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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 02.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em adultos e crianças com mais de 2 anos de idade.
Intranasalmente.
Para alcançar o máximo efeito terapêutico, você deve aderir a um esquema de aplicação regular. O início da ação pode ser observado dentro de 8 horas após a primeira introdução. Pode levar vários dias para alcançar o efeito máximo. A ausência de um efeito imediato deve ser cuidadosamente explicada ao paciente.
Para tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos): dose inicial recomendada - 2 pulverizações (27,5 mcg de furoato de fluticasona em 1 injeção) em cada narina 1 vez por dia (110 mcg / dia). Quando é alcançado um controle adequado dos sintomas, uma redução da dose de até 1 injeção em cada narina 1 vez por dia (55 mcg / dia) pode ser eficaz para o tratamento de manutenção.
Crianças dos 2 aos 11 anos: dose inicial recomendada - 1 injeção (27,5 μg de furoato de fluticasona em 1 injeção) em cada narina 1 vez por dia (55 μg / dia). Na ausência do efeito desejado em 1 injeção em cada narina 1 vez por dia, é possível aumentar a dose para 2 pulverizações em cada narina 1 vez por dia (110 mcg / dia). Quando é alcançado um controle adequado dos sintomas, recomenda-se reduzir a dose para 1 injeção em cada narina 1 vez por dia (55 mcg / dia).
Crianças menores de 2 anos : dados insuficientes para recomendar o uso de fluticasona furoat por via intranasal como tratamento para rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em crianças menores de 2 anos.
Pacientes idosos : correção da dose não é necessária.
Pacientes com insuficiência renal: correção da dose não é necessária.
Pacientes com insuficiência hepática: não é necessária correção da dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Não há dados sobre o uso de pacientes com insuficiência hepática grave.
Instruções para usar spray nasal
Descrição do spray nasal : o medicamento está disponível em frascos de vidro laranja de 30, 60 e 120 doses (Figura 1), que estão em caixas plásticas.
A janela indicadora na embalagem plástica permite controlar o nível do medicamento na garrafa. Em frascos de 30 ou 60 doses, o nível do medicamento será visível imediatamente e em frascos de 120 doses, o nível inicial do medicamento está acima do limite superior da janela de visualização.
Para injetar, pressione o botão de pulverização com força. A tampa removível protege o atomizador de poeira e entupimento.
Seis fatos importantes sobre a droga
1. O spray oleoso está disponível em frascos de vidro laranja. Para verificar o nível da droga na garrafa, você precisa examiná-la na luz. O nível será visível na janela de visualização.
2). Se o spray nasal for usado pela primeira vez, agite o frasco por 10 s sem remover a tampa. O medicamento é uma suspensão bastante espessa e se torna mais líquido quando sacudido (Figura 2). A injeção só é possível após o tremor.
3). Para injetar, você deve pressionar com força o botão (Figura 3).
4). Se você não pode pressionar o botão com um polegar, deve usar os dedos das duas mãos (Figura 4).
5). Você deve sempre manter a garrafa com o spray nasal fechado. A tampa protege o atomizador da poeira e entupimentos e apreende a garrafa. Além disso, a tampa evita a pressão acidental do botão.
6. Você não deve tentar limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos. Eles podem danificar o frasco de spray.
A preparação para uso deve ser realizada se:
- spray usado pela primeira vez;
- ou a garrafa foi deixada aberta.
A preparação adequada para o uso do spray garantirá a injeção da dose necessária do medicamento.
Antes de usar:
- sem remover a tampa, você deve agitar o frasco por 10 s;
- remova a tampa, puxando-a suavemente com o polegar e o indicador (Figura 5);
- você deve manter a garrafa na vertical e direcionar a ponta de si mesmo;
- pressione com força o botão, faça alguns cliques (mínimo 6) até que uma pequena nuvem apareça na ponta (Figura 6).
O uso de um spray nasal
1. Você deve agitar cuidadosamente a garrafa.
2). Retire a tampa.
3). Limpe o nariz e incline a cabeça um pouco para a frente.
4). Insira a ponta em uma narina, continuando a manter a garrafa na vertical (Figura 7).
5). Direcione a ponta do spray para a parede externa do nariz, não para o septo nasal. Isso garantirá a injeção adequada do medicamento.
6. Comece a respirar pelo nariz e faça uma única impressão digital para injetar o medicamento (Figura 8).
7). Você deve evitar o contato com o spray! Quando a droga entra nos olhos, você deve lavá-la cuidadosamente com água.
8). Retire o spray da narina e expire pela boca.
9. Se, de acordo com a recomendação do médico, for necessário fazer 2 injeções em cada narina, você deve repetir os parágrafos 4 a 6.
10). Repita o procedimento para outra narina.
onze. Feche a garrafa com uma tampa.
Spray care
Após cada aplicação :
- para molhar a ponta e a superfície interna da tampa com um guardanapo seco e limpo (Figuras 9 e 10), a água deve ser evitada;
- você nunca deve tentar limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos;
- você deve sempre fechar a garrafa, a tampa protege o atomizador da poeira e entupimentos e apreende a garrafa.
Se o pulverizador não funcionar :
- é necessário verificar o nível do medicamento restante na garrafa através da janela de inspeção; se houver uma quantidade muito pequena de líquido, pode não ser suficiente para o spray funcionar;
- verifique a garrafa quanto a danos;
- verifique se o orifício da ponta está entupido; você não deve tentar limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos;
- você precisa tentar colocar o dispositivo em ação repetindo o procedimento para preparar o spray nasal para uso.
Maior sensibilidade ao fluticasona furoatu ou a qualquer outro componente do medicamento.
Com cautela : distúrbios graves da função hepática (a farmacocinética do furoato de fluticasona pode variar).
Os fenômenos indesejados apresentados abaixo são listados dependendo dos sistemas do corpo e da frequência da ocorrência. A frequência da ocorrência é determinada da seguinte forma: com muita frequência (≥1 / 10), frequentemente (≥1 / 100 e <1/10), com pouca frequência (≥1 / 1000 e <1/100), raramente (≥1 / 1000 e <1 / 1000), muito raramente (<1/100000000), incluindo casos individuais). As categorias de frequência foram formadas com base em estudos clínicos da vigilância de medicamentos e pós-mercado.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: muitas vezes - hemorragias nasais; em adultos e adolescentes, os casos de hemorragias nasais foram observados com mais frequência com uso prolongado (mais de 6 semanas) do que com um curso curto (até 6 semanas). Em estudos em crianças com duração de terapia de até 12 semanas, o número de casos de hemorragias nasais foi semelhante no grupo de furoat de fluticasona e placebo; frequentemente - convulsões da membrana mucosa da cavidade nasal.
Violações pelo sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, edema de quedas, erupção cutânea, urtiga.
Sintomas : no estudo da biodisponibilidade do medicamento durante a administração intranasal, foram utilizadas doses 24 vezes superiores à dose recomendada para adultos, por mais de 3 dias, enquanto não foram observadas reações sistêmicas indesejáveis.
Tratamento: é improvável que uma overdose aguda exija outras medidas além da supervisão médica.
O furoat de fluticasona - um SCS trifluorado sintético com alta afinidade pelos receptores SCS - tem um efeito anti-inflamatório pronunciado.
Sucção. O furoat de fluticasona não é completamente absorvido, sujeito ao metabolismo primário no fígado, o que leva a um leve efeito sistêmico. A administração intranasal em uma dose de 110 mcg 1 vez por dia geralmente leva à determinação de concentrações incomensuráveis no plasma (<10 pg / ml). A biodisponibilidade absoluta do flautício de furoat na administração intranasal em uma dose de 880 mcg 3 vezes ao dia (dose diária de 2640 mcg) é de 0,5%.
Distribuição. O furoato de fluticasona se liga às proteínas plasmáticas do sangue em mais de 99%. Ao chegar a Css Vd o furoat de fluticasona tem uma média de 608 litros.
Metabolismo. O furoato de fluticasona é rapidamente removido do fluxo sanguíneo sistêmico (depuração plasmática total de 58,7 l), principalmente através do metabolismo no fígado com a formação de um metabólito inativo de 17β-carbonoxila (GW694301X) com a participação da enzima CYP3A4 do sistema citocromo P450 . O principal caminho do metabolismo é a hidrólise do grupo S-fluorometilkarbotioato com a formação de metabolito 17β-carboxixilo. Pesquisa in vivo mostrou que a divisão da fluticasona do furoat em relação à fluticasona não ocorre.
A conclusão. A remoção da fluticasona do furoat e de seus metabólitos durante a administração oral e in / in é realizada principalmente através do intestino, o que reflete sua excreção com a bílis. Cerca de 1 e 2% são exibidos pelos rins na administração oral e na introdução, respectivamente.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos : os dados farmacocinéticos são apresentados apenas para um pequeno número de pacientes idosos (n = 23/872; 2,6%). Não há evidências de que concentrações quantificáveis de fluticasona em pacientes idosos sejam maiores do que em pacientes jovens.
Crianças: o furoat de fluticasona é geralmente encontrado em concentrações que não podem ser quantificadas (<10 pg / ml), quando usadas por via intranasal em uma dose de 110 mcg uma vez ao dia. As concentrações quantificadas são registradas em menos de 16% das crianças com uso intranasal em uma dose de 110 mcg uma vez ao dia e em menos de 7% das crianças que usam 55 mcg 1 vez por dia. Não há evidências de que crianças menores de 6 anos tenham maior probabilidade de experimentar um aumento na concentração de furoat de fluticasona.
Pacientes com insuficiência renal: fluticasona furoat não foi definida na urina de voluntários saudáveis na recepção intranasal. Menos de 1% dos metabolitos são excretados pelos rins, portanto, a função renal comprometida teoricamente não pode afetar a farmacocinética do furoat de fluticasona.
Pacientes com insuficiência hepática: um estudo em pacientes com disfunção hepática moderada, usando 400 mcg de furoato de fluticasona uma vez inalado, mostrou um aumento de Cmáx em 42% e aumento da AUC0 - ∞ 172% em comparação com voluntários saudáveis. Com base nos resultados do estudo, em média, a exposição estimada ao furoat fluticon em uma dose de 110 mcg para uso intranasal neste grupo de pacientes não levará à compressão do cortisol. Consequentemente, é provável que distúrbios moderados da função hepática não levem a efeitos clinicamente significativos ao atribuir uma dose padrão para adultos.
Outros parâmetros farmacocinéticos: as concentrações de fluticasona de furoat geralmente não são determinadas (<10 pg / ml) com administração intranasal na dose de 110 mcg uma vez ao dia. Concentrações determinadas foram observadas apenas em menos de 31% dos pacientes com 12 anos ou mais e em menos de 16% dos pacientes com menos de 12 anos de idade, quando 110 mcg foram prescritos 1 vez por dia por via intranasal.
Dependência de sexo, idade (incluindo infância), raça não foi observada nos casos em que as concentrações eram maiores ou menores que o limite para determinação.
- Glucocorticosteróides
O furoato de fluticasona é rapidamente metabolizado no fígado por isofermento do sistema citocromo P450 CYP3A4. Num estudo da interação medicamentosa da fluticasona do furoato e inibidor SUR3A4 - cetoconazol, houve mais casos de determinação das concentrações da fluticasona do furoat acima do limiar no plasma no grupo cetoconazol (6 em 20 pacientes) comparado ao placebo (1 em cada 20 pacientes). Esse ligeiro aumento não leva a uma diferença estatisticamente significativa no conteúdo de cortisol no plasma por 24 horas entre dois grupos.
Com base em dados teóricos, não há suposições sobre quaisquer interações medicamentosas da fluticasona do furoat usado por via intranasal e outros medicamentos que são metabolizados com a participação do sistema do citocromo P450. Assim, não foram realizados estudos clínicos para estudar a interação do furoato de fluticasona e outros medicamentos.
Com base nos dados obtidos em um estudo com outro medicamento contendo SCS, que também é submetido ao metabolismo através dos isopermes do citocromo CYP3A4, o uso conjunto com um ritonavir não é recomendado devido ao risco potencial de aumentar a exposição do sistema à furoat fluticasona.
However, we will provide data for each active ingredient