Albendazol G.M.

Альбендазол Г. М.

Альбендазол

Нейроцистицеркоз

Альбендазол G.M.ZA показан для лечения паренхиматозного нейроцистицеркоза вследствие активного поражения, вызванного личиночными формами свиного ленточного червя Taenia solium.

Гидатидная Болезнь

Альбендазол G.M.ZA показан для лечения кистозно-гидатидных заболеваний печени, легких и брюшины, вызванных личиночной формой собачьего ленточного червя Echinococcus granulosus.

Дозировка

Дозирование альбендазола G.M.ZA будет варьироваться в зависимости от показаний. Альбендазол G.M.ZA таблетки можно измельчить или разжевывать и проглотить с глотком воды. Альбендазол G.M.ZA таблетки следует принимать во время еды.

Таблица 1: Дозировка Альбендазол Г. М. З

Сопутствующие Медикаментозные Средства Во Избежание Побочных Реакций

Пациенты, получающие лечение от нейроцистицеркоза, должны получать соответствующую стероидную и противосудорожную терапию по мере необходимости. Следует рассмотреть возможность перорального или внутривенного введения кортикостероидов для предотвращения эпизодов церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

Мониторинг Безопасности До И Во Время Лечения

• Контролируйте показатели крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 недели во время терапии Альбендазолом Г. М. З у всех пациентов.
• Контролируйте печеночные ферменты (трансаминазы) в начале каждого 28-дневного цикла терапии и не реже одного раза в 2 недели во время лечения Альбендазолом Г. М. З у всех пациентов.
• Получите тест на беременность у женщин с репродуктивным потенциалом до начала терапии.

Альбендазол G.M.ZA противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к соединениям бензимидазольного класса или любым компонентам Альбендазола G.M.ZA.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Входит в состав МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Подавление костного мозга

Летальные исходы, связанные с применением Альбендазола G.M.ZA сообщалось о случаях гранулоцитопении или панцитопении Альбендазола G.M.ZA может вызывать угнетение костного мозга, апластическую анемию и агранулоцитоз. Контролируйте показатели крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 недели во время терапии Альбендазолом G.M.ZA у всех пациентов. Пациенты с заболеваниями печени и пациенты с печеночным эхинококкозом подвергаются повышенному риску угнетения костного мозга и требуют более частого контроля показателей крови. Прекратите прием Альбендазола G.M.ZA если происходит клинически значимое снижение количества клеток крови.

Тератогенные эффекты

Альбендазол G.M.ZA может нанести вред плоду и не должен применяться у беременных женщин, за исключением клинических случаев, когда альтернативное лечение не подходит. Получите тест на беременность до назначения Альбендазола G.M.ZA женщинам с репродуктивным потенциалом. Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективный контроль рождаемости в течение всего срока действия Альбендазола G.M.ZA терапия и в течение одного месяца после окончания терапии. Немедленно прекратите прием Альбендазола G.M.ZA если пациентка забеременеет, сообщите ей о потенциальной опасности для плода.

Риск Неврологических Симптомов При Нейроцистицеркозе

Пациенты, лечащиеся от нейроцистицеркоза, должны получать стероидную и противосудорожную терапию для предотвращения неврологических симптомов (например, судорог, повышения внутричерепного давления и очаговых признаков) в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразита в головном мозге.

Риск Повреждения Сетчатки У Пациентов С Нейроцистицеркозом Сетчатки

Цистицеркоз может поражать сетчатку. Прежде чем начать терапию нейроцистицеркоза, осмотрите пациента на наличие поражений сетчатки. Если такие поражения визуализируются, взвесьте необходимость антицистицеральной терапии против возможности повреждения сетчатки в результате воспалительного повреждения, вызванного Альбендазолом G. M. ZA-индуцированной смертью паразита.

Печеночные эффекты

В клинических испытаниях лечение Альбендазолом G.M.ZA был связан с легким или умеренным повышением уровня печеночных ферментов примерно у 16% пациентов. Эти подъемы обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Были также случаи острой печеночной недостаточности неопределенной причинно-следственной связи и гепатита.

Контролируйте печеночные ферменты (трансаминазы) перед началом каждого цикла лечения и по крайней мере каждые 2 недели во время лечения. Если печеночные ферменты превышают в два раза верхнюю границу нормы, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Альбендазола G.M.ZA терапия, основанная на индивидуальных обстоятельствах пациента. Перезапуск Альбендазола G.M.ZA лечение у пациентов, у которых печеночные ферменты нормализовались после лечения, является индивидуальным решением, которое должно учитывать риск/пользу дальнейшего применения Альбендазола G.M.ZA использование. Часто проводите лабораторные анализы, если Альбендазол G.M.ZA лечение возобновляется.

Пациенты с повышенными результатами теста печеночных ферментов подвергаются повышенному риску гепатотоксичности и подавления костного мозга. Прекратите терапию, если печеночные ферменты значительно повышены или если происходит клинически значимое снижение количества клеток крови.

Разоблачение Нейроцистицеркоз В Эхинококковой Пациентов

Недиагностированный нейроцистицеркоз может быть обнаружен у пациентов, получающих Альбендазол G.M.ZA для других условий. Пациенты с эпидемиологическими факторами, подверженные риску развития нейроцистицеркоза, должны быть обследованы до начала терапии.

Использование В Конкретных Популяциях

Беременность

Беременность Категория С.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований Альбендазола не существует G.M.ZA применение у беременных женщин. Альбендазол G.M.ZA следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Альбендазол G.M.ZA не следует применять беременным женщинам, за исключением клинических случаев, когда альтернативное лечение не подходит. Получите тест на беременность до назначения Альбендазола G.M.ZA женщинам с репродуктивным потенциалом. Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективный контроль рождаемости в течение всего срока действия Альбендазола G.M.ZA терапия и в течение одного месяца после окончания терапии. Если пациентка забеременеет во время приема этого препарата, Альбендазол G.M.ZA следует немедленно прекратить прием препарата. Если беременность наступает во время приема этого препарата, пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

Альбендазол Г.М.Было показано, что ZA обладает тератогенным действием (вызывает эмбриотоксичность и пороки развития скелета) у беременных крыс и кроликов. Тератогенный ответ у крыс проявлялся при пероральных дозах 10 и 30 мг/кг/сут (0.10 раз и 0.32-кратная рекомендуемая человеческая доза в расчете на площадь поверхности тела в мг/м2 соответственно) в течение 6-15 дней беременности и у беременных кроликов в пероральных дозах 30 мг/кг/сут (0.60-кратная рекомендуемая человеческая доза в зависимости от площади поверхности тела в мг/м2) вводится в течение 7-19 дней беременности. В исследовании на кроликах материнская токсичность (33% смертности) была отмечена в дозе 30 мг/кг/сут. У мышей не наблюдалось никаких тератогенных эффектов при пероральных дозах до 30 мг/кг/сут (0.16-кратная рекомендуемая человеческая доза в расчете на площадь поверхности тела в мг/м2), вводимая в течение 6-15 дней беременности.

Кормящие Матери

За М. Г. альбендазола выводится из организма животного в молоко. Неизвестно, выделяется ли он с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при приеме альбендазола. G.M.ZA назначается кормящей женщине.

Педиатрическое применение

Гидатидная болезнь редко встречается у младенцев и маленьких детей. При нейроцистицеркозе эффективность Альбендазола G.M.ZA у детей, по-видимому, происходит то же самое, что и у взрослых.

Гериатрические Использования

У пациентов в возрасте 65 лет и старше с гидатидной болезнью или нейроцистицеркозом было недостаточно данных для определения безопасности и эффективности Альбендазола. G.M.ZA отличается от такового у более молодых пациентов.

Пациенты С Нарушением Функции Почек

Фармакокинетика Альбендазола G.M.ZA у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.

Пациенты С Внепеченочной Непроходимостью

У пациентов с признаками внепеченочной обструкции (n = 5) системная доступность Альбендазола G. M. dazole sulfoxide была повышена, о чем свидетельствовало 2-кратное увеличение максимальной концентрации в сыворотке крови и 7-кратное увеличение площади под кривой. Скорость абсорбции/конверсии и элиминации Альбендазола G. M. dazole sulfoxide оказалась пролонгированной со средними значениями Tmax и периода полувыведения сыворотки крови 10 часов и 31,7 часа соответственно. Концентрация исходного альбендазола в плазме крови G.M.ZA были измеримы только у 1 из 5 пациентов.

Опыт Клинических Испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая при клинических испытаниях препарата, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать частоты, наблюдаемые на практике.

Профиль побочных реакций Альбендазола G.M.ZA различается между гидатидной болезнью и нейроцистицеркозом. Побочные реакции, встречающиеся с частотой 1% и более при любом заболевании, описаны в таблице 2 ниже.

Эти симптомы обычно были легкими и разрешались без лечения. Прекращение лечения было преимущественно связано с лейкопенией (0,7%) или нарушениями функции печени (3,8% при гидатидной болезни). Следующая частота отражает побочные реакции, которые, как сообщалось, были по крайней мере возможно или вероятно связаны с Альбендазолом G.M.ZA.

Таблица 2: Частота побочных реакций 1% и более при Гидатидной болезни и Нейроцистицеркозе

Следующие нежелательные явления наблюдались с частотой менее 1%:

Нарушения со стороны крови и Лимфатической системы : Имеются сообщения о лейкопении, гранулоцитопении, панцитопении, агранулоцитозе или тромбоцитопении.

Нарушения Иммунной Системы : Реакции гиперчувствительности, включая сыпь и крапивницу.

Опыт Постмаркетингового Применения

При применении Альбендазола после официального утверждения были выявлены следующие побочные реакции G.M.ZA Поскольку эти реакции сообщаются добровольно из популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.

Нарушения со стороны крови и Лимфатической системы : Апластическая анемия, угнетение костного мозга, нейтропения.

Заболевания Глаз : Зрение затуманилось.

Желудочно-кишечные расстройства : Диарея.

Общие системные расстройства : Астения.

Гепатобилиарные нарушения : Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и Соединительной ткани : Рабдомиолиз.

Расстройства Нервной Системы : Сонливость, судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : Острая почечная недостаточность.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки : Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия и общие поддерживающие мероприятия.

Поглощение

Альбендазол Г.М.дазол плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта из-за его низкой растворимости в воде. Альбендазол Г.М.концентрация дазола в плазме незначительна или не обнаруживается, так как он быстро превращается в метаболит сульфоксида до достижения системного кровообращения. Системная антигельминтная активность была приписана первичному метаболиту-Альбендазолу G.М.сульфоксид дазола. Пероральная биодоступность, по-видимому, повышается при приеме Альбендазола G.М.дазол назначают одновременно с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствуют более высокие (в среднем до 5 раз) концентрации Альбендазола в плазме крови..М.дазолсульфоксид по сравнению с состоянием натощак

Максимальная концентрация Альбендазола в плазме Крови Г.М.дазолсульфоксид достигался через 2-5 часов после приема и составлял в среднем 1310 нг/мЛ (диапазон от 460 нг/мЛ до 1580 нг/мЛ) после пероральных доз Альбендазола Г..М.дазол (400 мг) у 6 пациентов с гидатидной болезнью при приеме с жирной пищей. Концентрация Альбендазола в плазме крови Г.М.дазолсульфоксид увеличивался пропорционально дозе в терапевтическом диапазоне доз после приема пищи с высоким содержанием жира (содержание жира 43.1 грамм). Средний кажущийся терминальный период полувыведения Альбендазола G.М.дазолсульфоксид колебался от 8 до 12 часов у 25 здоровых испытуемых, а также у 14 больных гидатидом и 8 больных нейроцистицеркозом

После 4 недель лечения Альбендазолом Г. М. дазолом (200 мг три раза в день) концентрация сульфоксида Альбендазола Г. М. дазола в плазме крови 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдалась в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что Альбендазол Г. М. дазол может индуцировать свой собственный метаболизм.

Распределение

Альбендазол Г. М. дазолсульфоксид на 70% связывается с белками плазмы и широко распределяется по всему организму, он был обнаружен в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости (ЛИКВОРЕ).

Концентрации в плазме крови были в 3-10 раз и в 2-4 раза выше, чем те, которые одновременно определялись в жидкости кисты и ликворе соответственно.

Метаболизм И Экскреция

Альбендазол Г.М.дазол быстро превращается в печени в основной метаболит, Альбендазол G.М.дазолсульфоксид, который далее метаболизируется до Альбендазола G.М.дазолсульфон и другие первичные окислительные метаболиты, которые были идентифицированы в моче человека. После перорального приема Альбендазол Г.М.дазол не был обнаружен в моче человека. Экскреция Альбендазола Г с мочой.М.дазолсульфоксид-это незначительный путь выведения, при котором менее 1% дозы выводится с мочой. Билиарная элиминация предположительно составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют билиарные концентрации Альбендазола G.М.дазолсульфоксид аналогичен тем, которые достигаются в плазме