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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 09.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
O tartarato de butorfanol é indicado para o tratamento da dor quando o uso de um analgésico opióide é apropriado.
Os fatores a serem considerados na determinação da dose são idade, peso corporal, status físico, condição patológica subjacente, uso de outros medicamentos, tipo de anestesia a ser usada e procedimento cirúrgico envolvido. O uso em idosos, em pacientes com doença hepática ou renal ou em trabalho de parto requer cautela extra (ver PRECAUÇÕES e Individualização de Dosagem no FARMACOLOGIA CLÍNICA). As doses a seguir são para pacientes que não apresentam insuficiência hepática ou renal e que não estão em agentes ativos do SNC.
Use para dor
A dose habitual recomendada para administração nasal inicial é de 1 mg (1 spray in 1 narina). A adesão a esta dose reduz a incidência de sonolência e tontura. Se o alívio adequado da dor não for alcançado em 60 a 90 minutos, uma dose adicional de 1 mg pode ser administrada.
A sequência inicial da dose descrita acima pode ser repetida em 3 a 4 horas, conforme necessário após a segunda dose da sequência.
Dependendo da gravidade da dor, uma dose inicial de 2 mg (1 spray in cada narina) pode ser usado em pacientes que serão capazes de permanecer reclinados no caso de sonolência ou tontura. Nesses pacientes, doses adicionais únicas de 2 mg não devem ser administradas por 3 a 4 horas.
Use em anestesia equilibrada
O uso de spray nasal de tartarato de butorfanol não é recomendado porque não foi estudado na indução ou manutenção da anestesia.
Trabalho
O uso de spray nasal de tartarato de butorfanol não é recomendado, pois não foi estudado em trabalho de parto.
Segurança e manuseio
O spray nasal de tartarato de butorfanol é um sistema de entrega aberto com maior risco de exposição aos profissionais de saúde.
No processo de preparação, uma certa quantidade de butorfanol pode ser aerossolizada; portanto, o pulverizador de bomba deve ser direcionado para longe do paciente ou de outras pessoas ou animais.
O descarte de substâncias controladas pelo Anexo IV deve ser consistente com os Regulamentos Estaduais e Federais. A unidade deve ser descartada desaparafusando a tampa, lavando a garrafa e colocando as peças em um recipiente de resíduos.
O tartarato de butorfanol é contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao tartarato de butorfanol ou ao cloreto de benzetônio conservante.
AVISO
Pacientes dependentes de narcóticos
Devido às suas propriedades antagonistas dos opióides, o butorfanol não é recomendado em pacientes dependentes de narcóticos. Esses pacientes devem ter um período adequado de retirada dos medicamentos opióides antes do início da terapia com butorfanol. Em pacientes que tomam analgésicos opióides cronicamente, o butorfanol precipitou sintomas de abstinência, como ansiedade, agitação, alterações de humor, alucinações, disforia, fraqueza e diarréia.
Devido à dificuldade em avaliar a tolerância a opióides em pacientes que receberam recentemente doses repetidas de medicação analgésica narcótica, deve-se ter cautela na administração de butorfanol a esses pacientes.
Abuso e dependência de drogas
Abuso de Drogas
O tartarato de butorfanol, por todas as vias de administração, tem sido associado a episódios de abuso. Dos casos recebidos, houve mais relatos de abuso com a formulação de spray nasal do que com a formulação injetável.
Dependência Física, Tolerância e Retirada
O uso prolongado e contínuo de tartarato de butorfanol pode resultar em dependência ou tolerância física (uma diminuição na resposta a uma determinada dose). A interrupção abrupta do uso por pacientes com dependência física pode resultar em sintomas de abstinência.
Nota
A seleção adequada do paciente, as limitações de dose e prescrição, as instruções apropriadas para uso e o monitoramento frequente são importantes para minimizar o risco de abuso e dependência física. (Vejo Abuso e dependência de drogas.)
PRECAUÇÕES
Geral
A hipotensão associada à síncope durante a primeira hora de administração com spray nasal de tartarato de butorfanol foi relatada raramente, principalmente em pacientes com histórico passado de reações semelhantes a analgésicos opióides. Portanto, os pacientes devem ser aconselhados a evitar atividades com riscos potenciais.
Lesão na cabeça e aumento da pressão intracraniana
Como com outros opioides, o uso de butorfanol em pacientes com lesão na cabeça pode estar associado à retenção de dióxido de carbono e elevação secundária da pressão do líquido cefalorraquidiano, miose induzida por drogas e alterações no estado mental que obscureceriam a interpretação do curso clínico dos pacientes com lesões na cabeça. Nesses pacientes, o butorfanol deve ser usado apenas se os benefícios do uso superarem os riscos potenciais.
Lesão na cabeça e pressão intracraniana
Como com outros opioides, o uso de butorfanol em pacientes com lesão na cabeça pode estar associado à retenção de dióxido de carbono e elevação secundária da pressão do líquido cefalorraquidiano, miose induzida por drogas e alterações no estado mental que obscureceriam a interpretação do curso clínico dos pacientes com lesões na cabeça. Nesses pacientes, o butorfanol deve ser usado apenas se os benefícios do uso superarem os riscos potenciais.
Distúrbios da função ou controle respiratório
O butorfanol pode produzir depressão respiratória, especialmente em pacientes que recebem outros agentes ativos do SNC ou pacientes que sofrem de doenças do SNC ou insuficiência respiratória.
Doença hepática e renal
Em pacientes com insuficiência hepática ou renal, a sequência de dose inicial de spray nasal de tartarato de butorfanol deve ser limitada a 1 mg, seguida, se necessário, por 1 mg em 90 a 120 minutos. A sequência de doses repetidas nesses pacientes deve ser determinada pela resposta do paciente e não em horários fixos, mas geralmente ocorre em intervalos não inferiores a 6 horas (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética e individualização da detecção de dosagens).
Efeitos cardiovasculares
Como o butorfanol pode aumentar o trabalho do coração, especialmente o circuito pulmonar, o uso de butorfanol em pacientes com infarto agudo do miocárdio, disfunção ventricular ou insuficiência coronariana deve ser limitado àquelas situações em que os benefícios superam claramente o risco (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Hipertensão grave foi relatada raramente durante o tratamento com butorfanol. Nesses casos, o butorfanol deve ser descontinuado e a hipertensão tratada com medicamentos anti-hipertensivos. Em pacientes que não dependem de opióides, também foi relatado que a naloxona é eficaz.
Use em pacientes ambulatoriais
- Os analgésicos opióides, incluindo o butorfanol, prejudicam as habilidades mentais ou físicas necessárias para a execução de tarefas potencialmente perigosas, como dirigir um carro ou operar máquinas. Efeitos como sonolência ou tontura podem aparecer, geralmente na primeira hora após a administração. Estes efeitos podem persistir por períodos variados após a administração. Os pacientes que tomaram butorfanol não devem dirigir ou operar máquinas perigosas por pelo menos 1 hora e até que os efeitos do medicamento não estejam mais presentes.
- O álcool não deve ser consumido enquanto estiver usando butorfanol. Uso simultâneo de butorfanol com medicamentos que afetam o sistema nervoso central (por exemplo,.álcool, barbitúricos, tranquilizantes e anti-histamínicos) podem resultar em efeitos depressivos aumentados do sistema nervoso central, como sonolência, tontura e função mental prejudicada.
- O butorfanol é parte de uma classe de medicamentos conhecidos por serem abusados e, portanto, deve ser tratado de acordo (ver Abuso e dependência de drogas).
- Os pacientes devem ser instruídos sobre o uso adequado de spray nasal de butorfanol tartarato (consulte o Instrução do paciente Folheto e Guia de Medicamentos).
Informações para pacientes
Consulte a subseção Uso em pacientes ambulatoriais acima e também a Instrução do paciente Folheto e Guia de Medicamentos.
Carcinogênese, Mutagênese, Comprometimento de Fertilidade
Foram realizados estudos de carcinogenicidade de dois anos em camundongos e ratos que receberam tartarato de butorfanol na dieta até 60 mg / kg / dia (180 mg / m)2 para camundongos e 354 mg / m2 para ratos). Não houve evidência de carcinogenicidade em nenhuma das espécies nesses estudos.
O butorfanol não era genotóxico S. typhimurium ou E. coli ensaios ou ensaios não programados de síntese e reparo de DNA realizados em células de fibroblastos humanos cultivadas.
Ratos tratados oralmente com 160 mg / kg / dia (944 mg / m2 ) teve uma taxa de gravidez reduzida. No entanto, um efeito semelhante não foi observado com 2,5 mg / kg / dia (14,75 mg / m2 ) dose subcutânea.
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Categoria C
Os estudos de reprodução em camundongos, ratos e coelhos durante a organogênese não revelaram potencial teratogênico ao butorfanol. No entanto, ratos prenhes tratados por via subcutânea com butorfanol a 1 mg / kg (5,9 mg / m2 ) tinha uma frequência mais alta de natimortos do que controles. Butorfanol a 30 mg / kg / oral (360 mg / m2 ) e 60 mg / kg / oral (720 mg / m2 ) também mostraram maiores incidências de perda pós-implantação em coelhos.
Não há estudos adequados e bem controlados de tartarato de butorfanol em mulheres grávidas antes de 37 semanas de gestação. O tartarato de butorfanol deve ser usado durante a gravidez apenas se o benefício potencial justificar o risco potencial para o bebê.
Trabalho e entrega
O spray nasal de tartarato de butorfanol não é recomendado durante o parto ou o parto, porque não há experiência clínica com seu uso nesse ambiente.
Mães de enfermagem
O butorfanol foi detectado no leite após a administração da injeção de butorfanol tartarato em nutrizes. A quantidade que uma criança receberia é provavelmente clinicamente insignificante (estimado 4 mcg / L de leite em uma mãe que recebe 2 mg IM quatro vezes ao dia).
Embora não exista experiência clínica com o uso de spray nasal de butorfanol tartarato em nutrizes, deve-se presumir que o butorfanol aparecerá no leite em quantidades semelhantes após a via nasal de administração.
Uso pediátrico
O butorfanol não é recomendado em pacientes com menos de 18 anos de idade, porque a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nesta população.
Uso geriátrico
Dos aproximadamente 1700 pacientes tratados com spray nasal de tartarato de butorfanol em estudos clínicos, 8% tinham 65 anos ou mais e 2% tinham 75 anos ou mais.
Devido a alterações na depuração, a meia-vida média do butorfanol é aumentada em 25% (para mais de 6 horas) em pacientes com mais de 65 anos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Seção Farmacocinética). Pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos colaterais do butorfanol. Em estudos clínicos de spray nasal de butorfanol tartarato, pacientes idosos apresentaram maior frequência de dor de cabeça, tontura, sonolência, vertigem, constipação, náusea e / ou vômito e congestão nasal em comparação com pacientes mais jovens. Não há dados de eficácia suficientes para pacientes com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se eles respondem de maneira diferente dos pacientes mais jovens.
Inicialmente, uma dose de 1 mg de spray nasal de tartarato de butorfanol deve geralmente ser usada em pacientes geriátricos e 90 a 120 minutos devem decorrer antes da administração de uma segunda dose de 1 mg, se necessário (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Individualização da detecção de dosagem).
Sabe-se que o butorfanol e seus metabólitos são substancialmente excretados pelo rim, e o risco de reações tóxicas a esse medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose.
Experiência em ensaios clínicos
Um total de 2446 pacientes foram estudados em ensaios clínicos pré-comercialização de butorfanol. Aproximadamente metade recebeu injeção de tartarato de butorfanol com o restante recebendo spray nasal de tartarato de butorfanol. Em quase todos os casos, o tipo e a incidência de efeitos colaterais com butorfanol por qualquer via foram aqueles comumente observados com analgésicos opióides.
As experiências adversas descritas abaixo são baseadas em dados de ensaios clínicos de curto e longo prazo em pacientes que recebem butorfanol por qualquer via. Não houve tentativa de corrigir o efeito placebo ou subtrair as frequências relatadas por pacientes tratados com placebo em ensaios controlados.
As experiências adversas mais frequentemente relatadas em todos os ensaios clínicos com injeção de butorfanol tartarato e spray nasal de butorfanol tartarato foram sonolência (43%), tontura (19%), náusea e / ou vômito (13%). Em ensaios de longo prazo apenas com spray nasal de butorfanol tartarato, foram frequentemente relatados congestão nasal (13%) e insônia (11%).
As seguintes experiências adversas foram relatadas com uma frequência de 1% ou mais em ensaios clínicos e foram consideradas provavelmente relacionadas ao uso de butorfanol.
Corpo como um todo: astenia / letargia, dor de cabeça, sensação de calor
Cardiovascular: vasodilatação, palpitações
Digestivo: anorexia, constipação, boca seca, náusea e / ou vômito, dor de estômago
Nervoso: ansiedade, confusão, tontura, euforia, sensação flutuante, insônia, nervosismo, parestesia, sonolência, tremor
Respiratório: bronquite, tosse, dispnéia, epistaxe, congestão nasal, irritação nasal, faringite, rinite, congestão sinusal, sinusite, infecção respiratória superior
Pele e apêndices: suando / úmido, prurido
Sentidos especiais: visão turva, dor de ouvido, zumbido, sabor desagradável
As seguintes experiências adversas foram relatadas com uma frequência inferior a 1% em ensaios clínicos e foram consideradas provavelmente relacionadas ao uso de butorfanol.
Cardiovascular: hipotensão, síncope
Nervoso: sonhos anormais, agitação, disforia, alucinações, hostilidade, sintomas de abstinência
Pele e apêndices: erupção cutânea / urticária
Urogenital: micção prejudicada
As seguintes experiências adversas adicionais pouco frequentes foram relatadas em uma frequência inferior a 1% dos pacientes estudados em ensaios de pulverização nasal de butorfanol tartarato de curto prazo e em circunstâncias em que a associação entre esses eventos e a administração de butorfanol é desconhecida. Eles estão sendo listados como informações de alerta para o médico.
Corpo como um todo: edema
Cardiovascular: dor no peito, hipertensão, taquicardia
Nervoso: depressão
Respiratório: respiração superficial
Experiência pós-comercialização
A experiência pós-comercialização com spray nasal de butorfanol tartarato e injeção de tartarato de butorfanol mostrou um perfil de evento adverso semelhante ao observado durante a avaliação pré-comercialização do butorfanol por todas as vias de administração. Experiências adversas associadas ao uso de spray nasal de butorfanol tartarato ou injeção de tartarato de butorfanol e que não estão listadas acima foram escolhidas para inclusão abaixo devido à sua gravidade, frequência de notificação ou provável relação com o butorfanol. Por serem relatados voluntariamente de uma população de tamanho desconhecido, não é possível fazer estimativas de frequência. Essas experiências adversas incluem apneia, convulsão, ilusão, dependência de drogas, efeito excessivo de drogas associado à dificuldade transitória de falar e / ou executar movimentos intencionais, overdose e vertigem. Relatos de sobredosagem com butorfanol com resultado fatal geralmente, mas nem sempre, foram associados à ingestão de vários medicamentos.
Experiência em ensaios clínicos
Em todos os ensaios clínicos, menos de 1% dos pacientes que usavam spray nasal de tartarato de butorfanol tiveram experiências que sugeriram o desenvolvimento de dependência ou tolerância física. Grande parte dessas informações é baseada na experiência de pacientes que não tiveram exposição contínua prolongada ao spray nasal de butorfanol tartarato. Contudo, em um ensaio clínico controlado, em que pacientes com dor crônica por doença não maligna foram tratados com spray nasal de butorfanol tartarato (n = 303) ou placebo (n = 99) por até 6 meses, uso excessivo (o que pode sugerir o desenvolvimento da tolerância) foi relatado em nove (2,9%) pacientes que recebem spray nasal de butorfanol tartarato e nenhum paciente que recebe placebo. Sintomas prováveis de abstinência foram relatados em oito (2,6%) pacientes que usavam spray nasal de butorfanol tartarato e nenhum paciente que recebeu placebo no estudo crônico da dor não maligna. A maioria desses pacientes interrompeu abruptamente o spray nasal de butorfanol tartarato após uso prolongado ou altas doses. Os sintomas sugestivos de abstinência incluíram ansiedade, agitação, tremulância, diarréia, calafrios, suores, insônia, confusão, incoordenação e alucinações.
Experiência pós-comercialização
O tartarato de butorfanol tem sido associado a episódios de abuso e dependência. Dos casos recebidos, houve mais relatos de abuso com a formulação de spray nasal do que com a formulação injetável.
Manifestações clínicas
As manifestações clínicas da sobredosagem com butorfanol são as dos opióides em geral. As conseqüências da sobredosagem variam com a quantidade de butorfanol ingerida e a resposta individual aos efeitos dos opiáceos. Os sintomas mais graves são hipoventilação, insuficiência cardiovascular, coma e morte. A sobredosagem com butorfanol pode estar associada à ingestão de vários medicamentos (ver REAÇÕES ADVERSAS: Experiência pós-comercialização).
A sobredosagem pode ocorrer devido ao uso indevido acidental ou intencional de butorfanol, especialmente em crianças pequenas que podem ter acesso ao medicamento em casa.
Tratamento
O gerenciamento de suspeita de superdosagem com butorfanol inclui manutenção de ventilação adequada, perfusão periférica, temperatura corporal normal e proteção das vias aéreas. Os pacientes devem estar sob observação contínua com medidas seriais adequadas de estado mental, capacidade de resposta e sinais vitais. A assistência de oxigênio e ventilatório deve estar disponível com monitoramento contínuo por oximetria de pulso, se indicado. Na presença de coma, pode ser necessária a colocação de uma via aérea artificial. Um portal intravenoso adequado deve ser mantido para facilitar o tratamento da hipotensão associada à vasodilatação.
O uso de um antagonista opióide específico, como a naloxona, deve ser considerado. Como a duração da ação do butorfanol geralmente excede a duração da ação da naloxona, pode ser necessária uma dose repetida de naloxona.
Ao gerenciar casos de suspeita de superdosagem com butorfanol, a possibilidade de ingestão múltipla de medicamentos deve sempre ser considerada.
O efeito analgésico do butorfanol é influenciado pela via de administração. O início da analgesia ocorre em poucos minutos para administração intravenosa, em 15 minutos para injeção intramuscular e em 15 minutos para as doses nasais de spray.
O pico da atividade analgésica ocorre dentro de 30 a 60 minutos após a administração intravenosa e intramuscular e dentro de 1 a 2 horas após a administração nasal de pulverização.
A duração da analgesia varia de acordo com o modelo de dor e a via de administração, mas geralmente é de 3 a 4 horas com doses de IM e IV, conforme definido no momento em que 50% dos pacientes necessitaram de correção. Em estudos pós-operatórios, a duração da analgesia com butorfanol IV ou IM foi semelhante à morfina, meperidina e pentazocina quando administrada da mesma maneira em doses equipotentes (ver Ensaios Clínicos). Comparado à forma injetável e a outros medicamentos desta classe, o spray nasal de tartarato de butorfanol tem uma duração de ação mais longa (4 a 5 horas) (ver Ensaios Clínicos).
A injeção de tartarato de butorfanol é rapidamente absorvida após a injeção IM e os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 20 a 40 minutos.
Após administração nasal, os níveis médios máximos de sangue de 0,9 a 1,04 ng / mL ocorrem de 30 a 60 minutos após uma dose de 1 mg (ver Tabela 1). A biodisponibilidade absoluta do spray nasal de butorfanol tartarato é de 60 a 70% e permanece inalterada em pacientes com rinite alérgica. Em pacientes que usavam um vasoconstritor nasal (oximetazolina), a fração da dose absorvida permaneceu inalterada, mas a taxa de absorção foi reduzida. As concentrações plasmáticas máximas foram aproximadamente metade das alcançadas na ausência do vasoconstritor.
Após sua fase inicial de absorção / distribuição, a farmacocinética de dose única de butorfanol pelas vias de administração intravenosa, intramuscular e nasal é semelhante (veja a Figura 1).
Figura 1: Níveis plasmáticos de butorfanol após administração IV, IM e spray nasal de 2 mg de dose
A ligação às proteínas séricas é independente da concentração ao longo da faixa alcançada na prática clínica (até 7 ng / mL) com uma fração ligada de aproximadamente 80%.
O volume de distribuição de butorfanol varia de 305 a 901 litros e a depuração total do corpo de 52 a 154 litros / h (consulte a Tabela 1).
Tabela 1: Parâmetros farmacocinéticos médios do butorfanol em indivíduos jovens e idosos *
Parâmetros | Intravenoso | Nasal | ||
Jovem | Idoso | Jovem | Idoso | |
Tmax† (h) | 0,62 (0,32)‡ (0,15-1,50)§ | 1,03 (0,74) (0,25-3,00) | ||
Cmax¶ (ng / mL) | 1,04 (0,40) (0,35-1,97) | 0,90 (0,57) (0,10-2,68) | ||
AUC (inf)# (hr • ng / mL) | 7,24 (1,57) (4,40-9,77) | 8,71 (2,02) (4,76-13,03) | 4,93 (1,24) (2,16-7,27) | 5,24 (2,27) (0,30-10,34) |
Meia-vida (h) | 4,56 (1,67) (2,06-8,70) | 5,61 (1,36) (3,25-8,79) | 4,74 (1,57) (2,89-8,79) | 6,56 (1,51) (3,75-9,17) |
Absoluto Biodisponibilidade (%) | 69 (16) (44-113) | 61 (25) (3-121) | ||
Volume de DistribuiçãoÞ (EU) | 487 (155) (305-901) | 552 (124) (305-737) | ||
Liberação total do corpo (L / h) | 99 (23) (70-154) | 82 (21) (52-143) | ||
* Os jovens (n = 24) têm entre 20 e 4 anos e os idosos (n = 24) têm mais de 65 anos de idade. †Hora de atingir o pico da concentração plasmática. ‡Média (1 S.D.) §(intervalo de valores observados) ¶Pico da concentração plasmática normalizada para dose de 1 mg. #Área sob a curva de concentração-tempo no plasma após uma dose de 1 mg. ÞDerivado de dados IV. |
A proporcionalidade da dose para spray nasal de tartarato de butorfanol foi determinada em estado estacionário em doses de até 4 mg em intervalos de 6 horas. O estado estacionário é alcançado em 2 dias. O pico médio da concentração plasmática no estado estacionário foi de 1,8 vezes (máximo de 3 vezes) após uma dose única.
A droga é transportada através do cérebro sanguíneo e barreiras placentárias e para o leite humano (ver PRECAUÇÕES: Mães do Trabalho e Entrega e Enfermagem).
O butorfanol é extensamente metabolizado no fígado. O metabolismo é qualitativa e quantitativamente semelhante após administração intravenosa, intramuscular ou nasal. A biodisponibilidade oral é de apenas 5 a 17% devido ao extenso metabolismo de primeira passagem do butorfanol.
O principal metabolito do butorfanol é o hidroxibutorfanol, enquanto o norbutorfanol é produzido em pequenas quantidades. Ambos foram detectados no plasma após a administração de butorfanol, com norbutorfanol presente em níveis vestigiais na maioria dos momentos. A meia-vida de eliminação do hidroxibutorfanol é de cerca de 18 horas e, como conseqüência, ocorre um acúmulo considerável (~ 5 vezes) quando o butorfanol é administrado em estado estacionário (1 mg transnasalmente q6h por 5 dias).
A eliminação ocorre pela urina e excreção fecal. Quando o butorfanol marcado com H é administrado a indivíduos normais, a maior parte (70 a 80%) da dose é recuperada na urina, enquanto aproximadamente 15% é recuperada nas fezes.
Cerca de 5% da dose é recuperada na urina como butorfanol. Quarenta e nove por cento são eliminados na urina como hidroxibutorfanol. Menos de 5% é excretado na urina como norbutorfanol.
A farmacocinética do butorfanol em idosos difere dos pacientes mais jovens (ver Tabela 1). A biodisponibilidade absoluta média do spray nasal de butorfanol tartarato em mulheres idosas (48%) foi menor que a de homens idosos (75%), homens jovens (68%) ou mulheres jovens (70%). A meia-vida de eliminação é aumentada em idosos (6,6 horas em vez de 4,7 horas em indivíduos mais jovens).
Em pacientes com insuficiência renal com depuração da creatinina <30 mL / min, a meia-vida de eliminação foi aproximadamente duplicada e a depuração corporal total foi de aproximadamente metade (10,5 horas [liberação 150 L / h] em comparação com 5,8 horas [liberação 260 L / h] em indivíduos saudáveis). Não foi observado efeito na Cmax ou Tmax após uma dose única.
Após administração intravenosa em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação do butorfanol foi aproximadamente triplicada e a depuração corporal total foi de aproximadamente metade (meia-vida 16,8 horas, depuração 92 L / h) em comparação com indivíduos saudáveis (meia-vida 4,8 horas, depuração 175 L / h). A exposição de pacientes com insuficiência hepática ao butorfanol foi significativamente maior (cerca de duas vezes) do que em indivíduos saudáveis. Resultados semelhantes foram observados após a administração nasal. Não foi observado efeito na Cmax ou Tmax após uma dose intranasal única.
Para recomendações adicionais, consulte PRECAUÇÕES: Doença hepática e renal, INTERAÇÕES DE DROGAS, e Uso geriátrico e para o FARMACOLOGIA CLÍNICA: Individualização de Dosagem.