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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Comprimidos, 5 mg: branco ou quase branco, plano redondo, com um fascista, gravando "E 151" de um lado e um risco do outro; inodoro ou com um cheiro característico fraco.
Comprimidos, 10 mg: branco ou quase branco, plano redondo, com um fascista, gravando “E 152” de um lado e um risco do outro; inodoro ou com um cheiro característico fraco.
transtorno de ansiedade generalizada (GTR);
transtorno do pânico;
síndrome da disfunção vegetativa;
síndrome de abstinência alcoólica (como terapia auxiliar);
Distúrbios depressivos - terapia auxiliar (o medicamento não é prescrito para monoterapia da depressão).
Dentro, sempre na mesma hora do dia, antes ou depois de comer (para evitar flutuações significativas na concentração da substância ativa no plasma sanguíneo durante o dia).
O medicamento não pode ser tomado ocasionalmente para tratar a ansiedade, pois o efeito terapêutico da droga Spitomin® desenvolve-se apenas após admissão repetida e manifesta-se não antes de 7-14 dias de tratamento.
A dose deve ser selecionada para cada paciente individualmente. Dose inicial recomendada - 15 mg; pode ser aumentado por 5 mg / dia a cada 2 ou 3 dias. A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses. A dose diária habitual é de 20 a 30 mg. A dose única máxima é de 30 mg; a dose diária máxima não deve exceder 60 mg.
Grupos especiais de pacientes
Idosos doentes. A idade do idoso sozinha não requer refinamento da dose, uma vez que a farmacocinética do boospiron não sofre alterações relacionadas à idade.
Violação da função dos rins. Se a função renal estiver comprometida, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas.
Violação da função hepática. No caso de insuficiência hepática, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas, para as quais as doses individuais são reduzidas ou o intervalo entre as doses é aumentado.
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento;
insuficiência renal grave (incluindo velocidade de filtragem (SKF) - abaixo de 10 ml / min);
insuficiência hepática grave (PV - mais de 18 c);
uso simultâneo de inibidores da MAO ou um período de 14 dias após a abolição do inibidor irreversível da MAO ou 1 dia após o cancelamento do inibidor reversível da MAO;
glaucoma;
miastenia;
lactação;
suspeita de gravidez ou gravidez;
idade até 18 anos (segurança e eficiência da água fervente para esta faixa etária não são comprovadas).
Com cautela : cirrose hepática, insuficiência renal (ver. "Instruções especiais").
Buspiron é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais, se observados, geralmente ocorrem no início do curso do tratamento e desaparecem, apesar da ingestão continuada. Em alguns casos, é necessária uma redução da dose.
Para determinar a frequência dos efeitos colaterais do medicamento, é usada a seguinte classificação: frequentemente (mais de 1/100); raramente (de 1/100 a 1/1000); raramente (menos de 1/1000); muito raramente (<1/10000) (em muitos casos, na ausência de um medicamento de comparação, a conexão de efeitos indesejáveis com o.
Do lado do MSS : frequentemente - dor no peito; com pouca frequência - desmaio, hipotensão, hipertensão; raramente - acidente vascular cerebral, descompensação da insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, miocardiopatia, bradicardia.
Do lado do CNS : frequentemente - tontura, dor de cabeça, aumento da excitabilidade nervosa, distúrbios do sono; raramente - reações disfóricas, despersonalização, disforia, aumento da sensibilidade ao ruído, euforia, hipercinesia, medo, apatia, alucinação, confusão, alongamento do tempo de reação, extremos suicidas, convulsões epilépticas,.
Do lado dos órgãos de visão e audição: frequentemente - zumbido, laringite, inchaço da mucosa nasal; raramente - visão turva, coceira nos olhos, vermelhidão dos olhos, conjuntivite, paladar prejudicado e sensações olfativas; raramente - distúrbios do ouvido interno, dor nos olhos, fotofobia, aumento da PIO
Do sistema endócrino: raramente - galactoreia e lesão da tireóide.
Do lado do LCD: raramente - náusea, meteorismo, anorexia, aumento do apetite, salivação, sangramento intestinal; raramente - diarréia, queimando na língua.
Do sistema geniturinário: raramente - distúrbios disúricos (incluindo.h. micção rápida, atraso na micção), irregularidades menstruais, diminuição do desejo sexual; raramente - amenorréia, inflamação dos órgãos pélvicos, incontinência urinária noturna, atraso na ejaculação, impotência.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - cãibras musculares, rigidez muscular, artralgia; raramente - fraqueza muscular.
Do lado respiratório : raramente - hiperventilação, falta de ar, sensação de peso no peito; raramente - sangramentos nasais.
Do lado da pele : com pouca frequência - inchaço, coceira, marés, perda de cabelo, pele seca, inchaço da face, vulnerabilidade da pele, erupção cutânea.
De outros: aumento do peso corporal, febre, diminuição do peso corporal, dor nos músculos e ossos; raramente - abuso de álcool, perda de voz, zumbido, soluços.
Alterações nos indicadores laboratoriais: raramente - um aumento nos níveis de soro sanguíneo ALT e ACT; raramente - eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Sintomas : distúrbios gastrointestinais, náusea, vômito, tontura e sonolência; opressão da consciência de gravidade variável (com formas graves).
Tratamento: lavagem gástrica e terapia sintomática. A diálise é ineficaz.
A experiência disponível até o momento indica que mesmo doses extremamente altas (375 mg internos únicos) não causam necessariamente sintomas graves.
As médias anxiolíticas (transquilizantes) da série nebenzodiazepina também têm um efeito antidepressivo. Ao contrário dos ansiolíticos clássicos, ele não possui pílulas antiepilépticas, sedativas, para dormir e efeitos miorelaxativos.
O mecanismo de ação está associado à influência do bóspio nos sistemas serotonongérgico e dopaminérgico. Bloqueia seletivamente os receptores pré-sinápticos de dopamina e aumenta a taxa de excitação dos neurônios da dopamina no cérebro médio. Além disso, o bóspio é um agonista parcial seletivo de 5-NT1Аreceptores de serotonina. O buspiron não tem um efeito significativo nos receptores de benzodiazepina e não afeta a ligação do GAMK, não tem um efeito negativo nas funções psicomotoras, não causa tolerância, dependência de drogas e síndrome de abstinência. Não potencializa o efeito do álcool. De acordo com a atividade ansiolítica, o bóspio é aproximadamente igual aos benzodiazepínicos.
O efeito terapêutico se desenvolve gradualmente e é observado após 7-14 dias desde o início do tratamento, o efeito máximo é registrado após 4 semanas.
Depois de entrar, a boosterona é rápida e quase completamente absorvida pelo LCD
Buspiron sofre metabolismo intenso da primeira passagem pelo fígado. Portanto, uma substância constante é encontrada no fluxo sanguíneo sistêmico em uma pequena concentração, que apresenta diferenças individuais significativas. A biodisponibilidade é de 4%. Cmáx no plasma sanguíneo é alcançado 60 a 90 minutos após o uso do medicamento. Para voluntários saudáveis, o bóspio apresentava uma farmacocinética linear (dose proporcional) após tomar 10 a 40 mg. Parâmetros farmacocinéticos semelhantes foram encontrados em pacientes idosos. Após uma única ingestão dentro de 20 mg do medicamento, seus níveis plasmáticos no sangue variam de 1 a 6 ng / ml. Aproximadamente 95% do bóspio se liga às proteínas plasmáticas do sangue (86% à albumina plasmática, o restante à α1- glicoproteína ácida).
O buspiron sofre metabolismo oxidativo, principalmente com a participação de isofermas do CYP3A4. Vários metabólitos hidroxilados são formados. O principal metabolito (5-ON-buspiron) está inativo. Metabolito desalquilado - 1- (2-pirimidinil) -piperazina, 1-PP - ativo. Sua atividade ansiolítica é 4-5 vezes menor que a da substância de origem, mas seu nível no plasma sanguíneo é maior e T1/2 aproximadamente 2 vezes mais que o do boospiron. Após uma única introdução 14Bóspiro fumado em C, 29-63% da radioatividade é liberada com urina por 24 horas, principalmente na forma de metabólitos. Aproximadamente 18 a 38% da dose inserida é descarregada com fezes. Após uma única recepção de 10 a 40 mg T1/2 a substância inicial é de aproximadamente 2-3 horas e T1/2 metabolito ativo é de 4,8 horas.
A alimentação simultânea diminui a absorção de água fervente, mas devido a uma diminuição na depuração do pré-sistema (o efeito da primeira passagem), a biodisponibilidade do bósforo aumenta significativamente. Depois de comer, o valor da AUC do boospiron aumenta 84% e seu Cmáx - em 16%.
Css no plasma sanguíneo pode ser alcançado aproximadamente 2 dias após o início da ingestão regular.
Parecendo Vd é 5,3 l / kg.
O Buspiron é liberado no leite materno, mas os dados sobre transmissão placentária não estão disponíveis.
Níveis aumentados de bósforo nos valores plasmáticos e da AUC, bem como no alongamento T1/2 pode ser observado em caso de insuficiência hepática. Em conexão com a liberação de uma substância constante na bílis, é possível um segundo pico da concentração de ferro-ônibus no plasma sanguíneo. Pacientes com cirrose devem prescrever o medicamento em doses mais baixas ou nas mesmas doses em intervalos alongados.
Com insuficiência renal, a depuração da área de transferência pode diminuir em 50%. Em caso de insuficiência renal, o ferro de passar deve ser prescrito com cautela e em doses reduzidas.
Os produtos farmacêuticos Buspiron em pacientes mais velhos não foram alterados.
- Agente anxiolítico (tranquilizante) [agentes serotoninérgicos]
- Dofaminommetics
- Ferramenta anxiolítica (tranquilizante) [Anxiolítica]
Dadas as propriedades farmacocinéticas do medicamento (baixa biodisponibilidade, metabolismo intenso no fígado, alta ligação com proteínas), há uma alta probabilidade de interação do buspiron com medicamentos administrados simultaneamente; no entanto, como o buspiron possui latitude terapêutica significativa, as interações farmacocinéticas não levam a alterações farmacodinâmicas clinicamente significativas.
Inibidores da MAO (IMAO). O aumento da pressão arterial e a ocorrência de hipertensão choram após a introdução simultânea de bósforo e medicamentos que operam no MAO (moclobemida, selegilina) são descritos; a este respeito, o bóspio não pode ser combinado com o IMAO. Após a abolição do IMAO irreversível (por exemplo, selegilina) antes do início da droga Spitomin® (e vice-versa) deve passar pelo menos 14 dias. Da mesma forma, pelo menos 14 dias devem passar após a abolição do Spitomin® antes do início da introdução da moclobemida (reversível pelo IMAO). No entanto, Spitomin® pode ser administrado 1 dia após a abolição da moclobemida.
Inibidores e indutores do CYP3A4. Pesquisa in vitro mostrou que o ferro de passar é metabolizado principalmente pelas isóperas do citocromo P450 do CYP3A4. A introdução simultânea de boospiron e inibidores do CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, nephazodon, diltiazem, suco de verapamil e toranja) pode levar a interações medicamentosas, e quando um inibidor forte é introduzido, também aumenta o nível de bóspio no plasma sanguíneo; portanto, é necessária uma diminuição na dose de bóspio (por exemplo,.
Indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo,. rifampicina) pode reduzir significativamente os níveis de bósforo no plasma sanguíneo e enfraquecer seus efeitos farmacodinâmicos.
Drogas fortemente ligadas a proteínas. Como o ponto de ebulição está fortemente associado às proteínas (95%), sempre existe a possibilidade de interação com outras substâncias ativas relacionadas à proteína. Pesquisa in vitro mostrou que o boospiron não pode deslocar drogas fortemente conectadas (varfarina, fenitoína, propranolol) das proteínas, mas pode substituir drogas frouxas, como a digoxina.
Com introdução conjunta cimetidina com bóspio Cmáx o bóspio aumenta em 40% e sua AUC não muda. A introdução conjunta desses medicamentos requer cuidadosa supervisão médica.
Com introdução conjunta diazepam com o bóspio, o nível do nordiazepam aumenta ligeiramente e podem ocorrer efeitos colaterais: tontura sistêmica, dor de cabeça, náusea.
Substâncias que oprimem o sistema nervoso central e o álcool. A introdução conjunta de bósforo com triazolam ou flurazepam não aumenta a duração ou o efeito do efeito desses benzodiazepínicos. Após uma dose única de 20 mg de bósforo, seus efeitos no SNC não aumentam. A experiência do uso conjunto de bósforo e outros questionários ou outros meios de operação no sistema nervoso central (por exemplo, antipsicóticos e antidepressivos) é insuficiente. Portanto, nesses casos, é necessária uma supervisão médica cuidadosa.
Outras drogas. Devido à falta de dados clínicos relevantes, o uso conjunto de bósforo com medicamentos anti-hipertensivos, glicosídeos cardíacos, contraceptivos orais e medicamentos anti-vetiabéticos é possível apenas em condições de monitoramento médico cuidadoso.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade®5 anos.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Comprimidos | 1 mesa. |
substância ativa : | |
cloridrato de buspirona | 5 mg |
10 mg | |
substâncias auxiliares : lactose monohidratada - 55,7 / 111,4 mg; MCC; carboximetil amido de sódio; estearato de magnésio; dióxido de silício coloidal anidro |
Comprimidos, 5 mg e 10 mg. 10 comprimidos cada. em um blister de PA / Al / PVDH / Al. 6 blisters (60 comprimidos.) em um pacote de papelão.
Devido à falta de dados de pesquisa clínica adequadamente controlados, o uso de boospiron durante a gravidez só é possível quando o uso do medicamento justifica possíveis riscos. Mulheres em idade fértil devem usar métodos contraceptivos adequados durante um curso de tratamento com boospiron, uma vez que a segurança do boospiron durante a gravidez não foi comprovada.
Buspiron se destaca no leite materno. Dados suficientes de estudos clínicos sobre o uso de ferro de passar durante a amamentação não estão disponíveis; portanto, não é recomendável que as mães que amamentam tomem este medicamento.
De acordo com a receita.
Insuficiência pediátrica. Buspiron sofre metabolismo intenso no fígado. Uma administração única de 30 mg para pacientes com cirrose aumenta os níveis de bósforo no plasma sanguíneo e aumenta a AUC com um alongamento da duração de T1/2 a droga. Em conexão com a liberação de uma substância constante na bílis, é possível um segundo pico da concentração de ferro-ônibus no plasma sanguíneo. O medicamento é contra-indicado para pacientes com insuficiência hepática grave. Pacientes com cirrose devem prescrever o medicamento em doses mais baixas ou nas mesmas doses em intervalos alongados.
Falha renal. Com insuficiência renal moderada ou grave, a depuração do boospiron pode diminuir em 50%. O medicamento é contra-indicado para pacientes com insuficiência renal grave com SKF inferior a 10 ml / min. Com insuficiência renal leve (SCF superior a 30 ml / min) e moderada (SCF 10–30 ml / min), o bóspio pode ser usado, no entanto, deve-se ter cautela e doses reduzidas devem ser prescritas.
Pacientes idosos. Somente a idade do idoso não requer refinamento da dose, mas recomenda-se cautela (por exemplo, devido a uma possível diminuição na função dos rins e / ou fígado e uma maior probabilidade de efeitos colaterais). Os pacientes devem receber as doses efetivas mais baixas possíveis e, no caso de um aumento da dose, deve ser estabelecido um monitoramento cuidadoso do paciente.
O uso do medicamento requer cuidados especiais em pacientes glaucoma retangular e miastenia.
Em caso de intolerância à lactose ao compilar uma dieta, o teor de lactose nos comprimidos deve ser levado em consideração (55,7 mg - em comprimidos de 5 mg e 111,4 mg - em comprimidos de 10 mg cada).
Os pacientes devem ser aconselhados a não comer toranjas e não beba suco de toranja em quantidades significativas, t.to. esses produtos podem aumentar o nível de bósforo no plasma sanguíneo e levar a um aumento na frequência ou gravidade dos efeitos colaterais.
Transferência de pacientes de benzodiazepínicos para bóspiro. O buspiron não pode eliminar os sintomas do cancelamento da benzodiazepina. Se o paciente for transferido para o bóspio após terapia prolongada com benzodiazepina, o bóspio deve ser prescrito somente após a conclusão do período de redução gradual da dose de benzodiazepínicos.
O Buspiron não causa dependência do medicamento, no entanto, sua introdução a pacientes com uma predisposição estabelecida ou suspeita à toxicodependência requer um controle médico cuidadoso.
Como o efeito ansiolítico se manifesta após 7-14 dias de uso do medicamento, e o efeito terapêutico completo se desenvolve em cerca de 4 semanas, pacientes com ansiedade grave precisam de supervisão médica cuidadosa no período inicial da terapia.
Ao longo do curso do tratamento com boospiron, o consumo de álcool deve ser evitado.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos. Os resultados de estudos clínicos mostraram que a monoterapia com bósforo não afeta os indicadores de atividade psicomotor dos pacientes. Apesar disso, efeitos indesejados transitórios são possíveis no início do curso do tratamento e, portanto, os pacientes devem ser avisados de que a condução de veículos e mecanismos de gerenciamento só é possível com a total confiança do paciente em suas funções psicomotor. A capacidade do paciente de dirigir veículos e mecanismos deve ser determinada individualmente, dependendo da resposta do paciente ao tratamento e do uso de terapia concomitante.
- F10.3 Estado abstinente
- F32 Episódio depressivo
- Transtorno depressivo recorrente F33
- F41.0 Distúrbio do pânico [ansiedade paroxística episódica]
- F41.1. Transtorno de ansiedade generalizada
- F45.3. Disfunção somatoreforma do sistema nervoso vegetativo
- G90 Distúrbios de um sistema nervoso vegetativo [autônomo]
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