Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 02.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Нейроцистицеркоз
HelmadolZA показан для лечения паренхимального нейроцистицеркоза из-за активных поражений, вызванных личиночными формами свиного ленточного червя, Taenia solium.
Гидатидная болезнь
HelmadolZA показан для лечения кистозных гидатидных заболеваний печени, легких и брюшины, вызванных личиночной формой собачьего ленточного червя, Echinococcus granulosus.
Дозировка
Дозировка HelmadolZA будет варьироваться в зависимости от показаний. Таблетки HelmadolZA можно измельчать или жевать и проглатывать с помощью водяного напитка. Таблетки HelmadolZA следует принимать с пищей.
Таблица 1: Дозировка HelmadolZA
Показания | Вес пациента | Доза | Продолжительность |
Гидатидная болезнь | 60 кг или больше | 400 мг два раза в день во время еды | 28-дневный цикл с последующим 14-дневным интервалом без гельмадолдазола, всего 3 цикла |
Менее 60 кг | 15 мг / кг / день в разделенных дозах два раза в день во время еды (максимальная общая суточная доза 800 мг) | ||
Нейроцистицеркоз | 60 кг или больше | 400 мг два раза в день во время еды | От 8 до 30 дней |
Менее 60 кг | 15 мг / кг / день в разделенных дозах два раза в день во время еды (максимальная общая суточная доза 800 мг) |
Сопутствующие лекарства, чтобы избежать побочных реакций
Пациенты, получающие лечение от нейроцистицеркоза, должны получать соответствующую стероидную и противосудорожную терапию по мере необходимости. Пероральные или внутривенные кортикостероиды следует рассматривать для предотвращения церебральных гипертонических эпизодов в течение первой недели лечения.
Мониторинг безопасности до и во время лечения
- Контролируйте показатели крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 недели во время терапии HelmadolZA у всех пациентов.
- Мониторинг ферментов печени (трансаминаз) в начале каждого 28-дневного цикла терапии и, по крайней мере, каждые 2 недели во время лечения HelmadolZA у всех пациентов.
- Получить тест на беременность у женщин с репродуктивным потенциалом до начала терапии.
HelmadolZA противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к классу соединений бензимидазола или любых компонентов HelmadolZA .
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Включено как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Подавление костного мозга
Сообщалось о смертности, связанной с использованием HelmadolZA, из-за гранулоцитопении или панцитопении HelmadolZA может вызывать подавление костного мозга, апластическую анемию и агранулоцитоз. Контролируйте показатели крови в начале каждого 28-дневного цикла терапии и каждые 2 недели во время терапии HelmadolZA у всех пациентов. Пациенты с заболеваниями печени и пациенты с печеночным эхинококкозом подвергаются повышенному риску подавления костного мозга и требуют более частого мониторинга показателей крови. Прекратите HelmadolZA, если произойдет клинически значимое снижение количества клеток крови.
Тератогенные эффекты
HelmadolZA может причинить вред плоду и не должен использоваться беременными женщинами, за исключением клинических обстоятельств, когда альтернативное управление не подходит. Получить тест на беременность до назначения HelmadolZA женщинам с репродуктивным потенциалом. Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективный контроль рождаемости на протяжении всей терапии HelmadolZA и в течение одного месяца после окончания терапии. Немедленно прекратите HelmadolZA, если пациент забеременеет, и сообщите пациенту о потенциальной опасности для плода.
Риск неврологических симптомов при нейроцистицеркозе
Пациенты, получающие лечение от нейроцистицеркоза, должны получать стероидную и противосудорожную терапию для предотвращения неврологических симптомов (например,. судороги, повышенное внутричерепное давление и очаговые признаки) в результате воспалительной реакции, вызванной смертью паразита в мозге.
Риск повреждения сетчатки у пациентов с нейроквицеркозом сетчатки
Цистицеркоз может включать сетчатку. Прежде чем начать терапию нейроцистицеркозом, осмотрите пациента на наличие поражений сетчатки. Если такие поражения визуализируются, взвесьте необходимость антикистоцеральной терапии на фоне возможности повреждения сетчатки в результате воспалительного повреждения, вызванного смертью паразита, вызванной HelmadolZA.
Печеночные эффекты
В клинических испытаниях лечение HelmadolZA было связано с умеренным или умеренным повышением уровня печеночных ферментов примерно у 16% пациентов. Эти повышения обычно возвращаются к норме после прекращения терапии. Также были сообщения о острой печеночной недостаточности с неопределенной причинностью и гепатитом.
Мониторинг ферментов печени (трансаминаз) до начала каждого цикла лечения и не реже одного раза в 2 недели во время лечения. Если печеночные ферменты превышают в два раза верхний предел нормы, следует рассмотреть возможность прекращения терапии HelmadolZA на основе индивидуальных обстоятельств пациента. Возобновление лечения HelmadolZA у пациентов, у которых печеночные ферменты нормализовались от лечения, является индивидуальным решением, которое должно учитывать риск / пользу дальнейшего использования HelmadolZA. Часто проводите лабораторные анализы, если лечение HelmadolZA возобновляется.
Пациенты с повышенными результатами теста ферментов печени подвергаются повышенному риску гепатотоксичности и подавления костного мозга. Прекратите терапию, если ферменты печени значительно увеличены или если произойдет клинически значимое снижение количества клеток крови.
Разоблачение нейроцистицеркоза у пациентов с гидатидой
Недиагностированный нейроцистицеркоз может быть обнаружен у пациентов, получавших HelmadolZA для других состояний. Пациенты с эпидемиологическими факторами, которые подвержены риску нейроцистицеркоза, должны быть оценены до начала терапии.
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Беременность Категория C .
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований введения HelmadolZA у беременных женщин. HelmadolZA следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
HelmadolZA не следует использовать беременным женщинам, за исключением клинических обстоятельств, когда альтернативное управление не подходит. Получить тест на беременность до назначения HelmadolZA женщинам с репродуктивным потенциалом. Посоветуйте женщинам с репродуктивным потенциалом использовать эффективный контроль рождаемости на протяжении всей терапии HelmadolZA и в течение одного месяца после окончания терапии. Если пациент забеременеет во время приема этого препарата, HelmadolZA следует немедленно прекратить. Если беременность наступает во время приема этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.
Было показано, что HelmadolZA является тератогенным (вызывает эмбриотоксичность и пороки развития скелета) у беременных крыс и кроликов. Тератогенный ответ у крысы был показан при пероральных дозах 10 и 30 мг / кг / день (0,10 раза и в 0,32 раза выше рекомендуемой дозы для человека в зависимости от площади поверхности тела в мг / м², соответственно) в течение дней беременности от 6 до 15 и у беременных кроликов в пероральных дозах 30 мг / кг / день (В 0,60 раза выше рекомендуемой дозы для человека в зависимости от площади поверхности тела в мг / м²) вводится в течение 7-19 дней беременности. В исследовании на кроликах материнская токсичность (33% смертность) отмечалась при 30 мг / кг / день. У мышей не наблюдалось тератогенных эффектов при пероральных дозах до 30 мг / кг / день (в 0,16 раза больше рекомендуемой дозы для человека в зависимости от площади поверхности тела в мг / м²), вводимых в течение дней беременности от 6 до 15.
Сестринские матери
HelmadolZA выделяется с молоком животных. Неизвестно, из организма ли оно в материнском молоке. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении HelmadolZA кормящей женщине.
Детская использования
Гидатидная болезнь встречается редко у младенцев и детей младшего возраста. При нейроцистицеркозе эффективность HelmadolZA у детей, по-видимому, аналогична таковой у взрослых.
Гериатрическое использование
У пациентов в возрасте 65 лет и старше с гидатидным заболеванием или нейроцистицеркозом было недостаточно данных, чтобы определить, отличается ли безопасность и эффективность HelmadolZA от безопасности более молодых пациентов.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Фармакокинетика HelmadolZA у пациентов с нарушениями функции почек не изучалась.
Пациенты с экстрагепатическим обструкцией
У пациентов с признаками внепеченочной обструкции (n = 5) системная доступность сульфоксида гельмадолдазола была увеличена, о чем свидетельствует 2-кратное увеличение максимальной концентрации в сыворотке и 7-кратное увеличение площади под кривой. Скорость абсорбции / конверсии и элиминации сульфоксида гельмадолдазола, по-видимому, продлевалась со средними значениями периода полувыведения Tmax и сыворотки 10 часов и 31,7 часа соответственно. Концентрации в плазме родительского HelmadolZA измеряли только у 1 из 5 пациентов.
Опыт клинических испытаний
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Профиль побочных реакций HelmadolZA отличается между гидатидной болезнью и нейроцистицеркозом. Побочные реакции, возникающие с частотой 1% или более при любом заболевании, описаны в таблице 2 ниже.
Эти симптомы обычно были легкими и устранялись без лечения. Прекращение лечения было обусловлено преимущественно лейкопенией (0,7%) или нарушениями функции печени (3,8% при гидатидных заболеваниях). Следующая частота отражает побочные реакции, которые, как сообщалось, по крайней мере, возможно или вероятно связаны с HelmadolZA
Таблица 2: Частота побочных реакций 1% или выше при гидатидных заболеваниях и нейроцистицеркозе
Неблагоприятная реакция | Гидатидная болезнь | Нейроцистицеркоз |
Желудочно-кишечный тракт | ||
Боль в животе | 6 | 0 |
Тошнота | 4 | 6 |
Рвота | 4 | 6 |
Общие расстройства и условия сайта администрации | ||
Лихорадка | 1 | 0 |
Расследования | ||
Повышенные печеночные ферменты | 16 | менее 1 |
Расстройства нервной системы | ||
Головокружение | 1 | менее 1 |
Головная боль | 1 | 11 |
Знаки менингеала | 0 | 1 |
Повышенное внутричерепное давление | 0 | 2 |
Головокружение | 1 | менее 1 |
Расстройства кожи и подкожной клетчатки | ||
Обратимая алопеция | 2 | менее 1 |
Следующие побочные эффекты наблюдались при частоте менее 1%:
Расстройства крови и лимфатической системы : Были сообщения о лейкопении, гранулоцитопении, панцитопении, агранулоцитозе или тромбоцитопении.
Расстройства иммунной системы : Реакции гиперчувствительности, включая сыпь и крапивницу.
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены во время использования HelmadolZA после одобрения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно из популяции неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.
Расстройства крови и лимфатической системы : Апластическая анемия, подавление костного мозга, нейтропения.
Нарушения зрения : Видение размыто.
Желудочно-кишечные расстройства : Диарея.
Общие системные расстройства : Астения.
Гепатобилиарные расстройства : Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, острая печеночная недостаточность.
Опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Рабдомиолиз.
Расстройства нервной системы : Сонливость, судороги.
Почечные и мочевые расстройства : Острая почечная недостаточность.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки : Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия и общие поддерживающие меры.
Поглощение
Хельмадолдазол плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта из-за его низкой растворимости в воде. Концентрации гельмадолдазола незначительны или не обнаруживаются в плазме, поскольку он быстро превращается в метаболит сульфоксида до достижения системного кровообращения. Системная глистогонная активность была отнесена к первичному метаболиту, сульфоксиду гельмадолдазола. Пероральная биодоступность, по-видимому, усиливается при одновременном назначении гельмадолдазола с жировой мукой (предполагаемое содержание жира 40 грамм), о чем свидетельствуют более высокие (в среднем до 5 раз) концентрации сульфаксида гельмадолдазола по сравнению с голодным состоянием.
Максимальные концентрации сульфоксида гельмадолдазола в плазме были достигнуты через 2 часа до 5 часов после введения дозы и составляли в среднем 1310 нг / мл (от 460 нг / мл до 1580 нг / мл) после пероральных доз гельмадолдазола (400 мг) у 6 пациентов с гидатидной болезнью при приеме с жирной пищей. Концентрации сульфаксида гельмадолдазола в плазме увеличивались пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз после приема пищи с высоким содержанием жира (содержание жира 43,1 грамма). Средний кажущийся конечный период полувыведения сульфоксида гельмадолдазола варьировался от 8 часов до 12 часов у 25 здоровых субъектов, а также у 14 пациентов с гидатидом и 8 пациентами с нейроцистицеркозом.
После 4 недель лечения гельмадолдазолом (200 мг три раза в день) концентрации сульфаксида гельмадолдазола в плазме у 12 пациентов были примерно на 20% ниже, чем в первой половине периода лечения, что позволяет предположить, что гельмадолдазол может вызывать собственный метаболизм.
Распределение
Сульфоксид гельмадолдазола на 70% связан с белком плазмы и широко распространен по всему организму; он был обнаружен в моче, желчи, печени, стенке кисты, кистовой жидкости и спинномозговой жидкости (CSF).
Концентрации в плазме были в 3-10 раз и в 2-4 раза выше, чем концентрации, одновременно определенные в кистозной жидкости и CSF соответственно.
Метаболизм и экскреция
Хельмадолдазол быстро превращается в печени в основной метаболит, сульфоксид гельмадолдазола, который далее метаболизируется до сульфана гельмадолдазола и других первичных окислительных метаболитов, которые были идентифицированы в моче человека. После перорального приема гельмадолдазол не был обнаружен в моче человека. Выведение с мочой сульфаксида гельмадолдазола является незначительным путем элиминации с менее чем 1% дозы, выделяемой в моче. Ликвидация билиарных, по-видимому, составляет часть элиминации, о чем свидетельствуют концентрации сульфоксида гельмадолдазола в желчи, аналогичные тем, которые достигаются в плазме.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу