Albasol (ANTHELMINTICS)

Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)

Альбендазол

Нейроцистицеркоз

Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА показан для лечения паренхиматозного нейроцистицеркоза вследствие активных поражений, вызванных личиночными формами свиного ленточного червя Taenia solium.

Гидатидная Болезнь

Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА показан для лечения кистозно-гидатидных заболеваний печени, легких и брюшины, вызванных личиночной формой собачьего ленточного червя Echinococcus granulosus.

Дозировка

Дозировка Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА будет варьироваться в зависимости от показаний. Таблетки Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА можно измельчить или разжевать и проглотить с глотком воды. Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)в таблетках следует принимать во время еды.

Таблица 1: Дозировка Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА) ZA

Сопутствующие Медикаментозные Средства Во Избежание Побочных Реакций

Пациенты, получающие лечение от нейроцистицеркоза, должны получать соответствующую стероидную и противосудорожную терапию по мере необходимости. Следует рассмотреть возможность перорального или внутривенного введения кортикостероидов для предотвращения эпизодов церебральной гипертензии в течение первой недели лечения.

Мониторинг Безопасности До И Во Время Лечения

• Контролировать показатели крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 недели на фоне терапии Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)ЗА у всех пациентов.
• Контролируйте печеночные ферменты (трансаминазы) в начале каждого 28-дневного цикла терапии и не реже одного раза в 2 недели во время лечения Альбазолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)ЗА у всех пациентов.
• Получите тест на беременность у женщин с репродуктивным потенциалом до начала терапии.

За Albasol (противоглистные средства)противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к классу соединений бензимидазола или какому-либо компоненту Albasol (АНТГЕЛЬМИНТИКОВ)зеир АНПИНА.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Входит в состав МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Подавление костного мозга

Сообщалось о летальных исходах, связанных с применением Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)ZA вследствие гранулоцитопении или панцитопении Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)ZA может вызывать угнетение костного мозга, апластическую анемию и агранулоцитоз. Контролировать показатели крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 недели во время терапии Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)ЗА у всех пациентов. Пациенты с заболеваниями печени и пациенты с печеночным эхинококкозом подвергаются повышенному риску угнетения костного мозга и требуют более частого контроля показателей крови. Прекратите прием Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА), если происходит клинически значимое снижение количества клеток крови.

Тератогенные эффекты

Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА может нанести вред плоду и не должен применяться у беременных женщин, за исключением клинических случаев, когда альтернативное лечение нецелесообразно. Получить тест на беременность перед назначением Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА женщинам репродуктивного потенциала. Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективный контроль рождаемости на протяжении всей терапии Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)и в течение одного месяца после окончания терапии. Немедленно прекратите прием Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА), если пациентка забеременеет, и сообщите ей о потенциальной опасности для плода.

Риск Неврологических Симптомов При Нейроцистицеркозе

Пациенты, лечащиеся от нейроцистицеркоза, должны получать стероидную и противосудорожную терапию для предотвращения неврологических симптомов (например, судорог, повышения внутричерепного давления и очаговых признаков) в результате воспалительной реакции, вызванной гибелью паразита в головном мозге.

Риск Повреждения Сетчатки У Пациентов С Нейроцистицеркозом Сетчатки

Цистицеркоз может поражать сетчатку. Прежде чем начать терапию нейроцистицеркоза, осмотрите пациента на наличие поражений сетчатки. Если такие поражения визуализируются, взвесьте необходимость антицистицеральной терапии против возможности повреждения сетчатки в результате воспалительного повреждения, вызванного Альбазолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ), вызванного смертью паразита.

Печеночные эффекты

В клинических исследованиях лечение Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)ЗА было связано с легким или умеренным повышением уровня печеночных ферментов примерно у 16% пациентов. Эти подъемы обычно возвращались к норме после прекращения терапии. Были также случаи острой печеночной недостаточности неопределенной причинно-следственной связи и гепатита.

Контролируйте печеночные ферменты (трансаминазы) перед началом каждого цикла лечения и по крайней мере каждые 2 недели во время лечения. Если печеночные ферменты превышают в два раза верхнюю границу нормы, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Альбазолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)в зависимости от индивидуальных обстоятельств пациента. Возобновление лечения Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТИКАМИ)ZA у пациентов, у которых печеночные ферменты нормализовались после лечения, является индивидуальным решением, которое должно учитывать риск/пользу дальнейшего применения Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТИКОВ)ZA. Часто проводите лабораторные анализы, если лечение Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)ЗА возобновлено.

Пациенты с повышенными результатами теста печеночных ферментов подвергаются повышенному риску гепатотоксичности и подавления костного мозга. Прекратите терапию, если печеночные ферменты значительно повышены или если происходит клинически значимое снижение количества клеток крови.

Разоблачение Нейроцистицеркоз В Эхинококковой Пациентов

Недиагностированный нейроцистицеркоз может быть обнаружен у пациентов, получавших Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ), а также при других состояниях. Пациенты с эпидемиологическими факторами, подверженные риску развития нейроцистицеркоза, должны быть обследованы до начала терапии.

Использование В Конкретных Популяциях

Беременность

Беременность Категория С.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО средства)у беременных женщин не проводилось. Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА не следует применять беременным женщинам, за исключением клинических случаев, когда альтернативное лечение нецелесообразно. Получить тест на беременность перед назначением Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА женщинам репродуктивного потенциала. Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективный контроль рождаемости на протяжении всей терапии Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)и в течение одного месяца после окончания терапии. Если пациентка забеременеет во время приема этого препарата, прием Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА следует немедленно прекратить. Если беременность наступает во время приема этого препарата, пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

Было показано, что Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ZA обладает тератогенным действием (вызывает эмбриотоксичность и пороки развития скелета) у беременных крыс и кроликов. Тератогенный ответ у крыс проявлялся при пероральных дозах 10 и 30 мг/кг/сут (0.10 раз и 0.32-кратная рекомендуемая человеческая доза в расчете на площадь поверхности тела в мг/м2 соответственно) в течение 6-15 дней беременности и у беременных кроликов в пероральных дозах 30 мг/кг/сут (0.60-кратная рекомендуемая человеческая доза в зависимости от площади поверхности тела в мг/м2) вводится в течение 7-19 дней беременности. В исследовании на кроликах материнская токсичность (33% смертности) была отмечена в дозе 30 мг/кг/сут. У мышей не наблюдалось никаких тератогенных эффектов при пероральных дозах до 30 мг/кг/сут (0.16-кратная рекомендуемая человеческая доза в расчете на площадь поверхности тела в мг/м2), вводимая в течение 6-15 дней беременности.

Кормящие Матери

Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО)ЗА выделяется с молоком животных. Неизвестно, выделяется ли он с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при введении Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА кормящей женщине.

Педиатрическое применение

Гидатидная болезнь редко встречается у младенцев и маленьких детей. При нейроцистицеркозе эффективность Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)у детей, по-видимому, аналогична таковой у взрослых.

Гериатрические Использования

У пациентов в возрасте 65 лет и старше с гидатидной болезнью или нейроцистицеркозом не было достаточных данных для определения того, отличается ли безопасность и эффективность Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ZA от таковой у более молодых пациентов.

Пациенты С Нарушением Функции Почек

Фармакокинетика Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА у пациентов с нарушением функции почек не изучалась.

Пациенты С Внепеченочной Непроходимостью

У пациентов с признаками внепеченочной обструкции (n = 5) системная доступность Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)дазолсульфоксида была повышена, о чем свидетельствовало 2-кратное увеличение максимальной концентрации в сыворотке крови и 7-кратное увеличение площади под кривой. Скорость абсорбции/конверсии и элиминации Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)дазолсульфоксида оказалась пролонгированной со средними значениями Tmax и периода полувыведения сыворотки крови 10 часов и 31,7 часа соответственно. Концентрация родительского Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)в плазме крови была измерена только у 1 из 5 пациентов.

Опыт Клинических Испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая при клинических испытаниях препарата, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать частоты, наблюдаемые на практике.

Профиль побочных реакций Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)ЗА отличается между гидатидной болезнью и нейроцистицеркозом. Побочные реакции, встречающиеся с частотой 1% и более при любом заболевании, описаны в таблице 2 ниже.

Эти симптомы обычно были легкими и разрешались без лечения. Прекращение лечения было преимущественно связано с лейкопенией (0,7%) или нарушениями функции печени (3,8% при гидатидной болезни). Следующая частота отражает побочные реакции, которые, как сообщалось, были, по крайней мере, возможно или вероятно, связаны с Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)ZA.

Таблица 2: Частота побочных реакций 1% и более при Гидатидной болезни и Нейроцистицеркозе

Следующие нежелательные явления наблюдались с частотой менее 1%:

Нарушения со стороны крови и Лимфатической системы : Имеются сообщения о лейкопении, гранулоцитопении, панцитопении, агранулоцитозе или тромбоцитопении.

Нарушения Иммунной Системы : Реакции гиперчувствительности, включая сыпь и крапивницу.

Опыт Постмаркетингового Применения

Следующие побочные реакции были выявлены при пост-одобренном применении Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)ЗА. Поскольку эти реакции добровольно регистрируются в популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с воздействием наркотиков.

Нарушения со стороны крови и Лимфатической системы : Апластическая анемия, угнетение костного мозга, нейтропения.

Заболевания Глаз : Зрение затуманилось.

Желудочно-кишечные расстройства : Диарея.

Общие системные расстройства : Астения.

Гепатобилиарные нарушения : Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и Соединительной ткани : Рабдомиолиз.

Расстройства Нервной Системы : Сонливость, судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : Острая почечная недостаточность.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки : Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия и общие поддерживающие мероприятия.

Поглощение

Альбазол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазол плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта из-за его низкой растворимости в воде. Альбазол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)концентрация дазола в плазме незначительна или не обнаруживается, так как он быстро превращается в метаболит сульфоксида до достижения системного кровообращения. Системная антигельминтная активность была приписана первичному метаболиту Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазолсульфоксиду. Пероральная биодоступность, по-видимому, повышается при одновременном приеме Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазола с жирной пищей (расчетное содержание жира 40 г), о чем свидетельствуют более высокие (в среднем до 5 раз) концентрации Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазола сульфоксида в плазме крови по сравнению с состоянием натощак

Максимальные концентрации Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)дазола сульфоксида в плазме крови достигались через 2-5 часов после приема препарата и составляли в среднем 1310 нг/мЛ (диапазон от 460 нг/мЛ до 1580 нг/мЛ) после приема пероральных доз Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)дазола (400 мг) у 6 пациентов с гидатидной болезнью при приеме с жирной пищей.. Концентрация Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНОГО СРЕДСТВА)дазола сульфоксида в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе в терапевтическом диапазоне доз после приема пищи с высоким содержанием жира (содержание жира 43.1 грамм). Средний кажущийся терминальный период полувыведения Альбазола (антигельминтного СРЕДСТВА)дазолсульфоксида колебался от 8 до 12 часов у 25 здоровых лиц, а также у 14 больных гидатидом и 8 больных нейроцистицеркозом

После 4 недель лечения Альбасолом (АНТИГЕЛЬМИНТНЫМИ СРЕДСТВАМИ)дазолом (200 мг три раза в день) концентрация Альбасола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)дазола сульфоксида в плазме крови 12 пациентов была примерно на 20% ниже, чем наблюдалась в течение первой половины периода лечения, что позволяет предположить, что Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазол может индуцировать свой собственный метаболизм.

Распределение

Альбазол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазолсульфоксид на 70% связывается с белками плазмы и широко распределяется по всему организму, он был обнаружен в моче, желчи, печени, стенке кисты, жидкости кисты и спинномозговой жидкости (ЛИКВОРЕ).

Концентрации в плазме крови были в 3-10 раз и в 2-4 раза выше, чем те, которые одновременно определялись в жидкости кисты и ликворе соответственно.

Метаболизм И Экскреция

Альбазол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазол быстро превращается в печени в первичный метаболит, Альбазол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазолсульфоксид, который далее метаболизируется в Альбазол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазолсульфон и другие первичные окислительные метаболиты, которые были идентифицированы в моче человека.. После перорального приема Альбасол (АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ СРЕДСТВА)дазол не был обнаружен в моче человека. Экскреция Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)сульфоксида дазола с мочой является незначительным путем выведения с мочой менее 1% дозы. Билиарная элиминация предположительно составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют билиарные концентрации Альбазола (АНТИГЕЛЬМИНТНЫХ СРЕДСТВ)дазолсульфоксида, аналогичные тем, которые достигаются в плазме