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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Butorgesic
Butorfanol
O tartarato de butorfanol está indicado para o tratamento da dor quando o uso de um analgésico opióide é apropriado.
Os fatores a serem considerados na determinação da dose São idade, peso corporal, estado físico, condição patológica subjacente, o uso de outros medicamentos, tipo de anestesia a ser usada, e procedimento cirúrgico envolvido. A utilização em idosos, em doentes com doença hepática ou renal, ou em trabalho de parto, requer precaução adicional (ver secção 4. 4). PRECAUCAO e Individualização Da Dose em FARMACOLOGIA CLÍNICA). As doses seguintes destinam-se a doentes que não têm compromisso da função hepática ou renal e que não estão a tomar agentes activos no SNC.
Uso Para A Dor
A dose habitual recomendada para a administração nasal inicial é de 1 mg (1 pulverização em um narina). A adesão a esta dose reduz a incidência de sonolência e tonturas. Se não for atingido um alívio adequado da dor dentro de 60 a 90 minutos, pode ser administrada uma dose adicional de 1 mg.
A sequência de dose inicial acima descrita pode ser repetida em 3 a 4 horas, conforme necessário. após uma dose de segunda da sequência.
Dependendo da gravidade da dor, uma dose inicial de 2 mg (1 pulverização em um pode ser utilizado em doentes que poderão permanecer reclusos no caso de ocorrer sonolência ou tonturas. Nestes doentes não devem ser administradas doses adicionais de 2 mg durante 3 a 4 horas.
Utilização Em Anestesia Equilibrada
Não se recomenda a utilização de pulverizador nasal de tartarato de butorfanol, uma vez que não foi estudada na indução ou manutenção da anestesia.
Trabalho
A utilização de pulverizador nasal de tartarato de butorfanol não é recomendada, uma vez que não foi estudada em trabalho de parto.
Segurança E Manuseamento
O pulverizador nasal de tartarato de butorfanol é um sistema de administração aberto com maior risco de exposição a profissionais de saúde.
No processo de preparação, uma certa quantidade de butorfanol pode ser aerossolizada, portanto, o pulverizador da bomba deve ser direcionado para longe do paciente ou de outras pessoas ou animais.
A eliminação das substâncias regulamentadas do esquema IV deve ser compatível com a regulamentação estatal e Federal. A unidade deve ser eliminada desenroscando a tampa, enxaguando o frasco e colocando as partes num recipiente para resíduos.
O tartarato de butorfanol está contra-indicado em doentes hipersensíveis ao tartarato de butorfanol ou ao cloreto de benzetónio conservante.
AVISO
Doentes Dependentes De Narcóticos
Devido às suas propriedades antagonistas opióides, o butorfanol não é recomendado para utilização em doentes dependentes de Narcóticos. Estes doentes devem ter um período adequado de abstinência de fármacos opióides antes do início da terapêutica com butorfanol. Em doentes a tomar analgésicos opióides cronicamente, o butorfanol precipitou sintomas de abstinência tais como ansiedade, agitação, alterações de humor, alucinações, disforia, fraqueza e diarreia.
Devido à dificuldade em avaliar a tolerância opióide em doentes que receberam recentemente doses repetidas de medicação analgésica narcótica, deve ter-se precaução na administração de butorfanol a estes doentes.
Consumo E Dependência De Droga
droga
O tartarato de butorfanol, por todas as vias de administração, tem sido associado a episódios de abuso. Dos casos recebidos, houve mais relatos de abuso com a formulação pulverizadora nasal do que com a formulação injectável.
Dependência Física, Tolerância E Retirada
A utilização prolongada e contínua de tartarato de butorfanol pode resultar em dependência física ou tolerância (uma diminuição em resposta a uma dada dose). A interrupção abrupta da utilização em doentes com dependência física pode resultar em sintomas de privação.
Notar
A seleção adequada do paciente, as limitações de dose e prescrição, as direções apropriadas para o uso, e a monitorização frequente são importantes para minimizar o risco de abuso e dependência física. (Ver Consumo E Dependência De Droga.)
PRECAUCAO
Geral
Foi notificada raramente hipotensão associada a síncope durante a primeira hora de administração com pulverizador nasal de tartarato de butorfanol, particularmente em doentes com antecedentes de reacções semelhantes aos analgésicos opióides. Assim, os doentes devem ser aconselhados a evitar actividades com potenciais riscos.
Lesão Na Cabeça E Aumento Da Pressão Intracraniana
Tal como acontece com outros opióides, o uso de butorfanol em doentes com lesões na cabeça pode estar associado à retenção de dióxido de carbono e à elevação secundária da pressão do líquido cefalorraquidiano, miose induzida por fármacos e alterações no estado mental que obscureceriam a interpretação do curso clínico dos doentes com lesões na cabeça. Nestes doentes, o butorfanol só deve ser utilizado se os benefícios da utilização superarem os riscos potenciais.
Lesão Na Cabeça E Pressão Intracraniana
Tal como acontece com outros opióides, o uso de butorfanol em doentes com lesões na cabeça pode estar associado à retenção de dióxido de carbono e à elevação secundária da pressão do líquido cefalorraquidiano, miose induzida por fármacos e alterações no estado mental que obscureceriam a interpretação do curso clínico dos doentes com lesões na cabeça. Nestes doentes, o butorfanol só deve ser utilizado se os benefícios da utilização superarem os riscos potenciais.
Doenças Respiratórias, Torácicas E Do Mediastino
O butorfanol pode produzir depressão respiratória, especialmente em doentes a receber outros agentes activos no SNC, ou doentes com doenças do SNC ou insuficiência respiratória.
Doença Hepática E Renal
Em doentes com compromisso hepático ou renal, a sequência de dose inicial do pulverizador nasal de tartarato de butorfanol deve ser limitada a 1 mg seguida, se necessário, de 1 mg em 90 a 120 minutos. A sequência de dose repetida nestes doentes deve ser determinada pela resposta do doente em vez de em horas fixas, mas será geralmente em intervalos não inferiores a 6 horas (Ver secção 4. 4). FARMACOLOGIA CLÍNICA: Farmacocinética E Individualidade Da Dosagesecção).
Efeitos Cardiovasculares
Uma vez que o butorfanol pode aumentar o trabalho do coração, especialmente do circuito pulmonar, a utilização de butorfanol em doentes com enfarte agudo do miocárdio, disfunção ventricular ou insuficiência coronária deve limitar-se às situações em que os benefícios superem claramente o risco (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA).
Foi notificada raramente hipertensão grave durante a terapêutica com butorfanol. Nestes casos, o butorfanol deve ser descontinuado e a hipertensão tratada com fármacos antihipertensores. Em doentes que não são dependentes de opióides, foi também referido que a naloxona é eficaz.
Utilização Em Doentes Em Ambulatório
- Os analgésicos opiáceos, incluindo o butorfanol, diminuem como capacidades mentais uo físicas necessárias para o desempenho de tarefas potencialmente perigosas, tais como conduzir um automóvel uo utilizar máquinas. Podem surgir efeitos como sonolência ou tonturas, geralmente na primeira hora após a administração. Estes efeitos podem persistir durante vários períodos de tempo após a administração. Os dentes que tomaram butorfanol não devem conduzir ou utilizar máquinas perigosas durante pelo menos 1 hora e até os efeitos do medicamento deixar de estar presentes.
- O álcool não deve ser consumido enquanto se utiliza butorfanol. O uso concomitante de butorfanol com medicamentos que afectam o sistema nervoso central (por exemplo, álcool, barbitúricos, tranquilizantes e anti-histamínicos) pode resultar num aumento dos efeitos depressivos do sistema nervoso central, tais como sonolência, tonturas e diminuição da função mental.
- O butorfanol pertence a uma classe de drogas que se sabe serem abusadas, pelo que deve ser tratado em conformidade (ver Consumo E Dependência De Droga).
- Os agentes devem ser instruídos sobre a utilização adequada do pulverizador nasal de tartarato de butorfanol (ver secção 4. 4). Instrução Do Doente Folheto informativo Guia De Medicina).
Informação Para Os Doentes
Ver a secção acima da utilização em doentes ambulatórios e também ver a secção 4. 4 Instrução Do Doente Folheto informativo Guia De Medicina.
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Foram realizados estudos de carcinogenicidade de dois anos em ratinhos e ratos aos quais foi administrado tartarato de butorfanol na dieta até 60 mg / kg / dia (180 mg / m2 para ratinhos e 354 mg / m2 para ratos). Nestes estudos não houve evidência de carcinogenicidade em qualquer das espécies.
O butorfanol não foi genotóxico em S. typhimurium ou E. coli ensaios ou ensaios não programados de síntese e reparação de ADN realizados em células de fibroblastos humanos em cultura.
Ratos tratados por via oral com 160 mg / kg / dia (944 mg / m2 ) teve uma taxa de gravidez reduzida. No entanto, não foi observado um efeito semelhante com uma dose de 2, 5 mg/kg/dia (14, 75 mg / m2 ) dose subcutânea.
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Categoria C
Os estudos de reprodução em ratinhos, ratos e coelhos durante a organogénese não revelaram qualquer potencial teratogénico para o butorfanol. No entanto, em ratos fêmeas grávidas tratadas por via subcutânea com butorfanol a 1 mg/kg (5, 9 mg / m2 ) tinha uma maior frequência de nados-mortos do que os controles. Butorfanol a 30 mg / kg / oral (360 mg / m2 ) e 60 mg/kg/via oral (720 mg / m2 ) também mostraram maior incidência de perda pós-implantação em coelhos.
Não existem estudos adequados e bem controlados do tartarato de butorfanol em mulheres grávidas antes de 37 semanas de gestação. O tartarato de butorfanol só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o lactente.
Trabalho E Entrega
O pulverizador nasal de tartarato de butorfanol não é recomendado durante o trabalho de parto ou o parto porque não existe experiência clínica com a sua utilização neste contexto.
mae
O butorfanol foi detectado no leite após a administração da injecção de tartarato de butorfanol a mães lactantes. A quantidade que um lactente deve receber é provavelmente clinicamente insignificante (estimativa de 4 mcg/L de leite numa mãe a receber 2 mg IM quatro vezes por dia).
Embora não haja experiência clínica com o uso de pulverizador nasal de tartarato de butorfanol em mães lactantes, deve-se assumir que o butorfanol irá aparecer no leite em quantidades semelhantes, seguindo a via nasal de administração.
Uso Pediátrico
Não se recomenda a utilização de butorfanol em doentes com idade inferior a 18 anos, uma vez que a segurança e eficácia não foram estabelecidas nesta população.
Uso Geriátrico
Dos aproximadamente 1700 doentes tratados com pulverizador nasal de tartarato de butorfanol em estudos clínicos, 8% tinham 65 anos de idade ou mais e 2% tinham 75 anos ou mais.
Devido a alterações no apuramento, a meia-vida média de butorphanol é aumentada em 25% (mais de 6 horas) em pacientes com mais de 65 anos de idade (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA: Secção farmacocinética). Os doentes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos secundários do butorfanol. Nos estudos clínicos do pulverizador nasal de tartarato de butorfanol, os doentes idosos apresentaram um aumento da frequência de cefaleias, tonturas, sonolência, vertigens, obstipação, náuseas e/ou vómitos e congestão nasal em comparação com os doentes mais jovens. Os dados de eficácia para doentes com idade ≥65 anos são insuficientes para determinar se respondem de forma diferente dos doentes mais jovens.
Inicialmente, deve utilizar-se uma dose de 1 mg de tartarato nasal de butorfanol em doentes idosos e devem decorrer 90 a 120 minutos antes da administração de uma segunda dose de 1 mg, se necessário (ver secção 4. 4). FARMACOLOGIA CLÍNICA: Individualização da Dosagesecção).
Sabe-se que o butorfanol e os seus metabolitos são substancialmente excretados pelos rins, e o risco de reacções tóxicas a este fármaco pode ser maior em doentes com insuficiência renal. Uma vez que é mais provável que os doentes idosos tenham uma função renal diminuída, deve ter-se cuidado na selecção da dose.
Experiência Nos Ensaios Clínicos
Um total de 2446 doentes foi estudado em ensaios clínicos pré-comercialização com butorfanol. Aproximadamente metade recebeu uma injecção de tartarato de butorfanol com o restante a receber um pulverizador nasal de tartarato de butorfanol. Em quase todos os casos, o tipo e a incidência de efeitos secundários com butorfanol por qualquer via foram os habitualmente observados com analgésicos opióides.
As experiências adversas descritas a seguir baseiam-se em dados de ensaios clínicos de curto e longo prazo em doentes tratados com butorfanol por qualquer via. Não se tentou corrigir o efeito placebo nem subtrair as frequências notificadas pelos doentes tratados com placebo em ensaios controlados.
As experiências adversas mais frequentemente notificadas em todos os ensaios clínicos com injecção de tartarato de butorfanol e pulverização nasal de tartarato de butorfanol foram sonolência (43%), tonturas (19%), náuseas e/ou vómitos (13%). Em ensaios a longo prazo apenas com pulverizador nasal de tartarato de butorfanol, foram frequentemente notificados congestão nasal (13%) e insónia (11%).
Os seguintes efeitos adversos foram notificados com uma frequência igual ou superior a 1% em ensaios clínicos e foram considerados provavelmente relacionados com a utilização de butorfanol.
Corpo como um todo: astenia/letargia, cefaleias, sensação de calor
Cardiovascular: vasodilatação, palpitações
Digestivo: anorexia, obstipação, boca seca, náuseas e / ou vómitos, dor de estômago
Nervosocity em Itália: ansiedade, confusão, tonturas, euforia, sensação flutuante, insónia, nervosismo, parestesia, sonolência, tremor
Respiratório: bronquite, tosse, dispneia, epistaxis, congestão nasal, irritação nasal, faringite, rinite, congestão sinusal, sinusite, infecção respiratória superior
Pelé e anexos: sudação/suores frios, prurido
Sentidos Especiais: visão turva, dor Auricular, zumbido, sabor desagradável
Os seguintes efeitos adversos foram notificados com uma frequência inferior a 1% nos ensaios clínicos e foram considerados provavelmente relacionados com a utilização de butorfanol.
Cardiovascular: hipotensão, síncope
Nervosocity em Itália: sonhos invulgares, agitação, disforia, alucinações, hostilidade, sintomas de abstinência
Pelé e anexos: erupção cutânea / urticária
Urogenital: diminuição da micção
Foram notificadas as seguintes reacções adversas adicionais pouco frequentes numa frequência inferior a 1% dos doentes estudados em ensaios de pulverização nasal de tartarato de butorfanol a curto prazo e em circunstâncias em que se desconhece a associação entre estes acontecimentos e a administração de butorfanol. Eles estão sendo listados como informação de alerta para o médico.
Corpo como um todo: edema
Cardiovascular: dor torácica, hipertensão, taquicardia
Nervosocity em Itália: depressao
Respiratório: respiração superficial
Frequente (≥1 / 10)
A experiência pós-comercialização com o pulverizador nasal de tartarato de butorfanol e a injecção de tartarato de butorfanol demonstrou um perfil de acontecimentos adversos semelhante ao observado durante a avaliação pré-comercialização do butorfanol por todas as vias de administração.. Foram escolhidas para inclusão as experiências adversas associadas à utilização de pulverizador nasal de tartarato de butorfanol ou de injecção de tartarato de butorfanol e que não estão enumeradas acima devido à sua gravidade, frequência de notificação ou relação provável com o butorfanol.. Uma vez que são reportados voluntariamente de uma população de tamanho Desconhecido, as estimativas de frequência não podem ser feitas. Estas experiências adversas incluem apneia, convulsões, delírio, dependência de drogas, efeito medicamentoso excessivo associado a dificuldade transitória de falar e / ou executar movimentos propositais, sobredosagem e vertigens. As notificações de sobredosagem com butorfanol com desfecho fatal têm sido geralmente, mas nem sempre, associadas à ingestão de múltiplos fármacos.
Experiência Nos Ensaios Clínicos
Em todos os ensaios clínicos, menos de 1% dos doentes que utilizaram o pulverizador nasal de tartarato de butorfanol tiveram experiências que sugeriram o desenvolvimento de dependência física ou tolerância.. Grande parte desta informação baseia-se na experiência com doentes que não apresentaram exposição contínua prolongada ao pulverizador nasal de tartarato de butorfanol. No entanto, num ensaio clínico controlado, em que os doentes com dor crónica da doença não maligna foram tratados com pulverizador nasal de tartarato de butorfanol (N=303) ou placebo (n=99) durante um período máximo de 6 meses, foi reportada sobre-utilização (o que pode sugerir o desenvolvimento de tolerância) em nove (2.9%) doentes a receber butorfanol tartarato pulverizador nasal e não doentes a receber placebo. Os sintomas prováveis de privação foram notificados em oito (2.6%) doentes a utilizar o pulverizador nasal de tartarato de butorfanol e não doentes a receber placebo no estudo da dor não maligna crónica. A maioria destes doentes interrompeu abruptamente o pulverizador nasal de tartarato de butorfanol após utilização prolongada ou doses elevadas. Os sintomas sugestivos de abstinência incluíram ansiedade, agitação, tremores, diarreia, arrepios, suores, insónia, confusão, incoordinação e alucinações
Frequente (≥1 / 10)
O tartarato de butorfanol tem sido associado a episódios de abuso e dependência. Dos casos recebidos, houve mais relatos de abuso com a formulação pulverizadora nasal do que com a formulação injectável.
Manifestações Clínicas
As manifestações clínicas da sobredosagem com butorfanol são as dos opióides em geral. As consequências da sobredosagem variam com a quantidade de butorfanol ingerido e com a resposta individual aos efeitos dos opiáceos. Os sintomas mais graves são hipoventilação, insuficiência cardiovascular, coma e morte. A sobredosagem com butorfanol pode estar associada à ingestão de vários fármacos (ver secção 4. 4). REACTAO: Experiência Pós-Comercialização).
A sobredosagem pode ocorrer devido ao uso acidental ou intencional de butorfanol, especialmente em crianças pequenas que podem ter acesso à droga em casa.
Tratamento
A gestão da suspeita de sobredosagem com butorfanol inclui a manutenção de ventilação adequada, perfusão periférica, temperatura corporal normal e protecção das vias aéreas. Os doentes devem estar sob observação contínua com medidas em série adequadas de estado mental, capacidade de resposta e sinais vitais. O oxigénio e a assistência ventilatória devem estar disponíveis com monitorização contínua por oximetria de pulso, se indicado. Em presença de coma, pode ser necessária a colocação de uma via aérea artificial. Deve ser mantido um portal intravenoso adequado para facilitar o tratamento da hipotensão associada à vasodilatação.
Deve ser considerada a utilização de um antagonista opióide específico como a naloxona. Uma vez que a duração de Acção do butorfanol excede normalmente a duração de acção da naloxona, pode ser necessária a administração repetida de naloxona.
Na gestão de casos de suspeita de sobredosagem com butorfanol, deve ser sempre considerada a possibilidade de ingestão múltipla de medicamentos.
O efeito analgésico do butorfanol é influenciado pela via de administração. O início da analgesia ocorre em poucos minutos para a administração intravenosa, em 15 minutos para a injecção intramuscular e em 15 minutos para as doses do pulverizador nasal.
A actividade analgésica máxima ocorre no período de 30 a 60 minutos após a administração intravenosa e intramuscular e no período de 1 a 2 horas após a administração do pulverizador nasal.
A duração da analgesia varia dependendo do modelo de dor e da via de administração, mas é geralmente de 3 a 4 horas com doses IM e IV, conforme definido no tempo em que 50% dos doentes necessitaram de remedicação. No pós-operatório de estudos, a duração da analgesia com IV ou IM butorphanol foi semelhante à morfina, meperidina e pentazocine quando administrado da mesma forma equipotent doses (ver clinico). Em comparação com a forma injectável e outros fármacos desta classe, o pulverizador nasal de tartarato de butorfanol tem uma maior duração de Acção (4 a 5 horas) (Ver clinico).
A injecção de tartarato de butorfanol é rapidamente absorvida após injecção IM e os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 20 a 40 minutos.
Após administração nasal, os níveis sanguíneos máximos médios de 0, 9 a 1, 04 ng/mL ocorrem aos 30 a 60 minutos após uma dose de 1 mg (Ver Tabela 1). A biodisponibilidade absoluta do pulverizador nasal de tartarato de butorfanol é de 60 a 70% e mantém-se inalterada em doentes com rinite alérgica. Em doentes que utilizaram um vasoconstritor nasal (oximetazolina), a fracção da dose absorvida manteve-se inalterada, mas a taxa de absorção foi abrandada. As concentrações plasmáticas máximas foram aproximadamente metade das atingidas na ausência do vasoconstritor.
Após a sua fase inicial de absorção / distribuição, a farmacocinética de dose única do butorfanol pelas vias de administração intravenosa, intramuscular e nasal é semelhante (ver Figura 1).
Figura 1: niveis plasmáticos de butorfanol após administração por via intravenosa, IM e pulverização Nasal de dose de 2 mg
A ligação às proteínas séries é independente da concentração ao longo do intervalo atingido na prática clínica (até 7 ng /mL) com uma fracção ligada de aproximadamente 80%.
O volume de distribuição do butorfanol varia entre 305 E 901 litros e a depuração corporal total entre 52 e 154 litros/h (ver Quadro 1).
Quadro 1: parâmetros farmacocinéticos médicos do butorfanol em individos jovens e idososos*
Parametro | Intravenoso | Nasal | ||
Jovem | Idoso | Jovem | Idoso | |
Tmax† (hora) | 0.62 (0.32)‡ (0.15-1.50)§ | 1.03 (0.74) (0.25-3.00) | ||
Cmax¶ (ng / mL)))) | 1.04 (0.40) (0.35-1.97) | 0.90 (0.57) (0.10-2.68) | ||
AUC (inf))))# (HR * ng / mL) | 7.24 (1.57) (4.40-9.77) | 8.71 (2.02) (4.76-13.03) | 4.93 (1.24) (2.16-7.27) | 5.24 (2.27) (0.30-10.34) |
Semivida (hr) | 4.56 (1.67) (2.06-8.70) | 5.61 (1.36) (3.25-8.79) | 4.74 (1.57) (2.89-8.79) | 6.56 (1.51) (3.75-9.17) |
Absoluto Biodisponibilidade (%) | 69 (16) (44-113) | 61 (25) (3-121) | ||
Volume de DistribuiçãoÞ (L) | 487 (155) (305-901) | 552 (124) (305-737) | ||
Prestação Cabo Total (L / hr)) | 99 (23) (70-154) | 82 (21) (52-143) | ||
* Os índios jovens (n = 24 ) têm entre 20 e 4 0 anos de idosa e os idosososos (n = 24) têm mais de 65 anos de idade. †Tempo para atingir a concentração plasmática máxima. ‡Média (1 S. D.) §(intervalo de valores observados) ¶Concentração plasmática máxima normalizada para uma dose de 1 mg. #Área sob a curva da concentração plasmática-tempo após uma dose de 1 mg. ÞDerivado de dados IV. |
A proporcionalidade da Dose para o pulverizador nasal de tartarato de butorfanol foi determinada no estado estacionário em doses até 4 mg em intervalos de 6 horas. O estado estacionário é atingido em 2 dias. A concentração plasmática máxima média no estado estacionário foi de 1, 8 vezes (máximo 3 vezes) após uma dose única.
A droga é transportada através do cérebro do sangue e barreiras placentárias e para o leite humano (ver PRECAUCAO: Parte E Parte E Mães Lactantes).
O butorfanol é extensivamente metabolizado no fígado. O metabolismo é qualitativamente e quantitativamente similar após administração intravenosa, intramuscular ou nasal. A biodisponibilidade Oral é de apenas 5 a 17% devido ao extenso metabolismo do butorfanol em primeira passagem.
O principal metabolito do butorfanol é o hidroxibutorfanol, enquanto o norbutorfanol é produzido em pequenas quantidades. Ambos foram detectados no plasma após a administração de butorfanol, com norbutorfanol presente em níveis vestigiais na maioria dos pontos temporais. A semi-vida de eliminação do hidroxibutorfanol é de cerca de 18 horas e, como consequência, ocorre uma acumulação considerável (~5 vezes) quando o butorfanol é administrado no estado estacionário (1 mg transnasalmente q6h durante 5 dias).
A eliminação ocorre pela urina e excreção fecal. Quando o butorfanol marcado com H é administrado a indivíduos normais, a maior parte (70 a 80%) da dose é recuperada na urina, enquanto aproximadamente 15% é recuperada nas fezes.
Cerca de 5% da dose é recuperada na urina sob a forma de butorfanol. Quarenta e nove por cento é eliminado na urina como hidroxibutorfanol. Menos de 5% é excretado na urina sob a forma de norbutorfanol.
A farmacocinética do butorfanol nos idosos difere dos doentes mais jovens (Ver Tabela 1). A biodisponibilidade absoluta média do pulverizador nasal de tartarato de butorfanol em mulheres idosas (48%) foi inferior à dos homens idosos (75%), dos homens jovens (68%) ou das mulheres jovens (70%). A semi-vida de eliminação é aumentada nos idosos (6, 6 horas em comparação com 4, 7 horas em indivíduos mais jovens).
Em renally prejudicada em pacientes com creatinina folgas <30 mL/min, a eliminação a meia-vida foi de aproximadamente o dobro e o total do corpo folga foi de aproximadamente a metade (10,5 horas [desembaraço 150 L/h] em comparação a 5,8 horas [desembaraço 260 L/h] em indivíduos saudáveis). Não se observou qualquer efeito na Cmáx ou Tmáx após uma dose única.
Após a administração intravenosa para pacientes com insuficiência hepática, a eliminação a meia-vida de butorphanol foi aproximadamente triplicada e total do corpo folga foi de aproximadamente a metade (meia-vida de 16,8 horas, limpeza 92 L/h) em comparação com indivíduos saudáveis (meia-vida de 4,8 horas, limpeza de 175 L/h). A exposição dos doentes com compromisso hepático ao butorfanol foi significativamente maior (cerca de 2 vezes) do que a dos indivíduos saudáveis. Foram observados resultados semelhantes após administração nasal. Não se observou qualquer efeito na Cmáx ou Tmáx após uma dose intranasal única.
Para mais recomendações, consultar: PRECAUCAO: Doença hepática e Renal, INTERACCAO, e Uso Geriátrico e ao FARMACOLOGIA CLÍNICA: Individualização da dose.
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