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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Eczema (atópico, discóide, em crianças); açafrão nodal; psoríase (excluindo placa comum); neurodermatose (incluindo.h. líquen simples, líquen plano vermelho, dermatite seborréica); lúpus vermelho discóide; transpiração vermelha; reddermia generalizada (como um meio adicional de terapia do sistema); picadas de insetos, reações alérgicas de contato, coceira.
Tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em adultos e crianças com mais de 2 anos de idade.
Prevenção e tratamento da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano.
Eczema (atópico, discóide, em crianças); açafrão nodal; psoríase (excluindo placa comum); neurodermatose (incluindo.h. líquen simples, líquen plano vermelho, dermatite seborréica); lúpus vermelho discóide; transpiração vermelha; reddermia generalizada (como um meio adicional de terapia do sistema); picadas de insetos, reações alérgicas de contato, coceira.
Asma brônquica (terapia anti-inflamatória básica) em adultos e crianças com 1 g ou mais (incluindo.h. com um curso grave da doença, com dependência de SCS sistêmica), doença pulmonar obstrutiva crônica em adultos.
Localmente.
Tratamento de dermatoses agudas e crônicas. A pomada ou creme é aplicada em uma camada fina nas áreas afetadas da pele 1-2 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 2 semanas.
Reduzir o risco de desenvolver recaídas da doença. Após atingir o efeito terapêutico na fase aguda da doença, a frequência de uso de pomada ou creme é reduzida: recomenda-se aplicar o medicamento uma vez por semana sem aplicar o curativo de oclusão. O Kutivate é aplicado a todas as áreas da pele afetadas anteriormente ou a áreas onde se pode esperar recaída da doença.
Intranasalmente.
Para alcançar o máximo efeito terapêutico, você deve aderir a um esquema de aplicação regular. O início da ação pode ser observado dentro de 8 horas após a primeira introdução. Pode levar vários dias para alcançar o efeito máximo. A ausência de um efeito imediato deve ser cuidadosamente explicada ao paciente.
Para tratamento sintomático da rinite alérgica sazonal e durante todo o ano
Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos): dose inicial recomendada - 2 pulverizações (27,5 mcg de furoato de fluticasona em 1 injeção) em cada narina 1 vez por dia (110 mcg / dia). Quando é alcançado um controle adequado dos sintomas, uma redução da dose de até 1 injeção em cada narina 1 vez por dia (55 mcg / dia) pode ser eficaz para o tratamento de manutenção.
Crianças dos 2 aos 11 anos: dose inicial recomendada - 1 injeção (27,5 μg de furoato de fluticasona em 1 injeção) em cada narina 1 vez por dia (55 μg / dia). Na ausência do efeito desejado em 1 injeção em cada narina 1 vez por dia, é possível aumentar a dose para 2 pulverizações em cada narina 1 vez por dia (110 mcg / dia). Quando é alcançado um controle adequado dos sintomas, recomenda-se reduzir a dose para 1 injeção em cada narina 1 vez por dia (55 mcg / dia).
Crianças menores de 2 anos : dados insuficientes para recomendar o uso de fluticasona furoat por via intranasal como tratamento para rinite alérgica sazonal e durante todo o ano em crianças menores de 2 anos.
Pacientes idosos : correção da dose não é necessária.
Pacientes com insuficiência renal: correção da dose não é necessária.
Pacientes com insuficiência hepática: não é necessária correção da dose em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Não há dados sobre o uso de pacientes com insuficiência hepática grave.
Instruções para usar spray nasal
Descrição do spray nasal : o medicamento é produzido em frascos de vidro laranja de 30, 60 e 120 doses (Figura 1), que estão em caixas plásticas.
A janela indicadora na embalagem plástica permite controlar o nível do medicamento na garrafa. Em frascos de 30 ou 60 doses, o nível do medicamento será visível imediatamente e em frascos de 120 doses, o nível inicial do medicamento está acima do limite superior da janela de visualização.
Para injetar, pressione o botão de pulverização com força. A tampa removível protege o atomizador de poeira e entupimento.
Seis fatos importantes sobre a droga
1. O spray oleoso está disponível em frascos de vidro laranja. Para verificar o nível da droga na garrafa, você precisa examiná-la na luz. O nível será visível na janela de visualização.
2). Se o spray nasal for usado pela primeira vez, agite o frasco por 10 s sem remover a tampa. O medicamento é uma suspensão bastante espessa e se torna mais líquido quando sacudido (Figura 2). A injeção só é possível após o tremor.
3). Para injetar, você deve pressionar com força o botão (Figura 3).
4). Se você não pode pressionar o botão com um polegar, deve usar os dedos das duas mãos (Figura 4).
5). Você deve sempre manter a garrafa com o spray nasal fechado. A tampa protege o atomizador da poeira e entupimentos e revende a garrafa. Além disso, a tampa evita a pressão acidental do botão.
6. Você não deve tentar limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos. Eles podem danificar o frasco de spray.
A preparação para uso deve ser realizada se:
- spray usado pela primeira vez;
- ou a garrafa foi deixada aberta.
A preparação adequada para o uso do spray garantirá a injeção da dose necessária do medicamento.
Antes de usar:
- sem remover a tampa, você deve agitar o frasco por 10 s;
- remova a tampa, puxando-a suavemente com o polegar e o indicador (Figura 5);
- você deve manter a garrafa na vertical e direcionar a ponta de si mesmo;
- pressione com força o botão, faça alguns cliques (mínimo 6) até que uma pequena nuvem apareça na ponta (Figura 6).
O uso de um spray nasal
1. Você deve agitar cuidadosamente a garrafa.
2). Retire a tampa.
3). Limpe o nariz e incline a cabeça um pouco para a frente.
4). Insira a ponta em uma narina, continuando a manter a garrafa na vertical (Figura 7).
5). Direcione a ponta do spray para a parede externa do nariz, não para o septo nasal. Isso garantirá a injeção adequada do medicamento.
6. Comece a respirar pelo nariz e faça um único toque com o dedo para injetar a droga (Figura 8).
7). Você deve evitar o contato com o spray! Quando a droga entra nos olhos, você deve lavá-la cuidadosamente com água.
8). Retire o spray da narina e expire pela boca.
9. Se, de acordo com a recomendação do médico, for necessário fazer 2 injeções em cada narina, você deve repetir os parágrafos 4 a 6.
10). Repita o procedimento para outra narina.
onze. Feche a garrafa com uma tampa.
Spray care
Após cada aplicação :
- para molhar a ponta e a superfície interna da tampa com um guardanapo seco e limpo (Figura 9 e 10), a água deve ser evitada;
- você nunca deve tentar limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos;
- você deve sempre fechar a garrafa, a tampa protege o atomizador da poeira e entupimentos e apreende a garrafa.
Se o pulverizador não funcionar :
- é necessário verificar o nível do medicamento restante na garrafa através da janela de inspeção; se houver uma quantidade muito pequena de líquido, pode não ser suficiente para o spray funcionar;
- verifique a garrafa quanto a danos;
- verifique se o orifício da ponta está entupido; você não deve tentar limpar o orifício da ponta com um alfinete ou outros objetos pontiagudos;
- você precisa tentar colocar o dispositivo em ação repetindo o procedimento para preparar o spray nasal para uso.
Intranasalmente.
Adultos e crianças com 12 anos ou mais : 2 doses (100 mcg) em cada nariz 1 vez por dia, de preferência pela manhã. Em alguns casos, é necessário introduzir 2 doses em cada acidente vascular cerebral do nariz 2 vezes ao dia (dose diária máxima - 400 μg). Após atingir o efeito terapêutico, você pode inserir uma dose de suporte de 50 μg / dia em cada nódodo do nariz (100 μg). A dose diária máxima não deve exceder 400 mcg (4 doses por nariz).
Pacientes idosos correção da dose não é necessária.
Crianças de 4 a 12 anos: uma dose (50 mcg) 1 vez por dia para cada movimento do nariz, de preferência de manhã. A dose diária máxima não deve exceder 200 mcg em cada nódodo emissor de luz. Uma dose mínima deve ser aplicada para garantir a eliminação eficaz dos sintomas. Para alcançar o efeito terapêutico completo, o medicamento deve ser usado regularmente.
Instruções de uso
A garrafa de bico está equipada com uma tampa protetora que protege a ponta da poeira e da contaminação.
Quando usado pela primeira vez, você deve preparar uma garrafa: pressione o dispensador 6 vezes. O mecanismo de pulverização está desbloqueado. Se o medicamento não for utilizado por mais de uma semana, o frasco deve ser preparado novamente e o mecanismo de pulverização deve ser desbloqueado.
Em seguida você precisa:
- limpe seu nariz;
- feche um golpe de arco e insira a ponta em outro golpe de arco;
- incline a cabeça para frente um pouco, continuando a manter a garrafa de aerossol verticalmente;
- comece a respirar pelo nariz e, enquanto continua a inalar, faça uma única impressão digital para pulverizar;
- expire pela boca.
Em seguida, da mesma maneira, injete a droga em outro movimento nasal.
Após o uso, molhe a ponta com um guardanapo ou lenço limpo e feche-a com uma tampa. O pulverizador deve ser lavado pelo menos 1 vez por semana. Para fazer isso, você precisa remover a ponta, enxaguar em água morna, secar e instalá-la cuidadosamente na parte superior da garrafa. Coloque uma tampa protetora. Se o orifício da ponta estiver entupido, a ponta deve ser removida e deixada por algum tempo em água morna. Em seguida, enxágue sob o riacho, seque e coloque a garrafa novamente. Você não pode limpar o buraco com um alfinete ou outros objetos pontiagudos.
Após a abertura do pacote, o medicamento pode ser usado até a data de vencimento.
Localmente.
Tratamento de dermatoses agudas e crônicas. A pomada ou creme é aplicada em uma camada fina nas áreas afetadas da pele 1-2 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 2 semanas.
Reduzir o risco de desenvolver recaídas da doença. Após atingir o efeito terapêutico na fase aguda da doença, a frequência de uso de pomada ou creme é reduzida: recomenda-se aplicar o medicamento uma vez por semana sem aplicar o curativo de oclusão. O flovente é aplicado a todas as áreas da pele afetadas anteriormente ou a áreas onde a recaída pode ser esperada.
Inalação, após a inalação, você deve lavar a boca com água.
Asma brônquica. Adultos e adolescentes com mais de 16 anos: 100–1000 mcg 2 vezes ao dia, dependendo da gravidade da doença: asma leve - 100–250 mcg, forma média - 250–500 mcg, forma grave - 500–1000 mcg. Dependendo da resposta individual do paciente, a dose inicial é aumentada até que o efeito clínico ocorra ou reduzida a uma dose efetiva mínima.
Crianças com mais de 4 anos de idade (apenas na forma de aerossol para inalações, doseadas a 50 μg de fluticasona em uma dose): dose recomendada de 50 a 100 μg 2 vezes ao dia.
Crianças de 1 ano a 4 anos: (apenas na forma de um aerossol para inalação de fluticasona de dose calibrada em uma dose): 100 mcg 2 vezes ao dia. As crianças pequenas requerem doses mais altas do que as crianças mais velhas devido à ingestão reduzida durante a administração por inalação (uso de uma espaçadora, menos depuração do brônquio, respiração intensa do nariz). O medicamento é administrado usando um inalador através de um espaçador de máscara de caneta (Babihaler).
Doença pulmonar obstrutiva crônica. Adultos, 500 mcg 2 vezes ao dia.
Hipersensibilidade, broncoespasmo agudo, status asmático (como prioridade), bronquite de natureza não asmática, infância (até 1 ano).
Com cautela - com cirrose hepática, glaucoma, hipotireoidismo, infecções sistêmicas (bacterianas, fúngicas, parasitárias, virais), osteoporose, tuberculose pulmonar, gravidez e lactação.
Candidíase nula e goles, rouco (após inalação, você precisa lavar a boca e a garganta com água) broncoespasmo paradoxal (requer a abolição da droga, e continuação da terapia por outros meios) raramente — desenvolvimento de reações alérgicas (erupção cutânea, inchaço angioneurótico, dispnéia ou broncoespasmo, reações anafiláticas) é possível diminuir a função da casca das glândulas supra-renais, osteoporose, retardo de crescimento em crianças, catarata, aumentar a pressão intra-ocular.
Sintomas : no estudo da biodisponibilidade do medicamento durante a administração intranasal, foram utilizadas doses 24 vezes superiores à dose recomendada para adultos, por mais de 3 dias, enquanto não foram observadas reações sistêmicas indesejáveis.
Tratamento: é improvável que uma overdose aguda exija outras medidas além da supervisão médica.
Sintomas de sobredosagem aguda e crônica não são registrados. Com a introdução intranasal de voluntários de 2 mg de fluticasona 2 vezes ao dia por 7 dias, nenhuma influência foi encontrada no sistema de hipotálamo-hipofizar-obstrando.
Sintomas : agudo - diminuição temporária da função da crosta de glândulas supra-renais; crônica - supressão da função da crosta de glândulas supra-renais.
Tratamento: overdose crônica - monitorando a função de reserva da crosta de glândulas supra-renais (o tratamento pelo medicamento pode ser continuado em doses suficientes para manter o efeito terapêutico).
O furoat de fluticasona - um SCS trifluorado sintético com alta afinidade pelos receptores SCS - tem um efeito anti-inflamatório pronunciado.
SCS para uso local. Nas doses recomendadas, possui um efeito anti-inflamatório, antituitivo e anti-alérgico pronunciado. O efeito anti-inflamatório é realizado como resultado da interação do medicamento com os receptores GKS. Suprime a proliferação de células adiposas, eosinófilos, linfócitos, macrófagos, neutrófilos, reduz a produção e liberação de mediadores de inflamação e outras substâncias biologicamente ativas (incluindo h. histamina, GEE, LT, citocinas) durante a fase inicial e tardia da reação alérgica. O efeito antialérgico já se manifesta após 2-4 horas após a primeira aplicação. Reduz a coceira no nariz, espirros, coriza, congestão nasal, sensações desagradáveis na área do seio da sublimação e uma sensação de pressão ao redor do nariz e dos olhos. Facilita os sintomas oculares associados à rinite alérgica. O efeito do medicamento é mantido por 24 horas após o uso único. Quando usada em doses terapêuticas, a fluticasona não mostra um efeito sistêmico e praticamente não afeta o sistema hipotálamo-hipofisar-adrenal.
Reduz a gravidade dos sintomas e reduz a incidência de doenças acompanhadas de obstrução do trato respiratório, reduz a necessidade de cursos adicionais de SCS para comprimidos e é caracterizada por um aumento na qualidade de vida do paciente. Restaura a resposta do paciente aos broncodatadores e reduz a frequência de uso. O efeito terapêutico se manifesta dentro de 24 horas após o uso por inalação, atinge um máximo de 1-2 semanas ou mais após o início do tratamento e persiste por vários dias após a abolição do medicamento.
Sucção. O furoat de fluticasona não é completamente absorvido, sujeito ao metabolismo primário no fígado, o que leva a um leve efeito sistêmico. A administração intranasal em uma dose de 110 mcg 1 vez por dia geralmente leva à determinação de concentrações incomensuráveis no plasma (<10 pg / ml). A biodisponibilidade absoluta do flautício de furoat na administração intranasal em uma dose de 880 mcg 3 vezes ao dia (dose diária de 2640 mcg) é de 0,5%.
Distribuição. O furoato de fluticasona se liga às proteínas plasmáticas do sangue em mais de 99%. Ao chegar a Css Vd o furoat de fluticasona tem uma média de 608 litros.
Metabolismo. O furoato de fluticasona é rapidamente removido do fluxo sanguíneo sistêmico (depuração plasmática total de 58,7 l), principalmente através do metabolismo no fígado com a formação de um metabólito inativo de 17β-carbonoxila (GW694301X) com a participação da enzima CYP3A4 do sistema citocromo P450 . O principal caminho do metabolismo é a hidrólise do grupo S-fluorometilkarbotioato com a formação de metabolito 17β-carboxixilo. Pesquisa in vivo mostrou que a divisão da fluticasona do furoat em relação à fluticasona não ocorre.
A conclusão. A remoção da fluticasona do furoat e de seus metabólitos durante a administração oral e in / in é realizada principalmente através do intestino, o que reflete sua excreção com a bílis. Cerca de 1 e 2% são exibidos pelos rins na administração oral e na introdução, respectivamente.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos : os dados farmacocinéticos são apresentados apenas para um pequeno número de pacientes idosos (n = 23/872; 2,6%). Não há evidências de que concentrações quantificáveis de fluticasona em pacientes idosos sejam maiores do que em pacientes jovens.
Crianças: o furoat de fluticasona é geralmente encontrado em concentrações que não podem ser quantificadas (<10 pg / ml), quando usadas por via intranasal em uma dose de 110 mcg uma vez ao dia. As concentrações quantificadas são registradas em menos de 16% das crianças com uso intranasal em uma dose de 110 mcg uma vez ao dia e em menos de 7% das crianças que usam 55 mcg 1 vez por dia. Não há evidências de que crianças menores de 6 anos tenham maior probabilidade de experimentar um aumento na concentração de furoat de fluticasona.
Pacientes com insuficiência renal: fluticasona furoat não foi definida na urina de voluntários saudáveis na recepção intranasal. Menos de 1% dos metabolitos são excretados pelos rins, portanto, a função renal comprometida teoricamente não pode afetar a farmacocinética do furoat de fluticasona.
Pacientes com insuficiência hepática: um estudo em pacientes com disfunção hepática moderada, usando 400 mcg de furoato de fluticasona uma vez inalado, mostrou um aumento de Cmáx em 42% e aumento da AUC0 - ∞ 172% em comparação com voluntários saudáveis. Com base nos resultados do estudo, em média, a exposição estimada ao furoat fluticon em uma dose de 110 mcg para uso intranasal neste grupo de pacientes não levará à compressão do cortisol. Consequentemente, é provável que distúrbios moderados da função hepática não levem a efeitos clinicamente significativos ao atribuir uma dose padrão para adultos.
Outros parâmetros farmacocinéticos: as concentrações de fluticasona de furoat geralmente não são determinadas (<10 pg / ml) com administração intranasal na dose de 110 mcg uma vez ao dia. Concentrações determinadas foram observadas apenas em menos de 31% dos pacientes com 12 anos ou mais e em menos de 16% dos pacientes com menos de 12 anos de idade, quando 110 mcg foram prescritos 1 vez por dia por via intranasal.
Dependência de sexo, idade (incluindo infância), raça não foi observada nos casos em que as concentrações eram maiores ou menores que o limite para determinação.
Absorção
Após administração intranasal de fluticasona (200 mcg / dia) Cmáx no plasma sanguíneo na maioria dos pacientes abaixo do nível de determinação (<0,01 ng / ml). A absorção direta da membrana mucosa da cavidade nasal é extremamente pequena devido à baixa solubilidade do medicamento na água, como resultado da qual a maior parte da dose é engolida. Menos de 1% da dose vem do trato gastrointestinal devido à baixa absorção e metabolismo do pré-sistema. Essas razões são devidas à absorção total extremamente baixa do medicamento da membrana mucosa da cavidade nasal e do trato gastrointestinal.
Distribuição
A fluticasona estável tem um V significativod - cerca de 318 l. A ligação das proteínas plasmáticas é de 91%.
Metabolismo
Tem o efeito da primeira passagem pelo fígado. Metabolizado no fígado com a participação do isodificador CYP3A4 do sistema do citocromo P450 com a formação de dióxido de carbono inativo.
A conclusão
Т1/2 é de 3 horas. É excretado principalmente pelo intestino. Os clirens renais da fluticasona são inferiores a 0,2%, a depuração renal de um metabolito contendo um grupo de dióxido de carbono é inferior a 5%.
Após administração por inalação, biodisponibilidade absoluta - 10 a 30% (dependendo do sistema de administração de medicamentos). Absorvido principalmente nos pulmões. Ao engolir parte de uma dose ingalada, o efeito sistêmico é mínimo devido à fraca solubilidade da droga na água e ao intenso metabolismo quando a "primeira passagem" pelo fígado. A biodisponibilidade do propionato fluticasona quando sugada do LCD é inferior a 1%. Existe uma correlação direta entre o valor da dose ingalada e a ação sistêmica do propionato fluticona. A ligação das proteínas plasmáticas é de 91%. Possui um grande volume de distribuição (cerca de 300 l). Metabolizado no fígado com a participação da enzima CYP3A4 do sistema do citocromo P450 com a formação de metabolito inativo. A depuração renal é insignificante (menos de 0,2%). Tem um Cl plasmático alto - 1150 ml / min. T1/2 é 8 horas. É excretado com urina na forma de um metabólito (menos de 5%).
- Glucocorticosteróides
O furoato de fluticasona é rapidamente metabolizado no fígado por isofermento do sistema citocromo P450 CYP3A4. Num estudo da interação medicamentosa da fluticasona do furoato e inibidor SUR3A4 - cetoconazol, houve mais casos de determinação das concentrações da fluticasona do furoat acima do limiar no plasma no grupo cetoconazol (6 em 20 pacientes) comparado ao placebo (1 em cada 20 pacientes). Esse ligeiro aumento não leva a uma diferença estatisticamente significativa no conteúdo de cortisol no plasma por 24 horas entre dois grupos.
Com base em dados teóricos, não há suposições sobre quaisquer interações medicamentosas da fluticasona do furoat usado por via intranasal e outros medicamentos que são metabolizados com a participação do sistema do citocromo P450. Assim, não foram realizados estudos clínicos para estudar a interação do furoato de fluticasona e outros medicamentos.
Com base nos dados obtidos em um estudo com outro medicamento contendo SCS, que também é submetido ao metabolismo através dos isopermes do citocromo CYP3A4, o uso conjunto com um ritonavir não é recomendado devido ao risco potencial de aumentar a exposição do sistema à furoat fluticasona.
A interação com outros medicamentos é improvável, pois com o caminho intranasal da introdução da concentração de fluticasona no plasma é muito baixa. Ao usar o citocromo P450 do CYP3A4 (ritonavir) com inibidores fortes, é possível fortalecer a ação sistêmica da fluticasona e desenvolver efeitos colaterais (síndrome de Kushing, oprimir a função do córtex adrenal). Enquanto simultaneamente utiliza o sistema do citocromo P450 (eritromicina, cetoconazol) com outros inibidores, há um ligeiro aumento na concentração de fluticasona no sangue, o que praticamente não afeta o conteúdo de cortisol.
Ao mesmo tempo, com inibidores do CYP3A4 (cetokonazol, ritonavir), é possível aumentar a ação sistêmica do fluticonato de propionato (deve-se tomar cuidado).