нарушения сердечного ритма, вазодилатация, сердцебиение, гипотония, гипертония, инфаркт миокарда, блок сердца, инсульт.

Пищеварение: Рвота, анорексия, диарея, желудочно-кишечный тракт Боль, гастрит, жажда, вздутие живота, отек языка, аномальная функция печени и редкие сообщения о гепатите, желтухе и холестазе, параличе подвздошной кишки, обесцвечивании языка, стоматите, отеке паротита.

эндокринный: Неуместный синдром АДГ.

Гематологический и лимфатический: Пурпура, депрессия костного мозга, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Гиперчувствительность: Анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, отек лица, крапивница, сыпь.

Метаболизм, питание и иммунная система: Повышение и снижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря веса.

Со Стороны Костно-Мышечной -: Местная слабость, миалгия.

Нервная система и психиатрия: Судороги, атаксия, головокружение, дизартрия, тремор, гипертония, судороги, мышечное подергивание, дезориентация, бессонница, депрессивное настроение, аномальные ощущения, беспокойство, агитация, психоз, аномальное мышление и сновидения, галлюцинации, возбуждение, парестезии, диплопия, серотониновый синдром, нейролептические злокачественные Синдром, снижение или повышение либидо, аномальная походка, бред, агрессивное поведение, паранойя, периферическая невропатия, паралич Белла, изменение ЭЭГ Паттерны, экстрапирамидные симптомы.

Дыхательные пути: Одышка.

Кожа: Потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция.

Особые чувства: Ageusia, шум в ушах.

Мочеполовой: Частота мочеиспускания и / или удержание, нарушение мочеиспускания, дилатация мочевыводящих путей, импотенция, яички Отек, гинекомастия, увеличение груди, галакторея.

Взаимодействие с ЛЕКАРСТВЕННЫМИ средствами

На основе его структурного сходства с трициклическими Антидепрессанты, AMRIX могут иметь опасные для жизни взаимодействия с МАО Ингибиторы могут усилить действие алкоголя, барбитураты и другие депрессивные препараты ЦНС могут снизить риск судорог у пациентов, принимающих трамадол, или гипотензивное действие гуанетидина и соединений аналогичного действия.

Постмаркетинговые случаи синдрома серотонина были зарегистрированы во время комбинированного применения циклобензаприна и других препаратов, таких как СИОЗС, SNRIs, TCAs, трамадол, бупропион, меперидин, верапамил или ингибиторы МАО.

Злоупотребление наркотиками И зависимость

Зависимость

Фармакологическое сходство между трициклическими препаратами требует , чтобы определенные симптомы отмены учитывались при введении AMRIX, даже несмотря на то, что не сообщалось, что они происходят с этим препаратом. Резкое прекращение лечения после длительного введения редко может вызвать тошноту, головные боли, и недомогание. Это не признаки наркомании.

Беременность Категория B

Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований AMRIX у беременных женщин. Поскольку исследования размножения животных не всегда прогностические реакции человека, AMRIX следует использовать во время беременности только в том случае, если это явно необходимо. Никакого влияния, связанного с лечением на эмбриофетальное развитие, не наблюдалось у мышей и кроликов примерно в 3 и 15 раз больше максимальной рекомендуемой дозы человека (MRHD), соответственно. (на мг / м

Нетератогенные эффекты

Было показано, что циклобензаприн отрицательно влияет на послеродовое развитие щенка, когда плотины лечились препаратом во время беременности и периоды лактации у крыс. Это исследование показало, что циклобензаприн уменьшает щенка Масса тела и выживаемость примерно в ≥ 3 раза больше MRHD (до мг / м

Наиболее распространенные побочные эффекты в AMRIX Clinical Исследования

Потому что клинические испытания проводятся в условиях различных условий, побочные эффекты, возникающие в клинических испытаниях Препарат нельзя напрямую сравнивать со ставками в клинических испытаниях другого препарата и не может отражать показатели, наблюдаемые в клинической практике.

Данные, описанные ниже, отражают воздействие AMRIX у 253 пациентов в 2 клинических испытаниях. AMRIX был изучен в двух двойных слепых, параллельных групповых, плацебо-контролируемых, активно контролируемых исследованиях с идентичными Дизайн. Население исследования состояло из пациентов с мышечными спазмами, связанными с острыми болезненными опорно-двигательными заболеваниями . Пациенты получали 15 мг или 30 мг АМРИКСА перорально один раз в день, циклобензаприн immediate-release (IR) - 10 мг три раза в день или плацебо для 14 Дней.

Наиболее распространенными побочными эффектами (частота ≥ 3% в каждой группе лечения и больше, чем плацебо) были сухость во рту, головокружение, усталость, запор, тошнота, диспепсия, и сомноленция (см. Таблицу 1). max

Сообщалось о следующих побочных эффектах клинические испытания или постмаркетинговый опыт работы с AMRIX, циклобензаприном IR или трициклическими препаратами. Поскольку некоторые из этих реакций добровольно сообщаются популяцией неопределенного размера, это не всегда можно надежно оценить Их частота или устанавливают причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.

В постмаркетинговые наблюдения программу cyclobenzaprine Однако наиболее распространенными побочными эффектами были сонливость, сухость во рту, а головокружение и побочные эффекты, о которых сообщалось от 1% до 3% пациентов, были: Усталость / усталость, астения, тошнота, запор, диспепсия, неприятный вкус, помутнение зрения, головная боль, нервозность и спутанность сознания.

Были сообщены следующие побочные эффекты постмаркетинг опыт (АМРИКС или циклобензаприн ИК), в клинических испытаниях Циклобензаприн ИК (заболеваемость < 1%) или в постмаркетинговом опыте с другими трициклическими препаратами:

Тело в целом: Обмороки, недомогание, боли в груди, отем.

Сердечно-Сосудистые: Тахикардия, нарушения сердечного ритма, вазодилатация, сердцебиение, гипотония, гипертония, инфаркт миокарда, блок сердца, инсульт.

Пищеварение: Рвота, анорексия, диарея, желудочно-кишечный тракт Боль, гастрит, жажда, вздутие живота, отек языка, аномальная функция печени и редкие сообщения о гепатите, желтухе и холестазе, параличе подвздошной кишки, обесцвечивании языка, стоматите, отеке паротита.

эндокринный: Неуместный синдром АДГ.

Гематологический и лимфатический: Пурпура, депрессия костного мозга, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Гиперчувствительность: Анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, отек лица, крапивница, сыпь.

Метаболизм, питание и иммунная система: Повышение и снижение уровня сахара в крови, увеличение или потеря веса.

Со Стороны Костно-Мышечной -: Местная слабость, миалгия.

Нервная система и психиатрия: Судороги, атаксия, головокружение, дизартрия, тремор, гипертония, судороги, мышечное подергивание, дезориентация, бессонница, депрессивное настроение, аномальные ощущения, беспокойство, агитация, психоз, аномальное мышление и сновидения, галлюцинации, возбуждение, парестезии, диплопия, серотониновый синдром, нейролептические злокачественные Синдром, снижение или повышение либидо, аномальная походка, бред, агрессивное поведение, паранойя, периферическая невропатия, паралич Белла, изменение ЭЭГ Паттерны, экстрапирамидные симптомы.

Дыхательные пути: Одышка.

Кожа: Потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция.

Особые чувства: Ageusia, шум в ушах.

Мочеполовой: Частота мочеиспускания и / или удержание, нарушение мочеиспускания, дилатация мочевыводящих путей, импотенция, яички Отек, гинекомастия, увеличение груди, галакторея.

Хотя редко, смертность от передозировки может произойти с AMRIX. Многократный прием наркотиков (в том числе алкоголя) является преднамеренным Cyclobenzaprin передозировки. поскольку управление передозировкой является сложным и изменяется, рекомендуется, чтобы Обратитесь к врачу в центр управления ядом для электричества Информация о лечении. Признаки и симптомы токсичности могут быстро развиваться после передозировки циклобензаприна, поэтому мониторинг больницы необходим как можно скорее.

Проявления

Наиболее распространенными эффектами, связанными с передозировкой циклобензаприна, являются сонливость и тахикардия. Менее распространенные проявления включают тремор, беспокойство, кому, атаксию, высокое кровяное давление, размытую речь, спутанность сознания, головокружение, тошноту, рвоту и галлюцинации. Редкий, но потенциально критический Проявления передозировки включают остановку сердца, боль в груди, сердечную дисритмию, тяжелую гипотензию, судороги и злокачественный нейролептический синдром. Изменения в электрокардиограмме, особенно в оси или ширине QRS, являются клинически значимыми показателями токсичности циклобензапринта. Другой потенциал Последствия передозировки включают все симптомы, перечисленные в разделе побочные эффекты (6)

Управление

общий

Поскольку управление передозировкой является сложным и меняется, рекомендуется, чтобы врач связался с центром управления ядом для текущего Информация о лечении. для защиты от редких, но потенциально критических проявлений, которые были описаны выше, получить ЭКГ и немедленно начать мониторинг сердца. Защитите дыхательные пути пациента, сделайте внутривенную проводимость и инициируйте деконтаминацию желудка. Необходимо наблюдение с мониторингом сердца и наблюдение за признаками ЦНС или угнетения дыхания, гипотензии, сердечной аритмии и / или проводящих блокад и судорог . Если в течение этого периода в какой-либо момент возникают признаки токсичности, требуется продленный мониторинг,. Мониторинг уровня препаратов плазмы не должен руководить управлением пациента. Диализ, вероятно, бесполезен из-за низких концентраций в плазме крови препарата

Желудочно-кишечное обеззараживание

Все пациенты, у которых есть подозрение на передозировку АМРИКСОМ, должны получить желудочно-кишечное обеззараживание. Это должно содержать большой объем промывания желудка с последующим активированным углем. Если сознание нарушено, дыхательные пути должны быть защищены от лаважа и эмезис противопоказан.

Сердечно-Сосудистые

Максимальная продолжительность конечности свинца QRS 0,10 секунды может быть лучшим показателем тяжести передозировки. Щелочность сыворотки, до рН 7,45-7,55, с внутривенным бикарбонатом натрия и гипервентиляцией (по мере необходимости), должна быть введена пациентам с дисритмиями и/или QRS Расширение. рН > 7.60 или pCO2 < 20 мм рт.ст. нежелательны. Дисритмии не реагируют на бикарбонат натрия терапия / гипервентиляция может реагировать на Лидокаин, bretylium, или фенитоин. Антиаритмические препараты типа 1А и 1С обычно противопоказаны (например, хинидин, дисопирамид и прокаинамид).

ЦНС

У пациентов с депрессией ЦНС ранняя интубация рекомендуется из-за возможности резкого ухудшения. Судороги должны быть контролируемыми с бензодиазепинами или, если они неэффективны, другими Противосудорожные препараты (например, фенобарбитал, фенитоин). Физостигмин не рекомендуется, за исключением лечения опасных для жизни симптомов, которые не реагировали на другие методы лечения, а затем только в тесной консультации с центром контроля яда.

Психиатрическая послеоперационная помощь

Поскольку передозировка часто преднамеренна, пациенты могут попробовать самоубийство другими средствами во время периода восстановления. Психиатрический перевод может быть уместным.

Педиатрическое управление

Принципы управления передозировкой детей и взрослых схожи. Настоятельно рекомендуется, чтобы врач связался с местным центром контроля яда для конкретного педиатрического лечения.

Поглощение

После однократного введения AMRIX 15 мг и 30 мг у здоровых взрослых испытуемых (n=15), Cmax, AUC0-168h и AUC0-∞ увеличивается примерно в дозе пропорционально от 15 мг до 30 мг. Время максимальной концентрации циклобензаприна в плазме (Tmax) составило от 7 до 8 часов для обоих Дозы AMRIX.

Исследование пищевого эффекта у здоровых взрослых испытуемых (n=15) использование разовой дозы АМРИКСА 30 мг показало статистически значимое увеличение биодоступности, когда АМРИКС 30 мг вводился с пищей относительно состояния голодания. Наблюдалось увеличение пиковой плазмы на 35% концентрации циклобензаприна (Cmax) и 20%-ное увеличение воздействия (AUC0-168h и AUC0 -∞) в присутствии продуктов питания. Однако никакого эффекта не было обнаружено в Tmax или форме средней концентрации циклобензаприна в плазме по сравнению с профилем времени. Циклобензаприн в плазме впервые был обнаружен как в состоянии fed, так и в состоянии голодания в течение 1,5 часов

В исследовании с несколькими дозами AMRIX вводят 30 мг один раз в день в течение 7 дней в группе здоровых взрослых испытуемых (n=35), 2,5-кратное накопление уровней циклобензаприна плазмы было в устойчивом состоянии.

Метаболизм и экскреция

Циклобензаприн в значительной степени метаболизируется и в основном выводится через почку в виде глюкуронидов. Цитохром P-450 3A4, 1A2, и, в меньшей степени, 2d6, опосредуют N-деметилирование, один из окислительных Пути для циклобензаприна. Циклобензаприн имеет период полувыведения элиминации 32 часа (диапазон 8-37 часов, n=18), клиренс плазмы составляет 0,7 л / мин. Разовая доза приема AMRIX.