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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 21.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Dalpas
Buspirone
transtorno de ansiedade generalizada (GTR),
transtorno do pânico,
síndrome da disfunção autonômica,
síndrome de abstinência alcoólica (como terapia adjuvante),
transtornos depressivos - terapia adjuvante (o medicamento não é prescrito para a monoterapia da depressão).
Para dentro. sempre na mesma hora do dia, antes ou depois das refeições (para evitar flutuações significativas na concentração da substância ativa no plasma sanguíneo durante o dia).
A droga não pode ser tomada episodicamente para tratar a ansiedade, porque o efeito terapêutico da droga Dalpas® desenvolve-se somente após a administração repetida e manifesta-se não antes de 7-14 dias de tratamento.
A dose deve ser ajustada para cada paciente individualmente. A dose inicial recomendada é de 15 mg, pode ser aumentada em 5 mg/dia a cada 2 ou 3 dias. A dose diária deve ser dividida em 2-3 doses. A dose diária habitual é de 20-30 mg. a dose única máxima é de 30 mg, a dose diária máxima não deve exceder 60 mg.
Grupos especiais de pacientes
Idosos doentes. Por si só, a idade avançada não requer esclarecimento da dose, uma vez que a farmacocinética da buspirona não sofre alterações relacionadas à idade.
Insuficiência renal. Em caso de insuficiência renal, o medicamento deve ser usado com cautela e em doses reduzidas.
Função hepática prejudicada. Em caso de violação da função hepática, a droga deve ser usada com cautela e em doses reduzidas, para as quais as doses individuais são reduzidas ou o intervalo entre as doses é aumentado.
hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento,
insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular (TFG) — abaixo de 10 ml / min),
insuficiência hepática grave (PV-mais de 18 S),
uso concomitante de inibidores da MAO ou um período de 14 dias após a descontinuação do inibidor irreversível da MAO, ou 1 dia após a descontinuação do inibidor reversível da MAO,
glaucoma,
miastenia gravis,
lactação,
gravidez ou suspeita de gravidez,
idade até 18 anos (a segurança e eficácia da buspirona para essa faixa etária não foram comprovadas).
Com cuidado: cirrose hepática, insuficiência renal (ver "instruções especiais").
A buspirona é geralmente bem tolerada. Os efeitos colaterais, se observados, geralmente ocorrem no início do tratamento e depois desaparecem apesar da continuação do medicamento. Em alguns casos, é necessária uma redução da dose.
Para determinar a freqüência de ocorrência de efeitos colaterais da droga aplicam a seguinte classificação: muitas vezes (mais de 1/100), rara (de 1/100 a 1/1000), raramente (menos de 1/1000), muito raros(<1/10000) (em muitos casos, na ausência de um medicamento de comparação de comunicação de efeitos indesejáveis com a ingestão de um medicamento que não podia ser provado).
Do lado do CCC: muitas vezes, dor no peito, raro — desmaio, hipotensão, hipertensão, raramente — distúrbios da circulação cerebral, декомпенсация insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, миокардиопатия, bradicardia.
Do lado do SNC: muitas vezes, — tonturas, dor de cabeça, aumento da excitabilidade nervosa, distúrbios do sono, raro — дисфорические de reação, деперсонализация, disforia de gênero, aumento da sensibilidade ao ruído, euforia, гиперкинезы, o medo, a apatia, alucinações, confusão, alongando o tempo de resposta, pensamentos suicidas, convulsões, parestesias, perda de coordenação dos movimentos, tremores, raramente claustrofobia, intolerância ao frio, estupor, gagueira, distúrbios extrapiramidais, transtorno psicótico.
Dos órgãos da visão e audição: muitas vezes — zumbido, laringite, inchaço da mucosa nasal, raro — visão turva, coceira nos olhos, vermelhidão dos olhos, conjuntivite, a violação do gosto e do olfacto sensações, raramente — distúrbios do ouvido interno, dor nos olhos, фотофобия, o aumento da PIO.
Do sistema endócrino: raramente-galactorréia e danos à glândula tireóide.
Do trato gastrointestinal: raramente-náusea, flatulência, anorexia, aumento do apetite, salivação, sangramento intestinal, raramente — diarréia, queimação na língua.
Do sistema geniturinário: raramente-distúrbios disúricos (incluindo micção rápida, retenção urinária), distúrbios menstruais, diminuição do desejo sexual, raramente — amenorréia, inflamação dos órgãos pélvicos, incontinência urinária, ejaculação retardada, impotência.
Do lado do sistema músculo-esquelético: raro — espasmos musculares, rigidez muscular, artralgia, raramente fraqueza muscular.
Do lado do sistema respiratório: raramente-hiperventilação, falta de ar, sensação de peso no peito, raramente — hemorragia nasal.
Do lado da pele: raramente-inchaço, coceira, ondas de calor, perda de cabelo, pele seca, inchaço da face, vulnerabilidade da pele, erupção cutânea.
Os demais: ganho de peso corporal, febre, diminuição do peso corporal, dores musculares e ósseas, raramente — abuso de álcool, perda de voz, zumbido, soluços.
Alterações nos indicadores laboratoriais: raramente-aumento dos níveis séricos de Alt e ACT, raramente-eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia.
Sintoma: distúrbios gastrointestinais, náuseas, vômitos, tonturas e sonolência, depressão da consciência de gravidade variável (em formas graves).
Tratamento: lavagem gástrica e terapia sintomática. A diálise é ineficaz.
A experiência atual sugere que mesmo doses extremamente altas (uma dose única de 375 mg) não causam necessariamente sintomas graves.
Ansiolítico (tranquilizante) agente não benzodiazepínico, também tem um efeito antidepressivo. Ao contrário dos ansiolíticos clássicos, não possui efeitos antiepilépticos, sedativos, hipnóticos e relaxantes musculares.
O mecanismo de ação está associado ao efeito da buspirona nos sistemas serotoninérgico e dopaminérgico. Bloqueia seletivamente os receptores pré-sinápticos de dopamina e aumenta a taxa de excitação dos neurônios dopaminérgicos do mesencéfalo. Além disso, a buspirona é um agonista parcial seletivo de 5-HT1A- receptores de serotonina. A buspirona não tem efeito significativo nos receptores benzodiazepínicos e não afeta a ligação do GABA, não tem efeito negativo nas funções psicomotoras, não causa tolerância, dependência de drogas e síndrome de abstinência. Não potencializa o efeito do álcool. Na atividade ansiolítica, a buspirona é aproximadamente igual às benzodiazepinas.
O efeito terapêutico se desenvolve gradualmente e é observado após 7-14 dias a partir do início do tratamento, o efeito máximo é registrado após 4 semanas.
Após a ingestão, a buspirona é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal.
A buspirona sofre um metabolismo intensivo da primeira passagem pelo fígado. A substância inalterada é, portanto, encontrada na corrente sanguínea sistêmica em uma pequena concentração que apresenta diferenças individuais significativas. A biodisponibilidade é de 4%. Cmax no plasma sanguíneo é alcançado após 60-90 minutos após tomar o medicamento. Em voluntários saudáveis, a buspirona apresentou farmacocinética linear (proporcional à dose) após tomar 10-40 mg.parâmetros farmacocinéticos semelhantes são encontrados em pacientes idosos. Após uma única ingestão de 20 mg da droga, seus níveis no plasma sanguíneo variam de 1 a 6 ng/ml. aproximadamente 95% da buspirona se liga às proteínas plasmáticas do sangue (86% — com albumina plasmática, o restante-com α1- glicoproteína ácida).
A buspirona sofre metabolismo oxidativo, principalmente envolvendo isoenzimas CYP3A4. Vários metabólitos hidroxilados são formados. O metabolito principal (5-ona-buspirona) é inativo. Metabólito dealquilado-1-(2 — pirimidinil) - piperazina, 1-PP-ativo. Sua atividade ansiolítica é 4-5 vezes menor que a da substância original, mas seu nível plasmático é maior E T1/2 cerca de 2 vezes mais longa que a buspirona. Após uma única administração 14Com buspirona marcada com C, 29-63% da radioatividade é excretada na urina por 24 horas, principalmente na forma de metabólitos. Aproximadamente 18-38% da dose administrada é excretada nas fezes. Após uma dose única de 10-40 mg T1/2 a substância original é de aproximadamente 2-3 h E T1/2 o metabolito ativo é igual a 4,8 horas.
A ingestão simultânea de alimentos retarda a absorção de buspirona, mas devido à diminuição da depuração pré-sistêmica (efeito da primeira passagem), a biodisponibilidade da buspirona aumenta significativamente. Após a ingestão com alimentos, o valor da AUC da buspirona aumenta em 84% e seu Cmax - 16%.
Css o plasma sanguíneo pode ser alcançado cerca de 2 dias após o início da ingestão regular.
V Aparented é 5,3 l/kg.
A buspirona é excretada no leite materno, no entanto, não há dados sobre a transmissão placentária.
Níveis plasmáticos elevados de buspirona e valores de AUC, bem como alongamento T1/2 pode ser observado com insuficiência hepática. Em conexão com a liberação de uma substância inalterada na bile, é possível um segundo pico de concentração de buspirona no plasma sanguíneo. Pacientes com cirrose hepática devem receber o medicamento em doses mais baixas ou nas mesmas doses em intervalos prolongados.
Na insuficiência renal, a depuração da buspirona pode diminuir em 50%. Na insuficiência renal, a buspirona deve ser administrada com cautela e em doses reduzidas.
A farmacocinética da buspirona em pacientes idosos não foi alterada.
- Agente ansiolítico (tranquilizante) [serotoninérgicos]
- Dopaminomiméticos
- Agente ansiolítico (tranquilizante) [Ansiolíticos]
Considerando farmacocinéticos propriedades do medicamento (baixa biodisponibilidade, metabolismo no fígado, alta ligação com proteínas), existe uma alta probabilidade de interação буспирона simultaneamente com a entrada LS, no entanto, uma vez буспирон tem uma terapêutica latitude, farmacocinéticos de interação não levam à clinicamente significativo фармакодинамическим mudanças.
Inibidores da MAO (Maao). O aumento da pressão arterial e a ocorrência de crises hipertensivas após a administração simultânea de buspirona e drogas que atuam na mao (moclobemida, selegilina) foram descritos, a este respeito, a buspirona não pode ser combinada com a Maao. Após a abolição do IMAO irreversível (por exemplo, selegilina) antes do início da administração de Dalpas® (e vice-versa) pelo menos 14 dias devem passar. Da mesma forma, deve passar pelo menos 14 dias após a descontinuação do medicamento Dalpas® antes do início da administração de moclobemida (Maao reversível). No Entanto, Dalpas® pode ser administrado 1 dia após a retirada da moclobemida.
Inibidores e indutores do CYP3A4. Pesquisa in vitro mostrou que a buspirona é metabolizada principalmente pelas isoenzimas CYP3A4 do citocromo P450. A simultânea introdução de буспирона e inibidores do CYP3A4 (eritromicina, itraconazol, нефазодон, diltiazem, verapamil e suco de grapefruit) pode levar a medicamentos interações, e quando a introdução de um forte inibidor de melhorar o nível de буспирона no plasma do sangue, portanto, é necessário reduzir a dose de буспирона (por exemplo, 2,5 mg, 2 vezes por dia).
Indutores CYP3A4 fortes (por exemplo rifampicina) pode reduzir significativamente os níveis plasmáticos de buspirona e atenuar seus efeitos farmacodinâmicos.
Drogas fortemente ligadas a proteínas. Como a buspirona se liga fortemente às proteínas (95%), existe uma possibilidade contínua de interação com outras substâncias ativas ligadas a proteínas. Pesquisa in vitro mostrou que a buspirona não pode deslocar drogas fortemente ligadas (varfarina, fenitoína, propranolol) das proteínas, mas pode substituir drogas fracamente ligadas, por exemplo, digoxina.
Quando co-administrado cimetidina com buspirona Cmax a buspirona aumenta em 40% e sua AUC não muda. A administração conjunta desses medicamentos requer supervisão médica cuidadosa.
Quando co-administrado diazepam com buspirona, o nível de nordiazepam aumenta um pouco e podem ocorrer efeitos colaterais: tontura sistêmica, dor de cabeça, náusea.
Substâncias que deprimem o sistema nervoso central e o álcool. A co-administração de buspirona com triazolam ou flurazepam não aumenta a duração ou a força do efeito desses benzodiazepínicos. Após uma dose única de 20 mg de buspirona, seus efeitos no SNC não aumentam. A experiência do uso conjunto de buspirona e outros ansiolíticos ou outros agentes que atuam no sistema nervoso central (por exemplo, neurolépticos e antidepressivos) é insuficiente. Portanto, em tais casos, é necessária uma supervisão médica cuidadosa.
Outras drogas. Devido à falta de dados clínicos relevantes, o uso combinado de buspirona com medicamentos anti-hipertensivos, glicosídeos cardíacos, contraceptivos orais e antidiabéticos só é possível em condições de observação médica cuidadosa.
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