Carvol

Hipertensão arterial (monoterapia ou em combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos), angina estável.

angina estável,

insuficiência cardíaca crônica em combinação com diuréticos, digoxina ou inibidores da ECA.

hipertensão arterial (em monoterapia e em combinação com diuréticos),

insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada),

CHD (angina estável).

Hipertensão arterial (em monoterapia e combinação com diuréticos), insuficiência cardíaca crônica (como parte da terapia combinada), DAC: angina estável.

Para dentro, depois de comer, com um pouco de líquido. A dose é selecionada individualmente.

Hipertensão arterial: a dose recomendada nos primeiros 7-14 dias é 12,5 mg/dia de manhã após o café da manhã ou dividida em 2 doses de 6,25 mg, depois — 25 mg/dia uma vez pela manhã ou dividida em 2 doses de 12,5 mg.após 14 dias, a dose pode ser aumentada novamente.

Angina estável: a dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia, após 7-14 dias sob a supervisão de um médico, a dose pode ser aumentada para 25 mg 2 vezes ao dia. Após 14 dias, com eficácia insuficiente e boa tolerância à droga, a dose ainda pode ser aumentada. A dose diária total não deve exceder 100 mg (50 mg 2 vezes ao dia), com idade superior a 70 anos — 50 mg/dia (25 mg 2 vezes ao dia).

Se você pular a próxima dose, o medicamento deve ser tomado o mais rápido possível, no entanto, se o tempo de tomar a próxima dose estiver se aproximando, tome-o apenas, sem dobrar. Se for necessário cancelar a droga, a redução da dose deve ser feita gradualmente dentro de 1-2 semanas.

Para dentro, durante as refeições (para reduzir o risco de hipotensão ortostática), lave com líquidos suficientes.

Hipertensão arterial

A dose inicial é de 12,5 mg/dia uma vez (de manhã após o café da manhã) durante os primeiros 2 dias, depois 25 mg 1 uma vez por dia. Se necessário, após 14 dias, a dose pode ser aumentada. A dose máxima é de 50 mg por dia uma vez ou em 2 doses (manhã e noite). Em pacientes idosos, em alguns casos, uma dose de 12,5 mg pode ser eficaz.

Estenocardia

A dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia durante os primeiros 2 dias, depois 25 mg 2 vezes (manhã e noite) por dia. Se necessário, após 7-14 dias, a dose diária pode ser aumentada para um máximo de 100 mg/dia, dividido em 2 doses divididas. Em idosos, a dose diária máxima é de 50 mg, dividida em 2 doses.

Insuficiência cardíaca crônica

A dose é selecionada individualmente, monitorando cuidadosamente. Deve-se observar a condição do paciente durante as primeiras 2-3 horas após a primeira administração ou após a primeira dose aumentada. A dose e a prescrição de outros medicamentos, como digoxina, diuréticos e inibidores da ECA, devem ser registradas antes da prescrição de Carvedilol Sandoz^®. A dose inicial recomendada é de 3,125 mg 2 vezes ao dia durante 14 dias. Com boa tolerância e a necessidade de aumentar a dosagem, o medicamento é prescrito a uma dose de 6,25 mg 2 vezes ao dia, depois a 25 mg 2 vezes ao dia. Os pacientes recebem a dose máxima tolerada. Para maximizar uma dose de 25 mg 2 vezes ao dia para pacientes com peso corporal de até 85 kg e 50 mg 2 vezes ao dia para pacientes com peso corporal inferior a 85 kg.

No início do tratamento e antes de cada aumento da dose, a condição do paciente deve ser monitorada, porque é possível piorar o curso da insuficiência cardíaca. A retenção de líquidos pode se desenvolver e, devido à presença de um efeito vasodilatador, hipotensão arterial e letargia. Quando a retenção de líquidos deve aumentar a dose de diuréticos, além disso, pode ser necessária uma redução temporária da dose de Carvedilol Sandoz^®. Às vezes, é necessária uma suspensão temporária do tratamento.

Para dentro, lavando com bastante líquido, independentemente da ingestão de alimentos.

Com hipertensão: a dose inicial é de 6,25 — 12,5 mg 1 uma vez ao dia nos primeiros 2 dias de tratamento, depois-25 mg 1 vez ao dia. Em caso de insuficiência do efeito hipotensor após 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 50 mg 1 vez por dia (possivelmente dividida em 2 doses).

Com angina: a dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia nos primeiros 2 dias de tratamento, depois 25 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito antianginal é insuficiente após 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 100 mg por dia, dividida em 2 doses.

a dose é selecionada individualmente, sob a estrita supervisão de um médico. A dose inicial é de 3,125 mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas, seguida (quando de boa portabilidade) esta dose aumentam com intervalo mínimo de 2 semanas para 6,25 mg 2 vezes ao dia, seguida de até 12,5 mg 2 vezes ao dia, então — até 25 mg 2 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada para o máximo, o que é bem tolerado pelos pacientes. Em pacientes com peso corporal inferior a 85 kg, a dose alvo é de 50 mg por dia, em pacientes com peso corporal superior a 85 kg, a dose alvo é de 75 a 100 mg por dia. Se o tratamento for interrompido por mais de 2 semanas, sua retomada começa com uma dose de 3,125 mg 2 vezes ao dia, seguida de um aumento na dose

Para dentro. independentemente da refeição.

Hipertensão arterial

A dose inicial é de 6,25-12,5 mg 1 vez por dia nos primeiros 2 dias de tratamento. Então 25 mg 1 uma vez por dia. Se o efeito anti-hipertensivo for insuficiente após 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 50 mg 1 vez por dia (possivelmente dividida em 2 doses).

CHD

A dose inicial é de 12,5 mg 2 vezes ao dia nos primeiros 2 dias de tratamento. Então 25 mg 2 vezes ao dia. Se o efeito antianginal é insuficiente após 2 semanas de terapia, a dose pode ser aumentada em 2 vezes. A dose diária máxima recomendada do medicamento é de 100 mg por dia, dividida em 2 doses.

Insuficiência cardíaca crônica

A dose é selecionada individualmente, sob a supervisão cuidadosa de um médico. A dose inicial recomendada é de 3,125 mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas. Com boa tolerância, a dose é aumentada em um intervalo de pelo menos 2 semanas para 6,25 mg 2 vezes ao dia, depois para 12,5 mg 2 vezes ao dia, depois para 25 mg 2 vezes ao dia. A dose deve ser aumentada para o máximo, o que é bem tolerado pelos pacientes. Em pacientes com peso corporal inferior a 85 kg, a dose alvo é de 50 mg por dia, em pacientes com peso corporal superior a 85 kg, a dose alvo é de 75 a 100 mg por dia.

A hipersensibilidade, doença pulmonar obstrutiva crónica, insuficiência hepática grave, expressa bradicardia, síndrome da fraqueza sinusal, AV-bloqueio II e W grau (exceto em pacientes com ritmo motorista), descompensada insuficiência cardíaca, hipertensão pulmonar ou choque cardíaco, hipotensão, gravidade, lactação, idade até 18 anos de idade (segurança e eficácia em indivíduos menores de 18 anos não estão instalados).

hipersensibilidade ao carvedilol e outros componentes da droga,

insuficiência cardíaca crônica no estágio de descompensação,

síndrome da fraqueza do nó sinusal,

AV - bloqueio II-III art., exceto para pacientes com um motorista de ritmo artificial,

bradicardia grave (frequência cardíaca inferior a 50 batimentos / min),

choque cardiogênico, colapso,

asma brônquica,

distúrbios graves da função hepática,

acidose metabólica,

gravidez,

período de lactação,

idade inferior a 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas),

administração intravenosa conjunta de verapamil, diltiazem ou outros antiarrítmicos (especialmente antiarrítmicos de classe I).

Com cuidado e sob controle:

diabetes açucarada,

hipoglicemia,

tireotoxicose,

feocromocitoma (apenas estabilizado pela administração de alfa-bloqueadores),

doença vascular periférica oclusiva,

Bloqueio AV Grau I,

DPOC,

angina do Prinzmetal,

psoríase,

distúrbios da função renal,

depressão,

miastenia gravis,

tratamento com alfa-bloqueadores e alfa-adrenomiméticos,

uso simultâneo com medicamentos digitálicos, diuréticos e / ou inibidores da MAO,

idade avançada.

hipersensibilidade ao carvedilol ou outros componentes da droga,

insuficiência cardíaca aguda e crônica (na fase de descompensação),

insuficiência hepática grave,

Bloqueio AV grau II-III,

bradicardia grave (menos de 50 batimentos / min),

síndrome da fraqueza do nó sinusal,

choque cardiogênico,

DPOC,

hipotensão arterial (pas-menos de 85 mmHg. art.),

idade até 18 anos (segurança e eficácia da aplicação não estabelecidas).

Com cuidado:

angina do Prinzmetal,

diabetes açucarada,

hipoglicemia,

tireotoxicose,

doença vascular periférica oclusiva,

feocromocitoma,

depressão,

miastenia gravis,

psoríase,

insuficiência renal,

Bloqueio AV Grau I,

intervenções cirúrgicas extensas,

anestesia geral.

Hipersensibilidade ao carvedilol ou outros componentes da droga, insuficiência cardíaca crônica aguda e descompensada, insuficiência hepática grave, bloqueio AV de grau II-III, bradicardia grave (menos de 50 batimentos/min), síndrome da fraqueza do nó sinusal, hipotensão arterial (pas inferior a 85 mmHg). art.), choque cardiogênico, doença pulmonar obstrutiva crônica, idade inferior a 18 anos (eficácia e segurança Não estabelecidas).

Com cuidado: angina de Prinzmetal, tireotoxicose, doença vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoríase, insuficiência renal, bloqueio AV Grau I, intervenções cirúrgicas extensas e anestesia geral, diabetes mellitus, hipoglicemia, depressão, miastenia gravis.

Do sistema nervoso e dos sentidos: dor de cabeça, tontura, Estados sincopais, fraqueza muscular (mais frequentemente no início do tratamento), distúrbios do sono, depressão, parestesias, diminuição da secreção de líquido lacrimal.

Do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): bradicardia, bloqueio AV, hipotensão ortostática, claudicação raramente "intermitente", circulação periférica prejudicada, progressão da insuficiência cardíaca, trombocitopenia, leucopenia.

Do lado do sistema respiratório: espirros, congestão nasal, broncoespasmo, falta de ar (em pacientes predispostos).

Do trato gastrointestinal: boca seca, náusea, vômito, dor abdominal, diarréia ou constipação, aumento da atividade das transaminases hepáticas.

Do sistema urinário: insuficiência renal grave, edema.

Do lado da pele: exacerbação de erupções psoriáticas.

Reações alérgicas: exantema, urticária, coceira, erupções cutâneas.

Os demais: síndrome semelhante à gripe, dor nas extremidades, aumento do peso corporal.

Em doses recomendadas de Carvol^® é bem tolerado, mas em alguns casos, os efeitos colaterais são possíveis.

Do lado do sistema digestivo: náuseas, boca seca, dor abdominal, diarréia ou constipação, vômitos, aumento da atividade das transaminases hepáticas.

Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, sensação de cansaço, perda de consciência, fraqueza muscular (geralmente no início do tratamento), distúrbio do sono, depressão, parestesia.

Dos sentidos: redução do lacrimejamento.

Do sistema geniturinário: distúrbios da função renal, edema, violação da micção.

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: leucopenia, trombocitopenia.

Reações alérgicas: urticária, prurido, erupções cutâneas, aparecimento e/ou exacerbação da psoríase, espirros, congestão nasal, broncoespasmo, falta de ar (em pacientes predispostos), muito raramente — reação anafilactóide.

Do lado do CCC: bradicardia, hipotensão ortostática, angina de peito, bloqueio AV, progressão da insuficiência circulatória (membros frios), progressão da insuficiência cardíaca, exacerbação da síndrome de claudicação intermitente, síndrome de Raynaud.

Distúrbios endócrinos: ganho de peso.

Os demais: dor nas extremidades, sintomas semelhantes aos da gripe.

Como com o uso de outros medicamentos que bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos, o diabetes mellitus latente pode se manifestar ou seus sintomas aumentam.

Do lado do SNC: a dor de cabeça (como regra, leve e sem início do tratamento), tonturas, perda de consciência, miastenia gravis (mais frequentemente sem início do tratamento), distúrbios do sono, depressão, parestesia, cansaço.

Do sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão ortostática, angina de peito, bloqueio AV, raramente-distúrbios oclusivos da circulação periférica, progressão da insuficiência cardíaca.

Do lado do sistema digestivo: boca seca, náusea, dor abdominal, perda de apetite, diarréia ou constipação, vômitos, aumento da atividade das transaminases hepáticas.

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: trombocitopenia, leucopenia.

Do lado do metabolismo: aumento do peso corporal, violação do metabolismo de carboidratos.

Reações alérgicas: reações alérgicas na pele (exantema, urticária, coceira, erupções cutâneas), exacerbação da psoríase, congestão nasal.

Do lado do sistema respiratório: dispneia e broncoespasmo (em pacientes predispostos).

Os demais: síndrome semelhante à gripe, dor nas extremidades, claudicação intermitente, diminuição da secreção lacrimal, espirros, mialgia, artralgia, raramente — violação da micção, insuficiência renal.

Do lado do SNC: tonturas, dores de cabeça (como regra, não são fortes e, no início do tratamento), perda de consciência, miastenia gravis (mais frequentemente no início do tratamento), cansaço, depressão, distúrbio do sono, parestesias.

Do sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensão ortostática, bloqueio AV II-III art., raramente-violação da circulação periférica, progressão da insuficiência cardíaca (durante o período de aumento das doses), edema das extremidades inferiores, angina pectoris, diminuição acentuada da pressão arterial.

Do trato digestivo: boca seca, náusea, diarréia ou constipação, vômitos, dor abdominal, perda de apetite, aumento da atividade das transaminases hepáticas.

raramente trombocitopenia, leucopenia.

Do lado do metabolismo: aumento do peso corporal, violação do metabolismo de carboidratos.

Reações alérgicas: reações alérgicas na pele, exacerbação da psoríase, congestão nasal.

Do lado do sistema respiratório: dispneia e broncoespasmo (em pacientes predispostos).

Os demais: deficiência visual, diminuição da secreção lacrimal, síndrome semelhante à gripe, espirros, mialgia, artralgia, dor nas extremidades, claudicação "intermitente", raramente — violação da micção, insuficiência renal.

Sintoma: diminuição pronunciada da pressão arterial, bradicardia, função respiratória prejudicada (incluindo broncoespasmo), insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, parada cardíaca.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de agonistas adrenorreceptores, terapia sintomática.

Sintoma: diminuição acentuada da pressão arterial (pas 80 mmHg.art. e abaixo), bradicardia grave (menos de 50 batimentos/min), função respiratória prejudicada (broncoespasmo, etc.), insuficiência circulatória crônica, choque cardiogênico, parada cardíaca.

Tratamento: durante as duas primeiras horas, induzir o vômito e enxaguar o estômago.

A sobredosagem requer tratamento intensivo, o controle de funções vitais é necessário.. O paciente deve estar em uma posição com as pernas levantadas, ou seja, na posição de Trendelenburg. Os antídotos da ação beta-adrenobloqueante são orciprenalina ou isoprenalina 0,5–1 mg IV e/ou glucagon em uma dose de 1-5 mg (dose máxima de 10 mg).

A hipotensão grave é tratada com administração parenteral de líquido e administração repetida de adrenalina a uma dose de 5-10 mg (ou sua infusão intravenosa a uma taxa de 5 mcg/min).

Com bradicardia excessiva, a atropina IV é prescrita em uma dose de 0,5-2 mg. para manter a atividade cardíaca: o glucagon é administrado rapidamente (dentro de 30 s), após o que uma infusão constante é realizada a uma taxa de 2-5 mg/h.

Se o efeito vasodilatador periférico prevalecer (membros quentes, além de hipotensão arterial significativa), é necessário prescrever norepinefrina em 5-10 mcg na forma de infusão intravenosa — 5 mcg/min.

Para parar o broncoespasmo, são prescritos beta-adrenomiméticos (na forma de aerossol ou IV) ou aminofilina IV.

Se convulsões se desenvolverem, recomenda-se a administração lenta de diazepam ou clonazepam.

Em casos graves de intoxicação, quando os sintomas de choque dominam, o tratamento deve continuar até que a condição do paciente se estabilize, levando em consideração T_1/2 carvedilol, que é 6-10 h.

Sintoma: diminuição acentuada da pressão arterial (acompanhada de tontura ou desmaio), bradicardia (menos de 50 bpm). Pode ocorrer falta de ar devido a broncoespasmo e vômitos. Em casos graves, choque cardiogênico, respiração prejudicada, confusão, condução prejudicada, parada cardíaca são possíveis.

Tratamento: é necessário monitorar e corrigir sinais vitais, se necessário, na unidade de terapia intensiva. O tratamento é sintomático. É aconselhável o uso intravenoso de M-colinoblockers (atropina), adrenomiméticos (epinefrina, norepinefrina).

Sintoma: diminuição da pressão arterial (acompanhada de tontura ou desmaio), bradicardia. Pode ocorrer falta de ar devido a broncoespasmo e vômitos. Em casos graves, choque cardiogênico, respiração prejudicada, confusão, condução prejudicada são possíveis.

Tratamento: é necessário monitorar e corrigir sinais vitais, se necessário — na unidade de terapia intensiva. Terapia sintomática. É aconselhável a administração intravenosa de M-colinoblokatorov (atropina), adrenomiméticos (epinefrina, norepinefrina).

Reduz o OPSS, reduz a pré e pós-carga no coração. Não tem efeito pronunciado no metabolismo lipídico e no teor de potássio, sódio e magnésio no plasma sanguíneo.

Tem um bloqueador beta não seletivo combinado, Alfa₁- efeito bloqueador e antioxidante. O efeito vasodilatador está associado principalmente ao bloqueio Alfa₁- receptores. Graças à vasodilatação, reduz o OPSS. Não possui atividade simpaticomimética intrínseca e, como o propranolol, tem um efeito estabilizador da membrana.

Poderoso antioxidante, elimina os radicais livres de oxigênio. A combinação de ação vasodilatadora e propriedades beta-bloqueadoras do carvedilol leva ao fato de que, em pacientes com hipertensão arterial, a diminuição da pressão arterial não é acompanhada por um aumento simultâneo no OPSS, que é observado ao tomar betabloqueadores. A frequência cardíaca diminui ligeiramente, o fluxo sanguíneo renal e a função renal são preservados. Como o fluxo sanguíneo periférico é preservado, o resfriamento das extremidades é observado muito raramente, ao contrário dos pacientes que são tratados com betabloqueadores.

O efeito anti — hipertensivo desenvolve-se rapidamente-2-3 horas após uma dose única e dura 24 horas com tratamento prolongado, o efeito máximo é observado após 3-4 semanas. Em pacientes com DAC, o carvedilol tem um efeito anti-isquêmico e antianginal. Reduz a pré e pós-carga no coração. Não tem efeito pronunciado no metabolismo lipídico e no conteúdo de íons potássio, sódio e magnésio no plasma. Em pacientes com insuficiência da função ventricular esquerda e / ou insuficiência circulatória Alfa₁-o efeito adrenobloqueante do carvedilol leva à expansão dos vasos arteriais e, em menor grau, venosos, o carvedilol tem um efeito benéfico nos indicadores hemodinâmicos: aumenta a função de ejeção do ventrículo esquerdo e reduz seu tamanho.

O carvedilol tem um efeito benéfico na hemodinâmica Cardíaca e na fração de ejeção do ventrículo esquerdo, tanto na cardiomiopatia dilatada quanto na forma isquêmica de insuficiência cardíaca. Na insuficiência cardíaca, o volume sistólico-claro e diastólico-claro diminui, bem como a resistência vascular periférica e pulmonar. A fração de ejeção e o índice cardíaco na função cardíaca normal não são alterados.

Verificou-se que a adicional de nomeação para o fundo de decisões dos glicosídeos cardíacos, inibidores da ECA e diuréticos ultram reduz a taxa de mortalidade, retarda a progressão da doença e melhora o estado geral do paciente, independentemente da gravidade da doença. O efeito do carvedilol é mais pronunciado em pacientes com taquicardia (frequência cardíaca superior a 82 batimentos/min) e baixa fração de ejeção (menos de 23%).

Durante o tratamento com carvedilol, a proporção de colesterol HDL/LDL não é alterada.

Carvedilol exerce β Não seletivo combinado₁-, β₂-, α₁- ação de bloqueio. A droga não tem sua própria atividade simpaticomimética, possui propriedades estabilizadoras da membrana. Graças ao bloqueio Dos β-adrenoreceptores do coração, a pressão arterial, o débito cardíaco e a frequência cardíaca podem diminuir. Carvedilol suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona através do bloqueio Dos β-adrenorreceptores renais, causando uma diminuição na atividade da renina plasmática. Ao bloquear os receptores α-adrenérgicos, a droga pode causar dilatação dos vasos periféricos, reduzindo assim a resistência vascular sistêmica. A combinação de sangue β-adrenérgicos e vasodilatação tem o impacto seguinte: pacientes com hipertensão arterial — redução do INFERNO, em pacientes CHD — anti — isquêmica e ação antianginal, em pacientes com disfunção ventricular e insuficiência da circulação sanguínea-melhoradora hemodinâmica indicadores de desempenho, aumenta a fracção de ejecção do ventrículo e reduz o seu tamanho

Carvedilol exerce β Não seletivo combinado₁-, β₂- e α₁- ação de bloqueio. Não possui atividade simpaticomimética própria, possui propriedades estabilizadoras da membrana. Devido ao bloqueio Dos β-adrenoreceptores do coração, a pressão arterial, o débito cardíaco e a frequência cardíaca podem diminuir. Carvedilol suprime o sistema renina-angiotensina-aldosterona através do bloqueio Dos β-adrenorreceptores renais, causando uma diminuição na atividade da renina plasmática. Ao bloquear os receptores α-adrenérgicos, a droga pode causar dilatação dos vasos periféricos, reduzindo assim a resistência vascular sistêmica. A combinação de sangue β-adrenérgicos e vasodilatação tem o efeito seguinte: pacientes com hipertensão arterial — redução do INFERNO, pacientes com doença arterial coronariana — anti — isquêmica e ação antianginal, em pacientes com disfunção ventricular e insuficiencia de Circulação-um efeito positivo sobre a hemodinâmica indicadores de desempenho, aumenta a fracção de ejecção do ventrículo esquerdo e reduz o seu tamanho.

Rapidamente e quase completamente absorvido do trato gastrointestinal. Liga-se às proteínas plasmáticas em 98-99%. Biodisponibilidade-cerca de 25% devido ao alto grau de metabolismo no fígado. Os metabólitos têm propriedades beta-bloqueadoras. A comida retarda a absorção, mas não afeta a biodisponibilidade. A concentração no plasma sanguíneo é proporcional à dose tomada. Norte_max o plasma é alcançado após 1 H. T_1/2 — 6-10 h. excretado principalmente com bile.

Em pacientes idosos, a concentração plasmática é cerca de 50% maior do que em pacientes jovens. Se a função hepática for prejudicada, a biodisponibilidade pode aumentar para 80%. Passa pela barreira placentária, excretada no leite materno.

Absorção rápida e alta do carvedilol. T_max é 1 h depois de tomar o medicamento. A concentração plasmática é proporcional à dose tomada. A disponibilidade biológica é de cerca de 30%. A ingestão simultânea de alimentos retarda a absorção da droga, mas não afeta a quantidade de disponibilidade biológica.

A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 98-99%. V_d - cerca de 2 L/kg e aumenta (em 80%) em caso de insuficiência hepática (reduzindo o efeito da primeira passagem pelo fígado). Metabolizado principalmente no fígado devido a um composto intenso com ácido glucurônico. Através da desmetilação e hidroxilação do anel fenílico, três metabólitos ativos são formados com propriedades antioxidantes e adrenoblocantes pronunciadas. T_1/2 carvedilol é 6-10 h, depuração plasmática-cerca de 590 ml/min.é excretado principalmente com bile e uma pequena parte — através dos rins.

Penetra através da barreira placentária e é excretado no leite materno.

Carvedilol praticamente não é excretado na hemodiálise. Na cirrose hepática, a biodisponibilidade do carvedilol é 4 vezes maior E C_max o plasma sanguíneo é 5 vezes maior que o normal. Carvedilol é excretado principalmente através do trato gastrointestinal, portanto, quando a função renal é prejudicada, a acumulação da droga não é observada.

Deve-se ter em mente que, em pacientes idosos, a concentração de carvedilol no plasma sanguíneo é 50% maior do que em pacientes jovens.

Carvedilol é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Tem alta lipofilicidade. C_max no sangue é alcançado através de 1-1, 5 h. liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 95-99%. Biodisponibilidade da droga 24-28%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade. Metabolizado no fígado com a formação de vários metabólitos ativos — 60-75% da droga adsorvida é metabolizada na primeira passagem pelo fígado. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e adrenobloqueante pronunciado. A excreção da droga do corpo ocorre através do trato gastrointestinal. T_1/2 é 6-10 h.

Em caso de insuficiência renal, os parâmetros farmacocinéticos do carvedilol não mudam significativamente. Em pacientes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade sistêmica do carvedilol aumenta devido à diminuição do metabolismo na primeira passagem pelo fígado. Em violações graves da função hepática, o carvedilol é contra-indicado. Carvedilol penetra através da barreira placentária, excretada no leite materno.

Rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Tem alta lipofilicidade. Norte_max no sangue é alcançado através de 1-1, 5 h. liga-se às proteínas do plasma sanguíneo em 95-99%. Biodisponibilidade — 24-28 h. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade. Metabolizado no fígado com a formação de vários metabólitos ativos, 60-75% da droga adsorvida é metabolizada na "primeira passagem" pelo fígado. Os metabólitos têm um efeito antioxidante e adrenobloqueante pronunciado. É excretado do corpo através do trato gastrointestinal. T_1/2 é 6-10 h. Quando a função renal é prejudicada, os parâmetros farmacocinéticos do carvedilol não mudam significativamente.

Em pacientes com insuficiência hepática, a biodisponibilidade sistêmica do carvedilol aumenta devido à diminuição do metabolismo durante a "primeira passagem" pelo fígado. Em violações graves da função hepática, o carvedilol é contra-indicado.

Carvedilol penetra através da barreira placentária, excretada no leite materno.

Aumenta o efeito de agentes hipoglicêmicos, aumenta a concentração de digoxina no sangue. Alguns medicamentos antiarrítmicos, agentes para anestesia, anti-hipertensivos, antianginosos, outros betabloqueadores (em T. h. como colírios), inibidores da MAO, simpatolíticos (reserpina), glicosídeos cardíacos podem aumentar o efeito. Cimetidina aumenta a concentração de Carvol no sangue, rifampicina, fenobarbital-reduzir. O uso simultâneo com alcalóides do ergot prejudica a circulação periférica. Incompatível com a administração intravenosa de verapamil e diltiazem (possível desaceleração acentuada do ritmo cardíaco e diminuição acentuada da pressão arterial)

Agentes que esgotam as reservas de catecolaminas (reserpina, inibidores da MAO) podem causar bradicardia grave e hipotensão arterial.

A administração simultânea de inibidores da ECA, diuréticos tiazídicos, vasodilatadores administrados simultaneamente com carvedilol pode levar a uma queda acentuada na pressão arterial.

Aumenta a ação da insulina e derivados da sulfonilureia (ao mesmo tempo mascarando ou atenuando a gravidade dos sintomas da hipoglicemia, reduzindo a quebra do glicogênio hepático em glicose). Quando administrado concomitantemente com insulina ou medicamentos hipoglicêmicos administrados por via oral, o nível de Glicose no sangue deve ser monitorado.

Inibidores da isoenzima CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, propafenona) podem aumentar a concentração de R ()- enantiômero carvedilol.

O uso conjunto com agentes antiarrítmicos (especialmente Classe I) e BMCC (verapamil, diltiazem) pode provocar hipotensão arterial grave e insuficiência cardíaca. A administração intravenosa desses medicamentos, juntamente com a administração de carvedilol, é contra-indicada.

Aumenta a concentração de digoxina, o que requer o controle de sua concentração, porque a administração simultânea com glicosídeos cardíacos pode levar ao bloqueio AV.

Os anestésicos gerais aumentam os efeitos inotrópicos e hipotensores negativos.

Fenobarbital e rifampicina aceleram o metabolismo e reduzem a concentração plasmática de carvedilol.

Inibidores da oxidação microssomal (cimetidina), diuréticos e inibidores da ECA aumentam a concentração e aumentam o efeito hipotensor do carvedilol.

Carvedilol atrasa o metabolismo da ciclosporina.

Carvedilol pode potenciar a ação de outros anti-hipertensivos tomados simultaneamente (inibidores da enzima conversora da angiotensina, diuréticos tiazídicos, vasodilatadores) ou agentes que têm um efeito hipotensor (nitratos).

Com o uso combinado de carvedilol e diltiazem, distúrbios da condução cardíaca e distúrbios hemodinâmicos podem se desenvolver.

Com a administração simultânea de carvedilol e digoxina, a concentração deste último aumenta e o tempo AV pode aumentar.

Carvedilol pode potencializar a ação da insulina e hipoglicemiantes orais, enquanto os sintomas de hipoglicemia (especialmente taquicardia) podem ser mascarados, portanto, em pacientes diabéticos, recomenda-se o controle regular dos níveis de Glicose no sangue.

Os inibidores da oxidação microssomal (cimetidina) aumentam e os indutores (fenobarbital, rifampicina) enfraquecem o efeito hipotensor do carvedilol.

Drogas que reduzem o conteúdo de catecolaminas (reserpina), inibidores da MAO aumentam o risco de hipotensão arterial e bradicardia grave.

Com o uso simultâneo de ciclosporina, a concentração deste último aumenta (recomenda-se a correção da dose diária de ciclosporina).

A administração concomitante de clonidina pode potencializar os efeitos anti-hipertensivos e de redução da frequência cardíaca do carvedilol.

Os anestésicos gerais aumentam os efeitos inotrópicos e hipotensores negativos do carvedilol.

Carvedilol pode potencializar a ação de outros anti-hipertensivos ou drogas que têm um efeito anti-hipertensivo (nitratos).

Com o uso combinado de carvedilol e diltiazem, distúrbios da condução cardíaca e distúrbios hemodinâmicos podem se desenvolver.

Com a administração simultânea de carvedilol e digoxina, a concentração deste último aumenta e o tempo AV pode aumentar.

O carvedilol pode potencializar a ação da insulina e dos hipoglicemiantes orais, enquanto os sintomas da hipoglicemia (especialmente taquicardia) podem ser mascarados, portanto, o controle regular dos níveis de açúcar no sangue é recomendado em pacientes diabéticos.

Os inibidores da oxidação microssomal (cimetidina) aumentam e os indutores (fenobarbital, rifampicina) enfraquecem o efeito hipotensor do carvedilol.

Drogas que reduzem o conteúdo de catecolaminas (reserpina, inibidores da MAO) aumentam o risco de hipotensão arterial e bradicardia grave.

Com o uso simultâneo de ciclosporina, a concentração deste último aumenta (recomenda-se a correção da dose diária de ciclosporina).

A administração concomitante de clonidina pode potencializar os efeitos anti-hipertensivos e de redução da frequência cardíaca do carvedilol.

Os anestésicos gerais aumentam o efeito inotrópico e hipotensor negativo do carvedilol.