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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Tapros Mini 0,0015% ™ (solução oftálmica de tafluprost) 0,0015% é indicado para reduzir a pressão intra-ocular elevada em pacientes com glaucoma de ângulo aberto ou hipertensão ocular.
A dose recomendada é uma gota de Tapros Mini 0,0015% no saco conjuntival do (s) olho (s) afetado (s) uma vez ao dia à noite.
A dose não deve exceder uma vez ao dia, uma vez que foi demonstrado que uma administração mais frequente de análogos da prostaglandina pode diminuir o efeito de redução da pressão intra-ocular.
A redução da pressão intra-ocular começa aproximadamente 2 a 4 horas após a primeira administração, com o efeito máximo alcançado após 12 horas.
O Tapros Mini 0,0015% pode ser usado concomitantemente com outros medicamentos oftalmológicos tópicos para reduzir a pressão intra-ocular. Se mais de um produto oftalmológico tópico estiver sendo usado, cada um deve ser administrado com pelo menos 5 minutos de intervalo.
A solução de uma unidade individual deve ser usada imediatamente após a abertura para administração em um ou nos dois olhos. Como a esterilidade não pode ser mantida após a abertura da unidade individual, o conteúdo restante deve ser descartado imediatamente após a administração.
AVISO
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Pigmentação
Foi relatado que a solução oftalmológica do tafluprost causa alterações nos tecidos pigmentados. As alterações mais frequentemente relatadas foram aumento da pigmentação da íris, tecido periorbital (pálpebra) e cílios. Espera-se que a pigmentação aumente enquanto o tafluprost for administrado. A alteração da pigmentação é devida ao aumento do teor de melanina nos melanócitos, e não a um aumento no número de melanócitos. Após a descontinuação do tafluprost, é provável que a pigmentação da íris seja permanente, enquanto a pigmentação do tecido periorbital e as alterações dos cílios foram relatadas como reversíveis em alguns pacientes. Os pacientes que recebem tratamento devem ser informados da possibilidade de aumento da pigmentação. Os efeitos a longo prazo do aumento da pigmentação não são conhecidos.
A mudança de cor da íris pode não ser perceptível por vários meses a anos. Normalmente, a pigmentação marrom ao redor da pupila se espalha concentricamente em direção à periferia da íris e toda a íris ou partes da íris ficam mais acastanhadas. Nem nevi nem sardas da íris parecem ser afetadas pelo tratamento. Embora o tratamento com Tapros Mini 0,0015% ® possa ser continuado em pacientes que desenvolvem pigmentação da íris visivelmente aumentada, esses pacientes devem ser examinados regularmente..
Alterações dos cílios
O Tapros Mini 0.0015% ® pode mudar gradualmente os cílios e os cabelos de vellus no olho tratado. Essas alterações incluem aumento do comprimento, cor, espessura, forma e número de cílios. As alterações dos cílios são geralmente reversíveis após a descontinuação do tratamento.
Inflamação intra-ocular
Tapros Mini 0,0015% ® deve ser usado com cautela em pacientes com inflamação intra-ocular ativa (por exemplo,.irite / uveíte) porque a inflamação pode ser exacerbada.
Edema macular
Edema macular, incluindo edema macular cistoide, foi relatado durante o tratamento com análogos da prostaglandina F2α. O Tapros Mini 0,0015% ® deve ser usado com cautela em pacientes afácicos, em pacientes pseudofácicos com uma cápsula posterior rasgada ou em pacientes com fatores de risco conhecidos para edema macular.
Informações de aconselhamento ao paciente
Vejo Rotulagem de pacientes aprovados pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE).
Aplicação noturna
Aconselhe os pacientes a não exceder uma dose diária, pois uma administração mais frequente pode diminuir o efeito de redução da pressão intra-ocular do Tapros Mini 0,0015% ®.
Manuseio do contêiner de uso único
Informe os pacientes que o Tapros Mini 0.0015% ® é uma solução estéril que não contém conservante. A solução de uma unidade individual deve ser usada imediatamente após a abertura para administração em um ou nos dois olhos. Como a esterilidade não pode ser mantida após a abertura da unidade individual, o conteúdo restante deve ser descartado imediatamente após a administração.
Potencial para pigmentação
Informe os pacientes sobre o potencial de aumento da pigmentação marrom da íris, que pode ser permanente. Informe também os pacientes sobre a possibilidade de escurecimento da pele das pálpebras, que pode ser reversível após a descontinuação do Tapros Mini 0,0015% ®.
Potencial para alterações de cílios
Informe os pacientes sobre a possibilidade de alterações nos cabelos dos cílios e vellus no olho tratado durante o tratamento com Tapros Mini 0,0015% ®. Essas alterações podem resultar em uma disparidade entre os olhos em comprimento, espessura, pigmentação, número de cílios ou pêlos de vellus e / ou direção do crescimento dos cílios. As alterações dos cílios são geralmente reversíveis após a descontinuação do tratamento.
Quando procurar aconselhamento médico
Informe os pacientes que, se desenvolverem uma nova condição ocular (por exemplo,., trauma ou infecção), experimentam uma diminuição repentina da acuidade visual, fazem cirurgia ocular ou desenvolvem reações oculares, particularmente conjuntivite e reações palpebrais, devem procurar imediatamente o conselho de seu médico sobre o uso continuado de Tapros Mini 0,0015% ®.
Use com outras drogas oftálmicas
Se mais de um medicamento oftalmológico tópico estiver sendo usado, os medicamentos devem ser administrados pelo menos cinco (5) minutos entre as aplicações.
Informações de armazenamento
Instrua os pacientes no armazenamento adequado de caixas, bolsas de papel desabertas e bolsas de papel aberto. O armazenamento recomendado para caixas e bolsas de papel fechado deve armazenar refrigerado de 2 ° a 8 ° C (36 ° a 46 ° F). Após a abertura da bolsa, os recipientes de uso único podem ser armazenados na bolsa de papel alumínio aberta por até 28 dias em temperatura ambiente de 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F). Proteger da umidade.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
O tafluprost não era cancerígeno quando administrado por via subcutânea diariamente por 24 meses em doses de até 30 mcg / kg / dia em ratos e por 18 meses em doses de até 100 mcg / kg / dia em camundongos (mais de 1600 e 1300 vezes, respectivamente, a exposição clínica máxima com base na AUC plasmática).
O tafluprost não foi mutagênico ou clastogênico em uma bateria de estudos de toxicologia genética, incluindo um in vitro ensaio de mutagênese microbiana, an in vitro ensaio de aberração cromossômica em células pulmonares de hamster chinês e um in vivo ensaio de micronúcleo de camundongo na medula óssea.
Em ratos, não foram observados efeitos adversos no desempenho ou fertilidade do acasalamento com a administração intravenosa de tafluprost na dose de 100 mcg / kg / dia (mais de 14000 vezes a exposição clínica máxima com base na Cmax plasmática ou mais de 3600 vezes com base na AUC plasmática).
Use em populações específicas
Gravidez
Categoria de gravidez C .
Efeitos teratogênicos
Nos estudos de desenvolvimento embrião-fetal em ratos e coelhos, o tafluprost administrado por via intravenosa era teratogênico. O tafluprost causou aumentos nas perdas pós-implantação em ratos e coelhos e reduções no peso corporal fetal em ratos. O tafluprost também aumentou a incidência de anormalidades esqueléticas vertebrais em ratos e a incidência de malformações no crânio, cérebro e coluna em coelhos. Em ratos, não houve efeitos adversos no desenvolvimento embrião-fetal na dose de 3 mcg / kg / dia, correspondendo aos níveis plasmáticos maternos de ácido tafluprost que foram 343 vezes a exposição clínica máxima com base na Cmax. Nos coelhos, foram observados efeitos na dose de tafluprost de 0,03 mcg / kg / dia, correspondendo aos níveis plasmáticos maternos de ácido tafluprost durante a organogênese que foram aproximadamente 5 vezes maiores que a exposição clínica baseada na Cmax. Na dose sem efeito em coelhos (0,01 mcg / kg / dia), os níveis plasmáticos maternos de ácido tafluprost estavam abaixo do nível mais baixo de quantificação (20 pg / mL).
Em um estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos, foi observada mortalidade aumentada de recém-nascidos, diminuição do peso corporal e atraso no desenrolar da pinna em filhos. O nível de efeito adverso não observado ocorreu em uma dose intravenosa de tafluprost de 0,3 mcg / kg / dia, superior a 3 vezes a dose clínica máxima recomendada com base na comparação da área da superfície corporal.
Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Embora os estudos de reprodução animal nem sempre sejam preditivos da resposta humana, o Tapros Mini 0,0015% não deve ser usado durante a gravidez, a menos que o benefício potencial justifique o risco potencial para o feto.
Mulheres em idade / potencial para engravidar devem ter medidas contraceptivas adequadas.
Mães de enfermagem
Um estudo em ratos lactantes demonstrou que o tafluprost radiomarcado e / ou seus metabólitos foram excretados no leite. Não se sabe se este medicamento ou seus metabólitos são excretados no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando Tapros Mini 0,0015% ® é administrado a uma mulher que amamenta.
Uso pediátrico
O uso em pacientes pediátricos não é recomendado devido a possíveis preocupações de segurança relacionadas ao aumento da pigmentação após o uso crônico a longo prazo.
Uso geriátrico
Não foram observadas diferenças clínicas gerais de segurança ou eficácia entre pacientes idosos e outros adultos.
Experiência em Estudos Clínicos
Como os estudos clínicos são realizados em condições muito variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
O tafluprost contendo conservantes ou sem conservantes 0,0015% foi avaliado em 905 pacientes em cinco estudos clínicos controlados com duração de até 24 meses. A reação adversa mais comum observada em pacientes tratados com tafluprost foi a hiperemia conjuntival, que foi relatada em uma faixa de 4% a 20% dos pacientes. Aproximadamente 1% dos pacientes interromperam a terapia devido a reações adversas oculares.
As reações adversas oculares relatadas com uma incidência de ≥ 2% nesses estudos clínicos incluíram picada / irritação ocular (7%), prurido ocular, incluindo conjuntivite alérgica (5%), catarata (3%), olho seco (3%), dor ocular (3%), escurecimento dos cílios (2%), crescimento dos cílios (2%) e visão turva.
As reações adversas não-oculares relatadas com uma incidência de 2% a 6% nesses estudos clínicos em pacientes tratados com tafluprost 0,0015% foram dor de cabeça (6%), resfriado comum (4%), tosse (3%) e infecção do trato urinário (2%) .
Experiência pós-comercialização
As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de tafluprost. Como as reações adversas pós-aprovação são relatadas voluntariamente de uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.
Distúrbios respiratórios : exacerbação da asma, dispnéia
Afecções oculares: irite / uveíte
No uso pós-comercialização com análogos da prostaglandina, foram observadas alterações periorbitais e da tampa, incluindo o aprofundamento do sulco da pálpebra.
Absorção
Após a instilação, o tafluprost é absorvido pela córnea e é hidrolisado no metabolito do ácido biologicamente ativo, o ácido tafluprost. Após a instilação de uma gota da solução a 0,0015% uma vez ao dia em cada olho de voluntários saudáveis, as concentrações plasmáticas de ácido tafluprost atingiram o pico em um tempo médio de 10 minutos nos dias 1 e 8. A Cmax plasmática média do ácido tafluprost foi de 26 pg / mL e 27 pg / mL no dia 1 e no dia 8, respectivamente. As estimativas médias da AUC plasmática do ácido tafluprost foram de 394 pg * min / mL e 432 pg * min / mL nos dias 1 e 8, respectivamente.
Metabolismo
O tafluprost, um pró-fármaco éster, é hidrolisado em seu metabólito ácido biologicamente ativo no olho. O metabolito ácido é metabolizado ainda mais por meio da β-oxidação de ácidos graxos e da conjugação de fase II.
Eliminação
As concentrações médias de ácido tafluprost plasmático ficaram abaixo do limite de quantificação do ensaio bioanalítico (10 pg / mL) aos 30 minutos após a administração ocular tópica de solução oftalmológica tafluprost a 0,0015%.