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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Uso oral.
Hipertensão essencial
O Медокардил pode ser usado para tratar a pressão alta sozinho ou em combinação com outros anti-hipertensivos, especialmente diuréticos tiazídicos. Uma vez recomendada a dose diária, a dose única máxima recomendada é de 25 mg e a dose diária máxima recomendada é de 50 mg.
Adultos:
A dose inicial recomendada é de 12,5 mg uma vez ao dia nos dois primeiros dias. O tratamento é continuado na dose de 25 mg / dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de duas semanas ou menos frequentemente.
mais velho:
A dose inicial recomendada para pressão alta é de 12,5 mg uma vez ao dia, o que pode ser suficiente para tratamento posterior.
No entanto, se a resposta terapêutica nessa dose for insuficiente, a dose poderá ser aumentada gradualmente em intervalos de duas semanas ou menos frequentemente.
Angina de peito crônica e estável:
Recomenda-se um regime duas vezes ao dia.
Adultos
A dose inicial recomendada é de 12,5 mg duas vezes ao dia nos primeiros dois dias. O tratamento é continuado na dose de 25 mg duas vezes ao dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada gradualmente a cada duas semanas ou com menos frequência até a dose máxima recomendada de 100 mg por dia, dividida em duas doses (duas vezes por dia).
Mais velho
A dose inicial recomendada é de 12,5 mg duas vezes ao dia por dois dias. O tratamento é continuado na dose de 25 mg duas vezes ao dia, que é a dose diária máxima recomendada.
Insuficiência cardíaca :
Na insuficiência cardíaca moderada a grave, Медокардил é administrado além da terapia básica convencional com diuréticos, inibidores de ás, digitálicos e / ou vasodilatadores. O paciente deve estar clinicamente estável (sem alteração na classe NYHA, sem internação devido a insuficiência cardíaca) e a terapia básica deve ser estabilizada pelo menos 4 semanas antes do tratamento. Além disso, o paciente deve ter uma fração de ejeção do ventrículo esquerdo reduzida e a frequência cardíaca deve ser> 50 bpm e pressão arterial sistólica> 85 mm Hg.
A dose inicial é de 3,125 mg duas vezes ao dia durante duas semanas. Se esta dose for tolerada, a dose pode ser aumentada lentamente em intervalos de pelo menos duas semanas até 6,25 mg duas vezes ao dia, depois até 12,5 mg duas vezes ao dia e finalmente até 25 mg duas vezes ao dia. A dosagem deve ser aumentada para o nível altamente tolerável.
A dose máxima recomendada é de 25 mg duas vezes ao dia para pacientes com peso inferior a 85 kg e 50 mg duas vezes ao dia para pacientes com peso superior a 85 kg, desde que a insuficiência cardíaca não seja grave. um aumento da dose para 50 mg duas vezes ao dia deve ser realizado com cuidado, sob rigorosa supervisão médica do paciente.
O agravamento temporário dos sintomas de insuficiência cardíaca pode ocorrer no início do tratamento ou devido a um aumento da dose, particularmente em pacientes com insuficiência cardíaca grave e / ou com tratamento diurético em altas doses. Isso geralmente não requer que o tratamento seja interrompido, mas a dose não deve ser aumentada. O paciente deve ser monitorado por um médico / cardiologista duas horas após o início do tratamento ou aumentar a dose. Antes de cada aumento da dose, deve ser realizado um exame para possíveis sintomas de agravamento da insuficiência cardíaca ou para sintomas de vasodilatação excessiva (e). Função renal, peso corporal, pressão arterial, frequência cardíaca e ritmo). O agravamento da insuficiência cardíaca ou retenção de líquidos é tratado aumentando a dose de diurético e a dose de Медокардил não deve ser aumentada até que o paciente esteja estabilizado. Se ocorrer bradicardia ou no caso de uma extensão da linha AV, o nível de digoxina deve ser monitorado primeiro. Ocasionalmente, pode ser necessário reduzir a dose de Медокардил ou interromper temporariamente o tratamento. Também nesses casos, a titulação da dose pode frequentemente ser continuada com sucesso.
A função renal, plaquetas e glicose (com NIDDM e / ou IDDM) devem ser monitoradas regularmente durante a titulação da dose. Após a titulação da dose, no entanto, a frequência do monitoramento pode ser reduzida.
Se o Медокардил tiver sido descontinuado por mais de duas semanas, a terapia deve ser iniciada duas vezes ao dia com 3,125 mg e aumentada gradualmente de acordo com as recomendações acima.
Falha renal
A dosagem deve ser determinada individualmente para cada paciente, mas de acordo com os parâmetros farmacocinéticos, não há evidências de que seja necessário um ajuste da dose de Медокардил em pacientes com insuficiência renal.
Disfunção hepática moderada
Pode ser necessário o ajuste da dose.
População pediátrica (<18 anos)
Медокардил não é recomendado em crianças menores de 18 anos devido a dados insuficientes sobre a eficácia e segurança de медокардил.
Mais velho
Pacientes idosos podem ser mais suscetíveis aos efeitos de Медокардил e devem ser monitorados com mais cuidado.
Tal como acontece com outros betabloqueadores, e especialmente em doentes com doença coronariana, o Медокардил deve ser retirado gradualmente.
Métodos administrativos
Os comprimidos devem ser tomados com hidratação suficiente. Recomenda-se que os pacientes com insuficiência cardíaca tomem seu medicamento com alimentos para diminuir a absorção e reduzir o risco de hipotensão ortostática.
(a) Resumo do perfil de segurança
A frequência dos efeitos colaterais não depende da dose, com exceção de tonturas, distúrbios visuais e bradicardia.
B) Lista tabular de efeitos colaterais
O risco da maioria dos efeitos colaterais associados ao Медокардил é semelhante em todas as indicações.
Exceções estão na subseção (c).
As categorias de frequência são as seguintes:
Muito frequentes> 1/10
Frequente> 1/100 e <1/10
Pouco frequentes> 1/100 e <1/100
Raramente> 1 / 10.000 e <1 / 1.000
Muito raro <1 / 10.000
Infecções e infestações
Frequentes: bronquite, pneumonia, infecção do trato respiratório superior, infecção do trato urinário
Doenças do sangue e do sistema linfático
Frequentes: anemia
Raros: trombocitopenia
Muito raros: leucopenia
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raros: hipersensibilidade (reação alérgica)
Metabolismo e distúrbios nutricionais
Frequentes: ganho de peso, hipercolesterolemia, controle de açúcar no sangue prejudicado (hiperglicemia, hipoglicemia) em pacientes com diabetes pré-existente
Distúrbios psiquiátricos
Frequentes: depressão, humor depressivo
Pouco frequentes: distúrbios do sono, confusão
Distúrbios do sistema nervoso
Muito frequentes: tonturas, dores de cabeça
Pouco frequentes: presíncipes, sincopos, parestesia
Distúrbios oculares
Frequentes: deficiência visual, fluxo de lágrimas reduzido (olho seco), irritação ocular
Doença cardíaca
Muito frequentes: insuficiência cardíaca
Frequentes: bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos
Pouco frequentes: bloqueio AV, angina de peito
Doenças vasculares
Muito comum: hipotensão
Frequentes: hipotensão ortostática, distúrbios circulatórios periféricos (extremidades frias, doenças vasculares periféricas, agravamento intermitente da claudicatio e fenômeno de Reynaud)
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais
Frequentes: dispnéia, edema pulmonar, asma em pacientes predispostos
Raros: congestão nasal
Distúrbios gastrointestinais
Frequentes: náusea, diarréia, vômito, dispepsia, dor abdominal
Raro: boca seca
Distúrbios hepatobiliares
Muito raros: alanina aminotransferase (ALT), aspartato aminotransferase (AST) e gammaglutamiltransferase (GGT) aumentaram
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Pouco frequentes: reações cutâneas (por exemplo,. erupção cutânea alérgica, dermatite, urticária, prurido, psoríase e líquen plano, como lesões na pele e aumento da transpiração), alopecia
Muito raros: efeitos colaterais cutâneos graves (por exemplo,. eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica)
Doenças do sistema músculo-esquelético e tecido conjuntivo
Frequentes: dor nas extremidades
Distúrbios renais e urinários
Frequentes: insuficiência renal e disfunção renal em pacientes com doença vascular difusora e / ou insuficiência renal subjacente, distúrbios de micção
Muito raros: incontinência urinária em mulheres
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama
Pouco frequentes: disfunção erétil
Perturbações e condições gerais do local de administração
Muito frequentes: astenia (fadiga)
Frequentes: dor
(c) Descrição efeitos colaterais selecionados Reações
Tonturas, síncope, dor de cabeça e astenia são geralmente leves e são mais comuns no início do tratamento.
em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, pode ocorrer piora da insuficiência cardíaca e retenção de líquidos durante a titulação da dose.
A insuficiência cardíaca é um evento adverso comumente relatado em pacientes tratados com placebo e Медокардил (14,5% e. 15,4% em pacientes com disfunção ventricular esquerda após infarto agudo do miocárdio).
Foi observado comprometimento renal reversível com a terapia com Медокардил em pacientes com insuficiência cardíaca crônica com pressão arterial baixa, doença cardíaca isquêmica e doença vascular difusora e / ou insuficiência renal subjacente.
Como classe, os bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos podem levar à manifestação latente de diabetes, piorando o diabetes e inibindo o controle do açúcar no sangue.
Медокардил pode causar incontinência urinária em mulheres, que se dissolve após a interrupção da droga.
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema nacional de relatórios listado no Apêndice V
Grupo farmacoterapêutico: bloqueadores alfa e beta..
Código ATC: C07AG02
O Медокардил é um betabloqueador vasodilatador não seletivo que reduz a resistência vascular periférica pelo bloqueio seletivo do receptor alfa 1 e suprime o sistema renina - angiotensina pelo bloqueio beta não seletivo. A atividade da renina plasmática é reduzida e a retenção de líquidos é rara.
Медокардил não possui atividade simpatomimética intrínseca (ISA). Como o propranolol, ele possui propriedades estabilizadoras da membrana.
Медокардил é um racemato de dois estereoisômeros. Verificou-se que ambos os enantiômeros em modelos animais têm uma atividade de bloqueio alfa-adrenérgico. Beta não seletivo1 - e beta2 - o bloqueio de adrenoceptores é atribuído principalmente ao enantiômero s (-).
As propriedades antioxidantes de Медокардил e seus metabólitos estavam presentes in vitro e em Vivo Estudos em animais e in vitro comprovado em vários tipos de células humanas.
Em pacientes hipertensos, a redução da pressão arterial não está associada a um aumento simultâneo da resistência periférica, como é observado em betabloqueadores puros. A frequência cardíaca caiu um pouco. O volume de elevação permanece inalterado. O fluxo sanguíneo e a função renal permanecem normais, assim como o fluxo sanguíneo periférico, de modo que as extremidades frias, que são frequentemente observadas nos betabloqueadores, raramente são vistas. Em pacientes hipertensos, a concentração plasmática de noradrenalina aumenta.
O tratamento prolongado de pacientes com angina de peito mostrou que Медокардил tem um efeito anti-isquêmico e alivia a dor. Estudos hemodinâmicos mostraram que Медокардил reduz o ventricular antes e depois da carga. Em pacientes com disfunção ventricular esquerda ou insuficiência cardíaca congestiva, Медокардил tem um efeito favorável na hemodinâmica e na fração e dimensões da ejeção do ventrículo esquerdo.
Медокардил não tem efeitos negativos no perfil lipídico sérico ou nos eletrólitos. A proporção de HDL (lipoproteínas de alta densidade) e LDL (lipoproteínas de baixa densidade) permanece normal.
Absorção
Медокардил é rapidamente absorvido após administração oral. Em voluntários saudáveis, a concentração sérica máxima é atingida cerca de 1 hora após a administração. A biodisponibilidade absoluta de Медокардил em humanos é de cerca de 25%.
Existe uma relação linear entre a dose e as concentrações séricas de Медокардил. A ingestão de alimentos não teve efeito na biodisponibilidade ou na concentração sérica máxima, embora o tempo necessário para atingir a concentração sérica máxima seja estendido.
Distribuição
Медокардил é muito lipofílico. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 98 a 99%. O volume de distribuição é de aproximadamente 2 l / kg e aumenta em pacientes com cirrose hepática.
Biotransformação
Nos seres humanos e nas espécies animais examinadas, o Медокардил é amplamente metabolizado em vários metabólitos, que são principalmente excretados na bílis. O primeiro efeito após a administração oral é de aproximadamente 60-75%. A circulação entero-hepática da substância mãe foi demonstrada em animais.
O Медокардил é amplamente metabolizado no fígado, sendo a glucuronidação uma das principais reações. A desmetilação e a hidroxilação no anel fenol produzem 3 metabólitos ativos com atividade de bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos.
De acordo com estudos pré-clínicos, a atividade de bloqueio beta do metabolito 4 - hidroxifenol é cerca de 13 vezes maior que a de Медокардил. Os três metabólitos ativos têm uma atividade vasodilatadora fraca em comparação com Медокардил. Nos seres humanos, suas concentrações são cerca de dez vezes menores que a substância mãe. Dois dos metabólitos carbazol-hidroxi são antioxidantes extremamente potentes e mostram uma potência que é de 30 a 80 vezes a de Медокардил.
Eliminação
A meia-vida média de remoção de Медокардил é de aproximadamente 6 horas. A depuração plasmática é de aproximadamente 500-700 ml / min. A excreção ocorre principalmente através da bílis e da excreção, principalmente através das fezes. Uma pequena parte é eliminada por via renal na forma de vários metabólitos.
Farmacocinética em populações especiais
Pacientes com insuficiência renal
Em alguns pacientes hipertensos com insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina <30 ml / min), foi observado um aumento nas concentrações plasmáticas de aproximadamente 40-50% em comparação com pacientes com função renal normal. As concentrações plasmáticas máximas em pacientes com insuficiência renal também aumentaram em média de 10 a 20%. No entanto, houve uma grande variação nos resultados. Como o Медокардил é excretado principalmente pelas fezes, é improvável um acúmulo significativo em pacientes com insuficiência renal.
Não há necessidade de alterar a dose em pacientes com insuficiência renal moderada a grave.
Pacientes com insuficiência hepática
Em pacientes com cirrose hepática, a disponibilidade sistêmica de Медокардил é aumentada em 80% devido ao efeito reduzido da primeira passagem. Portanto, Медокардил está contra-indicado em pacientes com disfunção hepática clinicamente óbvia.
Use em mais velhos
A idade teve uma influência estatisticamente significativa nos parâmetros farmacocinéticos de Медокардил em pacientes hipertensos. Um estudo em pacientes hipertensos idosos não mostrou diferença entre o perfil indesejável de eventos desse grupo e pacientes mais jovens. Outro estudo em pacientes idosos com doença arterial coronariana não mostrou diferença nos efeitos colaterais relatados em comparação com os relatados por pacientes mais jovens.
Use em pediatria
As informações disponíveis sobre farmacocinética em indivíduos com menos de 18 anos são limitadas.
Diabético
Não foi observado efeito de Медокардил no açúcar no sangue (em jejum ou pós-prandial) e hemoglobina A1 glicosilada em pacientes hipertensos com diabetes tipo 2; não havia necessidade de alterar a dose de medicamentos antidiabéticos.
Em pacientes com diabetes tipo 2, Медокардил não teve influência estatisticamente significativa no teste de tolerância à glicose. Maior sensibilidade à insulina em pacientes hipertensos não diabéticos com sensibilidade à insulina alterada (síndrome X) Медокардил. Os mesmos resultados foram observados em pacientes hipertensos com diabetes tipo 2.
Insuficiência cardíaca
Em um estudo em 24 pacientes com insuficiência cardíaca, a depuração de R e S-Медокардил foi significativamente menor do que o estimado anteriormente em voluntários saudáveis. Estes resultados indicaram que a farmacocinética de R e S-Медокардил foi significativamente alterada por insuficiência cardíaca.
However, we will provide data for each active ingredient