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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
transtorno de ansiedade generalizada (GTR);
transtorno do pânico;
síndrome da disfunção vegetativa;
síndrome de abstinência alcoólica (como terapia auxiliar);
Distúrbios depressivos - terapia auxiliar (o medicamento não é prescrito para monoterapia da depressão).
Dentro, sempre na mesma hora do dia, antes ou depois de comer (para evitar flutuações significativas na concentração da substância ativa no plasma sanguíneo durante o dia).
O medicamento não pode ser tomado ocasionalmente para tratar a ansiedade, pois o efeito terapêutico do medicamento Yi Shu® desenvolve-se apenas após admissão repetida e manifesta-se não antes de 7-14 dias de tratamento.
A dose deve ser selecionada para cada paciente individualmente. Dose inicial recomendada - 15 mg; pode ser aumentado por 5 mg / dia a cada 2 ou 3 dias. A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses. A dose diária habitual é de 20 a 30 mg. A dose única máxima é de 30 mg; a dose diária máxima não deve exceder 60 mg.
Grupos especiais de pacientes
Idosos doentes. A idade do idoso sozinha não requer refinamento da dose, uma vez que a farmacocinética do boospiron não sofre alterações relacionadas à idade.
Violação da função dos rins. Se a função renal estiver comprometida, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas.
Violação da função hepática. No caso de insuficiência hepática, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas, para as quais as doses individuais são reduzidas ou o intervalo entre as doses é aumentado.
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
insuficiência renal grave (incluindo velocidade de filtragem (SKF) - abaixo de 10 ml / min);
insuficiência hepática grave (PV - mais de 18 c);
uso simultâneo de inibidores da MAO ou um período de 14 dias após a abolição do inibidor irreversível da MAO ou 1 dia após o cancelamento do inibidor reversível da MAO;
glaucoma;
miastenia;
lactação;
suspeita de gravidez ou gravidez;
idade até 18 anos (segurança e eficiência da água fervente para esta faixa etária não são comprovadas).
Com cautela : cirrose hepática, insuficiência renal (ver. "Instruções especiais").
Buspiron é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, se observados, geralmente ocorrem no início do curso do tratamento e desaparecem, apesar da ingestão continuada. Em alguns casos, é necessária uma redução da dose.
Para determinar a frequência dos efeitos colaterais do medicamento, é usada a seguinte classificação: frequentemente (mais de 1/100); raramente (de 1/100 a 1/1000); raramente (menos de 1/1000); muito raramente (<1/10000) (em muitos casos, na ausência de um medicamento de comparação, a conexão de efeitos indesejáveis com o.
Do lado do MSS : frequentemente - dor no peito; com pouca frequência - desmaio, hipotensão, hipertensão; raramente - acidente vascular cerebral, descompensação da insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, miocardiopatia, bradicardia.
Do lado do Serviço Fiscal Central : frequentemente - tontura, dor de cabeça, aumento da excitabilidade nervosa, distúrbios do sono; raramente - reações disfóricas, despersonalização, disforia, aumento da sensibilidade ao ruído, euforia, hipercinesia, medo, apatia, alucinação, confusão, alongamento do tempo de reação, extremos suicidas, convulsões epilépticas,.
Do lado dos órgãos de visão e audição: frequentemente - zumbido, laringite, inchaço da mucosa nasal; raramente - visão turva, coceira nos olhos, vermelhidão dos olhos, conjuntivite, paladar prejudicado e sensações olfativas; raramente - distúrbios do ouvido interno, dor nos olhos, fotofobia, aumento da PIO
Do sistema endócrino: raramente - galactoreia e lesão da tireóide.
Do lado do LCD: raramente - náusea, meteorismo, anorexia, aumento do apetite, salivação, sangramento intestinal; raramente - diarréia, queimando na língua.
Do sistema geniturinário: raramente - distúrbios disúricos (incluindo.h. micção rápida, atraso na micção), irregularidades menstruais, diminuição do desejo sexual; raramente - amenorréia, inflamação dos órgãos pélvicos, incontinência urinária noturna, atraso na ejaculação, impotência.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - cãibras musculares, rigidez muscular, artralgia; raramente - fraqueza muscular.
Do lado respiratório : raramente - hiperventilação, falta de ar, sensação de peso no peito; raramente - sangramentos nasais.
Do lado da pele : com pouca frequência - inchaço, coceira, marés, perda de cabelo, pele seca, inchaço da face, vulnerabilidade da pele, erupção cutânea.
De outros: aumento do peso corporal, febre, diminuição do peso corporal, dor nos músculos e ossos; raramente - abuso de álcool, perda de voz, zumbido, soluços.
Alterações nos indicadores laboratoriais: raramente - um aumento nos níveis de soro sanguíneo ALT e ACT; raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Sintomas : distúrbios gastrointestinais, náusea, vômito, tontura e sonolência; opressão da consciência de gravidade variável (com formas graves).
Tratamento: lavagem gástrica e terapia sintomática. A diálise é ineficaz.
A experiência disponível até o momento indica que mesmo doses extremamente altas (375 mg internos únicos) não causam necessariamente sintomas graves.
As médias anxiolíticas (transquilizantes) da série nebenzodiazepina também têm um efeito antidepressivo. Ao contrário dos ansiolíticos clássicos, ele não possui pílulas antiepilépticas, sedativas, para dormir e efeitos miorelaxativos.
O mecanismo de ação está associado à influência do bóspio nos sistemas serotonongérgico e dopaminérgico. Bloqueia seletivamente os receptores pré-sinápticos de dopamina e aumenta a taxa de excitação dos neurônios da dopamina no cérebro médio. Além disso, o bóspio é um agonista parcial seletivo de 5-NT1Аreceptores de serotonina. O buspiron não tem um efeito significativo nos receptores de benzodiazepina e não afeta a ligação do GAMK, não tem um efeito negativo nas funções psicomotoras, não causa tolerância, dependência de drogas e síndrome de abstinência. Não potencializa o efeito do álcool. De acordo com a atividade ansiolítica, o bóspio é aproximadamente igual aos benzodiazepínicos.
O efeito terapêutico se desenvolve gradualmente e é observado após 7-14 dias desde o início do tratamento, o efeito máximo é registrado após 4 semanas.
Depois de entrar, a boosterona é rápida e quase completamente absorvida pelo LCD
Buspiron sofre metabolismo intenso da primeira passagem pelo fígado. Portanto, uma substância constante é encontrada no fluxo sanguíneo sistêmico em uma pequena concentração, que apresenta diferenças individuais significativas. A biodisponibilidade é de 4%. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado 60 a 90 minutos após o uso do medicamento. Para voluntários saudáveis, o bóspio apresentava uma farmacocinética linear (dose proporcional) após tomar 10 a 40 mg. Parâmetros farmacocinéticos semelhantes foram encontrados em pacientes idosos. Após uma única ingestão dentro de 20 mg do medicamento, seus níveis plasmáticos no sangue variam de 1 a 6 ng / ml. Aproximadamente 95% do bóspio se liga às proteínas plasmáticas do sangue (86% à albumina plasmática, o restante à α1- glicoproteína ácida).
O buspiron sofre metabolismo oxidativo, principalmente com a participação de isofermas do CYP3A4. Vários metabólitos hidroxilados são formados. O principal metabolito (5-ON-buspiron) está inativo. Metabolito desalquilado - 1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP - ativo. Sua atividade ansiolítica é 4-5 vezes menor que a da substância de origem, mas seu nível no plasma sanguíneo é maior e T1/2 aproximadamente 2 vezes mais que o do boospiron. Após uma única introdução 14Bóspiro fumado em C, 29-63% da radioatividade é liberada com urina por 24 horas, principalmente na forma de metabólitos. Aproximadamente 18 a 38% da dose inserida é descarregada com fezes. Após uma única recepção de 10 a 40 mg T1/2 a substância inicial é de aproximadamente 2-3 horas e T1/2 metabolito ativo é de 4,8 horas.
A alimentação simultânea diminui a absorção de água fervente, mas devido a uma diminuição na depuração do pré-sistema (o efeito da primeira passagem), a biodisponibilidade do bósforo aumenta significativamente. Depois de comer, o valor da AUC do boospiron aumenta 84% e seu Cmáx - em 16%.
Css no plasma sanguíneo pode ser alcançado aproximadamente 2 dias após o início da ingestão regular.
Parecendo Vd é 5,3 l / kg.
O Buspiron é liberado no leite materno, mas os dados sobre transmissão placentária não estão disponíveis.
Níveis aumentados de bósforo nos valores plasmáticos e da AUC, bem como no alongamento T1/2 pode ser observado em caso de insuficiência hepática. Em conexão com a liberação de uma substância constante na bílis, é possível um segundo pico da concentração de ferro-ônibus no plasma sanguíneo. Pacientes com cirrose devem prescrever o medicamento em doses mais baixas ou nas mesmas doses em intervalos alongados.
Com insuficiência renal, a depuração da área de transferência pode diminuir em 50%. Em caso de insuficiência renal, o ferro de passar deve ser prescrito com cautela e em doses reduzidas.
Os produtos farmacêuticos Buspiron em pacientes mais velhos não foram alterados.
- Agente anxiolítico (tranquilizante) [agentes serotoninérgicos]
- Dofaminommetics
- Ferramenta anxiolítica (tranquilizante) [Anxiolítica]
Dadas as propriedades farmacocinéticas do medicamento (baixa biodisponibilidade, metabolismo intenso no fígado, alta ligação com proteínas), há uma alta probabilidade de interação do buspiron com medicamentos administrados simultaneamente; no entanto, como o buspiron possui latitude terapêutica significativa, as interações farmacocinéticas não levam a alterações farmacodinâmicas clinicamente significativas.
Inibidores da MAO (IMAO). O aumento da pressão arterial e a ocorrência de hipertensão choram após a introdução simultânea de bósforo e medicamentos que operam no MAO (moclobemida, selegilina) são descritos; a este respeito, o bóspio não pode ser combinado com o IMAO. Após a abolição do IMAO irreversível (por exemplo, selegilina) antes do início da introdução do medicamento Yi Shu® (e vice-versa) deve passar pelo menos 14 dias. Da mesma forma, pelo menos 14 dias devem passar após o cancelamento do medicamento Yi Shu® antes do início da introdução da moclobemida (reversível pelo IMAO). No entanto, Yi Shu® pode ser administrado 1 dia após a abolição da moclobemida.
Inibidores e indutores do CYP3A4. Pesquisa in vitro mostrou que o ferro de passar é metabolizado principalmente pelas isóperas do citocromo P450 do CYP3A4. A introdução simultânea de boospiron e inibidores do CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nephazodon, diltiazem, suco de verapamil e toranja) pode levar a interações medicamentosas, e quando um inibidor forte é introduzido, também aumenta o nível de bóspio no plasma sanguíneo; portanto, é necessária uma diminuição na dose de bóspio (por exemplo,.
Indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo,. rifampicina) pode reduzir significativamente os níveis de bósforo no plasma sanguíneo e enfraquecer seus efeitos farmacodinâmicos.
Drogas fortemente ligadas a proteínas. Como o ponto de ebulição está fortemente associado às proteínas (95%), sempre existe a possibilidade de interação com outras substâncias ativas relacionadas à proteína. Pesquisa in vitro mostrou que o boospiron não pode deslocar drogas fortemente conectadas (varfarina, fenitoína, propranolol) das proteínas, mas pode substituir drogas frouxas, como a digoxina.
Com introdução conjunta cimetidina com bóspio Cmáx o bóspio aumenta em 40% e sua AUC não muda. A introdução conjunta desses medicamentos requer cuidadosa supervisão médica.
Com introdução conjunta diazepam com o bósforo, o nível do nordiazepam aumenta ligeiramente e podem ocorrer efeitos colaterais: tontura sistêmica, dor de cabeça, náusea.
Substâncias que oprimem o sistema nervoso central e o álcool. A introdução conjunta de bósforo com triazolam ou flurazepam não aumenta a duração ou o efeito do efeito desses benzodiazepínicos. Após uma dose única de 20 mg de bósforo, seus efeitos no SNC não aumentam. A experiência do uso conjunto de bósforo e outros questionários ou outros meios de operação no sistema nervoso central (por exemplo, antipsicóticos e antidepressivos) é insuficiente. Portanto, nesses casos, é necessária uma supervisão médica cuidadosa.
Outras drogas. Devido à falta de dados clínicos relevantes, o uso conjunto de bósforo com medicamentos anti-hipertensivos, glicosídeos cardíacos, contraceptivos orais e medicamentos anti-vetiabéticos é possível apenas em condições de monitoramento médico cuidadoso.
However, we will provide data for each active ingredient